置換されたフェノキシベンズアミド
本発明は、一般式（I）(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）：
【化１】
［式中、R1及びR2は、同じであっても又は異なっていても良く、そして独立して、水素原子、ハロゲン原子、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル又は-CN基であり、ここでR1及びR2の少なくとも１つはハロゲン原子であり；
R3は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C4−アルキル又は-CN基であり；
ｑは、0、1、2又は3の整数であり；
R4は、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
R5は-C(=O)R7、-C(=O)OR7、-C(=O)N(R7)(R8)、-NHC(=O)R7、-S(=O)2R7、-NHS(=O)2R7、-S(=O)2NR7R8、 -NO2、-CN、又は下記式：
【化２】
（式中、Z1、Z2、Z3及びZ4の個々は、独立して-CH-、-C(C1-C6-アルキル)- 、-C(=O)-、-S-、-O-、-N-又は-NHであり、その結果、Z1、 Z2、 Z3及びZ4の少なくとも１つは-N-又は-NH-である）で表される基であり；
Xは、-O-、-NH-、-N(C1-C6-アルキル)-、-S-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-C(=O)O-又は -C(=O)NH-であり；
R6は、-(CR152)n-(CR15(OR11))-(CR152)m-R9又は-(CH2)n-Yであり；
Yは、下記ａ）、又はｂ）、又はｃ）であり、ここで
ａ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oY’基により置換され、前記-(CH2)oY’基の個々において、
-oは0の整数であり；そして
-Y’は独立して、下記の通りであり：
* C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基、又は
*-ORC’基、その個々において、RC’は独立して下記の通りであり；
**-C(=O)Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**-S(=O)2Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基、ここでC1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、お互い独立して、下記により１又は複数回、任意に置換され：
***ハロゲン原子、又は
***-OH、又は
***アリール基、又は
***-ORf基、ここでRfは下記に定義される通りであり、又は
***-NRd1Rd2基、ここでRd1及びRd2は下記に定義される通りであり、又は
***-OP(=O)(ORf)2基、ここでRfは下記に定義される通りであり；又は
*-NRd1Rd2基、但し、
**Rd1及びRd2の１つがHで有る場合、Rd1及びRd2の他の１つはHでも又はC1-C6−アルキルでもなく、そして
**Rd1及びRd2は同時にC1-C6−アルキルであることはできず；又は
*-NRaS(=O)2Rb基、但し、
**RaがHである場合、RbはC1-C6-アルキルではなく；又は
*-S(=O)2Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり、但し、Rbが-NRd1Rd2である場合：
**Rd1及びRd2は両者ともHではなく、
**Rd1がHである場合、Rd2はC1-C6−アルキルではなく、
**Rd1及びRd2は両者ともC1-C6−アルキルであることはなく、又は
*-C(=O)Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり；又は
ｂ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により置換され、前記-(CH2)oR14基の個々において、
-oは1又は２の整数であり；そして
- R14は下記に定義される通りであり；又は
ｃ）は、C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基であり、前記C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され、ここでo及びR14は下記に定義される通りであり；
R7及びR8は独立して、水素原子、-N(R12)(R13)、-OH、-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル、-CF3、-O-(CH2)n-(CH(OR11))-(CH2)m-R9、-0-(CH2)n-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数のハロゲン原子、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により任意に置換され；
R9及びR10は独立して、-OH、 -C1-C6−アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、-NRd1Rd2又は-N(R12)(R13)であり；
R11、R12及びR13は独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され；又は
R12及びR13は、それらが結合されるN原子と共に、任意には１又は複数の追加のヘテロ原子を含んで成り、任意には１又は複数の-C(=O)-又は-S(=O)2基を含んで成り、そして１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換される、5-、 6-又は7−員の複素環式環を形成し；
R14は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6−アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-ORc、-NRd1Rd2、-CN、-NHS(=O)2H、-NRaS(=O)2Rb、-S(=O)2Rb 又は -C(=O)Rb基であり；
R15は、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり、ここで少なくとも１つのR15基はC1-C6−アルキルであり；
nは、個々において、独立して、0、 1、2、 3又は4の整数であり；
mは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；そして
oは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；
Raは、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
Rbは、個々において、独立して、-OH、-ORc、-SRc、-NRd1Rd2、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rcは、個々において、独立して、水素原子、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、 アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は-OP(=O)(ORf)2基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rd1、 Rd2、 Rd1、 Rd2は、個々において、お互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re又は-C(=O)NRg1Rg2基であり、ここでC1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-OH又はアリール、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換され；又は
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRd3、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
Rd3は、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル又はシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−ハロアルキル又はC1-C6−アルコキシ基により１又は複数回、任意に置換され；
Reは、-NRg1Rg2、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−アルコキシ、アリール又はヘテロアリール基であり；
Rfは、水素原子、-C(=O)Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルコキシ、アリール又は-NRg1Rg2基により１又は複数回、任意に置換され；
Rg1、Rg2はお互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；又は
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、C1-C6−アルコキシ基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRa、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
但し、
X-R6は、(O又はNH)-(CH2)r-Rrではなく、ここでRrはNRS1RS2であり、r=1-4であり, そしてRs1、 Rs2は独立して、水素、C1-C8−アルキルであり、又はそれらが結合される窒素と共に、１つの酸素原子、又は１つの硫黄原子、又は１つのNH又はN−C1-C8−アルキル基を任意には含む３〜10員の環式環を形成する］
で表される化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ。
【請求項２】
R1及びR2は、同じであっても又は異なっていても良く、そして独立して、ハロゲン原子、メチル又はC2−アルキニル基であり、ここでR1及びR2の少なくとも１つはハロゲン原子であり；
R3が、個々において、ハロゲン原子であり；
qが、1,2又は3の整数であり；
R4が、水素であり；
R5が、-C(=O)R7 又は-C(=O)N(R7)(R8)基であり；
Xが、-O-であり；
R6が、-(CR152)n-(CR15(OR11))-(CR152)m-R9又は-(CH2)n-Yであり；
Yが、下記ａ）、又はｂ）、又はｃ）であり、ここで
ａ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oY’基により置換され、前記-(CH2)oY’基の個々において、
-oは0の整数であり；そして
-Y’は独立して、下記の通りであり：
* C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基、又は
*-ORC’基、その個々において、RC’は独立して下記の通りであり；
**-C(=O)Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**-S(=O)2Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**-C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基、ここでC1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、お互い独立して、下記により１又は複数回、任意に置換され：
***ハロゲン原子、又は
***-OH、又は
***アリール基、又は
***-ORf基、ここでRfは下記に定義される通りであり、又は
***-NRd1Rd2基、ここでRd1及びRd2は下記に定義される通りであり、又は
***-OP(=O)(ORf)2基、ここでRfは下記に定義される通りであり；又は
*-NRd1Rd2基、ここでRd1A-Rd2は下記に定義される通りであり、但し、
**Rd1及びRd2の１つがHで有る場合、Rd1及びRd2の他の１つはHでも又はC1-C6−アルキルでもなく、そして
**Rd1及びRd2は同時にC1-C6−アルキルであることはできず；又は
*-NRaS(=O)2Rb基、ここでRa及びRbは下記に定義される通りであり、但し、
**RaがHである場合、RbはC1-C6-アルキルではなく；又は
*-S(=O)2Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり、但し、Rbが-NRd1Rd2である場合：
**Rd1及びRd2は両者ともHであることはなく、
**Rd1がHである場合、Rd2はC1-C6−アルキルではなく、
**Rd1及びRd2は両者ともC1-C6−アルキルであることはなく、又は
*-C(=O)Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり；又は
ｂ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により置換され、前記-(CH2)oR14基の個々において、
-oは1又は２の整数であり；そして
- R14は下記に定義される通りであり；又は
ｃ）は、C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基であり、前記C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され、ここでo及びR14は下記に定義される通りであり；
R7及びR8は独立して、水素原子、-N(R12)(R13)、-OH、-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル、-CF3、-O-(CH2)n-(CH(OR11))-(CH2)m-R9、-0-(CH2)n-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数のハロゲン原子、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により任意に置換され；
R9及びR10は独立して、-OH、 -C1-C6−アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、-NRd1Rd2又は-N(R12)(R13)であり；
R11、R12及びR13は独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され；又は
R12及びR13は、それらが結合されるN原子と共に、任意には１又は複数の追加のヘテロ原子を含んで成り、任意には１又は複数の-C(=O)-又は-S(=O)2基を含んで成り、そして１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換される、5-、 6-又は7−員の複素環式環を形成し；
R14は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6−アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-ORc、-NRd1Rd2、-CN、-NHS(=O)2H、-NRaS(=O)2Rb、-S(=O)2Rb 又は -C(=O)Rbであり；
R15は、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり、ここで少なくとも１つのR15基はC1-C6−アルキルであり；
nは、個々において、独立して、0、 1、2、 3又は4の整数であり；
mは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；そして
oは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；
Raは、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
Rbは、個々において、独立して、-OH、-ORc、-SRc、-NRd1Rd2、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rcは、個々において、独立して、水素原子、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、 アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は-OP(=O)(ORf)2基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rd1、 Rd2、 Rd1、 Rd2は、個々において、お互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re又は-C(=O)NRg1Rg2基であり、ここでC1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-OH又はアリール、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換され；又は
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRd3、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
Rd3は、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル又はシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−ハロアルキル又はC1-C6−アルコキシ基により１又は複数回、任意に置換され；
Reは、-NRg1Rg2、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−アルコキシ、アリール又はヘテロアリール基であり；
Rfは、水素原子、-C(=O)Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルコキシ、アリール又は-NRg1Rg2基により１又は複数回、任意に置換され；
Rg1、Rg2はお互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；又は
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、C1-C6−アルコキシ基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRa、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
但し、
X-R6は、(O又はNH)-(CH2)r-Rrではなく、ここでRrはNRS1RS2であり、r=1-4であり, そしてRs1、 Rs2は独立して、水素、C1-C8−アルキルであり、又はそれらが結合される窒素と共に、１つの酸素原子、又は１つの硫黄原子、又は１つのNH又はN−C1-C8−アルキル基を任意には含む３〜10員の環式環を形成する、請求項1記載の化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ。
【請求項３】
R1及びR2は、同じであっても又は異なっていても良く、そして独立して、ハロゲン原子、メチル又はC2−アルキニル基であり、ここでR1及びR2の少なくとも１つはハロゲン原子であり；
R3が、個々において、ハロゲン原子であり；
qが、1,2又は3の整数であり；
R4が、水素原子であり；
R5が、-C(=O)NH2基であり；
Xが、-0-であり；
R6が、-(CH2)n-Yであり；
Yが、アリール又はヘテロアリール基であり、前記アリール又はヘテロアリール基は-(CH2)oY’基により置換され、前記-(CH2)oY’基の個々において：
-o-は、０の整数であり；そして
Y’は独立して：
*-NRd1Rd2基であり、ここでRd1及びRd2は下記の通りであり但し、
**Rd1及びRd2の１つがHである場合、Rd1及びRd2の他の１つはHでもC1-C6−アルキルでもなく、そして
**Rd1及びRd2は同時にC1-C6−アルキルであることはできず；又は
*-NRaS(=O)2Rb基であり、但し、
**RaがHである場合、RbはC1-C6−アルキルではなく；
R7及びR8は独立して、水素原子、-N(R12)(R13)、-OH、-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル、-CF3、-O-(CH2)n-(CH(OR11))-(CH2)m-R9、-0-(CH2)n-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数のハロゲン原子、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により任意に置換され；
R9及びR10は独立して、-OH、 -C1-C6−アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、-NRd1Rd2又は-N(R12)(R13)であり；
R11、R12及びR13は独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され；又は
R12及びR13は、それらが結合されるN原子と共に、任意には１又は複数の追加のヘテロ原子を含んで成り、任意には１又は複数の-C(=O)-又は-S(=O)2基を含んで成り、そして１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換される、5-、 6-又は7−員の複素環式環を形成し；
R14は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6−アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-ORc、-NRd1Rd2、-CN、-NHS(=O)2H、-NRaS(=O)2Rb、-S(=O)2Rb 又は -C(=O)Rbであり；
R15は、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり、ここで少なくとも１つのR15基はC1-C6−アルキルであり；
nは、個々において、独立して、0、 1、2、 3又は4の整数であり；
mは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；そして
oは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；
Raは、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
Rbは、個々において、独立して、-OH、-ORc、-SRc、-NRd1Rd2、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rcは、個々において、独立して、水素原子、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、 アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は-OP(=O)(ORf)2基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rd1、 Rd2、 Rd1、 Rd2は、個々において、お互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re又は-C(=O)NRg1Rg2基であり、ここでC1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-OH又はアリール、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換され；又は
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRd3、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
Rd3は、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル又はシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−ハロアルキル又はC1-C6−アルコキシ基により１又は複数回、任意に置換され；
Reは、-NRg1Rg2、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−アルコキシ、アリール又はヘテロアリール基であり；
Rfは、水素原子、-C(=O)Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルコキシ、アリール又は-NRg1Rg2基により１又は複数回、任意に置換され；
Rg1、Rg2はお互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；又は
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、C1-C6−アルコキシ基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRa、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
但し、
X-R6は、(O又はNH)-(CH2)r-Rrではなく、ここでRrはNRS1RS2であり、r=1-4であり, そしてRs1、 Rs2は独立して、水素、C1-C8−アルキルであり、又はそれらが結合される窒素と共に、１つの酸素原子、又は１つの硫黄原子、又は１つのNH又はN−C1-C8−アルキル基を任意には含む３〜10員の環式環を形成する、請求項1又は２記載の化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ。
【請求項４】
下記化合物：
｛3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-カルバミド酸 tert- ブチルエステル;
｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-カルバミド酸 tert- ブチルエステル;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フタル酸;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フタル酸 2- メチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)- ベンズアミド;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-4-フルオロ-6-[(4- ヨードフェニル)アミノ]ベンズアミド;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-4-フルオロ-6-[(4-ヨード-2- メチルフェニル)アミノ]ベンズアミド;
6-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-3,4-ジフルオロ-2-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
｛3-[2-カルバモイル-4,5,6-トリフルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝- カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-3,4,5-トリフルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-[3-(3,3-ジメチル-ウレイド)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
3-｛3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-1 ,1-ジメチル-ウレア;
2-(3-アミノメチル-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド; 蟻酸との化合物;
ジメチル-カルバミド酸 3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル エステル;
2-(4-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-N-エチル-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-N-メチルベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-(2-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-((R)-2-ヒドロキシ-1 -メチルエチル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-((S)-2-ヒドロキシ-1 -メチルエチル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]- N-((R)-2-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-((S)-2-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-ペンタフルオロエチル-フェノキシ)-ベンズアミド;
