置換アリール−アミン誘導体および使用方法
本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｒは、少なくとも１個の窒素または酸素原子を含有する９または１０員ヘテロシクリル環であり、前記環は、７−イソキノリニル、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロインダゾール−６−イル、［１，６］−ナフチリジン−３−イル、［１，７］−ナフチリジン−２−イル、１−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、ジヒドロ−ベンゾジオキシニル、６−キナゾリニル、２−アミノ−６−キナゾリニル、４−メチルアミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジアミノ−６−キナゾリニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルから選択され、これらの各々が、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、アルキル−カルボニルアミノ、モルホリノ−スルホニル、アミノ−スルホニル、オキサゾリル、ピロリル、モルホリニル、カルボキシル、シアノおよびアセチルから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ１は、非置換または置換
フェニル、
５から６員ヘテロアリール、
９から１０員二環式ヘテロシクリルおよび
１１から１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；
この場合の置換Ｒ１は、ハロ、場合によっては置換されているＣ１−６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、場合によっては置換されているＣ１−４−アミノアルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−４−アルコキシ、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキルおよびＣ１−６アルキルから選択される）
の化合物またはこの医薬適合性誘導体。
【請求項２】
Ｒが、７−イソキノリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロインダゾール−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、［１，６］−ナフチリジン−３−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、［１，７］−ナフチリジン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、１−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−イルおよび３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、ジヒドロ−ベンゾジオキシニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２−アミノ−６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、４−メチルアミノ−６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、２，４−ジアミノ−６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、フェニル、３−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、２−チアゾリル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、チエニル、３−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール−６’−イル、イソキノリル、キノリル、インドール−６−イル、６−イソインドリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、ナフチリジニル、２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、３，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル、２−オキソ−クロメン−７−イル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−９−イル、インダゾール−６−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリルおよび５−ベンズチアゾール−５−イルから選択され、この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、４−ピリジルメチル、４−モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、２−メチル−２−（４−ピリミジニル）エチル、２−メチル−２−（５−メチルオキサジアゾール−２−イル）エチル、２−メチル−２−（ピラゾール−５−イル）メチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、１−（ピロリジン−１−イル）−２−メチルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、４−ピリジルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、シクロヘキシル−Ｎ（ＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）アミノ、（２−メチルチオ−４−ピリミジニル）アミノ、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、ｇｅｍ−ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−テトラヒドロフリルメトキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピロリジン−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、（１−ピロリジニル）エトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、メチルスルホニルアミノエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール−６’−イル、テトラヒドロキノリン−７−イル、３−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、３−ピリジル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−７−イル、２−オキソ−テトラヒドロキノリン−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イル、インドール−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、２−オキソ−クロメン−７−イル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−９−イル、インダゾール−６−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフル−６−イル、および５−ベンズチアゾール−５−イルから選択され、この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アセチル、オキソ、メチルスルホニル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、ピペリジン−エトキシ−ジトリフルオロメチル−メチル−、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル−メチル、１−メチルピペリジン−４−イル−プロピル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｎ−メチル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、Ｎ−イソプロピル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、Ｎ−ピロリジニル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ピロリジニル−プロピル、モルホリン−プロピル、Ｎ−メチル−ピペラジン、ピペラジン−メチル、４Ｎ−メチルスルホニル−ピペラジン−メチル、テトラフルオロエチル−Ｏ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｎ−Ｂｏｃ−メチルＣ（Ｏ）−、アミノ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、３−テトラヒドロフリル−Ｃ（＝Ｏ）−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−ＣＨ２−Ｏ−、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ヒドロキシエチルアミノ、メチルシクロプロピル、メチル、ｇｅｍ−ジメチル、エチル、ｔ−ブチル、ｔ−ブトキシカルボニル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、ピペリジンメチル、１，１−ジメチル−プロピル、アゼチジニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシ−１，１−ジ（トリフルオロメチル）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−プロポキシ、１，１−ジメチルエチルアセチル、１，１−ジメチル酢酸、およびメチルスルホニルアミノエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、およびメチルスルホニルアミノエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、メチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、ヒドロキシ、フェニル、クロロ、エチル−２−プロパノイル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ピペラジン−メチル、４−メチルスルホニル−１−ピペラジン−メチル、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、１−メチル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、１−イソプロピル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、１−アセチル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、２−ヒドロキシ−３−ピロリジニル−プロポキシ、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、１−ピロリジニル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ピロリジニル−プロピル、ピペリジニル−プロピル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル、１−ピロリジニル−１−ブテニル、３，３−ジメチルアミノ−１−プロピニル、４−メチル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、４−メチル−１−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−プロピル、１−Ｎ−メチル−ピペリジニル−ＣＨ２−、１−ピペリジニル−プロピル、ヒドロキシエチルアミノ、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−ＣＨ２Ｏ−、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、テトラフルオロエトキシル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピペリジニル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシル−アミノ、イソプロピル−ピペリジニル−メトキシル、イソプロピル−ピペラジニル、ベンゾキシル、４−Ｎ−メチル−ピペラジニル−プロピル、４−Ｎ−プロピル−ピペラジニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、７−イソキノリニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−７−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピロリジン−１−イル−メチル、１−メチル−４−ピペリジニル、１−メチル−４−ピペリジニル−メチル、１−４−ピペリジニル、テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル、アセチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、メチルカルボニルおよびメチルスルホニルから選択される置換基で場合によっては置換されている３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−７−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−イソキノリン−７−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、メチル、エチル、イソプロピルおよびｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
２−（（２−アミノ−６−キナゾリニル）アミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
５−フルオロ−２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−グリシル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルプロピル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（メチルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１，１−ジメチルエチル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（メチルオキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１−メチルシクロプロピル）−３−ピリジニル−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イルアミノ）−Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル）−３−（１−ピペラジニルメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（メチルオキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（６−（１−メチルシクロプロピル）−３−ピリジニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
４，４−ジメチル−７−（（（２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（３−（（１，１，２，２−テトラフルオロエチル）オキシ）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル）メチル）−４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アミノ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（２，４−ジアミノ−６−キナゾリニル）アミノ）−Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（（４−（メチルアミノ）−６−キナゾリニル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（５−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（フェニルオキシ）フェニル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１−アゼチジニル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１−アゼチジニル）−２−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸エチル；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；および
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（５−キノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性誘導体。
【請求項２５】
ベンゼンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エタンジスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、塩酸塩、クエン酸塩、メドロン酸塩、トシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ナプシル酸塩、パモ酸塩、サリチル酸塩およびステアリン酸塩から選択される、請求項２４に記載の化合物の医薬的に許容される塩形態。
【請求項２６】
塩酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩およびリン酸塩のうちの１つである、
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−ピロリジニル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
５−フルオロ−２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−グリシル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）ベンズアミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−３−フルオロ−２−（７−イソキノリニルアミノ）ベンズアミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルプロピル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（メチルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１，１−ジメチルエチル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（メチルオキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１−アゼチジニル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１−アゼチジニル）−２−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸エチル；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸；
（２Ｒ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；および
Ｎ−（３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ベンゼンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エタンジスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、塩酸塩、クエン酸塩、メドロン酸塩、トシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ナプシル酸塩、パモ酸塩、サリチル酸塩およびステアリン酸塩から選択される、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容される塩形態。
【請求項２８】
医薬的に許容される担体および請求項１から２７のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項３０】
前記被験者への化合物の有効量の投与が、抗腫瘍薬、抗脈管形成薬、化学療法薬およびペプチド性癌療法剤から選択される１つまたはそれ以上の化合物と併用での前記化合物の投与を含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記抗腫瘍薬が、抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤、キナーゼ阻害剤、他の薬剤およびこれらの組み合わせから選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項３３】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者におけるＶＥＧＦＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項３４】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における少なくとも１つの増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項３５】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍の血流を減少させる方法。
【請求項３７】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍のサイズを減少させる方法。
【請求項３８】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項３９】
式ＩＩ：
【化３】
（式中、
