置換キノリン−４−イルアミン類縁体
【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化００１】
［式中、
Ｙ及びＺのうちの１つはＮで、Ｙ及びＺの他方は、Ｎ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノであり；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン又はシアノ；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキル、又はＲｙ又はＲｚと一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、単共有結合、又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲｃと一緒になって４から１０員の炭素環又は複素環を形成し（ここにおいて、水素でないＲｙ及びＲｚは、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）結合して、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている炭素環又は複素環を形成する。）；又は
（ｉｉｉ）Ｒ７と一緒になって、オキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から７員の縮合環を形成し；
ある場合は、Ｒ２が−ＮＨ２ではない；又は
Ｒ７は、水素、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルであるか、又はＲ２と一緒になって、置換されていてもよい縮合環を形成し；
Ａｒ１は、非置換、又は式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１又は２個の置換基で、結合部位に対してオルト位が置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、オキソ及び式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で、置換されている、６から１０員のアリール又は５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、それぞれ独立して、単共有結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）、及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ（ここにおいて、ｍはそれぞれ独立して、０、１及び２から選ばれ；Ｒｘはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルから選ばれ；そしてＲｗは、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａは、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び
（ｉｉ）それぞれが、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル；から選ばれ；そして
Ｒｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから選ばれる。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
ＹがＣＨである、請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｙ及びＺがＮである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ａｒ２が、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールである、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノからそれぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ａｒ２が、非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ａｒ１が、非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項６〜８の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、請求項１〜１０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、請求項１１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ７が水素である、
請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
化合物が、式：
【化００２】
（式中、
Ａｒ２は、（ａ）式ＬＲａの基、及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ２ａが水素、ハロゲン又はＣ１−Ｃ４アルキルである。）
を有している、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
Ａｒ１が、非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれが置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
式：
【化００３】
［式中、
Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選ばれ；
Ｒ２は
（ｉ）水素、ハロゲン又はシアノ；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキル、又はＲｙ又はＲｚと一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり；Ａは単共有結合、又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲｃと一緒になって４から１０員の炭素環又は複素環を形成する（ここにおいて、水素でないＲｙ及びＲｚはＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）結合してＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている炭素環又は複素環を形成する。）；又は
（ｉｉｉ）Ｒ７と一緒になって、独立してオキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から７員の縮合環を形成し；
Ｒ７は、水素、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルであるか、又はＲ２と一緒になって、置換されていてもよい縮合環を形成し；
Ａｒ１は、非置換、又は式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１又は２個の置換基で結合部位に対してオルト位が置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、オキソ及び式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、それぞれ独立して、単共有結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）、及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ（ここにおいて、ｍはそれぞれ独立して、０、１及び２から選ばれ；Ｒｘはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルから選ばれ；Ｒｗは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａはそれぞれ独立して、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び
（ｉｉ）それぞれがＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル；から選ばれ；そして
Ｒｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから選ばれる。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つがＮである、請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｙ及びＺの両方がＣＨである、請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
Ａｒ２が、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、６員のヘテロアリールである、請求項１８又は１９に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２０に記載の化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２３】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項１７〜２２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、
請求項１７〜２３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、請求項２４に記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｙ及びＺが独立してＮ又はＣＨであり；
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ７が水素である、
請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
式：
【化００４】
［式中、
Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選ばれ；
Ｒ２は、
（ｉ）ハロゲン又はシアノ；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキル、又はＲｙ又はＲｚと一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、単共有結合、又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環であるか、又はＲｃと一緒になって４から１０員の炭素環又は複素環を形成する（ここにおいて、水素でないＲｙ及びＲｚはＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）結合して、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている炭素環又は複素環を形成する。）；又は
（ｉｉｉ）Ｒ７と一緒になって、独立してオキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から７員の縮合環を形成し；
ある場合は、Ｒ２が−ＮＨ２ではない；又は
Ｒ７は、水素、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルであるか、又はＲ２と一緒になって、置換されていてもよい縮合環を形成し；
