縮合三環式スルホンアミドの製造プロセス
本発明は、融合した三環式スルホンアミド類似体、例えば、置換または非置換５−（アリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンおよび５−（ヘテロアリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンの生産のための方法、すなわち、拡張可能または大規模プロセスを提供する。本発明の典型的な方法は、炭素−窒素結合が形成され、少なくとも１つの有機リガンド、例えば、ＤＭＥＤＡを含有する銅系触媒を用いる、分子内環化ステップを含む。本発明は、本発明の方法において、中間体として有用な化合物をさらに提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
分子内環化に作用する方法であって、
（ｉ） 式（Ｉ）に従う構造を有する第１の分子、
【化１】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
ｎは、０〜４から選択される整数であり、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレート、またはメシレートであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択されるメンバーであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は、前記ピラゾールのＮ１またはＮ２に共有結合されるアミノ保護基であり、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであって、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
式中、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、第１の分子またはその塩もしくは溶媒和物を、
銅および少なくとも１つの有機リガンドを含む触媒と、式（ＩＩ）に従う構造を有する第２の分子、
【化２】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で、接触させることを含み、式中、Ｃｙ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関して定義されるとおりである、方法。
【請求項２】
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１に共有結合される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記接触は、塩基の存在下で起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記塩基は、炭酸塩、リン酸塩、および酢酸塩から選択されるメンバーである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記有機リガンドは、１，２−ジアミンおよびＮ，Ｎ−ジアルキルサリチルアミドから選択されるメンバーである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記有機リガンドは、Ｎ１，Ｎ２−ジアルキルシクロヘキサン−１，２−ジアミンおよびＮ１，Ｎ２−ジアルキルエタン−１，２−ジアミンから選択されるメンバーである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記有機リガンドは、Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン（ＤＭＥＤＡ）またはＮ，Ｎ−ジエチルサリチルアミド（ＤＥＳＡ）である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約０．１モル％〜約１０モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約０．５モル％〜約５モル％の相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約３モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約２０モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約５モル％〜約１５モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記第２の分子は、前記第１の分子に対して、約８０％〜約１００％（モル／モル）の反応収率で形成される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記接触は、キシレンおよびトルエンから選択される溶媒の存在下で起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
前記反応条件は、約１００℃〜約１５０℃に加熱することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記反応条件は、約２時間〜約７２時間、約１００℃〜約１５０℃に加熱することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびベンジルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｘ１は、Ｂｒである請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
Ｘ１は、Ｆである、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
ｎは、１または２であり、各Ｒ１は、ハロゲンである、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
Ｃｙは、任意に置換されるフェニルおよび任意に置換されるピリジニルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｃｙは、ＣＦ３置換フェニルまたはＣＦ３置換ピリジニルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ３）シクロアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ２は、シクロプロピルである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記第１の分子は、式（Ｉｅ）に従う構造を有するか、
【化３】
またはその塩もしくは溶媒和物であり、
式中、
ｐは、０または１であり、
Ｅは、ＮまたはＣＨである、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
（ａ） メタノールおよび水を含む混合物中で、前記第２の分子を加熱し、それによって溶液を形成することと、
（ｂ） ステップ（ａ）の溶液を冷却し、それによって前記第２の分子の沈殿物を形成することと、
（ｃ） ステップ（ｂ）の前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、第２の分子を精製することをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
ステップ（ａ）の前記混合物は、約５％（ｖ／ｖ）〜約１５％（ｖ／ｖ）に相当する量で水を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ステップ（ａ）の前記混合物は、約８％（ｖ／ｖ）〜約１２％（ｖ／ｖ）に相当する量で水を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
（ｉｉ） 前記アミノ保護基Ｒ３を前記第２の分子から除去し、それによって式（Ａ）に従う構造を有する第３の分子、
【化４】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成することをさらに含み、式中、Ｃｙ、ｎ、Ｒ２、およびＲ２は、請求項１に記載の式（Ｉ）に関して定義されるとおりである、請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
