置換されたプロピオール酸アミド及び鎮痛剤の製造へのその使用
本発明は置換されたプロピオール酸アミドＩ、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
｛（式中、
ａ、ｂ及びｃは相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａは次の基
【化２】
を示し、
Ｑ及びＵはそれぞれＣＲ１０又はＮを示し、
Ｒ及びＶはそれぞれＣＲ１１又はＮを示し、
Ｋ及びＷはそれぞれＣＲ１２又はＮを示し、
Ｐ及びＴはそれぞれＯ、Ｓ又はＮＲ１３を示すが、
ただし、ＰがＳを示し、ＱがＮを示し、ＲがＣＲ１１を示し、そしてＫがＣＲ１２又はＮを示す化合物は除かれ、
Ｒ１及びＲ８は相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたされたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルキレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示すか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいはＲ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に一般式Ｂ
【化３】
（（式中、ｄが１、２又は３を示し、そしてｂが０又は１を示し、そしてｃが０又は１を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２はこれらと結合するＮ-ＣＲ３-基と共に一般式Ｃ
【化４】
（（式中、ｅが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ４はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に一般式Ｄ
【化５】
（（式中、ｆが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ６はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に一般式Ｅ
【化６】
（（式中、ｇが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に一般式Ｆ
【化７】
（（式中、ｈが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ４とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に一般式Ｇ
【化８】
（（式中、ｋが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいは
Ｒ２とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に一般式Ｈ
【化９】
（式中、ｍが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成し、
Ｒ９は置換されていないか又は置換されたアリール又は置換されていないか又は置換されたヘテロアリールを示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ１３はＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は相互に無関係にそれぞれ置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、あるいは-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示す。｝
で表わされる
置換されたプロピオール酸アミド。
【請求項２】
ａ、ｂ及びｃは相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、Ａは次の基
【化１０】
を示し、
Ｑ及びＵはそれぞれＣＲ１０又はＮを示し、
Ｒ及びＶはそれぞれＣＲ１１又はＮを示し、
Ｋ及びＷはそれぞれＣＲ１２又はＮを示し、
Ｐ及びＴはそれぞれＯ、Ｓ又はＮＲ１３を示し、
ただし、ＰがＳを示し、ＱがＮを示し、ＲがＣＲ１１を示し、そしてＫがＣＲ１２又はＮを示す化合物は除かれ、
Ｒ１及びＲ８は相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示すか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいは
Ｒ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に一般式Ｂ
【化１１】
（式中、ｄが１、２又は３を示し、そしてｂが０又は１を示し、そしてｃが０又は１を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２はこれらと結合するＮ-ＣＲ３-基と共に一般式Ｃ
【化１２】
（式中、ｅが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいは
Ｒ１とＲ４はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に一般式Ｄ
【化１３】
（式中、ｆが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ６はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に一般式Ｅ
【化１４】
（式中、ｇが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に一般式Ｆ
【化１５】
（式中、ｈが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ４とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に一般式Ｇ
【化１６】
（式中、ｋが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいは
Ｒ２とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に一般式Ｈ
【化１７】
（式中、ｍが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成するか、
Ｒ９は置換されていないか又は置換されたアリール又は置換されていないか又は置換されたヘテロアリールを示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ１３はＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は相互に無関係にそれぞれ置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、あるいは-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
その際、
前記アルキル基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルケニル基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルキニル基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ２-、３-、４-、５-、６-、７-、８-、９-、１０-、１１-又は１２員であり、
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-ＣＨ２-フェニル）、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｓ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｓ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）２-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＮＨ２及び-ＳＯ３Ｈから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されされていてもよく、その際、該フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、
前記シクロアルキル基はそれぞれ３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
前記シクロアルケニル基はそれぞれ３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
前記ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ３-、４-、５-、６-、７-、８-又は９員であり、
前記ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ４-、５-、６-、７-、８-又は９員であり、
前記ヘテロシクロアルキル基及び前記ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
前記シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）２-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｎ（Ｈ）（Ｃ１-５-アルキル）、-ＮＯ２、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｈ）（Ｃ１-５-アルキル）及びフェニルから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されされていてもよく、その際、該フェニル基はそれぞれ置換されていなくてよいか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル及び-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、その際、前記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、
前記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ２-、３-、４-、５-、６-、７-、８-、９-、１０-、１１-又は１２員であり、
前記ヘテロアルキレン-及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
前記アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン-又はヘテロアルケニレン基はそれぞれ置換されていなくてよいか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＳＨ、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、ＮＨ２、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-ＮＨ-フェニル、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-ＣＨ２-フェニル）、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｓ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｓ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）２フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＮＨ２及び-ＳＯ３Ｈから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、その際、該フェニル基Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ１-５-アルキル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＨ２Ｆ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＨＦ２及び-Ｓ-ＣＨ２Ｆより成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、
前記アリール基は単環又は二環式でありかつ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
前記ヘテロアリール基は単環、二環、三環式でありかつ５-、６-、７-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４員であり、
前記５〜１４員のヘテロアリール基は、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を環成員として有し、
かつ前記アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ１-５-アルキル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＨ２Ｆ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＨＦ２、-Ｓ-ＣＨ２Ｆ、-Ｓ（＝Ｏ）２-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、Ｎ（Ｃ１-５アルキル）２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（フェニル）、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、その際、上記環状置換基ないしは該置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ１-５-アルキル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＨ２Ｆ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＨＦ２及び-Ｓ-ＣＨ２Ｆから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５、個の置換基で置換されていてよい、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、
【化１８】
より成る群から選ばれた基を示す、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-８-シクロアルキル、あるいはフェニル基を示し、このフェニル基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示す、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化１９】
より成る群から選ばれた基を形成する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化２０】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合に、ｂはを示し、そしてｃは０を示す、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化２１】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示す、請求項１〜7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１とＲ６はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に、