2-(3-シクロヘキシルスルファモイル-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ベンジル｝-カルバミド酸 tert- ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-スルファモイルメチル-フェノキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メタンスルホニルメチル-フェノキシ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)- ベンゾニトリル;
5-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ニコチン酸 メチルエステル;
2-(3-カルバモイル-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
｛3-[3-(4-ブロモ-2-フルオロ-フェニルアミノ)-2-カルバモイル-5-フルオロ-フェノキシ]-フェニル｝- カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
2-[3-[[(プロピルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-(3-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-(3-クロロ-プロパン-1 -スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-ビス-メタンスルホニルアミノフェノキシ)- ベンズアミド;
2-[3-(1,1 -ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジン-2-イル)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-[[(アミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(モルホリン-4-スルホニルアミノ)- フェノキシ] -ベンズアミド;
2-(3-シクロプロパンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3-シクロペンタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3-ジエチルスルファモイル-アミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(ピロリジン-1 -スルホニルアミノ)-フェノキシ]- ベンズアミド;
2-[3-[[(メチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ] -ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(4H-[1 ,2,4]トリアゾール-3-スルホニルアミノ)- フェノキシ] -ベンズアミド;
2-(3-シクロブタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(1H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)- フェノキシ] -ベンズアミド;
2-[3-[[(ジ-2-メトキシエチルイルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(1 -メチル-1H-ピラゾール-4- スルホニルアミノ)-フェノキシ]-ベンズアミド;
2-[3-(1 ,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-3-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2- フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
6-[3-(アミノスルホニルアミノメチル)-フェノキシ]-4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- 6-ベンズアミド;
6-[3-(ジメチルアミノスルホニルアミノメチル)-フェノキシ]-4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-6-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(メタンスルホニルアミノメチル)- フェノキシ-ベンズアミド;
2-[3-(アセチルアミノメチル)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-[3-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-(シクロペンタンカルボニル-アミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
チオフェン-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
[1,2,3]チアジアゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
フラン-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
イソキサゾール-5-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
1H-ピラゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
2-[3-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
3-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
3-メチルイソキサゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
イソキサゾール-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
N-｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝- イソニコチンアミド;
2-[3-(2-クロロ-プロパン-2-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
1 -メチル-1 H-ピロール-2-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-イソブチリルアミノ-フェノキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-｛3-[(1 -ヒドロキシ-シクロプロパンカルボニル)- アミノ]-フェノキシ｝-ベンズアミド;
2-［5-（1,1 -ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-ピリジン-3-イルオキシ］-4-フルオロ- 6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[5-(1H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)- ピリジン-3-イルオキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-(3-｛[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファモイル]アミノ｝フェノキシ)ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-(3-｛[(2-メトキシエチル)スルホニル]アミノ｝フェノキシ)ベンズアミド;
2-[3-(2,3-ジヒドロキシ-プロパン-1 -スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(4-エチニル-2- フルオロフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-[3-[[(プロピルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(4-エチニル-2- フルオロフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-6-[(4-エチニル-2-フルオロフェニル)アミノ]-3,4,5-トリフルオロベンズアミド;
6-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル](メチル)-アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-安息香酸;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メタンスルホニルフェノキシ)-ベンズアミド;
2-[3-(3,3-ジメチル-ウレイド)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミドから成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
下記化合物：
2-(シクロペント-3-エニルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンゾニトリル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(4-メチルペント-3-エニルオキシ)-ベンゾニトリル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メチル-ブト-3-エニルオキシ)-ベンゾニトリル;
3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピロリジン-1 - カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-｛2-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝-ピペリジン-1- カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピペリジン-1- カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-モルホリン-4- カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-アゼチジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1 -カルボン酸 tert- ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(4-メチル-ペント-3-エニルオキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メチル-ブト-3-エニルオキシ)-ベンズアミド;
2-(シクロペント-3-エニルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピロリジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペリジン-1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピペリジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]- モルホリン-4-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-アゼチジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1 - カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メチルピペリジン-4-イルオキシ)-ベンズアミド;
4-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペラジン-1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
6-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-インドール-1 - カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(メタンスルホニルメチル-アミノ)- フェノキシ]-ベンズアミド;
2-[2-((S)-2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イル)-エトキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
(R)-2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]- ピロリジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
(S)-2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]- ピロリジン-1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
｛4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-シクロヘキシル｝- カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-((S)-1-メチルピロリジン-2-イルメトキシ)- ベンズアミド;
2-((RS)-1 -エチル-ピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メチル-1H-ピラゾール-4-イルオキシ)-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピペラジン- 1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-(1 ,4-ジメチル-ピペラジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド ;
