置換アントラニルアミド誘導体および使用方法
選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物
【化１】
（式中、Ｒは、
ａ）非置換または置換された９または１０員縮合ヘテロシクリル
（Ｒはハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によって置換されたヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によって置換されたヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された１つまたは複数の置換基により置換されている）および
ｂ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｒ３
から選択され、
Ｒ１は非置換または置換された
ａ）５〜６員の飽和または部分的飽和ヘテロシクリル、
ｂ）９〜１０員２環式または１３〜１４員３環式飽和または部分的飽和ヘテロシクリル、および
ｃ）フェニル
から選択され、
置換されたＲ１は、
ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクリルであり、
置換されたＲ１は、
場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、および場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルから選択された１つの置換基で置換されたフェニルであり、
ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化３】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基で場合によって置換されたフェニルであり、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換されたフェニルおよび
非置換または置換された４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された１つまたは複数の置換基であり、
Ｒ３は、
置換または非置換のアリール、置換または非置換の５〜６員ヘテロシクリル、および置換または非置換の縮合９−、１０−または１１員ヘテロシクリルから独立して選択され、
置換されたＲ３は、ハロ、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＲ４Ｒ４、−ＣＯＲ４、−ＮＲ４Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、シクロアルキル、場合によって置換された５〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたフェニル、Ｒ２で置換された低アルキル、シアノ、ニトロ、低アルケニルおよび低アルキニルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキル、および低ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択され、
Ｒａは、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｂおよびＲｃがＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから選択される）
およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２】
式Ｉ’の化合物
【化４】
式中Ｒは、
ａ）非置換の９または１０員縮合ヘテロシクリルならびにハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によって置換されたヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によって置換されたヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された１つまたは複数の置換基で置換された９および１０員縮合ヘテロシクリル、
ｂ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｒ３、および
ｃ）−（ＣＨＣＨ３）−Ｒ３から選択され、
Ｒ１は、非置換または置換された
ａ）５〜６員飽和または部分的に飽和ヘテロシクリル、
ｂ）９〜１０員２環式および１１〜１４員３環式の飽和または部分的に飽和ヘテロシクリル、および
ｃ）フェニル
から選択され、
置換されたＲ１は、
ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化５】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクリルであり、
置換されたＲ１が、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、ハロ、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルおよび場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルから選択された置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル環は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化６】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基により場合によってさらに置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、シアノ、Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニル、Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、非置換または置換されたフェニルおよび非置換または置換された４〜６員ヘテロシクリルから独立して選択された１つまたは複数の置換基であり、
Ｒ３は、置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロシクリル，および置換または非置換９−、１０−または１１員ヘテロシクリルから独立して選択され、
置換されたＲ３は、ハロ、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＲ４Ｒ４、−ＣＯＲ４、−ＮＲ４Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、シクロアルキル、場合によって置換された５〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたフェニル、Ｈで置換された低アルキル、シアノ、ニトロ、低アルケニルおよび低アルキニルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキル、および低ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択され、
Ｒ６は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、カルボキシ、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、非置換または置換されたフェニルおよび非置換または置換された４〜６員ヘテロシクリルから選択され、
ＲａがＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｂおよびＲｃがＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ただし、Ｒ１が非置換のフェニルまたはハロもしくはＣ１〜６−アルキルで置換されたフェニルであり、Ｒ２がＨである場合に、Ｒ３がアリールでもヘテロアリールでもない）
およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が非置換または置換された９〜１０員２環式飽和ヘテロシクリルまたは部分的に飽和ヘテロシクリルから選択され、
ＲａがＨである請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、テトラヒドロキノリニル、および１，４−ベンゾジオキサニルから選択され、
Ｒ１が非置換またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−ｆｕｒ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換された請求項３に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項５】
Ｒ１が４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−７−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イル、２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、１−エチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、および１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルから選択される請求項４の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項６】
Ｒ１が３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルである請求項５の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項７】
