置換テトラサイクリン化合物
本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。
【請求項２】
置換アミノカルボニルアルキルがt-ブチル置換アミノカルボニルアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
アリールアルキルアミノアルキルがフェニルアルキルアミノアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
アルコキシ置換フェニルが、ピロリジニルアルキルによってさらに置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
置換フラニルがカルボニル置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
置換フラニルがジアルキルアミノアルキル置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
置換フラニルがピロリジニルアルキル置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
下記式(II)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7は、ジメチルアミノ、置換フェニル、置換ピリジニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ピリジニルアルキルアミノアルキル、ピリジニルアルキルアミノカルボニル、置換もしくは非置換アリールアミノアルキルカルボニル、置換もしくは非置換テトラヒドロピリニジル、シクロアルキルアミノアルキルカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロアリールアミノアルキルカルボニル、アルコキシルカルボニル置換アルキルアミノアルキルカルボニルまたはアリールアミノアルキルカルボニルであり;
R9は、エチル、アミノメチル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、水素、アルコキシ置換アルキニル、カルボキシラート置換アルキニル、アルコキシカルボニル置換アルキニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、シアノ、アシル、置換カルボキシラートアミノメチル、アルキルアミノカルボニルである。
【請求項１２】
R7がジメチルアミノである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R9が、エチル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アルコキシ置換アルキニル、カルボキシラート置換アルキニル、アルコキシカルボニル置換アルキニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、シアノ、アシル、置換カルボキシラートアミノメチル、またはアルキルアミノカルボニルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
ジアルキルアミノカルボニルアルキルがジメチルアミノカルボニルアルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
アルコキシ置換アルキニルがメトキシ置換アルキニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１６】
アルコキシカルボニル置換アルキニルがメトキシカルボニル置換アルキニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１７】
ジアルキルアミノ置換フェニルがジメチルアミノ置換フェニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１８】
アルキルアミノカルボニルが、n-プロピルアミノカルボニルまたはt-ブチルアミノカルボニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１９】
R9が水素である、請求項11に記載の化合物。
【請求項２０】
置換ピリジニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ピリジニルアルキルアミノアルキル、置換もしくは非置換アリールアミノアルキルカルボニル、置換もしくは非置換テトラヒドロピリジニル、シクロアルキルアミノアルキルカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロアリールアミノアルキルカルボニル、またはアルコキシカルボニル置換アルキルアミノアルキルカルボニルである、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
置換ピリジニルがメチル置換ピリジニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルがメトキシカルボニルアルキルアミノカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２３】
アリールアミノアルキルカルボニルがフェニルアミノアルキルカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２４】
置換テトラヒドロピリジニルがアルキル置換されている、請求項20に記載の化合物。
【請求項２５】
アルキル置換テトラヒドロピリジニルがイソプロピル置換テトラヒドロピリジニルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
置換テトラヒドロピリジニルがジアルキルアミノアルキルカルボニル置換テトラヒドロピリジニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２７】
ジアルキルアミノアルキルカルボニル置換テトラヒドロピリジニルがジメチルアミノアルキルカルボニル置換テトラヒドロピリジニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２８】
シクロアルキルアミノアルキルカルボニルが、シクロヘキシルアミノアルキルカルボニルまたはモルホリノアミノアルキルカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２９】
ヘテロアリールアミノアルキルカルボニルがピリミジニルアミノアルキルカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項３０】
R9がアミノメチルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項３１】
R7が置換フェニルである、請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
置換フェニルがジクロロ置換フェニルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項３３】
である、請求項11に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式(III)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R9がハロゲンである場合にR10がアルケニルであるという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R9は、R'-O-N=CR''-、R'-OC(=O)-、R9aR9bNC(=O)-、メトキシカルボニル置換アルキニル、ピラジニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、メトキシメチル、メトキシメチル置換アルキニル、ジメチルアミノカルボニル、シクロプロピル、メチル、アミノ置換ピリジニル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ピリミジニル、アルコキシカルボニル置換アルキニル、オキサゾリル、ピラゾリル、カルボキシラート、ハロゲン、ピペリジニルカルボニル、アルコキシアルキル置換アルキニル、ピリジニル、チアゾリル、置換もしくは非置換アリールチオカルボニル、シアノ、重水素化アルキルアミノアルキル、ピロリドニルカルボニル、カルボキシラートカルボニル、アルキルカルボニル置換フェニル、シアノ置換ピリジニル、アミノカルボニル置換フェニル、ジアルキルアミノメチル、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換フラニル、アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、カルボキシラート置換フェニル、アゼパニルカルボニル、またはピペラジニルカルボニルであり;
R10は水素またはアルケニルであり;
R'は非置換アルキル、アミノ置換アルキル、メトキシ置換アルキル、ハロゲン置換アルキルであり;
R''はアルキルであり;
R9aは水素またはアルキルであり;
R9bは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、またはアミノアルキルである。
【請求項３５】
R10がアルケニルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３６】
R9がハロゲンである、請求項35に記載の化合物。
【請求項３７】
ハロゲンがヨウ素である、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
R10がハロゲンである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３９】
R9がR'-O-N=CR''-である、請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
R''がアルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項４１】
アルキルがメチルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項４２】
R'が非置換アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項４３】
非置換アルキルがメチルである、請求項42に記載の化合物。
【請求項４４】
R9がR’-OC(=O)-である、請求項38に記載の化合物。
【請求項４５】
R'が非置換アルキル、アミノ置換アルキル、ハロゲン置換アルキル、またはメトキシ置換アルキルである、請求項44に記載の化合物。
【請求項４６】
非置換アルキルがエチルまたはイソプロピルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項４７】
アミノ置換アルキルがジアルキルアミノ置換アルキルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項４８】
ジアルキルアミノ置換アルキルがジメチルアミノ置換アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
ハロゲン置換アルキルがトリフルオロメチル置換アルキルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項５０】
R9がR9aR9bNC(=O)-である、請求項38に記載の化合物。
【請求項５１】
R9aおよびR9bが各々アルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
R9aおよびR9bが各々メチルまたはエチルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５３】
R9aがアルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５４】
アルキルがメチルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項５５】
R9bがアルコキシアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項５６】
アルコキシアルキルがメトキシアルキルである、請求項55に記載の化合物。
【請求項５７】
R9aがエチルであり、R9bがn-プロピルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５８】
R9aが水素である、請求項50に記載の化合物。
【請求項５９】
R9bが、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、またはアミノアルキルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項６０】
アルコキシがメトキシ、エトキシ、またはt-ブチルオキシである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６１】
アルキルが、メチル-t-ブチル、n-プロピル、エチル、t-ブチル、またはn-ブチルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６２】
シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６３】
アルキルカルボニルアミノアルキルがメチルカルボニルアミノアルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６４】
アルコキシカルボニルアルキルがメトキシカルボニルアルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６５】
アリールがフェニルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６６】
