説明

統合失調症の治療用のGLYT1阻害剤としてのシクロヘキサンスルホニル誘導体

本発明は、下記の式Iの化合物:


(式中、
はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり;
はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり;
はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり;
およびRは水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し;
AはOまたはNであり;および
mは0または1である);
を、GlyT1の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式Iの化合物、
【化1】

[式中、
は−(CH−R1aであり、ここでnは独立して0〜6であり、およびR1aは:
(1) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシで置換されているC1−6アルキル、
(2) R2a、R2bおよびR2cで置換されているフェニル、
(3) R2a、R2bおよびR2cで置換されているヘテロ環、
(4) 無置換またはC1−6アルキル、1〜6個のハロゲン、ヒドロキシまたは−NR1011で置換されているC3−6シクロアルキル、
(5) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシまたは−NR1011で置換されている−O−C1−6アルキル、
(6) −CO
ここで Rは:
(a) 水素、
(b) 無置換または1〜6個のフッ素で置換されている−C1−6アルキル、
(c) ベンジル、および
(d) フェニル、
から独立して選択され、
(7) −NR1011
ここでR10およびR11は:
(a) 水素、
(b) 無置換またはヒドロキシ、1〜6個のフッ素または−NR1213で置換されている−C1−6アルキルであり、ここでRl2およびRl3は水素およびC1−6アルキルから独立して選択され、
(c) 無置換またはヒドロキシ、1〜6個のフッ素または−NR1213で置換されている−C3−6シクロアルキル、
(d) ベンジル、
(e) フェニルから独立して選択され、および
(8) −CONR1011からなる群から選択され;
は:
(1) R2a、R2bおよびR2cで置換されているフェニル、
(2) R2a、R2bおよびR2cで置換されているヘテロ環、
(3) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシ、−NR1011、フェニルまたはヘテロ環で置換されているC1−8アルキルであり、ここで該フェニルまたはヘテロ環はR2a、R2bおよびR2cで置換され、
(4) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシまたは−NR1011で置換されているC3−6シクロアルキル、および
(5) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシまたは−NR1011で置換されている−C1−6アルキル−(C3−6シクロアルキル)からなる群から選択され;
2a、R2bおよびR2cは:
(1) 水素、
(2) ハロゲン、
(3) 無置換または
(a) 1〜6個のハロゲン、
(b) フェニル、
(c) C3−6シクロアルキル、または
(d) −NR1011で置換されているC1−6アルキル、
(4) 無置換または1〜6個のハロゲンで置換されている−O−C1−6アルキル、
(5) ヒドロキシ、
(6) −SCF
(7) −SCHF
(8) −SCH
(9) −CO
(10) −CN、
(ll) −SO
(12) −SO−NR1011
(13) −NR1011
(14) −CONR1011、および
(15) −NOからなる群から独立して選択され、
あるいはR2a、R2bおよびR2cのうち2つが結合して
【化2】

基を形成し、ここでrは1〜3であり;
は:
(1) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシル、−NR1011またはヘテロ環で置換されているC1−6アルキルであり、該ヘテロ環はR2a、R2bおよびR2cで置換され、
(2) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシルまたは−NR1011で置換されているC3−6シクロアルキル、
(3) 無置換または1〜6個のハロゲン、ヒドロキシまたは−NR1011で置換されている−C1−6アルキル−(C3−6シクロアルキル)、および
(4) −NR1011、および
(5) R2a、R2bおよびR2cで置換されているヘテロ環からなる群から選択され;
およびRは:
(1) 水素、および
(2) 無置換またはハロゲンまたはヒドロキシルで置換されているC1−6アルキルからなる群から独立して選択され、
あるいはRおよびRが共にC3−6シクロアルキル環を形成し;
Aは:
(1) −O−、および
(2) −NR10−からなる群から選択され;
mは0または1であり、mが0の場合にはRは該カルボニルに直接結合する];
およびその薬学的に許容できる塩ならびにその個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項2】
が−C1−6アルキル−(C3−6シクロアルキル)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
がC3−6シクロアルキルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
が、水素、フッ素、塩素、臭素、OCH、CF、OCFおよびNHから独立して選択されるR2a、R2bおよびR2cで置換されているフェニルである、請求項1、2または3に記載の化合物。
【請求項5】
およびRが水素である、請求項1から4のいずれかに記載の化合物。
【請求項6】
nが0または1である、請求項1から5のいずれかに記載の化合物。
【請求項7】
下記式Idの請求項1に記載の化合物であって:
【化3】

