縮合複素環化合物およびその用途
本発明は、
（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。
（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
［式中、
Ａは、式：
【化２】
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一または異なって、それぞれ化学結合、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ３は、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
【化３】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化４】
で示される基であり；
ＲおよびＲ’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基またはアシル基であるか、あるいは、２つのＲは、それらが結合している炭素原子と一緒になってスピロ環を形成してもよく；
ｋは、０ないし４の整数であり；
ｌは、０ないし３の整数であり；
Ｘａは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘｂは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘｃは、ＣＨまたはＮであり；かつ
式：
【化５】
で示される基は、式：
【化６】
（式中、
式（ｉ）で示される複素環基における縮合環を部分的に構成している、式：
【化７】
は、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい５ないし７員環であり；
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいは２つのＲ３は、それらが結合している隣接している２つの原子と一緒になって、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい３ないし７員環を形成してもよく；
Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ６およびＲ７は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
但し、Ｒ４とＲ５の組み合わせ、およびＲ６とＲ７の組み合わせのうちの少なくとも１つは、オキソ基を形成し；
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０ないし４の整数であり；
Ｘ４は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ５およびＸ６は、同一または異なって、それぞれＣＨ、ＣまたはＮであり；
Ｘ５’およびＸ６’は、同一または異なって、それぞれＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ７は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ８は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ９は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１０は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１１は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１２は、ＯまたはＳであり；かつ
【化８】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化９】
で示される複素環基である；
但し、
１）式：
【化１０】
で示される基が、式：
【化１１】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
２）式：
【化１２】
で示される基が、式：
【化１３】
で示される複素環基であるとき、式：
【化１４】
で示される基が結合する炭素原子とＲ１が結合する炭素原子とは、互いに隣接しており、かつＲ１は、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
３）式：
【化１５】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化１６】
で示される基が、式：
【化１７】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルおよび４−クロロフェニルではなく；
４）式：
【化１８】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化１９】
で示される基が、式：
【化２０】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、置換されていてもよい２−ピリジルではなく；
５）式：
【化２１】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化２２】
で示される基が、式：
【化２３】
（式中、Ｒ１は置換されていてもよいフェニルである。）
で示される複素環基であるとき、上記のピラゾール環の−ＮＨ−基は、Ｒ３で置換されており；
６）式：
【化２４】
で示される基が、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、かつ式：
【化２５】
で示される基が、式：
【化２６】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、ハロゲン原子およびトリフルオロメチルではなく；
７）式：
【化２７】
で示される基が、−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＮＨ−であり、かつ式：
【化２８】
で示される基が、式：
【化２９】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、アルキル基ではなく；
８）式：
【化３０】
で示される基が、−ＣＨ２Ｏ−であり、かつ式：
【化３１】
で示される基が、式：
【化３２】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
９）式：
【化３３】
で示される基が、−Ｓ−または−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化３４】
で示される基が、式：
【化３５】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、ハロゲン原子ではなく；かつ
１０）式：
【化３６】
で示される基が、式：
【化３７】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基である。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３８】
［式中、
Ａは、式：
【化３９】
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一または異なって、それぞれ化学結合、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ３は、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
【化４０】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化４１】
で示される基であり；
ＲおよびＲ’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基またはアシル基であるか、あるいは、２つのＲは、それらが結合している炭素原子と一緒になってスピロ環を形成してもよく；
ｋは、０ないし４の整数であり；
ｌは、０ないし３の整数であり；かつ
式：
【化４２】
で示される基は、式：
【化４３】
（式中、
式（ｉ）で示される複素環基における縮合環を部分的に構成している、式：
【化４４】
は、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい５ないし７員環であり；
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいは２つのＲ３は、それらが結合している隣接している２つの原子と一緒になって、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい３ないし７員環を形成してもよく；
Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ６およびＲ７は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
但し、Ｒ４とＲ５の組み合わせ、およびＲ６とＲ７の組み合わせのうちの少なくとも１つは、オキソ基を形成し；
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０ないし４の整数であり；
Ｘ４は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ５およびＸ６は、同一または異なって、それぞれＣＨ、ＣまたはＮであり；
