置換されたピラゾロピリミジン
本発明は化学組成物、その製造方法および組成物の使用に関する。特に、本発明は式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｗおよび環Ａは本明細書に定義したとおりである］
の置換された複素二環式ピリミジンを含む組成物；式（Ｉ）の置換された複素二環式ピリミジンの製薬学的組成物；ならびに慢性神経変性疾患、神経外傷性疾患、鬱病および／もしくは糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。さらに特に、本発明は式（Ｉ）の置換されたピラゾロピリミジンに関する。
【化１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｗおよび環Ａは本明細書に定義したとおりである］
の置換された複素二環式ピリミジンを含む組成物；式（Ｉ）の置換された複素二環式ピリミジンの製薬学的組成物；ならびに慢性神経変性疾患、神経外傷性疾患、鬱病および／もしくは糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。さらに特に、本発明は式（Ｉ）の置換されたピラゾロピリミジンに関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
ＷはＣＨもしくはＮであり；
環Ａは
【化２】
であり；
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＯＲ１３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３ａＣＯ２Ｒ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ１５、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４、および０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはアミノ基のプロドラッグであり；
Ｒ６はＨ；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；および０〜３個のＲ２２で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され；
Ｒ７はＨ、−ＮＯ２、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくは−ＮＲ２３Ｒ２４であり；
ＸはＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、ＯＲ１２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ１２、−ＮＨＯＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１６ＣＯ２Ｒ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１６Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、−ＳＲ１８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ１６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１８から選択され；
各存在でＲ９およびＲ１０はＨ、−ＮＨ２；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＲ１７で置換され；
各存在でＲ１１はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよび０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１３およびＲ１４はＨ、０〜３個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；および０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールから独立して選択され；
各存在でＲ１３ａはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールから独立して選択され；
各存在でＲ１５はＨ、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
各存在でＲ１６はＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１７はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、もしくは０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各存在でＲ１８はＨ；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
各存在でＲ１９はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
Ｒ２２はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７カルボサイクリル、フェニル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、−ＣＨ２ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４もしくは−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５であり；
各存在でＲ２３およびＲ２４はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される第二の原子を含有し；ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され；
各存在でＲ２３ａはＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；
各存在でＲ２５はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；そして
Ｒ３０はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
ただし、環Ａが
【化３】
である場合、
Ｘは−ＮＲ９Ｒ１０である］
の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、プロドラッグもしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項２】
環Ａが
【化４】
である請求項１の化合物。
【請求項３】
環Ａが
【化５】
である請求項１の化合物。
【請求項４】
環Ａが
【化６】
である請求項１の化合物。
【請求項５】
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４が各々Ｈであり、そしてＲ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から選択される請求項１の化合物。
【請求項７】
ＸがＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＯＲ１２である請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｘが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項１の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化７】
［式中：
環Ａは
【化８】
であり；
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはアミノ基のプロドラッグであり；
Ｒ６はＨ；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；および０〜２個のＲ２２で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され；
Ｒ７はＨ、−ＮＯ２、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくは−ＮＲ２３Ｒ２４であり；
ＸはＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、ＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニルであり；
各存在でＲ９およびＲ１０はＨ、−ＮＨ２；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ６
アルキル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＲ１７で置換され；
各存在でＲ１１はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよび０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１７はＨもしくは０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各存在でＲ１９はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
Ｒ２２はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７カルボサイクリル、フェニル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、−ＣＨ２ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４もしくは−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５であり；
各存在でＲ２３およびＲ２４はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、ＯおよびＳから選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され；
各存在でＲ２３ａはＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；
各存在でＲ２５はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；そして
Ｒ３０はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシである］
の請求項１の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、プロドラッグもしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項１０】
環Ａが
【化９】
である請求項９の化合物。
【請求項１１】
環Ａが
【化１０】
である請求項９の化合物。
【請求項１２】
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から独立して選択される請求項９の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４が各々Ｈであり、そしてＲ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から選択される請求項９の化合物。
【請求項１４】
Ｘが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項９の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６がシクロペンチルである請求項９の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中：
環Ａは
【化１２】
であり；
Ｒ２はＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５はＨ、メチルもしくはアミノ基のプロドラッグであり；
Ｒ６はＨ；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；および０〜２個のＲ２２で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され；
ＸはＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、ＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニルであり；
各存在でＲ９およびＲ１０はＨ、−ＮＨ２；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＲ１７で置換され；
各存在でＲ１１はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよび０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１７はＨもしくは０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各存在でＲ１９はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
Ｒ２２はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７カルボサイクリル、フェニル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５であり；
各存在でＲ２３およびＲ２４はＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；
各存在でＲ２５はＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；そして
Ｒ３０はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシである］
の請求項１の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、プロドラッグもしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項１７】
Ｒ６がシクロブチル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルである請求項９の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がシクロペンチルである請求項９の化合物。
【請求項１９】
Ｘが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項９の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がシクロペンチルであり、そしてＸが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項９の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩ）
【化１３】
［式中：
環Ａは
【化１４】
であり；
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から独立して選択され；
Ｒ５はＨであり；
Ｒ６はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、アリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３および−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３から選択され；
Ｒ７はＨもしくは−ＮＯ２であり；
ＸはＨ、Ｃｌ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＯＨ；−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピリド−３−イル）；−ＮＨＣＨ３；−ＮＣＨ２ＣＨ３；−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３；−ＮＨＣＨ＝ＣＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２；−ＮＨＮＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ；−ＮＨ（ピリド−３−イル）；−ＮＨ（４−Ｆ−ピリド−３−イル）；−ＮＨ（４−ＭｅＯ−ピリド−３−イル）；ピペラジン−１−イル；