式中、R、RおよびRは請求項1で定義したものであり、ならびにR2a、R2bおよびR2cは水素、フッ素、塩素、臭素、OCH、CF、OCFおよびNHから選択されたものである化合物。
【請求項8】
下記式Ieの請求項1に記載の化合物であって:
【化4】

式中、n、R2a、R2bおよびR2cは請求項1で定義したものであり;
1bは、無置換またはR2a、R2bおよびR2cで置換されているC3−6シクロアルキルであり;
DおよびEはそれぞれ独立してCHまたはNであり;および
3aは、場合によってはハロゲンまたはC1−6アルキルまたはC1−6ハロアルキル基で置換されていてもよい不飽和ヘテロ環である化合物。
【請求項9】
下記式Ifの請求項1に記載の化合物であって:
【化5】

式中、n、R2a、R2bおよびR2cは請求項1で定義したものであり;R1b、DおよびEは請求項8で定義したものであり;ならびにR3aは、CH3bの基であり、ここでR3bはメチル、エチルまたはシクロプロピルである化合物。
【請求項10】
請求項1に記載の化合物であって、
2,4−ジクロロ−N−({1−シクロプロピルメチル)−4−[(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−({1−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−[(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシル−メチル)ベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,4−ビス(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキサミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキサミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−フルオロベンズアミド;
2,6−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル] シクロヘキシル}メチル)ニコチンアミド;
2,4,6−トリクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
2−クロロ−N({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−(メチルスルホニル)ベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
4−ブロモ−2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
4−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−メチルベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−(メチルスルホニル)ベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,4,6−トリメチルベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,6−ジメチルベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−メチルベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−5−(トリフルオロメチル)チエノ[3,2−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
2−クロロ−N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−ニトロ−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
2,6−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−5−フルオロニコチンアミド;
2,4−ジクロロ−N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}ベンズアミド;
2,6−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−3−フルオロベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(メチルチオ)ニコチンアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
4−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2,4,6−トリクロロ−N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−5−フルオロベンズアミド;2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−ニトロベンズアミド;
2−クロロ−N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(エチルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−フルオロベンズアミド;
4−クロロ−N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−3,6−ジフルオロベンズアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,4−ジメチルベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−メチルニコチンアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(トリフルオロメチル)−1,6−ナフチリジン−3−カルボキサミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−メチル−2−オキソ−6−(トリフルオロメチル)−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキサミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−5−メチル−2−(トリフルオロメチル)−3−フルアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−メチルベンズアミド;
4−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,5−ジフルオロベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−フルオロ−3−メチルベンズアミド;
4−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−フルオロベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(エチルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}ベンズアミド;
4−ブロモ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)チオフェン−3−カルボキサミド;
2,5−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)チオフェン−3−カルボキサミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)ベンズアミド;
2−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ニコチンアミド;
3,5−ジクロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)ピリジン−2−カルボキサミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4,6−ジメチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキサミド;
N−({4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]−1−エチルシクロヘキシル}メチル)−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(エチルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
6−クロロ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル−2−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(エチルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
2,6−ジメチル−2−メチルスルファニル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
2−クロロ−4,6,ジメチル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
2−シクロプロピル−4,6,ジメチル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
2−クロロ−N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−4−ピラゾール−1−イル−ベンズアミド;
3−クロロ−ビフェニル−4−カルボン酸(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−2−メチル−6−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
3−クロロ−5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−カルボン酸(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
2−クロロ−N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシルメチル)−6−トリフルオロメチルニコチンアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシルメチル)−2−メトキシ−6−トリフルオロメチルニコチンアミド;
