置換ピロロ［２，３−Ｂ］−ピリジンおよび−ピラジン
以下に示され、本明細書において定義される式Ｉの化合物：（Ｉ）その薬学的に許容される塩、合成、中間体、製剤、ならびにそれを用いた、少なくとも部分的にＲｏｎおよび／またはＭｅｔにより媒介される癌を含む疾患の処置方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルコキシから選択され、
Ｙは、ＣＨまたはＮから選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｅは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ０−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、またはＳＯ２Ｃ１−６アルキルで任意で置換されており、アルキルは、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールで任意で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ０−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−６アルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ０−６アルキル、アリールＣ０−６アルキル、またはヘテロアリールＣ０−６アルキルから選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＧ１置換基で任意で置換されており、
あるいは、Ｒ２は、
【化２】
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｒ４Ｏ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ２−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ１−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ４Ｏ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍＣ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５または−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４から選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＧ２置換基で任意で置換されており、
Ｇ１およびＧ２は、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、Ｒ６、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＱ１置換基で任意で置換されており、
Ｑ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１１、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＱ２置換基で任意で置換されており、
Ｑ２は、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、Ｃ１−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルへテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルから選択され、そのいずれも、１個以上の独立したハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、または部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよいＣ１−１０アルキル、またはアルキルが部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−１０アルキルで任意で置換されており、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルから独立して選択され、それぞれハロ、−ＯＣＦ３で、または−ＯＣ０−３アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルで任意で置換されており、
−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｒ７および−ＮＲ１１Ｒ１２は、それぞれ独立して直線構造であり、または、Ｒ４およびＲ５、もしくはＲ６およびＲ７、もしくはＲ１１およびＲ１２は、それぞれ、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員飽和もしくは不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、ＮもしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
−ＣＲ８Ｒ９もしくは−ＣＲ１３Ｒ１４は、それぞれ独立して直線構造であり、または、Ｒ８およびＲ９、もしくはＲ１３およびＲ１４は、それぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員飽和または不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、Ｎ、もしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
ｎ＝０〜７であり、ならびに
ｍ＝０〜２である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化３】
を有し、
式中、Ｘは、メチル、エチル、もしくはメトキシから選択され、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ０−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ０−６アルキルから選択され、アルキルは、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、またはヘテロアリールで任意で置換されており、
Ｒ２は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−６アルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ０−６アルキル、アリールＣ０−６アルキル、またはヘテロアリールＣ０−６アルキルから選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＧ１置換基で任意で置換されており、
あるいは、Ｒ２は、
【化４】
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｒ４Ｏ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ１−１２アルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ４Ｏ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍＣ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５または−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４から選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＧ２置換基で任意で置換されており、
各Ｇ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｒ６、オキソ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＱ１置換基で任意で置換されており、
各Ｇ２は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＱ１置換基で任意で置換されており、
各Ｑ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１１、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、独立して、Ｃ０−１２アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、
各−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｒ７および−ＮＲ１１Ｒ１２は、独立して直線構造であり、または、Ｒ４およびＲ５、もしくはＲ６およびＲ７、もしくはＲ１１およびＲ１２は、それぞれ、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員飽和もしくは不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、ＮもしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
各−ＣＲ８Ｒ９および−ＣＲ１３Ｒ１４は、独立して直線構造であり、または、Ｒ８およびＲ９、もしくはＲ１３およびＲ１４は、それぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員飽和もしくは不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、Ｎ、もしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
ｎ＝０〜４であり、ならびに
ｍ＝０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項３】
式：
【化５】
を有し、
式中、Ｘは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルコキシから選択され、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
（ｉ）Ｒ２は、フェニルまたはピリジニルであり、それぞれＧ１で置換されており、Ｇ１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、もしくはＣ１−３アルキルで任意で置換されている４−７ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｇ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｃ０−３アルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
あるいは、（ｉｉ）Ｒ２は、Ｇ１で任意で置換されたピラゾロであり、Ｇ１は、ハロ、−Ｒ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された４−６ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、Ｇ１は、ＯＨ、−ＯＲ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換されたＣ３−６シクロアルキル、またはアルキルがハロもしくは−ＯＣ０−５アルキルで置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルであり、あるいは、Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意で置換されたＣ１−６アルキルであり、各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換されている４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに各ｍは、独立して０〜２であり、各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項４】
式：