2-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペリジン- 1 -カルボン酸 ジメチルアミド ;
2-[2-(1-エタンスルホニルピペリジン-2-イル)-エトキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(1 -ベンゼンスルホニルピペリジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピペリジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
2-(1-エタンスルホニルピペリジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[2-(1-メタンスルホニルピペリジン-2-イル)- エトキシ] -ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピロリジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピペリジン-4-イルオキシ)- ベンズアミド;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1- カルボン酸 ジメチルアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 H-イミダゾール-4-スルホニル)-アゼチジン-3- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルアゼチジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
2-[2-(1-シクロプロパンスルホニル-ピペリジン-2-イル)-エトキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(1 -アセチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1- カルボン酸 エチルエステル;
4-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペラジン-1 -カルボン酸 ジメチルアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[2-(4-メタンスルホニルピペラジン-1 -イル)- エトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-((R)-1-メタンスルホニルピロリジン-2- イルメトキシ)-ベンズアミド;
2-((R)-1-エタンスルホニルピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-((S)-1 -エタンスルホニルピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(4-ジメチルスルファモイルアミノ-シクロヘキシルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-((R)-1 -アセチル-ピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[(R)-1-(イミダゾール-1 -カルボニル)-ピロリジン-2- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[(S)-1 -(イミダゾール-1 -カルボニル)-ピロリジン-2- イルメトキシ] -ベンズアミド;
2-(1-アセチル-アゼチジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(4-メタンスルホニルモルホリン-2- イルメトキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピロリジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(モルホリン-4-スルホニル)-ピロリジン-3- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1-(1 H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-3- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニル)- ピペリジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
2-(1 -アセチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 -メチル1 H-ピラゾール-4-スルホニル)- アゼチジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 -メチル-1 H-イミダゾール-4-スルホニル)- アゼチジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 -メチル-1 H-イミダゾール-4-スルホニル)- ピペリジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-4- メタンスルホニルピペラジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピロリジン- 1 -スルホン酸;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(1 -メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)- モルホリン-2-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(1 -メチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)- モルホリン-2-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-｛1-(メチルスルホニル)ピペラジン-2- イル]メトキシ｝-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(1H-イミダゾール-4-スルホニル)-モルホリン-2- イルメトキシ]-ベンズアミド;
2-(｛4-[ビス(2-メトキシエチル)スルファモイル]モルホリン-2-イル｝メトキシ)-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-｛[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)モルホリン-2- イル]メトキシ｝-ベンズアミド;
2-(1-アセチル-ピペラジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メチルピペラジン-2-イルメトキシ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンゾニトリル;
2-(3,4-ジヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンゾニトリル;
6-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-3,4,5-トリフルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-((R)-3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-6-(4-エチニル-2-フルオロ-フェニルアミノ)-4- フルオロ- ベンズアミド；
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
下記一般式Ia：
【化３】
［式中、R1、R2、R3、R5、R6a、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、酸、例えば塩酸又はTFAとを反応せしめ、下記一般式I：
【化４】
［式中、R1、R2、R3、R5、R6、 X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（I）の化合物の調製方法。
【請求項７】
下記一般式Ib：
【化５】
［式中、R1、R2、R3、R6a、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、酸、例えば塩酸又はTFAとを反応せしめ、下記一般式Ic：
【化６】
［式中、R1、R2、R3、R6a、 X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（Ic）の化合物の調製方法。
【請求項８】
下記一般式If：
【化７】
［式中、R1、R3、R5、R6a、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、保護解除剤とを反応せしめ、下記一般式Ig：
【化８】
［式中、R1、R3、R5、R6、 X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（Ig）の化合物の調製方法。
【請求項９】
下記一般式Iu：
【化９】
［式中、R1、R3、R5、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、下記式bb：
【化１０】
［式中、Rbは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される塩化スルホニル
とを反応せしめる、下記一般式Iv：
【化１１】
［式中、R1、R3、R5、X、Rn及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（Iv）の化合物の調製方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ、及び医薬的に許容できる希釈剤又はキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が治療的有効量で存在する、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項１２】
少なくとも１つの追加の活性化合物をさらに含んで成る、請求項11記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記追加の化合物が、抗−超増殖剤、抗−脈管形成剤、有糸分裂インヒビター、アルキル化剤、抗−代謝物、DNA−挿入抗生物質、増殖因子インヒビター、細胞周期インヒビター、酵素インヒビター、トポイソメラーゼインヒビター、生物学的応答調整剤、又は抗−ホルモンである、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
容器、請求項10〜13のいずれか１項記載の医薬組成物、及び哺乳類における疾病又は病状を処理するために医薬組成物を用いるための説明書を含んで成るパッケージされた医薬組成物。
【請求項１５】
細胞と、１又は複数の請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物とを接触することを含んで成る、細胞におけるマイトゲン細胞外キナーゼ酵素の阻害方法。
【請求項１６】
前記細胞が哺乳類細胞である、請求項15記載の方法。
【請求項１７】
哺乳類における超増殖性疾患又は異常細胞増殖を阻害するための医薬の調製のためへの請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記超増殖性疾患が癌である、請求項17記載の使用。
【請求項１９】
前記癌が、乳癌、気道癌、脳癌、生殖器官癌、消化管癌、尿路癌、眼癌、肝臓癌、皮膚癌、頭及び頸部癌、内分泌系癌、又は固形腫瘍の遠隔転移である、請求項18記載の使用。
【請求項２０】
前記癌が、肉腫、メラノーマ又は血液学的悪腫である、請求項19記載の使用。
【請求項２１】
前記血液学的悪腫が、リンパ腫、白血病又は多発性骨髄腫である、請求項20記載の使用。
【請求項２２】
哺乳類における脈管形成疾患を処理するための薬剤の調製への請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２３】
前記超増殖性疾患が、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患、アテローム硬化症、リウマチ様関節炎、慢性痛、神経因性疼痛、変形性関節炎、良性前立腺肥大、眼の超増殖性疾患である、請求項22記載の使用。
【請求項２４】
前記眼の超増殖性疾患が、カタラクタ、結膜上皮細胞超有糸分裂又は杯状細胞過形成である、請求項23記載の使用。
【請求項１】
下記一般式（I）：
【化１】
［式中、R1及びR2は、同じであっても又は異なっていても良く、そして独立して、水素原子、ハロゲン原子、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル又は-CN基であり、ここでR1及びR2の少なくとも１つはハロゲン原子であり；
R3は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C4−アルキル又は-CN基であり；
ｑは、0、1、2又は3の整数であり；
R4は、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
R5は-C(=O)R7、-C(=O)OR7、-C(=O)N(R7)(R8)、-NHC(=O)R7、-S(=O)2R7、-NHS(=O)2R7、-S(=O)2NR7R8、 -NO2、-CN、又は下記式：
【化２】
（式中、Z1、Z2、Z3及びZ4の個々は、独立して-CH-、-C(C1-C6-アルキル)- 、-C(=O)-、-S-、-O-、-N-又は-NHであり、その結果、Z1、 Z2、 Z3及びZ4の少なくとも１つは-N-又は-NH-である）で表される基であり；
Xは、-O-、-NH-、-N(C1-C6-アルキル)-、-S-、-S(=O)2-、-C(=O)-、-C(=O)O-又は -C(=O)NH-であり；
R6は、-(CR152)n-(CR15(OR11))-(CR152)m-R9又は-(CH2)n-Yであり；
Yは、下記ａ）、又はｂ）、又はｃ）であり、ここで
ａ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oY’基により置換され、前記-(CH2)oY’基の個々において、