【化１５】
から選択される］
の請求項１の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体もしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項２２】
以下の実施例：
実施例３０；実施例３１；実施例３２；実施例３３；実施例３４；実施例３５；
実施例３６；実施例３７；実施例３８；実施例３９；実施例４０；実施例４１；実施例４２；実施例４３；実施例４５；実施例４６；実施例４７；実施例４８；実施例４９；実施例５０；実施例５１；実施例５２；実施例５３；実施例５４；実施例５５；実施例５６；実施例５７；実施例５８；実施例５９；実施例６０；実施例６１；実施例６２；実施例６３；実施例６４；実施例６５；実施例６６；実施例６７；実施例６８；実施例６９；実施例７０；実施例７１；実施例７２；実施例７３；実施例７４；実施例７５；実施例７６；実施例８２；実施例８３；実施例８４；実施例８５；実施例８６；実施例８９；実施例９０；実施例９３；実施例９４；実施例９５；実施例９６；実施例９７；実施例９８；実施例９９；実施例１００；実施例１０８；実施例１０９；実施例１１１；実施例１１３；実施例１１４；実施例１１５；実施例１１６；実施例１１７；実施例１１８；実施例１１９；実施例１２０；実施例１２１；実施例１２２；実施例１２３；実施例１２４；実施例１２５；実施例１２６；実施例１２７；実施例１２８；実施例１２９；実施例１３０；実施例１３１；実施例１３２；実施例１３３；実施例１３４；実施例１３５；実施例１３６；実施例１３７；実施例１３８；実施例１３９；実施例１４０；実施例１４１；実施例１４２；実施例１４３；実施例１４４；実施例１４８；実施例１４９；実施例１５０；実施例１５１；実施例１５２；実施例１５３；実施例１５４；実施例１５５；実施例１５６；実施例１５７；実施例１５８；実施例１５９；実施例１６０；実施例１６１；実施例１６２；実施例１６３；実施例１６４；実施例１６５；実施例１６６；実施例１６７；実施例１６８；実施例１６９；実施例１７０；実施例１７１；実施例１７２；実施例１７３；実施例１７４；実施例１７５；実施例１７６；実施例１７７；実施例１７８；実施例１７９；実施例１８０；実施例１８１；実施例１８２；実施例１８３；実施例１８４；実施例１８５；実施例１８６；実施例１８７；実施例１８８；実施例１８９；実施例１９０；実施例１９１；実施例１９２；実施例１９３；実施例１９４；実施例１９５；実施例１９６；実施例１９７；実施例１９８；実施例１９９；実施例２００；実施例２０１；実施例２０２；実施例２０３；実施例２０４；実施例２０５；実施例２１１；実施例２１２；実施例２１３；実施例２１４；実施例２１５；実施例２１６；実施例２１７；実施例２１８；実施
例２１９；実施例２２５；実施例２２６；実施例２２７；実施例２２８；実施例２２９；実施例２３０；実施例２３１；実施例２３２；実施例２３３；実施例２３４；実施例２３５；実施例２３６；実施例２３７；実施例２３８；実施例２３９；実施例２４０；実施例２４１；実施例２４２；実施例２４３；実施例２４４；実施例２４５；実施例２４６；実施例２４７；実施例２４８；実施例２４９；実施例２５０；実施例２５１；実施例２５２；実施例２５３；実施例２５４；実施例２６１；実施例２６２；実施例２６３；実施例２６４；実施例２６５；実施例２６６；実施例２６７；実施例２６８；実施例２６９；実施例２７０；実施例２７１；実施例２７２；実施例２７３；実施例２７５；実施例２７６；実施例２７７；実施例２７８；実施例２７９；実施例２８０；実施例２８７；実施例２８８；実施例２８９；実施例２９０；実施例２９１；実施例２９２；実施例２９３；実施例２９４；実施例２９５；実施例３００；実施例３０１；実施例３０２；実施例３０３；実施例３０４；実施例３０４；実施例３０５；実施例３０６；実施例３０７；実施例３０９；実施例３１０；実施例３１４；実施例３１５；実施例３１６；実施例３１７；実施例３１８；実施例３１９；実施例３２０；実施例３２１；実施例３２２；実施例３２３；実施例３２４；実施例３２５；実施例３２６；実施例３２７；実施例３２８；実施例３２９；実施例３３０；実施例３３１；実施例３３２；実施例３３３；実施例３３４；実施例３３５；実施例３３６；実施例３３７；実施例３３８；実施例３３９；実施例３４０；実施例３４１；実施例３４２；実施例３４３；実施例３４４；実施例３４５；実施例３４６；実施例３４７；実施例３４８；実施例３４９；実施例３５０；実施例３５１；実施例３５２；実施例３５３；実施例３５４；実施例３５８；実施例３５９；実施例３６０；実施例３６１；実施例３６２；実施例３６３；実施例３６４；実施例３６５；実施例３６６；実施例３６７；実施例３６８；実施例３６９；実施例３７０；実施例３７１；実施例３７２；実施例３７３；実施例３７４；実施例３７５；実施例３７６；実施例３７７；実施例３７８；実施例３７９；実施例３８０；実施例３８１および実施例３８２の１つから選択される化合物およびその製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項２３】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物および１つもしくはそれ以上の製薬学的に許容しうる賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２４】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる慢性神経変性疾患を処置する方法であって、ここで、該慢性神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、進行性核上麻痺、亜急性全脳炎パーキンソニズム、脳炎後パーキンソニズム、拳闘家認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ピック病、大脳皮質基底核変性症、パーキンソニズムを伴う前頭側頭認知症、ハンチントン病、エイズ関連認知症、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症から選択される方法。
【請求項２５】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる神経外傷性疾患を処置する方法であって、ここで、該神経外傷性疾患が急性脳卒中、統合失調症および双極性障害のような気分障害、脳卒中後の機能回復の促進、脳出血（孤立性脳アミロイド血管症）、脱毛、肥満症、アテローム硬化性心臓血管疾患、高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、症候群Ｘ、虚血、外傷性脳損傷、癌、白血球減少症、ダウン症候群、レヴィー小体病、炎症および免疫不全から選択される方法。
【請求項２６】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる鬱病を処置する方法。
【請求項２７】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる糖尿病を処置する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
ＷはＣＨもしくはＮであり；
環Ａは
【化２】
であり；
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＯＲ１３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１３ａＣＯ２Ｒ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ１５、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４、および０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはアミノ基のプロドラッグであり；
Ｒ６はＨ；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；および０〜３個のＲ２２で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され；
Ｒ７はＨ、−ＮＯ２、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくは−ＮＲ２３Ｒ２４であり；
ＸはＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、ＯＲ１２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ１２、−ＮＨＯＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１６ＣＯ２Ｒ１８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１６Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、−ＳＲ１８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０および−ＮＲ１６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１８から選択され；
各存在でＲ９およびＲ１０はＨ、−ＮＨ２；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＲ１７で置換され；
各存在でＲ１１はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよび０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１３およびＲ１４はＨ、０〜３個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；および０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールから独立して選択され；
各存在でＲ１３ａはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリールから独立して選択され；
各存在でＲ１５はＨ、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
各存在でＲ１６はＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１７はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、もしくは０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各存在でＲ１８はＨ；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
各存在でＲ１９はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
Ｒ２２はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７カルボサイクリル、フェニル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、−ＣＨ２ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４もしくは−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５であり；
各存在でＲ２３およびＲ２４はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される第二の原子を含有し；ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され；
各存在でＲ２３ａはＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；
各存在でＲ２５はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；そして
Ｒ３０はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
ただし、環Ａが
【化３】
である場合、
Ｘは−ＮＲ９Ｒ１０である］
の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、プロドラッグもしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項２】
環Ａが
【化４】
である請求項１の化合物。
【請求項３】
環Ａが
【化５】
である請求項１の化合物。
【請求項４】
環Ａが
【化６】
である請求項１の化合物。
【請求項５】
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４が各々Ｈであり、そしてＲ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から選択される請求項１の化合物。
【請求項７】
ＸがＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＯＲ１２である請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｘが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項１の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化７】
［式中：
環Ａは
【化８】
であり；
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはアミノ基のプロドラッグであり；
Ｒ６はＨ；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；および０〜２個のＲ２２で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され；
Ｒ７はＨ、−ＮＯ２、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくは−ＮＲ２３Ｒ２４であり；
ＸはＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、ＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニルであり；
各存在でＲ９およびＲ１０はＨ、−ＮＨ２；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ６
アルキル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＲ１７で置換され；
各存在でＲ１１はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよび０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１７はＨもしくは０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各存在でＲ１９はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
Ｒ２２はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７カルボサイクリル、フェニル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、−ＣＨ２ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２３ａＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＲ２３ａＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４もしくは−ＮＲ２３ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５であり；
各存在でＲ２３およびＲ２４はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、ＯおよびＳから選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され；
各存在でＲ２３ａはＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；
各存在でＲ２５はＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから各々独立して選択され；そして
Ｒ３０はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシである］
