置換された２−アセトアミド−５−アリール−１，２，４−トリアゾロンおよびその使用
本願発明は、新規な置換２−アセトアミド−５−アリール−１,２,４−トリアゾロンに、その製造方法に、疾患の治療および／または予防のためのその単独でのまたは併用での使用に、また疾患の治療および／または予防のための、さらに詳細には心血管障害の治療および／または予防のための医薬の製造におけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中
Ａは、−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−＊または−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−Ｃ（Ｒ７ＡＲ７Ｂ）−＊であり、
ここで、
＊はＲ３への結合部位であり、
Ｒ６Ａは水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ６Ｂは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ７Ａは水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ７Ｂは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ＱはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルは、重水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびアミノからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシメチル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルはフッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよびオキソからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２はベンゾチエニル、フェニル、チエニルまたはフリルであり、
ここで、ベンゾチエニル、フェニル、チエニルおよびフリルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３はトリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、ニトロ、アミノ、−ＮＲ８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−ＮＲ１０−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１９−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２１、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２６−ＳＯ２−ＮＲ２７Ｒ２８または−ＮＲ３０Ｒ３１であり、
ここで、
Ｒ８は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ９は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルはフッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１０は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１２は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ１３は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ１２およびＲ１３は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ１５は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ１４およびＲ１５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルはフッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１６は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１７は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ１８は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ１６およびＲ１７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
または
Ｒ１７およびＲ１８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１９は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２０は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
ｎは０、１または２の数であり、
Ｒ２１は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ２４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ２５は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ２４およびＲ２５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２６は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２７は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ２８は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ２６およびＲ２７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
または
Ｒ２７およびＲ２８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３０は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ３１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ３０およびＲ３１は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ４はフェニル、ナフチルまたは５−ないし１０−員のヘテロアリールであり、
ここで、フェニル、ナフチルおよび５−ないし１０−員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５は水素、重水素、トリフルオロメチルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２９は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する］
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、または塩の溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−＊または−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−Ｃ（Ｒ７ＡＲ７Ｂ）−＊であり、
ここで、
＊はＲ３への結合部位であり、
Ｒ６Ａは水素、メチルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ６Ｂは水素またはメチルであり、
Ｒ７Ａは水素、メチルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ７Ｂは水素またはメチルであり、
ＱがＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルは、フッ素、塩素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルからなる群より相互に独立して選択される１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、メチル、エチル、オキソ、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシおよびアミノからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、および
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群より選択される１個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシル、アミノおよびオキソからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２がベンゾチエン−２−イル、フェニルまたはチエニルであり、
ここで、ベンゾチエン−２−イル、フェニルおよびチエニルは、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３がトリフルオロメチル、ヒドロキシル、アミノ、−ＮＲ８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−ＮＲ１０−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１９−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２１、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ２４Ｒ２５または−ＮＲ２６−ＳＯ２−ＮＲ２７Ｒ２８−であり、
ここで、
Ｒ８は水素メチルであり、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１０は水素またはメチルであり、
