置換されたベンズイミダゾール類、ベンゾチアゾール類およびベンゾオキサゾール類
本発明は、置換されたベンズイミダゾール類、ベンゾチアゾール類およびベンゾオキサゾール類、それらの製造方法、そうした化合物を含む薬剤および薬剤の製造におけるそうした化合物の使用に関する。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
本発明は、その遊離化合物の形;その互変異性体の形;そのN−酸化物の形;そのラセミ化合物の形;その鏡像異性体の形、そのジアステレオマーの形、その鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物の形あるいは単一のその鏡像異性体またはジアステレオマーの形;あるいはその生理学的に許容される酸または塩基の塩の形にある、 一般式(I)
【化1】
[式中、
Lは、C(=O)またはCH2を表し;
AおよびBは相互に独立して、それぞれの場合にN、NR100、OおよびSよりなる群から選択され、ここでR100は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
bは、0、1または2を表し;
c、d、eおよびfは相互に独立して、それぞれ0、1または2を表し;
Gは、以下のG1基またはG2基の1つを表し
【化2】
qは、0、1、2または3を表し;
sは、0、1、2または3を表し;
rは、1、2または3を表し;
B1は、C(=O)、S(=O)2または基である−C(=O)−N(R9)[式中、その窒素原子はR1基に結合している]を表し;
Q1およびQ2は相互に独立して、それぞれC、CHまたはNを表し;
R1は、C1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリールまたはC3−8−シクロアルキルを表し;
R2は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
R3aおよびR3bは相互に独立して、それぞれH、F、CF3、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
R3aおよびR3bはこれら自体を結合しているC原子と一緒になって飽和環を形成し、この飽和環は非置換であるかまたはその炭素環員の1つ以上において、F、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており(ここで、環は、3員環、4員環、5員環または6員環である)、また場合により1つ以上の酸素原子を含んでよいか;あるいは
基であるR3aまたはR3bおよびR2の1つは、これら自体を結合しているNおよびC原子と一緒になって飽和環を形成し、この飽和環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上個において、F、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており(ここで、環は、4員環、5員環、6員環または7員環である)、またN、NR100a、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上個のヘテロ原子またはヘテロ原子団を場合により含んでよく;ここで、R100a基は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
R3cおよびR3dは相互に独立して、それぞれH、F、CF3、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
R3cおよびR3dはこれら自体を結合しているC原子と一緒になって飽和環を形成し、この飽和環は非置換であるかまたはその炭素環員の1つ以上において、F、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており(ここで、環は、3員環、4員環、5員環または6員環である)、また場合により1つ以上の酸素原子を含んでよく;
R4およびR5はこれら自体を結合している−Q1−Q2−基と一緒になって環を形成し、この環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上個において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上個の置換基によって置換されており、および/または少なくとも1種のアリールまたはヘテロアリールと縮合していてよく(ここで、環は飽和環であるか、1つまたは幾つかの不飽和部位があるかまたは芳香環であり、4員環、5員環、6員環または7員環である)、またN、NR50、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上個のヘテロ原子またはヘテロ原子団を場合により含んでよく(ここで、R50基は、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−R51、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、またR51は、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示す);
R6は、F、Cl、CF3、CN、OCF3、OH、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキルおよびO−C1−6−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2または3個の置換基を表し;
R7およびR8は相互に独立して、F、Cl、OH、=O、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1、2、3または4個の置換基をそれぞれ表し、および/または2個の隣接した置換基R7またはR8が、縮合したアリールまたはヘテロアリールを形成し;
R9は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
Xは、CR10aR10b、NR11またはOを表し;
Yは、CR12aR12b、NR13またはOを表すが;
但し、ここで、YがNR13を示す場合、XはNR11を示さないことを条件とし;かつ
XとYが同時にOを示すことはないことを条件とし;
[ここで、
R10a、R10b、R12aおよびR12bは相互に独立して、それぞれH、F、Cl、OH、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
および/またはそれぞれの場合にR10aおよびR10bは一緒になって=Oを表すことができ、および/またはそれぞれの場合にR12aおよびR12bは一緒になって=Oを表すことができ;
R11およびR13は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示す]
Zは、CR14aR14b、NR15またはOを表し;
R14aは、H、NR16R17、C1−6−アルキレン−NR16R17、O−C1−6−アルキレン−NR16R17、C(=O)−NR16R17、OR18、C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキレン−O−C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
R14bは、H、NR16R17、C1−6−アルキレン−NR16R17、O−C1−6−アルキレン−NR16R17、C(=O)−NR16R17、OR18、C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキレン−O−C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
R15は、H、−C(=O)−R19、−S(=O)2−R19、−C(=O)−N(R20)−R19、CHR25R26、C1−10−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したCHR25R26、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R16およびR17は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキルまたはC3−8−シクロアルキルを表すか、あるいは
R16およびR17はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、この複素環は非置換であるか、あるいはその炭素環員の1つ以上において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、NRARB、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており、および/またはその複素環は少なくとも1種のアリールまたはヘテロアリールと縮合していてよく、ここで、複素環は飽和環であるかまたは1つまたは幾つかの不飽和部位があり、4員環、5員環、6員環または7員環であり、また場合により、N、NR50a、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子団を含んでよく;ここで、R50aは、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−R51a、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、さらにR51aは、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R18は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールまたはC2−6−アルキレン−NR16R17を表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したヘテロシクリル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R19は、C1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール、C3−8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し;
R20は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
あるいは
Zは、XがOを表しかつfが0を表す場合には、−(C(R21)−C(R22))−を示し、ここで、
R21およびR22はこれら自体を結合している炭素原子と一緒になって、縮合したアリールまたはヘテロアリールを形成するか;あるいは
Zは、XがOを表しかつfが0を表す場合には、=(N(CR23))−を示し、ここでN原子は、単結合を介してO原子に結合しており、さらに
R23は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R25およびR26は相互に独立して、それぞれH、C1−4−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
R25およびR26はこれら自体を結合しているCH基と一緒になって環を形成し、この環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、NRARB、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており、ここで、その環は飽和環であるか、または1つまたは幾つかの不飽和部位があるが芳香族ではなく、4員環、5員環、6員環または7員環であり、さらに場合により、N、NR50b、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子団を含んでよく;ここで、R50bは、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−R51b、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、さらにR51bは、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
RAおよびRBは相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキルまたはC3−8−シクロアルキルを表すか、あるいは
RAおよびRBはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、この複素環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており、ここで、複素環は飽和環であるか、または1つまたは幾つかの不飽和部位があるが芳香族ではなく、4員環、5員環、6員環または7員環であり、さらに場合により、N、NRC、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子団を含んでよく;ここで、RCは、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−RD、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、さらにRDは、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
ここで、前記一般式Iの化合物中の構造部分
【化3】
が、xまたはyの位置で基本構造に結合しており、さらに、
