置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはそのN-オキシド：
式中、
下付き文字nは1〜2の整数であり；
下付き文字mは0〜10の整数であり；
各R1は、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニルおよびC2〜8アルキニル、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORaからなる群より独立して選択される置換基であり、ここでX1はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RaおよびRbは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、およびアリール-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RaおよびRbは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ここで、該R1置換基の各々の脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、ここで、各Rmは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
Ar1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、キノリニル、キノキサリニル、およびプリニルからなる群より選択され、これらの各々は、
からなる群より独立して選択される1〜5個のR2置換基で置換されていてもよく、ここでWはRc、-CN、-CO2Reおよび-NO2から選択され、X2は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RcおよびRdは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または任意に、RcおよびRdは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ；ならびに各Reは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニルおよびC2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ならびにRc、Rd、およびReの各々は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで、各Rnは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
HArは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサチアジアゾリル、ピロリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、およびベンゾトリアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、これらの各々が
からなる群より独立して選択される1〜5個のR3置換基で置換され、ここでWaはRf、-CN、-CO2Rh、および-NO2から選択され、Yは、
からなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜10個の一員であるアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、各X3は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、ならびに各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでRf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Roは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
L1は、C、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個の主鎖原子を有する連結基であり、かつハロゲン、フェニル、-ORｉ、-OC(O)Ri、-NRiRj、-SRi、-Rk、-CN、-NO2、-CO2Ri、-CONRiRj、-C(O)Ri、-OC(O)NRiRj、-NRjC(O)Ri、-NRjC(O)2Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri、-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、-X4NO2、-X4CO2Ri、-X4CONRiRj、-X4C(O)Ri、-X4OC(O)NRiRj、-X4NRjC(O)Ri、および-X4NRjC(O)2Rkからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでX4は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択され、各RiおよびRjは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、ならびに各Rkは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され；かつ
この化合物は、CAS登録番号492422-98-7、1-[[4-ブロモ-5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-(5-クロロ-2-メチルフェニル)-ピペラジン；CAS登録番号351986-92-0、1-[[4-クロロ-5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン；CAS登録番号356039-23-1、1-[[(3,5-ジメチル-4-ニトロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル]-4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン；1-(2-{4-ニトロ-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル}プロパノイル)-4-フェニルピペラジン；2-(2,4-ジニトロ-イミダゾール-1-イル)-1-[4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；2-(2,4-ジニトロ-イミダゾール-1-イル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；2-(4-ニトロ-イミダゾール-1-イル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；およびCAS登録番号492992-15-1、3-[3-フルオロ-4-[4-[(1-ピラゾリル)アセチル]ピペラジン-1-イル]フェニル]-5-[[(イソキサゾール-3-イル)アミノ]メチル]イソキサゾール以外であるという条件である。
【請求項２】
Ar1が下記からなる群より選択される、請求項1記載の化合物：
（i）1〜5個のR2基で置換されたフェニル；
（ii）1〜4個のR2基で置換されたピリジニル；および
（iii）1〜3個のR2基で置換されたピリミジニル；
（iv）1〜3個のR2基で置換されたピラジニル；および
（v）1〜3個のR2基で置換されたピリダジニル；
式中、各R2は、ハロゲン、-ORc、-OC(O)Rc、-NRcRd、-SRc、-Re、-CN、-NO2、-CO2Rc、-CONRcRd、-C(O)Rc、-OC(O)NRcRd、-NRdC(O)Rc、-NRdC(O)2Re、-NRc-C(O)NRcRd、-C(NORc)Rd、-C(NRcW)=NW、-N(W)C(Rc)=NW、-S(O)Re、-S(0)2Re、-NRcS(O)2Re、-S(O)2NRcRdおよび-N3からなる群より独立して選択される一員である。
【請求項３】
Ar1が下記からなる群より選択される、請求項1記載の化合物：
（i）1〜5個のR2基で置換されたフェニル；
（ii）1〜4個のR2基で置換されたピリジニル；および
（iii）1〜3個のR2基で置換されたピリミジニル；
（iv）1〜3個のR2基で置換されたピラジニル；および
（v）1〜3個のR2基で置換されたピリダジニル；
式中、各R2は、
からなる群より独立して選択される一員である。
【請求項４】
Ar1が1〜3個のR2基で置換されたフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
L1が-CH2-であり、かつフェニル、-Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri、-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、または-X4NO2で置換されていてもよい、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
HArがピラゾリルおよびトリアゾリルからなる群より選択される一員であり、これは
からなる群より独立して選択される1〜3個のR3基で置換されていてもよく、ここでYはハロゲン、-ORf、-NRfRg、-Rh、-SRf、-CN、-NO2、-CO2Rf、-CONRfRg、-C(O)Rf、-NRgC(O)Rf、-S(O)Rh、-S(O)2Rh、-NRfS(O)2Rh、-S(O)2NRfRg、-X3ORf、-X3NRfRg、-X3NRfS(O)2Rh、および-X3S(O)2NRfRgからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜10員環アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、ここで各X3はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され；Rf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで、各Roは置換されていないC1〜6アルキルである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