-oは0の整数であり；そして
-Y’は独立して、下記の通りであり：
* C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基、又は
*-ORC’基、その個々において、RC’は独立して下記の通りであり；
**-C(=O)Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**-S(=O)2Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基、ここでC1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、お互い独立して、下記により１又は複数回、任意に置換され：
***ハロゲン原子、又は
***-OH、又は
***アリール基、又は
***-ORf基、ここでRfは下記に定義される通りであり、又は
***-NRd1Rd2基、ここでRd1及びRd2は下記に定義される通りであり、又は
***-OP(=O)(ORf)2基、ここでRfは下記に定義される通りであり；又は
*-NRd1Rd2基、但し、
**Rd1及びRd2の１つがHで有る場合、Rd1及びRd2の他の１つはHでも又はC1-C6−アルキルでもなく、そして
**Rd1及びRd2は同時にC1-C6−アルキルであることはできず；又は
*-NRaS(=O)2Rb基、但し、
**RaがHである場合、RbはC1-C6-アルキルではなく；又は
*-S(=O)2Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり、但し、Rbが-NRd1Rd2である場合：
**Rd1及びRd2は両者ともHではなく、
**Rd1がHである場合、Rd2はC1-C6−アルキルではなく、
**Rd1及びRd2は両者ともC1-C6−アルキルであることはなく、又は
*-C(=O)Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり；又は
ｂ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により置換され、前記-(CH2)oR14基の個々において、
-oは1又は２の整数であり；そして
- R14は下記に定義される通りであり；又は
ｃ）は、C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基であり、前記C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され、ここでo及びR14は下記に定義される通りであり；
R7及びR8は独立して、水素原子、-N(R12)(R13)、-OH、-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル、-CF3、-O-(CH2)n-(CH(OR11))-(CH2)m-R9、-0-(CH2)n-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数のハロゲン原子、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により任意に置換され；
R9及びR10は独立して、-OH、 -C1-C6−アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、-NRd1Rd2又は-N(R12)(R13)であり；
R11、R12及びR13は独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され；又は
R12及びR13は、それらが結合されるN原子と共に、任意には１又は複数の追加のヘテロ原子を含んで成り、任意には１又は複数の-C(=O)-又は-S(=O)2基を含んで成り、そして１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換される、5-、 6-又は7−員の複素環式環を形成し；
R14は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6−アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-ORc、-NRd1Rd2、-CN、-NHS(=O)2H、-NRaS(=O)2Rb、-S(=O)2Rb 又は -C(=O)Rb基であり；
R15は、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり、ここで少なくとも１つのR15基はC1-C6−アルキルであり；
nは、個々において、独立して、0、 1、2、 3又は4の整数であり；
mは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；そして
oは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；
Raは、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
Rbは、個々において、独立して、-OH、-ORc、-SRc、-NRd1Rd2、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rcは、個々において、独立して、水素原子、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、 アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は-OP(=O)(ORf)2基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rd1、 Rd2、 Rd1、 Rd2は、個々において、お互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re又は-C(=O)NRg1Rg2基であり、ここでC1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-OH又はアリール、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換され；又は
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRd3、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
Rd3は、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル又はシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−ハロアルキル又はC1-C6−アルコキシ基により１又は複数回、任意に置換され；
Reは、-NRg1Rg2、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−アルコキシ、アリール又はヘテロアリール基であり；
Rfは、水素原子、-C(=O)Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルコキシ、アリール又は-NRg1Rg2基により１又は複数回、任意に置換され；
Rg1、Rg2はお互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；又は
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、C1-C6−アルコキシ基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRa、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
但し、
X-R6は、(O又はNH)-(CH2)r-Rrではなく、ここでRrはNRS1RS2であり、r=1-4であり, そしてRs1、 Rs2は独立して、水素、C1-C8−アルキルであり、又はそれらが結合される窒素と共に、１つの酸素原子、又は１つの硫黄原子、又は１つのNH又はN−C1-C8−アルキル基を任意には含む３〜10員の環式環を形成する］
で表される化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ。
【請求項２】
R1及びR2は、同じであっても又は異なっていても良く、そして独立して、ハロゲン原子、メチル又はC2−アルキニル基であり、ここでR1及びR2の少なくとも１つはハロゲン原子であり；
R3が、個々において、ハロゲン原子であり；
qが、1,2又は3の整数であり；
R4が、水素であり；
R5が、-C(=O)R7 又は-C(=O)N(R7)(R8)基であり；
Xが、-O-であり；
R6が、-(CR152)n-(CR15(OR11))-(CR152)m-R9又は-(CH2)n-Yであり；
Yが、下記ａ）、又はｂ）、又はｃ）であり、ここで
ａ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oY’基により置換され、前記-(CH2)oY’基の個々において、
-oは0の整数であり；そして
-Y’は独立して、下記の通りであり：
* C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基、又は
*-ORC’基、その個々において、RC’は独立して下記の通りであり；
**-C(=O)Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**-S(=O)2Re基、ここでReは下記に定義され、又は
**-C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基、ここでC1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、お互い独立して、下記により１又は複数回、任意に置換され：
***ハロゲン原子、又は
***-OH、又は
***アリール基、又は
***-ORf基、ここでRfは下記に定義される通りであり、又は
***-NRd1Rd2基、ここでRd1及びRd2は下記に定義される通りであり、又は
***-OP(=O)(ORf)2基、ここでRfは下記に定義される通りであり；又は
*-NRd1Rd2基、ここでRd1A-Rd2は下記に定義される通りであり、但し、
**Rd1及びRd2の１つがHで有る場合、Rd1及びRd2の他の１つはHでも又はC1-C6−アルキルでもなく、そして
**Rd1及びRd2は同時にC1-C6−アルキルであることはできず；又は
*-NRaS(=O)2Rb基、ここでRa及びRbは下記に定義される通りであり、但し、
**RaがHである場合、RbはC1-C6-アルキルではなく；又は
*-S(=O)2Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり、但し、Rbが-NRd1Rd2である場合：
**Rd1及びRd2は両者ともHであることはなく、
**Rd1がHである場合、Rd2はC1-C6−アルキルではなく、
**Rd1及びRd2は両者ともC1-C6−アルキルであることはなく、又は
*-C(=O)Rb基、ここでRbは下記に定義される通りであり；又は
ｂ）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により置換され、前記-(CH2)oR14基の個々において、
-oは1又は２の整数であり；そして
- R14は下記に定義される通りであり；又は
ｃ）は、C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基であり、前記C2-C10−アルケニル又はC5-C10−シクロアルケニル基は１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され、ここでo及びR14は下記に定義される通りであり；
R7及びR8は独立して、水素原子、-N(R12)(R13)、-OH、-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル、-CF3、-O-(CH2)n-(CH(OR11))-(CH2)m-R9、-0-(CH2)n-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数のハロゲン原子、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により任意に置換され；
R9及びR10は独立して、-OH、 -C1-C6−アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、-NRd1Rd2又は-N(R12)(R13)であり；
R11、R12及びR13は独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され；又は
R12及びR13は、それらが結合されるN原子と共に、任意には１又は複数の追加のヘテロ原子を含んで成り、任意には１又は複数の-C(=O)-又は-S(=O)2基を含んで成り、そして１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換される、5-、 6-又は7−員の複素環式環を形成し；
R14は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6−アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-ORc、-NRd1Rd2、-CN、-NHS(=O)2H、-NRaS(=O)2Rb、-S(=O)2Rb 又は -C(=O)Rbであり；
R15は、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり、ここで少なくとも１つのR15基はC1-C6−アルキルであり；
nは、個々において、独立して、0、 1、2、 3又は4の整数であり；
mは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；そして
oは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；
Raは、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