Ｒ１が４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イルである請求項５に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、クロロ、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルおよび場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルから選択された１つの置換基で置換されたフェニルから選択され、
ＲａがＨであり、ただし、Ｒ１がクロロまたはアルキルで置換されたフェニルであり、Ｒ２がＨである場合に、Ｒ３がアリールでもヘテロアリールでもない請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が４−クロロフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、および４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］フェニルから選択される請求項８に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１０】
Ｒ２がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換されたフェニルおよび非置換または置換された、チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択されたヘテロアリール、から選択された請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１１】
Ｒ２がＨである請求項１０に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１２】
Ｒが−（ＣＨ２）−Ｒ３であり、
およびＲ３がハロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３−アルキルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１３】
Ｒが、非置換または置換された９または１０員縮合窒素含有ヘテロシクリルから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１４】
Ｒが、場合によって置換されたインダゾリル、キノリニル、［１，７］ナフチリジニル、キナゾリニルおよびイソキノリニルから選択される請求項１３に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１５】
Ｒが［１，７］ナフチリジン−２−イル、キナゾリン−６−イルおよび７−イソキノリニルから選択される請求項１４に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１６】
Ｒが−（ＣＨ２）１〜２−Ｒ３であり、Ｒ３が置換または非置換の５〜６員窒素含有ヘテロアリールおよび置換または非置換縮合９または１０員窒素含有ヘテロアリールから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１７】
Ｒが（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（５−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−および（６−ピリダジニル）−ＣＨ２−から選択され、
Ｒが、非置換またはクロロ、フルオロ、アミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換された請求項１６に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１８】
Ｒが、５−インダゾリル−ＣＨ２−、４−キノリニル−ＣＨ２−、（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ＣＨ２−、５−キノキサリニル−ＣＨ２−、５−イソキノリニル−ＣＨ２−および４−キナゾリニル−ＣＨ２−から選択される請求項１６に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１９】
Ｒが、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−フルオロフェニル）−ＣＨ２−、（２−メチルアミノ−４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−キノリニル）−ＣＨ２−、５−キノキサリニル−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ＣＨ２−、（２−メトキシ−４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（２−アミノ−４−ピリミヂニル）−ＣＨ２−、キナゾリン−６−イルおよび７−イソキノリニルから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２０】
Ｒが−（ＣＨＣＨ３）−Ｒ３であり、
Ｒ３が非置換または置換された６員窒素含有ヘテロアリールから選択され、
置換されたＲ３が、ハロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３−アルキルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２１】
Ｒが、（４−ピリジル）−（ＣＨＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）−（ＣＨＣＨ３）−、（５−ピリミジニル）−（ＣＨＣＨ３）−、（６−ピリミジニル）−（ＣＨＣＨ３）−、（４−ピリダジニル）−（ＣＨＣＨ３）−および（６−ピリダジニル）−（ＣＨＣＨ３）−から選択され、
Ｒが、非置換であるかまたはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換された請求項２０に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２２】
Ｒが（２−メチルアミノ−４−ピリミジニル）−ＣＨＣＨ３−または（２−アミノ−４−ピリミジニル）−ＣＨＣＨ３−である請求項２１に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２３】
Ｒ５が、Ｈ、ピペリジニルエチルおよびメトキシエトキシエチルから選択され、
ＲａがＨであり、ＲｂおよびＲｃが、Ｈおよびトリフルオロメチルから独立して選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２４】
Ｒが（４−ピリジル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２５】
Ｒが（４−フルオロフェニル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２６】
Ｒが（４−キノリル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２７】
Ｒが（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２８】
Ｒが（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−ＣＨＣＨ３−または（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−ＣＨＣＨ３−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２９】
Ｒ２がＨまたはフルオロである請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項３０】
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（キナゾリン−６−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［１−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（イソキノリン−７−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（１−オキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−フルオロ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−３−フルオロ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（ピリダジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
２−［１−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［１−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−ベンズアミド；
２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル）−２−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−フルオロ−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−３−フルオロ−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−４−フルオロ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