【化２２】
より成る群から選ばれた基を形成する、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化２３】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示す、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化２４】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示す、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に、
【化２５】
より成る群から選ばれた基を形成する、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルから選択された基を示し、この基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、Ｃ２-６-アルケニル、Ｃ２-６-アルキニル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１３はＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３及び-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し、その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａが、
【化２６】
より成る群から選ばれた基を示し、Ｒ１及びＲ８は相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-８-シクロアルキル、あるいはフェニル基を示し、このフェニル基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいは
Ｒ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化２７】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化２８】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化２９】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示し、
Ｒ１とＲ６がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に、
【化３０】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化３１】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示すか、
あるいは
Ｒ４とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化３２】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示すか、
あるいはＲ２とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に、
【化３３】
より成る群から選ばれた基を形成し、
Ｒ９がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルから選択された基を示し、この基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、Ｃ２-６-アルケニル、Ｃ２-６-アルキニル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３及び-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａが、
【化３４】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれたシクロアルキル基、あるいはベンジル-又はフェネチル基を示し、これらの基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７が相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化３５】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化３６】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化３７】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示し、
Ｒ１とＲ６がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に、
【化３８】
より成る群から選ばれた基を形成し、
あるいはＲ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化３９】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
これらと結合する-Ｎ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化４０】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示し、
あるいはＲ２とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に、
【化４１】
より成る群から選ばれた基を形成し、
Ｒ９がフェニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル及びイミダゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、エテニル、エチニル、アリル及びプロピニルより成る群から選ばれた基、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロペンチルより成る群から選ばれた基、あるいはフェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-チエニル、３-チエニル、２-フリル及び３-フリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている。）を示し、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、あるいはフェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-チエニル、３-チエニル、２-フリル及び３-フリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている。）を示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２及びＲ４３が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、-ＣＦ３、-Ｃ２Ｆ５、-ＣＨ２-ＣＦ３、あるいはフェニル-、ベンジル-又はフェネチル基を示し、これらの基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し、その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａが、
【化４２】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいはシクロプロピル基を示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３を示すか、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示すか又はシクロプロピル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化４３】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化４４】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化４５】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示し、
あるいはＲ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化４６】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
あるいはＲ４とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化４７】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示し、
Ｒ９がフェニル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チアゾリル及びチアジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、エテニル、エチニル、シクロプロピルを示すか又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、シクロプロピル、シクロブチルを示すか、又はメチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２及びＲ４３が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、-ＣＦ３、-Ｃ２Ｆ５、-ＣＨ２-ＣＦ３、あるいはフェニル-、ベンジル-又はフェネチル基を示し、これらの基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１又は２であり、
Ａが、
【化４８】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいはシクロプロピル基を示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-Ｒ４を示すか、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示すか又はシクロプロピル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-基と共に次の基
【化４９】
を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化５０】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化５１】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
Ｒ９がフェニル及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＯ２、-ＣＦ３及び-Ｏ-ＣＦ３から相互に無関係に選択された１又は２個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｏ-Ｒ４２、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、エテニル、エチニル又はシクロプロピルを示し、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、シクロプロピル、あるいはメチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてＲ２８及びＲ４２が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいは-ＣＦ３を示す、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が２であり、
Ａが、
【化５２】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、メチル、イソプロピル又はシクロプロピルを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２２及びＲ２３が相互に無関係にそれぞれＨ又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-基と共に次の基
【化５３】
を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３-基と共に次の基、
【化５４】
を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に次の基、
【化５５】
を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
Ｒ９が、それぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＯ２、-ＣＦ３及び-Ｏ-ＣＦ３から相互に無関係に選択された１又は２個の置換基で置換されているフェニル基を示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｏ-ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、エテニル、エチニル又はシクロプロピルを示し、
そしてＲ１３がＨ又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
ａ、ｂ及びｃは相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し、その際、ａ、ｂ及びｃの合計が２であり、
Ａが、
【化５６】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、メチル又はイソプロピルを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４及びＲ１５が相互に無関係にそれぞれＨ又はメチル及びエチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-基と共に次の基
【化５７】
を形成し、
Ｒ９が、それぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び-ＣＮから相互に無関係に選択された１又は２個の置換基で置換されているフェニル基を示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、あるいはメチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてＲ１３がＨ又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
［１］ １-（３-フェニル-プロピオリル）-４-（チオフェン-３-イル）-ピペラジン、
［２］ １-（３-フェニル-プロピオリル）-４-（チアゾル-４-イル）-ピペラジン、
［３］ １-（３-フェニル-プロピオリル）-４-（１-メチル-イミダゾル-２-イル）-ピペラジン、
［４］ （Ｒ）-２-メチル-１-（３-（３-クロロ-フェニル）-プロピオリル）-４-（チアゾル-４-イル）-ピペラジン、
［５］ ２-メチル-１-（３-（３-クロロ-フェニル）-プロピオリル）-４-（１、３、４-チアジアゾル-２-イル）-ピペラジン、
［６］ ３-（３-クロロフェニル）-Ｎ-（２-（メチル（１、３、４-チアジアゾル-２-イル）アミノ）エチル）プロピオルアミド、
［７］ ３-（３-クロロフェニル）-Ｎ-（２-（メチル（チアゾル-５-イル）アミノ）エチル）プロピオルアミド及び