【化６】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｇ１は、ハロ、−Ｒ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された４−６ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｇ１は、ＯＨ、−ＯＲ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された３−６シクロアルキル、または、アルキルがハロもしくは−ＯＣ０−５アルキルで置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルであり、
あるいは、Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立してＣ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに
各ｍは、独立して０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項５】
式：
【化７】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、または−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、ハロ、−Ｒ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された４−６ヘテロシクロアルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに
ｍは、０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項６】
式：
【化８】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、または−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、またはアルキルは、ハロまたは−ＯＣ０−５アルキルで置換されていてもよい−Ｃ１−３アルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換された３−６シクロアルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに
ｍは、０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項７】
式：
【化９】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、または−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、または、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
ｍは、０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項８】
式：
【化１０】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆまたは−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、または、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
ｍは、０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項９】
式：
【化１１】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆであり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、または、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
ｍは、０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項１０】
式：
【化１２】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ２は、フェニルまたはピリジニルであり、それぞれＧ１で置換されており、
Ｇ１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＣ１−３アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｇ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、ならびに
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義する、請求項１の化合物または塩。
【請求項１１】
式：
【化１３】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆまたはメトキシであり、
Ｒ２は、
【化１４】
から選択され、
ならびにＧ１は、それぞれハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルで任意で置換された、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、ピペリジン、アゼチジン、またはピロリジンから選択される、請求項１の化合物または塩。
【請求項１２】
式：
【化１５】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆまたはメトキシであり、
Ｒ２は、
【化１６】
から選択され、
Ｇ１は、ＮＲ６Ｒ７であり、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、それぞれハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１−３アルキル、もしくはＣ３−６シクロアルキルで任意で置換された、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、ピペリジン、アゼチジン、もしくはピロリジンから選択される環を定義する、請求項１の化合物または塩。
【請求項１３】
式：
【化１７】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ２は、
【化１８】
から選択され、
Ｒ３は、−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ４Ｏ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、または−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４）から選択され、
各Ｒａ、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ４Ｒ５は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
各ｍは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項１４】
細胞アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でｃ−Ｍｅｔの阻害を示す、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１５】
細胞アッセイにおいて約２００ｎＭ以下のＩＣ５０でＲｏｎの阻害を示す、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１６】
細胞アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でｃ−Ｍｅｔの阻害を、および細胞アッセイにおいて約２００ｎＭ以下のＩＣ５０でＲｏｎの阻害を示す、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１７】
細胞アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でｃ−Ｍｅｔの阻害を、および細胞アッセイにおいて約２００ｎＭ以下のＩＣ５０でＲｏｎの阻害を示し、ならびにＫＤＲと比べてｃ−Ｍｅｔに対する選択性が約１０倍以上である、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１８】
本明細書における実施例のうちのいずれか１つの化合物または塩。
【請求項１９】
１つ以上の薬学的担体が配合された、または配合されていない、請求項１から１８のうちのいずれか一項の化合物または塩を含む薬学的組成物。
【請求項２０】
少なくとも部分的にｃ−Ｍｅｔにより媒介される癌を処置する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、治療上効果的な量の請求項１から１８のうちのいずれか一項の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項２１】
膀胱癌、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、乳癌、または膵臓癌、卵巣癌、胃癌、頭頸部癌、前立腺癌、肝細胞癌、腎臓癌、神経膠腫、または肉腫癌から選択される癌を処置する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、治療上効果的な量の請求項１から１８のうちのいずれか一項の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項２２】
化合物またはその塩は、ＲＯＮおよびｃ−Ｍｅｔの二重阻害薬である、請求項２０または２１の方法。
【請求項２３】
治療上効果的な量の少なくとも１つの追加的抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項２０から２２のうちのいずれかの方法。
【請求項２４】
治療上効果的な量の少なくとも１つのＥＧＦＲ阻害薬および／またはＩＧＦ−１Ｒ阻害薬を投与することをさらに含む、請求項２０から２２のうちのいずれかの方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルコキシから選択され、
Ｙは、ＣＨまたはＮから選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｅは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ０−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ０−６アルキル）−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、または−Ｏ−ヘテロアリールから選択され、ヘテロシクリルは、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、またはＳＯ２Ｃ１−６アルキルで任意で置換されており、アルキルは、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールで任意で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ０−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−６アルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ０−６アルキル、アリールＣ０−６アルキル、またはヘテロアリールＣ０−６アルキルから選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＧ１置換基で任意で置換されており、
あるいは、Ｒ２は、
【化２】