ここで、上述の基であるC1−4−アルキル、C1−6−アルキル、C1−10−アルキル、C1−3−アルキレン、C1−6−アルキレン、C2−6−アルキレン、C2−6−アルケニレン、C2−6−アルキニレン、C3−8−シクロアルキル、C4−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれの場合に非置換であってよいか、あるいは同一または異なる基によってモノまたはポリ置換されていてよく、そして上述の基であるC1−4−アルキル、C1−6−アルキル、C1−10−アルキル、C1−3−アルキレン、C1−6−アルキレン、C2−6−アルキレン、C2−6−アルケニレンおよびC2−6−アルキニレンはそれぞれの場合に枝分れしていても枝なしであってもよい]
の置換化合物。
【請求項2】
LがC(=O)を表して、式(I)が以下のようになる
【化4】
請求項1に記載の置換化合物。
【請求項3】
前記一般式(I)において、前記構造部分(Ac)
【化5】
が、
【化6】
よりなる群から選択される構造部分を表す、請求項1または2に記載の置換化合物。
【請求項4】
前記一般式(I)において、前記構造部分(Acc)
【化7】
が、
【化8】
よりなる群から選択される構造部分を表す、請求項1に記載の置換化合物。
【請求項5】
G1が、
【化9】
[式中、
R150は、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3、C1−4−アルキルおよびO−C1−4−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2、3、4または5個の置換基を表す]
よりなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項6】
R1が、C1−6−アルキル、−CH(フェニル)2、C3−8−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、クロマニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル(ジベンゾチエニル)、あるいは、C1−3−アルキレン基、C2−3−アルケニレン基またはC2−3−アルキニレン基を介して結合したフェニルまたはナフチルを表し、好ましくは、C1−4−アルキル、−CH(フェニル)2、C3−6−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ベンゾオキサジアゾリル、チエニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジベンゾフラニル、あるいは、C1−3−アルキレン基またはC2−3−アルケニレン基を介して結合したフェニル、特に好ましくはC1−4−アルキル、−CH(フェニル)2、C3−6−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ピリジニル、チエニル、あるいは、C1または2−アルキレン基または−CH=CH−基を介して結合したフェニルを表し、ここで、上述のアリールまたはヘテロアリール基はそれぞれの場合に非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基[ここで、置換基は特に、−O−C1−3−アルキル、C1−6−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルよりなる群から相互に独立して選択される]によってモノまたはポリ置換されており、かつここで、上述のアルキル、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基はそれぞれの場合に非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基[ここで、置換基は特に、−O−C1−3−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルよりなる群から相互に独立して選択される]によってモノまたはポリ置換されている、請求項1〜5のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項7】
R2が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを、好ましくはH、メチル、エチルまたはシクロプロピルを表す、請求項1〜6のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項8】
R9が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを、好ましくはH、メチル、エチルまたはシクロプロピルを表す、請求項1〜7のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項9】
G2が、
【化10】
[式中、
R300は、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3、C1−4−アルキルおよびO−C1−4−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2、3または4個の置換基を表し;
R310は、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3、C1−4−アルキルおよびO−C1−4−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2または3個の置換基を表し;
R320は、H、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3およびC1−4−アルキルよりなる群から選択される置換基を表し;
R330は、H、C1−4−アルキル、アリール、CH2−アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
r1は、1または2を表し、さらに
r2は、1または2を表す]
よりなる群から選択される基を表す、請求項1〜8のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項10】
以下の構造部分(SP)
【化11】
が、
【化12】
[式中、R7、R8、R10a、R13、R14a、R14b、R15およびR23基は、請求項1に記載の意味を持ち、かつ
R120は、F、Cl、OCF3、CF3、CN、メチルおよびメトキシよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2、3または4個の置換基を表す]
よりなる群から選択される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項11】
R14aが、H、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−アリールまたはC1−3−アルキレン−ヘテロアリールを表し;
R14bが、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−アリール、C1−3−アルキレン−ヘテロアリール、NR16R17、C1−3−アルキレン−NR16R17、C(=O)−NR16R17、OR35またはC1−3−アルキレン−OR35を表し;
R16およびR17は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R16およびR17はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化13】
【化14】
【化15】
【化16】
および
【化17】
よりなる群から選択される基を形成し;
R28が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R33が、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR34aR34bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R34aおよびR34bが相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R34aおよびR34bがこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化18】
【化19】
【化20】
【化21】
および
【化22】
よりなる群から選択される基を形成し;
R39が、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R40が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R35は、H、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−C3−6−シクロアルキル、C1−3−アルキレン−アリール、C1−3−アルキレン−ヘテロアリールまたは基である
【化23】
を表し、
ここで、pは1、2または3を表し、
ここで、
R41およびR42は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R41およびR42はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化24】
【化25】
【化26】
【化27】
および
【化28】
よりなる群から選択される基を形成し;
R43は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR45aR45bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R44は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R45aおよびR45bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R45aおよびR45bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化29】
【化30】
【化31】
【化32】
および
【化33】
よりなる群から選択される基を形成し;
R46は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し; さらに
R47は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表す、
請求項1〜10のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項12】
R15が、H、C1−6−アルキル、−CHR25R26、C1−3−アルキレン−CHR25R26、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−アリール、C1−3−アルキレン−ヘテロアリール、−C(=O)−R19、−S(=O)2−R19または−C(=O)−N(R20)−R19基を表し;
R25およびR26は相互に独立して、それぞれH、C1−4−アルキル、C3−6−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
R25およびR26はこれら自体を結合しているCH基と一緒になって、
【化34】
【化35】
【化36】
【化37】
【化38】
および
【化39】
よりなる群から選択される基を形成し;
R27は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR48aR48bよりなる群からからそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R28aは、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R48aおよびR48bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R48aおよびR48bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化40】
【化41】
【化42】
【化43】
および
【化44】
よりなる群から選択される基を形成し;
R49は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R52は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R19は、C1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール、C3−8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し;さらに
R20は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す、
請求項1〜11のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項13】
以下の構造部分(SP)
【化45】
が、
【化46】
よりなる群から選択され、
ここで、
zは、1、2または3を表し;
o1は1を表し;
R60はそれぞれの場合に(ヘト)アリールまたはC1−3−アルキレン−(ヘト)アリールを表し;
R25およびR26は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキルまたは(ヘト)アリールを表すか、あるいは
R25およびR26はこれら自体を結合しているCH基と一緒になって、