［８］ ３-（３-クロロフェニル）-Ｎ-（２-（メチル（１-メチル-１Ｈ-イミダゾル-２-イル）アミノ）エチル）-プロピオルアミド
より成る群から選ばれる、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
ブタ脳ホモジネートから成るタンパク質４５０μｇ中で温度２０℃〜２５℃で濃度２０００ｎＭ未満、好ましくは１０００ｎＭ未満、特に好ましくは７００ｎＭ未満、特に好ましくは１００ｎＭ未満、なお一層好ましくは３０ｎＭ未満での６０分間のインキュベーション後に、濃度５ｎＭで存在する［３Ｈ］-２-メチル-６-（３-メトキシフェニル）-エチニルピリジンを５０％の排除を生じさせる、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
一般式ＩＩ
Ａ−Ｘ
（式中、Ａは請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステルを示す。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を一般式ＩＩＩ
【化５８】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の化合物と、場合により 反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、炭酸水素ナトリウム、ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム及び水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在下に、好ましくはｎ-ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム及びナトリウムアミドより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物又は金属水素化物試薬の存在下に、少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくは塩化銅（Ｉ）及びヨウ化銅（Ｉ）より成る群から選ばれた少なくとも１種の銅塩の存在下に、かつ場合により 少なくとも１種の金属の存在下に、好ましくは銅の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃、特に好ましくは-７０℃〜１５０℃で反応させて、場合により対応する塩の形での、一般式ＩＶ
【化５９】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式ＩＩで表わされる少なくとも１種の化合物を一般式Ｖ
【化６０】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有しかつＰＧは保護基、好ましくはｔ-ブチルオキシ-カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９-フルオレニルメチルオキシカルボニルより成る群から選ばれた保護基、を示す。）
で表わされる化合物と、場合により 反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、炭酸水素ナトリウム、ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム及び水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在下に、好ましくはｎ-ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム及びナトリウムアミドより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物又は金属水素化物試薬の存在下に、又は少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくは塩化銅（Ｉ）及びヨウ化銅（Ｉ）より成る群から選ばれた少なくとも１種の銅塩の存在下に、かつ場合により 少なくとも１種の金属の存在下に、好ましくは銅の存在下に、又は少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくはビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム［Ｐｄ（ｄｂａ）２］、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム［Ｐｄ２ｄｂａ３］、ジクロロビス（トリ-ｏ-トリルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（Ｐ（ｏ-Ｔｏｌ）３）２Ｃｌ２］、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、フルオロ酢酸パラジウム［Ｐｄ（Ｏ２ＣＣＦ３）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウム-ジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］及びジクロロ［１、１'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム［Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２］より成る群から選ばれた少なくとも１種のパラジウム触媒の存在下に、場合により 少なくとも１種の配位子の存在下に、好ましくは（±）-２、２'-ビス（ジフェニルホスフィノ）-１、１'-ビナフタレン（ＢＩＮＡＰ）、ジフェニルホスフィノフェロセン（ｄｐｐｆ）、トリ-ｔ-ブチルホスフィン［Ｐ（ｔＢｕ）３］、トリフェニルホスフィン［Ｐ（Ｐｈ）３］、トリ-ｏ-トリルホスフィン［Ｐ（ｏＴｏｌ）３］、トリ-２-フリルホスフィン［Ｐ（２-フリル）３］、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジメトキシビフェニル-２-イル）ホスフィン、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジイソプロポキシビフェニル-２-イル）ホスフィン及びビフェニル-２-イルジシクロヘキシルホスフィンより成る群から選ばれた少なくとも１種の配位子の存在下に、場合により カリウム-ｔ-ブチレート、ナトリウム-ｔ-ブチレート、リン酸三カリウム、炭酸セシウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド及びカリウムビス（トリメチルシリル）アミドの群から選択された少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃で一般式ＶＩ
【化６１】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＰＧは前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式ＶＩＩ
【化６２】
（式中、Ｒ１及びＡは請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を一般式ＶＩＩＩ
【化６３】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＰＧは前記意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステルを示し、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と、場合により 反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはカリウム-ｔ-ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミン及びトリエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、特に好ましくはジエチルアミンの存在下に、又は場合により 少なくとも１種の有機金属化合物の存在下に、好ましくはメチルリチウム及びブチルリチウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物の存在下に、又は場合により 少なくとも１種の金属水素化物化合物の存在下に、特に好ましくは水素化ナトリウムの存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃、特に好ましくは-７０℃〜１５０℃で一般式ＶＩの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
かつ一般式ＶＩで表わされる少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔ-ブトキシカルボニル-又は９-フルオレニルメチルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは塩酸及びトリフルオロ酢酸より成る群から選ばれた少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃でか、あるいはＰＧがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、水素の存在下にかつ少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくは炭上パラジウムの存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で、場合により対応する塩の形での、一般式ＩＶの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＩＶで表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、（式中、Ｒ９は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式Ｉ
【化６４】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式ＩＶで表わされる少なくとも１種の化合物をプロピオル酸［ＨＣ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ］と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式ＨＣ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式ＩＸ
【化６５】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＩＸで表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す、の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくは塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］及びビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］より成る群から選ばれた少なくとも１種のパラジウム触媒の存在下に、場合により 少なくとも１種の配位子の存在下に、好ましくはトリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン及びトリ-２-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれた少なくとも１種の配位子の存在下に、場合により 少なくとも１種の無機塩の存在下に、好ましくは塩化リチウム及び塩化亜鉛より成る群から選ばれた少なくとも１種の無機塩の存在下に、場合により 少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくはヨウ化銅の存在下に、場合により 少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、［１、４］-ジアザビシクロ-［２．２．２］-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム及び炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式Ｉの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離する、
請求項１〜２４のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法。
【請求項２６】
一般式ＩＩＩ
【化６６】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、（式中、Ｒ９は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式ＸＩ
【化６７】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式Ｖ
【化６８】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有しかつＰＧは保護基、好ましくはｔ-ブチルオキシ-カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９-フルオレニルメチルオキシカルボニルより成る群から選ばれた保護基を示す。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、（式中、Ｒ９は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式ＸＩＩ
【化６９】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＰＧは前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＸＩＩで表わされる少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔ-ブトキシカルボニル-又は９-フルオレニルメチルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは塩酸及びトリフルオロ酢酸より成る群から選ばれた少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃でか、あるいはＰＧがベンジル-又はベンジルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、水素の存在下にかつ少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくは炭上パラジウムの存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で、場合により対応する塩の形での、一般式ＸＩの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＸＩで表わされる少なくとも１種の化合物を一般式ＩＩ
Ａ−Ｘ