の請求項１の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、プロドラッグもしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項１０】
環Ａが
【化９】
である請求項９の化合物。
【請求項１１】
環Ａが
【化１０】
である請求項９の化合物。
【請求項１２】
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から独立して選択される請求項９の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４が各々Ｈであり、そしてＲ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から選択される請求項９の化合物。
【請求項１４】
Ｘが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項９の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６がシクロペンチルである請求項９の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中：
環Ａは
【化１２】
であり；
Ｒ２はＨ、ハロ、−ＯＲ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５はＨ、メチルもしくはアミノ基のプロドラッグであり；
Ｒ６はＨ；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜２個のＲ２２で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；および０〜２個のＲ２２で置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され；
ＸはＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロ、ＯＲ１２、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニルであり；
各存在でＲ９およびＲ１０はＨ、−ＮＨ２；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル；０〜１個のＲ１９で置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ１９で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ１９で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から各々独立して選択され；
あるいはまた、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、ここで、該３〜７員の複素環は窒素原子ならびに場合によりＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から選択される第二の原子を含有し、ここで、該３〜７員の複素環は０〜１個のＲ１７で置換され；
各存在でＲ１１はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
各存在でＲ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよび０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１７はＨもしくは０〜１個のＲ１９で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各存在でＲ１９はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５、０〜１個のＲ３０で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル；０〜１個のＲ３０で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリール；０〜５個のＲ３０で置換されたＣ３〜Ｃ７カルボサイクリル；および０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロサイクリル基（ここで、該ヘテロサイクリル基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）；０〜５個のＲ３０で置換された５〜１４員のヘテロアリール基（ここで、該ヘテロアリール基はＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含んでなる）から独立して選択され；
Ｒ２２はＨ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７カルボサイクリル、フェニル、−ＮＨＯＨ、ＯＲ２５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣＯ２Ｒ２５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ２５、ＳＲ２５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５；Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４もしくは−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ２５であり；
各存在でＲ２３およびＲ２４はＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；
各存在でＲ２５はＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルから各々独立して選択され；そして
Ｒ３０はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシである］
の請求項１の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、プロドラッグもしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項１７】
Ｒ６がシクロブチル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルである請求項９の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がシクロペンチルである請求項９の化合物。
【請求項１９】
Ｘが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項９の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がシクロペンチルであり、そしてＸが−ＮＲ９Ｒ１０である請求項９の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩ）
【化１３】
［式中：
環Ａは
【化１４】
であり；
各存在でＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮおよび−ＣＦ３から独立して選択され；
Ｒ５はＨであり；
Ｒ６はＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、アリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３および−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３から選択され；
Ｒ７はＨもしくは−ＮＯ２であり；
ＸはＨ、Ｃｌ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＯＨ；−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピリド−３−イル）；−ＮＨＣＨ３；−ＮＣＨ２ＣＨ３；−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３；−ＮＨＣＨ＝ＣＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２；−ＮＨＮＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３；−Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ；−ＮＨ（ピリド−３−イル）；−ＮＨ（４−Ｆ−ピリド−３−イル）；−ＮＨ（４−ＭｅＯ−ピリド−３−イル）；ピペラジン−１−イル；
