説明

統合失調症を処置するデュアルNK1/NK3アンタゴニスト

一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式I:
【化1】


〔式中、
1は、アリール(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であるか、あるいはヘテロアリール(ピリジン−2−若しくは3−イル、イミダゾリル又はオキサゾリルよりなる群から選択され、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン若しくはアルコキシで置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4、R5は、互いに独立して、
水素、
−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−OH又は
−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−アルキル(ここでそれぞれの炭素原子におけるR′及びR″は、同一又は互いに異なっていてもよい)、
−C1,2−アルキル、
−C(O)H、
−(CH2oシクロアルキル(非置換であるか、又はヒドロキシで置換されている)、
−(CH21,2,3NR′R″、
−(CH21,2,3NR′C(O)−アルキル、
−(CH21,2,3NR′S(O)2−アルキル、
−(CH2oS(O)−アルキル、
−(CH2oS−アルキル、
−(CH2oS(O)2−アルキル、
−(CH2oS(O)2−NR′R″であり、
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり、
R″は、水素又はアルキルであるか;あるいは
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、
−(CH23-5−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は
−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH21,2,3−NR′−(CH22−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は
−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH21,2,3−O−(CH22−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は
−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH21,2,3−S(O)0,1,2−(CH21,2,3−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は
−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−CH2CH=CH−CH2−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は
−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH22−S(O)2N(CH3)−CH2と環を形成するか、又は
−S(O)−O−(CH22,3−と環を形成するか、あるいは
−NR45は、下記:
【化2】


であり;
oは、0、1、2又は3である〕で示される化合物、又は
その薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
【請求項2】
一般式I:
【化3】


〔式中、
1は、アリール(非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−低級アルキル、−S(O)2−低級アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−低級アルキル、−NR′S(O)2−低級アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であるか、あるいは
ヘテロアリール(ピリジン−2−若しくは3−イル、イミダゾリル又はオキサゾリルよりなる群から選択され、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン若しくは低級アルコキシで置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4、R5は、互いに独立して、
水素、
−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−OH又は
−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−低級アルキル(ここでそれぞれの炭素原子におけるR′及びR″は、同一又は互いに異なっていてもよい)、
−C1,2−アルキル、
−C(O)H、
−(CH2oシクロアルキル(非置換であるか、又はヒドロキシで置換されている)、
−(CH21,2,3NR′C(O)−低級アルキル、
−(CH21,2,3NR′S(O)2−低級アルキル、又は
−(CH2oS(O)2−低級アルキルであり、
R′は、水素、低級アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−シクロアルキル又は−S(O)2−低級アルキルであり、
R″は、水素又は低級アルキルであるか;あるいは
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、
−(CH23-5−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−低級アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH21,2,3−NR′−(CH22−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−低級アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH21,2,3−O−(CH22−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−低級アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−(CH21,2,3−S(O)0,1,2−(CH22−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−低級アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成するか、又は
−CH2CH=CH−CH2−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−低級アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−低級アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成し;
oは、0、1、2又は3である〕で示される化合物、又は
その薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
【請求項3】
化合物がデュアルNK1/NK3レセプターアンタゴニストである、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項4】
統合失調症の陽性及び陰性症状の処置のための、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項5】
式Iの化合物が全ての立体異性形態、それぞれ個別の鏡像異性体、及びこれらの混合物を含む、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項6】
1、R4及びR5が請求項1で記載された定義を有し、R2及びR3が両方ともCF3である、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項7】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成する、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項8】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−と環を形成し、この環が、ヒドロキシ、−CH2OH又は−C(O)Hで一置換又は二置換されている、請求項7記載の式Iの化合物の使用。
【請求項9】
化合物が、下記:
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−3,5−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3,5−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ホルミル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−イソブチルアミド及び
(2S,4R)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−イソブチルアミド
である、請求項8記載の式Iの化合物の使用。
【請求項10】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−と環を形成し、この環が、NH2、NHS(O)2CH3、NCH3S(O)2CH3、N(CH2CH3)S(O)2CH3、NHC(O)CH3及び−CH2OHで一置換又は二置換されている、請求項7記載の式Iの化合物の使用。
【請求項11】
化合物が、下記:
(2S,4S)−N−〔6−(4−アセチルアミノ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−N−〔6−(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニルアミノ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−{4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔3−(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−ピリジン−3−イル}−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−〔3−(エチル−メタンスルホニル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−メタンスルホニルアミノ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(エチル−メタンスルホニル−アミノ)−4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項10記載の式Iの化合物の使用。
【請求項12】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH24−と環を形成し、この環が、=O及び−CH2OHで二置換されている、請求項7記載の式Iの化合物の使用。
【請求項13】
化合物が、下記:
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−4−オキソ−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−4−オキソ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項12記載の式Iの化合物の使用。
【請求項14】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH24−と環を形成し、この環が、ハロゲン及び−CH2OHで二置換又は三置換されている、請求項7記載の式Iの化合物の使用。
【請求項15】
化合物が、下記:
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4,4−ジフルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4,4−ジフルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項14記載の式Iの化合物の使用。
【請求項16】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−と環を形成し、この環が、CH2S(O)2CH3、CH2SCH3又はCH2S(O)CH3で置換されている、請求項7記載の式Iの化合物の使用。
【請求項17】
化合物が、下記:
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メタンスルホニルメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−メチルスルファニルメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−メタンスルフィニルメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−メタンスルホニルメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メチルスルファニルメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−{4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔(RS)−3−((RS)−メタンスルフィニルメチル)−ピロリジン−1−イル〕−ピリジン−3−イル}−N−メチル−イソブチルアミド及び
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニルメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項16記載の式Iの化合物の使用。
【請求項18】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−と環を形成し、この環が、S(O)2CH3、SCH3、S(O)CH3又はS(O)2N(CH32で置換されている、請求項7記載の式Iの化合物の使用。
【請求項19】
化合物が、下記:
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニル−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−3−メタンスルホニル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−メタンスルホニル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−ジメチルスルファモイル−4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−メチルスルファニル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−メタンスルフィニル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−メタンスルホニル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項18に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項20】
−NR45が下記:
【化4】


