置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ２）ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ２は、ＣＦ３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−シクロアルキル、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２Ｃｌ）（ＣＨ３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）ｑ−又は−（ＣＨ２）２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ２）ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ２は、ＣＦ３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−シクロアルキル、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２Ｃｌ）（ＣＨ３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）ｑ−又は−（ＣＨ２）２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３５３】
［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は
−（ＣＨ２）ｐ−アリールで、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ２は、ＣＦ３であるか、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−シクロアルキル、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２Ｃｌ）（ＣＨ３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）ｑ−又は−（ＣＨ２）２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２】
ＸがＮＲ’であり、そしてＲ’が水素である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
化合物が、
（ＲＳ）−１−（４−ブチル−２−メチル−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−フェニル−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（３−クロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−３−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（２−ピペリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロフェニル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−ｐ−トリル尿素
（ＲＳ）−１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（３−クロロフェニル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−ｍ−トリル尿素
（ＲＳ）−１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−メチルベンジル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（Ｒ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、又は
（Ｓ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素である、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｘが結合である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
化合物が、
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
（ＲＳ）−２，４−ジクロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（１−エチル−ピロリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−６−クロロ−ピリジン−３−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−プロピル−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エチニル−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−シアノ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［４−（（３ＲＳ，４ＲＳ）−４−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［３−（ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−６−ピラゾール−１−イル−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ニコチンアミド
（ＲＳ）−６−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ニコチンアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（４−メチル−モルホリン−２−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−キノリン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−イソキノリン−１−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−５−ブロモ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−２−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド
（ＲＳ）−６−メトキシ−キノリン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−２−イルメチル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−１−クロロ−イソキノリン−３−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−アミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−４−プロピル−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｓ）−４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（ピロリジン−３−イルオキシメチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イルメチル−フェニル）−ベンズアミド
３，４−ジクロロ−Ｎ−（（Ｒ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
３，４−ジクロロ−Ｎ−（（Ｓ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（Ｒ）−５−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
（Ｓ）−５−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−５−エトキシ−Ｎ−（４−（２−（ピロリジン−２−イル）エチル）フェニル）ピコリンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エチニル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（ＲＳ）−５−エトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピコリンアミド
（ＲＳ）−４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−２−（４−（６−シアノニコチンアミド）フェニル）モルホリン−４−イウムクロリド
（Ｒ）−４−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−４−クロロ−３−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−クロロ−３−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−３−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−３−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（ＲＳ）−４−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−メチル ４−（（４−（４−（モルホリン−２−イル）フェニルカルバモイル）フェノキシ）メチル）ベンゾアート
（ＲＳ）−メチル ２−クロロ−４−（４−（４−（モルホリン−２−イル）フェニルカルバモイル）フェノキシ）ベンゾアート
（ＲＳ）−４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−２−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−５，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−４−（２−クロロメチル−３−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−３−クロロ−４−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−クロロ−３−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−３，４−ジメチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−フェニルチアゾール−５−カルボキサミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−フェニルチアゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（エチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｓ）−６−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（Ｓ）−６−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−６−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−フェニルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−５−ブロモ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド ２，２，２−トリフルオロアセタート
（Ｓ）−６−ブロモ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド ２，２，２−トリフルオロアセタート
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−５−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−３−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−３，４−ジメチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｒ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｒ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｒ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−３−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−（トリフルオロメチル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｒ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−（ピラジン−２−イル）チアゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−プロピルニコチンアミド
（Ｓ）−６−エチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
（ＲＳ）−２−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−４−クロロ−２−ヨード−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（１，４−オキサゼパン−２−イル）フェニル）−３−クロロベンズアミド
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２Ｓ，６Ｓ）−６−メチルモルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）ベンジル）ベンズアミド
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）ベンジル）ニコチンアミド
３−クロロ−Ｎ−［４−（（２Ｓ，５Ｓ）−５−メチル−モルホリン−２−イル）−フェニル］−ベンズアミド、又は
３−クロロ−Ｎ−［４−（（２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−モルホリン−２−イル）−フェニル］−ベンズアミドである、請求項４記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｘが−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
化合物が、
