【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル基、フェニル−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、(Ｃ₃−Ｃ₁₀飽和環状炭化水素)−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、(４乃至８員ヘテロシクリル)−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、フェニル基、インダニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀飽和環状炭化水素基、または、４乃至８員ヘテロシクリル基を示し、Ｒ¹における各基は、置換基群αから独立して選択される１乃至４個の基で置換されてもよく、同一の炭素原子に結合する２個の当該置換基が当該炭素原子と一緒となってＣ₃−Ｃ₈シクロアルキル基を形成してもよく；
Ｒ²は、水素原子、または、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基を示し；
Ｒ³は、水素原子、または、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基を示し；
Ｒ⁴は、水素原子、または、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基を示し、Ｒ³およびＲ⁴は、それらが結合する炭素原子と一緒となってＣ₃−Ｃ₈シクロアルキル基を形成してもよく；
Ａは、フェニル基、または、ピリジル基を示し、
Ｒ⁵、Ｒ⁶、および、Ｒ⁷は、独立して水素原子または置換基群αから選択される基を示し；
置換基群αは、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、ハロゲノＣ₁−Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、(Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル)−(Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ)基、ハロゲノＣ₁−Ｃ₆アルコキシ基、メルカプト基、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオ基、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルフィニル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニル基、アミノ基、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ基、ジ(Ｃ₁−Ｃ₆アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なる）、ホルミルアミノ基、(Ｃ₁−Ｃ₆アルキル)カルボニルアミノ基、ホルミル基、(Ｃ₁−Ｃ₆アルキル)カルボニル基、カルボキシ基、(Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ)カルボニル基、カルバモイル基、(Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ)カルボニル基、ジ(Ｃ₁−Ｃ₆アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一または異なる）、アミノスルホニル基、(Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ)スルホニル基、ジ(Ｃ₁−Ｃ₆アルキル)アミノスルホニル基（当該アルキル基は、同一または異なる）、シアノ基、ニトロ基、ハロゲノ基、および、オキソ基からなる群を示す。］
を有する化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ¹が、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル基、フェニル−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、(Ｃ₃−Ｃ₁₀飽和環状炭化水素)−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、(４乃至８員ヘテロシクリル)−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、または、Ｃ₃−Ｃ₁₀飽和環状炭化水素基であり、Ｒ¹における各基は、置換基群α１から独立して選択される１乃至４個の基で置換されてもよく、同一の炭素原子に結合する２個の当該置換基が当該炭素原子と一緒となってＣ₃−Ｃ₈シクロアルキル基を形成してもよく；置換基群α１は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、ジ(Ｃ₁−Ｃ₆アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なる）、ハロゲノ基、および、オキソ基からなる群である、請求項１に記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ¹が、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル基、フェニル−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基、または、(４乃至８員ヘテロシクリル)−(Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル)基であり、Ｒ¹における各基は、置換基群α２から独立して選択される１乃至４個の基で置換されてもよく、置換基群α２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、および、ハロゲノ基からなる群である、請求項１に記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ²が水素原子である、請求項１乃至３のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ³がＣ₁−Ｃ₆アルキル基である、請求項１乃至４のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ³がメチル基である、請求項１乃至４のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ⁴がＣ₁−Ｃ₆アルキル基である、請求項１乃至６のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ⁴がメチル基である、請求項１乃至６のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項９】
Ａがフェニル基である、請求項１乃至８のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、独立して、水素原子、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、および、ハロゲノ基から選択される基である、請求項１乃至９のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷が、独立して、水素原子、メチル基、フルオロ基、および、クロロ基から選択される基である、請求項１乃至９のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
レニンを阻害することにより治療または予防され得る疾患の治療または予防のための請求項１乃至１１のいずれかに記載された医薬組成物。
【請求項１３】
高血圧症、急性もしくは慢性心不全、心肥大、心筋梗塞、心筋症、狭心症、脳卒中、腎疾患、糖尿病性合併症、血管形成術後の血管再狭窄、アルドステロン血症、または、アテローム性動脈硬化症の治療または予防のための請求項１乃至１１のいずれかに記載された医薬組成物。
【請求項１４】
高血圧症、慢性心不全、または、糖尿病性腎症の治療または予防のための請求項１乃至１１のいずれかに記載された医薬組成物。
【請求項１５】
高血圧症の治療または予防のための請求項１乃至１１のいずれかに記載された医薬組成物。

【公開番号】特開２０１２−１５３６５７（Ｐ２０１２−１５３６５７Ａ）
【公開日】平成２４年８月１６日（２０１２．８．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１４６５９（Ｐ２０１１−１４６５９）
【出願日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】