Ｘ５’およびＸ６’は、同一または異なって、それぞれＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ７は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ８は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ９は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１０は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１１は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１２は、ＯまたはＳであり；かつ
【化４５】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化４６】
で示される複素環基である；
但し、
１）式：
【化４７】
で示される基が、式：
【化４８】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
２）式：
【化４９】
で示される基が、式：
【化５０】
で示される複素環基であるとき、式：
【化５１】
で示される基が結合する炭素原子とＲ１が結合する炭素原子とは、互いに隣接しており、かつＲ１は、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
３）式：
【化５２】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化５３】
で示される基が、式：
【化５４】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルおよび４−クロロフェニルではなく；
４）式：
【化５５】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化５６】
で示される基が、式：
【化５７】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、置換されていてもよい２−ピリジルではなく；
５）式：
【化５８】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化５９】
で示される基が、式：
【化６０】
（式中、Ｒ１は置換されていてもよいフェニルである。）
で示される複素環基であるとき、上記のピラゾール環の−ＮＨ−基は、Ｒ３で置換されており；
６）式：
【化６１】
で示される基が、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、かつ式：
【化６２】
で示される基が、式：
【化６３】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、ハロゲン原子およびトリフルオロメチルではなく；
７）式：
【化６４】
で示される基が、−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＮＨ−であり、かつ式：
【化６５】
で示される基が、式：
【化６６】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、アルキル基ではなく；かつ
８）式：
【化６７】
で示される基が、式：
【化６８】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基である。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の全てがヘテロ原子でないか、１個がヘテロ原子である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Ａが、式：
【化６９】
（式中、
Ｘ１が、化学結合またはＣＨ２であり；
Ｘ２が、化学結合、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
Ｘ３が、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である。）
で表される基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの連続した３つ以上がヘテロ原子である化合物、およびＸ４、Ｘ５’、Ｘ６’およびＸ７うちの連続した３つ以上がヘテロ原子である化合物を除く、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
式：
【化７０】
で示される基が、式：
【化７１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、ｍ、ｎ、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ５’、Ｘ６、Ｘ６’およびＸ７は、それぞれ請求項１と同意義である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
式：
【化７２】
で示される基が、式：
【化７３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびＸ４は、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
ｍは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
式：
【化７４】
で示される基が、式：
【化７５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびＸ４は、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
ｍは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
式：
【化７６】
で示される基が、式：
【化７７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１およびＸ１２は、それぞれ請求項１と同意義である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
式：
【化７８】
で示される基が、式：
【化７９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１およびＸ１２は、それぞれ請求項１と同意義である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
式：
【化８０】
で示される基が、式：
【化８１】
（式中、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；かつ
ｎは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
式：
【化８２】
で示される基が、式：
【化８３】
（式中、
Ｒ１は、請求項１と同意義であり；
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；かつ
ｎは、０ないし２の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
式：
【化８４】
で示される基が、式：
【化８５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、ｎ、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、それぞれ請求項１と同意義であり；かつ
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４】
式：
【化８６】
で示される基が、式：
【化８７】
（式中、
Ｒ１は、請求項１と同意義であり；
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；かつ
ｎは、０ないし２の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５】
式：
【化８８】
で示される基が、式：
【化８９】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２およびｎは、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
ｍは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２の一方が水素原子であり、他方が水素原子ではない、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１７】
６−（７−フェニル−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル）−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［２−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−チオクロメン−３−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）−２−フェニル−２Ｈ−チオクロメン−７−カルボニトリル、