であり、そしてR′が請求項1で記載されているとおりである、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項21】
化合物が、下記:
(1S,3R,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,3S,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(rac)−(1R,3R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルフィニル−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,3R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニル−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキサ−4−チア−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4,4−ジオキソ−1−オキサ−4λ6−チア−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキサ−5−チア−9−アザ−スピロ〔5.5〕ウンデカ−9−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(5,5−ジオキソ−1−オキサ−5λ6−チア−9−アザ−スピロ〔5.5〕ウンデカ−9−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1,1,4,4−テトラオキソ−1λ6,4λ6−ジチア−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1,1,5,5−テトラオキソ−1λ6,5λ6−ジチア−9−アザ−スピロ〔5.5〕ウンデカ−9−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキサ−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔(1S,5R)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−8−オキサ−3−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−3−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(8,8−ジオキソ−8λ6−チア−3−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−3−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−((1S,4S)−5−メタンスルホニル−2,5−ジアザ−ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタ−2−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
(1R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(8−メタンスルホニル−3,8−ジアザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項20記載の式Iの化合物の使用。
【請求項22】
4及びR5が、互いに独立して、水素、−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−OH若しくは−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−アルキル(ここでそれぞれの炭素原子におけるR′及びR″は、同一又は互いに異なっていてもよく、請求項1と同義である)、−C1,2−アルキル、−C(O)H、−(CH2oシクロアルキル(非置換であるか、又はヒドロキシで置換されている)であるか、又は−(CH21,2,3NR′R″、−(CH21,2,3NR′C(O)−アルキル、−(CH21,2,3NR′S(O)2−アルキル、−(CH2oS(O)−アルキル、−(CH2oS−アルキル、−(CH2oS(O)2−アルキル若しくは−(CH2oS(O)2−NR′R″である、請求項1記載の式Iの化合物の使用。
【請求項23】
4及びR5が、互いに独立して、水素、−CH(CH2OH)CH2OH又は−(CH21-3OHである、請求項22記載の式Iの化合物の使用。
【請求項24】
化合物が、下記:
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−{6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−o−トリル−ピリジン−3−イル}−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−{4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−(3−ヒドロキシ−プロピル)−アミノ〕−ピリジン−3−イル}−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(2−ブロモ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−N−〔6−(4−アセチルアミノ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項23記載の式Iの化合物の使用。
【請求項25】
4及びR5が、互いに独立して、水素、(CH22SCH3、(CH22S(O)2CH3又は(CH22S(O)2NHCH3である、請求項22記載の式Iの化合物の使用。
【請求項26】
化合物が、下記:
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メチルスルファニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−メチルスルファモイル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項25記載の式Iの化合物の使用。
【請求項27】
4及びR5が、互いに独立して、水素、(CH22NH2、(CH22NHS(O)2CH3及び(CH22NHC(O)CH3である、請求項22記載の式Iの化合物の使用。
【請求項28】
化合物が、下記:
N−〔6−(2−アミノ−エチルアミノ)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メタンスルホニルアミノ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
N−〔6−(2−アセチルアミノ−エチルアミノ)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項27記載の式Iの化合物の使用。
【請求項29】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−O−(CH22−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″が、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成する、請求項5記載の式Iの化合物の使用。
【請求項30】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH22−O−(CH22−と環を形成し、この環が非置換であるか又は−CH2OHで置換されている、請求項29記載の式Iの化合物の使用。
【請求項31】
化合物が、下記:
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−(2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項30記載の式Iの化合物の使用。
【請求項32】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−S(O)0,1,2−(CH21,2,3−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″が、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成する、請求項5記載の式Iの化合物の使用。
【請求項33】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH22−S(O)2−(CH22−と環を形成し、この環が、非置換であるか、又は−CH2OH若しくはメチルで置換されている、請求項32記載の式Iの化合物の使用。
【請求項34】
化合物が、下記:
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−チアゾリジン−3−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1RS,4RS)−又は(1RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−1−オキソ−1λ4−チアゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド(実施例349のジアステレオマーラセミ化合物)、
(1RS,4SR)−又は(1RS,4RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−1−オキソ−1λ4−チアゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド(実施例348のジアステレオマーラセミ化合物)、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チアゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(+)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(−)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキソ−1λ4−〔1,4〕チアゼパン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−〔1,4〕チアゼパン−4−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−〔1,3〕チアゼパン−3−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−メチル−1,1−ジオキソ−1λ6−〔1,2,4〕チアジアジナン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項33記載の式Iの化合物の使用。
【請求項35】
1、R4及びR5が、請求項1に記載されている定義を有し、そしてR2及びR3が、ジ−CF3以外である、請求項1記載の式1の化合物の使用。
【請求項36】
化合物が下記:
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−メチル−N−(6−ピペラジン−1−イル−4−o−トリル−ピリジン−3−イル)−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項35記載の式Iの化合物の使用。
【請求項37】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−NR′−(CH22−(これは、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン、CF3、−(CR′R″)oOH、=O、−CHO、−NR′R″からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″が、上述のとおりであるか、若しくはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−S(O)−アルキル、−(CH2o−S−アルキル、−(CH2o−S(O)2−NR′R″、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成する、請求項5記載の式Iの化合物の使用。
【請求項38】
4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−NR′−(CH22−と環を形成し、そしてN原子におけるR′は、水素、低級アルキル、C(O)H、C(O)CH3、C(O)−シクロプロピル、S(O)2−低級アルキル、S(O)2−CH2Cl又はS(O)2−N(CH32である、請求項37記載の式Iの化合物の使用。
【請求項39】
化合物は、下記:
N−〔6−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−(4−アセチル−〔1,4〕ジアゼパン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(5−オキソ−〔1,4〕ジアゼパン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニル−イミダゾリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−(3−アセチル−イミダゾリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−エタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−クロロメタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ジメチルスルファモイル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2RS,5SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,6R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2,6−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ホルミル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−シクロプロパンカルボニル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−(4−アセチル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−エチル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2,2−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−2,2−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシフェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−メチル−N−(6−ピペラジン−1−イル−4−o−トリル−ピリジン−3−イル)−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項38記載の式Iの化合物の使用。
【請求項40】
請求項1記載の式Iに包含される特定の化合物IA:
【化5】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4及びR5は、互いに独立して、水素、−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−OH又は−(CR′R″)1−(CR′R″)1−(CR′R″)0,1−低級アルキルであり、ここでそれぞれの炭素原子におけるR′及びR″は、同一又は互いに異なっていてもよく、水素又はC1,2−アルキルであり;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕であって、
ここで化合物が、下記:
N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔エチル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−プロピル−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−〔ブチル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−メチル−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(1−ヒドロキシメチル−3−メチル−ブチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−ブチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−{6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−(3−ヒドロキシ−プロピル)−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(4−フルオロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−〔エチル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(4−フルオロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−〔エチル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−プロピル−アミノ〕−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシプロピルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−プロピル)−アミノ〕−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−プロピル)−アミノ〕−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−(2−ブロモ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,2R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,2S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,2R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,2S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔ヘキシル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−ペンチル−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−(3−ヒドロキシ−プロピル)−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシ−プロピルアミノ)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド又は
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−メチル−アミノ〕−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、特定の化合物。
【請求項41】
請求項1に記載されている式Iに包含される化合物IB:
【化6】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、若しくは−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4及びR5は、互いに独立して、水素、−(CH22SCH3、−(CH22S(O)2CH3、−(CH22S(O)2NHCH3、−(CH22NH2、−(CH22NHS(O)2CH3又は−(CH22NHC(O)CHであり;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕。
【請求項42】
化合物が、下記:
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メチルスルファニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メタンスルホニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−(2−アミノ−エチルアミノ)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−メタンスルホニルアミノ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−メチルスルファモイル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、請求項41記載の式Iの化合物。
【請求項43】
請求項1に記載されている式Iに包含される特定の化合物IC:
【化7】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、若しくは−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4は、水素であり;そして
5は、−(CH2o−シクロアルキル(非置換であるか、又はヒドロキシで置換されている)であり;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、1、2又は3である〕であって、
これらの化合物が、下記:
