縮合環類似体の抗線維症剤
本発明は、抗線維症剤として有用でありうるアリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルアントラニル酸塩に関する。本発明は、これらの製造法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び疾患の治療におけるこれらの化合物の使用にも関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
｛式中、Wは、CR7及びNからなる群から選択され；
Aは、-(CR8R9)p-(Y)q-(C(O))r-(CR10R11)s-及び-(CR8R9)p-(C(O))r-(Y)q-(CR10R11)s-からなる群から選択され、ここでYは、O、S、NR12からなる群から選択され、p及びsはそれぞれ、0、1、及び2からなる群から独立して選択される整数であり、q及びrはそれぞれ0及び1からなる群から独立して選択される整数であり、p+q+r+sは、1、2、及び3からなる群から選択される整数であり；
Z1-Z2は、N-C=及びC=Cからなる群から選択され；
X1はC=O、CF2またはSO2、PO2からなる群から選択され；
X2は、NR13及び(CH2)tからなる群から選択され、ここでtは0及び1からなる群から独立して選択される整数である；
Dは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環からなる群から選択され；
R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、及びR11は、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR15R16、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；またはR2及びR3は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R12、R13、R15、R16、及びR17は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R14は、H、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；
mは、0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数であり；
nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数であり；並びに
m+nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
式中、R2は-X3-R18であり、R3は-X4-R19であり、ここで
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル(cyclokalkyl)、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び、複素環式若しくは縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR20R21、O、NR22及びSからなる群から選択される；
R20及びR21は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択される；並びに
R22は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R18及びR19が縮合して5または6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Z1-Z2はC=Cである、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Dはフェニル、、C3-C6シクロアルキル、C2-C5ヘテロシクロアルキル、C2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R5はCOOR14、COR14、CONR15R16、NR15R16、SO2R14及びSONR15R16からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R5は、COOH、CONH2、CONHCH3、CONHOH、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Dは、フェニル及びC2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R5置換基は、X2に対してオルトである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Dは、C3-C6シクロアルキル及びC2-C5ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
R5置換基は、X2に対してジェミナルまたはビシナルのいずれかである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R6は、H及びハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
X1は、C=O及びSO2からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
X2はNR13である、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R13はH及び任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
WはCR7である、請求項１〜１５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R7はHである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
AはCH、CH2CH2、CH=CH、O、OC(O)、OC(S)、OCH2、C(O)O、C(S)O、SCH2、SC(O)、SC(S)、S、SO2CH2、SO2、C(O)S、C(O)NH、C(S)S、NH、NH(CO)、N、N=CH、及びNHCH2からなる群から選択される、請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
R2及びR3は、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１〜１８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシはC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシはC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
R1はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
R4はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
以下の
【化２】
【化３】
【化４】
からなる群から選択される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む、医薬的組成物。
【請求項２９】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３３】
線維症を抑制するための請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
式(II)：
【化５】
｛式中、
Aは-(CR8R9)p-(Y)q-(C(O))r-(CR10R11)s-及び-(CR8R9)p-(C(O))r-(Y)q-(CR10R11)s-からなる群から選択され、ここでYは、O、S、及びNR12からなる群から選択され、p及びsはそれぞれ、0、1、及び2からなる群から独立して選択される整数であり、q及びrはそれぞれ0及び1からなる群から独立して選択される整数であり、及びp+q+r+sは1、2、及び3からなる群から選択される整数であり；
X1は、C=O、CF2、及びSO2、PO2からなる群から選択され；
X2は、NR13または(CH2)tからなる群から選択され、ここでtは0及び1からなる群から選択される整数であり；
Dは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環からなる群から選択され；
R1、R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；またはR2及びR3は、縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10及びR11は、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R12、R13、R15、R16、及びR17は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R14は、H、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；
mは、0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数であり；
nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数であり；及び
m+nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
式中、R1は-X3-R18であり、及びR2は-X4-R19であり、ここで
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR20R21、O、NR22、及びSからなる群から選択され；
R20及びR21は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択され；及び