nが1であり、mが0〜2であり、Ar1が1〜3個のR2基で置換されたフェニルであり、HArは3個のR3基で置換されたピラゾリルであり、かつL1が-CH2-である、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
Ar1が図1A〜1Gに提供される置換フェニル部分から選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
HArが図2A〜2Z、2AA〜2HHおよび3に提供される置換ピラゾール基から選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
R3基の1つが-Yおよび-X3-Yからなる群より選択され、ここでYは、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル（pyridizinyl）、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、およびオキサジアゾリルからなる群より選択され、これはハロゲン、-ORf、-NRfRg、-CORf、-CO2Rf、-CONRfRg、-NO2、-Rh、-CN、-X3ORf、-X3NRfRg、および-X3-NRfS(O)2Rhからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでRfおよびRgは、H、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より各々独立して選択され、各RhはC1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より独立して選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
Yはフェニルおよびチエニルからなる群より選択され、これらの各々はハロゲン、-ORf、-NRfRg、-CORf、-CO2Rf、-CONRfRg、-NO2、-Rh、-CN、-X3-ORf、-X3-NRfRg、および-X3-NRfS(O)2Rhからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでRfおよびRgは、H、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より各々独立して選択され、各RhはC1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より独立して選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
下記式を有する請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはそのN-オキシド：
式中、R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、およびR1hの各々は、H、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORaからなる群より独立して選択される一員を表し、ここでX1はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレンおよびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RaおよびRbは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、およびアリール-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RaおよびRbは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ここで、該R1置換基の各々の脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、ここで、各Rmは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；Ar1は、1〜5個のR2基で置換されたフェニルであり；ならびにHArは1〜3個のR3基で置換されたピラゾリルである。
【請求項１３】
L1が-CH2-である、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
HArが図2A〜2Z、2AA〜2HHおよび3に提供される置換ピラゾリル部分から選択される、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
Ar1が1〜3個の独立して選択されたR2置換基で置換されたフェニルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
Ar1が図1A〜1Gに提供される置換フェニル部分から選択される、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R1a〜R1hの2個以下がH以外である、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
下記式を有する請求項1記載の化合物：
式中、下付き文字mは0〜2の整数であり；
各R1は、-CO2H、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択される一員であり、ここでその脂肪族部分は
で置換されていてもよく、ここで各Rmは独立して置換されていないC1〜6アルキルであり；
R2a、R2b、R2c、R2d、およびR2eは、
からなる群より独立して選択される各一員であり、ここで各WはRc、-CN、-CO2Reおよび-NO2から選択され、各X2はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンから選択される一員であり、各RcおよびRdは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RcおよびRdは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ；ならびに各Reは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ならびにRc、Rd、およびReは、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Rnは、独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；その結果、R2a、R2b、R2c、R2d、およびR2eがH以外であり；
R3a、R3b、およびR3cは、
からなる群より独立して選択される各々の一員であり、ここでWaはRf、-CN、-CO2Rh、および-NO2から選択され、Yは、
からなる群より選択される1個〜3個の置換基で置換されていてもよい5員環もしくは6員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、各X3は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、ならびに各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでRf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Roは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり、その結果R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがH以外である。
【請求項１９】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つが-Yおよび-X3-Yからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
mが0または1であり；R2aおよびR2eの少なくとも1つが水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項２１】
R3bが水素、ハロゲン、またはシアノである、請求項18記載の化合物。
【請求項２２】
存在する場合、R1が、-CO2H、または-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2Hおよび-CO2Rmで置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがハロゲン、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択され、ここでその脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、各Roが、独立して、置換されていないC1〜6アルキルである、請求項20記載の化合物。
【請求項２４】
R2dが水素であり、R3a、R3b、およびR3cの少なくとも2つがハロゲン、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択され、ここでその脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、各Roが、独立して、置換されていないC1〜6アルキルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