Ａｒ１は、非置換、又は式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１又は２個の置換基で結合部位に対してオルト位が置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、オキソ及び式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、６から１０員のアリール又は５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、それぞれ独立して、単共有結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）、及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ（ここにおいて、ｍはそれぞれ独立して、０、１及び２から選ばれ；Ｒｘはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルから選ばれ；そしてＲｗは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａは、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び
（ｉｉ）それぞれが、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル；から選ばれ；そして
Ｒｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから選ばれる。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つがＮである、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
Ｙ及びＺの両方がＣＨである、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
Ａｒ２が、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールである、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノからそれぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３２】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３３】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２７〜３２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３４】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルでそれぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３３に記載の化合物又はその塩。
【請求項３５】
Ｒ２が、（ｉ）ヒドロキシ又はハロゲン；又は（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、請求項２７〜３４の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３６】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選ばれる０から４個の置換基で、それぞれ置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、請求項３５に記載の化合物又はその塩。
【請求項３７】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｙ及びＺが独立してＮ又はＣＨであり；
Ｒ２が、
（ｉ）ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ７が水素である、
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３８】
化合物が、式
【化００５】
（式中、
Ａｒ２は、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ４は、
（ｉ）それぞれが独立して（ａ）水素；及び（ｂ）Ｒｂから、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル、（５から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及びＣ１−Ｃ８アルキルスルホニル；から選ばれるか又は
（ｉｉ）一緒なって、これらが結合しているＮと共に、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して
（ｉ）それぞれが独立して水素、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になってケト基を形成し；そして
ｎは１、２又は３である。）
を有する、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３９】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３８に記載の化合物又はその塩。
【請求項４０】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３９に記載の化合物又はその塩。
【請求項４１】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３８〜４０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４２】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４１に記載の化合物又はその塩。
【請求項４３】
Ｒ３及びＲ４が、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ１−Ｃ８アルキルスルホニルである、
請求項３８〜４２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４４】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン又はピペラジンを形成する、請求項３８〜４２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４５】
Ｒ５及びＲ６が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルからそれぞれ独立して選ばれる、請求項３８〜４４の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４６】
ｎが１である、請求項３８〜４５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４７】
化合物が、式：
【化００６】
（式中、
Ａｒ１は、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２は、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から、それぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３は、（ｉ）水素；及び（ｉｉ）Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０か６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル、及び５から１０員の複素環Ｃ０−Ｃ８アルキル；から選ばれ；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれが独立して
（ｉ）それぞれ独立して水素、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になってケト基を形成し；そして
ｎは１、２又は３である。）
を有する、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４８】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４７に記載の化合物又はその塩。
【請求項４９】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４８に記載の化合物又はその塩。
【請求項５０】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４７〜４９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５１】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項５０に記載の化合物又はその塩。
【請求項５２】
Ｒ３が、（ｉ）水素；又は（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項４７〜５１の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５３】
Ｒ５及びＲ６が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルから、それぞれ独立して選ばれる、請求項４７〜５２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５４】
ｎが１である、請求項４７〜５３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５５】
Ｙ及びＺが、独立してＮ又はＣＨであり；
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、それぞれがハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｒ３が、（ｉ）水素；又は（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；そして
ｎが１である、
請求項４７に記載の化合物又はその塩。
【請求項５６】
化合物が、インビトロのカプサイシン受容体の作動試験において検出可能な作動活性を示さない、請求項１〜５５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５７】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１マイクロモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜５５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５８】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１００ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項５７に記載の化合物又はその塩。
【請求項５９】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１０ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項５７に記載の化合物又はその塩。
【請求項６０】
化合物又はその塩が放射性標識されている、請求項１〜５５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６１】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、１つ以上の化合物又はその塩を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有してなる、医薬組成物。
【請求項６２】
細胞内のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減させるためのものである請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
細胞が神経細胞である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
細胞が尿路上皮細胞である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
化合物又はその塩を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６１〜６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
化合物又はその塩を、５００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
化合物又はその塩を、１００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
経口で投与する、請求項６０〜６７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６９】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、１つ以上の化合物又はその塩を含有してなる、カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項７０】
疾患が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症である請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
疾患が、喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、１つ以上の化合物又はその塩を含有してなる疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項７３】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
化合物を、５００ナノモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
化合物を、１００ナノモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
疼痛が神経性疼痛である、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及び外傷：から選ばれる疾患によるものである、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる痒みを治療するための医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる咳又はしゃっくりを軽減させるための医薬組成物。
【請求項８０】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる尿失禁又は過活動膀胱を軽減するための医薬組成物。
【請求項８１】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる、肥満患者の減量を促進するための医薬組成物。
【請求項８２】
（ａ）試料を、化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜６０に記載の化合物又はその塩と接触させる；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の有無を判定する；
工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を判定する方法。
【請求項８３】
化合物が請求項６０に記載の放射性標識された化合物で、検出の工程が
（ｉ）結合した化合物から結合しなかった化合物を分離する；及び
（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；
の工程からなる、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
（ａ）ＶＲ１調節剤がカプサイシン受容体と結合するのを許容する条件下で、請求項６０に記載の放射性標識された化合物又はその塩を、カプサイシン受容体と接触させ、それにより標識されたＶＲ１調節剤を結合させる；
（ｂ）試験薬が存在しない場合の、標識されたＶＲ１調節剤の結合量に対応するシグナルを検出する；
（ｃ）結合した標識されたＶＲ１調節剤を、試験薬と接触させる；
（ｄ）試験薬が存在する場合の、標識されたＶＲ１調節剤の結合量に対応するシグナルを検出する；及び
（ｅ）工程（ｂ）で検出されたシグナルと比較して、工程（ｄ）で検出したシグナルの減少を測定し、そこからカプサイシン受容体と結合する薬剤を同定する；
ことからなる、カプサイシン受容体と結合する薬剤を同定する方法。
【請求項８５】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の１つ以上の化合物又はその塩を、含有してなる、インビトロでバニロイドリガンドのカプサイシン受容体結合阻害剤。
【請求項８６】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項８５に記載の阻害剤。
【請求項１】
式：
【化００１】
［式中、
Ｙ及びＺのうちの１つはＮで、Ｙ及びＺの他方は、Ｎ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノであり；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン又はシアノ；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキル、又はＲｙ又はＲｚと一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、単共有結合、又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲｃと一緒になって４から１０員の炭素環又は複素環を形成し（ここにおいて、水素でないＲｙ及びＲｚは、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）結合して、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている炭素環又は複素環を形成する。）；又は
（ｉｉｉ）Ｒ７と一緒になって、オキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から７員の縮合環を形成し；
ある場合は、Ｒ２が−ＮＨ２ではない；又は
Ｒ７は、水素、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルであるか、又はＲ２と一緒になって、置換されていてもよい縮合環を形成し；
Ａｒ１は、非置換、又は式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１又は２個の置換基で、結合部位に対してオルト位が置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、オキソ及び式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で、置換されている、６から１０員のアリール又は５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、それぞれ独立して、単共有結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）、及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ（ここにおいて、ｍはそれぞれ独立して、０、１及び２から選ばれ；Ｒｘはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルから選ばれ；そしてＲｗは、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａは、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び
（ｉｉ）それぞれが、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル；から選ばれ；そして
Ｒｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから選ばれる。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
ＹがＣＨである、請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｙ及びＺがＮである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ａｒ２が、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールである、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノからそれぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ａｒ２が、非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ａｒ１が、非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項６〜８の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、請求項１〜１０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、請求項１１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ７が水素である、
請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
化合物が、式：
【化００２】
（式中、
Ａｒ２は、（ａ）式ＬＲａの基、及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ２ａが水素、ハロゲン又はＣ１−Ｃ４アルキルである。）
を有している、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
Ａｒ１が、非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれが置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
式：
【化００３】
［式中、
Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選ばれ；
Ｒ２は
（ｉ）水素、ハロゲン又はシアノ；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキル、又はＲｙ又はＲｚと一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり；Ａは単共有結合、又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲｃと一緒になって４から１０員の炭素環又は複素環を形成する（ここにおいて、水素でないＲｙ及びＲｚはＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）結合してＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている炭素環又は複素環を形成する。）；又は
（ｉｉｉ）Ｒ７と一緒になって、独立してオキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から７員の縮合環を形成し；
Ｒ７は、水素、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルであるか、又はＲ２と一緒になって、置換されていてもよい縮合環を形成し；