前記除去は、水性ギ酸および熱を使用して達成され、それによって酸性反応混合物を形成する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
（ａ） 前記酸性反応混合物を十分な量の水と混合し、それによって沈殿物を形成することと、
（ｂ） 前記沈殿物を単離すること、
によって式（Ａ）の前記第３の分子を単離することをさらに含む、請求項に３１記載の方法。
【請求項３３】
（ａ）前記第３の分子のエタノール溶液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記溶液を水に添加し、それによって前記第３の分子の沈殿物を形成することと、
（ｃ）前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、前記第３の分子を精製することをさらに含む、請求項３１記載の方法。
【請求項３４】
（ｉｉ） 式（Ｘ）に従う構造を有する第１の化合物であって、
【化５】
式中、
Ｍは、ＬｉおよびＭｇＸから選択され、Ｘはハロゲンであり、
ｎは、０〜４から選択される整数であり、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレートまたはメシレートであり、
Ｒ３は、Ｎ１またはＮ２に共有結合されるアミノ保護基であり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、第１の化合物を、
式（ＸＩ）に従う構造を有するスルフィニルイミンであって、
【化６】
式中、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から選択される、１〜５個の置換基で任意に置換される、スルフィニルイミンと接触させ、
それによって式（ＸＩＩ）に従う構造を有する第２の化合物、
【化７】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成することを含む、方法。
【請求項３５】
Ｒ３は、前記ピラゾールのＮ１に共有結合される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｘ１は、Ｂｒである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
Ｘ１は、Ｆである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
Ｍは、ＭｇＸであり、Ｘは、ＣｌまたはＢｒである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
ｎは、１または２であり、各Ｒ１は、Ｆである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４０】
前記第１の化合物は、式（Ｘｈ）または（Ｘｉ）に従う構造を有するか、
【化８】
【化９】
またはその塩もしくは溶媒和物であり、式中、ｐは、１、２、および３から選択される整数である、請求項３４に記載の方法。
【請求項４１】
（ｉｉ） スルフィニル部分を式（ＸＩＩ）の前記第２の化合物から除去し、それによって式（ＸＩＩＩ）に従う構造を有する第３の化合物、
【化１０】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成することをさらに含み、式中、Ｎ１、Ｎ２、Ｘ１、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項３４に関して定義されるとおりである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４２】
前記スルフィニル部分の前記除去は、１つまたは複数の酸を使用して達成される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記酸は、ＨＣｌである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
（ｉｉｉ） 式（ＸＩＩＩ）の前記第３の化合物を、式
【化１１】
を有するスルホニルクロリドと接触させるステップをさらに含み、
式中、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
それによって式（Ｉ）に従う構造を有する第４の化合物、
【化１２】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成し、式中、Ｘ１、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項３４に関して定義されるとおりである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
式（Ｉ）の前記化合物を環化して、式ＩＩの化合物を形成することをさらに含む、
【化１３】
請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記アミノ保護基Ｒ３を除去することをさらに含む、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
（ｊ） 式（Ｘｍ）に従う構造を有し、
【化１４】
式中、
Ｍは、ＬｉまたはＭｇＸであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒであり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ３は、アミノ保護基である、
第１の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を、式（ＸＩａ）に従う構造を有し、
【化１５】
式中、Ｒ１０ａは、分岐（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、分岐３〜８員ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、アリール、および５または６員へヘテロアリールである、スルフィニルイミンと、式（ＸＩＩａ）
【化１６】
に従う構造を有する第２の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で接触させることと、
（ｉｉ） スルフィニル部分を式（ＸＩＩａ）の前記第２の化合物から除去し、それによって式（ＸＩＩＩａ）
【化１７】
に従う構造を有する第３の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を形成することと、を含む、方法。
【請求項４８】
ステップ（ｉｉ）の前記除去は、酸を使用して達成される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記酸は、ＨＣｌである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記第１の化合物は、
【化１８】
から選択される構造を有する、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
（ｉｉｉ） 式（ＸＩＩＩａ）の前記第３の化合物を、以下の式、
【化１９】
を有し、式中、
Ｅは、ＣＨまたはＮであり、
ｑは、０〜１から選択される整数であり、
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ２４、ＳＲ２４、ＮＲ２４Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２７Ｃ（Ｓ）ＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２７Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、Ｓ（Ｏ）Ｒ２６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ２６から選択され、
ここで、
Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ２６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２０は、ＯＨおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される、
スルホニルクロリドと、式（Ｃ）
【化２０】
に従う構造を有する第４の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で接触させることと、
（ｉｖ）式（Ｃ）の前記第４の化合物を、銅およびＮ，Ｎ−ジアルキルサリチルアミド、Ｎ１，Ｎ２−ジアルキルシクロヘキサン−１，２−ジアミンおよびＮ１，Ｎ２−ジアルキルエタン−１，２−ジアミンから選択される少なくとも１つの有機リガンドを含む触媒と、
式（Ｄ）
【化２１】
に従う構造を有する第５の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で接触させることさらを含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびベンジルから選択される、請求項４７または５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項４７または５１に記載の方法。
【請求項５４】
Ｘ１は、Ｂｒである、請求項４７または５１に記載の方法。
【請求項５５】
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、ＣＮ、およびハロゲンから選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５６】
Ｒ１０は、ＣＦ３である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５７】
ステップ（ｉｖ）の前記接触は、塩基の存在下で起こる、請求項５１に記載の方法。
【請求項５８】
前記塩基は、炭酸塩、リン酸塩、および酢酸塩から選択されるメンバーである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記有機リガンドは、Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン（ＤＭＥＤＡ）またはＮ，Ｎ−ジエチルサリチルアミド（ＤＥＳＡ）である、請求項５１に記載の方法。
【請求項６０】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約１０モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６１】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約５モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６２】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約２０モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６３】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約５モル％〜約１５モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６４】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約３モル％に相当する量で存在し、前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約８モル％〜約１２モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６５】
ステップ（ｉｖ）の前記接触は、キシレンおよびトルエンから選択される溶媒の存在下で起こる、請求項５１に記載の方法。
【請求項６６】
ステップ（ｉｖ）の反応条件は、約１００℃〜約１５０℃に約２時間〜約７２時間の間加熱することを含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項６７】
【化２２】
から選択される構造を有するか、またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項５１に記載の方法。
【請求項６８】
式（ＸＩＩａ）の前記第２の化合物、式（ＸＩＩＩａ）の前記第３の化合物、および式（Ｃ）の前記第４の化合物は、その後の反応ステップに先立って単離されない、請求項５１に記載の方法。
【請求項６９】
（ａ）約５％（ｖ／ｖ）〜約１５％（ｖ／ｖ）に相当する量の水とメタノールを含む、混合物中で、第５の化合物を加熱し、それによって溶液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記溶液を冷却し、それによって前記第５の化合物の沈殿物を形成することと、
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、第５の化合物を精製することをさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項７０】
前記第５の化合物は、式（Ｉ）の前記第１の化合物に対して、少なくとも約５０％（ｍｏｌ／ｍｏｌ）の全体反応収率で単離される、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
（ｖ）前記アミノ保護基を前記第５の分子から除去し、それによって式（Ｅ）
【化２３】
に従う構造を有する第６の化合物、またはその互変異性体または互変異性体の混合物を含む反応混合物を形成すること、をさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項７２】
ステップ（ｖ）の前記除去は、水性ギ酸および熱を使用して達成される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
（ａ）ステップ（ｖ）の前記反応混合物を、十分な量の水と混合し、それによって沈殿物を形成することと、
（ｂ）前記沈殿物を単離すること、
によって前記第６の化合物を単離することをさらに含む、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
（ａ）エタノールを含む溶媒中で、前記第６の化合物の溶液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記溶液を、十分な量の水と接触させて、前記第６の化合物の沈殿物を形成することと、
（ｃ）前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、前記第６の化合物を精製することをさらに含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
分子内環化に作用する方法であって、
（ｉ）式（ＩＩＩ）に従う構造を有する第１の分子、
【化２４】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
ｒは、２〜４から選択される整数であり、
ｍは、ｍおよびｒの合計が、４以下であることを条件として、０〜２から選択される整数であり、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレート、またはメシレートであり、
Ｘ２は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は、前記ピラゾールのＮ１またはＮ２に共有結合されるアミノ保護基であり、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、それぞれ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、
第１の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を、金属触媒の非存在下、式（ＩＶ）
【化２５】
に従う構造を有する第２の分子、またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で、塩基と接触させることを含み、Ｃｙ、ｍ、ｒ、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関して定義されるとおりである、方法。