Ｒは、７−イソキノリニル、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロインダゾール−６−イル、［１，６］−ナフチリジン−３−イル、［１，７］−ナフチリジン−２−イル、オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロ−ベンゾジオキシニル、６−キナゾリニル、２−アミノ−６−キナゾリニル、４−メチルアミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジアミノ−６−キナゾリニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルから選択され、これらの各々が、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、モルホリノ−スルホニル、アミノ−スルホニル、オキサゾリル、ピロリル、モルホリニル、カルボキシル、シアノおよびアセチルから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ１は、非置換または置換
１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドール−６−イル、６−イソインドリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、ナフチリジニル、２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、３，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル
から選択され、この場合の置換Ｒ１は、ハロ、場合によっては置換されているＣ１−６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、場合によっては置換されているＣ１−４−アミノアルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−４−アルコキシ、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化４】
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキルおよびＣ１−６アルキルから選択される）
によって定義される化合物またはこの医薬適合性誘導体。
【請求項４０】
ベンゼンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エタンジスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、塩酸塩、クエン酸塩、メドロン酸塩、トシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ナプシル酸塩、パモ酸塩、サリチル酸塩およびステアリン酸塩から選択される、請求項３９に記載の化合物の医薬的に許容される塩形態。
【請求項４１】
医薬的に許容される担体および請求項３９に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４２】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項４３】
前記被験者への化合物の有効量の投与が、抗腫瘍薬、抗脈管形成薬、化学療法薬およびペプチド性癌療法剤から選択される１つまたはそれ以上の化合物と併用での前記化合物の投与を含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記抗腫瘍薬が、抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤、キナーゼ阻害剤、他の薬剤およびこれらの組み合わせから選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項４６】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者におけるＶＥＧＦＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項４７】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における少なくとも１つの増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項４８】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍の血流を減少させる方法。
【請求項５０】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍のサイズを減少させる方法。
【請求項５１】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｒは、少なくとも１個の窒素または酸素原子を含有する９または１０員ヘテロシクリル環であり、前記環は、７−イソキノリニル、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロインダゾール−６−イル、［１，６］−ナフチリジン−３−イル、［１，７］−ナフチリジン−２−イル、１−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、ジヒドロ−ベンゾジオキシニル、６−キナゾリニル、２−アミノ−６−キナゾリニル、４−メチルアミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジアミノ−６−キナゾリニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルから選択され、これらの各々が、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、アルキル−カルボニルアミノ、モルホリノ−スルホニル、アミノ−スルホニル、オキサゾリル、ピロリル、モルホリニル、カルボキシル、シアノおよびアセチルから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ１は、非置換または置換
フェニル、
５から６員ヘテロアリール、
９から１０員二環式ヘテロシクリルおよび
１１から１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；
この場合の置換Ｒ１は、ハロ、場合によっては置換されているＣ１−６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、場合によっては置換されているＣ１−４−アミノアルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−４−アルコキシ、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキルおよびＣ１−６アルキルから選択される）
の化合物またはこの医薬適合性誘導体。
【請求項２】
Ｒが、７−イソキノリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロインダゾール−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、［１，６］−ナフチリジン−３−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、［１，７］−ナフチリジン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、１−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−イルおよび３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、ジヒドロ−ベンゾジオキシニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２−アミノ−６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、４−メチルアミノ−６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、２，４−ジアミノ−６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、６−キナゾリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、フェニル、３−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、２−チアゾリル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、チエニル、３−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール−６’−イル、イソキノリル、キノリル、インドール−６−イル、６−イソインドリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、ナフチリジニル、２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、３，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル、２−オキソ−クロメン−７−イル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−９−イル、インダゾール−６−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリルおよび５−ベンズチアゾール−５−イルから選択され、この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、４−ピリジルメチル、４−モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、２−メチル−２−（４−ピリミジニル）エチル、２−メチル−２−（５−メチルオキサジアゾール−２−イル）エチル、２−メチル−２−（ピラゾール−５−イル）メチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、１−（ピロリジン−１−イル）−２−メチルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、４−ピリジルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、シクロヘキシル−Ｎ（ＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）アミノ、（２−メチルチオ−４−ピリミジニル）アミノ、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、ｇｅｍ−ジメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−テトラヒドロフリルメトキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピロリジン−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、（１−ピロリジニル）エトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、メチルスルホニルアミノエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール−６’−イル、テトラヒドロキノリン−７−イル、３−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、３−ピリジル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−７−イル、２−オキソ−テトラヒドロキノリン−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イル、インドール−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、２−オキソ−クロメン−７−イル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