置換アリールアミン化合物および５−ＨＴ６調節因子としてのその使用
本発明は、５−ＨＴ６受容体アンタゴニストに関する。式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式を有する化合物
【化１】
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ａは、存在する場合、低級アルキル基であり、
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルもしくはアリールであり、
Ｒ２は、水素；ハロ；ニトロ；シアノ、低級アルコキシ；カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル；スルホン；ハロアルキルもしくはハロアルコキシ；アセトアルデヒド；カルボキサミド；カルボミル；アルコキシアミノカルボニル；または置換アリールアルキルアミノであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、Ｒ３およびＲ４は、１つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成し、
Ｂは、存在する場合、低級アルキルであり、
ＸおよびＹは、独立して、ＣまたはＮである、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項２】
Ａが、存在する場合、メチレン、エチレン、またはプロピレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、ニトロ；スルホン；またはハロアルコキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、独立して、低級アルキルまたはアリールまたはアルキルアリールであり、ＸおよびＹが両方ともＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
５−ＨＴ受容体調節因子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
５−ＨＴ６受容体アゴニスト、部分的アゴニスト、インバースアゴニストまたはアンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
次式を有する化合物
【化２】
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ２は、水素；ハロ；ニトロ；シアノ、低級アルコキシ；カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル；スルホン；ハロアルキルもしくはハロアルコキシ；アルキルアミド；アセトアルデヒド；カルボキサミド；カルボミル；アルコキシアミノカルボニル；または置換アリールアルキルアミノであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、Ｒ３およびＲ４は、１つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成する、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項１０】
次式を有する化合物
【化３】
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロもしくは低級アルコキシであるか、または２つの隣接するＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４低級アルコキシ基は、それらが結合しているベンジル環と一緒になって、環を形成し、
Ｒ５は、水素または低級アルコキシであり、
Ｒ６は、スルホン、ＮＯ２、またはＣＯＣＦ３である、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項１１】
［１−（５−クロロ−２，３−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−（２−メタンスルホニル−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（２−（メチルスルホニル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
（Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（１−（６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−８−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−ニトロ−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−（１−（３−クロロフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
１−（２−（１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
１−（２−（１−（３，５−ジクロロフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ−（１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｎ−（２−メチル−１−フェニルプロピル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
１−（２−（３，５−ジメトキシベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｎ−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
４−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル）エチル）−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｎ−（３−ブロモベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ−（１−（３，５−ジメチルフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
１−（２−（３−ブロモベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｎ−（１−（３−ブロモベンジル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｎ−（１−（３−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｎ−（１−（３−クロロ−５−メトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｎ−（１−（３−トリフルオロメチル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
（Ｓ）−１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
（Ｒ）−１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン塩酸塩、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｎ−（５−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−アミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、５−ＨＴ関連状態を治療する方法。
【請求項４６】
受容体を請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、５−ＨＴ受容体を調節する方法。
【請求項４７】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与して状態を治療することを含む、治療を必要とする状態に罹患した対象を治療する方法。
【請求項４８】
５−ＨＴ６関連状態を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４９】
肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５０】
統合失調症を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５１】
統合失調症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
統合失調症を治療する方法であって、治療を必要とする患者を診断すること、およびそれを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を含む治療薬を投与することを含む方法。
【請求項５３】
肥満関連障害を治療する方法であって、それを必要とする患者に、肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
前記肥満関連障害が、心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病からなる群から選択される、請求項５３に記載の方法。
【請求項１】
次式を有する化合物
【化１】
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ａは、存在する場合、低級アルキル基であり、
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルもしくはアリールであり、
Ｒ２は、水素；ハロ；ニトロ；シアノ、低級アルコキシ；カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル；スルホン；ハロアルキルもしくはハロアルコキシ；アセトアルデヒド；カルボキサミド；カルボミル；アルコキシアミノカルボニル；または置換アリールアルキルアミノであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、Ｒ３およびＲ４は、１つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成し、
Ｂは、存在する場合、低級アルキルであり、
ＸおよびＹは、独立して、ＣまたはＮである、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項２】
Ａが、存在する場合、メチレン、エチレン、またはプロピレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、ニトロ；スルホン；またはハロアルコキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、独立して、低級アルキルまたはアリールまたはアルキルアリールであり、ＸおよびＹが両方ともＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
５−ＨＴ受容体調節因子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
５−ＨＴ６受容体アゴニスト、部分的アゴニスト、インバースアゴニストまたはアンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
次式を有する化合物
【化２】
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ２は、水素；ハロ；ニトロ；シアノ、低級アルコキシ；カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル；スルホン；ハロアルキルもしくはハロアルコキシ；アルキルアミド；アセトアルデヒド；カルボキサミド；カルボミル；アルコキシアミノカルボニル；または置換アリールアルキルアミノであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、Ｒ３およびＲ４は、１つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成する、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項１０】
次式を有する化合物
【化３】
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロもしくは低級アルコキシであるか、または２つの隣接するＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４低級アルコキシ基は、それらが結合しているベンジル環と一緒になって、環を形成し、
Ｒ５は、水素または低級アルコキシであり、
Ｒ６は、スルホン、ＮＯ２、またはＣＯＣＦ３である、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項１１】
［１−（５−クロロ−２，３−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−（２−メタンスルホニル−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（２−（メチルスルホニル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
（Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（１−（６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−８−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−ニトロ−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−（１−（３−クロロフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
１−（２−（１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
１−（２−（１−（３，５−ジクロロフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ−（１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｎ−（２−メチル−１−フェニルプロピル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
１−（２−（３，５−ジメトキシベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｎ−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
４−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル）エチル）−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｎ−（３−ブロモベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ−（１−（３，５−ジメチルフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
１−（２−（３−ブロモベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｎ−（１−（３−ブロモベンジル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｎ−（１−（３−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｎ−（１−（３−クロロ−５−メトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｎ−（１−（３−トリフルオロメチル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
（Ｓ）−１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
（Ｒ）−１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン塩酸塩、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｎ−（５−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−アミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、５−ＨＴ関連状態を治療する方法。
【請求項４６】
受容体を請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、５−ＨＴ受容体を調節する方法。
【請求項４７】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与して状態を治療することを含む、治療を必要とする状態に罹患した対象を治療する方法。
【請求項４８】
５−ＨＴ６関連状態を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４９】
肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５０】
統合失調症を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５１】
統合失調症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
統合失調症を治療する方法であって、治療を必要とする患者を診断すること、およびそれを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を含む治療薬を投与することを含む方法。
【請求項５３】
肥満関連障害を治療する方法であって、それを必要とする患者に、肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
前記肥満関連障害が、心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病からなる群から選択される、請求項５３に記載の方法。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図５】
【図６】
【図１Ｂ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２００８−５２８５１７（Ｐ２００８−５２８５１７Ａ）
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５２４０７（Ｐ２００７−５５２４０７）
【出願日】平成１８年１月２５日（２００６．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８１３３２
【国際公開日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【出願人】（５０７２４９０３０）エピックス デラウェア， インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月２５日（２００６．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８１３３２
【国際公開日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【出願人】（５０７２４９０３０）エピックス デラウェア， インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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