【請求項７６】
ステップ（ｉ）の前記塩基は、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、および炭酸セシウムから選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
Ｘ１は、Ｆである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
ｒは、２であり、各Ｘ２は、Ｆである、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１に共有結合される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
式（ＸＸ）に従う構造を有する化合物、
【化２６】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｉは、ヨードであり、
Ｘ１は、ハロゲンであり、
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１またはＮ２に共有結合される、アミノ保護基であり、
ｍは、０〜３から選択される整数であり、
各Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、化合物。
【請求項８１】
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１に共有結合される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３ａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはベンジルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘ１は、Ｂｒである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｘ１は、Ｆである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍは、０である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８６】
ｍは、１または２であり、各Ｒ１は、ハロゲンである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８７】
式（ＸＸＩｃ）または式（ＸＸＩｄ）に従う構造を有し、
【化２７】
式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項７５の式（ＸＸ）に関して定義されるとおりである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８８】
【化２８】
から選択される構造を有する、請求項８０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８９】
式（ＸＸＩＩ）に従う構造を有する化合物、
【化２９】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
Ｘ１は、ハロゲンであり、
Ｒ３は、アミノ保護基であり、
ｍは、０〜３から選択される整数であり、
各Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６ 、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、個の置換基で任意に置換される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｒ２がカルボキシルまたはカルボキシル置換Ｃ１−Ｃ３アルキル以外であることを条件として、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４０は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、およびＳ（Ｏ）２Ｃｙから選択され、
ここで
Ｒ４０の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルである、化合物。
【請求項９０】
Ｒ４０は、Ｈ、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、およびＳ（Ｏ）２Ｃｙから選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ４０は、Ｈである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ４０は、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａであり、Ｒ１０ａは、分岐（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、分岐３〜８員ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、アリール、および５または６員ヘテロアリールである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４０は、Ｓ（Ｏ）２Ｃｙであり、式中、Ｃｙは、アリールおよび５または６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルケニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキニル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、およびメトキシから選択される、１〜３個の置換基で任意に置換される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９４】
５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−１Ｈ−ピラゾール、
５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−１Ｈ−ピラゾール、
５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−１Ｈ−ピラゾール、および
１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール、
５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、および
（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、および
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、および
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
から選択される化合物、
あるいはそれらの塩、溶媒和物、互変異性体、または互変異性体の混合物。
【請求項１】
分子内環化に作用する方法であって、
（ｉ） 式（Ｉ）に従う構造を有する第１の分子、
【化１】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
ｎは、０〜４から選択される整数であり、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレート、またはメシレートであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択されるメンバーであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は、前記ピラゾールのＮ１またはＮ２に共有結合されるアミノ保護基であり、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであって、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