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸フェニルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ４−フルオロ−フェニルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ４−クロロ−フェニルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−フルオロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ４−フルオロ−ベンジルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−クロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（３−クロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸インダン−２−イルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エチルエステル、又は
（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル ４−（ピペリジン−３−イル）フェニルカルバマート２，２，２−トリフルオロアセタートである、請求項６記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｘが−Ｏ（ＣＨＲ”）ｑ−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
化合物が、
（Ｓ）−２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド、又は
（Ｓ）−４−クロロベンジル ４−（ピペリジン−３−イル）フェニルカルバマートである、請求項８記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｘが−ＣＨＲ”−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
化合物が、
（ＲＳ）−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アセトアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（（ＲＳ）−４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド、又は
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−プロピオンアミドである、請求項１０記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
化合物が、
（ＲＳ）−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−プロピオンアミド、又は
（ＲＳ）−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−プロピオンアミドである、請求項１２記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項で定義したとおりの式Ｉの化合物の製造方法であって、以下の工程：
ａ） 式：
【化３５４】
の化合物からＮ−保護基を切断して、式：
【化３５５】
の化合物
（ここで、
【化３５６】
は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルから選択される複素環式基であり、ＰＧは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−tert−ブチルから選択されるＮ−保護基である）を得て、そして、
所望の場合、得られた化合物を、薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程、又は
ｂ） 式：
【化３５７】
の化合物を、式：
【化３５８】
の化合物と反応させて、式：
【化３５９】
の化合物（式中、Ｘは、結合又は−ＣＨ２−であり、その他の定義は、請求項１記載のとおりである）を得るか、
所望の場合、得られた化合物を、薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程、又は
ｃ） 式：
【化３６０】
の化合物を、式：
【化３６１】
の化合物と反応させて、式：
【化３６２】
の化合物（式中、定義は、請求項１記載のとおりである）を得て、そして
所望の場合、得られた化合物を、薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程を含む方法。
【請求項１５】
請求項１４記載の方法により製造された場合の、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物、並びに薬学的に許容される担体及び／又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項１７】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、代謝性障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置における使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物並びに薬学的に許容される担体及び／又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項１８】
治療有効物質としての使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、代謝性障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置における治療有効物質としての使用のための請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、代謝性障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療及び／又は予防の処置のための医薬の調製のための請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２１】
本明細書において先に記載された発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化３５３】
［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は
−（ＣＨ２）ｐ−アリールで、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ２は、ＣＦ３であるか、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−シクロアルキル、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２Ｃｌ）（ＣＨ３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）ｑ−又は−（ＣＨ２）２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２】
ＸがＮＲ’であり、そしてＲ’が水素である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
化合物が、
（ＲＳ）−１−（４−ブチル−２−メチル−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−フェニル−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（３−クロロ−フェニル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−３−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−尿素
（ＲＳ）−１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−［４−（２−ピペリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−尿素
（ＲＳ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−クロロフェニル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−ｐ−トリル尿素
（ＲＳ）−１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（３−クロロフェニル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−ｍ−トリル尿素
（ＲＳ）−１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（ＲＳ）−１−（４−メチルベンジル）−３−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）尿素
（Ｒ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、又は
（Ｓ）−１−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素である、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｘが結合である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
化合物が、
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
（ＲＳ）−２，４−ジクロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（１−エチル−ピロリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−６−クロロ−ピリジン−３−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−プロピル−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エチニル−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−シアノ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［４−（（３ＲＳ，４ＲＳ）−４−フルオロ−ピロリジン−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［３−（ピロリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−６−ピラゾール−１−イル−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ニコチンアミド
（ＲＳ）−６−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ニコチンアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（４−メチル−モルホリン−２−イル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−キノリン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−イソキノリン−１−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−５−ブロモ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−２−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ニコチンアミド
（ＲＳ）−６−メトキシ−キノリン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−２−イルメチル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−１−クロロ−イソキノリン−３−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピペリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸［４−（２−ピロリジン−３−イル−エチル）−フェニル］−アミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−４−プロピル−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｓ）−４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−［４−（ピロリジン−３−イルオキシメチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピリジン−２−カルボン酸（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イルメチル−フェニル）−ベンズアミド
３，４−ジクロロ−Ｎ−（（Ｒ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
３，４−ジクロロ−Ｎ−（（Ｓ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−ベンズアミド
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−［４−（２−ピロリジン−２−イル−エチル）−フェニル］−ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（Ｒ）−５−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
（Ｓ）−５−クロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピコリンアミド
（ＲＳ）−４−クロロ−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−５−エトキシ−Ｎ−（４−（２−（ピロリジン−２−イル）エチル）フェニル）ピコリンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
（ＲＳ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エチニル−Ｎ−（４−（２−（ピペリジン−２−イル）エチル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（ＲＳ）−５−エトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（ＲＳ）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−メトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピコリンアミド
（ＲＳ）−４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−２−（４−（６−シアノニコチンアミド）フェニル）モルホリン−４−イウムクロリド