R22は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、R2は-X3-R18であり、R3は-X4-R19であり、ここで
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR20R21、O、NR22、及びSからなる群から選択され；
R20及びR21は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択され；及び
R22はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
R18及びR19は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項３９または４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Dはフェニル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８〜４１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４３】
R5はH、CN、NO2、及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項３８〜４２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４４】
R6はCOOR14、COR14、CONR15R16、NR15R16、及びSO2R14及びSONR15R16からなる群から選択される、請求項３８〜４３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４５】
R6はCOOH、CONH2、CONHOH、CONHCH3、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Dは、フェニル及びC2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８〜４５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４７】
前記R6置換基はX2に対してオルトである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
DはC3-C6シクロアルキル及びC2-C5ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項３８〜４５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記R6置換基は、X2に対してジェミナルまたはビシナルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
R7はH及びハロゲンからなる群から選択される、請求項３８〜４９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５１】
X1はC=O及びSO2からなる群から選択される、請求項３８〜４９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５２】
X2はNR13である、請求項３８〜５１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５３】
R13はH及び任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
AはCH2CH2、CH=CH、C(O)O、C(O)S、C(O)NR12、OC(O)、SC(O)、NR12C(O)、CH2CH2CH2、CH=CHCH2、CH2CH=CH、OCH2CH2、SCH2CH2、NR12CH2CH2、CH2CH2O、CH2CH2S、CH2CH2NR12、C(O)OCH2、C(O)SCH2、C(O)NR12CH2、CH2OC(O)、CH2SC(O)、及びCH2NR12C(O)からなる群から選択される、請求項３８〜５３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５５】
R1、R2及びR3は任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項３８〜５４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５６】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシはC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシはC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
R1はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜５７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５９】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜５８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６０】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜５９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６１】
R1及びR2は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜６０に記載の化合物。
【請求項６２】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜６０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６３】
以下の
【化６】
【化７】
からなる群から選択される化合物またはその医薬的に許容可能な塩またはプロドラッグ。
【請求項６４】
請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項６５】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６６】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６８】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６９】
線維症を抑制するための請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
式(III)：
【化８】
｛Aは、-(CR9R10)p-(Y)q-(C(O))r-(CR11R12)s-及び-(CR9R10)p-(C(O))r-(Y)q-(CR11R12)s-からなる群から選択され、、ここでYは、O、S、NR13からなる群から選択され、p及びsはそれぞれ0、1、及び2からなる群から独立して選択される整数であり、q及びrはそれぞれ0及び1からなる群から独立して選択される整数であり、及びp+q+r+sは1、2、及び3からなる群から選択される整数であり；
Tは単結合、二重結合、三重結合及び
【化９】
からなる群から選択され；
X1はC=O、CF2またはSO2、PO2からなる群から選択され；
X2は、CR17及びNからなる群から選択され；
Z1、Z2、Z3、及びZ4はCR8及びNからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R1、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、R15及びR16はH、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR18、SO3H、SO2NR19R20、SO2R18、SONR19R20、SOR18、COR18、COOH、COOR18、CONR19R20、NR19COR18、NR19COOR18、NR19SO2R18、NR19CONR20R21、NR19R20、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR18、SO3H、SO2NR19R20、SO2R18、SONR19R20、SOR18、COR18、COOH、COOR18、CONR19R20、NR19COR18、NR19COOR18、NR19SO2R18、NR19CONR20R21、NR19R20、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；R2及びR3は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R6及びR7は、Tが単結合、二重結合または
【化１０】
であるときに存在し、Tが三重結合であるときには存在せず、R6及びR7はH、NO2、CN、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR18、SO3H、SO2NR19R20、SO2R18、SONR19R20、SOR18、COR18、COOH、COOR18、CONR19R20、NR19COR18、NR19COOR18、NR19SO2R18、NR19CONR20R21、NR19R20、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R13、R19、R20及びR21はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R18はH、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；及び
nは0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩またはプロドラッグ。
【請求項７５】
式中、R2は-X3-R22であり、R3は-X4-R23であり、ここで
R22及びR23は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR24R25、O、NR26、及びSからなる群から選択され；