【化47】
【化48】
【化49】
【化50】
【化51】
および
【化52】
よりなる群から選択される基を形成し;
R27は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR48aR48bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R28aは、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチルおよびヘト(アリール)よりなる群から選択される置換基を表し;
R48aおよびR48bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R48aおよびR48bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化53】
【化54】
【化55】
【化56】
および
【化57】
よりなる群から選択される基を形成し;
R49は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R52は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび(ヘト)アリールよりなる群から選択される置換基を表し;
Dは、C(=O)、S(=O)2または−C(=O)−N(R20)基[式中、この窒素原子はR19基に結合している]を表し、
R19は、C1−6−アルキル、(ヘト)アリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合した(ヘト)アリール、C3−8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し;
R20は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し;
R16およびR17は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R16およびR17はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化58】
【化59】
【化60】
【化61】
および
【化62】
よりなる群から選択される基を形成し;
R28は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび(ヘト)アリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R33は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR34aR34bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R34aおよびR34bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R34aおよびR34bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化63】
【化64】
【化65】
【化66】
および
【化67】
よりなる群から選択される基を形成し;
R39は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R40は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R35は、H、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、(ヘト)アリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−6−シクロアルキルまたは(ヘト)アリールを表し;
R36は、(ヘト)アリールまたはC1−3−アルキレン−(ヘト)アリールを表し;
R37は、H、C1−6−アルキルまたは基である
【化68】
を表し、ここで、pは1、2または3を表し、
ここで、
R41およびR42は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R41およびR42はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化69】
【化70】
【化71】
【化72】
および
【化73】
よりなる群から選択される基を形成し;
R43は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR45aR45bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R44は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R45aおよびR45bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R45aおよびR45bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化74】
【化75】
【化76】
【化77】
および
【化78】
よりなる群から選択される基を形成し;
R46は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R47は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し、さらに
ヘト(アリール)はそれぞれの場合に、
【化79】
よりなる群から選択される基を表し;
ここで、
R200は、F、Cl、CF3、OCF3、OH、O−C1−6−アルキル、SH、S−C1−6−アルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、O−C3−6−シクロアルキル、NR61R62、C(=O)−NR61R62、フェニル、ピリジル、ピリミジル、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したOCF3、OH、O−C1−6−アルキル、SH、S−C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、O−C3−6−シクロアルキル、NR61R62、C(=O)−NR61R62、フェニル、ピリジルまたはピリミジルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1、2または3個の置換基を表し;
R61およびR62は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキルまたはC3−6−シクロアルキルを表すか、あるいは
R61およびR62はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化80】
【化81】
【化82】
【化83】
および
【化84】
から選択される基を形成し;
R63は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R64は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルよりなる群から選択される置換基を表し; さらに
R350は、H、CF3、フェニル、ピリジル、ピリミジル、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジルまたはピリミジルを表す、
請求項1〜12のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項14】
以下の構造部分
【化85】
が、
【化86】
よりなる群から選択される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
その遊離化合物の形;その互変異性体の形;そのN−酸化物の形;そのラセミ化合物の形;その鏡像異性体の形、そのジアステレオマーの形、その鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物の形あるいは単一のその鏡像異性体またはジアステレオマーの形;あるいはその生理学的に許容される酸または塩基の塩の形にある、
[I−01] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−02] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[2−[4−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−03] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イルオキシ−3−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−04] N−[[7−[9−(アゼチジン−1−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−05] N−[[7−[9−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−06] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−07] N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ナフタレン−1−スルホン酸アミド
[I−08] N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−09] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(8−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−10] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(8−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.4]ノナン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−11] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−(トリフルオロメチルオキシ)−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−12] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−シクロプロピル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−13] N−[[6−フルオロ−7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−14] N−シクロプロピル−4−メトキシ−2,6−ジメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−15] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−[(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−16] 5−クロロ−N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド
[I−17] 2,6−ジクロロ−N,3−ジメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−18] [2−[1−[(4−メトキシ−2,6−ジメチル−フェニル)スルホニル]−ピペリジン−2−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−メタノン
[I−19] [2−[1−[(4−メトキシ−2,6−ジメチル−フェニル)スルホニル]−ピロリジン−2−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−メタノン
[I−20] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[1−メチル−4−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−21] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−[2−オキソ−2−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−エチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−22] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−23] 2−クロロ−N,6−ジメチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−24] N−メチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−25] N−メチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ナフタレン−1−スルホン酸アミド