（式中、Ａは請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステルを示す。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、炭酸水素ナトリウム、ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム及び水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在下に、好ましくはｎ-ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム及びナトリウムアミドより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物又は金属水素化物試薬の存在下に、又は少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくは塩化銅（Ｉ）及びヨウ化銅（Ｉ）より成る群から選ばれた少なくとも１種の銅塩の存在下に、かつ場合により 少なくとも１種の金属の存在下に、好ましくは銅の存在下に、又は少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくはビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム［Ｐｄ（ｄｂａ）２］、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム［Ｐｄ２ｄｂａ３］、ジクロロビス（トリ-ｏ-トリルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（Ｐ（ｏ-Ｔｏｌ）３）２Ｃｌ２］、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、フルオロ酢酸パラジウム［Ｐｄ（Ｏ２ＣＣＦ３）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウム-ジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］及びジクロロ［１、１'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム［Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２］より成る群から選ばれた少なくとも１種のパラジウム触媒の存在下に、場合により 少なくとも１種の配位子の存在下に、好ましくは（±）-２、２'-ビス（ジフェニルホスフィノ）-１、１'-ビナフタレン（ＢＩＮＡＰ）、ジフェニルホスフィノフェロセン（ｄｐｐｆ）、トリ-ｔ-ブチルホスフィン［Ｐ（ｔＢｕ）３］、トリフェニルホスフィン［Ｐ（Ｐｈ）３］、トリ-ｏ-トリルホスフィン［Ｐ（ｏＴｏｌ）３］、トリ-２-フリルホスフィン［Ｐ（２-フリル）３］、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジメトキシビフェニル-２-イル）ホスフィン、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジイソプロポキシビフェニル-２-イル）ホスフィン及びビフェニル-２-イルジシクロヘキシルホスフィンより成る群から選ばれた少なくとも１種の配位子の存在下に、場合により カリウム-ｔ-ブチレート、ナトリウム-ｔ-ブチレート、リン酸三カリウム、炭酸セシウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド及びカリウムビス（トリメチルシリル）アミドの群から選択された少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃で、場合により対応する塩の形での、一般式Ｉ
【化７０】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は前記意味を有する。）
で表わされるの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離する、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の上記一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる少なくとも１種の化合物及び場合により １種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
【請求項２８】
ｍＧｌｕＲ５レセプタの制御、特にｍＧｌｕＲ５の阻害のための、請求項２７記載の医薬。
【請求項２９】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５レセプタによって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための、請求項２７又は２８記載の医薬。
【請求項３０】
痛み、特に急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み及び内臓痛からなる群から選択される痛み、偏頭痛、うつ病、特に多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病、認知疾患、特に認知的欠陥状態からなる群から選択される神経組織変性疾患、特に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、そう痒症、精神分裂病、脳虚血、筋痙攣、痙攣、特にぜん息及び仮性クループからなる群から選択される、肺疾患、吐出（嘔吐）、卒中発作、ジスキネジア、網膜症、無意欲、喉頭炎（Laryngitis）、特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多からなる群から選択される食物摂取障害、アルコール依存症、薬物依存症、麻薬依存症、特にニコチン-及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、薬物濫用、麻薬濫用、特にニコチン-及び（又は）コカイン濫用、アルコール-及び（又は）麻薬-（特にニコチン-及び（又は）コカイン）依存症の場合の禁断症状、薬物、特に天然又は合成のオピオイド、に対する耐性発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防、利尿及び（又は）抗ナトリウム排泄増加、心臓血管系への影響、覚醒性の増大、性的衝動の増大、運動活性の調節、局所麻酔のための、請求項２７〜２９のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５レセプタの制御、特にｍＧｌｕＲ５の阻害、のための、医薬の製造への、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項３２】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５レセプタによって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための医薬の製造への、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項３３】
痛み、特に急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み及び内臓痛からなる群から選択される痛み、偏頭痛、うつ病、特に多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病、認知疾患、特に認知的欠陥状態からなる群から選択される神経組織変性疾患、特に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、そう痒症、精神分裂病、脳虚血、筋痙攣、痙攣、特にぜん息及び仮性クループからなる群から選択される、肺疾患、吐出（嘔吐）、卒中発作、ジスキネジア、網膜症、無意欲、喉頭炎（Laryngitis）、特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多からなる群から選択される食物摂取障害、アルコール依存症、薬物依存症、麻薬依存症、特にニコチン-及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、薬物濫用、麻薬濫用、特にニコチン-及び（又は）コカイン濫用、アルコール-及び（又は）麻薬-（特にニコチン-及び（又は）コカイン）依存症の場合の禁断症状、薬物、特に天然又は合成のオピオイド、に対する耐性発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療、利尿及び（又は）抗ナトリウム排泄増加、心臓血管系への影響、覚醒性の増大、性的衝動の増大、運動活性の調節、局所麻酔のための医薬の製造への、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項３４】
痛み、特に急性痛み、慢性痛み、神経障害性痛み及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存症、薬物依存症、認知疾患、特に認知的欠陥状態からなる群から選択される神経組織変性疾患、特に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多からなる群から選択される食物摂取障害、麻薬依存症、特にニコチン-及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、薬物濫用、麻薬濫用、特にニコチン-及び（又は）コカイン濫用、アルコール-及び（又は）麻薬-（特にニコチン-及び（又は）コカイン）依存症の場合の禁断症状、薬物及び（又は）麻薬に対する、特に天然又は合成のオピオイド、に対する耐性発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患及び過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための医薬の製造への、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】
痛み、特に急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛みの治療のための医薬の製造への、請求項３３又は３４記載の使用。
【請求項３６】
不安状態又はパニック発作の治療のための医薬の製造への、請求項３３又は３４記載の使用。
【請求項１】
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
｛（式中、
ａ、ｂ及びｃは相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａは次の基
【化２】
を示し、
Ｑ及びＵはそれぞれＣＲ１０又はＮを示し、
Ｒ及びＶはそれぞれＣＲ１１又はＮを示し、
Ｋ及びＷはそれぞれＣＲ１２又はＮを示し、
Ｐ及びＴはそれぞれＯ、Ｓ又はＮＲ１３を示すが、
ただし、ＰがＳを示し、ＱがＮを示し、ＲがＣＲ１１を示し、そしてＫがＣＲ１２又はＮを示す化合物は除かれ、
Ｒ１及びＲ８は相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたされたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルキレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示すか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいはＲ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に一般式Ｂ
【化３】
（（式中、ｄが１、２又は３を示し、そしてｂが０又は１を示し、そしてｃが０又は１を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２はこれらと結合するＮ-ＣＲ３-基と共に一般式Ｃ
【化４】
（（式中、ｅが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ４はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に一般式Ｄ
【化５】
（（式中、ｆが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ６はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に一般式Ｅ
【化６】
（（式中、ｇが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に一般式Ｆ
【化７】
（（式中、ｈが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ４とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に一般式Ｇ
【化８】
（（式中、ｋが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいは
Ｒ２とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に一般式Ｈ
【化９】
（式中、ｍが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成し、
Ｒ９は置換されていないか又は置換されたアリール又は置換されていないか又は置換されたヘテロアリールを示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ１３はＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は相互に無関係にそれぞれ置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、あるいは-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示す。｝
で表わされる
置換されたプロピオール酸アミド。
【請求項２】
ａ、ｂ及びｃは相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、Ａは次の基
【化１０】
を示し、
Ｑ及びＵはそれぞれＣＲ１０又はＮを示し、
Ｒ及びＶはそれぞれＣＲ１１又はＮを示し、
Ｋ及びＷはそれぞれＣＲ１２又はＮを示し、
Ｐ及びＴはそれぞれＯ、Ｓ又はＮＲ１３を示し、
ただし、ＰがＳを示し、ＱがＮを示し、ＲがＣＲ１１を示し、そしてＫがＣＲ１２又はＮを示す化合物は除かれ、
Ｒ１及びＲ８は相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示すか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいは
Ｒ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に一般式Ｂ
【化１１】
（式中、ｄが１、２又は３を示し、そしてｂが０又は１を示し、そしてｃが０又は１を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２はこれらと結合するＮ-ＣＲ３-基と共に一般式Ｃ
【化１２】
（式中、ｅが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいは
Ｒ１とＲ４はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に一般式Ｄ
【化１３】
（式中、ｆが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｃが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ６はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に一般式Ｅ
【化１４】
（式中、ｇが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に一般式Ｆ
【化１５】
（式中、ｈが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ｂが０又は１を示し、そしてａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいはＲ４とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に一般式Ｇ