R24及びR25は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択され；及び
R26はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
R22及びR23は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
X1はC=O及びSO2からなる群から選択される、請求項７４〜７６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７８】
X2はNである、請求項７４〜７７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７９】
AはCH2CH2CH2、CH2CH2O、CH2CH2S、CH2CH2NR13、CH2CH=CH、CH=CHCH2、CH=CHC(O)、C(O)CH=CH、C=NC(O)、CH2OC(O)、C(O)OC(O)、CH2SC(O)、C(O)SC(O)、C(O)OCH2、C(O)SCH2、C(O)CH2NR13、C(O)CH2S、C(O)CH2O、C(S)CH2O、OC(O)、CH2O、C(O)O、CH2S、CH2NR13、CH2CH2、SC(O)、C(S)O、C(O)S、C(S)S、C(O)NR13、C(S)NR13からなる群から選択される、請求項７４〜７８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８０】
R2及びR3は任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項７４〜７９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８１】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシはC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシはC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項７４〜８２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８４】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項７４〜８３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８５】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項７４〜８４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８６】
Tは二重結合及び
【化１１】
からなる群から選択される、請求項７４〜８５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８７】
R6はH及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項７４〜８６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８８】
R7はH、CN、NO2及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項７４〜８７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８９】
R1はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項７４〜８８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９０】
R4はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項７４〜８９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９１】
R5はHである、請求項７４〜９０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９２】
R8はH、ハロゲン、COOR18、COR18、CONR19R20、R19R20、SO2R18、及びSONR19R20からなる群から選択される、請求項７４〜９１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９３】
R8はH、ハロゲン、COOH、CONH2、CONHCH3、CONHOH、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
nは１である、請求項９２または９３に記載の化合物。
【請求項９５】
以下の
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項９６】
請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項９７】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項９８】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１００】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０１】
線維症を抑制するための請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０２】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０３】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０５】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０６】
式(IV)：
【化１６】
｛式中、
Z-X-Yは、N=C-N、N-C=N、O-C=N、S-C=N、N=C-O、N=C-S、C=C-NH、C=C-O、C=C-S、及びC(O)-C=Nからなる群から選択され；
Aは、結合、SO2、C、C=S、C=O、C=NR9、及びNR9からなる群から選択され；
Tは、結合、二重結合、三重結合、及び
【化１７】
からなる群から選択され；
Z1、Z2、Z3、及びZ4はCR8及びNからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R1、R4、R5、R8、R10、及びR11は、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；またはR2及びR3は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R6及びR7は、Tが単結合、二重結合または
【化１８】
であるときに存在し、Tが三重結合であるときには存在せず、R6及びR7はH、NO2、CN、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R9、R13、R14、及びR15はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R12はH、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Nは、0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１０７】
式中、R2は-X2-R16であり、R3は-X3-R17であり、ここで
R16及びR17は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X2及びX3は同一または異なり、結合、CR18R19、O、NR20、及びSからなる群から選択され；
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群から選択され；及び
R20はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
R16及びR17は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
R2及びR3は任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１０６〜１０８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１０】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシがC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシがC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１４】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１５】
Tは二重結合及び
【化１９】
からなる群から選択される、請求項１０６〜１１４のいずれか１項の化合物。
【請求項１１６】
R6はH及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項１０６〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
R7はH、CN、NO2、及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項１０６〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
R1はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１０６〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
R4はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１０６〜１１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