R9が、メトキシカルボニル置換アルキニル、ピラジニル、メトキシメチル、シクロプロピル、メチル、メトキシメチル置換アルキニル、アミノ置換ピリジニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、カルボキシラート、ピリジニル、チアゾリル、置換もしくは非置換チオフェニル、ピペリジニルカルボニル、ジアルキルアミノメチル、シアノ、置換もしくは非置換アリールチオカルボニル、重水素化アルキルアミノアルキル、置換フラニル、イソオキサゾリル、シアノ置換ピリジニル、アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、ピロリドニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、カルボキシラートカルボニル、アルキルカルボニル置換フェニル、アミノカルボニル置換フェニル、カルボキシラート置換フェニル、またはピペラジニルカルボニルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項６７】
アルキルカルボニルがエチルカルボニルまたはイソプロピルカルボニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６８】
アリールカルボニルがフェニルカルボニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６９】
ジアルキルアミノメチルがジ-n-ブチルアミノメチルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７０】
置換アリールチオカルボニルがp-メチルフェニルチオカルボニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７１】
置換フラニルが、メトキシアルキルアミノメチル置換フラニル、アルキルアミノメチル置換フラニル、またはハロゲン化アルキルアミノメチル置換フラニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７２】
ハロゲン化アルキルアミノメチルフラニルがフルオロアルキルアミノメチル置換フラニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７３】
ジアルキルアミノ置換フェニルがパラ-ジメチルアミノ置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７４】
アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニルがアシルアミノ置換ピリジニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７５】
アルキルカルボニル置換フェニルがメタ-アシル置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７６】
アミノカルボニル置換フェニルがパラ-アミノカルボニル置換フェニルまたはメタ-アミノカルボニル置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７７】
置換チオフェニルがカルボキシラート置換チオフェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７８】
カルボキシラート置換フェニルがメタ-カルボキシラート置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７９】
である、請求項34に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８０】
下記式(IV)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R7a、R7b、R7c、R7d、およびR7eの各々が水素ではないという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7aは、メトキシ、ジアルキルアミノメチル、置換N-ピペルジニルメチル、フッ素、またはハロゲンであり;
R7bは水素であり;
R7cは、アルコキシアルキルアミノアルキル、ハロゲン化N-ピペルジニルメチル、ヒドロキシル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノメチル、置換N-ピペリジニルメチル、置換N-ピロリルメチル、または水素であり;
R7dは、アリールアルキルアミノアルキル、アリールアルキル置換アルキルアミノアルキル、置換N-ピペリジニルメチル、N-ピペリジニル置換アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ピペルジニル置換アルキル、ジアルキルアミノメチル、ヘテロアリール置換ジアルキルアミノメチル、アルキルアミノメチル、シクロアルキルアミノメチル、アルキルアミノエチル、シアノ置換ジアルキルアミノメチル、N-ピロリジニル置換メチル、N-ピロリル置換メチル、メトキシ置換ジアルキルアミノメチル、アルコキシアルキルアミノメチル、置換カルボキシラートアルキルアミノメチル、水素であるか、または-O-CH2-O-リンカーによってR7cと連結され;
R7eは水素である。
【請求項８１】
R7eが水素である、請求項80に記載の化合物。
【請求項８２】
R7bおよびR7cが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８３】
R7aがメトキシであり、R7dが置換N-ピペリジニルメチルである、請求項82に記載の化合物。
【請求項８４】
R7aがハロゲンであり、R7dが置換N-ピペリジニルメチルである、請求項82に記載の化合物。
【請求項８５】
ハロゲンがフッ素である、請求項84に記載の化合物。
【請求項８６】
R7aがメトキシであり、R7dがアリールアルキル置換アルキルアミノアルキルである、請求項80に記載の化合物。
【請求項８７】
アリールアルキル置換アルキルアミノアルキルがフェニルメチル置換アルキルアミノアルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項８８】
R7a、R7b、およびR7cが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８９】
R7dがジアルキルアミノメチル、置換N-ピペリジニルメチル、シクロアルキルアミノメチル、アルキルアミノメチルである、請求項88に記載の化合物。
【請求項９０】
ジアルキルアミノメチルが、メチルイソプロピルアミノメチル、メチルシクロヘキシルアミノメチル、メチルエチルアミノメチル、メチルプロピルアミノメチル、メチルイソブチルアミノメチル、プロピルイソプロピルアミノメチル、エチルイソプロピルアミノメチル、プロピルシクロプロピルメチルアミノメチル、シアノ置換エチルメチルアミノメチル、メトキシ置換エチルアミノメチル、t-ブトキシ置換エチルメチルアミノメチル、またはピリジン置換メチルメチルアミノメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９１】
置換N-ピペリジニルメチルが、ジメチル置換N-ピペリジニルメチル、トリフルオロメチル置換N-ピペリジニルメチル、またはハロゲン置換N-ピペリジニルメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９２】
ハロゲン置換N-ピペリジニルメチルがフッ素置換N-ピペリジニルメチルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項９３】
シクロアルキルアミノメチルが、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルピロリジニルアミノメチル、またはジメチルピロリルアミノメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９４】
アルキルアミノメチルがt-ブチルメチルアミノメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９５】
R7a、R7b、およびR7dが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項９６】
R7cがアルコキシアルキルアミノアルキル、ヒドロキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノメチル、置換N-ピペリジニルメチル、置換N-ピロリル、または置換カルボキシラートアルキルアミノメチルである、請求項95に記載の化合物。
【請求項９７】
アルコキシアルキルアミノアルキルがメトキシアルキルアミノアルキルである、請求項96に記載の化合物。
【請求項９８】
ジアルキルアミノメチルがジイソプロピルアミノメチルである、請求項96に記載の化合物。
【請求項９９】
R7b、R7c、およびR7dが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項１００】
R7aがジアルキルアミノメチルである、請求項99に記載の化合物。
【請求項１０１】
ジアルキルアミノメチルがジメチルアミノメチルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項１０２】
R7bが水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項１０３】
R7aが置換N-ピペリジニルメチルであり、R7dが-O-CH2-O-リンカーによってR7cに連結されている、請求項102に記載の化合物。
【請求項１０４】
である、請求項80に記載の化合物。
【請求項１０５】
下記式(V)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R7f、R7g、およびR7hの各々が水素ではないという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
TはNHまたはOであり;
R7fはジアルキルアミノアルキル、N-ピペリジニルアミノアルキル、置換もしくは非置換N-ピペルジニルアルキル、N-ピロリジニルアミノアルキル、置換もしくは非置換N-ピロリジニルアルキル、置換もしくは非置換N-ピロリルアルキル、アルケンニル置換ジアルキルアミノアルキル、N-デカヒドロイソキノリニルアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、または水素であり;
R7gは水素であり;
R7hは、ヘテロアリール置換アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、置換N-ピペリジニルアルキル、または水素である。
【請求項１０６】
TがNHである、請求項105に記載の化合物。
【請求項１０７】
R7fおよびR7gが各々水素である、請求項106に記載の化合物。
【請求項１０８】
R7hがジアルキルアミノアルキルまたは置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項107に記載の化合物。
【請求項１０９】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノメチルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項１１０】
置換N-ピペリジニルアルキルがメチル置換N-ピペリジニルメチルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項１１１】
TがOである、請求項105に記載の化合物。
【請求項１１２】
R7fおよびR7gが各々水素である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１３】
R7hがヘテロアリール置換アルキルアミノアルキルである、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１４】
ヘテロアリール置換アルキルアミノアルキルが、ピリジニル置換メチルアミノメチルまたはメチル置換イソキサゾリルメチルアミノメチルである、請求項113に記載の化合物。
【請求項１１５】
R7gおよびR7hが各々水素である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１６】
R7fが、ジアルキルアミノアルキル、置換N-ピペリジニルアルキル、置換N-ピロリルアルキル、置換N-ピロリジニルアルキル、N-デカヒドロイソキノリニルアルキル、またはアルコキシアルキルアミノアルキルである、請求項115に記載の化合物。
【請求項１１７】
ジアルキルアミノアルキルが、メチルイソプロピルアミノメチルまたはアリルメチルアミノメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１１８】
置換N-ピペリジニルアルキルが、メチル置換N-ピペリジニルメチルまたはハロゲン置換N-ピペリジニルメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１１９】
ハロゲン置換N-ピペリジニルメチルがフッ素置換N-ピペリジニルメチルである、請求項118に記載の化合物。
【請求項１２０】
置換N-ピロリルアルキルがメチル置換N-ピロリルメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１２１】
置換ピロリジニルアルキルがメチル置換N-ピロリジニルメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１２２】
アルコキシアルキルアミノアルキルがメトキシアルキルアミノメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１２３】
である、請求項105に記載の化合物。
【請求項１２４】
下記式(VI)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R7iおよびR7jの両方が水素ではないという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7iは、フッ素または水素であり;
R7jは、トリフルオロメチル、アルキルオキシカルボニル、メチル、シアノ、または水素である。
【請求項１２５】
R7iが水素である、請求項124に記載の化合物。
【請求項１２６】
R7jがメチル、シアノ、トリフルオロメチル、またはアルキルオキシカルボニルである、請求項125に記載の化合物。
【請求項１２７】
アルキルオキシカルボニルがメトキシカルボニルである、請求項125に記載の化合物。
【請求項１２８】
R7iがフッ素であり、R7jが水素である、請求項124に記載の化合物。
【請求項１２９】
である、請求項124に記載の化合物。
【請求項１３０】