式中、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、第１の分子またはその塩もしくは溶媒和物を、
銅および少なくとも１つの有機リガンドを含む触媒と、式（ＩＩ）に従う構造を有する第２の分子、
【化２】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で、接触させることを含み、式中、Ｃｙ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関して定義されるとおりである、方法。
【請求項２】
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１に共有結合される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記接触は、塩基の存在下で起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記塩基は、炭酸塩、リン酸塩、および酢酸塩から選択されるメンバーである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記有機リガンドは、１，２−ジアミンおよびＮ，Ｎ−ジアルキルサリチルアミドから選択されるメンバーである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記有機リガンドは、Ｎ１，Ｎ２−ジアルキルシクロヘキサン−１，２−ジアミンおよびＮ１，Ｎ２−ジアルキルエタン−１，２−ジアミンから選択されるメンバーである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記有機リガンドは、Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン（ＤＭＥＤＡ）またはＮ，Ｎ−ジエチルサリチルアミド（ＤＥＳＡ）である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約０．１モル％〜約１０モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約０．５モル％〜約５モル％の相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約３モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約２０モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約５モル％〜約１５モル％に相当する量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記第２の分子は、前記第１の分子に対して、約８０％〜約１００％（モル／モル）の反応収率で形成される、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記接触は、キシレンおよびトルエンから選択される溶媒の存在下で起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
前記反応条件は、約１００℃〜約１５０℃に加熱することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記反応条件は、約２時間〜約７２時間、約１００℃〜約１５０℃に加熱することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびベンジルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｘ１は、Ｂｒである請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
Ｘ１は、Ｆである、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
ｎは、１または２であり、各Ｒ１は、ハロゲンである、請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
Ｃｙは、任意に置換されるフェニルおよび任意に置換されるピリジニルから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｃｙは、ＣＦ３置換フェニルまたはＣＦ３置換ピリジニルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ３）シクロアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ２は、シクロプロピルである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記第１の分子は、式（Ｉｅ）に従う構造を有するか、
【化３】
またはその塩もしくは溶媒和物であり、
式中、
ｐは、０または１であり、
Ｅは、ＮまたはＣＨである、請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
（ａ） メタノールおよび水を含む混合物中で、前記第２の分子を加熱し、それによって溶液を形成することと、
（ｂ） ステップ（ａ）の溶液を冷却し、それによって前記第２の分子の沈殿物を形成することと、
（ｃ） ステップ（ｂ）の前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、第２の分子を精製することをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
ステップ（ａ）の前記混合物は、約５％（ｖ／ｖ）〜約１５％（ｖ／ｖ）に相当する量で水を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ステップ（ａ）の前記混合物は、約８％（ｖ／ｖ）〜約１２％（ｖ／ｖ）に相当する量で水を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
（ｉｉ） 前記アミノ保護基Ｒ３を前記第２の分子から除去し、それによって式（Ａ）に従う構造を有する第３の分子、
【化４】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成することをさらに含み、式中、Ｃｙ、ｎ、Ｒ２、およびＲ２は、請求項１に記載の式（Ｉ）に関して定義されるとおりである、請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
前記除去は、水性ギ酸および熱を使用して達成され、それによって酸性反応混合物を形成する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
（ａ） 前記酸性反応混合物を十分な量の水と混合し、それによって沈殿物を形成することと、
（ｂ） 前記沈殿物を単離すること、
によって式（Ａ）の前記第３の分子を単離することをさらに含む、請求項に３１記載の方法。
【請求項３３】
（ａ）前記第３の分子のエタノール溶液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記溶液を水に添加し、それによって前記第３の分子の沈殿物を形成することと、
（ｃ）前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、前記第３の分子を精製することをさらに含む、請求項３１記載の方法。
【請求項３４】
（ｉｉ） 式（Ｘ）に従う構造を有する第１の化合物であって、
【化５】
式中、
Ｍは、ＬｉおよびＭｇＸから選択され、Ｘはハロゲンであり、
ｎは、０〜４から選択される整数であり、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレートまたはメシレートであり、
Ｒ３は、Ｎ１またはＮ２に共有結合されるアミノ保護基であり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、第１の化合物を、
式（ＸＩ）に従う構造を有するスルフィニルイミンであって、
【化６】
式中、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から選択される、１〜５個の置換基で任意に置換される、スルフィニルイミンと接触させ、