[I−26] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[2−[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−27] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−01] 4−クロロ−N,2,5−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−02] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(4−オキソ−1−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−03] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−04] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−05] 3−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド
[I_CC−06] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−07] 2−クロロ−N,6−ジメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−08] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−09] 3−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド
[I_CC−10] 4−クロロ−N,2,5−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−11] 2−クロロ−N,6−ジメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−12] 7−クロロ−2−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2,3−ジヒドロ−イソインドール−1−オン
[I_CC−13] 7−クロロ−2−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2,3−ジヒドロ−イソインドール−1−オン
[I_CC−14] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−15] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−16] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−7−(4−オキソ−1−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−17] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−6−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−18] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−6−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−19] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[4−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−20] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[4−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−21] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[4−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−22] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[4−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−23] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−24] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−25] N−[1−[7−[9−(1H−イミダゾール−4−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−26] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピリジン−2−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−27] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピリジン−4−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−28] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピリジン−3−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−29] N−[1−[7−[9−[(2,6−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−30] N−[1−[7−[9−[(3,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−31] N−[1−[7−[9−[(2,5−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−32] N−[1−[7−[9−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−33] N−[1−[7−[9−[(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−34] N−[1−[7−[9−[(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−35] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(5−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−36] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(3−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−37] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(2−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−38] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−([1,2,3]チアジアゾール−4−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−39] N−[1−[7−[9−[(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−40] N−[1−[7−[9−[(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−41] N−[1−[7−[9−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−42] N−[1−[7−[9−[(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−43] N−[1−[7−[9−[(4−シアノ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−44] N−[1−[7−[9−[(3−シアノ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−45] N−[1−[7−[9−[(2−シアノ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−46] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−カルボニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−47] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピラジン−2−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−48] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−49] N−[1−[7−[9−(4−シアノ−ベンゾイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−50] N−[1−[7−[9−(シクロプロパンカルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−51] N−[1−[7−[9−(3,3−ジメチル−ブタノイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−52] N−[1−[7−[9−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−53] N−[1−[7−[9−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−54] N−[1−[7−[9−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−55] N−[1−[7−[9−(2−tert−ブチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−56] N−[1−[7−[9−[(5−クロロ−チオフェン−2−イル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−57] N−[1−[7−[9−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−58] N−[1−[7−[9−[(3−シアノ−4−フルオロ−フェニル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−59] N−[1−[7−[9−[(2−シアノ−フェニル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−60] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(1−メチル−1H−インドール−4−イル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
請求項1〜15のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物を含有する薬剤。
【請求項17】
痛みの治療、特に急性痛、内臓痛、神経因性痛、慢性痛及び/または炎症性痛;片頭痛;糖尿病;気道の病気;炎症性腸疾患;神経系疾患;神経変性疾患、線維症、皮膚の炎症;リウマチ性疾患;敗血症性ショック;再灌流症候群;肥満症の治療に使用するための、および/または血管新生抑制剤としての、請求項1〜15のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物の使用。
【請求項1】
本発明は、その遊離化合物の形;その互変異性体の形;そのN−酸化物の形;そのラセミ化合物の形;その鏡像異性体の形、そのジアステレオマーの形、その鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物の形あるいは単一のその鏡像異性体またはジアステレオマーの形;あるいはその生理学的に許容される酸または塩基の塩の形にある、 一般式(I)
【化1】
[式中、
Lは、C(=O)またはCH2を表し;
AおよびBは相互に独立して、それぞれの場合にN、NR100、OおよびSよりなる群から選択され、ここでR100は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
bは、0、1または2を表し;
c、d、eおよびfは相互に独立して、それぞれ0、1または2を表し;
Gは、以下のG1基またはG2基の1つを表し
【化2】
qは、0、1、2または3を表し;
sは、0、1、2または3を表し;
rは、1、2または3を表し;
B1は、C(=O)、S(=O)2または基である−C(=O)−N(R9)[式中、その窒素原子はR1基に結合している]を表し;
Q1およびQ2は相互に独立して、それぞれC、CHまたはNを表し;
R1は、C1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリールまたはC3−8−シクロアルキルを表し;
R2は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