下記式(VII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
pは、単結合または二重結合であり;
R7kは、アルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換シクロアルキル、または水素である。
【請求項１３１】
pが単結合である、請求項130に記載の化合物。
【請求項１３２】
R7kがアルキルまたは水素である、請求項131に記載の化合物。
【請求項１３３】
アルキルがイソプロピルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項１３４】
pが二重結合である、請求項130に記載の化合物。
【請求項１３５】
R7kが、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換シクロアルキル、アルコキシアルキルカルボニル、またはジアルキルアミノアルキルカルボニルである、請求項134に記載の化合物。
【請求項１３６】
アルキルがイソプロピルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３７】
シクロアルキルが、シクロヘキシルまたはシクロプロピルメチルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３８】
ハロゲン置換アルキルがトリフルオロメチル置換プロピルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３９】
ハロゲン置換シクロアルキルがトリフルオロメチル置換シクロヘキシルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４０】
アルコキシアルキルカルボニルがメトキシメチルカルボニルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４１】
ジアルキルアミノアルキルカルボニルがジメチルアミノメチルカルボニルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４２】
である、請求項130に記載の化合物。
【請求項１４３】
下記式(VIII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7は、フルオロ置換N-ピロリジニルアルキル、N-ピペリジニルアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、アミノアルキル、N-ピロイルアルキル、ジアルキルアミノ置換ピリジニル、置換もしくは非置換フェニル置換N-ピペリジニルアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシ置換ピリミジニル、1-H-ピリミジン-2-オンイル、シアノ置換ピリジニル、置換もしくは非置換N-ピロリジニルアルキル、ハロゲン置換ピリジニル、置換もしくは非置換アリールアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、N-イミジゾリルアルキルカルボニル、N-ジヒドロイミジゾリルアルキルカルボニル、アルキルアミノアルキル、イミジゾピリミジニル、置換もしくは非置換イミジゾピリジニル、または置換もしくは非置換ピリジニル置換アルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルカルボニルである。
【請求項１４４】
フルオロ置換N-ピロリジニルアルキルがジフルオロ置換N-ピロリジニルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４５】
アミノアルキルがアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４６】
N-ピロイルアルキルがN-ピロイルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４７】
ジアルキルアミノ置換ピリジニルがジメチルアミノ置換ピリジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４８】
置換フェニル置換N-ピペリジニルアルキルがパラフルオロフェニル置換フェニルN-ピペリジニルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４９】
アルコキシ置換ピリミジニルがメトキシ置換ピリミジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５０】
置換N-ピロリジニルアルキルがジメチル置換N-ピロリジニルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５１】
ハロゲン置換ピリジニルがフッ素置換ピリジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５２】
アリールアルキルアミノアルキルがフェニルメチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５３】
アルコキシアルキルアミノアルキルがメトキシアルキルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５４】
アルキルアミノアルキルがメチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５５】
置換アリールアルキルアミノアルキルがヒドロキシ置換フェニルメチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５６】
置換ピリジニル置換アミノアルキルがメチルピリジニル置換メチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５７】
置換イミジゾピリジニルがハロゲン置換イミジゾピリジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５８】
ハロゲン置換イミジゾピリジニルがフッ素置換イミジゾピリジニルである、請求項157に記載の化合物。
【請求項１５９】
アルコキシアルキルカルボニルがメトキシメチルカルボニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１６０】
である、請求項143に記載の化合物。
【請求項１６１】
下記式(IX)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7は、ジアルキルアミノメチル、アルコキシ置換フェニル、ヒドロキシ、ハロゲン置換フェニル、ハロゲン化アルキル置換フェニル、ナフチルであり;
R9cは、水素、フッ化アルキルまたは非置換アルキルである。
【請求項１６２】
R9cが水素である、請求項161に記載の化合物。
【請求項１６３】
R7が、ジアルキルアミノメチル、アルコキシ置換フェニルもしくはハロゲン置換フェニル、またはハロゲン化アルキル置換フェニルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項１６４】
ジアルキルアミノメチルがジメチルアミノメチルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６５】
アルコキシ置換フェニルがパラ-トリフルオロメトキシ置換フェニルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６６】
ハロゲン置換フェニルが塩素置換フェニルまたはトリフルオロ置換フェニルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６７】
塩素置換フェニルがトリフルオロメチルでさらに置換されている、請求項166に記載の化合物。
【請求項１６８】
ハロゲン化アルキル置換フェニルがジ-トリフルオロメチル置換フェニルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６９】
R9cがフッ化アルキルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項１７０】
R7がハロゲン置換フェニルである、請求項169に記載の化合物。
【請求項１７１】
ハロゲン置換フェニルがジフルオロ置換フェニルである、請求項169に記載の化合物。
【請求項１７２】
R9cが非置換アルキルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項１７３】
R7がヒドロキシである、請求項172に記載の化合物。
【請求項１７４】
である、請求項161に記載の化合物。
【請求項１７５】
下記式(XI)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R7rは、置換または非置換N-ピペリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキルである。
【請求項１７６】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノメチルである、請求項175に記載の化合物。
【請求項１７７】
置換N-ピペリジニルアルキルがメチル置換N-ピペリジニルメチルである、請求項175に記載の化合物。
【請求項１７８】
である、請求項175に記載の化合物。
【請求項１７９】
下記式(XII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
Wは、NまたはCHであり;かつ
R7sは、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、シクロアルキル、またはアミノカルボニルである。
【請求項１８０】
WがCHである、請求項179に記載の化合物。
【請求項１８１】
R7sが非置換アルキルである、請求項180に記載の化合物。
【請求項１８２】
非置換アルキルがメチルである、請求項181に記載の化合物。
【請求項１８３】
WがNである、請求項179に記載の化合物。
【請求項１８４】
R7sが、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、シクロアルキル、アリール、アルキル、またはアミノカルボニルである、請求項183に記載の化合物。
【請求項１８５】
アルコキシカルボニルがエトキシカルボニルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８６】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８７】
シクロアルキルがシクロヘキシルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８８】
アリールがフェニルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８９】
アルキルがイソプロピルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１９０】
である、請求項179に記載の化合物。
【請求項１９１】
下記式(XIII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
nは、0、1、または2であり;
R7t'は、水素、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり;
R7t''は、非置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、シクロアルキル、アルケニルアルキル、複素環、シアノ置換アルキル、アルコキシ置換アルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリール、水素、アルキルカルボニル、アミノアルキル、またはアルコキシカルボニルである。
【請求項１９２】
nが0である、請求項191に記載の化合物。
【請求項１９３】
R7t'が水素である、請求項192に記載の化合物。
【請求項１９４】
R7t''がジアルキルアミノアルキルである、請求項193に記載の化合物。
【請求項１９５】
nが1である、請求項191に記載の化合物。
【請求項１９６】
R7t''がアルコキシアルキルまたはアルキルである、請求項195に記載の化合物。
【請求項１９７】
アルコキシアルキルがメチルオキシエチルである、請求項196に記載の化合物。
【請求項１９８】
アルキルがイソプロピルである、請求項197に記載の化合物。
【請求項１９９】
R7t''がアルキルである、請求項195〜198のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２００】
アルキルがメチルである、請求項199に記載の化合物。
【請求項２０１】
R7t'がアルケニルである、請求項195に記載の化合物。
【請求項２０２】
R7t''がアルコキシカルボニルまたはアルキルカルボニルである、請求項199に記載の化合物。
【請求項２０３】
アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである、請求項201に記載の化合物。
【請求項２０４】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項201に記載の化合物。
【請求項２０５】
R7t''がアルコキシカルボニルまたはアルキルカルボニルである、請求項195に記載の化合物。
【請求項２０６】
アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである、請求項205に記載の化合物。
【請求項２０７】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項205に記載の化合物。
【請求項２０８】
R7t'がシクロアルキルである、請求項205〜207のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０９】
シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項208に記載の化合物。
【請求項２１０】
R7t'が水素である、請求項195に記載の化合物。
【請求項２１１】
R7t''が、ハロゲン化アルキル、非置換アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニルアルキル、シアノ置換アルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシ置換アルキル、アリール、アルケニルアルキル、またはアミノアルキルである、請求項210に記載の化合物。