およびＮ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド
から選択された請求項２に記載の化合物およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３１】
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３２】
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３３】
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（キナゾリン−６−イルアミノ）−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３４】
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３５】
（Ｒ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［１−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３６】
薬学的に許容できるキャリアおよび請求項１から３５のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者におけるがんを治療する方法。
【請求項３８】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫学的薬剤、インターフェロン型薬剤および種々の薬剤から選択される化合物との組合せを含む請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者における血管形成を治療する方法。
【請求項４０】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む哺乳動物におけるＶＥＧＦ受容体関連障害を治療する方法。
【請求項４１】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む哺乳動物における増殖関連障害を治療する方法。
【請求項４２】
前記障害が炎症または炎症関連障害である請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者の腫瘍における血流を低下させる方法。
【請求項４４】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者の腫瘍のサイズを減少させる方法。
【請求項４５】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項４６】
ヒトまたは動物体の治療的処置方法における使用のための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
がん治療用の薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４８】
血管形成治療用の薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４９】
ＫＤＲ仲介性疾患治療用の薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５０】
活性な治療用物質として使用するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項５１】
抗新生物の使用のための請求項３４に記載の化合物。
【請求項５２】
血管形成治療への使用のための請求項３４に記載の化合物。
【請求項５３】
対象者の腫瘍における血流を減少させる薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式１の化合物
【化１】
（式中、Ｒは、
ａ）非置換または置換された９または１０員縮合ヘテロシクリル
（Ｒはハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によって置換されたヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によって置換されたヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された１つまたは複数の置換基により置換されている）および
ｂ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｒ３
から選択され、
Ｒ１は非置換または置換された
ａ）５〜６員の飽和または部分的飽和ヘテロシクリル、
ｂ）９〜１０員２環式または１３〜１４員３環式飽和または部分的飽和ヘテロシクリル、および
ｃ）フェニル
から選択され、
置換されたＲ１は、
ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクリルであり、
置換されたＲ１は、
場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、および場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルから選択された１つの置換基で置換されたフェニルであり、
ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化３】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基で場合によって置換されたフェニルであり、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換されたフェニルおよび
非置換または置換された４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された１つまたは複数の置換基であり、
Ｒ３は、
置換または非置換のアリール、置換または非置換の５〜６員ヘテロシクリル、および置換または非置換の縮合９−、１０−または１１員ヘテロシクリルから独立して選択され、
置換されたＲ３は、ハロ、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＲ４Ｒ４、−ＣＯＲ４、−ＮＲ４Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、シクロアルキル、場合によって置換された５〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたフェニル、Ｒ２で置換された低アルキル、シアノ、ニトロ、低アルケニルおよび低アルキニルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキル、および低ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択され、
Ｒａは、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｂおよびＲｃがＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから選択される）
およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２】
式Ｉ’の化合物
【化４】
式中Ｒは、
ａ）非置換の９または１０員縮合ヘテロシクリルならびにハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によって置換されたヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によって置換されたヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された１つまたは複数の置換基で置換された９および１０員縮合ヘテロシクリル、
ｂ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｒ３、および
ｃ）−（ＣＨＣＨ３）−Ｒ３から選択され、
Ｒ１は、非置換または置換された
ａ）５〜６員飽和または部分的に飽和ヘテロシクリル、
ｂ）９〜１０員２環式および１１〜１４員３環式の飽和または部分的に飽和ヘテロシクリル、および
ｃ）フェニル
から選択され、
置換されたＲ１は、
ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化５】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換されたヘテロシクリルであり、
置換されたＲ１が、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、ハロ、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルおよび場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルから選択された置換基で置換されたフェニルであり、前記フェニル環は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換されたＣ３〜６−シクロアルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によって置換されたフェニルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化６】
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された１つまたは複数の置換基により場合によってさらに置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、シアノ、Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニル、Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、非置換または置換されたフェニルおよび非置換または置換された４〜６員ヘテロシクリルから独立して選択された１つまたは複数の置換基であり、