R2cがF、Cl、Br、CN、NO2、CO2CH3、C(O)CH3、およびS(O)2CH3からなる群より選択され、R3a、R3b、およびR3cの各々が水素以外である、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
mが0または1であり；R2aおよびR2eが各々水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項２７】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがハロゲン、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択され、ここでその脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、各Roが、独立して、置換されていないC1〜6アルキルである、請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
R3a、R3b、およびR3cの各々が水素以外である、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R2cがF、Cl、Br、CN、NO2、CO2CH3、C(O)CH3およびS(O)2CH3からなる群より選択される、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
mが0または1であり；R2bおよびR2eが各々水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項３１】
下記式：
からなる群より選択される化学式を有する、請求項18記載の化合物。
【請求項３２】
R3cおよびR3aが各々独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3bが水素、ハロゲン、またはシアノである、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
R3cおよびR3aがハロゲン、-NRfRg、-SRf、-CO2Rf、-Y、および-Rhからなる群より各々独立して選択され、RhがC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルであり、その脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよい、請求項31記載の化合物。
【請求項３４】
R3bがハロゲンである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
mが0である、請求項31記載の化合物。
【請求項３６】
mが1または2であり、各R1が-CO2HおよびC1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでこのアルキル部分が-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmで置換されていてもよい、請求項31記載の化合物。
【請求項３７】
R2bが-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、および-NRcSO2ORdからなる群より選択される、請求項31記載の化合物。
【請求項３８】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；R3bはクロロまたはブロモであり；ならびにR3cはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される。
【請求項３９】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Reおよび-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3cはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；ならびにR3bがクロロまたはブロモである。
【請求項４０】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；R3bはクロロまたはブロモであり；ならびにR3cはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され、ここでR3cの脂肪族部分は
からなる群より選択される一員で置換されていてもよい。
【請求項４１】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3aの脂肪族部分は
からなる群より選択される一員で置換されていてもよく；R3cはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；ならびにR3bはクロロまたはブロモである。
【請求項４３】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2aは水素以外であり；R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2dは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aは
からなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3bはクロロまたはブロモであり；ならびにR3cはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択される。
【請求項４５】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2aは水素以外であり；R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2dは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcであり；R3aは-NRfRg、-SRf、-SO2Rh、-Rh、-C(O)Rf、-Y、および-X3Yからなる群より選択され；R3bは水素、フルオロ、クロロ、ブロモまたはシアノであり；ならびにR3cは
からなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される。
【請求項４７】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがハロゲンおよびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択される、請求項30記載の化合物。
【請求項４９】
R3a、R3b、およびR3cの各々が水素以外である、請求項48記載の化合物。
【請求項５０】
mが0または1であり；存在する場合、R1が-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜2アルキルであり；R2aはH、CH3およびハロゲンから選択され；R2bはHであり；R2cはH、ClおよびBrから選択され；R2dはOCH3、OCH2CH3、NHCH3、CH2OCH3、およびCH3から選択され；R2eはHであり、その結果R2aおよびR2eの少なくとも1つがH以外であり；R3bはClまたはBrであり；R3aおよびR3cの一方が、NH2、OH、またはOCH3で置換されていてもよいシクロプロピル、CF3、またはメチルであり、R3aおよびR3cの他方が、CF3、Br、CH3、-CO2CH3、-CO2Et、-N(CH3)2、-NH2、エチル、イソプロピル、置換フェニル、および置換されているかまたは置換されていないチエニルからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項５１】
R2a〜R2cを有するフェニル環が図1A〜1Gに提供される置換フェニル基から選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項５２】
R3a〜R3eを有するピラゾール環が図2A〜2Z、2AA〜2HH、および3に提供される置換ピラゾール基から選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項５３】
図5Aにおける化学式IIIeを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５４】
図5Aにおける化学式IIIgを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５５】
図5Aにおける化学式IIIiを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５６】
図5Bにおける化学式IIIkを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５７】
図5Cにおける化学式IIIqを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５８】
図5Dにおける化学式IIIaaを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５９】
図5Fにおける化学式IIImmを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６０】
図5Cにおける化学式IIIsを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６１】
図5Eにおける化学式IIIiiを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６２】