R5はHである、請求項１０６〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
R8はH、ハロゲン、COOR12、COR12、CONR13R14、NR13R14、SO2R12、及びSONR13R14からなる群から選択される、請求項１０６〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
R8はH、ハロゲン、COOH、CONH2、CONHOH、CONHCH3、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
nは１である、請求項１２１または１２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２４】
R8基はY基に対してオルトの位置である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
以下の
【化２０】
【化２１】
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１２６】
請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項１２７】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１２８】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１３０】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１３１】
線維症を抑制するための請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３２】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３３】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３４】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
｛式中、Wは、CR7及びNからなる群から選択され；
Aは、-(CR8R9)p-(Y)q-(C(O))r-(CR10R11)s-及び-(CR8R9)p-(C(O))r-(Y)q-(CR10R11)s-からなる群から選択され、ここでYは、O、S、NR12からなる群から選択され、p及びsはそれぞれ、0、1、及び2からなる群から独立して選択される整数であり、q及びrはそれぞれ0及び1からなる群から独立して選択される整数であり、p+q+r+sは、1、2、及び3からなる群から選択される整数であり；
Z1-Z2は、N-C=及びC=Cからなる群から選択され；
X1はC=O、CF2またはSO2、PO2からなる群から選択され；
X2は、NR13及び(CH2)tからなる群から選択され、ここでtは0及び1からなる群から独立して選択される整数である；
Dは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環からなる群から選択され；
R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、及びR11は、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR15R16、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；またはR2及びR3は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R12、R13、R15、R16、及びR17は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R14は、H、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；
mは、0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数であり；
nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数であり；並びに
m+nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
式中、R2は-X3-R18であり、R3は-X4-R19であり、ここで
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル(cyclokalkyl)、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び、複素環式若しくは縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR20R21、O、NR22及びSからなる群から選択される；
R20及びR21は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択される；並びに
R22は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R18及びR19が縮合して5または6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Z1-Z2はC=Cである、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Dはフェニル、、C3-C6シクロアルキル、C2-C5ヘテロシクロアルキル、C2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R5はCOOR14、COR14、CONR15R16、NR15R16、SO2R14及びSONR15R16からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R5は、COOH、CONH2、CONHCH3、CONHOH、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Dは、フェニル及びC2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R5置換基は、X2に対してオルトである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Dは、C3-C6シクロアルキル及びC2-C5ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
R5置換基は、X2に対してジェミナルまたはビシナルのいずれかである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R6は、H及びハロゲンからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
X1は、C=O及びSO2からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
X2はNR13である、請求項１〜１３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R13はH及び任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
WはCR7である、請求項１〜１５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R7はHである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
AはCH、CH2CH2、CH=CH、O、OC(O)、OC(S)、OCH2、C(O)O、C(S)O、SCH2、SC(O)、SC(S)、S、SO2CH2、SO2、C(O)S、C(O)NH、C(S)S、NH、NH(CO)、N、N=CH、及びNHCH2からなる群から選択される、請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
R2及びR3は、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１〜１８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシはC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシはC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
R1はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１〜２２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
R4はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
以下の
【化２】
【化３】
【化４】
からなる群から選択される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む、医薬的組成物。
【請求項２９】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３３】
線維症を抑制するための請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１〜２７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
式(II)：
【化５】
｛式中、
Aは-(CR8R9)p-(Y)q-(C(O))r-(CR10R11)s-及び-(CR8R9)p-(C(O))r-(Y)q-(CR10R11)s-からなる群から選択され、ここでYは、O、S、及びNR12からなる群から選択され、p及びsはそれぞれ、0、1、及び2からなる群から独立して選択される整数であり、q及びrはそれぞれ0及び1からなる群から独立して選択される整数であり、及びp+q+r+sは1、2、及び3からなる群から選択される整数であり；
X1は、C=O、CF2、及びSO2、PO2からなる群から選択され；