Ｒ３は、置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロシクリル，および置換または非置換９−、１０−または１１員ヘテロシクリルから独立して選択され、
置換されたＲ３は、ハロ、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＲ４Ｒ４、−ＣＯＲ４、−ＮＲ４Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、シクロアルキル、場合によって置換された５〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたフェニル、Ｈで置換された低アルキル、シアノ、ニトロ、低アルケニルおよび低アルキニルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、低アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換されたＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキル、および低ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択され、
Ｒ６は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、カルボキシ、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、非置換または置換されたフェニルおよび非置換または置換された４〜６員ヘテロシクリルから選択され、
ＲａがＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｂおよびＲｃがＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ただし、Ｒ１が非置換のフェニルまたはハロもしくはＣ１〜６−アルキルで置換されたフェニルであり、Ｒ２がＨである場合に、Ｒ３がアリールでもヘテロアリールでもない）
およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が非置換または置換された９〜１０員２環式飽和ヘテロシクリルまたは部分的に飽和ヘテロシクリルから選択され、
ＲａがＨである請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、テトラヒドロキノリニル、および１，４−ベンゾジオキサニルから選択され、
Ｒ１が非置換またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−ｆｕｒ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換された請求項３に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項５】
Ｒ１が４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノール−７−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イル、２−アセチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、１−エチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、および１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルから選択される請求項４の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項６】
Ｒ１が３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルである請求項５の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項７】
Ｒ１が４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノール−７−イルである請求項５に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、クロロ、Ｃ３〜Ｃ４−アルキルおよび場合によって置換された４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルから選択された１つの置換基で置換されたフェニルから選択され、
ＲａがＨであり、ただし、Ｒ１がクロロまたはアルキルで置換されたフェニルであり、Ｒ２がＨである場合に、Ｒ３がアリールでもヘテロアリールでもない請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が４−クロロフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、および４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］フェニルから選択される請求項８に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１０】
Ｒ２がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換されたフェニルおよび非置換または置換された、チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択されたヘテロアリール、から選択された請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１１】
Ｒ２がＨである請求項１０に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１２】
Ｒが−（ＣＨ２）−Ｒ３であり、
およびＲ３がハロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１〜３−アルキルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１３】
Ｒが、非置換または置換された９または１０員縮合窒素含有ヘテロシクリルから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１４】
Ｒが、場合によって置換されたインダゾリル、キノリニル、［１，７］ナフチリジニル、キナゾリニルおよびイソキノリニルから選択される請求項１３に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１５】
Ｒが［１，７］ナフチリジン−２−イル、キナゾリン−６−イルおよび７−イソキノリニルから選択される請求項１４に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１６】
Ｒが−（ＣＨ２）１〜２−Ｒ３であり、Ｒ３が置換または非置換の５〜６員窒素含有ヘテロアリールおよび置換または非置換縮合９または１０員窒素含有ヘテロアリールから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１７】
Ｒが（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（５−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−および（６−ピリダジニル）−ＣＨ２−から選択され、
Ｒが、非置換またはクロロ、フルオロ、アミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換された請求項１６に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１８】
Ｒが、５−インダゾリル−ＣＨ２−、４−キノリニル−ＣＨ２−、（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ＣＨ２−、５−キノキサリニル−ＣＨ２−、５−イソキノリニル−ＣＨ２−および４−キナゾリニル−ＣＨ２−から選択される請求項１６に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項１９】
Ｒが、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−フルオロフェニル）−ＣＨ２−、（２−メチルアミノ−４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−キノリニル）−ＣＨ２−、５−キノキサリニル−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ＣＨ２−、（２−メトキシ−４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（２−アミノ−４−ピリミヂニル）−ＣＨ２−、キナゾリン−６−イルおよび７−イソキノリニルから選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２０】
Ｒが−（ＣＨＣＨ３）−Ｒ３であり、
Ｒ３が非置換または置換された６員窒素含有ヘテロアリールから選択され、
置換されたＲ３が、ハロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３−アルキルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択された１つまたは複数の置換基で置換される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２１】