図5Eにおける化学式IIIkkを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６３】
図5Gにおける化学式IIIyyを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６４】
図5Hにおける化学式IIIaaaを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６５】
図5Kにおける化学式IIIwwwを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６６】
図5Kにおける化学式IIIyyyを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６７】
図5Kにおける化学式IIIccccを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６８】
図5Lにおける化学式IIIeeeeを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６９】
図5Lにおける化学式IIIggggを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項７０】
表5における1.308、1.372、1.262、1.163、1.349、1.353、1.362、1.340、1.402、1.379、および1.356からなる群より選択される化学式を有する化合物。
【請求項７１】
からなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩およびそれらのN-オキシド。
【請求項７２】
薬学的に許容される賦形剤および請求項1記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項７３】
下記式を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはそのN-オキシドの治療的有効量を、それを必要とする対象に投与する段階を含む、CCR1媒介性疾患または状態を治療する方法：
式中、
下付き文字nは1〜2の整数であり；
下付き文字mは0〜10の整数であり；
各R1は、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、およびC2〜8アルキニル、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORaからなる群より独立して選択される置換基であり、ここでX1はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RaおよびRbは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、およびアリール-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RaおよびRbは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、およびここで、該R1置換基の各々の脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、ここで、各Rmは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
Ar1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、キノリニル、キノキサリニル、およびプリニルからなる群より選択され、これらの各々は、
からなる群より独立して選択される1個〜5個のR2置換基で置換されていてもよく、ここでWはRc、-CN、-CO2Re、および-NO2から選択され、X2は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RcおよびRdは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニルおよびC2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または任意に、RcおよびRdは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ；ならびに各Reは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ならびにRc、Rd、およびReの各々は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで、各Rnは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
HArは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサチアジアゾリル、ピロリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、およびベンゾトリアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、これらの各々が
からなる群より独立して選択される1〜5個のR3置換基で置換され、ここでWaはRf、-CN、-CO2Rh、、および-NO2から選択され、Yは、
からなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜10個の一員であるアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、各X3は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、ならびに各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでRf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Roは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
L1は、C、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個の主鎖原子を有する連結基であり、ハロゲン、フェニル、-ORｉ、-OC(O)Ri、-NRiRj、-SRi、-Rk、-CN、-NO2、-CO2Ri、-CONRiRj、-C(O)Ri、-OC(O)NRiRj、-NRjC(O)Ri、-NRjC(O)2Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri、-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、-X4NO2、-X4CO2Ri、-X4CONRiRj、-X4C(O)Ri、-X4OC(O)NRiRj、-X4NRjC(O)Ri、および-X4NRjC(O)2Rkからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでX4は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択され、各RiおよびRjは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、ならびに各Rkは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択される。
【請求項７４】
CCR1媒介性疾患または状態が炎症性状態である、請求項73記載の方法。
【請求項７５】
CCR1媒介性疾患または状態が免疫調節障害である、請求項73記載の方法。
【請求項７６】
CCR1媒介性疾患または状態が、関節リウマチ、多発性硬化症、移植拒絶、皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、脈管炎、炎症性腸疾患、食物アレルギー、喘息、アルツハイマー病、パーキンソン病、乾癬、紅斑性狼瘡、骨関節炎、脳卒中、および脳脊髄炎からなる群より選択される、請求項73記載の方法。
【請求項７７】
投与が経口、非経口、直腸、経皮、舌下、点鼻、または局所用である、請求項73記載の方法。
【請求項７８】
化合物が、抗炎症剤、鎮痛剤、抗増殖剤、代謝阻害剤、白血球遊走阻害剤、または免疫調節剤と組み合わせて投与される、請求項73記載の方法。
【請求項１】
下記式を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはそのN-オキシド：
式中、
下付き文字nは1〜2の整数であり；
下付き文字mは0〜10の整数であり；
各R1は、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニルおよびC2〜8アルキニル、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORaからなる群より独立して選択される置換基であり、ここでX1はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RaおよびRbは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、およびアリール-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RaおよびRbは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ここで、該R1置換基の各々の脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、ここで、各Rmは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