Ｒ１１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１４は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１５は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１４およびＲ１５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１６は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１７は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１８は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１６およびＲ１７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１９は水素またはメチルであり、
Ｒ２０は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ｎは０、１または２の数であり、
Ｒ２１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２４は水素またはメチルであり、
Ｒ２５は水素またはメチルであり、
Ｒ２６は水素またはメチルであり、
Ｒ２７は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２８は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ２６およびＲ２７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ４がフェニルであり、
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５が水素、重水素、トリフルオロメチル、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２９が水素またはメチルである、化合物またはその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−＊または−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−Ｃ（Ｒ７ＡＲ７Ｂ）−＊であり、
ここで、
＊はＲ３への結合部位であり、
Ｒ６Ａは水素またはトリフルオロメチルであり、
Ｒ６Ｂは水素であり、
Ｒ７Ａは水素であり、
Ｒ７Ｂは水素であり、
ＱがＮであり、
Ｒ１が（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルまたはシクロプロピルであり、
ここで、（Ｃ２−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２がフェニルであり、
ここで、フェニルはフッ素または塩素からなる群より選択される１個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３がトリフルオロメチル、ヒドロキシル、アミノ、−ＮＲ８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−ＮＲ１０−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１９−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２１または−ＮＲ２６−ＳＯ２−ＮＲ２７Ｒ２８−であり、
ここで、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９はメチルであり、
Ｒ１０は水素であり、
Ｒ１１はメチルまたはエチルであり、
Ｒ１２はメチルであり、
Ｒ１３はメチルであり、
Ｒ１４は水素またはメチルであり、
Ｒ１５は水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ１６は水素であり、
Ｒ１７は水素またはメチルであり、
Ｒ１８は水素、メチルまたはエチルであるか、
または
Ｒ１６およびＲ１７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、２−オキソイミダゾリジン−１−イルまたは２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル環を形成し、
Ｒ１９は水素であり、
Ｒ２０はメチルまたはエチルであるか、
または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらの結合する原子と一緒になって、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イルまたは２−オキソ−１,３−オキサジナン−３−イル環を形成し、
ｎは０または２の数であり、
Ｒ２１はメチルであり、
Ｒ２６は水素であり、
Ｒ２７は水素であり、
Ｒ２８は水素であり、
Ｒ４は式：
【化２】
［式中
＃は−Ｃ（Ｒ５）（ＡＲ３）Ｎ−への結合部位であり、
Ｒ２２は水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはメトキシであり、
Ｒ２３は水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはメトキシであり、
ここで、基Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つは、水素以外の基である］
で示される基であり、
Ｒ５が水素またはメチルであり、
Ｒ２９が水素である、
化合物またはその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項４】
請求項１ないし３に記載の式（Ｉ）の化合物の製法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）：
【化３】
（ＩＩ）
［式中、Ｑ、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義である］
で示される化合物を、不活性溶媒中、そのカルボン酸官能基を活性化させて、式（ＩＩＩ）：
【化４】
（ＩＩＩ）
［式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ２９は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義である］
で示される化合物にカップリングさせるか、または
［Ｂ］式（ＩＶ）：
【化５】
（ＩＶ）
［式中、Ｑ、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義である］
で示される化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下で、式（Ｖ）：
【化６】
（Ｖ）
［式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ２９は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義であり、Ｘ１は、ハロゲン、メシラートまたはトシラートなどの脱離基である］
で示される化合物と反応させ、得られた式（Ｉ）の化合物を、所望により、対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基または酸で、その溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換してもよいことを特徴とする、方法。
【請求項５】
疾患を処置および／または予防するための請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）の治療および／または予防方法にて用いるための、請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）の治療および／または予防用医薬の製造における、請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性で、非毒性の医薬上許容される適当な賦形剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項９】
請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、利尿剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ベータ受容体遮断剤、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニスト、有機硝酸塩、ＮＯドナー、および陽性変力作用を有する物質からなる群より選択される１または複数のさらなる活性成分を組み合わせて含む、医薬。
【請求項１０】
急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）の治療および／または予防のための請求項８または９記載の医薬。
【請求項１１】
ヒトおよび動物における急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）を治療および／または予防する方法であって、有効量の請求項１ないし３のいずれかに記載の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、あるいは請求項８ないし１０のいずれかに記載の医薬を用いる方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中
Ａは、−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−＊または−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−Ｃ（Ｒ７ＡＲ７Ｂ）−＊であり、
ここで、
＊はＲ３への結合部位であり、
