置換アルキル基を有する環状アミン誘導体を含有する医薬組成物
【課題】新たな抗血栓薬を創製すること。
【解決手段】一般式（I）
［R1は水素原子、アルキル基等、R2は水素原子、ハロゲン原子等、R3は置換されたアルキル基、ヘテロシクリル基、 X1、X2、X3、X4及びX5は独立して水素原子、ハロゲン原子等。］で表される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【解決手段】一般式（I）
［R1は水素原子、アルキル基等、R2は水素原子、ハロゲン原子等、R3は置換されたアルキル基、ヘテロシクリル基、 X1、X2、X3、X4及びX5は独立して水素原子、ハロゲン原子等。］で表される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）
【化１】
［式中、R1は、水素原子、置換されていてもよいC1-C6アルキル基（該置換基は、ハロゲ
ン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル基
（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC
1-C6アルコキシ基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、又は
、置換されていてもよいC6-C10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、C1-C6アルキル
基、C1-C6アルコキシ基、シアノ基、又は、ニトロ基である。）を示し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カル
バモイル基、シアノ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、ヘテロアリール基
で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒド
ロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル
基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6アル
キル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6
アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ
基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又は
異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、式R7
-CO-(CH2)l-N(R8)-基｛式中、R7は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ
基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R8は、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、
lは0乃至5の整数を示す。｝、又は、スルファモイルC1-C6アルキル基を示し、
R3は、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、C6-C10アリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたC6-C10アリール基、ヘテロシクリル基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（
当該ヘテロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロアリール基、
又は、＜置換基群β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しく
は＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（当該ヘ
テロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）を示し、
X1、X2、X3、X4及びX5は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基
、カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、
C1-C6アルコキシ基、又は、ハロゲノC1-C6アルコキシ基を示し、
nは、0乃至2の整数を示す。
＜置換基群α＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-
C6アルキル基、ヘテロアリール基で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハ
ロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、
ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6ア
ルキル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-
C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミ
ノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又
は異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、及
び、スルファモイルC1-C6アルキル基からなる群である。
＜置換基群β＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC
1-C6アルコキシ基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル
基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイ
ル基、ジ（C1-C6アルキル）カルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、（C1-C6ア
ルコキシ）アミノカルボニル基、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基｛式中、R9は水酸基、アミノ
基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロ
キシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R10は、水
素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、kは0乃至5の整数を示す。｝、及び、スルファモ
イルC1-C6アルキル基からなる群である。］
で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分とし
て含有する医薬組成物。
【請求項２】
R1が、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲ
ノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬
理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項３】
R1が、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ
基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ
を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項４】
R1が、C3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項５】
R1が、シクロプロピル基又はメトキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上
許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
R1が、シクロプロピル基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、
又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
R2が、水素原子又はC1-C6アルキル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化
合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医
薬組成物。
【請求項８】
R2が、水素原子又はメチル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、そ
の薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物
。
【請求項９】
R2が、水素原子である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１０】
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリ
ル基は１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロアリール基、又は、＜置換基群
β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基群α＞
から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は
１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）である請求項１乃至９のいずれか１項に記載
の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有す
る医薬組成物。
【請求項１１】
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α１＞から選択される置
換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む４乃至７員ヘテロシクリル
基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよい。）、＜置換基群α１＞か
ら選択される置換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含むヘテロアリ
ール基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、水酸基、C1-C6アルコ
キシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C6アルコキシ基を
示し、R10は、C1-C6アルキル基を示し、kは1乃至5の整数を示す。）である。｝、又は、
＜置換基群α１＞から選択される置換基で１置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含
む４乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよ
い。）であり、
＜置換基群α１＞が、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキ
ル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ
基を示し、R5及びR6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）からなる群である請
求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプ
ロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
R3が、置換されたC1-C3アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α２＞から選択される置
換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
ホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、トリアゾリル若しくはテトラゾリル基（当該ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオ
キソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、水酸基、
又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R10
は、C1-C3アルキル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）である。｝、又は、＜置換基群
α２＞から選択される置換基で１置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオキソ基で置換されてよい。
）であり、
＜置換基群α２＞が、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R5及びR6は水素原子を
示し、mは0乃至2の整数を示す。）からなる群である請求項１乃至９のいずれか１項に記
載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有
する医薬組成物。
【請求項１３】
R3が、置換された、メチル基若しくはエチル基｛該置換基は、＜置換基群α３＞から選
択される置換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル
若しくはピラゾリル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルは１個のオキ
ソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9
は水酸基、メトキシ基又はエトキシ基を示し、R10は、メチル基、エチル基又はイソプロ
ピル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）であり、
＜置換基群α３＞が、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カ
ルボキシメチル基、メトキシカルボニルメチル基、エトキシカルボニルメチル基、２−（
カルボキシ）エチル基、２−（メトキシカルボニル）エチル基及び２−（エトキシカルボ
ニル）エチル基からなる群である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬
理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１４】
X1、X2、X3、X4及びX5が、独立して、水素原子又はハロゲン原子である請求項１乃至１
３のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ
を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１５】
X1及びX2が、独立して、水素原子又はハロゲン原子であり、
X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、その
薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１６】
X1が、ハロゲン原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項１７】
X1が、弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項１８】
nが、0又は1である請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１９】
nが1である請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２０】
プロドラッグのスルファニル部位が、薬理学上許容されるエステルである請求項１乃至
１９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッ
グを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２１】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、C1-C6アルカノイ
ル基又はアリールカルボニル基ある請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２２】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、C1-C3アルカノイ
ル基又はベンゾイル基である請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又
は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２３】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、アセチル基と形成
するエステルである請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、その
プロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１乃至２３のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、及び、
そのプロドラッグを有効成分として含有する血栓塞栓形成疾患の予防又は治療のための医
