置換キサンチン誘導体
本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式C
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が、-CH3および-CD3より選択され；R5が、水素または重水素であり；Yが、フッ素、水素、または重水素である）。
【請求項２】
R1が-CH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が-CD3である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R5が水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R5が重水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Yがフッ素である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Yが水素である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
式Cの化合物が下記の構造
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
式Cの化合物が下記の構造
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、以下の化合物
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
式D(i)
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
【請求項１２】
化合物が
、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
式D(ii)
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
【請求項１４】
化合物が
、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
重水素に指定されていない任意の原子が、その天然同位体存在度で存在する、請求項1から14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項1、11、または13記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者の疾患または状態を治療する方法であって、該疾患が、糖尿病性腎症、高血圧性腎症、または四肢の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性跛行より選択される、前記方法。
【請求項１８】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
【請求項１９】
慢性腎疾患が、糸球体腎炎、巣状分節状糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、逆流性尿路疾患、または多発性嚢胞腎である、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における肝臓の慢性疾患を治療する方法。
【請求項２１】
肝臓の慢性疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎、脂肪肝変性または他の食事誘発高脂肪またはアルコール誘発組織変性状態、肝硬変、肝不全、またはアルコール性肝炎である、請求項20記載の方法。
【請求項２２】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における糖尿病関連疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン抵抗性、網膜症、糖尿病性潰瘍、放射線性壊死、急性腎不全または薬物誘発腎毒性より選択される、前記方法。
【請求項２３】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における間欠性跛行を治療する方法。
【請求項２４】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
【請求項２５】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン依存性糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；メタボリック症候群；肥満症；インスリン抵抗性；脂質異常症；耐糖能異常；高血圧症；高脂血症；高尿酸血症；痛風；および凝固能亢進より選択される、前記方法。
【請求項２６】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、貧血、グレーブス病、網膜静脈閉塞症、ループス腎炎、黄班変性症、脊髄形成異常症、HIV由来のそう痒症、肺高血圧症、網膜動脈閉塞、小腸炎、虚血性視神経症、急性膵炎、鎌状赤血球貧血、およびβサラセミアより選択される、前記方法。
【請求項１】
式C
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が、-CH3および-CD3より選択され；R5が、水素または重水素であり；Yが、フッ素、水素、または重水素である）。
【請求項２】
R1が-CH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が-CD3である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R5が水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R5が重水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Yがフッ素である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Yが水素である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
式Cの化合物が下記の構造
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
式Cの化合物が下記の構造
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、以下の化合物
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
式D(i)
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
【請求項１２】
化合物が
、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
式D(ii)
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
【請求項１４】
化合物が
、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
重水素に指定されていない任意の原子が、その天然同位体存在度で存在する、請求項1から14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項1、11、または13記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者の疾患または状態を治療する方法であって、該疾患が、糖尿病性腎症、高血圧性腎症、または四肢の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性跛行より選択される、前記方法。
【請求項１８】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
【請求項１９】
慢性腎疾患が、糸球体腎炎、巣状分節状糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、逆流性尿路疾患、または多発性嚢胞腎である、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における肝臓の慢性疾患を治療する方法。
【請求項２１】
肝臓の慢性疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎、脂肪肝変性または他の食事誘発高脂肪またはアルコール誘発組織変性状態、肝硬変、肝不全、またはアルコール性肝炎である、請求項20記載の方法。
【請求項２２】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における糖尿病関連疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン抵抗性、網膜症、糖尿病性潰瘍、放射線性壊死、急性腎不全または薬物誘発腎毒性より選択される、前記方法。
【請求項２３】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における間欠性跛行を治療する方法。
【請求項２４】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
【請求項２５】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン依存性糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；メタボリック症候群；肥満症；インスリン抵抗性；脂質異常症；耐糖能異常；高血圧症；高脂血症；高尿酸血症；痛風；および凝固能亢進より選択される、前記方法。
【請求項２６】
有効量の請求項16記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、貧血、グレーブス病、網膜静脈閉塞症、ループス腎炎、黄班変性症、脊髄形成異常症、HIV由来のそう痒症、肺高血圧症、網膜動脈閉塞、小腸炎、虚血性視神経症、急性膵炎、鎌状赤血球貧血、およびβサラセミアより選択される、前記方法。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図１Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２０１３−５０３８８３（Ｐ２０１３−５０３８８３Ａ）
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２８０１８（Ｐ２０１２−５２８０１８）
【出願日】平成２２年９月１日（２０１０．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４７５７４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２８８３５
【国際公開日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【出願人】（５０９０４９０１２）コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月１日（２０１０．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４７５７４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２８８３５
【国際公開日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【出願人】（５０９０４９０１２）コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (24)
【Ｆターム（参考）】
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