R3aおよびR3bは相互に独立して、それぞれH、F、CF3、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
R3aおよびR3bはこれら自体を結合しているC原子と一緒になって飽和環を形成し、この飽和環は非置換であるかまたはその炭素環員の1つ以上において、F、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており(ここで、環は、3員環、4員環、5員環または6員環である)、また場合により1つ以上の酸素原子を含んでよいか;あるいは
基であるR3aまたはR3bおよびR2の1つは、これら自体を結合しているNおよびC原子と一緒になって飽和環を形成し、この飽和環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上個において、F、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており(ここで、環は、4員環、5員環、6員環または7員環である)、またN、NR100a、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上個のヘテロ原子またはヘテロ原子団を場合により含んでよく;ここで、R100a基は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
R3cおよびR3dは相互に独立して、それぞれH、F、CF3、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
R3cおよびR3dはこれら自体を結合しているC原子と一緒になって飽和環を形成し、この飽和環は非置換であるかまたはその炭素環員の1つ以上において、F、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており(ここで、環は、3員環、4員環、5員環または6員環である)、また場合により1つ以上の酸素原子を含んでよく;
R4およびR5はこれら自体を結合している−Q1−Q2−基と一緒になって環を形成し、この環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上個において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上個の置換基によって置換されており、および/または少なくとも1種のアリールまたはヘテロアリールと縮合していてよく(ここで、環は飽和環であるか、1つまたは幾つかの不飽和部位があるかまたは芳香環であり、4員環、5員環、6員環または7員環である)、またN、NR50、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上個のヘテロ原子またはヘテロ原子団を場合により含んでよく(ここで、R50基は、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−R51、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、またR51は、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示す);
R6は、F、Cl、CF3、CN、OCF3、OH、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキルおよびO−C1−6−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2または3個の置換基を表し;
R7およびR8は相互に独立して、F、Cl、OH、=O、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1、2、3または4個の置換基をそれぞれ表し、および/または2個の隣接した置換基R7またはR8が、縮合したアリールまたはヘテロアリールを形成し;
R9は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
Xは、CR10aR10b、NR11またはOを表し;
Yは、CR12aR12b、NR13またはOを表すが;
但し、ここで、YがNR13を示す場合、XはNR11を示さないことを条件とし;かつ
XとYが同時にOを示すことはないことを条件とし;
[ここで、
R10a、R10b、R12aおよびR12bは相互に独立して、それぞれH、F、Cl、OH、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
および/またはそれぞれの場合にR10aおよびR10bは一緒になって=Oを表すことができ、および/またはそれぞれの場合にR12aおよびR12bは一緒になって=Oを表すことができ;
R11およびR13は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示す]
Zは、CR14aR14b、NR15またはOを表し;
R14aは、H、NR16R17、C1−6−アルキレン−NR16R17、O−C1−6−アルキレン−NR16R17、C(=O)−NR16R17、OR18、C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキレン−O−C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
R14bは、H、NR16R17、C1−6−アルキレン−NR16R17、O−C1−6−アルキレン−NR16R17、C(=O)−NR16R17、OR18、C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキレン−O−C1−6−アルキレン−OR18、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
R15は、H、−C(=O)−R19、−S(=O)2−R19、−C(=O)−N(R20)−R19、CHR25R26、C1−10−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したCHR25R26、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R16およびR17は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキルまたはC3−8−シクロアルキルを表すか、あるいは
R16およびR17はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、この複素環は非置換であるか、あるいはその炭素環員の1つ以上において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、NRARB、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており、および/またはその複素環は少なくとも1種のアリールまたはヘテロアリールと縮合していてよく、ここで、複素環は飽和環であるかまたは1つまたは幾つかの不飽和部位があり、4員環、5員環、6員環または7員環であり、また場合により、N、NR50a、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子団を含んでよく;ここで、R50aは、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−R51a、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、さらにR51aは、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R18は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールまたはC2−6−アルキレン−NR16R17を表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したヘテロシクリル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R19は、C1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール、C3−8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し;
R20は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
あるいは
Zは、XがOを表しかつfが0を表す場合には、−(C(R21)−C(R22))−を示し、ここで、
R21およびR22はこれら自体を結合している炭素原子と一緒になって、縮合したアリールまたはヘテロアリールを形成するか;あるいは
Zは、XがOを表しかつfが0を表す場合には、=(N(CR23))−を示し、ここでN原子は、単結合を介してO原子に結合しており、さらに
R23は、H、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいはC1−6−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
R25およびR26は相互に独立して、それぞれH、C1−4−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
R25およびR26はこれら自体を結合しているCH基と一緒になって環を形成し、この環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、NRARB、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており、ここで、その環は飽和環であるか、または1つまたは幾つかの不飽和部位があるが芳香族ではなく、4員環、5員環、6員環または7員環であり、さらに場合により、N、NR50b、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子団を含んでよく;ここで、R50bは、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−R51b、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、さらにR51bは、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
RAおよびRBは相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキルまたはC3−8−シクロアルキルを表すか、あるいは
RAおよびRBはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、この複素環は非置換であるか、またはその炭素環員の1つ以上において、F、Cl、Br、I、CF3、C1−6−アルキル、O−C1−6−アルキル、OH、OCF3、SH、SCF3、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から相互に独立して選択される1つ以上の置換基によって置換されており、ここで、複素環は飽和環であるか、または1つまたは幾つかの不飽和部位があるが芳香族ではなく、4員環、5員環、6員環または7員環であり、さらに場合により、N、NRC、O、S、S(=O)およびS(=O)2よりなる群から相互に独立して選択される1つ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子団を含んでよく;ここで、RCは、H、C1−6−アルキル、−C(=O)−RD、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、さらにRDは、C1−6−アルキル、C3−8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−8−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し;
ここで、前記一般式Iの化合物中の構造部分
【化3】
が、xまたはyの位置で基本構造に結合しており、さらに、
ここで、上述の基であるC1−4−アルキル、C1−6−アルキル、C1−10−アルキル、C1−3−アルキレン、C1−6−アルキレン、C2−6−アルキレン、C2−6−アルケニレン、C2−6−アルキニレン、C3−8−シクロアルキル、C4−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれの場合に非置換であってよいか、あるいは同一または異なる基によってモノまたはポリ置換されていてよく、そして上述の基であるC1−4−アルキル、C1−6−アルキル、C1−10−アルキル、C1−3−アルキレン、C1−6−アルキレン、C2−6−アルキレン、C2−6−アルケニレンおよびC2−6−アルキニレンはそれぞれの場合に枝分れしていても枝なしであってもよい]
の置換化合物。
【請求項2】
LがC(=O)を表して、式(I)が以下のようになる
【化4】
請求項1に記載の置換化合物。
【請求項3】
前記一般式(I)において、前記構造部分(Ac)
【化5】
が、
【化6】
よりなる群から選択される構造部分を表す、請求項1または2に記載の置換化合物。
【請求項4】
前記一般式(I)において、前記構造部分(Acc)
【化7】
が、
【化8】
よりなる群から選択される構造部分を表す、請求項1に記載の置換化合物。
【請求項5】
G1が、
【化9】
[式中、