【請求項２１２】
ハロゲン化アルキルがフルオロエチル、ジフルオロエチル、またはトリフルオロエチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１３】
非置換アルキルが、メチル、エチル、t-ブチルメチル、t-ブチル、またはジエチルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１４】
シクロアルキルが、シクロヘキシル、シクロプロピル、モルホリノ、シクロブチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプテニル、またはシクロペンチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１５】
アリールアルキルがフェニルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１６】
非置換ヘテロアリールアルキルが、ピリジニルメチル、フラニルメチル、またはN-メチルピロリルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１７】
アミノカルボニルアルキルがアミノカルボニルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１８】
アルコキシ置換アルキルがメトキシ置換アルキルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１９】
アリールがピリジニルまたはフェニルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２２０】
アミノアルキルがアミノメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２２１】
置換アリールアルキルがジフルオロフェニルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２２２】
nが2である、請求項221に記載の化合物。
【請求項２２３】
R7t'が水素である、請求項222に記載の化合物。
【請求項２２４】
R7t''がアルキルである、請求項223に記載の化合物。
【請求項２２５】
アルキルがメチルである、請求項224に記載の化合物。
【請求項２２６】
R7t''がアルキルカルボニルである、請求項223に記載の化合物。
【請求項２２７】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項226に記載の化合物。
【請求項２２８】
である、請求項191に記載の化合物。
【請求項２２９】
下記式(XIV)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R7uは、置換もしくは非置換N-ピペリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、またはジピペリジニウムメチルである。
【請求項２３０】
R7uは置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３１】
置換N-ピペリジニルアルキルがメチル置換N-ピペリジニルアルキルまたはハロゲン置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項230に記載の化合物。
【請求項２３２】
ハロゲン置換N-ピペリジニルアルキルがフッ素置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項231に記載の化合物。
【請求項２３３】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノメチルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３４】
アルキルアミノメチルがメチルアミノメチルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３５】
アルコキシアミノアルキルがメトキシアミノアルキルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３６】
である、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３７】
下記式(XV)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R7vはヘテロアリールである。
【請求項２３８】
ヘテロアリールがイミジゾリル、メチルイミジゾリル、イミジゾリジニル、またはメチルイミジゾリジニルである、請求項237に記載の化合物。
【請求項２３９】
である、請求項237に記載の化合物。
【請求項２４０】
下記式(XVI)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R10、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ベンジル、アリールアルキル、またはプロドラッグ部分であり;
R3'はヒドロキシル、水素、またはプロドラッグ部分であり;
R4はNR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり;
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり;
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、存在しない、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり;
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり;
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり;
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
EはCR8dR8e、S、NR8b、またはOであり;
E'はO、NR8f、またはSであり;
WはCR7dR7e、S、NR7b、またはOであり;
W'はO、NR7f、またはSであり;
XはCHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり;
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
ZはCR9dR9e、S、NR9b、またはOであり;
Z'はO、S、またはNR9fである。
【請求項２４１】
R2'、R3、R10、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり;R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;R2''、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４２】
R5およびR5'が水素であり、XがCR6R6'であり、R4がN(Me)2であり;R6がメチルでありかつR6'がヒドロキシである、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４３】
R5がヒドロキシルであり;XがCR6R6'であり;R6はメチルであり;R4はN(Me)2であり;R5'およびR6'が水素である、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４４】
R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４５】
R8およびR9が水素である、請求項240〜244のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４６】
R7がジメチルアミノまたは水素である、請求項240〜245のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４７】
である、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４８】
下記式(XVII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R2aはアルキルまたはアリールであり;
R4aおよびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R10、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ベンジル、アリールアルキル、またはプロドラッグ部分であり;
R3'は、ヒドロキシル、水素、またはプロドラッグ部分であり;
R4は、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり;
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり;
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、存在しない、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり;
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり;
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり;
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
EはCR8dR8e、S、NR8b、またはOであり;
E'はO、NR8f、またはSであり;
WはCR7dR7e、S、NR7b、またはOであり;
W'はO、NR7f、またはSであり;
XはCHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり;
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
ZはCR9dR9e、S、NR9b、またはOであり;
Z'はO、S、またはNR9fである。
【請求項２４９】
R3、R10、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり;R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;かつR2''、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５０】
R5およびR5'が水素であり、XがCR6R6'であり、R4がN(Me)2であり;R6がメチルでありかつR6'がヒドロキシである、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５１】
R5がヒドロキシルであり;XがCR6R6'であり;R6はメチルであり;R4はN(Me)2であり;R5'およびR6'が水素である、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５２】
R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５３】
R8が水素である、請求項248〜252のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５４】
R9がアルキルアミノアルキル、水素、またはアルキルである、請求項248〜253のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５５】
R7がジメチルアミノ、ハロゲン、または水素である、請求項248〜254のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５６】
R2aがアルキルである、請求項248〜255のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５７】
R2aがメチルである、請求項256に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５８】
である、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５９】
被験体が治療されるように、請求項1〜258のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物の有効量を該被験体に投与する段階を含む、被験体におけるテトラサイクリン応答性状態を治療するための方法。
【請求項２６０】
テトラサイクリン応答性状態がマラリアである、請求項259に記載の方法。
【請求項２６１】
テトラサイクリン応答性状態が、細菌感染、ウイルス感染、または寄生生物感染である、請求項259に記載の方法。
【請求項２６２】
細菌感染が大腸菌(E. coli)と関連する、請求項261に記載の方法。
【請求項２６３】
細菌感染が黄色ブドウ球菌(S. aureus)と関連する、請求項261に記載の方法。
【請求項２６４】
細菌感染が大便連鎖球菌(E. faecalis)と関連する、請求項261に記載の方法。
【請求項２６５】
細菌感染が他のテトラサイクリン系抗生物質に対して耐性である、請求項259に記載の方法。
【請求項２６６】
テトラサイクリン関連状態が多発性硬化症である、請求項259に記載の方法。
【請求項２６７】
被験体がヒトである、請求項259に記載の方法。
【請求項２６８】
テトラサイクリン化合物が薬学的に許容される担体とともに投与される、請求項259〜267のいずれか1項に記載の方法。
【請求項２６９】
請求項1〜268のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物の治療有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１】
下記式(I)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。
【請求項２】
置換アミノカルボニルアルキルがt-ブチル置換アミノカルボニルアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
