置換ピペリジン
本発明は、新規の置換ピペリジン、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用ならびに疾患、特に、心血管障害および腫瘍性障害の処置および／または予防のための医薬を製造するためのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１はトリフルオロメチル、１,１−ジフルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシまたはエチルであり、
Ｒ２は２−ヒドロキシエタ−１−イル、２−メトキシエタ−１−イル、２−エトキシエタ−１−イル、シクロプロピルまたは１−メトキシシクロプロパ−１−イルであり、
Ｒ３は、式：
【化２】
（式中、＊はカルボニル基との結合点である）
で示される基である］
で示される化合物、その塩、その溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がトリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシまたはエチルであり、
Ｒ２が２−メトキシエタ−１−イル、シクロプロピルまたは１−メトキシシクロプロパ−１−イルであり、
Ｒ３が式：
【化３】
［式中、＊はカルボニル基との結合点である］
で示される基である、請求項１記載の化合物あるいはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１がトリフルオロメトキシであり、
Ｒ２が２−メトキシエタ−１−イルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ３が、式：
【化４】
［式中、＊はカルボニル基との結合点である］
で示される基である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項４】
ピペリジン環に結合する、フェニル置換基と１,２,４−オキサジアゾール−５−イル置換基が、相互にシス位にある、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、その溶媒和物あるいはその塩の溶媒和物の製法であって、
［Ａ］式：
【化５】
（ＩＩ）
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、式：
【化６】
（ＩＩＩ）
［式中、Ｒ３は請求項１の記載と同意義であり、Ｘ１はハロゲン、好ましくは臭素または塩素、またはヒドロキシルもしくは４−ニトロフェノキシである］
で示される化合物と反応させるか、または
［Ｂ］式（ＩＩ）の化合物を、第一段階にて、クロロギ酸４−ニトロフェニルと反応させ、第二段階にて、式：
【化７】
［式中、Ｒ３は請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物と反応させるか、または
［Ｃ］式：
【化８】
（Ｖ）
［式中、Ｒ１およびＲ３は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、式：
【化９】
（ＶＩ）
［式中、Ｒ２は請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物と反応させるか、または
［Ｄ］式：
【化１０】
（Ｉａ）
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、０.８ないし１.１当量のメタ−クロロ過安息香酸と反応させ、式：
【化１１】
（Ｉｂ）
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を得るか、または
［Ｅ］式（Ｉａ）の化合物を、２.０ないし３.０当量のメタ−クロロ過安息香酸と反応させ、式：
【化１２】
（Ｉｃ）
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を得る、工程を含む方法。
【請求項６】
疾患の処置および／または予防のための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
疾患の処置および／または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
心血管障害、血栓塞栓性障害および／または腫瘍性障害の処置および／または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
インビトロにおける血液凝固を防止するための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物を、不活性で非毒性の医薬上許容される賦形剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１１】
請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物を、さらなる活性化合物と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１２】
心血管障害、血栓塞栓性障害および／または腫瘍性障害の処置および／または予防のための請求項１０または１１記載の医薬。
【請求項１３】
抗凝固量の請求項１ないし４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、請求項１０ないし１２のいずれか一項に記載の医薬、あるいは請求項７もしくは８によって得られた医薬を用いる、ヒトおよび動物における血栓塞栓性障害の処置方法および／または予防方法。
【請求項１４】
インビトロで血液凝固を防止する方法であって、抗凝固量の請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物を加えることを特徴とする、方法。
【請求項１】
式：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１はトリフルオロメチル、１,１−ジフルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシまたはエチルであり、
Ｒ２は２−ヒドロキシエタ−１−イル、２−メトキシエタ−１−イル、２−エトキシエタ−１−イル、シクロプロピルまたは１−メトキシシクロプロパ−１−イルであり、
Ｒ３は、式：
【化２】
（式中、＊はカルボニル基との結合点である）
で示される基である］
で示される化合物、その塩、その溶媒和物およびその塩の溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がトリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシまたはエチルであり、
Ｒ２が２−メトキシエタ−１−イル、シクロプロピルまたは１−メトキシシクロプロパ−１−イルであり、
Ｒ３が式：
【化３】
［式中、＊はカルボニル基との結合点である］
で示される基である、請求項１記載の化合物あるいはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１がトリフルオロメトキシであり、
Ｒ２が２−メトキシエタ−１−イルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ３が、式：
【化４】
［式中、＊はカルボニル基との結合点である］
で示される基である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物。
【請求項４】
ピペリジン環に結合する、フェニル置換基と１,２,４−オキサジアゾール−５−イル置換基が、相互にシス位にある、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、その溶媒和物あるいはその塩の溶媒和物の製法であって、
［Ａ］式：
【化５】
（ＩＩ）
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、式：
【化６】
（ＩＩＩ）
［式中、Ｒ３は請求項１の記載と同意義であり、Ｘ１はハロゲン、好ましくは臭素または塩素、またはヒドロキシルもしくは４−ニトロフェノキシである］
で示される化合物と反応させるか、または
［Ｂ］式（ＩＩ）の化合物を、第一段階にて、クロロギ酸４−ニトロフェニルと反応させ、第二段階にて、式：
【化７】
［式中、Ｒ３は請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物と反応させるか、または
［Ｃ］式：
【化８】
（Ｖ）
［式中、Ｒ１およびＲ３は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、式：
【化９】
（ＶＩ）
［式中、Ｒ２は請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物と反応させるか、または
［Ｄ］式：
【化１０】
（Ｉａ）
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、０.８ないし１.１当量のメタ−クロロ過安息香酸と反応させ、式：
【化１１】
（Ｉｂ）
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を得るか、または
［Ｅ］式（Ｉａ）の化合物を、２.０ないし３.０当量のメタ−クロロ過安息香酸と反応させ、式：
【化１２】
（Ｉｃ）
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を得る、工程を含む方法。
【請求項６】
疾患の処置および／または予防のための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
疾患の処置および／または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
心血管障害、血栓塞栓性障害および／または腫瘍性障害の処置および／または予防のための医薬の製造のための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
インビトロにおける血液凝固を防止するための請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物を、不活性で非毒性の医薬上許容される賦形剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１１】
請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物を、さらなる活性化合物と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１２】
心血管障害、血栓塞栓性障害および／または腫瘍性障害の処置および／または予防のための請求項１０または１１記載の医薬。
【請求項１３】
抗凝固量の請求項１ないし４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、請求項１０ないし１２のいずれか一項に記載の医薬、あるいは請求項７もしくは８によって得られた医薬を用いる、ヒトおよび動物における血栓塞栓性障害の処置方法および／または予防方法。
【請求項１４】
インビトロで血液凝固を防止する方法であって、抗凝固量の請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物を加えることを特徴とする、方法。
【公表番号】特表２０１２−５２８０８９（Ｐ２０１２−５２８０８９Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１２２３５（Ｐ２０１２−５１２２３５）
【出願日】平成２２年５月１８日（２０１０．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００３０２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３６１３８
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月１８日（２０１０．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００３０２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３６１３８
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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