R150は、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3、C1−4−アルキルおよびO−C1−4−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2、3、4または5個の置換基を表す]
よりなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項6】
R1が、C1−6−アルキル、−CH(フェニル)2、C3−8−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、クロマニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル(ジベンゾチエニル)、あるいは、C1−3−アルキレン基、C2−3−アルケニレン基またはC2−3−アルキニレン基を介して結合したフェニルまたはナフチルを表し、好ましくは、C1−4−アルキル、−CH(フェニル)2、C3−6−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ベンゾオキサジアゾリル、チエニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジベンゾフラニル、あるいは、C1−3−アルキレン基またはC2−3−アルケニレン基を介して結合したフェニル、特に好ましくはC1−4−アルキル、−CH(フェニル)2、C3−6−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、クロマニル、ベンゾチオフェニル(ベンゾチエニル)、ピリジニル、チエニル、あるいは、C1または2−アルキレン基または−CH=CH−基を介して結合したフェニルを表し、ここで、上述のアリールまたはヘテロアリール基はそれぞれの場合に非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基[ここで、置換基は特に、−O−C1−3−アルキル、C1−6−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルよりなる群から相互に独立して選択される]によってモノまたはポリ置換されており、かつここで、上述のアルキル、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基はそれぞれの場合に非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基[ここで、置換基は特に、−O−C1−3−アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、フェニル、フェノキシ、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルよりなる群から相互に独立して選択される]によってモノまたはポリ置換されている、請求項1〜5のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項7】
R2が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを、好ましくはH、メチル、エチルまたはシクロプロピルを表す、請求項1〜6のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項8】
R9が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを、好ましくはH、メチル、エチルまたはシクロプロピルを表す、請求項1〜7のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項9】
G2が、
【化10】
[式中、
R300は、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3、C1−4−アルキルおよびO−C1−4−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2、3または4個の置換基を表し;
R310は、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3、C1−4−アルキルおよびO−C1−4−アルキルよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2または3個の置換基を表し;
R320は、H、F、Cl、Br、I、CF3、O−CF3およびC1−4−アルキルよりなる群から選択される置換基を表し;
R330は、H、C1−4−アルキル、アリール、CH2−アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
r1は、1または2を表し、さらに
r2は、1または2を表す]
よりなる群から選択される基を表す、請求項1〜8のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項10】
以下の構造部分(SP)
【化11】
が、
【化12】
[式中、R7、R8、R10a、R13、R14a、R14b、R15およびR23基は、請求項1に記載の意味を持ち、かつ
R120は、F、Cl、OCF3、CF3、CN、メチルおよびメトキシよりなる群から相互に独立して選択される、0、1、2、3または4個の置換基を表す]
よりなる群から選択される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項11】
R14aが、H、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−アリールまたはC1−3−アルキレン−ヘテロアリールを表し;
R14bが、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−アリール、C1−3−アルキレン−ヘテロアリール、NR16R17、C1−3−アルキレン−NR16R17、C(=O)−NR16R17、OR35またはC1−3−アルキレン−OR35を表し;
R16およびR17は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R16およびR17はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化13】
【化14】
【化15】
【化16】
および
【化17】
よりなる群から選択される基を形成し;
R28が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R33が、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR34aR34bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R34aおよびR34bが相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R34aおよびR34bがこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化18】
【化19】
【化20】
【化21】
および
【化22】
よりなる群から選択される基を形成し;
R39が、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R40が、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R35は、H、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−C3−6−シクロアルキル、C1−3−アルキレン−アリール、C1−3−アルキレン−ヘテロアリールまたは基である
【化23】
を表し、
ここで、pは1、2または3を表し、
ここで、
R41およびR42は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R41およびR42はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化24】
【化25】
【化26】
【化27】
および
【化28】
よりなる群から選択される基を形成し;
R43は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR45aR45bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R44は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R45aおよびR45bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R45aおよびR45bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化29】
【化30】
【化31】
【化32】
および
【化33】
よりなる群から選択される基を形成し;
R46は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し; さらに
R47は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表す、
請求項1〜10のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項12】
R15が、H、C1−6−アルキル、−CHR25R26、C1−3−アルキレン−CHR25R26、アリール、ヘテロアリール、C1−3−アルキレン−アリール、C1−3−アルキレン−ヘテロアリール、−C(=O)−R19、−S(=O)2−R19または−C(=O)−N(R20)−R19基を表し;
R25およびR26は相互に独立して、それぞれH、C1−4−アルキル、C3−6−シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
R25およびR26はこれら自体を結合しているCH基と一緒になって、
【化34】
【化35】
【化36】
【化37】
【化38】
および
【化39】
よりなる群から選択される基を形成し;
R27は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR48aR48bよりなる群からからそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R28aは、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R48aおよびR48bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R48aおよびR48bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化40】
【化41】
【化42】
【化43】
および
【化44】
よりなる群から選択される基を形成し;
R49は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R52は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R19は、C1−6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合したアリール、ヘテロアリール、C3−8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し;さらに
R20は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す、
請求項1〜11のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項13】
以下の構造部分(SP)
【化45】
が、
【化46】
よりなる群から選択され、
ここで、
zは、1、2または3を表し;
o1は1を表し;
R60はそれぞれの場合に(ヘト)アリールまたはC1−3−アルキレン−(ヘト)アリールを表し;
R25およびR26は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキルまたは(ヘト)アリールを表すか、あるいは
R25およびR26はこれら自体を結合しているCH基と一緒になって、
【化47】
【化48】
【化49】
【化50】
【化51】
および
【化52】
よりなる群から選択される基を形成し;
R27は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR48aR48bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R28aは、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチルおよびヘト(アリール)よりなる群から選択される置換基を表し;
R48aおよびR48bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R48aおよびR48bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化53】
【化54】
【化55】
【化56】
および
【化57】
よりなる群から選択される基を形成し;
R49は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R52は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび(ヘト)アリールよりなる群から選択される置換基を表し;