アリールアルキルアミノアルキルがフェニルアルキルアミノアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
アルコキシ置換フェニルが、ピロリジニルアルキルによってさらに置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
置換フラニルがカルボニル置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
置換フラニルがジアルキルアミノアルキル置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
置換フラニルがピロリジニルアルキル置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
下記式(II)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7は、ジメチルアミノ、置換フェニル、置換ピリジニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ピリジニルアルキルアミノアルキル、ピリジニルアルキルアミノカルボニル、置換もしくは非置換アリールアミノアルキルカルボニル、置換もしくは非置換テトラヒドロピリニジル、シクロアルキルアミノアルキルカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロアリールアミノアルキルカルボニル、アルコキシルカルボニル置換アルキルアミノアルキルカルボニルまたはアリールアミノアルキルカルボニルであり;
R9は、エチル、アミノメチル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、水素、アルコキシ置換アルキニル、カルボキシラート置換アルキニル、アルコキシカルボニル置換アルキニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、シアノ、アシル、置換カルボキシラートアミノメチル、アルキルアミノカルボニルである。
【請求項１２】
R7がジメチルアミノである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R9が、エチル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アルコキシ置換アルキニル、カルボキシラート置換アルキニル、アルコキシカルボニル置換アルキニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、シアノ、アシル、置換カルボキシラートアミノメチル、またはアルキルアミノカルボニルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
ジアルキルアミノカルボニルアルキルがジメチルアミノカルボニルアルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
アルコキシ置換アルキニルがメトキシ置換アルキニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１６】
アルコキシカルボニル置換アルキニルがメトキシカルボニル置換アルキニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１７】
ジアルキルアミノ置換フェニルがジメチルアミノ置換フェニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１８】
アルキルアミノカルボニルが、n-プロピルアミノカルボニルまたはt-ブチルアミノカルボニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１９】
R9が水素である、請求項11に記載の化合物。
【請求項２０】
置換ピリジニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ピリジニルアルキルアミノアルキル、置換もしくは非置換アリールアミノアルキルカルボニル、置換もしくは非置換テトラヒドロピリジニル、シクロアルキルアミノアルキルカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロアリールアミノアルキルカルボニル、またはアルコキシカルボニル置換アルキルアミノアルキルカルボニルである、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
置換ピリジニルがメチル置換ピリジニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルがメトキシカルボニルアルキルアミノカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２３】
アリールアミノアルキルカルボニルがフェニルアミノアルキルカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２４】
置換テトラヒドロピリジニルがアルキル置換されている、請求項20に記載の化合物。
【請求項２５】
アルキル置換テトラヒドロピリジニルがイソプロピル置換テトラヒドロピリジニルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
置換テトラヒドロピリジニルがジアルキルアミノアルキルカルボニル置換テトラヒドロピリジニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２７】
ジアルキルアミノアルキルカルボニル置換テトラヒドロピリジニルがジメチルアミノアルキルカルボニル置換テトラヒドロピリジニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２８】
シクロアルキルアミノアルキルカルボニルが、シクロヘキシルアミノアルキルカルボニルまたはモルホリノアミノアルキルカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項２９】
ヘテロアリールアミノアルキルカルボニルがピリミジニルアミノアルキルカルボニルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項３０】
R9がアミノメチルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項３１】
R7が置換フェニルである、請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
置換フェニルがジクロロ置換フェニルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項３３】
である、請求項11に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式(III)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R9がハロゲンである場合にR10がアルケニルであるという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R9は、R'-O-N=CR''-、R'-OC(=O)-、R9aR9bNC(=O)-、メトキシカルボニル置換アルキニル、ピラジニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、メトキシメチル、メトキシメチル置換アルキニル、ジメチルアミノカルボニル、シクロプロピル、メチル、アミノ置換ピリジニル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ピリミジニル、アルコキシカルボニル置換アルキニル、オキサゾリル、ピラゾリル、カルボキシラート、ハロゲン、ピペリジニルカルボニル、アルコキシアルキル置換アルキニル、ピリジニル、チアゾリル、置換もしくは非置換アリールチオカルボニル、シアノ、重水素化アルキルアミノアルキル、ピロリドニルカルボニル、カルボキシラートカルボニル、アルキルカルボニル置換フェニル、シアノ置換ピリジニル、アミノカルボニル置換フェニル、ジアルキルアミノメチル、置換もしくは非置換チオフェニル、置換もしくは非置換フラニル、アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、カルボキシラート置換フェニル、アゼパニルカルボニル、またはピペラジニルカルボニルであり;
R10は水素またはアルケニルであり;
R'は非置換アルキル、アミノ置換アルキル、メトキシ置換アルキル、ハロゲン置換アルキルであり;
R''はアルキルであり;
R9aは水素またはアルキルであり;
R9bは、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、シクロアルキル、またはアミノアルキルである。
【請求項３５】
R10がアルケニルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３６】
R9がハロゲンである、請求項35に記載の化合物。
【請求項３７】
ハロゲンがヨウ素である、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
R10がハロゲンである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３９】
R9がR'-O-N=CR''-である、請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
R''がアルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項４１】
アルキルがメチルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項４２】
R'が非置換アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項４３】
非置換アルキルがメチルである、請求項42に記載の化合物。
【請求項４４】
R9がR’-OC(=O)-である、請求項38に記載の化合物。
【請求項４５】
R'が非置換アルキル、アミノ置換アルキル、ハロゲン置換アルキル、またはメトキシ置換アルキルである、請求項44に記載の化合物。
【請求項４６】
非置換アルキルがエチルまたはイソプロピルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項４７】
アミノ置換アルキルがジアルキルアミノ置換アルキルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項４８】
ジアルキルアミノ置換アルキルがジメチルアミノ置換アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
ハロゲン置換アルキルがトリフルオロメチル置換アルキルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項５０】
R9がR9aR9bNC(=O)-である、請求項38に記載の化合物。
【請求項５１】
R9aおよびR9bが各々アルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
R9aおよびR9bが各々メチルまたはエチルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５３】
R9aがアルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５４】
アルキルがメチルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項５５】
R9bがアルコキシアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項５６】
アルコキシアルキルがメトキシアルキルである、請求項55に記載の化合物。
【請求項５７】
R9aがエチルであり、R9bがn-プロピルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５８】
R9aが水素である、請求項50に記載の化合物。
【請求項５９】
R9bが、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、またはアミノアルキルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項６０】
アルコキシがメトキシ、エトキシ、またはt-ブチルオキシである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６１】
アルキルが、メチル-t-ブチル、n-プロピル、エチル、t-ブチル、またはn-ブチルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６２】
シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６３】
アルキルカルボニルアミノアルキルがメチルカルボニルアミノアルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６４】
アルコキシカルボニルアルキルがメトキシカルボニルアルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６５】
アリールがフェニルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項６６】
R9が、メトキシカルボニル置換アルキニル、ピラジニル、メトキシメチル、シクロプロピル、メチル、メトキシメチル置換アルキニル、アミノ置換ピリジニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、カルボキシラート、ピリジニル、チアゾリル、置換もしくは非置換チオフェニル、ピペリジニルカルボニル、ジアルキルアミノメチル、シアノ、置換もしくは非置換アリールチオカルボニル、重水素化アルキルアミノアルキル、置換フラニル、イソオキサゾリル、シアノ置換ピリジニル、アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニル、ジアルキルアミノ置換フェニル、ピロリドニルカルボニル、アゼパニルカルボニル、カルボキシラートカルボニル、アルキルカルボニル置換フェニル、アミノカルボニル置換フェニル、カルボキシラート置換フェニル、またはピペラジニルカルボニルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項６７】