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｒ４Ｏ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ２−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ１−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ４Ｏ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍＣ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５または−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４から選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＧ２置換基で任意で置換されており、
Ｇ１およびＧ２は、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、Ｒ６、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＱ１置換基で任意で置換されており、
Ｑ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１１、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され、そのいずれも、１個以上の独立したＱ２置換基で任意で置換されており、
Ｑ２は、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、Ｃ１−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルへテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルから選択され、そのいずれも、１個以上の独立したハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、または部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよいＣ１−１０アルキル、またはアルキルが部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−１０アルキルで任意で置換されており、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルから独立して選択され、それぞれハロ、−ＯＣＦ３で、または−ＯＣ０−３アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール−ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール−ヘテロシクロアルキルで任意で置換されており、
−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｒ７および−ＮＲ１１Ｒ１２は、それぞれ独立して直線構造であり、または、Ｒ４およびＲ５、もしくはＲ６およびＲ７、もしくはＲ１１およびＲ１２は、それぞれ、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員飽和もしくは不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、ＮもしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
−ＣＲ８Ｒ９もしくは−ＣＲ１３Ｒ１４は、それぞれ独立して直線構造であり、または、Ｒ８およびＲ９、もしくはＲ１３およびＲ１４は、それぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員飽和または不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、Ｎ、もしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
ｎ＝０〜７であり、ならびに
ｍ＝０〜２である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化３】
を有し、
式中、Ｘは、メチル、エチル、もしくはメトキシから選択され、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ０−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ０−６アルキルから選択され、アルキルは、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ０−６アルキル）（Ｃ０−６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ０−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−６アルキル、またはヘテロアリールで任意で置換されており、
Ｒ２は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ０−６アルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキルＣ０−６アルキル、アリールＣ０−６アルキル、またはヘテロアリールＣ０−６アルキルから選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＧ１置換基で任意で置換されており、
あるいは、Ｒ２は、
【化４】
から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｒ４Ｏ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ２−１２アルキル−、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ１−１２アルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２シクロアルキル、アリールＣ３−１２シクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ１−１２アルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２シクロアルケニルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、アリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールＣ３−１２ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ４Ｏ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｍＣ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５または−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４から選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＧ２置換基で任意で置換されており、
各Ｇ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｒ６、オキソ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１２アルキル、Ｃ３−１２ヘテロシクロアルキルＣ０−１２アルキル、アリールＣ０−１２アルキル、ヘテロアリールＣ０−１２アルキル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＱ１置換基で任意で置換されており、
各Ｇ２は、ハロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択され、そのいずれも、１〜２個の独立したＱ１置換基で任意で置換されており、
各Ｑ１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１１、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２または−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、独立して、Ｃ０−１２アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、
各−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｒ７および−ＮＲ１１Ｒ１２は、独立して直線構造であり、または、Ｒ４およびＲ５、もしくはＲ６およびＲ７、もしくはＲ１１およびＲ１２は、それぞれ、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員飽和もしくは不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、ＮもしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
各−ＣＲ８Ｒ９および−ＣＲ１３Ｒ１４は、独立して直線構造であり、または、Ｒ８およびＲ９、もしくはＲ１３およびＲ１４は、それぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員飽和もしくは不飽和環を形成することができ、前記環は、Ｏ、Ｎ、もしくはＳ（Ｏ）ｍから選択される１個以上のヘテロ原子を任意で含み、
ｎ＝０〜４であり、ならびに
ｍ＝０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項３】
式：
【化５】
を有し、
式中、Ｘは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３アルコキシから選択され、
Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
（ｉ）Ｒ２は、フェニルまたはピリジニルであり、それぞれＧ１で置換されており、Ｇ１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、もしくはＣ１−３アルキルで任意で置換されている４−７ヘテロシクロアルキルであり、または、Ｇ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｃ０−３アルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
あるいは、（ｉｉ）Ｒ２は、Ｇ１で任意で置換されたピラゾロであり、Ｇ１は、ハロ、−Ｒ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された４−６ヘテロシクロアルキルであり、あるいは、Ｇ１は、ＯＨ、−ＯＲ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換されたＣ３−６シクロアルキル、またはアルキルがハロもしくは−ＯＣ０−５アルキルで置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルであり、あるいは、Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意で置換されたＣ１−６アルキルであり、各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換されている４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに各ｍは、独立して０〜２であり、各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項４】
式：
【化６】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｇ１は、ハロ、−Ｒ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された４−６ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｇ１は、ＯＨ、−ＯＲ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された３−６シクロアルキル、または、アルキルがハロもしくは−ＯＣ０−５アルキルで置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルであり、