Dは、C(=O)、S(=O)2または−C(=O)−N(R20)基[式中、この窒素原子はR19基に結合している]を表し、
R19は、C1−6−アルキル、(ヘト)アリール、−CH(アリール)2、C3−8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、あるいは、C1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基またはC2−6−アルキニレン基を介して結合した(ヘト)アリール、C3−8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し;
R20は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し;
R16およびR17は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R16およびR17はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化58】
【化59】
【化60】
【化61】
および
【化62】
よりなる群から選択される基を形成し;
R28は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび(ヘト)アリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R33は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR34aR34bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R34aおよびR34bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R34aおよびR34bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化63】
【化64】
【化65】
【化66】
および
【化67】
よりなる群から選択される基を形成し;
R39は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R40は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R35は、H、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、(ヘト)アリール、あるいは、C1−3−アルキレン基を介して結合したC3−6−シクロアルキルまたは(ヘト)アリールを表し;
R36は、(ヘト)アリールまたはC1−3−アルキレン−(ヘト)アリールを表し;
R37は、H、C1−6−アルキルまたは基である
【化68】
を表し、ここで、pは1、2または3を表し、
ここで、
R41およびR42は相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R41およびR42はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化69】
【化70】
【化71】
【化72】
および
【化73】
よりなる群から選択される基を形成し;
R43は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキル、O−C1−3−アルキルおよびNR45aR45bよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R44は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し;
R45aおよびR45bは相互に独立して、それぞれH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表すか、あるいは
R45aおよびR45bはこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化74】
【化75】
【化76】
【化77】
および
【化78】
よりなる群から選択される基を形成し;
R46は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R47は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される置換基を表し、さらに
ヘト(アリール)はそれぞれの場合に、
【化79】
よりなる群から選択される基を表し;
ここで、
R200は、F、Cl、CF3、OCF3、OH、O−C1−6−アルキル、SH、S−C1−6−アルキル、C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、O−C3−6−シクロアルキル、NR61R62、C(=O)−NR61R62、フェニル、ピリジル、ピリミジル、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したOCF3、OH、O−C1−6−アルキル、SH、S−C1−6−アルキル、C3−6−シクロアルキル、O−C3−6−シクロアルキル、NR61R62、C(=O)−NR61R62、フェニル、ピリジルまたはピリミジルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1、2または3個の置換基を表し;
R61およびR62は相互に独立して、それぞれH、C1−6−アルキルまたはC3−6−シクロアルキルを表すか、あるいは
R61およびR62はこれら自体を結合している窒素原子と一緒になって、
【化80】
【化81】
【化82】
【化83】
および
【化84】
から選択される基を形成し;
R63は、F、Cl、CF3、OCF3、C1−6−アルキルおよびO−C1−3−アルキルよりなる群からそれぞれの場合に相互に独立して選択される、0、1または2個の置換基を表し;
R64は、H、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルよりなる群から選択される置換基を表し; さらに
R350は、H、CF3、フェニル、ピリジル、ピリミジル、あるいは、C1−6−アルキレン基を介して結合したフェニル、ピリジルまたはピリミジルを表す、
請求項1〜12のいずれか一項に記載の置換化合物。
【請求項14】
以下の構造部分
【化85】
が、
【化86】
よりなる群から選択される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
その遊離化合物の形;その互変異性体の形;そのN−酸化物の形;そのラセミ化合物の形;その鏡像異性体の形、そのジアステレオマーの形、その鏡像異性体またはジアステレオマーの混合物の形あるいは単一のその鏡像異性体またはジアステレオマーの形;あるいはその生理学的に許容される酸または塩基の塩の形にある、
[I−01] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−02] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[2−[4−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−03] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イルオキシ−3−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−04] N−[[7−[9−(アゼチジン−1−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−05] N−[[7−[9−(3,3−ジフルオロ−アゼチジン−1−イル)−3−アザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−06] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−07] N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ナフタレン−1−スルホン酸アミド
[I−08] N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−09] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(8−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−10] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(8−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.4]ノナン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−11] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−(トリフルオロメチルオキシ)−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−12] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−シクロプロピル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−13] N−[[6−フルオロ−7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−14] N−シクロプロピル−4−メトキシ−2,6−ジメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−15] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−[(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−16] 5−クロロ−N−メチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド
[I−17] 2,6−ジクロロ−N,3−ジメチル−N−[[7−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−18] [2−[1−[(4−メトキシ−2,6−ジメチル−フェニル)スルホニル]−ピペリジン−2−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−メタノン
[I−19] [2−[1−[(4−メトキシ−2,6−ジメチル−フェニル)スルホニル]−ピロリジン−2−イル]−3H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−メタノン
[I−20] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[1−メチル−4−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−21] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−[2−オキソ−2−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−イル)−エチル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−22] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−23] 2−クロロ−N,6−ジメチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−24] N−メチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2−(トリフルオロメチル)−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−25] N−メチル−N−[[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ナフタレン−1−スルホン酸アミド
[I−26] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[2−[6−(9−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I−27] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−1−オキサ−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−エン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−01] 4−クロロ−N,2,5−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−02] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(4−オキソ−1−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−03] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−04] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−05] 3−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド
[I_CC−06] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−07] 2−クロロ−N,6−ジメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−08] 2−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−09] 3−クロロ−N−メチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−チオフェン−2−カルボン酸アミド
[I_CC−10] 4−クロロ−N,2,5−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−11] 2−クロロ−N,6−ジメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−12] 7−クロロ−2−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2,3−ジヒドロ−イソインドール−1−オン
[I_CC−13] 7−クロロ−2−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−2,3−ジヒドロ−イソインドール−1−オン
[I_CC−14] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−15] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−16] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−7−(4−オキソ−1−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−17] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−6−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−18] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−メチル−6−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−19] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[4−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−20] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[4−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−21] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[4−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−22] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[4−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−ベンゾチアゾール−2−イル]−メチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−23] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−9−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−24] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[[7−(3−ピリジン−4−イル−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メチル]−ベンズアミド
[I_CC−25] N−[1−[7−[9−(1H−イミダゾール−4−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−26] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピリジン−2−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−27] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピリジン−4−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−28] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピリジン−3−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−29] N−[1−[7−[9−[(2,6−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−30] N−[1−[7−[9−[(3,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−31] N−[1−[7−[9−[(2,5−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−32] N−[1−[7−[9−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−33] N−[1−[7−[9−[(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−34] N−[1−[7−[9−[(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−35] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(5−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−36] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(3−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−37] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(2−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−38] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−([1,2,3]チアジアゾール−4−イル−メチル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−39] N−[1−[7−[9−[(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−40] N−[1−[7−[9−[(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−41] N−[1−[7−[9−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−42] N−[1−[7−[9−[(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−43] N−[1−[7−[9−[(4−シアノ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−44] N−[1−[7−[9−[(3−シアノ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−45] N−[1−[7−[9−[(2−シアノ−フェニル)−メチル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−46] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[5−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−カルボニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−47] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(ピラジン−2−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−48] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−49] N−[1−[7−[9−(4−シアノ−ベンゾイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−50] N−[1−[7−[9−(シクロプロパンカルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−51] N−[1−[7−[9−(3,3−ジメチル−ブタノイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−52] N−[1−[7−[9−(2−クロロ−4−フルオロ−ベンゾイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−53] N−[1−[7−[9−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−54] N−[1−[7−[9−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−55] N−[1−[7−[9−(2−tert−ブチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−56] N−[1−[7−[9−[(5−クロロ−チオフェン−2−イル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−57] N−[1−[7−[9−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−58] N−[1−[7−[9−[(3−シアノ−4−フルオロ−フェニル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−59] N−[1−[7−[9−[(2−シアノ−フェニル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−ベンゼンスルホン酸アミド
[I_CC−60] 4−メトキシ−N,2,6−トリメチル−N−[1−[7−[9−[(1−メチル−1H−インドール−4−イル)スルホニル]−3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカン−3−カルボニル]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−エチル]−ベンゼンスルホン酸アミド
よりなる群から選択される、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
請求項1〜15のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物を含有する薬剤。
【請求項17】
痛みの治療、特に急性痛、内臓痛、神経因性痛、慢性痛及び/または炎症性痛;片頭痛;糖尿病;気道の病気;炎症性腸疾患;神経系疾患;神経変性疾患、線維症、皮膚の炎症;リウマチ性疾患;敗血症性ショック;再灌流症候群;肥満症の治療に使用するための、および/または血管新生抑制剤としての、請求項1〜15のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物の使用。
【公表番号】特表2012−529448(P2012−529448A)
【公表日】平成24年11月22日(2012.11.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−514375(P2012−514375)
【出願日】平成22年6月4日(2010.6.4)
【国際出願番号】PCT/EP2010/003386
【国際公開番号】WO2010/142402
【国際公開日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年11月22日(2012.11.22)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年6月4日(2010.6.4)
【国際出願番号】PCT/EP2010/003386
【国際公開番号】WO2010/142402
【国際公開日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
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