Ｒが、（４−ピリジル）−（ＣＨＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）−（ＣＨＣＨ３）−、（５−ピリミジニル）−（ＣＨＣＨ３）−、（６−ピリミジニル）−（ＣＨＣＨ３）−、（４−ピリダジニル）−（ＣＨＣＨ３）−および（６−ピリダジニル）−（ＣＨＣＨ３）−から選択され、
Ｒが、非置換であるかまたはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択された１つまたは複数の置換基で置換された請求項２０に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２２】
Ｒが（２−メチルアミノ−４−ピリミジニル）−ＣＨＣＨ３−または（２−アミノ−４−ピリミジニル）−ＣＨＣＨ３−である請求項２１に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２３】
Ｒ５が、Ｈ、ピペリジニルエチルおよびメトキシエトキシエチルから選択され、
ＲａがＨであり、ＲｂおよびＲｃが、Ｈおよびトリフルオロメチルから独立して選択される請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２４】
Ｒが（４−ピリジル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２５】
Ｒが（４−フルオロフェニル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２６】
Ｒが（４−キノリル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２７】
Ｒが（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ＣＨ２−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２８】
Ｒが（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−ＣＨＣＨ３−または（２−メチルアミノピリミジン−４−イル）−ＣＨＣＨ３−である請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項２９】
Ｒ２がＨまたはフルオロである請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項３０】
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（キナゾリン−６−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［１−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（イソキノリン−７−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（１−オキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−フルオロ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−３−フルオロ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（ピリダジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
２−［１−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［１−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−ベンズアミド；
２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル）−２−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−フルオロ−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−３−フルオロ−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−４−フルオロ−６−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド；
およびＮ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド
から選択された請求項２に記載の化合物およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３１】
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３２】
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３３】
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（キナゾリン−６−イルアミノ）−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３４】
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３５】
（Ｒ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［１−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−エチルアミノ］−ベンズアミドを含む請求項２に記載の化合物、およびその薬学的に許容できる塩。
【請求項３６】
薬学的に許容できるキャリアおよび請求項１から３５のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者におけるがんを治療する方法。
【請求項３８】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫学的薬剤、インターフェロン型薬剤および種々の薬剤から選択される化合物との組合せを含む請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者における血管形成を治療する方法。
【請求項４０】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む哺乳動物におけるＶＥＧＦ受容体関連障害を治療する方法。
【請求項４１】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む哺乳動物における増殖関連障害を治療する方法。
【請求項４２】
前記障害が炎症または炎症関連障害である請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者の腫瘍における血流を低下させる方法。
【請求項４４】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者の腫瘍のサイズを減少させる方法。
【請求項４５】
請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む対象者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項４６】
ヒトまたは動物体の治療的処置方法における使用のための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
がん治療用の薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４８】
血管形成治療用の薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４９】
ＫＤＲ仲介性疾患治療用の薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５０】
活性な治療用物質として使用するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物およびその薬学的に許容できる誘導体。
【請求項５１】
抗新生物の使用のための請求項３４に記載の化合物。
【請求項５２】
血管形成治療への使用のための請求項３４に記載の化合物。
【請求項５３】
対象者の腫瘍における血流を減少させる薬物を調整するための請求項１から３５のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５０２１１２（Ｐ２００６−５０２１１２Ａ）
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２０１１４（Ｐ２００４−５２０１１４）
【出願日】平成１５年７月９日（２００３．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２１６０１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／００５２７９
【国際公開日】平成１６年１月１５日（２００４．１．１５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年７月９日（２００３．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２１６０１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／００５２７９
【国際公開日】平成１６年１月１５日（２００４．１．１５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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