Rbは、個々において、独立して、-OH、-ORc、-SRc、-NRd1Rd2、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rcは、個々において、独立して、水素原子、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、 アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は-OP(=O)(ORf)2基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rd1、 Rd2、 Rd1、 Rd2は、個々において、お互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re又は-C(=O)NRg1Rg2基であり、ここでC1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-OH又はアリール、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換され；又は
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRd3、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
Rd3は、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル又はシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−ハロアルキル又はC1-C6−アルコキシ基により１又は複数回、任意に置換され；
Reは、-NRg1Rg2、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−アルコキシ、アリール又はヘテロアリール基であり；
Rfは、水素原子、-C(=O)Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルコキシ、アリール又は-NRg1Rg2基により１又は複数回、任意に置換され；
Rg1、Rg2はお互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；又は
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、C1-C6−アルコキシ基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRa、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
但し、
X-R6は、(O又はNH)-(CH2)r-Rrではなく、ここでRrはNRS1RS2であり、r=1-4であり, そしてRs1、 Rs2は独立して、水素、C1-C8−アルキルであり、又はそれらが結合される窒素と共に、１つの酸素原子、又は１つの硫黄原子、又は１つのNH又はN−C1-C8−アルキル基を任意には含む３〜10員の環式環を形成する、請求項1記載の化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ。
【請求項３】
R1及びR2は、同じであっても又は異なっていても良く、そして独立して、ハロゲン原子、メチル又はC2−アルキニル基であり、ここでR1及びR2の少なくとも１つはハロゲン原子であり；
R3が、個々において、ハロゲン原子であり；
qが、1,2又は3の整数であり；
R4が、水素原子であり；
R5が、-C(=O)NH2基であり；
Xが、-0-であり；
R6が、-(CH2)n-Yであり；
Yが、アリール又はヘテロアリール基であり、前記アリール又はヘテロアリール基は-(CH2)oY’基により置換され、前記-(CH2)oY’基の個々において：
-o-は、０の整数であり；そして
Y’は独立して：
*-NRd1Rd2基であり、ここでRd1及びRd2は下記の通りであり但し、
**Rd1及びRd2の１つがHである場合、Rd1及びRd2の他の１つはHでもC1-C6−アルキルでもなく、そして
**Rd1及びRd2は同時にC1-C6−アルキルであることはできず；又は
*-NRaS(=O)2Rb基であり、但し、
**RaがHである場合、RbはC1-C6−アルキルではなく；
R7及びR8は独立して、水素原子、-N(R12)(R13)、-OH、-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル、-CF3、-O-(CH2)n-(CH(OR11))-(CH2)m-R9、-0-(CH2)n-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数のハロゲン原子、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により任意に置換され；
R9及びR10は独立して、-OH、 -C1-C6−アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、-NRd1Rd2又は-N(R12)(R13)であり；
R11、R12及びR13は独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルはお互い独立して、１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換され；又は
R12及びR13は、それらが結合されるN原子と共に、任意には１又は複数の追加のヘテロ原子を含んで成り、任意には１又は複数の-C(=O)-又は-S(=O)2基を含んで成り、そして１又は複数の-(CH2)oR14基により任意に置換される、5-、 6-又は7−員の複素環式環を形成し；
R14は、個々において、独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6−アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-ORc、-NRd1Rd2、-CN、-NHS(=O)2H、-NRaS(=O)2Rb、-S(=O)2Rb 又は -C(=O)Rbであり；
R15は、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり、ここで少なくとも１つのR15基はC1-C6−アルキルであり；
nは、個々において、独立して、0、 1、2、 3又は4の整数であり；
mは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；そして
oは、個々において、独立して、0、 1、又は2の整数であり；
Raは、個々において、独立して、水素原子又はC1-C6−アルキル基であり；
Rbは、個々において、独立して、-OH、-ORc、-SRc、-NRd1Rd2、C1-C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基であり、ここでC1-C6−アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル又はC1-C6−アルコキシ基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rcは、個々において、独立して、水素原子、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、 アリール、-ORf、-NRd1Rd2又は-OP(=O)(ORf)2基により、１又は複数回、任意に置換され；
Rd1、 Rd2、 Rd1、 Rd2は、個々において、お互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Re、 -S(=O)2Re又は-C(=O)NRg1Rg2基であり、ここでC1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-OH又はアリール、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換され；又は
Rd1及びRd2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、C1-C6−アルキル、-NRg1Rg2、-ORf、 -C(=O)Re、-S(=O)2Re又は-OP(=O)(ORf)2基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRd3、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
Rd3は、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル又はシクロアルキルはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−ハロアルキル又はC1-C6−アルコキシ基により１又は複数回、任意に置換され；
Reは、-NRg1Rg2、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、C1-C6−アルコキシ、アリール又はヘテロアリール基であり；
Rfは、水素原子、-C(=O)Re、C1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり、ここでC1-C6−アルキル、C1-C6−ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはお互い独立して、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルコキシ、アリール又は-NRg1Rg2基により１又は複数回、任意に置換され；
Rg1、Rg2はお互い独立して、水素原子、C1-C6−アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；又は
Rg1及びRg2は、それらが結合される窒素原子と共に、ハロゲン原子、-OH、C1-C6−アルキル、C1-C6−アルコキシ基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に置換される、3-、 4-、 5-、 6-、 7-、 8-、 9-又は10-員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてその炭素主鎖は、NH、NRa、O又はSにより、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして-C(=O)-、-S(=O)-及び/又は-S(=O)2-基により、同じ手段で又は異なって、１又は複数回、任意に中断され、そして任意には、１又は複数の二重結合を含み；
但し、
X-R6は、(O又はNH)-(CH2)r-Rrではなく、ここでRrはNRS1RS2であり、r=1-4であり, そしてRs1、 Rs2は独立して、水素、C1-C8−アルキルであり、又はそれらが結合される窒素と共に、１つの酸素原子、又は１つの硫黄原子、又は１つのNH又はN−C1-C8−アルキル基を任意には含む３〜10員の環式環を形成する、請求項1又は２記載の化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ。
【請求項４】
下記化合物：
｛3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-カルバミド酸 tert- ブチルエステル;
｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-カルバミド酸 tert- ブチルエステル;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フタル酸;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フタル酸 2- メチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)- ベンズアミド;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-4-フルオロ-6-[(4- ヨードフェニル)アミノ]ベンズアミド;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-4-フルオロ-6-[(4-ヨード-2- メチルフェニル)アミノ]ベンズアミド;
6-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-3,4-ジフルオロ-2-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
｛3-[2-カルバモイル-4,5,6-トリフルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝- カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-3,4,5-トリフルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-[3-(3,3-ジメチル-ウレイド)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
3-｛3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-1 ,1-ジメチル-ウレア;
2-(3-アミノメチル-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド; 蟻酸との化合物;
ジメチル-カルバミド酸 3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル エステル;
2-(4-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-N-エチル-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-N-メチルベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-(2-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-((R)-2-ヒドロキシ-1 -メチルエチル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-((S)-2-ヒドロキシ-1 -メチルエチル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]- N-((R)-2-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]- N-((S)-2-ヒドロキシ-プロピル)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-ペンタフルオロエチル-フェノキシ)-ベンズアミド;
2-(3-シクロヘキシルスルファモイル-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ベンジル｝-カルバミド酸 tert- ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-スルファモイルメチル-フェノキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メタンスルホニルメチル-フェノキシ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)- ベンゾニトリル;