６−（２−アミノ−６−フェニル−６Ｈ−１，３−チアジン−５−イル）−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［７−（２−クロロフェニル）−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−フルオロ−６−［７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル］−８−メチル−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−クロロ−６−［７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアジン−６−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
３−（４−フルオロフェニル）−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−１−フェニル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、
６−（１−ｏ−トリル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−フルオロ−６−（１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１，３−ジメチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（２，５−ジメチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−８−メチル−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、または
６−（３−（１，１−ジフルオロエチル）−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
またはその塩。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１９】
医薬上許容される担体と混合される、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における鉱質コルチコイド受容体活性の阻害方法。
【請求項２１】
有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における、鉱質コルチコイド受容体の活性化が介在する疾患または病態の予防または治療方法。
【請求項２２】
式（Ｉａ’）：
【化９０】
（式中、
Ｘｃ’は、Ｃ−Ｗ１またはＮであり；
Ｗ１およびＷ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
ｌ’は、０ないし２の整数であり；かつ
Ａ、Ｒ、Ｒ’、Ｘａ、Ｘｂおよびｋは、それぞれ請求項１と同意義である；
但し、
１）Ｗ１およびＷ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよい環状基であり、
２）Ｗ２が水素原子のとき、Ｗ１は、置換されていてもよいフェニルではなく、かつ
３）Ｘａ、ＸｂおよびＸｃ’のうちの少なくとも１つはＮである。）
で表される化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における鉱質コルチコイド受容体活性の阻害方法。
【請求項２３】
式（Ｉ’）：
【化９１】
（式中、
Ｗ１およびＷ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
ｌ’は、０ないし２の整数であり；かつ
Ａ、Ｒ、Ｒ’およびｋは、それぞれ請求項２と同意義である；
但し、
１）Ｗ１およびＷ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよい環状基であり、かつ
２）Ｗ２が水素原子のとき、Ｗ１は、置換されていてもよいフェニルではない。）
で表される化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における鉱質コルチコイド受容体活性の阻害方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
［式中、
Ａは、式：
【化２】
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一または異なって、それぞれ化学結合、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ３は、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
【化３】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化４】
で示される基であり；
ＲおよびＲ’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基またはアシル基であるか、あるいは、２つのＲは、それらが結合している炭素原子と一緒になってスピロ環を形成してもよく；
ｋは、０ないし４の整数であり；
ｌは、０ないし３の整数であり；
Ｘａは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘｂは、ＣＨまたはＮであり；
Ｘｃは、ＣＨまたはＮであり；かつ
式：
【化５】
で示される基は、式：
【化６】
（式中、
式（ｉ）で示される複素環基における縮合環を部分的に構成している、式：
【化７】
は、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい５ないし７員環であり；
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいは２つのＲ３は、それらが結合している隣接している２つの原子と一緒になって、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい３ないし７員環を形成してもよく；
Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ６およびＲ７は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
但し、Ｒ４とＲ５の組み合わせ、およびＲ６とＲ７の組み合わせのうちの少なくとも１つは、オキソ基を形成し；
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０ないし４の整数であり；
Ｘ４は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ５およびＸ６は、同一または異なって、それぞれＣＨ、ＣまたはＮであり；
Ｘ５’およびＸ６’は、同一または異なって、それぞれＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ７は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ８は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ９は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１０は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１１は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１２は、ＯまたはＳであり；かつ
【化８】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化９】
で示される複素環基である；
但し、
１）式：
【化１０】
で示される基が、式：
【化１１】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
２）式：
【化１２】
で示される基が、式：
【化１３】
で示される複素環基であるとき、式：
【化１４】
で示される基が結合する炭素原子とＲ１が結合する炭素原子とは、互いに隣接しており、かつＲ１は、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
３）式：
【化１５】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化１６】
で示される基が、式：
【化１７】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルおよび４−クロロフェニルではなく；
４）式：
【化１８】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化１９】
で示される基が、式：
【化２０】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、置換されていてもよい２−ピリジルではなく；
５）式：
【化２１】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化２２】
で示される基が、式：
【化２３】
（式中、Ｒ１は置換されていてもよいフェニルである。）
で示される複素環基であるとき、上記のピラゾール環の−ＮＨ−基は、Ｒ３で置換されており；
６）式：
【化２４】
で示される基が、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、かつ式：
【化２５】
で示される基が、式：
【化２６】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、ハロゲン原子およびトリフルオロメチルではなく；