−９−イル、インダゾール−６−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフル−６−イル、および５−ベンズチアゾール−５−イルから選択され、この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アセチル、オキソ、メチルスルホニル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、ピペリジン−エトキシ−ジトリフルオロメチル−メチル−、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル−メチル、１−メチルピペリジン−４−イル−プロピル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｎ−メチル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、Ｎ−イソプロピル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、Ｎ−ピロリジニル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ピロリジニル−プロピル、モルホリン−プロピル、Ｎ−メチル−ピペラジン、ピペラジン−メチル、４Ｎ−メチルスルホニル−ピペラジン−メチル、テトラフルオロエチル−Ｏ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｎ−Ｂｏｃ−メチルＣ（Ｏ）−、アミノ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、３−テトラヒドロフリル−Ｃ（＝Ｏ）−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−ＣＨ２−Ｏ−、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ヒドロキシエチルアミノ、メチルシクロプロピル、メチル、ｇｅｍ−ジメチル、エチル、ｔ−ブチル、ｔ−ブトキシカルボニル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、ピペリジンメチル、１，１−ジメチル−プロピル、アゼチジニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシ−１，１−ジ（トリフルオロメチル）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−プロポキシ、１，１−ジメチルエチルアセチル、１，１−ジメチル酢酸、およびメチルスルホニルアミノエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、およびメチルスルホニルアミノエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、メチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、ヒドロキシ、フェニル、クロロ、エチル−２−プロパノイル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ピペラジン−メチル、４−メチルスルホニル−１−ピペラジン−メチル、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、１−メチル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、１−イソプロピル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、１−アセチル−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｏ−、２−ヒドロキシ−３−ピロリジニル−プロポキシ、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、１−ピロリジニル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ピロリジニル−プロピル、ピペリジニル−プロピル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル、１−ピロリジニル−１−ブテニル、３，３−ジメチルアミノ−１−プロピニル、４−メチル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、４−メチル−１−ピペラジニル−メチル、モルホリノ−プロピル、１−Ｎ−メチル−ピペリジニル−ＣＨ２−、１−ピペリジニル−プロピル、ヒドロキシエチルアミノ、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−ＣＨ２Ｏ−、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、テトラフルオロエトキシル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピペリジニル−アミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチル−グリシル−アミノ、イソプロピル−ピペリジニル−メトキシル、イソプロピル−ピペラジニル、ベンゾキシル、４−Ｎ−メチル−ピペラジニル−プロピル、４−Ｎ−プロピル−ピペラジニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノエトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、７−イソキノリニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−７−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピロリジン−１−イル−メチル、１−メチル−４−ピペリジニル、１−メチル−４−ピペリジニル−メチル、１−４−ピペリジニル、テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル、アセチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、メチルカルボニルおよびメチルスルホニルから選択される置換基で場合によっては置換されている３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−７−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−イソキノリン−７−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、メチル、エチル、イソプロピルおよびｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
２−（（２−アミノ−６−キナゾリニル）アミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
５−フルオロ−２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−グリシル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（６−キナゾリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルプロピル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（メチルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１，１−ジメチルエチル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（メチルオキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１−メチルシクロプロピル）−３−ピリジニル−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イルアミノ）−Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル）−３−（１−ピペラジニルメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（メチルオキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（６−（１−メチルシクロプロピル）−３−ピリジニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
４，４−ジメチル−７−（（（２−（１，６−ナフチリジン−３−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（３−（（１，１，２，２−テトラフルオロエチル）オキシ）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−（メチルスルホニル）−１−ピペラジニル）メチル）−４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アミノ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（２，４−ジアミノ−６−キナゾリニル）アミノ）−Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（（４−（メチルアミノ）−６−キナゾリニル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（５−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（フェニルオキシ）フェニル）−２−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−４−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（５−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１−アゼチジニル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１−アゼチジニル）−２−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸エチル；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；および
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（５−キノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性誘導体。
【請求項２５】
ベンゼンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エタンジスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、塩酸塩、クエン酸塩、メドロン酸塩、トシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ナプシル酸塩、パモ酸塩、サリチル酸塩およびステアリン酸塩から選択される、請求項２４に記載の化合物の医薬的に許容される塩形態。
【請求項２６】
塩酸塩、硫酸塩、スルホン酸塩およびリン酸塩のうちの１つである、
