説明

置換キサンチン誘導体

本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式C

の化合物、またはその薬学的に許容される塩:
式中:
R1が、-CH3および-CD3より選択され;R2が、-CH3および-CD3より選択され;Y1およびY2の1つが-OHであり、Y1およびY2のもう一つが重水素または水素であり、
但しR1が-CD3であり、R2が-CH3である場合、Y2が-OHである。
【請求項2】
R1が-CH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
R1が-CD3である、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
R2が-CH3である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項5】
R2が-CD3である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項6】
R1が-CH3であってR2が-CH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
下記の構造

を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項8】
Y1が重水素である、請求項7記載の化合物。
【請求項9】
Y1が水素である、請求項7記載の化合物。
【請求項10】
下記の構造

を有する化合物か、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項11】
Y1が重水素である、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
Y1が水素である、請求項10記載の化合物。
【請求項13】
以下の化合物

からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物。
【請求項14】
式D

の化合物、またはその薬学的に許容される塩:
式中:
R1が-CH3および-CD3より選択され;R2が-CH3および-CD3より選択され;Y1およびY2の1つが-OHであり、Y1およびY2のもう一つが重水素または水素であり、
但し
(i)Y1およびY2のいずれかが重水素である場合、R2が-CD3であり、
(ii)Y1およびY2のいずれかが水素である場合、R1が-CH3である。
【請求項15】
R1が-CH3である、請求項14記載の化合物。
【請求項16】
R1が-CD3である、請求項14記載の化合物。
【請求項17】
R2が-CH3である、請求項14〜16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項18】
R2が-CD3である、請求項14〜16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項19】
R1が-CH3であってR2が-CH3である、請求項14記載の化合物。
【請求項20】
下記の構造

を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項14〜19のいずれか一項記載の化合物。
【請求項21】
Y1が重水素である、請求項20記載の化合物。
【請求項22】
Y1が水素である、請求項20記載の化合物。
【請求項23】
下記の構造

を有する化合物か、またはその薬学的に許容される塩である、請求項14〜19のいずれか一項記載の化合物。
【請求項24】
Y2が重水素である、請求項23記載の化合物。
【請求項25】
Y2が水素である、請求項23記載の化合物。
【請求項26】
以下の化合物

からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項14記載の化合物。
【請求項27】
上記の任意の態様において、重水素と指定されていない任意の原子が、その天然同位体存在度で存在する、請求項1、7、10、13、14、20、23、または26のいずれか一項記載の化合物。
【請求項28】
請求項1または14記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項29】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者の疾患または状態を治療する方法であって、該疾患が、糖尿病性腎症、高血圧性腎症、または四肢の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性跛行より選択される、前記方法。
【請求項30】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
【請求項31】
慢性腎疾患が、糸球体腎炎、巣状分節状糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、逆流性尿路疾患、または多発性嚢胞腎である、請求項30記載の方法。
【請求項32】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における肝臓の慢性疾患を治療する方法。
【請求項33】
肝臓の慢性疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎、脂肪肝変性または他の食事誘発高脂肪またはアルコール誘発組織変性状態、肝硬変、肝不全、またはアルコール性肝炎である、請求項32記載の方法。
【請求項34】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における糖尿病関連疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン抵抗性、網膜症、糖尿病性潰瘍、放射線性壊死、急性腎不全または薬物誘発腎毒性より選択される、前記方法。
【請求項35】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における間欠性跛行を治療する方法。
【請求項36】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
【請求項37】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン依存性糖尿病;インスリン非依存性糖尿病;メタボリック症候群;肥満症;インスリン抵抗性;脂質異常症;耐糖能異常;高血圧症;高脂血症;高尿酸血症;痛風;および凝固能亢進より選択される、前記方法。
【請求項38】
有効量の請求項28記載の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、貧血、グレーブス病、網膜静脈閉塞症、ループス腎炎、黄班変性症、脊髄形成異常症、HIV由来のそう痒症、肺高血圧症、網膜動脈閉塞、小腸炎、虚血性視神経症、急性膵炎、鎌状赤血球貧血、およびβサラセミアより選択される、前記方法。

【図1A】
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【図1B】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【公表番号】特表2013−503894(P2013−503894A)
【公表日】平成25年2月4日(2013.2.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−528054(P2012−528054)
【出願日】平成22年9月2日(2010.9.2)
【国際出願番号】PCT/US2010/047708
【国際公開番号】WO2011/028922
【国際公開日】平成23年3月10日(2011.3.10)
【出願人】(509049012)コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (24)
【Fターム(参考)】