5-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ニコチン酸 メチルエステル;
2-(3-カルバモイル-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
｛3-[3-(4-ブロモ-2-フルオロ-フェニルアミノ)-2-カルバモイル-5-フルオロ-フェノキシ]-フェニル｝- カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
2-[3-[[(プロピルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-(3-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-(3-クロロ-プロパン-1 -スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-ビス-メタンスルホニルアミノフェノキシ)- ベンズアミド;
2-[3-(1,1 -ジオキソ-1λ6-イソチアゾリジン-2-イル)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-[[(アミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(モルホリン-4-スルホニルアミノ)- フェノキシ] -ベンズアミド;
2-(3-シクロプロパンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3-シクロペンタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3-ジエチルスルファモイル-アミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(ピロリジン-1 -スルホニルアミノ)-フェノキシ]- ベンズアミド;
2-[3-[[(メチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ] -ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(4H-[1 ,2,4]トリアゾール-3-スルホニルアミノ)- フェノキシ] -ベンズアミド;
2-(3-シクロブタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(1H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)- フェノキシ] -ベンズアミド;
2-[3-[[(ジ-2-メトキシエチルイルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(1 -メチル-1H-ピラゾール-4- スルホニルアミノ)-フェノキシ]-ベンズアミド;
2-[3-(1 ,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-3-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2- フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
6-[3-(アミノスルホニルアミノメチル)-フェノキシ]-4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- 6-ベンズアミド;
6-[3-(ジメチルアミノスルホニルアミノメチル)-フェノキシ]-4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-6-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[3-(メタンスルホニルアミノメチル)- フェノキシ-ベンズアミド;
2-[3-(アセチルアミノメチル)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-[3-(2,2-ジメチル-プロピオニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-(シクロペンタンカルボニル-アミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
チオフェン-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
[1,2,3]チアジアゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
フラン-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
イソキサゾール-5-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
1H-ピラゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
2-[3-(シクロブタンカルボニル-アミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
3-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
3-メチルイソキサゾール-4-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
イソキサゾール-3-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
N-｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝- イソニコチンアミド;
2-[3-(2-クロロ-プロパン-2-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
1 -メチル-1 H-ピロール-2-カルボン酸 ｛3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-フェノキシ]-フェニル｝-アミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-イソブチリルアミノ-フェノキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-｛3-[(1 -ヒドロキシ-シクロプロパンカルボニル)- アミノ]-フェノキシ｝-ベンズアミド;
2-［5-（1,1 -ジオキソ-テトラヒドロ-1λ6-チオフェン-3-スルホニルアミノ）-ピリジン-3-イルオキシ］-4-フルオロ- 6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[5-(1H-イミダゾール-4-スルホニルアミノ)- ピリジン-3-イルオキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-(3-｛[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファモイル]アミノ｝フェノキシ)ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-(3-｛[(2-メトキシエチル)スルホニル]アミノ｝フェノキシ)ベンズアミド;
2-[3-(2,3-ジヒドロキシ-プロパン-1 -スルホニルアミノ)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(4-エチニル-2- フルオロフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-[3-[[(プロピルアミノ)スルホニル]アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-6-[(4-エチニル-2- フルオロフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
2-｛3-[(ジメチルスルファモイル)アミノ]フェノキシ｝-6-[(4-エチニル-2-フルオロフェニル)アミノ]-3,4,5-トリフルオロベンズアミド;
6-[3-[[(ジメチルアミノ)スルホニル](メチル)-アミノ]フェノキシ]-4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-安息香酸;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メタンスルホニルフェノキシ)-ベンズアミド;
2-[3-(3,3-ジメチル-ウレイド)-フェノキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミドから成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
下記化合物：
2-(シクロペント-3-エニルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンゾニトリル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(4-メチルペント-3-エニルオキシ)-ベンゾニトリル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メチル-ブト-3-エニルオキシ)-ベンゾニトリル;
3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピロリジン-1 - カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-｛2-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝-ピペリジン-1- カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピペリジン-1- カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-モルホリン-4- カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-アゼチジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-[2-シアノ-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1 -カルボン酸 tert- ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(4-メチル-ペント-3-エニルオキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(3-メチル-ブト-3-エニルオキシ)-ベンズアミド;
2-(シクロペント-3-エニルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピロリジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペリジン-1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピペリジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]- モルホリン-4-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-アゼチジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1 - カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メチルピペリジン-4-イルオキシ)-ベンズアミド;
4-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペラジン-1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
6-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-インドール-1 - カルボン酸 tert-ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(メタンスルホニルメチル-アミノ)- フェノキシ]-ベンズアミド;
2-[2-((S)-2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イル)-エトキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
(R)-2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]- ピロリジン- 1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
(S)-2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]- ピロリジン-1 -カルボン酸 tert-ブチルエステル;
｛4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-シクロヘキシル｝- カルバミド酸 tert-ブチルエステル;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-((S)-1-メチルピロリジン-2-イルメトキシ)- ベンズアミド;
2-((RS)-1 -エチル-ピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メチル-1H-ピラゾール-4-イルオキシ)-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピペラジン- 1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
2-(1 ,4-ジメチル-ピペラジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド ;
2-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペリジン- 1 -カルボン酸 ジメチルアミド ;