あるいは、Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７で任意で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立してＣ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに
各ｍは、独立して０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項５】
式：
【化７】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、または−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、ハロ、−Ｒ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６で任意で置換された４−６ヘテロシクロアルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣ０−３アルキルで任意で置換されており、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに
ｍは、０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項６】
式：
【化８】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、または−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、オキソ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、またはアルキルは、ハロまたは−ＯＣ０−５アルキルで置換されていてもよい−Ｃ１−３アルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換された３−６シクロアルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、ならびに
ｍは、０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項７】
式：
【化９】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、または−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、または、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
ｍは、０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項８】
式：
【化１０】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆまたは−ＯＣＨ３であり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、または、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−５アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
ｍは、０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項９】
式：
【化１１】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆであり、
Ｇ１は、−ＯＨ、−ＯＲ６、−Ｒ６、オキソ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＲ６Ｒ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＯＲ６、−（ＣＲ８Ｒ９）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ６、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、または、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲｂは、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
ｍは、０〜２であり、ならびに各ｎは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項１０】
式：
【化１２】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ２は、フェニルまたはピリジニルであり、それぞれＧ１で置換されており、
Ｇ１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＣ１−３アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、Ｇ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、ならびに
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義する、請求項１の化合物または塩。
【請求項１１】
式：
【化１３】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆまたはメトキシであり、
Ｒ２は、
【化１４】
から選択され、
ならびにＧ１は、それぞれハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルで任意で置換された、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、ピペリジン、アゼチジン、またはピロリジンから選択される、請求項１の化合物または塩。
【請求項１２】
式：
【化１５】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、両方ともＣｌであり、
Ｒ１ｄは、Ｆまたはメトキシであり、
Ｒ２は、
【化１６】
から選択され、
Ｇ１は、ＮＲ６Ｒ７であり、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ６Ｒ７は、それぞれハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１−３アルキル、もしくはＣ３−６シクロアルキルで任意で置換された、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、ピペリジン、アゼチジン、もしくはピロリジンから選択される環を定義する、請求項１の化合物または塩。
【請求項１３】
式：
【化１７】
を有し、
式中、Ｒ１ａおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ１ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ２は、
【化１８】
から選択され、
Ｒ３は、−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｒ４Ｏ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、Ｒ４Ｒ５Ｎ−Ｃ０−１２アルキルＣ（Ｏ）−、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、または−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４）から選択され、
各Ｒａ、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、Ｃ０−３アルキルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、または、ＮＲ４Ｒ５は、Ｃ１−６アルキルで任意で置換された４−７ヘテロシクロアルキルを定義し、
各ｍは、独立して０〜２である、請求項１の化合物または塩。
【請求項１４】
細胞アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でｃ−Ｍｅｔの阻害を示す、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１５】
細胞アッセイにおいて約２００ｎＭ以下のＩＣ５０でＲｏｎの阻害を示す、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１６】
細胞アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でｃ−Ｍｅｔの阻害を、および細胞アッセイにおいて約２００ｎＭ以下のＩＣ５０でＲｏｎの阻害を示す、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１７】
細胞アッセイにおいて約１００ｎＭ以下のＩＣ５０でｃ−Ｍｅｔの阻害を、および細胞アッセイにおいて約２００ｎＭ以下のＩＣ５０でＲｏｎの阻害を示し、ならびにＫＤＲと比べてｃ−Ｍｅｔに対する選択性が約１０倍以上である、請求項１から１３のうちのいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１８】
本明細書における実施例のうちのいずれか１つの化合物または塩。
【請求項１９】
１つ以上の薬学的担体が配合された、または配合されていない、請求項１から１８のうちのいずれか一項の化合物または塩を含む薬学的組成物。
【請求項２０】
少なくとも部分的にｃ−Ｍｅｔにより媒介される癌を処置する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、治療上効果的な量の請求項１から１８のうちのいずれか一項の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項２１】
膀胱癌、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、乳癌、または膵臓癌、卵巣癌、胃癌、頭頸部癌、前立腺癌、肝細胞癌、腎臓癌、神経膠腫、または肉腫癌から選択される癌を処置する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、治療上効果的な量の請求項１から１８のうちのいずれか一項の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項２２】
化合物またはその塩は、ＲＯＮおよびｃ−Ｍｅｔの二重阻害薬である、請求項２０または２１の方法。
【請求項２３】
治療上効果的な量の少なくとも１つの追加的抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項２０から２２のうちのいずれかの方法。
【請求項２４】
治療上効果的な量の少なくとも１つのＥＧＦＲ阻害薬および／またはＩＧＦ−１Ｒ阻害薬を投与することをさらに含む、請求項２０から２２のうちのいずれかの方法。
【公表番号】特表２０１２−５０９３４２（Ｐ２０１２−５０９３４２Ａ）
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３７６００（Ｐ２０１１−５３７６００）
【出願日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６５０５８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９７７１
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５１０１４３２６２）オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６５０５８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９７７１
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５１０１４３２６２）オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド (8)
【Ｆターム（参考）】
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