薬組成物。
【請求項１】
下記一般式（I）
【化１】
［式中、R1は、水素原子、置換されていてもよいC1-C6アルキル基（該置換基は、ハロゲ
ン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル基
（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC
1-C6アルコキシ基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、又は
、置換されていてもよいC6-C10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、C1-C6アルキル
基、C1-C6アルコキシ基、シアノ基、又は、ニトロ基である。）を示し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カル
バモイル基、シアノ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、ヘテロアリール基
で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒド
ロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル
基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6アル
キル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6
アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ
基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又は
異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、式R7
-CO-(CH2)l-N(R8)-基｛式中、R7は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ
基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R8は、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、
lは0乃至5の整数を示す。｝、又は、スルファモイルC1-C6アルキル基を示し、
R3は、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、C6-C10アリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたC6-C10アリール基、ヘテロシクリル基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（
当該ヘテロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロアリール基、
又は、＜置換基群β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しく
は＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（当該ヘ
テロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）を示し、
X1、X2、X3、X4及びX5は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基
、カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、
C1-C6アルコキシ基、又は、ハロゲノC1-C6アルコキシ基を示し、
nは、0乃至2の整数を示す。
＜置換基群α＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-
C6アルキル基、ヘテロアリール基で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハ
ロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、
ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6ア
ルキル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-
C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミ
ノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又
は異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、及
び、スルファモイルC1-C6アルキル基からなる群である。
＜置換基群β＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC
1-C6アルコキシ基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル
基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイ
ル基、ジ（C1-C6アルキル）カルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、（C1-C6ア
ルコキシ）アミノカルボニル基、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基｛式中、R9は水酸基、アミノ
基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロ
キシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R10は、水
素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、kは0乃至5の整数を示す。｝、及び、スルファモ
イルC1-C6アルキル基からなる群である。］
で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分とし
て含有する医薬組成物。
【請求項２】
R1が、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲ
ノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬
理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項３】
R1が、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ
基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ
を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項４】
R1が、C3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項５】
R1が、シクロプロピル基又はメトキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上
許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
R1が、シクロプロピル基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、
又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
R2が、水素原子又はC1-C6アルキル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化
合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医
薬組成物。
【請求項８】
R2が、水素原子又はメチル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、そ
の薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物
。
【請求項９】
R2が、水素原子である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１０】
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリ
ル基は１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロアリール基、又は、＜置換基群
β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基群α＞
から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は
１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）である請求項１乃至９のいずれか１項に記載
の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有す
る医薬組成物。
【請求項１１】
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α１＞から選択される置
換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む４乃至７員ヘテロシクリル
基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよい。）、＜置換基群α１＞か
ら選択される置換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含むヘテロアリ
ール基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、水酸基、C1-C6アルコ
キシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C6アルコキシ基を
示し、R10は、C1-C6アルキル基を示し、kは1乃至5の整数を示す。）である。｝、又は、
＜置換基群α１＞から選択される置換基で１置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含
む４乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよ
い。）であり、
＜置換基群α１＞が、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキ
ル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ
基を示し、R5及びR6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）からなる群である請
求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプ
ロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
R3が、置換されたC1-C3アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α２＞から選択される置
換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
ホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、トリアゾリル若しくはテトラゾリル基（当該ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオ
キソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、水酸基、
又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R10
は、C1-C3アルキル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）である。｝、又は、＜置換基群
α２＞から選択される置換基で１置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオキソ基で置換されてよい。
）であり、
＜置換基群α２＞が、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R5及びR6は水素原子を
示し、mは0乃至2の整数を示す。）からなる群である請求項１乃至９のいずれか１項に記
載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有
する医薬組成物。
【請求項１３】
R3が、置換された、メチル基若しくはエチル基｛該置換基は、＜置換基群α３＞から選
択される置換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル
若しくはピラゾリル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルは１個のオキ
ソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9
は水酸基、メトキシ基又はエトキシ基を示し、R10は、メチル基、エチル基又はイソプロ
ピル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）であり、
＜置換基群α３＞が、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カ
ルボキシメチル基、メトキシカルボニルメチル基、エトキシカルボニルメチル基、２−（
カルボキシ）エチル基、２−（メトキシカルボニル）エチル基及び２−（エトキシカルボ
ニル）エチル基からなる群である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬
理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１４】
X1、X2、X3、X4及びX5が、独立して、水素原子又はハロゲン原子である請求項１乃至１
３のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ
を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１５】
X1及びX2が、独立して、水素原子又はハロゲン原子であり、
X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、その
薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１６】
X1が、ハロゲン原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項１７】
X1が、弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項１８】
nが、0又は1である請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１９】
nが1である請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２０】
プロドラッグのスルファニル部位が、薬理学上許容されるエステルである請求項１乃至
１９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッ
グを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２１】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、C1-C6アルカノイ
ル基又はアリールカルボニル基ある請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２２】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、C1-C3アルカノイ
ル基又はベンゾイル基である請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又
は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２３】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、アセチル基と形成
するエステルである請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、その
プロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１乃至２３のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、及び、
そのプロドラッグを有効成分として含有する血栓塞栓形成疾患の予防又は治療のための医
薬組成物。
【公開番号】特開２００８−１５６３４３（Ｐ２００８−１５６３４３Ａ）
【公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−３０４０２２（Ｐ２００７−３０４０２２）
【出願日】平成１９年１１月２６日（２００７．１１．２６）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月２６日（２００７．１１．２６）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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