Ar1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、キノリニル、キノキサリニル、およびプリニルからなる群より選択され、これらの各々は、
からなる群より独立して選択される1〜5個のR2置換基で置換されていてもよく、ここでWはRc、-CN、-CO2Reおよび-NO2から選択され、X2は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RcおよびRdは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または任意に、RcおよびRdは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ；ならびに各Reは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニルおよびC2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ならびにRc、Rd、およびReの各々は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで、各Rnは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
HArは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサチアジアゾリル、ピロリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、およびベンゾトリアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、これらの各々が
からなる群より独立して選択される1〜5個のR3置換基で置換され、ここでWaはRf、-CN、-CO2Rh、および-NO2から選択され、Yは、
からなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜10個の一員であるアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、各X3は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、ならびに各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでRf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Roは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
L1は、C、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個の主鎖原子を有する連結基であり、かつハロゲン、フェニル、-ORｉ、-OC(O)Ri、-NRiRj、-SRi、-Rk、-CN、-NO2、-CO2Ri、-CONRiRj、-C(O)Ri、-OC(O)NRiRj、-NRjC(O)Ri、-NRjC(O)2Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri、-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、-X4NO2、-X4CO2Ri、-X4CONRiRj、-X4C(O)Ri、-X4OC(O)NRiRj、-X4NRjC(O)Ri、および-X4NRjC(O)2Rkからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでX4は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択され、各RiおよびRjは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、ならびに各Rkは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され；かつ
この化合物は、CAS登録番号492422-98-7、1-[[4-ブロモ-5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-(5-クロロ-2-メチルフェニル)-ピペラジン；CAS登録番号351986-92-0、1-[[4-クロロ-5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン；CAS登録番号356039-23-1、1-[[(3,5-ジメチル-4-ニトロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル]-4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン；1-(2-{4-ニトロ-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル}プロパノイル)-4-フェニルピペラジン；2-(2,4-ジニトロ-イミダゾール-1-イル)-1-[4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；2-(2,4-ジニトロ-イミダゾール-1-イル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；2-(4-ニトロ-イミダゾール-1-イル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；およびCAS登録番号492992-15-1、3-[3-フルオロ-4-[4-[(1-ピラゾリル)アセチル]ピペラジン-1-イル]フェニル]-5-[[(イソキサゾール-3-イル)アミノ]メチル]イソキサゾール以外であるという条件である。
【請求項２】
Ar1が下記からなる群より選択される、請求項1記載の化合物：
（i）1〜5個のR2基で置換されたフェニル；
（ii）1〜4個のR2基で置換されたピリジニル；および
（iii）1〜3個のR2基で置換されたピリミジニル；
（iv）1〜3個のR2基で置換されたピラジニル；および
（v）1〜3個のR2基で置換されたピリダジニル；
式中、各R2は、ハロゲン、-ORc、-OC(O)Rc、-NRcRd、-SRc、-Re、-CN、-NO2、-CO2Rc、-CONRcRd、-C(O)Rc、-OC(O)NRcRd、-NRdC(O)Rc、-NRdC(O)2Re、-NRc-C(O)NRcRd、-C(NORc)Rd、-C(NRcW)=NW、-N(W)C(Rc)=NW、-S(O)Re、-S(0)2Re、-NRcS(O)2Re、-S(O)2NRcRdおよび-N3からなる群より独立して選択される一員である。
【請求項３】
Ar1が下記からなる群より選択される、請求項1記載の化合物：
（i）1〜5個のR2基で置換されたフェニル；
（ii）1〜4個のR2基で置換されたピリジニル；および
（iii）1〜3個のR2基で置換されたピリミジニル；
（iv）1〜3個のR2基で置換されたピラジニル；および
（v）1〜3個のR2基で置換されたピリダジニル；
式中、各R2は、
からなる群より独立して選択される一員である。
【請求項４】
Ar1が1〜3個のR2基で置換されたフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
L1が-CH2-であり、かつフェニル、-Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri、-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、または-X4NO2で置換されていてもよい、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
HArがピラゾリルおよびトリアゾリルからなる群より選択される一員であり、これは
からなる群より独立して選択される1〜3個のR3基で置換されていてもよく、ここでYはハロゲン、-ORf、-NRfRg、-Rh、-SRf、-CN、-NO2、-CO2Rf、-CONRfRg、-C(O)Rf、-NRgC(O)Rf、-S(O)Rh、-S(O)2Rh、-NRfS(O)2Rh、-S(O)2NRfRg、-X3ORf、-X3NRfRg、-X3NRfS(O)2Rh、および-X3S(O)2NRfRgからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜10員環アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、ここで各X3はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され；Rf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで、各Roは置換されていないC1〜6アルキルである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
nが1であり、mが0〜2であり、Ar1が1〜3個のR2基で置換されたフェニルであり、HArは3個のR3基で置換されたピラゾリルであり、かつL1が-CH2-である、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
Ar1が図1A〜1Gに提供される置換フェニル部分から選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
HArが図2A〜2Z、2AA〜2HHおよび3に提供される置換ピラゾール基から選択される、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