７）式：
【化２７】
で示される基が、−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＮＨ−であり、かつ式：
【化２８】
で示される基が、式：
【化２９】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、アルキル基ではなく；
８）式：
【化３０】
で示される基が、−ＣＨ２Ｏ−であり、かつ式：
【化３１】
で示される基が、式：
【化３２】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
９）式：
【化３３】
で示される基が、−Ｓ−または−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化３４】
で示される基が、式：
【化３５】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、ハロゲン原子ではなく；かつ
１０）式：
【化３６】
で示される基が、式：
【化３７】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基である。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３８】
［式中、
Ａは、式：
【化３９】
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一または異なって、それぞれ化学結合、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ３は、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
【化４０】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化４１】
で示される基であり；
ＲおよびＲ’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基またはアシル基であるか、あるいは、２つのＲは、それらが結合している炭素原子と一緒になってスピロ環を形成してもよく；
ｋは、０ないし４の整数であり；
ｌは、０ないし３の整数であり；かつ
式：
【化４２】
で示される基は、式：
【化４３】
（式中、
式（ｉ）で示される複素環基における縮合環を部分的に構成している、式：
【化４４】
は、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい５ないし７員環であり；
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいは２つのＲ３は、それらが結合している隣接している２つの原子と一緒になって、環構成メンバーとしてＯ，Ｎ，Ｓ，ＳＯおよびＳＯ２から選ばれる１以上のメンバーを含んでいてもよい３ないし７員環を形成してもよく；
Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であるか、あるいはＲ６およびＲ７は一緒になってオキソ基を形成してもよく；
但し、Ｒ４とＲ５の組み合わせ、およびＲ６とＲ７の組み合わせのうちの少なくとも１つは、オキソ基を形成し；
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０ないし４の整数であり；
Ｘ４は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ５およびＸ６は、同一または異なって、それぞれＣＨ、ＣまたはＮであり；
Ｘ５’およびＸ６’は、同一または異なって、それぞれＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ７は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ８は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ９は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１０は、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１１は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ１２は、ＯまたはＳであり；かつ
【化４５】
は、単結合または二重結合である；
但し、
【化４６】
で示される複素環基である；
但し、
１）式：
【化４７】
で示される基が、式：
【化４８】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
２）式：
【化４９】
で示される基が、式：
【化５０】
で示される複素環基であるとき、式：
【化５１】
で示される基が結合する炭素原子とＲ１が結合する炭素原子とは、互いに隣接しており、かつＲ１は、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基であり；
３）式：
【化５２】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化５３】
で示される基が、式：
【化５４】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルおよび４−クロロフェニルではなく；
４）式：
【化５５】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化５６】
で示される基が、式：
【化５７】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、置換されていてもよい２−ピリジルではなく；
５）式：
【化５８】
で示される基が、−ＣＨ２−Ｏ−であり、かつ式：
【化５９】
で示される基が、式：
【化６０】
（式中、Ｒ１は置換されていてもよいフェニルである。）
で示される複素環基であるとき、上記のピラゾール環の−ＮＨ−基は、Ｒ３で置換されており；
６）式：
【化６１】
で示される基が、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、かつ式：
【化６２】
で示される基が、式：
【化６３】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、ハロゲン原子およびトリフルオロメチルではなく；
７）式：
【化６４】
で示される基が、−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＮＨ−であり、かつ式：
【化６５】
で示される基が、式：
【化６６】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１は、アルキル基ではなく；かつ
８）式：
【化６７】
で示される基が、式：
【化６８】
で示される複素環基であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基である。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の全てがヘテロ原子でないか、１個がヘテロ原子である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Ａが、式：
【化６９】
（式中、
Ｘ１が、化学結合またはＣＨ２であり；
Ｘ２が、化学結合、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
Ｘ３が、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２である。）
で表される基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの連続した３つ以上がヘテロ原子である化合物、およびＸ４、Ｘ５’、Ｘ６’およびＸ７うちの連続した３つ以上がヘテロ原子である化合物を除く、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
式：
【化７０】
で示される基が、式：
【化７１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、ｍ、ｎ、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ５’、Ｘ６、Ｘ６’およびＸ７は、それぞれ請求項１と同意義である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
式：
【化７２】
で示される基が、式：
【化７３】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびＸ４は、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
ｍは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
式：
【化７４】
で示される基が、式：
【化７５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびＸ４は、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
ｍは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
式：
【化７６】
で示される基が、式：