【化１６】
（式中、ｋが１、２、３又は４を示し、そして、この場合には、ａが０を示す。）
で表わされる基を形成するか、
あるいは
Ｒ２とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に一般式Ｈ
【化１７】
（式中、ｍが１、２又は３を示す。）
で表わされる基を形成するか、
Ｒ９は置換されていないか又は置換されたアリール又は置換されていないか又は置換されたヘテロアリールを示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
Ｒ１３はＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は相互に無関係にそれぞれ置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-シクロアルキル、-（アルケニレン）-シクロアルキル、-（アルキニレン）-シクロアルキル、-（アルキレン）-シクロアルケニル、-（アルケニレン）-シクロアルケニル又は-（アルキニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-シクロアルケニル又は-（ヘテロアルケニレン）-シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（アルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、-（アルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル又は-（アルキニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルキル、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロシクロアルケニル、あるいは-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたアリール、置換されていないか又は置換されたヘテロアリール、置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-アリール、-（アルケニレン）-アリール、-（アルキニレン）-アリール、-（ヘテロアルキレン）-アリール又は-（ヘテロアルケニレン）-アリール、あるいは置換されていないか又は置換された-（アルキレン）-ヘテロアリール、-（アルケニレン）-ヘテロアリール、-（アルキニレン）-ヘテロアリール、-（ヘテロアルキレン）-ヘテロアリール又は-（ヘテロアルケニレン）-ヘテロアリールを示し、
その際、
前記アルキル基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルケニル基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルキニル基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ２-、３-、４-、５-、６-、７-、８-、９-、１０-、１１-又は１２員であり、
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-ＣＨ２-フェニル）、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｓ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｓ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）２-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＮＨ２及び-ＳＯ３Ｈから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されされていてもよく、その際、該フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、
前記シクロアルキル基はそれぞれ３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
前記シクロアルケニル基はそれぞれ３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
前記ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ３-、４-、５-、６-、７-、８-又は９員であり、
前記ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ４-、５-、６-、７-、８-又は９員であり、
前記ヘテロシクロアルキル基及び前記ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
前記シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）２-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｎ（Ｈ）（Ｃ１-５-アルキル）、-ＮＯ２、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｈ）（Ｃ１-５-アルキル）及びフェニルから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されされていてもよく、その際、該フェニル基はそれぞれ置換されていなくてよいか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル及び-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、その際、前記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＯＨ、-ＮＨ２、-Ｏ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、
前記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記アルキレン基はそれぞれ分枝状又は直鎖状であり、かつ１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を鎖成員として有し、
前記ヘテロアルキレン基及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ２-、３-、４-、５-、６-、７-、８-、９-、１０-、１１-又は１２員であり、
前記ヘテロアルキレン-及びヘテロアルケニレン基はそれぞれ、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
前記アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン-又はヘテロアルケニレン基はそれぞれ置換されていなくてよいか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＳＨ、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、ＮＨ２、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-ＮＨ-フェニル、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-フェニル）、-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（ＣＨ２-ＣＨ２-フェニル）、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｓ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｓ）-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）２フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＮＨ２及び-ＳＯ３Ｈから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、その際、該フェニル基Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ１-５-アルキル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＨ２Ｆ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＨＦ２及び-Ｓ-ＣＨ２Ｆより成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、
前記アリール基は単環又は二環式でありかつ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
前記ヘテロアリール基は単環、二環、三環式でありかつ５-、６-、７-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４員であり、
前記５〜１４員のヘテロアリール基は、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を環成員として有し、
かつ前記アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ１-５-アルキル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＨ２Ｆ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＨＦ２、-Ｓ-ＣＨ２Ｆ、-Ｓ（＝Ｏ）２-フェニル、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、Ｎ（Ｃ１-５アルキル）２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-フェニル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-フェニル、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（Ｃ１-５-アルキル）（フェニル）、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよく、その際、上記環状置換基ないしは該置換基それ自体の環状基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ１-５-アルキル、-（ＣＨ２）-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｃ２-５-アルケニル、-Ｃ２-５-アルキニル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-Ｓ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｓ-フェニル、-Ｓ-ＣＨ２-フェニル、-Ｏ-Ｃ１-５-アルキル、-Ｏ-フェニル、-Ｏ-ＣＨ２-フェニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＨ２Ｆ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＨＦ２及び-Ｓ-ＣＨ２Ｆから成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５、個の置換基で置換されていてよい、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、
【化１８】
より成る群から選ばれた基を示す、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-８-シクロアルキル、あるいはフェニル基を示し、このフェニル基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示す、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化１９】
より成る群から選ばれた基を形成する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化２０】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合に、ｂはを示し、そしてｃは０を示す、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化２１】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示す、請求項１〜7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１とＲ６はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に、
【化２２】
より成る群から選ばれた基を形成する、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化２３】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示す、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化２４】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示す、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に、
【化２５】
より成る群から選ばれた基を形成する、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルから選択された基を示し、この基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、Ｃ２-６-アルケニル、Ｃ２-６-アルキニル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１３はＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３及び-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し、その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａが、
【化２６】
より成る群から選ばれた基を示し、Ｒ１及びＲ８は相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-８-シクロアルキル、あるいはフェニル基を示し、このフェニル基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７は相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいは
Ｒ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化２７】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化２８】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化２９】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示し、