Ａｒ１は、非置換、又は式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１又は２個の置換基で結合部位に対してオルト位が置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、オキソ及び式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、それぞれ独立して、単共有結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）、及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ（ここにおいて、ｍはそれぞれ独立して、０、１及び２から選ばれ；Ｒｘはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルから選ばれ；Ｒｗは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａはそれぞれ独立して、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び
（ｉｉ）それぞれがＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル；から選ばれ；そして
Ｒｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから選ばれる。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つがＮである、請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｙ及びＺの両方がＣＨである、請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
Ａｒ２が、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、６員のヘテロアリールである、請求項１８又は１９に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２０に記載の化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２３】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項１７〜２２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、
請求項１７〜２３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、請求項２４に記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｙ及びＺが独立してＮ又はＣＨであり；
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルＣ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ７が水素である、
請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
式：
【化００４】
［式中、
Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選ばれ；
Ｒ２は、
（ｉ）ハロゲン又はシアノ；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキル、又はＲｙ又はＲｚと一緒になって、Ｒｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、単共有結合、又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環であるか、又はＲｃと一緒になって４から１０員の炭素環又は複素環を形成する（ここにおいて、水素でないＲｙ及びＲｚはＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）結合して、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている炭素環又は複素環を形成する。）；又は
（ｉｉｉ）Ｒ７と一緒になって、独立してオキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から７員の縮合環を形成し；
ある場合は、Ｒ２が−ＮＨ２ではない；又は
Ｒ７は、水素、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルであるか、又はＲ２と一緒になって、置換されていてもよい縮合環を形成し；
Ａｒ１は、非置換、又は式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１又は２個の置換基で結合部位に対してオルト位が置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、オキソ及び式ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、６から１０員のアリール又は５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、それぞれ独立して、単共有結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）、及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ］Ｓ（Ｏ）ｍから選ばれ（ここにおいて、ｍはそれぞれ独立して、０、１及び２から選ばれ；Ｒｘはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルから選ばれ；そしてＲｗは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａは、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び
（ｉｉ）それぞれが、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル；から選ばれ；そして
Ｒｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから選ばれる。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｙ及びＺのうちの少なくとも１つがＮである、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
Ｙ及びＺの両方がＣＨである、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
Ａｒ２が、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールである、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノからそれぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３２】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３３】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項２７〜３２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３４】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルでそれぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３３に記載の化合物又はその塩。
【請求項３５】
Ｒ２が、（ｉ）ヒドロキシ又はハロゲン；又は（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、請求項２７〜３４の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３６】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選ばれる０から４個の置換基で、それぞれ置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、請求項３５に記載の化合物又はその塩。
【請求項３７】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｙ及びＺが独立してＮ又はＣＨであり；
Ｒ２が、
（ｉ）ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、又は（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ７が水素である、
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３８】
化合物が、式
【化００５】
（式中、
Ａｒ２は、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ４は、
（ｉ）それぞれが独立して（ａ）水素；及び（ｂ）Ｒｂから、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル、（５から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及びＣ１−Ｃ８アルキルスルホニル；から選ばれるか又は
（ｉｉ）一緒なって、これらが結合しているＮと共に、Ｒｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して
（ｉ）それぞれが独立して水素、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になってケト基を形成し；そして
ｎは１、２又は３である。）
を有する、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３９】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３８に記載の化合物又はその塩。
【請求項４０】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３９に記載の化合物又はその塩。
【請求項４１】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項３８〜４０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４２】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４１に記載の化合物又はその塩。
【請求項４３】
Ｒ３及びＲ４が、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ１−Ｃ８アルキルスルホニルである、
請求項３８〜４２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４４】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン又はピペラジンを形成する、請求項３８〜４２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４５】
Ｒ５及びＲ６が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルからそれぞれ独立して選ばれる、請求項３８〜４４の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４６】