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（５−（１，１−ジメチルエチル）−３−イソオキサゾリル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−ピロリジニル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
５−フルオロ−２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−グリシル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）ベンズアミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−３−フルオロ−２−（７−イソキノリニルアミノ）ベンズアミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルプロピル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（メチルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１，１−ジメチルエチル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（ペンタフルオロエチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（メチルオキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（６−（１−アゼチジニル）−３−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（１−アゼチジニル）−２−ピリジニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸エチル；
（２Ｓ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸；
（２Ｒ）−２−（４−（（（２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）プロパン酸；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（７−イソキノリニルアミノ）−Ｎ−（４−（（トリフルオロメチル）オキシ）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；および
Ｎ−（３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（７−イソキノリニルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ベンゼンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エタンジスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、塩酸塩、クエン酸塩、メドロン酸塩、トシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ナプシル酸塩、パモ酸塩、サリチル酸塩およびステアリン酸塩から選択される、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容される塩形態。
【請求項２８】
医薬的に許容される担体および請求項１から２７のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項３０】
前記被験者への化合物の有効量の投与が、抗腫瘍薬、抗脈管形成薬、化学療法薬およびペプチド性癌療法剤から選択される１つまたはそれ以上の化合物と併用での前記化合物の投与を含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記抗腫瘍薬が、抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤、キナーゼ阻害剤、他の薬剤およびこれらの組み合わせから選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項３３】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者におけるＶＥＧＦＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項３４】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における少なくとも１つの増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項３５】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍の血流を減少させる方法。
【請求項３７】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍のサイズを減少させる方法。
【請求項３８】
請求項１から２７のいずれかに記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項３９】
式ＩＩ：
【化３】
（式中、
Ｒは、７−イソキノリニル、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロインダゾール−６−イル、［１，６］−ナフチリジン−３−イル、［１，７］−ナフチリジン−２−イル、オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロ−ベンゾジオキシニル、６−キナゾリニル、２−アミノ−６−キナゾリニル、４−メチルアミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジアミノ−６−キナゾリニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルおよび２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルから選択され、これらの各々が、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｎ−ジメチルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、モルホリノ−スルホニル、アミノ−スルホニル、オキサゾリル、ピロリル、モルホリニル、カルボキシル、シアノおよびアセチルから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されており；
Ｒ１は、非置換または置換
１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドール−６−イル、６−イソインドリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、ナフチリジニル、２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、３，４−ジヒドロ［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル
から選択され、この場合の置換Ｒ１は、ハロ、場合によっては置換されているＣ１−６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、場合によっては置換されているＣ１−４−アミノアルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−２−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−４−アルコキシ、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化４】
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキルおよびＣ１−６アルキルから選択される）
によって定義される化合物またはこの医薬適合性誘導体。
【請求項４０】
ベンゼンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エタンジスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、塩酸塩、クエン酸塩、メドロン酸塩、トシル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ナプシル酸塩、パモ酸塩、サリチル酸塩およびステアリン酸塩から選択される、請求項３９に記載の化合物の医薬的に許容される塩形態。
【請求項４１】
医薬的に許容される担体および請求項３９に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４２】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項４３】
前記被験者への化合物の有効量の投与が、抗腫瘍薬、抗脈管形成薬、化学療法薬およびペプチド性癌療法剤から選択される１つまたはそれ以上の化合物と併用での前記化合物の投与を含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記抗腫瘍薬が、抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤、キナーゼ阻害剤、他の薬剤およびこれらの組み合わせから選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項４６】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者におけるＶＥＧＦＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項４７】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における少なくとも１つの増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項４８】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍の血流を減少させる方法。
【請求項５０】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における腫瘍のサイズを減少させる方法。
【請求項５１】
請求項３９に記載の化合物の有効量を被験者に投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【公表番号】特表２００８−５０７５３９（Ｐ２００８−５０７５３９Ａ）
【公表日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２２７１５（Ｐ２００７−５２２７１５）
【出願日】平成１７年７月２０日（２００５．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５８００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１２３７４
【国際公開日】平成１８年２月２日（２００６．２．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２０日（２００５．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５８００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１２３７４
【国際公開日】平成１８年２月２日（２００６．２．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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