Ｒ１とＲ６がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に、
【化３０】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化３１】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示すか、
あるいは
Ｒ４とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化３２】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示すか、
あるいはＲ２とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に、
【化３３】
より成る群から選ばれた基を形成し、
Ｒ９がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルから選択された基を示し、この基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３８、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ３９、-ＮＲ４０-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ４１、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ４４、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｓ）-ＮＨ-Ｒ４５、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４６、-ＮＲ４７-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ４８、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、Ｃ２-６-アルケニル、Ｃ２-６-アルキニル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、イソブチル、２-ブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ及び-Ｏ-ＣＦ３から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＳＨ及び-ＮＨ２から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ１-６-アルキル、それぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、オキソ、チオキソ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-Ｓ-ＣＨ３及び-Ｓ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているＣ３-７-シクロアルキル、Ｃ５-６-シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル、あるいは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれＣ１-３-アルキレン-、Ｃ２-３-アルケニレン-又はＣ２-３-アルキニレン基を介して結合していてよいか、及び（又は）置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３及び-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａが、
【化３４】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれたシクロアルキル基、あるいはベンジル-又はフェネチル基を示し、これらの基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
あるいはＲ２とＲ３又はＲ４とＲ５又はＲ６とＲ７又はＲ１４とＲ１５又はＲ１６とＲ１７又はＲ１８とＲ１９又はＲ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３又はＲ２４とＲ２５又はＲ２６とＲ２７が相互に無関係に一緒になってそれぞれオキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示すか、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化３５】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化３６】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化３７】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示し、
Ｒ１とＲ６がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ７-基と共に、
【化３８】
より成る群から選ばれた基を形成し、
あるいはＲ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化３９】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
これらと結合する-Ｎ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化４０】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示し、
あるいはＲ２とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ４Ｒ５-ＣＲ３-基と共に、
【化４１】
より成る群から選ばれた基を形成し、
Ｒ９がフェニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル及びイミダゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-Ｒ３０、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＲ３１Ｒ３２、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、エテニル、エチニル、アリル及びプロピニルより成る群から選ばれた基、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロペンチルより成る群から選ばれた基、あるいはフェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-チエニル、３-チエニル、２-フリル及び３-フリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている。）を示し、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基、あるいはフェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-チエニル、３-チエニル、２-フリル及び３-フリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７から成る群から相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている。）を示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２及びＲ４３が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、-ＣＦ３、-Ｃ２Ｆ５、-ＣＨ２-ＣＦ３、あるいはフェニル-、ベンジル-又はフェネチル基を示し、これらの基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し、その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１、２又は３であり、
Ａが、
【化４２】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいはシクロプロピル基を示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＨ２、-ＯＨ、-ＳＨ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＮＨ-Ｒ３５、-ＮＲ３６Ｒ３７、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３を示すか、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示すか又はシクロプロピル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-（ＣＲ４Ｒ５）ｂ-（ＣＲ６Ｒ７）ｃ基と共に、
【化４３】
より成る群から選ばれた基を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化４４】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ１とＲ４がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ５-基と共に、
【化４５】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｃは０を示し、
あるいはＲ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化４６】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
あるいはＲ４とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ６Ｒ７-ＣＲ５-基と共に、
【化４７】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にａは０を示し、
Ｒ９がフェニル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チアゾリル及びチアジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（ＣＨ３）３、-Ｃ≡Ｃ-Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-Ｓ-ＣＨ３、-Ｓ-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｃ２Ｈ５、-ＮＨ２、-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ２Ｈ５、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-Ｏ-ＣＦ３、-Ｓ-ＣＦ３、-ＳＨ、-ＮＨ-Ｓ（＝Ｏ）２-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｎ（ＣＨ３）２、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、-ＮＨ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-ＣＨ３、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルから相互に無関係に選ばれた、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｃ（＝Ｏ）-ＮＨ２、-Ｏ-Ｒ４２、-Ｓ-Ｒ４３、エテニル、エチニル、シクロプロピルを示すか又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｏ-Ｒ２９、-Ｓ（＝Ｏ）-Ｒ３３、-Ｓ（＝Ｏ）２-Ｒ３４、シクロプロピル、シクロブチルを示すか、又はメチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてＲ２８、Ｒ２９、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２及びＲ４３が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、-ＣＦ３、-Ｃ２Ｆ５、-ＣＨ２-ＣＦ３、あるいはフェニル-、ベンジル-又はフェネチル基を示し、これらの基は置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、-ＯＨ、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５及び-Ｏ-Ｃ３Ｈ７より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が１又は２であり、
Ａが、
【化４８】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいはシクロプロピル基を示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＯ２、-ＣＦ３、-Ｏ-Ｒ４を示すか、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示すか又はシクロプロピル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-基と共に次の基
【化４９】
を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３基と共に、
【化５０】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ６とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に、
【化５１】
より成る群から選ばれた基を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
Ｒ９がフェニル及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＯ２、-ＣＦ３及び-Ｏ-ＣＦ３から相互に無関係に選択された１又は２個の置換基で置換され、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｏ-Ｒ４２、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、エテニル、エチニル又はシクロプロピルを示し、
Ｒ１３がＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｈ、-Ｃ（＝Ｏ）-Ｒ２８、シクロプロピル、あるいはメチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてＲ２８及びＲ４２が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、あるいは-ＣＦ３を示す、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
ａ、ｂ及びｃが相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し，その際、ａ、ｂ及びｃの合計が２であり、
Ａが、
【化５２】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、-Ｃ（＝Ｏ）-ＣＨ３、メチル、イソプロピル又はシクロプロピルを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２２及びＲ２３が相互に無関係にそれぞれＨ又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ｎ-ペンチル及びｎ-ヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-基と共に次の基