【化７７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１およびＸ１２は、それぞれ請求項１と同意義である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
式：
【化７８】
で示される基が、式：
【化７９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１およびＸ１２は、それぞれ請求項１と同意義である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
式：
【化８０】
で示される基が、式：
【化８１】
（式中、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；かつ
ｎは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
式：
【化８２】
で示される基が、式：
【化８３】
（式中、
Ｒ１は、請求項１と同意義であり；
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；かつ
ｎは、０ないし２の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
式：
【化８４】
で示される基が、式：
【化８５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、ｎ、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、それぞれ請求項１と同意義であり；かつ
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４】
式：
【化８６】
で示される基が、式：
【化８７】
（式中、
Ｒ１は、請求項１と同意義であり；
Ｒ３は、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；かつ
ｎは、０ないし２の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５】
式：
【化８８】
で示される基が、式：
【化８９】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２およびｎは、それぞれ請求項１と同意義であり；
Ｒ３およびＲ３’は、同一または異なって、それぞれ置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよいイミノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；かつ
ｍは、０ないし１の整数である。）
で示される複素環基である、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２の一方が水素原子であり、他方が水素原子ではない、請求項１記載の化合物、またはその塩。
【請求項１７】
６−（７−フェニル−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル）−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［２−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−チオクロメン−３−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）−２−フェニル−２Ｈ−チオクロメン−７−カルボニトリル、
６−（２−アミノ−６−フェニル−６Ｈ−１，３−チアジン−５−イル）−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［７−（２−クロロフェニル）−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−フルオロ−６−［７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｂ］［１，３，４］チアジアジン−６−イル］−８−メチル−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−クロロ−６−［７−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアジン−６−イル］−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３（４Ｈ）−オン、
３−（４−フルオロフェニル）−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−１−フェニル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、
６−（１−ｏ−トリル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
８−フルオロ−６−（１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１，３−ジメチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−（１−（２，５−ジメチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
６−［１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−８−メチル−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、または
６−（３−（１，１−ジフルオロエチル）−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、
またはその塩。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１９】
医薬上許容される担体と混合される、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における鉱質コルチコイド受容体活性の阻害方法。
【請求項２１】
有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における、鉱質コルチコイド受容体の活性化が介在する疾患または病態の予防または治療方法。
【請求項２２】
式（Ｉａ’）：
【化９０】
（式中、
Ｘｃ’は、Ｃ−Ｗ１またはＮであり；
Ｗ１およびＷ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
ｌ’は、０ないし２の整数であり；かつ
Ａ、Ｒ、Ｒ’、Ｘａ、Ｘｂおよびｋは、それぞれ請求項１と同意義である；
但し、
１）Ｗ１およびＷ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよい環状基であり、
２）Ｗ２が水素原子のとき、Ｗ１は、置換されていてもよいフェニルではなく、かつ
３）Ｘａ、ＸｂおよびＸｃ’のうちの少なくとも１つはＮである。）
で表される化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における鉱質コルチコイド受容体活性の阻害方法。
【請求項２３】
式（Ｉ’）：
【化９１】
（式中、
Ｗ１およびＷ２は、同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよい脂肪族鎖式炭化水素基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基または置換されていてもよい環状基であり；
ｌ’は、０ないし２の整数であり；かつ
Ａ、Ｒ、Ｒ’およびｋは、それぞれ請求項２と同意義である；
但し、
１）Ｗ１およびＷ２のうちの少なくとも１つは、置換されていてもよい環状基であり、かつ
２）Ｗ２が水素原子のとき、Ｗ１は、置換されていてもよいフェニルではない。）
で表される化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはそのプロドラッグを哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における鉱質コルチコイド受容体活性の阻害方法。
【公表番号】特表２００９−５２３７０１（Ｐ２００９−５２３７０１Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３１０５０（Ｐ２００８−５３１０５０）
【出願日】平成１８年１２月２７日（２００６．１２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００６／３２６３６７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７７９６１
【国際公開日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２７日（２００６．１２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００６／３２６３６７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７７９６１
【国際公開日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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