R3基の1つが-Yおよび-X3-Yからなる群より選択され、ここでYは、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル（pyridizinyl）、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、およびオキサジアゾリルからなる群より選択され、これはハロゲン、-ORf、-NRfRg、-CORf、-CO2Rf、-CONRfRg、-NO2、-Rh、-CN、-X3ORf、-X3NRfRg、および-X3-NRfS(O)2Rhからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでRfおよびRgは、H、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より各々独立して選択され、各RhはC1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より独立して選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
Yはフェニルおよびチエニルからなる群より選択され、これらの各々はハロゲン、-ORf、-NRfRg、-CORf、-CO2Rf、-CONRfRg、-NO2、-Rh、-CN、-X3-ORf、-X3-NRfRg、および-X3-NRfS(O)2Rhからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでRfおよびRgは、H、C1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より各々独立して選択され、各RhはC1〜8アルキル、C3〜6シクロアルキル、およびC1〜8ハロアルキルからなる群より独立して選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
下記式を有する請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはそのN-オキシド：
式中、R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、およびR1hの各々は、H、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORaからなる群より独立して選択される一員を表し、ここでX1はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレンおよびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RaおよびRbは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、およびアリール-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RaおよびRbは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ここで、該R1置換基の各々の脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、ここで、各Rmは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；Ar1は、1〜5個のR2基で置換されたフェニルであり；ならびにHArは1〜3個のR3基で置換されたピラゾリルである。
【請求項１３】
L1が-CH2-である、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
HArが図2A〜2Z、2AA〜2HHおよび3に提供される置換ピラゾリル部分から選択される、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
Ar1が1〜3個の独立して選択されたR2置換基で置換されたフェニルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
Ar1が図1A〜1Gに提供される置換フェニル部分から選択される、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R1a〜R1hの2個以下がH以外である、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
下記式を有する請求項1記載の化合物：
式中、下付き文字mは0〜2の整数であり；
各R1は、-CO2H、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択される一員であり、ここでその脂肪族部分は
で置換されていてもよく、ここで各Rmは独立して置換されていないC1〜6アルキルであり；
R2a、R2b、R2c、R2d、およびR2eは、
からなる群より独立して選択される各一員であり、ここで各WはRc、-CN、-CO2Reおよび-NO2から選択され、各X2はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンから選択される一員であり、各RcおよびRdは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RcおよびRdは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ；ならびに各Reは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ならびにRc、Rd、およびReは、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Rnは、独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；その結果、R2a、R2b、R2c、R2d、およびR2eがH以外であり；
R3a、R3b、およびR3cは、
からなる群より独立して選択される各々の一員であり、ここでWaはRf、-CN、-CO2Rh、および-NO2から選択され、Yは、
からなる群より選択される1個〜3個の置換基で置換されていてもよい5員環もしくは6員環のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、各X3は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、ならびに各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでRf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Roは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり、その結果R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがH以外である。
【請求項１９】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つが-Yおよび-X3-Yからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
mが0または1であり；R2aおよびR2eの少なくとも1つが水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項２１】
R3bが水素、ハロゲン、またはシアノである、請求項18記載の化合物。
【請求項２２】
存在する場合、R1が、-CO2H、または-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2Hおよび-CO2Rmで置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがハロゲン、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択され、ここでその脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、各Roが、独立して、置換されていないC1〜6アルキルである、請求項20記載の化合物。
【請求項２４】
R2dが水素であり、R3a、R3b、およびR3cの少なくとも2つがハロゲン、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択され、ここでその脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、各Roが、独立して、置換されていないC1〜6アルキルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
R2cがF、Cl、Br、CN、NO2、CO2CH3、C(O)CH3、およびS(O)2CH3からなる群より選択され、R3a、R3b、およびR3cの各々が水素以外である、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
mが0または1であり；R2aおよびR2eが各々水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項２７】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがハロゲン、C1〜4アルキル、およびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択され、ここでその脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、各Roが、独立して、置換されていないC1〜6アルキルである、請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