X2は、NR13または(CH2)tからなる群から選択され、ここでtは0及び1からなる群から選択される整数であり；
Dは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環からなる群から選択され；
R1、R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；またはR2及びR3は、縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10及びR11は、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R12、R13、R15、R16、及びR17は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R14は、H、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；
mは、0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数であり；
nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数であり；及び
m+nは、1、2、3、4、及び5からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
式中、R1は-X3-R18であり、及びR2は-X4-R19であり、ここで
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR20R21、O、NR22、及びSからなる群から選択され；
R20及びR21は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択され；及び
R22は、H、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、R2は-X3-R18であり、R3は-X4-R19であり、ここで
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR20R21、O、NR22、及びSからなる群から選択され；
R20及びR21は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択され；及び
R22はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
R18及びR19は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項３９または４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Dはフェニル、C3-C6シクロアルキル、C2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８〜４１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４３】
R5はH、CN、NO2、及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項３８〜４２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４４】
R6はCOOR14、COR14、CONR15R16、NR15R16、及びSO2R14及びSONR15R16からなる群から選択される、請求項３８〜４３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４５】
R6はCOOH、CONH2、CONHOH、CONHCH3、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Dは、フェニル及びC2-C5ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項３８〜４５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４７】
前記R6置換基はX2に対してオルトである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
DはC3-C6シクロアルキル及びC2-C5ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項３８〜４５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記R6置換基は、X2に対してジェミナルまたはビシナルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
R7はH及びハロゲンからなる群から選択される、請求項３８〜４９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５１】
X1はC=O及びSO2からなる群から選択される、請求項３８〜４９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５２】
X2はNR13である、請求項３８〜５１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５３】
R13はH及び任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
AはCH2CH2、CH=CH、C(O)O、C(O)S、C(O)NR12、OC(O)、SC(O)、NR12C(O)、CH2CH2CH2、CH=CHCH2、CH2CH=CH、OCH2CH2、SCH2CH2、NR12CH2CH2、CH2CH2O、CH2CH2S、CH2CH2NR12、C(O)OCH2、C(O)SCH2、C(O)NR12CH2、CH2OC(O)、CH2SC(O)、及びCH2NR12C(O)からなる群から選択される、請求項３８〜５３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５５】
R1、R2及びR3は任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項３８〜５４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５６】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシはC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシはC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
R1はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜５７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５９】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜５８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６０】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜５９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６１】
R1及びR2は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜６０に記載の化合物。
【請求項６２】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項３８〜６０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６３】
以下の
【化６】
【化７】
からなる群から選択される化合物またはその医薬的に許容可能な塩またはプロドラッグ。
【請求項６４】
請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項６５】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６６】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６８】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６９】
線維症を抑制するための請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項３８〜６３のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
式(III)：
【化８】
｛Aは、-(CR9R10)p-(Y)q-(C(O))r-(CR11R12)s-及び-(CR9R10)p-(C(O))r-(Y)q-(CR11R12)s-からなる群から選択され、、ここでYは、O、S、NR13からなる群から選択され、p及びsはそれぞれ0、1、及び2からなる群から独立して選択される整数であり、q及びrはそれぞれ0及び1からなる群から独立して選択される整数であり、及びp+q+r+sは1、2、及び3からなる群から選択される整数であり；
Tは単結合、二重結合、三重結合及び
【化９】
からなる群から選択され；
X1はC=O、CF2またはSO2、PO2からなる群から選択され；
X2は、CR17及びNからなる群から選択され；