【化５３】
を形成するか、
あるいはＲ１とＲ２がこれらと結合するＮ-ＣＲ３-基と共に次の基、
【化５４】
を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてｃは０を示すか、
あるいはＲ６とＲ８がこれらと結合するＮ-ＣＲ７-基と共に次の基、
【化５５】
を形成し、その際、この場合にｂは１を示し、そしてａは０を示し、
Ｒ９が、それぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、エテニル、エチニル、シクロプロピル、-Ｏ-ＣＨ３、-Ｏ-Ｃ２Ｈ５、-Ｏ-Ｃ３Ｈ７、-ＮＯ２、-ＣＦ３及び-Ｏ-ＣＦ３から相互に無関係に選択された１又は２個の置換基で置換されているフェニル基を示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、-ＣＦ３、-ＮＯ２、-ＣＮ、-Ｏ-ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、エテニル、エチニル又はシクロプロピルを示し、
そしてＲ１３がＨ又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
ａ、ｂ及びｃは相互に無関係にそれぞれ０又は１を示し、その際、ａ、ｂ及びｃの合計が２であり、
Ａが、
【化５６】
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ１及びＲ８が相互に無関係にそれぞれＨ、メチル又はイソプロピルを示し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１４及びＲ１５が相互に無関係にそれぞれＨ又はメチル及びエチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
あるいはＲ１とＲ８はこれらと結合するＮ-ＣＲ２Ｒ３-ＣＲ４Ｒ５-基と共に次の基
【化５７】
を形成し、
Ｒ９が、それぞれ置換されていないか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び-ＣＮから相互に無関係に選択された１又は２個の置換基で置換されているフェニル基を示し、
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が相互に無関係にそれぞれＨ、あるいはメチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
そしてＲ１３がＨ又は、メチル、エチル、ｎ-プロピル、イソプロピル、ｎ-ブチル、２-ブチル、イソブチル及びｔ-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
［１］ １-（３-フェニル-プロピオリル）-４-（チオフェン-３-イル）-ピペラジン、
［２］ １-（３-フェニル-プロピオリル）-４-（チアゾル-４-イル）-ピペラジン、
［３］ １-（３-フェニル-プロピオリル）-４-（１-メチル-イミダゾル-２-イル）-ピペラジン、
［４］ （Ｒ）-２-メチル-１-（３-（３-クロロ-フェニル）-プロピオリル）-４-（チアゾル-４-イル）-ピペラジン、
［５］ ２-メチル-１-（３-（３-クロロ-フェニル）-プロピオリル）-４-（１、３、４-チアジアゾル-２-イル）-ピペラジン、
［６］ ３-（３-クロロフェニル）-Ｎ-（２-（メチル（１、３、４-チアジアゾル-２-イル）アミノ）エチル）プロピオルアミド、
［７］ ３-（３-クロロフェニル）-Ｎ-（２-（メチル（チアゾル-５-イル）アミノ）エチル）プロピオルアミド及び
［８］ ３-（３-クロロフェニル）-Ｎ-（２-（メチル（１-メチル-１Ｈ-イミダゾル-２-イル）アミノ）エチル）-プロピオルアミド
より成る群から選ばれる、
それぞれ場合により その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、特に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ対応する塩の形か、あるいはそれぞれ対応する溶媒和化合物の形である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
ブタ脳ホモジネートから成るタンパク質４５０μｇ中で温度２０℃〜２５℃で濃度２０００ｎＭ未満、好ましくは１０００ｎＭ未満、特に好ましくは７００ｎＭ未満、特に好ましくは１００ｎＭ未満、なお一層好ましくは３０ｎＭ未満での６０分間のインキュベーション後に、濃度５ｎＭで存在する［３Ｈ］-２-メチル-６-（３-メトキシフェニル）-エチニルピリジンを５０％の排除を生じさせる、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
一般式ＩＩ
Ａ−Ｘ
（式中、Ａは請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステルを示す。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を一般式ＩＩＩ
【化５８】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の化合物と、場合により 反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、炭酸水素ナトリウム、ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム及び水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在下に、好ましくはｎ-ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム及びナトリウムアミドより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物又は金属水素化物試薬の存在下に、少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくは塩化銅（Ｉ）及びヨウ化銅（Ｉ）より成る群から選ばれた少なくとも１種の銅塩の存在下に、かつ場合により 少なくとも１種の金属の存在下に、好ましくは銅の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃、特に好ましくは-７０℃〜１５０℃で反応させて、場合により対応する塩の形での、一般式ＩＶ
【化５９】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式ＩＩで表わされる少なくとも１種の化合物を一般式Ｖ
【化６０】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有しかつＰＧは保護基、好ましくはｔ-ブチルオキシ-カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９-フルオレニルメチルオキシカルボニルより成る群から選ばれた保護基、を示す。）
で表わされる化合物と、場合により 反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、炭酸水素ナトリウム、ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム及び水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在下に、好ましくはｎ-ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム及びナトリウムアミドより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物又は金属水素化物試薬の存在下に、又は少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくは塩化銅（Ｉ）及びヨウ化銅（Ｉ）より成る群から選ばれた少なくとも１種の銅塩の存在下に、かつ場合により 少なくとも１種の金属の存在下に、好ましくは銅の存在下に、又は少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくはビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム［Ｐｄ（ｄｂａ）２］、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム［Ｐｄ２ｄｂａ３］、ジクロロビス（トリ-ｏ-トリルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（Ｐ（ｏ-Ｔｏｌ）３）２Ｃｌ２］、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、フルオロ酢酸パラジウム［Ｐｄ（Ｏ２ＣＣＦ３）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウム-ジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］及びジクロロ［１、１'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム［Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２］より成る群から選ばれた少なくとも１種のパラジウム触媒の存在下に、場合により 少なくとも１種の配位子の存在下に、好ましくは（±）-２、２'-ビス（ジフェニルホスフィノ）-１、１'-ビナフタレン（ＢＩＮＡＰ）、ジフェニルホスフィノフェロセン（ｄｐｐｆ）、トリ-ｔ-ブチルホスフィン［Ｐ（ｔＢｕ）３］、トリフェニルホスフィン［Ｐ（Ｐｈ）３］、トリ-ｏ-トリルホスフィン［Ｐ（ｏＴｏｌ）３］、トリ-２-フリルホスフィン［Ｐ（２-フリル）３］、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジメトキシビフェニル-２-イル）ホスフィン、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジイソプロポキシビフェニル-２-イル）ホスフィン及びビフェニル-２-イルジシクロヘキシルホスフィンより成る群から選ばれた少なくとも１種の配位子の存在下に、場合により カリウム-ｔ-ブチレート、ナトリウム-ｔ-ブチレート、リン酸三カリウム、炭酸セシウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド及びカリウムビス（トリメチルシリル）アミドの群から選択された少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃で一般式ＶＩ
【化６１】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＰＧは前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式ＶＩＩ
【化６２】
（式中、Ｒ１及びＡは請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を一般式ＶＩＩＩ
【化６３】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＰＧは前記意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステルを示し、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と、場合により 反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはカリウム-ｔ-ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミン及びトリエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、特に好ましくはジエチルアミンの存在下に、又は場合により 少なくとも１種の有機金属化合物の存在下に、好ましくはメチルリチウム及びブチルリチウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物の存在下に、又は場合により 少なくとも１種の金属水素化物化合物の存在下に、特に好ましくは水素化ナトリウムの存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃、特に好ましくは-７０℃〜１５０℃で一般式ＶＩの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
かつ一般式ＶＩで表わされる少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔ-ブトキシカルボニル-又は９-フルオレニルメチルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは塩酸及びトリフルオロ酢酸より成る群から選ばれた少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃でか、あるいはＰＧがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、水素の存在下にかつ少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくは炭上パラジウムの存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で、場合により対応する塩の形での、一般式ＩＶの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＩＶで表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、（式中、Ｒ９は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式Ｉ
【化６４】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式ＩＶで表わされる少なくとも１種の化合物をプロピオル酸［ＨＣ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ］と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式ＨＣ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｘは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式ＩＸ