R3a、R3b、およびR3cの各々が水素以外である、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R2cがF、Cl、Br、CN、NO2、CO2CH3、C(O)CH3およびS(O)2CH3からなる群より選択される、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
mが0または1であり；R2bおよびR2eが各々水素である、請求項18記載の化合物。
【請求項３１】
下記式：
からなる群より選択される化学式を有する、請求項18記載の化合物。
【請求項３２】
R3cおよびR3aが各々独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3bが水素、ハロゲン、またはシアノである、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
R3cおよびR3aがハロゲン、-NRfRg、-SRf、-CO2Rf、-Y、および-Rhからなる群より各々独立して選択され、RhがC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルであり、その脂肪族部分が
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよい、請求項31記載の化合物。
【請求項３４】
R3bがハロゲンである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
mが0である、請求項31記載の化合物。
【請求項３６】
mが1または2であり、各R1が-CO2HおよびC1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでこのアルキル部分が-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmで置換されていてもよい、請求項31記載の化合物。
【請求項３７】
R2bが-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、および-NRcSO2ORdからなる群より選択される、請求項31記載の化合物。
【請求項３８】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；R3bはクロロまたはブロモであり；ならびにR3cはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される。
【請求項３９】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Reおよび-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3cはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；ならびにR3bがクロロまたはブロモである。
【請求項４０】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；R3bはクロロまたはブロモであり；ならびにR3cはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され、ここでR3cの脂肪族部分は
からなる群より選択される一員で置換されていてもよい。
【請求項４１】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2bは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aはC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3aの脂肪族部分は
からなる群より選択される一員で置換されていてもよく；R3cはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択され；ならびにR3bはクロロまたはブロモである。
【請求項４３】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2aは水素以外であり；R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2dは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcから選択され；R3aは
からなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択され；R3bはクロロまたはブロモであり；ならびにR3cはNH2、CF3、SCH3、およびYからなる群より選択される。
【請求項４５】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
下記式を有する、請求項18記載の化合物：
式中、R2aは水素以外であり；R2cはハロゲン、シアノ、またはニトロであり；R2dは-SRc、-O-X2-ORc、-X2-ORc、-Re、-ORc、-NRcRd、-NRcS(O)2Re、および-NRdC(O)Rcであり；R3aは-NRfRg、-SRf、-SO2Rh、-Rh、-C(O)Rf、-Y、および-X3Yからなる群より選択され；R3bは水素、フルオロ、クロロ、ブロモまたはシアノであり；ならびにR3cは
からなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、およびC3〜6シクロアルキルからなる群より選択される。
【請求項４７】
存在する場合、各R1が、-CO2H、ならびに-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜4アルキルからなる群より選択される、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
R3a、R3b、およびR3cの少なくとも1つがハロゲンおよびC1〜4ハロアルキルからなる群より選択される、請求項30記載の化合物。
【請求項４９】
R3a、R3b、およびR3cの各々が水素以外である、請求項48記載の化合物。
【請求項５０】
mが0または1であり；存在する場合、R1が-OH、-ORm、-S(O)2Rm、-CO2H、および-CO2Rmからなる群より選択される一員で置換されていてもよいC1〜2アルキルであり；R2aはH、CH3およびハロゲンから選択され；R2bはHであり；R2cはH、ClおよびBrから選択され；R2dはOCH3、OCH2CH3、NHCH3、CH2OCH3、およびCH3から選択され；R2eはHであり、その結果R2aおよびR2eの少なくとも1つがH以外であり；R3bはClまたはBrであり；R3aおよびR3cの一方が、NH2、OH、またはOCH3で置換されていてもよいシクロプロピル、CF3、またはメチルであり、R3aおよびR3cの他方が、CF3、Br、CH3、-CO2CH3、-CO2Et、-N(CH3)2、-NH2、エチル、イソプロピル、置換フェニル、および置換されているかまたは置換されていないチエニルからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項５１】
R2a〜R2cを有するフェニル環が図1A〜1Gに提供される置換フェニル基から選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項５２】
R3a〜R3eを有するピラゾール環が図2A〜2Z、2AA〜2HH、および3に提供される置換ピラゾール基から選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項５３】
図5Aにおける化学式IIIeを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５４】
図5Aにおける化学式IIIgを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５５】
図5Aにおける化学式IIIiを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５６】
図5Bにおける化学式IIIkを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５７】
図5Cにおける化学式IIIqを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５８】
図5Dにおける化学式IIIaaを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項５９】
図5Fにおける化学式IIImmを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６０】
図5Cにおける化学式IIIsを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６１】
図5Eにおける化学式IIIiiを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６２】
図5Eにおける化学式IIIkkを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６３】
図5Gにおける化学式IIIyyを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６４】
図5Hにおける化学式IIIaaaを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６５】
図5Kにおける化学式IIIwwwを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６６】
図5Kにおける化学式IIIyyyを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６７】
図5Kにおける化学式IIIccccを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６８】