トランス−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
トランス−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
トランス−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
トランス−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1RS,2RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−シクロヘキシルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,2R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,2S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド又は
(1S,2S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド
である、特定の化合物。
【請求項44】
請求項1に記載されている式Iに包含される特定の化合物ID:
【化8】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、若しくは−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;そして
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−(これは、非置換であるか、又は−(CR′R″)oOHよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)と環を形成し;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕であって、
これらの化合物が、下記:
(S)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4S)−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−メトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3−クロロ−5−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−N−〔6−(4−アセチルアミノ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3,4−ジヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3,4−ジヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−{4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔2−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−ピロリジン−1−イル〕−ピリジン−3−イル}−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3,4−ジヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3,4−ジヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3,4−ジヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,5S)−N−〔6−(2,5−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,5S)−N−〔6−(2,5−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,5R)−N−〔6−(2,5−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−p−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−フェニル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−ブロモ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−4−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−アミノ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−ヒドロキシフェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−メチルスルファニル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−メタンスルホニル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−〔5−{〔2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−2−メチル−プロピオニル〕−メチル−アミノ}−2−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−4−イル〕−ベンズアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ホルミル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ホルミル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,5−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ホルミル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−シアノ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−フェニル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−フルオロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−フェニル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−l−イル)−4−p−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,5−ジクロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ホルミル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(5−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ブロモ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−フルオロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,5−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,4−ジクロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−フェニル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−3,5−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3,5−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−N−〔6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−イソブチルアミド及び
(2S,4R)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−イソブチルアミドである、特定の化合物。
【請求項45】
請求項1に記載されている式Iに包含される特定の化合物ID:
【化9】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、若しくは−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;そして
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5−(これは、非置換であるか、又は−NR′R″、−(CH2o−C(O)−アルキル、−CH2OH、−(CH2o−ピロリジニル、−(CH2o−S(O)2−低級アルキル、=O、ハロゲン若しくは−(CH2o−OC(O)NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)と環を形成し;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕であって、
これらの化合物が、下記:
(2S,4S)−N−〔6−(4−アセチルアミノ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−(3−アセチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−N−〔6−(3−アセチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−N−〔6−〔3−(アセチル−エチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(2−ピロリジン−1−イルメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ジメチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−メタンスルホニル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−(3−アセチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−N−〔6−(3−アセチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−N−〔6−〔3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−N−〔6−〔3−(アセチル−エチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニルアミノ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−{4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−〔3−(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−ピリジン−3−イル}−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−(2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−〔3−(エチル−メタンスルホニル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−〔3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−〔3−(アセチル−エチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−オキソ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−(3−アセチルアミノ−ピロリジン−1−イル)−4−(2−ブロモ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−4−オキソ−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−4−オキソ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4,4−ジフルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4,4−ジフルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−フルオロ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−〔2−(アセチルアミノ−メチル)−ピロリジン−1−イル〕−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド又は
(S)−ジメチル−カルバミン酸1−〔5−{〔2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−2−メチル−プロピオニル〕−メチル−アミノ}−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−2−イル〕−ピロリジン−2−イルメチルエステル、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−2−(2−ヒドロキシ−エチル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔4−アミノ−4′−(2−クロロ−フェニル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−メタンスルホニルアミノ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔4−アセチルアミノ−4′−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−2−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−2−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−2−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシメチル−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(3,5−ジヒドロキシ−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3R,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3,5−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,5R)−5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3,5−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(3,4−ジヒドロキシ−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(3,4−ジヒドロキシ−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3,4−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3,4−ジヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチル−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチル−4′−o−トリル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3RS,4RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド又は
(2RS,3RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4′−(2−クロロ−フェニル)−3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−〔1,2′〕ビピリジニル−5′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドよりなる群から選択される、特定の化合物。
【請求項46】
請求項1に記載されている式Iに包含される特定の化合物IE:
【化10】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、若しくは−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−NR′−(CH22−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成し;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕であって、
これらの化合物が、下記:
N−〔6−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−(4−アセチル−〔1,4〕ジアゼパン−1−イル)−4−(2−クロロ−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(5−オキソ−〔1,4〕ジアゼパン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニル−イミダゾリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−〔6−(3−アセチル−イミダゾリジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−エタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−クロロメタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−ジメチルスルファモイル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2RS,5SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,6R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2,6−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(3S,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ホルミル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−シクロプロパンカルボニル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−N−〔6−(4−アセチル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−エチル−2−ヒドロキシメチル−ピペラジン−1−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−3,3−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(2−ヒドロキシメチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−2,2−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−2,2−ジメチル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(2−クロロ−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−メチル−N−(6−ピペラジン−1−イル−4−o−トリル−ピリジン−3−イル)−イソブチルアミド又は
2−(3,5−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル)−N−〔6−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドである、特定の化合物。
【請求項47】
請求項1に記載されている式Iに包含される特定の化合物IF:
【化11】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であるか、あるいはヘテロアリール(ピリジン−2−若しくは3−イル、イミダゾリル又はオキサゾリルよりなる群から選択され、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン若しくはアルコキシで置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−O−(CH22−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成し;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕であって、
これらの化合物が、下記:
(R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(R)−(2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド又は
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドである、特定の化合物。
【請求項48】
請求項1に記載されている式Iに包含される特定の化合物IG:
【化12】