アルキルカルボニルがエチルカルボニルまたはイソプロピルカルボニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６８】
アリールカルボニルがフェニルカルボニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６９】
ジアルキルアミノメチルがジ-n-ブチルアミノメチルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７０】
置換アリールチオカルボニルがp-メチルフェニルチオカルボニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７１】
置換フラニルが、メトキシアルキルアミノメチル置換フラニル、アルキルアミノメチル置換フラニル、またはハロゲン化アルキルアミノメチル置換フラニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７２】
ハロゲン化アルキルアミノメチルフラニルがフルオロアルキルアミノメチル置換フラニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７３】
ジアルキルアミノ置換フェニルがパラ-ジメチルアミノ置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７４】
アルキルカルボニルアミノ置換ピリジニルがアシルアミノ置換ピリジニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７５】
アルキルカルボニル置換フェニルがメタ-アシル置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７６】
アミノカルボニル置換フェニルがパラ-アミノカルボニル置換フェニルまたはメタ-アミノカルボニル置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７７】
置換チオフェニルがカルボキシラート置換チオフェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７８】
カルボキシラート置換フェニルがメタ-カルボキシラート置換フェニルである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７９】
である、請求項34に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８０】
下記式(IV)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R7a、R7b、R7c、R7d、およびR7eの各々が水素ではないという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7aは、メトキシ、ジアルキルアミノメチル、置換N-ピペルジニルメチル、フッ素、またはハロゲンであり;
R7bは水素であり;
R7cは、アルコキシアルキルアミノアルキル、ハロゲン化N-ピペルジニルメチル、ヒドロキシル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノメチル、置換N-ピペリジニルメチル、置換N-ピロリルメチル、または水素であり;
R7dは、アリールアルキルアミノアルキル、アリールアルキル置換アルキルアミノアルキル、置換N-ピペリジニルメチル、N-ピペリジニル置換アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ピペルジニル置換アルキル、ジアルキルアミノメチル、ヘテロアリール置換ジアルキルアミノメチル、アルキルアミノメチル、シクロアルキルアミノメチル、アルキルアミノエチル、シアノ置換ジアルキルアミノメチル、N-ピロリジニル置換メチル、N-ピロリル置換メチル、メトキシ置換ジアルキルアミノメチル、アルコキシアルキルアミノメチル、置換カルボキシラートアルキルアミノメチル、水素であるか、または-O-CH2-O-リンカーによってR7cと連結され;
R7eは水素である。
【請求項８１】
R7eが水素である、請求項80に記載の化合物。
【請求項８２】
R7bおよびR7cが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８３】
R7aがメトキシであり、R7dが置換N-ピペリジニルメチルである、請求項82に記載の化合物。
【請求項８４】
R7aがハロゲンであり、R7dが置換N-ピペリジニルメチルである、請求項82に記載の化合物。
【請求項８５】
ハロゲンがフッ素である、請求項84に記載の化合物。
【請求項８６】
R7aがメトキシであり、R7dがアリールアルキル置換アルキルアミノアルキルである、請求項80に記載の化合物。
【請求項８７】
アリールアルキル置換アルキルアミノアルキルがフェニルメチル置換アルキルアミノアルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項８８】
R7a、R7b、およびR7cが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８９】
R7dがジアルキルアミノメチル、置換N-ピペリジニルメチル、シクロアルキルアミノメチル、アルキルアミノメチルである、請求項88に記載の化合物。
【請求項９０】
ジアルキルアミノメチルが、メチルイソプロピルアミノメチル、メチルシクロヘキシルアミノメチル、メチルエチルアミノメチル、メチルプロピルアミノメチル、メチルイソブチルアミノメチル、プロピルイソプロピルアミノメチル、エチルイソプロピルアミノメチル、プロピルシクロプロピルメチルアミノメチル、シアノ置換エチルメチルアミノメチル、メトキシ置換エチルアミノメチル、t-ブトキシ置換エチルメチルアミノメチル、またはピリジン置換メチルメチルアミノメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９１】
置換N-ピペリジニルメチルが、ジメチル置換N-ピペリジニルメチル、トリフルオロメチル置換N-ピペリジニルメチル、またはハロゲン置換N-ピペリジニルメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９２】
ハロゲン置換N-ピペリジニルメチルがフッ素置換N-ピペリジニルメチルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項９３】
シクロアルキルアミノメチルが、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルピロリジニルアミノメチル、またはジメチルピロリルアミノメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９４】
アルキルアミノメチルがt-ブチルメチルアミノメチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９５】
R7a、R7b、およびR7dが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項９６】
R7cがアルコキシアルキルアミノアルキル、ヒドロキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノメチル、置換N-ピペリジニルメチル、置換N-ピロリル、または置換カルボキシラートアルキルアミノメチルである、請求項95に記載の化合物。
【請求項９７】
アルコキシアルキルアミノアルキルがメトキシアルキルアミノアルキルである、請求項96に記載の化合物。
【請求項９８】
ジアルキルアミノメチルがジイソプロピルアミノメチルである、請求項96に記載の化合物。
【請求項９９】
R7b、R7c、およびR7dが各々水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項１００】
R7aがジアルキルアミノメチルである、請求項99に記載の化合物。
【請求項１０１】
ジアルキルアミノメチルがジメチルアミノメチルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項１０２】
R7bが水素である、請求項81に記載の化合物。
【請求項１０３】
R7aが置換N-ピペリジニルメチルであり、R7dが-O-CH2-O-リンカーによってR7cに連結されている、請求項102に記載の化合物。
【請求項１０４】
である、請求項80に記載の化合物。
【請求項１０５】
下記式(V)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R7f、R7g、およびR7hの各々が水素ではないという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
TはNHまたはOであり;
R7fはジアルキルアミノアルキル、N-ピペリジニルアミノアルキル、置換もしくは非置換N-ピペルジニルアルキル、N-ピロリジニルアミノアルキル、置換もしくは非置換N-ピロリジニルアルキル、置換もしくは非置換N-ピロリルアルキル、アルケンニル置換ジアルキルアミノアルキル、N-デカヒドロイソキノリニルアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、または水素であり;
R7gは水素であり;
R7hは、ヘテロアリール置換アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、置換N-ピペリジニルアルキル、または水素である。
【請求項１０６】
TがNHである、請求項105に記載の化合物。
【請求項１０７】
R7fおよびR7gが各々水素である、請求項106に記載の化合物。
【請求項１０８】
R7hがジアルキルアミノアルキルまたは置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項107に記載の化合物。
【請求項１０９】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノメチルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項１１０】
置換N-ピペリジニルアルキルがメチル置換N-ピペリジニルメチルである、請求項108に記載の化合物。
【請求項１１１】
TがOである、請求項105に記載の化合物。
【請求項１１２】
R7fおよびR7gが各々水素である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１３】
R7hがヘテロアリール置換アルキルアミノアルキルである、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１４】
ヘテロアリール置換アルキルアミノアルキルが、ピリジニル置換メチルアミノメチルまたはメチル置換イソキサゾリルメチルアミノメチルである、請求項113に記載の化合物。
【請求項１１５】
R7gおよびR7hが各々水素である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１６】
R7fが、ジアルキルアミノアルキル、置換N-ピペリジニルアルキル、置換N-ピロリルアルキル、置換N-ピロリジニルアルキル、N-デカヒドロイソキノリニルアルキル、またはアルコキシアルキルアミノアルキルである、請求項115に記載の化合物。
【請求項１１７】
ジアルキルアミノアルキルが、メチルイソプロピルアミノメチルまたはアリルメチルアミノメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１１８】
置換N-ピペリジニルアルキルが、メチル置換N-ピペリジニルメチルまたはハロゲン置換N-ピペリジニルメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１１９】
ハロゲン置換N-ピペリジニルメチルがフッ素置換N-ピペリジニルメチルである、請求項118に記載の化合物。
【請求項１２０】
置換N-ピロリルアルキルがメチル置換N-ピロリルメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１２１】
置換ピロリジニルアルキルがメチル置換N-ピロリジニルメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１２２】
アルコキシアルキルアミノアルキルがメトキシアルキルアミノメチルである、請求項116に記載の化合物。
【請求項１２３】
である、請求項105に記載の化合物。
【請求項１２４】
下記式(VI)のテトラサイクリン化合物、ならびに、R7iおよびR7jの両方が水素ではないという条件で、その薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7iは、フッ素または水素であり;
R7jは、トリフルオロメチル、アルキルオキシカルボニル、メチル、シアノ、または水素である。
【請求項１２５】
R7iが水素である、請求項124に記載の化合物。
【請求項１２６】
R7jがメチル、シアノ、トリフルオロメチル、またはアルキルオキシカルボニルである、請求項125に記載の化合物。
【請求項１２７】
アルキルオキシカルボニルがメトキシカルボニルである、請求項125に記載の化合物。
【請求項１２８】
R7iがフッ素であり、R7jが水素である、請求項124に記載の化合物。
【請求項１２９】
である、請求項124に記載の化合物。
【請求項１３０】
下記式(VII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
pは、単結合または二重結合であり;
R7kは、アルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換シクロアルキル、または水素である。
【請求項１３１】
pが単結合である、請求項130に記載の化合物。
【請求項１３２】
R7kがアルキルまたは水素である、請求項131に記載の化合物。
【請求項１３３】
アルキルがイソプロピルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項１３４】