Z1、Z2、Z3、及びZ4はCR8及びNからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R1、R4、R5、R8、R9、R10、R11、R12、R15及びR16はH、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR18、SO3H、SO2NR19R20、SO2R18、SONR19R20、SOR18、COR18、COOH、COOR18、CONR19R20、NR19COR18、NR19COOR18、NR19SO2R18、NR19CONR20R21、NR19R20、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR18、SO3H、SO2NR19R20、SO2R18、SONR19R20、SOR18、COR18、COOH、COOR18、CONR19R20、NR19COR18、NR19COOR18、NR19SO2R18、NR19CONR20R21、NR19R20、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；R2及びR3は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R6及びR7は、Tが単結合、二重結合または
【化１０】
であるときに存在し、Tが三重結合であるときには存在せず、R6及びR7はH、NO2、CN、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR18、SO3H、SO2NR19R20、SO2R18、SONR19R20、SOR18、COR18、COOH、COOR18、CONR19R20、NR19COR18、NR19COOR18、NR19SO2R18、NR19CONR20R21、NR19R20、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R13、R19、R20及びR21はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R18はH、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；及び
nは0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩またはプロドラッグ。
【請求項７５】
式中、R2は-X3-R22であり、R3は-X4-R23であり、ここで
R22及びR23は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X3及びX4は同一または異なり、結合、CR24R25、O、NR26、及びSからなる群から選択され；
R24及びR25は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR14、SO3H、SO2NR15R16、SO2R14、SONR15R16、SOR14、COR14、COOH、COOR14、CONR15R16、NR15COR14、NR15COOR14、NR15SO2R14、NR15CONR16R17、NR15R16、及びアシルからなる群から選択され；及び
R26はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
R22及びR23は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
X1はC=O及びSO2からなる群から選択される、請求項７４〜７６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７８】
X2はNである、請求項７４〜７７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７９】
AはCH2CH2CH2、CH2CH2O、CH2CH2S、CH2CH2NR13、CH2CH=CH、CH=CHCH2、CH=CHC(O)、C(O)CH=CH、C=NC(O)、CH2OC(O)、C(O)OC(O)、CH2SC(O)、C(O)SC(O)、C(O)OCH2、C(O)SCH2、C(O)CH2NR13、C(O)CH2S、C(O)CH2O、C(S)CH2O、OC(O)、CH2O、C(O)O、CH2S、CH2NR13、CH2CH2、SC(O)、C(S)O、C(O)S、C(S)S、C(O)NR13、C(S)NR13からなる群から選択される、請求項７４〜７８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８０】
R2及びR3は任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項７４〜７９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８１】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシはC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシはC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項７４〜８２のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８４】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項７４〜８３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８５】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項７４〜８４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８６】
Tは二重結合及び
【化１１】
からなる群から選択される、請求項７４〜８５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８７】
R6はH及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項７４〜８６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８８】
R7はH、CN、NO2及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項７４〜８７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８９】
R1はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項７４〜８８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９０】
R4はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項７４〜８９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９１】
R5はHである、請求項７４〜９０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９２】
R8はH、ハロゲン、COOR18、COR18、CONR19R20、R19R20、SO2R18、及びSONR19R20からなる群から選択される、請求項７４〜９１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９３】
R8はH、ハロゲン、COOH、CONH2、CONHCH3、CONHOH、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
nは１である、請求項９２または９３に記載の化合物。
【請求項９５】
以下の
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項９６】
請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項９７】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項９８】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１００】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０１】
線維症を抑制するための請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０２】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０３】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０５】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項７４〜９５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１０６】
式(IV)：
【化１６】
｛式中、
Z-X-Yは、N=C-N、N-C=N、O-C=N、S-C=N、N=C-O、N=C-S、C=C-NH、C=C-O、C=C-S、及びC(O)-C=Nからなる群から選択され；
Aは、結合、SO2、C、C=S、C=O、C=NR9、及びNR9からなる群から選択され；
Tは、結合、二重結合、三重結合、及び
【化１７】
からなる群から選択され；
Z1、Z2、Z3、及びZ4はCR8及びNからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R1、R4、R5、R8、R10、及びR11は、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R2及びR3は、H、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；またはR2及びR3は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい；
R6及びR7は、Tが単結合、二重結合または
【化１８】
であるときに存在し、Tが三重結合であるときには存在せず、R6及びR7はH、NO2、CN、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R9、R13、R14、及びR15はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；
R12はH、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Nは、0、1、2、3、及び4からなる群から選択される整数である｝