それによって式（ＸＩＩ）に従う構造を有する第２の化合物、
【化７】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成することを含む、方法。
【請求項３５】
Ｒ３は、前記ピラゾールのＮ１に共有結合される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｘ１は、Ｂｒである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
Ｘ１は、Ｆである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
Ｍは、ＭｇＸであり、Ｘは、ＣｌまたはＢｒである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
ｎは、１または２であり、各Ｒ１は、Ｆである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４０】
前記第１の化合物は、式（Ｘｈ）または（Ｘｉ）に従う構造を有するか、
【化８】
【化９】
またはその塩もしくは溶媒和物であり、式中、ｐは、１、２、および３から選択される整数である、請求項３４に記載の方法。
【請求項４１】
（ｉｉ） スルフィニル部分を式（ＸＩＩ）の前記第２の化合物から除去し、それによって式（ＸＩＩＩ）に従う構造を有する第３の化合物、
【化１０】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成することをさらに含み、式中、Ｎ１、Ｎ２、Ｘ１、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項３４に関して定義されるとおりである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４２】
前記スルフィニル部分の前記除去は、１つまたは複数の酸を使用して達成される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記酸は、ＨＣｌである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
（ｉｉｉ） 式（ＸＩＩＩ）の前記第３の化合物を、式
【化１１】
を有するスルホニルクロリドと接触させるステップをさらに含み、
式中、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
それによって式（Ｉ）に従う構造を有する第４の化合物、
【化１２】
またはその塩もしくは溶媒和物を形成し、式中、Ｘ１、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項３４に関して定義されるとおりである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
式（Ｉ）の前記化合物を環化して、式ＩＩの化合物を形成することをさらに含む、
【化１３】
請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記アミノ保護基Ｒ３を除去することをさらに含む、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
（ｊ） 式（Ｘｍ）に従う構造を有し、
【化１４】
式中、
Ｍは、ＬｉまたはＭｇＸであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒであり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ３は、アミノ保護基である、
第１の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を、式（ＸＩａ）に従う構造を有し、
【化１５】
式中、Ｒ１０ａは、分岐（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、分岐３〜８員ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、アリール、および５または６員へヘテロアリールである、スルフィニルイミンと、式（ＸＩＩａ）
【化１６】
に従う構造を有する第２の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で接触させることと、
（ｉｉ） スルフィニル部分を式（ＸＩＩａ）の前記第２の化合物から除去し、それによって式（ＸＩＩＩａ）
【化１７】
に従う構造を有する第３の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を形成することと、を含む、方法。
【請求項４８】
ステップ（ｉｉ）の前記除去は、酸を使用して達成される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記酸は、ＨＣｌである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記第１の化合物は、
【化１８】
から選択される構造を有する、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
（ｉｉｉ） 式（ＸＩＩＩａ）の前記第３の化合物を、以下の式、
【化１９】
を有し、式中、
Ｅは、ＣＨまたはＮであり、
ｑは、０〜１から選択される整数であり、
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ２４、ＳＲ２４、ＮＲ２４Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２７Ｃ（Ｓ）ＮＲ２４Ｒ２５、ＮＲ２７Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、Ｓ（Ｏ）Ｒ２６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ２６から選択され、
ここで、
Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ２４およびＲ２５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ２６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２０は、ＯＨおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される、
スルホニルクロリドと、式（Ｃ）
【化２０】
に従う構造を有する第４の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で接触させることと、
（ｉｖ）式（Ｃ）の前記第４の化合物を、銅およびＮ，Ｎ−ジアルキルサリチルアミド、Ｎ１，Ｎ２−ジアルキルシクロヘキサン−１，２−ジアミンおよびＮ１，Ｎ２−ジアルキルエタン−１，２−ジアミンから選択される少なくとも１つの有機リガンドを含む触媒と、
式（Ｄ）
【化２１】
に従う構造を有する第５の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で接触させることさらを含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびベンジルから選択される、請求項４７または５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項４７または５１に記載の方法。
【請求項５４】
Ｘ１は、Ｂｒである、請求項４７または５１に記載の方法。
【請求項５５】
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、ＣＮ、およびハロゲンから選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５６】
Ｒ１０は、ＣＦ３である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５７】
ステップ（ｉｖ）の前記接触は、塩基の存在下で起こる、請求項５１に記載の方法。