ｎが１である、請求項３８〜４５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４７】
化合物が、式：
【化００６】
（式中、
Ａｒ１は、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２は、（ａ）式ＬＲａの基；及び（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換さている、５から７員の縮合複素環を形成する基；から、それぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３は、（ｉ）水素；及び（ｉｉ）Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０か６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル、及び５から１０員の複素環Ｃ０−Ｃ８アルキル；から選ばれ；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれが独立して
（ｉ）それぞれ独立して水素、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になってケト基を形成し；そして
ｎは１、２又は３である。）
を有する、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４８】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４７に記載の化合物又はその塩。
【請求項４９】
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４８に記載の化合物又はその塩。
【請求項５０】
Ａｒ１が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシで、それぞれ置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項４７〜４９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５１】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；そして
Ａｒ２が、非置換、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項５０に記載の化合物又はその塩。
【請求項５２】
Ｒ３が、（ｉ）水素；又は（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項４７〜５１の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５３】
Ｒ５及びＲ６が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルから、それぞれ独立して選ばれる、請求項４７〜５２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５４】
ｎが１である、請求項４７〜５３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５５】
Ｙ及びＺが、独立してＮ又はＣＨであり；
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａｒ２が、それぞれがハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで、それぞれ置換されている、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ｒ３が、（ｉ）水素；又は（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；そして
ｎが１である、
請求項４７に記載の化合物又はその塩。
【請求項５６】
化合物が、インビトロのカプサイシン受容体の作動試験において検出可能な作動活性を示さない、請求項１〜５５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５７】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１マイクロモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜５５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５８】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１００ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項５７に記載の化合物又はその塩。
【請求項５９】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１０ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項５７に記載の化合物又はその塩。
【請求項６０】
化合物又はその塩が放射性標識されている、請求項１〜５５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６１】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、１つ以上の化合物又はその塩を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有してなる、医薬組成物。
【請求項６２】
細胞内のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減させるためのものである請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
細胞が神経細胞である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
細胞が尿路上皮細胞である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
化合物又はその塩を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６１〜６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
化合物又はその塩を、５００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
化合物又はその塩を、１００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
経口で投与する、請求項６０〜６７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６９】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、１つ以上の化合物又はその塩を含有してなる、カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項７０】
疾患が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症である請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
疾患が、喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、１つ以上の化合物又はその塩を含有してなる疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項７３】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
化合物を、５００ナノモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
化合物を、１００ナノモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
疼痛が神経性疼痛である、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及び外傷：から選ばれる疾患によるものである、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる痒みを治療するための医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる咳又はしゃっくりを軽減させるための医薬組成物。
【請求項８０】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる尿失禁又は過活動膀胱を軽減するための医薬組成物。
【請求項８１】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の、化合物又はその塩を含有してなる、肥満患者の減量を促進するための医薬組成物。
【請求項８２】
（ａ）試料を、化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜６０に記載の化合物又はその塩と接触させる；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の有無を判定する；
工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を判定する方法。
【請求項８３】
化合物が請求項６０に記載の放射性標識された化合物で、検出の工程が
（ｉ）結合した化合物から結合しなかった化合物を分離する；及び
（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；
の工程からなる、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
（ａ）ＶＲ１調節剤がカプサイシン受容体と結合するのを許容する条件下で、請求項６０に記載の放射性標識された化合物又はその塩を、カプサイシン受容体と接触させ、それにより標識されたＶＲ１調節剤を結合させる；
（ｂ）試験薬が存在しない場合の、標識されたＶＲ１調節剤の結合量に対応するシグナルを検出する；
（ｃ）結合した標識されたＶＲ１調節剤を、試験薬と接触させる；
（ｄ）試験薬が存在する場合の、標識されたＶＲ１調節剤の結合量に対応するシグナルを検出する；及び
（ｅ）工程（ｂ）で検出されたシグナルと比較して、工程（ｄ）で検出したシグナルの減少を測定し、そこからカプサイシン受容体と結合する薬剤を同定する；
ことからなる、カプサイシン受容体と結合する薬剤を同定する方法。
【請求項８５】
請求項１〜５９の何れか一項に記載の１つ以上の化合物又はその塩を、含有してなる、インビトロでバニロイドリガンドのカプサイシン受容体結合阻害剤。
【請求項８６】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項８５に記載の阻害剤。
【公開番号】特開２０１１−１３７０１８（Ｐ２０１１−１３７０１８Ａ）
【公開日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−３２４２３（Ｐ２０１１−３２４２３）
【出願日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【分割の表示】特願２００６−５２０４２０（Ｐ２００６−５２０４２０）の分割
【原出願日】平成１６年７月１４日（２００４．７．１４）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【分割の表示】特願２００６−５２０４２０（Ｐ２００６−５２０４２０）の分割
【原出願日】平成１６年７月１４日（２００４．７．１４）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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