（Ｒ）−４−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−４−エチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−４−クロロ−３−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−クロロ−３−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−３−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−３−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピロリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（ＲＳ）−４−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−５−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−メチル ４−（（４−（４−（モルホリン−２−イル）フェニルカルバモイル）フェノキシ）メチル）ベンゾアート
（ＲＳ）−メチル ２−クロロ−４−（４−（４−（モルホリン−２−イル）フェニルカルバモイル）フェノキシ）ベンゾアート
（ＲＳ）−４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−２−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−５，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−４−（２−クロロメチル−３−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−Ｎ−（４−モルホリン−２−イル−フェニル）−ベンズアミド
（ＲＳ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−３−クロロ−４−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−クロロ−３−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−３，４−ジメチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−フェニルチアゾール−５−カルボキサミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−フェニルチアゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（エチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
５−クロロ−ピラジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−アミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｓ）−６−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（Ｓ）−６−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−６−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−フェニルオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−５−ブロモ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド ２，２，２−トリフルオロアセタート
（Ｓ）−６−ブロモ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド ２，２，２−トリフルオロアセタート
（Ｓ）−３−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−５−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド
（Ｓ）−３−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−３，４−ジメチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｒ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−（メチルチオ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ニコチンアミド
（Ｒ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｒ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−４−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−３−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−（トリフルオロメチル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｒ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド
（Ｒ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−２−（ピラジン−２−イル）チアゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）−６−プロピルニコチンアミド
（Ｓ）−６−エチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）ニコチンアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
（ＲＳ）−２−エトキシ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）イソニコチンアミド
（Ｓ）−４−クロロ−２−ヨード−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−（１，４−オキサゼパン−２−イル）フェニル）−３−クロロベンズアミド
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２Ｓ，６Ｓ）−６−メチルモルホリン−２−イル）フェニル）ベンズアミド
（Ｒ）−４−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）ベンジル）ベンズアミド
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（４−（モルホリン−２−イル）ベンジル）ニコチンアミド
３−クロロ−Ｎ−［４−（（２Ｓ，５Ｓ）−５−メチル−モルホリン−２−イル）−フェニル］−ベンズアミド、又は
３−クロロ−Ｎ−［４−（（２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−モルホリン−２−イル）−フェニル］−ベンズアミドである、請求項４記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｘが−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
化合物が、
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸フェニルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ４−フルオロ−フェニルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ４−クロロ−フェニルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−フルオロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ４−フルオロ−ベンジルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−クロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（３−クロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−エチルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸 ３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸インダン−２−イルエステル
（ＲＳ）−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−カルバミン酸（ＲＳ）−１−（４−クロロ−フェニル）−２，２，２−トリフルオロ−エチルエステル、又は
（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル ４−（ピペリジン−３−イル）フェニルカルバマート２，２，２−トリフルオロアセタートである、請求項６記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｘが−Ｏ（ＣＨＲ”）ｑ−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
化合物が、
（Ｓ）−２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（４−（ピペリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド、又は
（Ｓ）−４−クロロベンジル ４−（ピペリジン−３−イル）フェニルカルバマートである、請求項８記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｘが−ＣＨＲ”−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
化合物が、
（ＲＳ）−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−アセトアミド
（ＲＳ）−Ｎ−（（ＲＳ）−４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド、又は
（ＲＳ）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−プロピオンアミドである、請求項１０記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
化合物が、
（ＲＳ）−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピロリジン−３−イル−フェニル）−プロピオンアミド、又は
（ＲＳ）−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピペリジン−３−イル−フェニル）−プロピオンアミドである、請求項１２記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項で定義したとおりの式Ｉの化合物の製造方法であって、以下の工程：
ａ） 式：
【化３５４】
の化合物からＮ−保護基を切断して、式：
【化３５５】
の化合物
（ここで、
【化３５６】
は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルから選択される複素環式基であり、ＰＧは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−tert−ブチルから選択されるＮ−保護基である）を得て、そして、
所望の場合、得られた化合物を、薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程、又は
ｂ） 式：
【化３５７】
の化合物を、式：
【化３５８】
の化合物と反応させて、式：
【化３５９】
の化合物（式中、Ｘは、結合又は−ＣＨ２−であり、その他の定義は、請求項１記載のとおりである）を得るか、
所望の場合、得られた化合物を、薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程、又は
ｃ） 式：
【化３６０】
の化合物を、式：
【化３６１】
の化合物と反応させて、式：
【化３６２】
の化合物（式中、定義は、請求項１記載のとおりである）を得て、そして
所望の場合、得られた化合物を、薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程を含む方法。
【請求項１５】
請求項１４記載の方法により製造された場合の、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物、並びに薬学的に許容される担体及び／又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項１７】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、代謝性障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置における使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物並びに薬学的に許容される担体及び／又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項１８】
治療有効物質としての使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、代謝性障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置における治療有効物質としての使用のための請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、代謝性障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療及び／又は予防の処置のための医薬の調製のための請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２１】
本明細書において先に記載された発明。
【公表番号】特表２０１３−５１５０２６（Ｐ２０１３−５１５０２６Ａ）
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４５２５２（Ｐ２０１２−５４５２５２）
【出願日】平成２２年１２月１７日（２０１０．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７００４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６６７８
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１７日（２０１０．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７００４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６６７８
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]