pが二重結合である、請求項130に記載の化合物。
【請求項１３５】
R7kが、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換シクロアルキル、アルコキシアルキルカルボニル、またはジアルキルアミノアルキルカルボニルである、請求項134に記載の化合物。
【請求項１３６】
アルキルがイソプロピルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３７】
シクロアルキルが、シクロヘキシルまたはシクロプロピルメチルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３８】
ハロゲン置換アルキルがトリフルオロメチル置換プロピルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３９】
ハロゲン置換シクロアルキルがトリフルオロメチル置換シクロヘキシルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４０】
アルコキシアルキルカルボニルがメトキシメチルカルボニルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４１】
ジアルキルアミノアルキルカルボニルがジメチルアミノメチルカルボニルである、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４２】
である、請求項130に記載の化合物。
【請求項１４３】
下記式(VIII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7は、フルオロ置換N-ピロリジニルアルキル、N-ピペリジニルアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、アミノアルキル、N-ピロイルアルキル、ジアルキルアミノ置換ピリジニル、置換もしくは非置換フェニル置換N-ピペリジニルアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシ置換ピリミジニル、1-H-ピリミジン-2-オンイル、シアノ置換ピリジニル、置換もしくは非置換N-ピロリジニルアルキル、ハロゲン置換ピリジニル、置換もしくは非置換アリールアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、N-イミジゾリルアルキルカルボニル、N-ジヒドロイミジゾリルアルキルカルボニル、アルキルアミノアルキル、イミジゾピリミジニル、置換もしくは非置換イミジゾピリジニル、または置換もしくは非置換ピリジニル置換アルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルカルボニルである。
【請求項１４４】
フルオロ置換N-ピロリジニルアルキルがジフルオロ置換N-ピロリジニルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４５】
アミノアルキルがアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４６】
N-ピロイルアルキルがN-ピロイルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４７】
ジアルキルアミノ置換ピリジニルがジメチルアミノ置換ピリジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４８】
置換フェニル置換N-ピペリジニルアルキルがパラフルオロフェニル置換フェニルN-ピペリジニルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１４９】
アルコキシ置換ピリミジニルがメトキシ置換ピリミジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５０】
置換N-ピロリジニルアルキルがジメチル置換N-ピロリジニルメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５１】
ハロゲン置換ピリジニルがフッ素置換ピリジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５２】
アリールアルキルアミノアルキルがフェニルメチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５３】
アルコキシアルキルアミノアルキルがメトキシアルキルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５４】
アルキルアミノアルキルがメチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５５】
置換アリールアルキルアミノアルキルがヒドロキシ置換フェニルメチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５６】
置換ピリジニル置換アミノアルキルがメチルピリジニル置換メチルアミノメチルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５７】
置換イミジゾピリジニルがハロゲン置換イミジゾピリジニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１５８】
ハロゲン置換イミジゾピリジニルがフッ素置換イミジゾピリジニルである、請求項157に記載の化合物。
【請求項１５９】
アルコキシアルキルカルボニルがメトキシメチルカルボニルである、請求項143に記載の化合物。
【請求項１６０】
である、請求項143に記載の化合物。
【請求項１６１】
下記式(IX)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ:
式中、
R7は、ジアルキルアミノメチル、アルコキシ置換フェニル、ヒドロキシ、ハロゲン置換フェニル、ハロゲン化アルキル置換フェニル、ナフチルであり;
R9cは、水素、フッ化アルキルまたは非置換アルキルである。
【請求項１６２】
R9cが水素である、請求項161に記載の化合物。
【請求項１６３】
R7が、ジアルキルアミノメチル、アルコキシ置換フェニルもしくはハロゲン置換フェニル、またはハロゲン化アルキル置換フェニルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項１６４】
ジアルキルアミノメチルがジメチルアミノメチルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６５】
アルコキシ置換フェニルがパラ-トリフルオロメトキシ置換フェニルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６６】
ハロゲン置換フェニルが塩素置換フェニルまたはトリフルオロ置換フェニルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６７】
塩素置換フェニルがトリフルオロメチルでさらに置換されている、請求項166に記載の化合物。
【請求項１６８】
ハロゲン化アルキル置換フェニルがジ-トリフルオロメチル置換フェニルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項１６９】
R9cがフッ化アルキルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項１７０】
R7がハロゲン置換フェニルである、請求項169に記載の化合物。
【請求項１７１】
ハロゲン置換フェニルがジフルオロ置換フェニルである、請求項169に記載の化合物。
【請求項１７２】
R9cが非置換アルキルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項１７３】
R7がヒドロキシである、請求項172に記載の化合物。
【請求項１７４】
である、請求項161に記載の化合物。
【請求項１７５】
下記式(XI)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R7rは、置換または非置換N-ピペリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキルである。
【請求項１７６】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノメチルである、請求項175に記載の化合物。
【請求項１７７】
置換N-ピペリジニルアルキルがメチル置換N-ピペリジニルメチルである、請求項175に記載の化合物。
【請求項１７８】
である、請求項175に記載の化合物。
【請求項１７９】
下記式(XII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
Wは、NまたはCHであり;かつ
R7sは、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、シクロアルキル、またはアミノカルボニルである。
【請求項１８０】
WがCHである、請求項179に記載の化合物。
【請求項１８１】
R7sが非置換アルキルである、請求項180に記載の化合物。
【請求項１８２】
非置換アルキルがメチルである、請求項181に記載の化合物。
【請求項１８３】
WがNである、請求項179に記載の化合物。
【請求項１８４】
R7sが、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、シクロアルキル、アリール、アルキル、またはアミノカルボニルである、請求項183に記載の化合物。
【請求項１８５】
アルコキシカルボニルがエトキシカルボニルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８６】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８７】
シクロアルキルがシクロヘキシルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８８】
アリールがフェニルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１８９】
アルキルがイソプロピルである、請求項184に記載の化合物。
【請求項１９０】
である、請求項179に記載の化合物。
【請求項１９１】
下記式(XIII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
nは、0、1、または2であり;
R7t'は、水素、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり;
R7t''は、非置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、シクロアルキル、アルケニルアルキル、複素環、シアノ置換アルキル、アルコキシ置換アルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリール、水素、アルキルカルボニル、アミノアルキル、またはアルコキシカルボニルである。
【請求項１９２】
nが0である、請求項191に記載の化合物。
【請求項１９３】
R7t'が水素である、請求項192に記載の化合物。
【請求項１９４】
R7t''がジアルキルアミノアルキルである、請求項193に記載の化合物。
【請求項１９５】
nが1である、請求項191に記載の化合物。
【請求項１９６】
R7t''がアルコキシアルキルまたはアルキルである、請求項195に記載の化合物。
【請求項１９７】
アルコキシアルキルがメチルオキシエチルである、請求項196に記載の化合物。
【請求項１９８】
アルキルがイソプロピルである、請求項197に記載の化合物。
【請求項１９９】
R7t''がアルキルである、請求項195〜198のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２００】
アルキルがメチルである、請求項199に記載の化合物。
【請求項２０１】
R7t'がアルケニルである、請求項195に記載の化合物。
【請求項２０２】
R7t''がアルコキシカルボニルまたはアルキルカルボニルである、請求項199に記載の化合物。
【請求項２０３】
アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである、請求項201に記載の化合物。
【請求項２０４】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項201に記載の化合物。
【請求項２０５】
R7t''がアルコキシカルボニルまたはアルキルカルボニルである、請求項195に記載の化合物。
【請求項２０６】
アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである、請求項205に記載の化合物。
【請求項２０７】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項205に記載の化合物。
【請求項２０８】
R7t'がシクロアルキルである、請求項205〜207のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０９】
シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項208に記載の化合物。
【請求項２１０】
R7t'が水素である、請求項195に記載の化合物。
【請求項２１１】
R7t''が、ハロゲン化アルキル、非置換アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニルアルキル、シアノ置換アルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシ置換アルキル、アリール、アルケニルアルキル、またはアミノアルキルである、請求項210に記載の化合物。
【請求項２１２】
ハロゲン化アルキルがフルオロエチル、ジフルオロエチル、またはトリフルオロエチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１３】
非置換アルキルが、メチル、エチル、t-ブチルメチル、t-ブチル、またはジエチルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１４】