【請求項５８】
前記塩基は、炭酸塩、リン酸塩、および酢酸塩から選択されるメンバーである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記有機リガンドは、Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン（ＤＭＥＤＡ）またはＮ，Ｎ−ジエチルサリチルアミド（ＤＥＳＡ）である、請求項５１に記載の方法。
【請求項６０】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約１０モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６１】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約５モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６２】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約２０モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６３】
前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約５モル％〜約１５モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６４】
前記銅は、前記第１の分子に対して、約１モル％〜約３モル％に相当する量で存在し、前記有機リガンドは、前記第１の分子に対して、約８モル％〜約１２モル％に相当する量で存在する、請求項５１に記載の方法。
【請求項６５】
ステップ（ｉｖ）の前記接触は、キシレンおよびトルエンから選択される溶媒の存在下で起こる、請求項５１に記載の方法。
【請求項６６】
ステップ（ｉｖ）の反応条件は、約１００℃〜約１５０℃に約２時間〜約７２時間の間加熱することを含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項６７】
【化２２】
から選択される構造を有するか、またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項５１に記載の方法。
【請求項６８】
式（ＸＩＩａ）の前記第２の化合物、式（ＸＩＩＩａ）の前記第３の化合物、および式（Ｃ）の前記第４の化合物は、その後の反応ステップに先立って単離されない、請求項５１に記載の方法。
【請求項６９】
（ａ）約５％（ｖ／ｖ）〜約１５％（ｖ／ｖ）に相当する量の水とメタノールを含む、混合物中で、第５の化合物を加熱し、それによって溶液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記溶液を冷却し、それによって前記第５の化合物の沈殿物を形成することと、
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、第５の化合物を精製することをさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項７０】
前記第５の化合物は、式（Ｉ）の前記第１の化合物に対して、少なくとも約５０％（ｍｏｌ／ｍｏｌ）の全体反応収率で単離される、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
（ｖ）前記アミノ保護基を前記第５の分子から除去し、それによって式（Ｅ）
【化２３】
に従う構造を有する第６の化合物、またはその互変異性体または互変異性体の混合物を含む反応混合物を形成すること、をさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項７２】
ステップ（ｖ）の前記除去は、水性ギ酸および熱を使用して達成される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
（ａ）ステップ（ｖ）の前記反応混合物を、十分な量の水と混合し、それによって沈殿物を形成することと、
（ｂ）前記沈殿物を単離すること、
によって前記第６の化合物を単離することをさらに含む、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
（ａ）エタノールを含む溶媒中で、前記第６の化合物の溶液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記溶液を、十分な量の水と接触させて、前記第６の化合物の沈殿物を形成することと、
（ｃ）前記沈殿物を単離することと、
を含む方法を使用して、前記第６の化合物を精製することをさらに含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
分子内環化に作用する方法であって、
（ｉ）式（ＩＩＩ）に従う構造を有する第１の分子、
【化２４】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
ｒは、２〜４から選択される整数であり、
ｍは、ｍおよびｒの合計が、４以下であることを条件として、０〜２から選択される整数であり、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレート、またはメシレートであり、
Ｘ２は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は、前記ピラゾールのＮ１またはＮ２に共有結合されるアミノ保護基であり、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、それぞれ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、
第１の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を、金属触媒の非存在下、式（ＩＶ）
【化２５】
に従う構造を有する第２の分子、またはその塩もしくは溶媒和物を形成するために十分な反応条件下で、塩基と接触させることを含み、Ｃｙ、ｍ、ｒ、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関して定義されるとおりである、方法。
【請求項７６】
ステップ（ｉ）の前記塩基は、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、および炭酸セシウムから選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
Ｘ１は、Ｆである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
ｒは、２であり、各Ｘ２は、Ｆである、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１に共有結合される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
式（ＸＸ）に従う構造を有する化合物、
【化２６】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
Ｎ１およびＮ２は、ピラゾール環の窒素原子であり、
Ｉは、ヨードであり、
Ｘ１は、ハロゲンであり、
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１またはＮ２に共有結合される、アミノ保護基であり、
ｍは、０〜３から選択される整数であり、
各Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択される、化合物。
【請求項８１】
Ｒ３は、前記ピラゾール環のＮ１に共有結合される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３ａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはベンジルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘ１は、Ｂｒである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｘ１は、Ｆである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍは、０である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８６】