N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(プロピルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2−メトキシ−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシルメチル)−2−メチルスルファニル−6−トリフルオロメチルニコチンアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシルメチル)−2−メチルスルホニル−6−トリフルオロメチルニコチンアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシルメチル)−2−ジメチルアミノ−6−トリフルオロメチルニコチンアミド;
2−シクロプロピル−N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチルシクロヘキシルメチル)−6−トリフルオロメチルニコチンアミド;
6−シクロプロピル−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
2,4−ジクロロ−N−(1−{1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)チオ]シクロヘキシル}エチル)ベンズアミド;
2,4−ジクロロ−N−(1−{1−(シクロプロピルメチル)−4[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}エチル)ベンズアミド;
2−クロロ−N−(1−{1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}エチル)−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N−(1−{1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}エチル)−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}エチル)−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}エチル)−2−メトキシ−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
4−クロロ−N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−メトキシ−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,4−ジメトキシ−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−(ジメチルアミノ)−2−メトキシ−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−エトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−イソプロポキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(ジフルオロメトキシ)−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(ジメチルアミノ)−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2,4−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−{[1−(シクロプロピルメチル)−4−(エチルスルホニル)シクロヘキシル]メチル}−2,4−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−メチル−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
6−シアノ−N−({1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−2−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}シクロプロピル)−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}シクロプロピル)−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}−2−ヒドロキシエチル)−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−[{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}(オキシラン−2−イル)メチル]−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}−2−ヒドロキシプロピル)−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−(1−{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4−イソプロピル−2−メトキシ−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−6−イソプロピル−2−メトキシ−4−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
2−アミノ−N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−4,6−ビス(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
N−({cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル]シクロヘキシル}メチル)−1,4−ジメチル−2−オキソ−6−(トリフルオロメチル)−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキサミド;
N−(1−{cis−1−(シクロプロピルメチル)−4−[(シクロプロピルメチル)スルホニル] シクロヘキシル}−2−ヒドロキシエチル)−2−メトキシ−4−メチル−6−(トリフルオロメチル)ニコチンアミド;
2−シアノ−2,6−ジメチル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−シクロプロピルメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
2,4−ジクロロ−N−[1−(シクロプロピル−ヒドロキシル−メチル)−4−シクロプロピルメタンスルホニル−シクロヘキシルメチル]−ベンズアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロヘキシルメチル)−2−メトキシ−4−メチル−6−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
2,4−ジクロロ−N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−モルホリン−4−イルメチル−シクロヘキシルメチル)−ベンズアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−モルホリン−4−イルメチル−シクロヘキシルメチル)−2−メトキシ−4−メチル−6−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
N−(4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−モルホリン−4−イルメチル−シクロヘキシルメチル)−2−メチル−6−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
N−[4−シクロプロピルメタンスルホニル−1−(ピロリジン−1−カルボニル)−シクロヘキシルメチル]−2−メトキシ−4−メチル−6−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
である化合物またはその薬学的に許容できる塩、あるいはそのエナンチオマーまたはジアステレオマー。
【請求項11】
請求項1から10のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、あるいはそのエナンチオマーまたはジアステレオマー、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項12】
治療によるヒトの身体の処置方法での使用のための、請求項1から10のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、あるいはそのエナンチオマーまたはジアステレオマー。
【請求項13】
統合失調症治療用医薬の製造のための、請求項1から10のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、あるいはそのエナンチオマーまたはジアステレオマーの使用。
【請求項14】
分離投与、同時投与または連続投与のための、請求項1から10のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、あるいはそのエナンチオマーまたはジアステレオマー、および他の活性な薬剤の組み合わせ。
【請求項15】
統合失調症を患っているかまたは統合失調症になる傾向がある患者の治療方法であって、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、あるいはそのエナンチオマーまたはジアステレオマーの治療的または予防的有効量を前記患者へ投与することを含む治療方法。

【公表番号】特表2008−542348(P2008−542348A)
【公表日】平成20年11月27日(2008.11.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−514201(P2008−514201)
【出願日】平成18年6月5日(2006.6.5)
【国際出願番号】PCT/GB2006/002035
【国際公開番号】WO2006/131711
【国際公開日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【出願人】(390035482)メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Fターム(参考)】