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１０７】
式中、R2は-X2-R16であり、R3は-X3-R17であり、ここで
R16及びR17は同一または異なり、H、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルメチル、C3-C10アルケン、C3-C10アルキン、アリール、C5-C20アルカリール、縮合C5-C20アリールまたはアルカリール及び複素環式または縮合環を含む炭化水素鎖からなる群から選択され、そのいずれも任意に置換されていてもよい；
X2及びX3は同一または異なり、結合、CR18R19、O、NR20、及びSからなる群から選択され；
R18及びR19は同一または異なり、H、ハロゲン、OH、NO2、CN、NH2、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリール、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニルオキシ、任意に置換されていてもよいC6-C18アリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールオキシ、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルアミノ、SR12、SO3H、SO2NR13R14、SO2R12、SONR13R14、SOR12、COR12、COOH、COOR12、CONR13R14、NR13COR12、NR13COOR12、NR13SO2R12、NR13CONR14R15、NR14R15、及びアシルからなる群から選択され；及び
R20はH、N-保護基、任意に置換されていてもよいC1-C12アルキル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルケニル、任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニル、任意に置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルキル、任意に置換されていてもよいC3-C12シクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルキル、任意に置換されていてもよいC1-C12ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されていてもよいC6-C18アリール、及び任意に置換されていてもよいC1-C18ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
R16及びR17は縮合して5若しくは6員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、そのそれぞれは任意に置換されていてもよい、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
R2及びR3は任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシ及び任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１０６〜１０８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１０】
任意に置換されていてもよいC1-C12アルキルオキシがC1-C12フルオロアルキルオキシである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
任意に置換されていてもよいC2-C12アルキニルオキシがC2-C12アルキニルアルキルオキシである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
R2はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
R3はH3CO、F2HCF2CO、F2HCO、F3CO、及びCHCCH2Oからなる群から選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１４】
R2及びR3は一緒になってOCF2CF2CO、OCH2CH2O、OCF2O、及びOCH2Oからなる群から選択される、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１５】
Tは二重結合及び
【化１９】
からなる群から選択される、請求項１０６〜１１４のいずれか１項の化合物。
【請求項１１６】
R6はH及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項１０６〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
R7はH、CN、NO2、及びC1-C6アルキルからなる群から選択される、請求項１０６〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
R1はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１０６〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
R4はH及び任意に置換されていてもよいC1-C6アルコキシからなる群から選択される、請求項１０６〜１１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
R5はHである、請求項１０６〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
R8はH、ハロゲン、COOR12、COR12、CONR13R14、NR13R14、SO2R12、及びSONR13R14からなる群から選択される、請求項１０６〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
R8はH、ハロゲン、COOH、CONH2、CONHOH、CONHCH3、NH2、SO2CH3、SO2NH2、SONHCH3、及びSON(CH3)2からなる群から選択される、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
nは１である、請求項１２１または１２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２４】
R8基はY基に対してオルトの位置である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
以下の
【化２０】
【化２１】
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１２６】
請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な希釈剤、賦形剤またはキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項１２７】
線維症に関連する疾患または症状を治療する方法であって、請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１２８】
前記疾患または症状が、線維性皮膚疾患、肺病、心臓疾患及び腎臓病からなる群から選択される、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療法であって、請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量をかかる治療の必要な被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１３０】
被験者において線維症を抑制する方法であって、請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の治療的有効量を前記被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１３１】
線維症を抑制するための請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３２】
線維症に関連する疾患または症状の治療における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３３】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３４】
線維症に関連する疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
炎症及び/または良性若しくは悪性腫瘍性疾患により特徴付けられる疾患または症状の治療用薬剤の製造における請求項１０６〜１２５のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２０１３−５０８３０６（Ｐ２０１３−５０８３０６Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３４４９５（Ｐ２０１２−５３４４９５）
【出願日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＡＵ２０１０／００１３９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４７４３２
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５０９００５４５４）フィブロテック セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＡＵ２０１０／００１３９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４７４３２
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５０９００５４５４）フィブロテック セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]