置換アリールアミン化合物および5−HT6調節因子としてのその使用
本発明は、5−HT6受容体アンタゴニストに関する。式I(式中の変数は明細書に記載の通りである)を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル;ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびII型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態;ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および/または予防における使用が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次式を有する化合物
【化1】
ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステルであって、
該式中、
nは、0、1、2、3、または4であり、
Aは、存在する場合、低級アルキル基であり、
R1は、水素または置換もしくは非置換アルキルもしくはアリールであり、
R2は、水素;ハロ;ニトロ;シアノ、低級アルコキシ;カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル;スルホン;ハロアルキルもしくはハロアルコキシ;アセトアルデヒド;カルボキサミド;カルボミル;アルコキシアミノカルボニル;または置換アリールアルキルアミノであり、
R3およびR4は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、R3およびR4は、1つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成し、
Bは、存在する場合、低級アルキルであり、
XおよびYは、独立して、CまたはNである、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル。
【請求項2】
Aが、存在する場合、メチレン、エチレン、またはプロピレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1が低級アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R2が、ニトロ;スルホン;またはハロアルコキシ基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R3およびR4が、独立して、低級アルキルまたはアリールまたはアルキルアリールであり、XおよびYが両方ともCである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
5−HT受容体調節因子である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
5−HT6受容体アゴニスト、部分的アゴニスト、インバースアゴニストまたはアンタゴニストである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
5−HT6受容体アンタゴニストである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
次式を有する化合物
【化2】
ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステルであって、
該式中、
R1は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
R2は、水素;ハロ;ニトロ;シアノ、低級アルコキシ;カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル;スルホン;ハロアルキルもしくはハロアルコキシ;アルキルアミド;アセトアルデヒド;カルボキサミド;カルボミル;アルコキシアミノカルボニル;または置換アリールアルキルアミノであり、
R3およびR4は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、R3およびR4は、1つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成する、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル。
【請求項10】
次式を有する化合物
【化3】
ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステルであって、
該式中、
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、ハロもしくは低級アルコキシであるか、または2つの隣接するR1、R2、R3またはR4低級アルコキシ基は、それらが結合しているベンジル環と一緒になって、環を形成し、
R5は、水素または低級アルコキシであり、
R6は、スルホン、NO2、またはCOCF3である、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル。
【請求項11】
[1−(5−クロロ−2,3−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メタンスルホニル−5−ピペラジン−1−イル−フェニル)−アミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
(2−(メチルスルホニル)−N−(1−フェニルエチル)−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
(1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
(N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
N−(1−(6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−8−イル)エチル)−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
N−(3−クロロベンジル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
N−(3−クロロベンジル)−4−ニトロ−3−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
N−(1−(3−クロロフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
1−(2−(1−(3−メトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
1−(2−(1−(3,5−ジクロロフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
N−(1−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)エチル)−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
N−(2−メチル−1−フェニルプロピル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
1−(2−(3,5−ジメトキシベンジルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
N−(1−(3−ブロモフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
4−メトキシ−N−(1−フェニル)エチル)−3−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
N−(3−ブロモベンジル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
N−(1−(3,5−ジメチルフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
1−(2−(3−ブロモベンジルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
N−(1−(3−ブロモベンジル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
N−(1−(3−クロロ−4,5−ジメトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
N−(1−(3−クロロ−5−メトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
N−(1−(3−トリフルオロメチル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
(S)−1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項41】
(R)−1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項42】
N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項43】
N−(2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)ナフタレン−1−アミン塩酸塩、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項44】
N−(5−フルオロ−2−(メチルスルホニル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−アミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項45】
有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、5−HT関連状態を治療する方法。
【請求項46】
受容体を請求項1に記載の化合物と接触させることを含む、5−HT受容体を調節する方法。
【請求項47】
有効量の請求項1に記載の化合物を投与して状態を治療することを含む、治療を必要とする状態に罹患した対象を治療する方法。
【請求項48】
5−HT6関連状態を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項49】
肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項50】
統合失調症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項51】
統合失調症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項52】
統合失調症を治療する方法であって、治療を必要とする患者を診断すること、およびそれを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を含む治療薬を投与することを含む方法。
【請求項53】
肥満関連障害を治療する方法であって、それを必要とする患者に、肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項54】
前記肥満関連障害が、心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびII型糖尿病からなる群から選択される、請求項53に記載の方法。
【請求項1】
次式を有する化合物
【化1】
ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステルであって、
該式中、
nは、0、1、2、3、または4であり、
Aは、存在する場合、低級アルキル基であり、
R1は、水素または置換もしくは非置換アルキルもしくはアリールであり、
R2は、水素;ハロ;ニトロ;シアノ、低級アルコキシ;カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル;スルホン;ハロアルキルもしくはハロアルコキシ;アセトアルデヒド;カルボキサミド;カルボミル;アルコキシアミノカルボニル;または置換アリールアルキルアミノであり、