〔式中、
1は、フェニル(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、若しくは−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;そして
4及びR5は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH21,2,3−S(O)0,1,2−(CH22−(これは、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、−(CR′R″)oOH、=O、−NR′R″よりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されているか(ここでR′及びR″は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH23-5と環を形成してもよい)、又は−(CH2oNR′−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−アルキル、−(CH2o−C(O)−シクロアルキル、−(CH2oOC(O)NR′R″、−(CH2o−S(O)2−アルキル、−(CH2o−ピロリジニル若しくは−C(O)NR′R″で置換されている)と環を形成し;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕であって、
これらの化合物が、下記:
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−チアゾリジン−3−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1RS,4RS)−又は(1RS,4SR)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−1−オキソ−1λ4−チアゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド(実施例349のジアステレオマーラセミ化合物)、
(1RS,4SR)−又は(1RS,4RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−1−オキソ−1λ4−チアゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド(実施例348のジアステレオマーラセミ化合物)、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(4−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チアゾリジン−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(+)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(−)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(3−ヒドロキシメチル−1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(RS)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキソ−1λ4−〔1,4〕チアゼパン−4−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−〔1,4〕チアゼパン−4−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド又は
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−〔1,3〕チアジナン−3−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドである、特定の化合物。
【請求項49】
1が、上述の非置換又は置換されているフェニルであり、そしてR4及びR5が、それらが結合しているN原子と一緒になって、−CH2CH=CH−CH2−(これは、非置換であるか、又は−(CR′R″)oOHで一置換されている)と環を形成し、この化合物が、(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(2−ヒドロキシメチル−2,5−ジヒドロ−ピロール−1−イル)−ピリジン−3−イル]−N−メチル−イソブチルアミドよりなる群から選択される、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項50】
請求項1に記載されている式Iの化合物IH:
【化13】