Ｒ６Ａは水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ６Ｂは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ７Ａは水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ７Ｂは水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ＱはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルは、重水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびアミノからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシは、アミノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシメチル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノカルボニルからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルはフッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよびオキソからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２はベンゾチエニル、フェニル、チエニルまたはフリルであり、
ここで、ベンゾチエニル、フェニル、チエニルおよびフリルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３はトリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、ニトロ、アミノ、−ＮＲ８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−ＮＲ１０−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１９−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２１、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２６−ＳＯ２−ＮＲ２７Ｒ２８または−ＮＲ３０Ｒ３１であり、
ここで、
Ｒ８は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ９は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルはフッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１０は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１２は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ１３は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ１２およびＲ１３は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ１５は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ１４およびＲ１５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルはフッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１６は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１７は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ１８は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ１６およびＲ１７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
または
Ｒ１７およびＲ１８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１９は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２０は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
ｎは０、１または２の数であり、
Ｒ２１は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ２４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ２５は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、または
Ｒ２４およびＲ２５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２６は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２７は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ２８は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ２６およびＲ２７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、５−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
または
Ｒ２７およびＲ２８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３０は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｒ３１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ３０およびＲ３１は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ここで、４−ないし７−員のヘテロサイクルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ４はフェニル、ナフチルまたは５−ないし１０−員のヘテロアリールであり、
ここで、フェニル、ナフチルおよび５−ないし１０−員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される、１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５は水素、重水素、トリフルオロメチルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２９は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを意味する］
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、または塩の溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−＊または−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−Ｃ（Ｒ７ＡＲ７Ｂ）−＊であり、
ここで、
＊はＲ３への結合部位であり、
Ｒ６Ａは水素、メチルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ６Ｂは水素またはメチルであり、
Ｒ７Ａは水素、メチルまたはトリフルオロメチルであり、
Ｒ７Ｂは水素またはメチルであり、
ＱがＣＨまたはＮであり、
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルは、フッ素、塩素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびフェニルからなる群より相互に独立して選択される１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、メチル、エチル、オキソ、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシおよびアミノからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、および
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群より選択される１個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシル、アミノおよびオキソからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２がベンゾチエン−２−イル、フェニルまたはチエニルであり、
ここで、ベンゾチエン−２−イル、フェニルおよびチエニルは、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３がトリフルオロメチル、ヒドロキシル、アミノ、−ＮＲ８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−ＮＲ１０−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１９−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２１、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ２４Ｒ２５または−ＮＲ２６−ＳＯ２−ＮＲ２７Ｒ２８−であり、
ここで、
Ｒ８は水素メチルであり、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１０は水素またはメチルであり、
Ｒ１１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１４は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１５は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１４およびＲ１５は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、４−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１６は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１７は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ１８は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであるか、