R3およびR4は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、R3およびR4は、1つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成し、
Bは、存在する場合、低級アルキルであり、
XおよびYは、独立して、CまたはNである、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル。
【請求項2】
Aが、存在する場合、メチレン、エチレン、またはプロピレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1が低級アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R2が、ニトロ;スルホン;またはハロアルコキシ基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R3およびR4が、独立して、低級アルキルまたはアリールまたはアルキルアリールであり、XおよびYが両方ともCである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
5−HT受容体調節因子である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
5−HT6受容体アゴニスト、部分的アゴニスト、インバースアゴニストまたはアンタゴニストである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
5−HT6受容体アンタゴニストである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
次式を有する化合物
【化2】
ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステルであって、
該式中、
R1は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
R2は、水素;ハロ;ニトロ;シアノ、低級アルコキシ;カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル;スルホン;ハロアルキルもしくはハロアルコキシ;アルキルアミド;アセトアルデヒド;カルボキサミド;カルボミル;アルコキシアミノカルボニル;または置換アリールアルキルアミノであり、
R3およびR4は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、R3およびR4は、1つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成する、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル。
【請求項10】
次式を有する化合物
【化3】
ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステルであって、
該式中、
R1、R2、R3およびR4は、独立して、水素、ハロもしくは低級アルコキシであるか、または2つの隣接するR1、R2、R3またはR4低級アルコキシ基は、それらが結合しているベンジル環と一緒になって、環を形成し、
R5は、水素または低級アルコキシであり、
R6は、スルホン、NO2、またはCOCF3である、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および/またはエステル。
【請求項11】
[1−(5−クロロ−2,3−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−(2−メタンスルホニル−5−ピペラジン−1−イル−フェニル)−アミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
(2−(メチルスルホニル)−N−(1−フェニルエチル)−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
(1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
(N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
N−(1−(6−クロロ−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−8−イル)エチル)−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
N−(3−クロロベンジル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
N−(3−クロロベンジル)−4−ニトロ−3−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
N−(1−(3−クロロフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
1−(2−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
1−(2−(1−(3−メトキシフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
1−(2−(1−(3,5−ジクロロフェニル)エチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
N−(1−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)エチル)−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
N−(2−メチル−1−フェニルプロピル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
1−(2−(3,5−ジメトキシベンジルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
N−(1−(3−ブロモフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
4−メトキシ−N−(1−フェニル)エチル)−3−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
N−(3−ブロモベンジル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
N−(1−(3,5−ジメチルフェニル)エチル)−2−ニトロ−5−(ピペラジン−1−イル)ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
1−(2−(3−ブロモベンジルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
N−(1−(3−ブロモベンジル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
N−(1−(3−クロロ−4,5−ジメトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
N−(1−(3−クロロ−5−メトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
N−(1−(3−トリフルオロメチル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
(S)−1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項41】
(R)−1−(2−(1−フェニルエチルアミノ)−4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−2,2,2−トリフルオロエタノン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項42】
N−(1−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル−2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)−ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項43】
N−(2−(メチルスルホニル)−5−(ピペラジン−1−イル)フェニル)ナフタレン−1−アミン塩酸塩、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項44】
N−(5−フルオロ−2−(メチルスルホニル)フェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−アミン、または薬学的に許容されるその塩および/もしくはエステルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項45】
有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、5−HT関連状態を治療する方法。
【請求項46】
受容体を請求項1に記載の化合物と接触させることを含む、5−HT受容体を調節する方法。
【請求項47】
有効量の請求項1に記載の化合物を投与して状態を治療することを含む、治療を必要とする状態に罹患した対象を治療する方法。
【請求項48】
5−HT6関連状態を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項49】
肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項50】
統合失調症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項51】
統合失調症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項52】
統合失調症を治療する方法であって、治療を必要とする患者を診断すること、およびそれを必要とする患者に、統合失調症を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を含む治療薬を投与することを含む方法。
【請求項53】
肥満関連障害を治療する方法であって、それを必要とする患者に、肥満関連障害を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項54】
前記肥満関連障害が、心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびII型糖尿病からなる群から選択される、請求項53に記載の方法。
【図1A】
【図1B】
【図2A】
【図2B】
【図3】
【図4A】
【図4B】
【図5】
【図6】
【図1B】
【図2A】
【図2B】
【図3】
【図4A】
【図4B】
【図5】
【図6】
【公表番号】特表2008−528517(P2008−528517A)
【公表日】平成20年7月31日(2008.7.31)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−552407(P2007−552407)
【出願日】平成18年1月25日(2006.1.25)
【国際出願番号】PCT/US2006/002718
【国際公開番号】WO2006/081332
【国際公開日】平成18年8月3日(2006.8.3)
【出願人】(507249030)エピックス デラウェア, インコーポレイテッド (6)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成20年7月31日(2008.7.31)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年1月25日(2006.1.25)
【国際出願番号】PCT/US2006/002718
【国際公開番号】WO2006/081332
【国際公開日】平成18年8月3日(2006.8.3)
【出願人】(507249030)エピックス デラウェア, インコーポレイテッド (6)
【Fターム(参考)】
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