〔式中、
1は、ヘテロアリール(ピリジン−2−若しくは3−イル、イミダゾリル又はオキサゾリルよりなる群から選択され、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン若しくはアルコキシで置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
そして他の置換基は、請求項1の式Iに記載されているとおりである〕。
【請求項51】
化合物が、下記:
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−6−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメトキシ−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔2−クロロ−6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔3−クロロ−6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−〔2,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔2−クロロ−6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔3−クロロ−6′−(4−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−〔2,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(2R,3S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6′−(3−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6′−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−{6′−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−2−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル}−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド、
(S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6′−(2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−4−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
N−{6′−〔ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ〕−4−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル}−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−メチル−イソブチルアミド又は
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−{6′−〔(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ〕−4−メチル−〔3,4′〕ビピリジニル−3′−イル}−N−メチル−イソブチルアミドである、請求項50記載の化合物。
【請求項52】
請求項1記載の式Iの化合物IJ:
【化14】


〔式中、
1は、アリール(非置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、−(CH2oOH、−C(O)H、CF3、CN、S−アルキル、−S(O)1,2−アルキル、−C(O)NR′R″、−NR′R″、−NR′C(O)−アルキル、−NR′S(O)2−アルキルよりなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であるか、あるいはヘテロアリール(ピリジン−2−若しくは3−イル、イミダゾリル又はオキサゾリルよりなる群から選択され、非置換であるか、又はアルキル、ハロゲン若しくはアルコキシで置換されている)であり;
2及びR3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、OCHF2、OCH2F、OCF3又はCF3であり;
−NR45は、下記:
【化15】