2-[2-(1-エタンスルホニルピペリジン-2-イル)-エトキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(1 -ベンゼンスルホニルピペリジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピペリジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
2-(1-エタンスルホニルピペリジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[2-(1-メタンスルホニルピペリジン-2-イル)- エトキシ] -ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピロリジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピペリジン-4-イルオキシ)- ベンズアミド;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1- カルボン酸 ジメチルアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 H-イミダゾール-4-スルホニル)-アゼチジン-3- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルアゼチジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
2-[2-(1-シクロプロパンスルホニル-ピペリジン-2-イル)-エトキシ]-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(1 -アセチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-ピペリジン-1- カルボン酸 エチルエステル;
4-｛2-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシ]-エチル｝- ピペラジン-1 -カルボン酸 ジメチルアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[2-(4-メタンスルホニルピペラジン-1 -イル)- エトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-((R)-1-メタンスルホニルピロリジン-2- イルメトキシ)-ベンズアミド;
2-((R)-1-エタンスルホニルピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-((S)-1 -エタンスルホニルピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(4-ジメチルスルファモイルアミノ-シクロヘキシルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード- フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-((R)-1 -アセチル-ピロリジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[(R)-1-(イミダゾール-1 -カルボニル)-ピロリジン-2- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[(S)-1 -(イミダゾール-1 -カルボニル)-ピロリジン-2- イルメトキシ] -ベンズアミド;
2-(1-アセチル-アゼチジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(4-メタンスルホニルモルホリン-2- イルメトキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メタンスルホニルピロリジン-3- イルメトキシ)-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(モルホリン-4-スルホニル)-ピロリジン-3- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1-(1 H-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペリジン-3- イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニル)- ピペリジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
2-(1 -アセチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 -メチル1 H-ピラゾール-4-スルホニル)- アゼチジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 -メチル-1 H-イミダゾール-4-スルホニル)- アゼチジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[1 -(1 -メチル-1 H-イミダゾール-4-スルホニル)- ピペリジン-3-イルメトキシ]-ベンズアミド;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-4- メタンスルホニルピペラジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[2-カルバモイル-5-フルオロ-3-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェノキシメチル]-ピロリジン- 1 -スルホン酸;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(1 -メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)- モルホリン-2-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(1 -メチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)- モルホリン-2-イルメトキシ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-｛1-(メチルスルホニル)ピペラジン-2- イル]メトキシ｝-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-[4-(1H-イミダゾール-4-スルホニル)-モルホリン-2- イルメトキシ]-ベンズアミド;
2-(｛4-[ビス(2-メトキシエチル)スルファモイル]モルホリン-2-イル｝メトキシ)-4-フルオロ-6-[(2-フルオロ-4- ヨードフェニル)アミノ]-ベンズアミド;
4-フルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]-6-｛[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)モルホリン-2- イル]メトキシ｝-ベンズアミド;
2-(1-アセチル-ピペラジン-2-イルメトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
4-フルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-6-(1 -メチルピペラジン-2-イルメトキシ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンゾニトリル;
2-(3,4-ジヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-4-フルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンゾニトリル;
6-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-(3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-3,4,5-トリフルオロ-6-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)- ベンズアミド;
2-((R)-3,4-ジヒドロキシ-4-メチルペンチルオキシ)-6-(4-エチニル-2-フルオロ-フェニルアミノ)-4- フルオロ- ベンズアミド；
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
下記一般式Ia：
【化３】
［式中、R1、R2、R3、R5、R6a、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、酸、例えば塩酸又はTFAとを反応せしめ、下記一般式I：
【化４】
［式中、R1、R2、R3、R5、R6、 X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（I）の化合物の調製方法。
【請求項７】
下記一般式Ib：
【化５】
［式中、R1、R2、R3、R6a、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、酸、例えば塩酸又はTFAとを反応せしめ、下記一般式Ic：
【化６】
［式中、R1、R2、R3、R6a、 X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（Ic）の化合物の調製方法。
【請求項８】
下記一般式If：
【化７】
［式中、R1、R3、R5、R6a、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、保護解除剤とを反応せしめ、下記一般式Ig：
【化８】
［式中、R1、R3、R5、R6、 X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（Ig）の化合物の調製方法。
【請求項９】
下記一般式Iu：
【化９】
［式中、R1、R3、R5、X及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される中間体化合物と、下記式bb：
【化１０】
［式中、Rbは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される塩化スルホニル
とを反応せしめる、下記一般式Iv：
【化１１】
［式中、R1、R3、R5、X、Rn及びqは請求項１〜４のいずれか１項記載の通りである］で表される化合物を得る段階を含んで成る、請求項１〜４のいずれか１項記載の一般式（Iv）の化合物の調製方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物、又はその互変異体、立体異性体、生理学的に許容できる塩、水和物、溶媒化合物、代謝物又はプロドラッグ、及び医薬的に許容できる希釈剤又はキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が治療的有効量で存在する、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項１２】
少なくとも１つの追加の活性化合物をさらに含んで成る、請求項11記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記追加の化合物が、抗−超増殖剤、抗−脈管形成剤、有糸分裂インヒビター、アルキル化剤、抗−代謝物、DNA−挿入抗生物質、増殖因子インヒビター、細胞周期インヒビター、酵素インヒビター、トポイソメラーゼインヒビター、生物学的応答調整剤、又は抗−ホルモンである、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
容器、請求項10〜13のいずれか１項記載の医薬組成物、及び哺乳類における疾病又は病状を処理するために医薬組成物を用いるための説明書を含んで成るパッケージされた医薬組成物。
【請求項１５】
細胞と、１又は複数の請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物とを接触することを含んで成る、細胞におけるマイトゲン細胞外キナーゼ酵素の阻害方法。
【請求項１６】
前記細胞が哺乳類細胞である、請求項15記載の方法。
【請求項１７】
哺乳類における超増殖性疾患又は異常細胞増殖を阻害するための医薬の調製のためへの請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記超増殖性疾患が癌である、請求項17記載の使用。
【請求項１９】
前記癌が、乳癌、気道癌、脳癌、生殖器官癌、消化管癌、尿路癌、眼癌、肝臓癌、皮膚癌、頭及び頸部癌、内分泌系癌、又は固形腫瘍の遠隔転移である、請求項18記載の使用。
【請求項２０】
前記癌が、肉腫、メラノーマ又は血液学的悪腫である、請求項19記載の使用。
【請求項２１】
前記血液学的悪腫が、リンパ腫、白血病又は多発性骨髄腫である、請求項20記載の使用。
【請求項２２】
哺乳類における脈管形成疾患を処理するための薬剤の調製への請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２３】
前記超増殖性疾患が、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患、アテローム硬化症、リウマチ様関節炎、慢性痛、神経因性疼痛、変形性関節炎、良性前立腺肥大、眼の超増殖性疾患である、請求項22記載の使用。
【請求項２４】
前記眼の超増殖性疾患が、カタラクタ、結膜上皮細胞超有糸分裂又は杯状細胞過形成である、請求項23記載の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２２７８０（Ｐ２０１１−５２２７８０Ａ）
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５４０１（Ｐ２０１１−５０５４０１）
【出願日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２６７５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２９９３８
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２６７５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２９９３８
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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