【化１５】
から選択される］
の請求項１の化合物およびその立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体もしくは製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項２２】
以下の実施例：
実施例３０；実施例３１；実施例３２；実施例３３；実施例３４；実施例３５；
実施例３６；実施例３７；実施例３８；実施例３９；実施例４０；実施例４１；実施例４２；実施例４３；実施例４５；実施例４６；実施例４７；実施例４８；実施例４９；実施例５０；実施例５１；実施例５２；実施例５３；実施例５４；実施例５５；実施例５６；実施例５７；実施例５８；実施例５９；実施例６０；実施例６１；実施例６２；実施例６３；実施例６４；実施例６５；実施例６６；実施例６７；実施例６８；実施例６９；実施例７０；実施例７１；実施例７２；実施例７３；実施例７４；実施例７５；実施例７６；実施例８２；実施例８３；実施例８４；実施例８５；実施例８６；実施例８９；実施例９０；実施例９３；実施例９４；実施例９５；実施例９６；実施例９７；実施例９８；実施例９９；実施例１００；実施例１０８；実施例１０９；実施例１１１；実施例１１３；実施例１１４；実施例１１５；実施例１１６；実施例１１７；実施例１１８；実施例１１９；実施例１２０；実施例１２１；実施例１２２；実施例１２３；実施例１２４；実施例１２５；実施例１２６；実施例１２７；実施例１２８；実施例１２９；実施例１３０；実施例１３１；実施例１３２；実施例１３３；実施例１３４；実施例１３５；実施例１３６；実施例１３７；実施例１３８；実施例１３９；実施例１４０；実施例１４１；実施例１４２；実施例１４３；実施例１４４；実施例１４８；実施例１４９；実施例１５０；実施例１５１；実施例１５２；実施例１５３；実施例１５４；実施例１５５；実施例１５６；実施例１５７；実施例１５８；実施例１５９；実施例１６０；実施例１６１；実施例１６２；実施例１６３；実施例１６４；実施例１６５；実施例１６６；実施例１６７；実施例１６８；実施例１６９；実施例１７０；実施例１７１；実施例１７２；実施例１７３；実施例１７４；実施例１７５；実施例１７６；実施例１７７；実施例１７８；実施例１７９；実施例１８０；実施例１８１；実施例１８２；実施例１８３；実施例１８４；実施例１８５；実施例１８６；実施例１８７；実施例１８８；実施例１８９；実施例１９０；実施例１９１；実施例１９２；実施例１９３；実施例１９４；実施例１９５；実施例１９６；実施例１９７；実施例１９８；実施例１９９；実施例２００；実施例２０１；実施例２０２；実施例２０３；実施例２０４；実施例２０５；実施例２１１；実施例２１２；実施例２１３；実施例２１４；実施例２１５；実施例２１６；実施例２１７；実施例２１８；実施
例２１９；実施例２２５；実施例２２６；実施例２２７；実施例２２８；実施例２２９；実施例２３０；実施例２３１；実施例２３２；実施例２３３；実施例２３４；実施例２３５；実施例２３６；実施例２３７；実施例２３８；実施例２３９；実施例２４０；実施例２４１；実施例２４２；実施例２４３；実施例２４４；実施例２４５；実施例２４６；実施例２４７；実施例２４８；実施例２４９；実施例２５０；実施例２５１；実施例２５２；実施例２５３；実施例２５４；実施例２６１；実施例２６２；実施例２６３；実施例２６４；実施例２６５；実施例２６６；実施例２６７；実施例２６８；実施例２６９；実施例２７０；実施例２７１；実施例２７２；実施例２７３；実施例２７５；実施例２７６；実施例２７７；実施例２７８；実施例２７９；実施例２８０；実施例２８７；実施例２８８；実施例２８９；実施例２９０；実施例２９１；実施例２９２；実施例２９３；実施例２９４；実施例２９５；実施例３００；実施例３０１；実施例３０２；実施例３０３；実施例３０４；実施例３０４；実施例３０５；実施例３０６；実施例３０７；実施例３０９；実施例３１０；実施例３１４；実施例３１５；実施例３１６；実施例３１７；実施例３１８；実施例３１９；実施例３２０；実施例３２１；実施例３２２；実施例３２３；実施例３２４；実施例３２５；実施例３２６；実施例３２７；実施例３２８；実施例３２９；実施例３３０；実施例３３１；実施例３３２；実施例３３３；実施例３３４；実施例３３５；実施例３３６；実施例３３７；実施例３３８；実施例３３９；実施例３４０；実施例３４１；実施例３４２；実施例３４３；実施例３４４；実施例３４５；実施例３４６；実施例３４７；実施例３４８；実施例３４９；実施例３５０；実施例３５１；実施例３５２；実施例３５３；実施例３５４；実施例３５８；実施例３５９；実施例３６０；実施例３６１；実施例３６２；実施例３６３；実施例３６４；実施例３６５；実施例３６６；実施例３６７；実施例３６８；実施例３６９；実施例３７０；実施例３７１；実施例３７２；実施例３７３；実施例３７４；実施例３７５；実施例３７６；実施例３７７；実施例３７８；実施例３７９；実施例３８０；実施例３８１および実施例３８２の１つから選択される化合物およびその製薬学的に許容しうる塩形態。
【請求項２３】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物および１つもしくはそれ以上の製薬学的に許容しうる賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２４】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる慢性神経変性疾患を処置する方法であって、ここで、該慢性神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、進行性核上麻痺、亜急性全脳炎パーキンソニズム、脳炎後パーキンソニズム、拳闘家認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ピック病、大脳皮質基底核変性症、パーキンソニズムを伴う前頭側頭認知症、ハンチントン病、エイズ関連認知症、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症から選択される方法。
【請求項２５】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる神経外傷性疾患を処置する方法であって、ここで、該神経外傷性疾患が急性脳卒中、統合失調症および双極性障害のような気分障害、脳卒中後の機能回復の促進、脳出血（孤立性脳アミロイド血管症）、脱毛、肥満症、アテローム硬化性心臓血管疾患、高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、症候群Ｘ、虚血、外傷性脳損傷、癌、白血球減少症、ダウン症候群、レヴィー小体病、炎症および免疫不全から選択される方法。
【請求項２６】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる鬱病を処置する方法。
【請求項２７】
請求項１〜２２の１項に記載の化合物の治療的に有効な量を哺乳類に投与することを含んでなる糖尿病を処置する方法。
【公表番号】特表２００９−５３７５３１（Ｐ２００９−５３７５３１Ａ）
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１１０２２（Ｐ２００９−５１１０２２）
【出願日】平成１９年５月１５日（２００７．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６３２３２
【国際公開日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【出願人】（５９９１３３６４６）セフアロン・インコーポレーテツド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月１５日（２００７．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６３２３２
【国際公開日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【出願人】（５９９１３３６４６）セフアロン・インコーポレーテツド (10)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]