であり;
R′は、水素、アルキル、−(CH2oOH、−C(O)H、−C(O)−アルキル、−C(O)−シクロアルキル、−S(O)2−アルキル、−S(O)2−ハロゲン−アルキル、−S(O)−アルキル、−S−アルキル又は−S(O)2−N−ジ−アルキルであり;
R″は、水素又はアルキルであり;
oは、0、1、2又は3である〕。
【請求項53】
化合物が、下記:
(1S,3R,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,3S,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−ヒドロキシ−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(rac)−(1R,3R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルフィニル−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1R,3R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(3−メタンスルホニル−8−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキサ−4−チア−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(4,4−ジオキソ−1−オキサ−4λ6−チア−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキサ−5−チア−9−アザ−スピロ〔5.5〕ウンデカ−9−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(5,5−ジオキソ−1−オキサ−5λ6−チア−9−アザ−スピロ〔5.5〕ウンデカ−9−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1,1,4,4−テトラオキソ−1λ6,4λ6−ジチア−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1,1,5,5−テトラオキソ−1λ6,5λ6−ジチア−9−アザ−スピロ〔5.5〕ウンデカ−9−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(1−オキサ−8−アザ−スピロ〔4.5〕デカ−8−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔(1S,5R)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−8−オキサ−3−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−3−イル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,5R)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(8,8−ジオキソ−8λ6−チア−3−アザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−3−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド、
(1S,4S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−((1S,4S)−5−メタンスルホニル−2,5−ジアザ−ビシクロ〔2.2,1〕ヘプタ−2−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド及び
(1R,5S)−2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−6−(8−メタンスルホニル−3,8−ジアザ−ビシクロ〔3.2.1〕オクタ−3−イル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドである、請求項52記載の化合物。
【請求項54】
請求項40〜53に定義されている式Iの化合物を調製するための方法であって、方法が、
a)式II:
【化16】


で示される化合物を、式III:
NHR45 III
で示される化合物と反応させて、下記式I:
【化17】


(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1で示された意味を有する)で示される化合物とするか、又は
b)式IV:
【化18】


で示される化合物を、下記式:
【化19】


で示される化合物と反応させて、下記式I:
【化20】


(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1で示された意味を有する)で示される化合物とし、
所望であれば、置換基R〜R5のうちの1つ以上を上記で示された定義の範囲内で修飾し、
所望であれば、得られる化合物を薬学的に許容されうる酸付加塩に変換することを含む、方法。
【請求項55】
請求項40〜53のいずれか1項記載の化合物及び薬学的に許容されうる賦形剤を含有する医薬。
【請求項56】
統合失調症の陽性及び陰性症状の処置のための、請求項55記載の医薬。
【請求項57】
本明細書記載の発明。

【公表番号】特表2009−500290(P2009−500290A)
【公表日】平成21年1月8日(2009.1.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−518043(P2006−518043)
【出願日】平成16年6月25日(2004.6.25)
【国際出願番号】PCT/EP2004/006929
【国際公開番号】WO2005/002577
【国際公開日】平成17年1月13日(2005.1.13)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】