図5Lにおける化学式IIIeeeeを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項６９】
図5Lにおける化学式IIIggggを有する、請求項18記載の化合物。
【請求項７０】
表5における1.308、1.372、1.262、1.163、1.349、1.353、1.362、1.340、1.402、1.379、および1.356からなる群より選択される化学式を有する化合物。
【請求項７１】
からなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩およびそれらのN-オキシド。
【請求項７２】
薬学的に許容される賦形剤および請求項1記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項７３】
下記式を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはそのN-オキシドの治療的有効量を、それを必要とする対象に投与する段階を含む、CCR1媒介性疾患または状態を治療する方法：
式中、
下付き文字nは1〜2の整数であり；
下付き文字mは0〜10の整数であり；
各R1は、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、およびC2〜8アルキニル、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORaからなる群より独立して選択される置換基であり、ここでX1はC1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RaおよびRbは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、およびアリール-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、または任意に、RaおよびRbは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、およびここで、該R1置換基の各々の脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員で置換されていてもよく、ここで、各Rmは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
Ar1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、キノリニル、キノキサリニル、およびプリニルからなる群より選択され、これらの各々は、
からなる群より独立して選択される1個〜5個のR2置換基で置換されていてもよく、ここでWはRc、-CN、-CO2Re、および-NO2から選択され、X2は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択される一員であり、各RcおよびRdは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニルおよびC2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または任意に、RcおよびRdは、同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ；ならびに各Reは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ならびにRc、Rd、およびReの各々は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで、各Rnは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
HArは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサチアジアゾリル、ピロリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、およびベンゾトリアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、これらの各々が
からなる群より独立して選択される1〜5個のR3置換基で置換され、ここでWaはRf、-CN、-CO2Rh、、および-NO2から選択され、Yは、
からなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜10個の一員であるアリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり、各X3は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より独立して選択され、ならびに各RfおよびRgは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、または同じ窒素原子に結合される場合には、該窒素原子と合わせて0〜2個のさらなるヘテロ原子を環の一員として有する5員環もしくは6員環を形成することができ、ならびに各Rhは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択され、ここでRf、Rg、およびRhの脂肪族部分は、
からなる群より選択される1〜3個の一員でさらに置換されていてもよく、ここで各Roは独立して、置換されていないC1〜6アルキルであり；
L1は、C、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個の主鎖原子を有する連結基であり、ハロゲン、フェニル、-ORｉ、-OC(O)Ri、-NRiRj、-SRi、-Rk、-CN、-NO2、-CO2Ri、-CONRiRj、-C(O)Ri、-OC(O)NRiRj、-NRjC(O)Ri、-NRjC(O)2Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri、-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、-X4NO2、-X4CO2Ri、-X4CONRiRj、-X4C(O)Ri、-X4OC(O)NRiRj、-X4NRjC(O)Ri、および-X4NRjC(O)2Rkからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでX4は、C1〜4アルキレン、C2〜4アルケニレン、およびC2〜4アルキニレンからなる群より選択され、各RiおよびRjは、水素、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルから独立して選択され、ならびに各Rkは、C1〜8アルキル、C1〜8ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1〜4アルキル、およびアリールオキシ-C1〜4アルキルからなる群より独立して選択される。
【請求項７４】
CCR1媒介性疾患または状態が炎症性状態である、請求項73記載の方法。
【請求項７５】
CCR1媒介性疾患または状態が免疫調節障害である、請求項73記載の方法。
【請求項７６】
CCR1媒介性疾患または状態が、関節リウマチ、多発性硬化症、移植拒絶、皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、脈管炎、炎症性腸疾患、食物アレルギー、喘息、アルツハイマー病、パーキンソン病、乾癬、紅斑性狼瘡、骨関節炎、脳卒中、および脳脊髄炎からなる群より選択される、請求項73記載の方法。
【請求項７７】
投与が経口、非経口、直腸、経皮、舌下、点鼻、または局所用である、請求項73記載の方法。
【請求項７８】
化合物が、抗炎症剤、鎮痛剤、抗増殖剤、代謝阻害剤、白血球遊走阻害剤、または免疫調節剤と組み合わせて投与される、請求項73記載の方法。
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図５Ｆ】
【図５Ｇ】
【図５Ｈ】
【図５Ｉ】
【図５Ｊ】
【図５Ｋ】
【図５Ｌ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図５Ｆ】
【図５Ｇ】
【図５Ｈ】
【図５Ｉ】
【図５Ｊ】
【図５Ｋ】
【図５Ｌ】
【公表番号】特表２００７−５１３９６９（Ｐ２００７−５１３９６９Ａ）
【公表日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４４０４２（Ｐ２００６−５４４０４２）
【出願日】平成１６年１２月８日（２００４．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１５０９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５６０１５
【国際公開日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【出願人】（５０４２０８８８７）ケモセントリックス インコーポレーティッド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月８日（２００４．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１５０９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５６０１５
【国際公開日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【出願人】（５０４２０８８８７）ケモセントリックス インコーポレーティッド (8)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]