【化６５】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＩＸで表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す、の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくは塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］及びビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］より成る群から選ばれた少なくとも１種のパラジウム触媒の存在下に、場合により 少なくとも１種の配位子の存在下に、好ましくはトリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン及びトリ-２-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれた少なくとも１種の配位子の存在下に、場合により 少なくとも１種の無機塩の存在下に、好ましくは塩化リチウム及び塩化亜鉛より成る群から選ばれた少なくとも１種の無機塩の存在下に、場合により 少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくはヨウ化銅の存在下に、場合により 少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、［１、４］-ジアザビシクロ-［２．２．２］-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム及び炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式Ｉの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離する、
請求項１〜２４のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法。
【請求項２６】
一般式ＩＩＩ
【化６６】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、（式中、Ｒ９は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式ＸＩ
【化６７】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離するか、
あるいは一般式Ｖ
【化６８】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有しかつＰＧは保護基、好ましくはｔ-ブチルオキシ-カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９-フルオレニルメチルオキシカルボニルより成る群から選ばれた保護基を示す。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-ＯＨ、（式中、Ｒ９は請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン及びＮ-メチル-モルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによってか、あるいは一般式Ｒ９-Ｃ≡Ｃ-Ｃ（＝Ｏ）-Ｘ、（式中、Ｒ９は前記意味を有し、そしてＸは脱離基、好ましくはハロゲン基、特に好ましくは塩素-又は臭素基を示す、の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で反応させることによって、場合により対応する塩の形での、一般式ＸＩＩ
【化６９】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＰＧは前記意味を有する。）
で表わされる少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＸＩＩで表わされる少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔ-ブトキシカルボニル-又は９-フルオレニルメチルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは塩酸及びトリフルオロ酢酸より成る群から選ばれた少なくとも１種の酸の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃でか、あるいはＰＧがベンジル-又はベンジルオキシカルボニル基を示す場合には、反応媒体中で、水素の存在下にかつ少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくは炭上パラジウムの存在下に、好ましくは温度−７０℃〜１００℃で、場合により対応する塩の形での、一般式ＸＩの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離し、
ついで一般式ＸＩで表わされる少なくとも１種の化合物を一般式ＩＩ
Ａ−Ｘ
（式中、Ａは請求項１〜２４のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは脱離基、特にハロゲン基又はスルホン酸エステルを示す。）
で表わされる少なくとも１種の化合物を反応媒体中で、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、炭酸水素ナトリウム、ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム及び水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１種の塩基の存在下に、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在下に、好ましくはｎ-ブチルリチウム、フェニルリチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム及びナトリウムアミドより成る群から選ばれた少なくとも１種の有機金属化合物又は金属水素化物試薬の存在下に、又は少なくとも１種の銅塩の存在下に、好ましくは塩化銅（Ｉ）及びヨウ化銅（Ｉ）より成る群から選ばれた少なくとも１種の銅塩の存在下に、かつ場合により 少なくとも１種の金属の存在下に、好ましくは銅の存在下に、又は少なくとも１種の触媒の存在下に、好ましくはビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム［Ｐｄ（ｄｂａ）２］、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム［Ｐｄ２ｄｂａ３］、ジクロロビス（トリ-ｏ-トリルホスフィン）パラジウム［Ｐｄ（Ｐ（ｏ-Ｔｏｌ）３）２Ｃｌ２］、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、フルオロ酢酸パラジウム［Ｐｄ（Ｏ２ＣＣＦ３）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウム-ジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］及びジクロロ［１、１'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム［Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２］より成る群から選ばれた少なくとも１種のパラジウム触媒の存在下に、場合により 少なくとも１種の配位子の存在下に、好ましくは（±）-２、２'-ビス（ジフェニルホスフィノ）-１、１'-ビナフタレン（ＢＩＮＡＰ）、ジフェニルホスフィノフェロセン（ｄｐｐｆ）、トリ-ｔ-ブチルホスフィン［Ｐ（ｔＢｕ）３］、トリフェニルホスフィン［Ｐ（Ｐｈ）３］、トリ-ｏ-トリルホスフィン［Ｐ（ｏＴｏｌ）３］、トリ-２-フリルホスフィン［Ｐ（２-フリル）３］、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジメトキシビフェニル-２-イル）ホスフィン、ジシクロヘキシル-（２'、６'-ジイソプロポキシビフェニル-２-イル）ホスフィン及びビフェニル-２-イルジシクロヘキシルホスフィンより成る群から選ばれた少なくとも１種の配位子の存在下に、場合により カリウム-ｔ-ブチレート、ナトリウム-ｔ-ブチレート、リン酸三カリウム、炭酸セシウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド及びカリウムビス（トリメチルシリル）アミドの群から選択された少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくは温度−７０℃〜３００℃で、場合により対応する塩の形での、一般式Ｉ
【化７０】
（式中、ａ、ｂ、ｃ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は前記意味を有する。）
で表わされるの少なくとも１種の対応する化合物に変換し、ついでこれを場合により精製及び（又は）単離する、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の上記一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる少なくとも１種の化合物及び場合により １種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
【請求項２８】
ｍＧｌｕＲ５レセプタの制御、特にｍＧｌｕＲ５の阻害のための、請求項２７記載の医薬。
【請求項２９】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５レセプタによって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための、請求項２７又は２８記載の医薬。
【請求項３０】
痛み、特に急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み及び内臓痛からなる群から選択される痛み、偏頭痛、うつ病、特に多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病、認知疾患、特に認知的欠陥状態からなる群から選択される神経組織変性疾患、特に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、そう痒症、精神分裂病、脳虚血、筋痙攣、痙攣、特にぜん息及び仮性クループからなる群から選択される、肺疾患、吐出（嘔吐）、卒中発作、ジスキネジア、網膜症、無意欲、喉頭炎（Laryngitis）、特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多からなる群から選択される食物摂取障害、アルコール依存症、薬物依存症、麻薬依存症、特にニコチン-及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、薬物濫用、麻薬濫用、特にニコチン-及び（又は）コカイン濫用、アルコール-及び（又は）麻薬-（特にニコチン-及び（又は）コカイン）依存症の場合の禁断症状、薬物、特に天然又は合成のオピオイド、に対する耐性発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防、利尿及び（又は）抗ナトリウム排泄増加、心臓血管系への影響、覚醒性の増大、性的衝動の増大、運動活性の調節、局所麻酔のための、請求項２７〜２９のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５レセプタの制御、特にｍＧｌｕＲ５の阻害、のための、医薬の製造への、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項３２】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５レセプタによって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための医薬の製造への、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項３３】
痛み、特に急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み及び内臓痛からなる群から選択される痛み、偏頭痛、うつ病、特に多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病、認知疾患、特に認知的欠陥状態からなる群から選択される神経組織変性疾患、特に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、そう痒症、精神分裂病、脳虚血、筋痙攣、痙攣、特にぜん息及び仮性クループからなる群から選択される、肺疾患、吐出（嘔吐）、卒中発作、ジスキネジア、網膜症、無意欲、喉頭炎（Laryngitis）、特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多からなる群から選択される食物摂取障害、アルコール依存症、薬物依存症、麻薬依存症、特にニコチン-及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、薬物濫用、麻薬濫用、特にニコチン-及び（又は）コカイン濫用、アルコール-及び（又は）麻薬-（特にニコチン-及び（又は）コカイン）依存症の場合の禁断症状、薬物、特に天然又は合成のオピオイド、に対する耐性発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療、利尿及び（又は）抗ナトリウム排泄増加、心臓血管系への影響、覚醒性の増大、性的衝動の増大、運動活性の調節、局所麻酔のための医薬の製造への、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項３４】
痛み、特に急性痛み、慢性痛み、神経障害性痛み及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存症、薬物依存症、認知疾患、特に認知的欠陥状態からなる群から選択される神経組織変性疾患、特に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多からなる群から選択される食物摂取障害、麻薬依存症、特にニコチン-及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、薬物濫用、麻薬濫用、特にニコチン-及び（又は）コカイン濫用、アルコール-及び（又は）麻薬-（特にニコチン-及び（又は）コカイン）依存症の場合の禁断症状、薬物及び（又は）麻薬に対する、特に天然又は合成のオピオイド、に対する耐性発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患及び過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための医薬の製造への、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】
痛み、特に急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛みの治療のための医薬の製造への、請求項３３又は３４記載の使用。
【請求項３６】
不安状態又はパニック発作の治療のための医薬の製造への、請求項３３又は３４記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５２２２２１（Ｐ２００９−５２２２２１Ａ）
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７８９０（Ｐ２００８−５４７８９０）
【出願日】平成１８年１２月２２日（２００６．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１２４８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９９５９
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２２日（２００６．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１２４８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９９５９
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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