シクロアルキルが、シクロヘキシル、シクロプロピル、モルホリノ、シクロブチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプテニル、またはシクロペンチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１５】
アリールアルキルがフェニルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１６】
非置換ヘテロアリールアルキルが、ピリジニルメチル、フラニルメチル、またはN-メチルピロリルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１７】
アミノカルボニルアルキルがアミノカルボニルメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１８】
アルコキシ置換アルキルがメトキシ置換アルキルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２１９】
アリールがピリジニルまたはフェニルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２２０】
アミノアルキルがアミノメチルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２２１】
置換アリールアルキルがジフルオロフェニルである、請求項211に記載の化合物。
【請求項２２２】
nが2である、請求項221に記載の化合物。
【請求項２２３】
R7t'が水素である、請求項222に記載の化合物。
【請求項２２４】
R7t''がアルキルである、請求項223に記載の化合物。
【請求項２２５】
アルキルがメチルである、請求項224に記載の化合物。
【請求項２２６】
R7t''がアルキルカルボニルである、請求項223に記載の化合物。
【請求項２２７】
アルキルカルボニルがアシルである、請求項226に記載の化合物。
【請求項２２８】
である、請求項191に記載の化合物。
【請求項２２９】
下記式(XIV)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R7uは、置換もしくは非置換N-ピペリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、またはジピペリジニウムメチルである。
【請求項２３０】
R7uは置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３１】
置換N-ピペリジニルアルキルがメチル置換N-ピペリジニルアルキルまたはハロゲン置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項230に記載の化合物。
【請求項２３２】
ハロゲン置換N-ピペリジニルアルキルがフッ素置換N-ピペリジニルアルキルである、請求項231に記載の化合物。
【請求項２３３】
ジアルキルアミノアルキルがジメチルアミノメチルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３４】
アルキルアミノメチルがメチルアミノメチルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３５】
アルコキシアミノアルキルがメトキシアミノアルキルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３６】
である、請求項229に記載の化合物。
【請求項２３７】
下記式(XV)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R7vはヘテロアリールである。
【請求項２３８】
ヘテロアリールがイミジゾリル、メチルイミジゾリル、イミジゾリジニル、またはメチルイミジゾリジニルである、請求項237に記載の化合物。
【請求項２３９】
である、請求項237に記載の化合物。
【請求項２４０】
下記式(XVI)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R10、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ベンジル、アリールアルキル、またはプロドラッグ部分であり;
R3'はヒドロキシル、水素、またはプロドラッグ部分であり;
R4はNR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり;
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり;
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、存在しない、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり;
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり;
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり;
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
EはCR8dR8e、S、NR8b、またはOであり;
E'はO、NR8f、またはSであり;
WはCR7dR7e、S、NR7b、またはOであり;
W'はO、NR7f、またはSであり;
XはCHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり;
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
ZはCR9dR9e、S、NR9b、またはOであり;
Z'はO、S、またはNR9fである。
【請求項２４１】
R2'、R3、R10、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり;R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;R2''、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４２】
R5およびR5'が水素であり、XがCR6R6'であり、R4がN(Me)2であり;R6がメチルでありかつR6'がヒドロキシである、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４３】
R5がヒドロキシルであり;XがCR6R6'であり;R6はメチルであり;R4はN(Me)2であり;R5'およびR6'が水素である、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４４】
R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４５】
R8およびR9が水素である、請求項240〜244のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４６】
R7がジメチルアミノまたは水素である、請求項240〜245のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４７】
である、請求項240に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４８】
下記式(XVII)のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびエナンチオマー:
式中、
R2aはアルキルまたはアリールであり;
R4aおよびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R10、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ベンジル、アリールアルキル、またはプロドラッグ部分であり;
R3'は、ヒドロキシル、水素、またはプロドラッグ部分であり;
R4は、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり;
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり;
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、存在しない、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり;
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり;
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり;
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり;
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
EはCR8dR8e、S、NR8b、またはOであり;
E'はO、NR8f、またはSであり;
WはCR7dR7e、S、NR7b、またはOであり;
W'はO、NR7f、またはSであり;
XはCHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり;
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
ZはCR9dR9e、S、NR9b、またはOであり;
Z'はO、S、またはNR9fである。
【請求項２４９】
R3、R10、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり;R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;かつR2''、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５０】
R5およびR5'が水素であり、XがCR6R6'であり、R4がN(Me)2であり;R6がメチルでありかつR6'がヒドロキシである、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５１】
R5がヒドロキシルであり;XがCR6R6'であり;R6はメチルであり;R4はN(Me)2であり;R5'およびR6'が水素である、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５２】
R4がN(Me)2であり;XがCR6R6'であり;R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５３】
R8が水素である、請求項248〜252のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５４】
R9がアルキルアミノアルキル、水素、またはアルキルである、請求項248〜253のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５５】
R7がジメチルアミノ、ハロゲン、または水素である、請求項248〜254のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５６】
R2aがアルキルである、請求項248〜255のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５７】
R2aがメチルである、請求項256に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５８】
である、請求項248に記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５９】
被験体が治療されるように、請求項1〜258のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物の有効量を該被験体に投与する段階を含む、被験体におけるテトラサイクリン応答性状態を治療するための方法。
【請求項２６０】
テトラサイクリン応答性状態がマラリアである、請求項259に記載の方法。
【請求項２６１】
テトラサイクリン応答性状態が、細菌感染、ウイルス感染、または寄生生物感染である、請求項259に記載の方法。
【請求項２６２】
細菌感染が大腸菌(E. coli)と関連する、請求項261に記載の方法。
【請求項２６３】
細菌感染が黄色ブドウ球菌(S. aureus)と関連する、請求項261に記載の方法。
【請求項２６４】
細菌感染が大便連鎖球菌(E. faecalis)と関連する、請求項261に記載の方法。
【請求項２６５】
細菌感染が他のテトラサイクリン系抗生物質に対して耐性である、請求項259に記載の方法。
【請求項２６６】
テトラサイクリン関連状態が多発性硬化症である、請求項259に記載の方法。
【請求項２６７】
被験体がヒトである、請求項259に記載の方法。
【請求項２６８】
テトラサイクリン化合物が薬学的に許容される担体とともに投与される、請求項259〜267のいずれか1項に記載の方法。
【請求項２６９】
請求項1〜268のいずれか1項に記載のテトラサイクリン化合物の治療有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【公表番号】特表２００８−５１８０３５（Ｐ２００８−５１８０３５Ａ）
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３９１８９（Ｐ２００７−５３９１８９）
【出願日】平成１７年１０月２５日（２００５．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３９０１４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４７７５６
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２５日（２００５．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３９０１４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４７７５６
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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