ｍは、１または２であり、各Ｒ１は、ハロゲンである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８７】
式（ＸＸＩｃ）または式（ＸＸＩｄ）に従う構造を有し、
【化２７】
式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項７５の式（ＸＸ）に関して定義されるとおりである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８８】
【化２８】
から選択される構造を有する、請求項８０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８９】
式（ＸＸＩＩ）に従う構造を有する化合物、
【化２９】
またはその塩もしくは溶媒和物であって、
式中、
Ｘ１は、ハロゲンであり、
Ｒ３は、アミノ保護基であり、
ｍは、０〜３から選択される整数であり、
各Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択されるメンバーであり、
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６ 、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、個の置換基で任意に置換される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
Ｒ６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｒ２がカルボキシルまたはカルボキシル置換Ｃ１−Ｃ３アルキル以外であることを条件として、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ４０は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、およびＳ（Ｏ）２Ｃｙから選択され、
ここで
Ｒ４０の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールのそれぞれは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選択され、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択されるメンバーであり、それぞれＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、およびＳ（Ｏ）２Ｒ１６から独立して選択される、１〜５個の置換基で任意に置換され、
ここで、
各Ｒ１４、各Ｒ１５、および各Ｒ１７は、Ｈ、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、任意に結合されて、５〜７員複素環式環を形成し、
各Ｒ１６は、アシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニル、２〜６員ヘテロアルキル、アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシクロアルキルである、化合物。
【請求項９０】
Ｒ４０は、Ｈ、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、およびＳ（Ｏ）２Ｃｙから選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ４０は、Ｈである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ４０は、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａであり、Ｒ１０ａは、分岐（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、分岐３〜８員ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、アリール、および５または６員ヘテロアリールである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４０は、Ｓ（Ｏ）２Ｃｙであり、式中、Ｃｙは、アリールおよび５または６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルケニル、Ｃ１−Ｃ３−アルキニル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、およびメトキシから選択される、１〜３個の置換基で任意に置換される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９４】
５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−１Ｈ−ピラゾール、
５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−１Ｈ−ピラゾール、
５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−１Ｈ−ピラゾール、および
１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨード−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール、
５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、および
（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メタンアミン、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、および
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メチルプロパン−２−スルフィンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−３−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、および
Ｎ−（（１Ｒ）−（５−（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（シクロプロピル）メチル）−２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、
から選択される化合物、
あるいはそれらの塩、溶媒和物、互変異性体、または互変異性体の混合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２０１２−５２１９９３（Ｐ２０１２−５２１９９３Ａ）
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０２２１５（Ｐ２０１２−５０２２１５）
【出願日】平成２２年３月２４日（２０１０．３．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８５３５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１４１８
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月２４日（２０１０．３．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８５３５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１４１８
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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