または
Ｒ１６およびＲ１７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ１９は水素またはメチルであり、
Ｒ２０は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらの結合する原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
ｎは０、１または２の数であり、
Ｒ２１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２４は水素またはメチルであり、
Ｒ２５は水素またはメチルであり、
Ｒ２６は水素またはメチルであり、
Ｒ２７は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２８は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、
または
Ｒ２６およびＲ２７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、５−ないし７−員のヘテロサイクルを形成し、
Ｒ４がフェニルであり、
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群より相互に独立して選択される１ないし３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５が水素、重水素、トリフルオロメチル、メチルまたはエチルであり、
Ｒ２９が水素またはメチルである、化合物またはその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物であって、
Ａが−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−＊または−Ｃ（Ｒ６ＡＲ６Ｂ）−Ｃ（Ｒ７ＡＲ７Ｂ）−＊であり、
ここで、
＊はＲ３への結合部位であり、
Ｒ６Ａは水素またはトリフルオロメチルであり、
Ｒ６Ｂは水素であり、
Ｒ７Ａは水素であり、
Ｒ７Ｂは水素であり、
ＱがＮであり、
Ｒ１が（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルまたはシクロプロピルであり、
ここで、（Ｃ２−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルは、フッ素、オキソ、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルからなる群より相互に独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２がフェニルであり、
ここで、フェニルはフッ素または塩素からなる群より選択される１個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３がトリフルオロメチル、ヒドロキシル、アミノ、−ＮＲ８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−ＮＲ１０−ＳＯ２−Ｒ１１、−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１９−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ２１または−ＮＲ２６−ＳＯ２−ＮＲ２７Ｒ２８−であり、
ここで、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９はメチルであり、
Ｒ１０は水素であり、
Ｒ１１はメチルまたはエチルであり、
Ｒ１２はメチルであり、
Ｒ１３はメチルであり、
Ｒ１４は水素またはメチルであり、
Ｒ１５は水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ１６は水素であり、
Ｒ１７は水素またはメチルであり、
Ｒ１８は水素、メチルまたはエチルであるか、
または
Ｒ１６およびＲ１７は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、２−オキソイミダゾリジン−１−イルまたは２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル環を形成し、
Ｒ１９は水素であり、
Ｒ２０はメチルまたはエチルであるか、
または
Ｒ１９およびＲ２０は、それらの結合する原子と一緒になって、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イルまたは２−オキソ−１,３−オキサジナン−３−イル環を形成し、
ｎは０または２の数であり、
Ｒ２１はメチルであり、
Ｒ２６は水素であり、
Ｒ２７は水素であり、
Ｒ２８は水素であり、
Ｒ４は式：
【化２】
［式中
＃は−Ｃ（Ｒ５）（ＡＲ３）Ｎ−への結合部位であり、
Ｒ２２は水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはメトキシであり、
Ｒ２３は水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはメトキシであり、
ここで、基Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つは、水素以外の基である］
で示される基であり、
Ｒ５が水素またはメチルであり、
Ｒ２９が水素である、
化合物またはその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項４】
請求項１ないし３に記載の式（Ｉ）の化合物の製法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）：
【化３】
（ＩＩ）
［式中、Ｑ、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義である］
で示される化合物を、不活性溶媒中、そのカルボン酸官能基を活性化させて、式（ＩＩＩ）：
【化４】
（ＩＩＩ）
［式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ２９は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義である］
で示される化合物にカップリングさせるか、または
［Ｂ］式（ＩＶ）：
【化５】
（ＩＶ）
［式中、Ｑ、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義である］
で示される化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下で、式（Ｖ）：
【化６】
（Ｖ）
［式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ２９は、各々、請求項１ないし３の記載と同意義であり、Ｘ１は、ハロゲン、メシラートまたはトシラートなどの脱離基である］
で示される化合物と反応させ、得られた式（Ｉ）の化合物を、所望により、対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基または酸で、その溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換してもよいことを特徴とする、方法。
【請求項５】
疾患を処置および／または予防するための請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）の治療および／または予防方法にて用いるための、請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）の治療および／または予防用医薬の製造における、請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性で、非毒性の医薬上許容される適当な賦形剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項９】
請求項１ないし３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、利尿剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ベータ受容体遮断剤、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニスト、有機硝酸塩、ＮＯドナー、および陽性変力作用を有する物質からなる群より選択される１または複数のさらなる活性成分を組み合わせて含む、医薬。
【請求項１０】
急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）の治療および／または予防のための請求項８または９記載の医薬。
【請求項１１】
ヒトおよび動物における急性および慢性心不全、循環血液量過多性および循環血液量正常性低ナトリウム血症、肝硬変、腹水症、浮腫、ならびに不適切なＡＤＨ分泌の症候群（ＳＩＡＤＨ）を治療および／または予防する方法であって、有効量の請求項１ないし３のいずれかに記載の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、あるいは請求項８ないし１０のいずれかに記載の医薬を用いる方法。
【公表番号】特表２０１２−５２０８３５（Ｐ２０１２−５２０８３５Ａ）
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５００１２０（Ｐ２０１２−５００１２０）
【出願日】平成２２年３月１２日（２０１０．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００１５６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０５７７０
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１２日（２０１０．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００１５６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０５７７０
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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