置換ベンゾイミダゾロン誘導体、それを含む薬剤およびそれの使用
本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体
（式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ１、Ａ２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
（式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ１、Ａ２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）のベンゾイミダゾロン化合物、該化合物の互変異形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、ならびに前記化合物もしくは複数化合物の生理的に耐容される塩
【化４１】
［式中、
Ａ１は、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニルもしくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、または
環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有し、その上さらに環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を有していても良く、ならびに互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、臭素、塩素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良い芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族単環式もしくは二環式環であり；
Ａ２は、水素もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニルもしくはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり；
または基Ａ１およびＡ２は、それらが結合している炭素原子と一体となって、それぞれに置換されていても良い３から７員の炭素環（スピロ連結）を形成していても良く、該環はさらに、環員としてＯ、ＳおよびＮＲＡ１４からなる群から選択されるヘテロ原子を含むことができ、ＲＡ１４は水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、アリールおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリールからなる群から選択される基であり、ならびにこのようにして形成される環は、互いに独立にそして個々の場合で独立に上記の意味を有していても良い１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良く；
Ｂは、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を有する芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含むことができ、ならびに１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３によって置換されていても良く、ここでＲＢ１、ＲＢ２およびＲＢ３は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２ならびにそれぞれにＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニル；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）もしくはＮＨＣＯＮＨ２からなる群から選択され、
Ｒ２は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、塩素、フッ素、ジフルオロメチル（ＣＨＦ２）およびトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
Ｘは、ＣＯ、ＳＯ２もしくは（Ｃ＝ＮＨ）であり、
Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ５）（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および基ＲＹ１からなる群から選択され；
ＲＹ１は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基
【化４２】
からなる群から選択され、
ここでｎは個々の場合で独立に整数１もしくは２であり、
上記の基は、互いに独立にそれぞれ、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨ、それぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ１２および／またはＲＹ１３を有することができ；
ＲＹ１１は、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり、
ＲＹ２は、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および環基ＲＹ２２からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ２２は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４３】
からなる群から選択され、
ここで上記の基は、互いに独立にそれぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ２２２ａおよび／またはＲＹ２２３ａを有していても良く、
ＲＹ２２１は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、特には水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３は、水素、ＮＨ２、Ｎ（ＲＹ３ａ）ＲＹ３ｂ、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）ＲＹ９、Ｎ（ＲＹ７）ＣＨ２ＲＹ９、基ＲＹ３３、基ＣＨ２ＲＹ３３ならびにフェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジンおよびテトラゾールから選択される芳香族基からなる群から選択される基であり、前記芳香族基は置換されているか１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有しており、ここで
ＲＹ３３は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４４】
からなる群から選択される基であり
ここでｎは、個々の場合で独立に、整数１もしくは２であり、
上記の基ＲＹ３３は、互いに独立にそれぞれに、１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有することができ、
ＲＹ３３１、ＲＹ３３２は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、フッ素、ＯＨ、ならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
ＲＹ３３３は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３ａは、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３ｂは、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ５は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ６は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ８は、ＯＨ、ＮＨ２ならびにそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび環基ＲＹ８１からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ８１は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４５】
からなる群から選択される基であり、
ＲＹ９は、環員として２、３、４もしくは５個の炭素原子およびＯ、ＳおよびＮから選択される１、２もしくは３個ヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族基であり、前記５員もしくは６員のヘテロ芳香族基は置換されていなくても良く、または１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１もしくはＲＹ３３２を有していても良く、
ただし、適切な場合に好ましくは、Ａ１＝Ａ２＝水素の時にはＲ１≠Ｈ（水素以外）であり、
および／または適切な場合に特に好ましくは、Ａ１＝Ａ２＝水素の時にはＲ１はハロゲン、シアノ、もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルコキシおよびＣ１−Ｃ６−アルキルである。］。
【請求項２】
Ａ１が、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有し、その上さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができ、ならびに互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、臭素、塩素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良い芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族単環式もしくは二環式環であり；
Ａ２が、水素もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニルもしくはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり；
または基Ａ１およびＡ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって、それぞれに置換されていても良い３から７員の炭素環（スピロ連結）を形成していても良く、該環はさらに環員としてＯ、ＳおよびＮＲＡ１４からなる群から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、ＲＡ１４は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、アリールおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリールからなる群から選択される基であり、ならびにこのようにして形成される環が、互いに独立にそして個々の場合で独立に上記の意味を有することができる１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良く；
Ｂが、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を有する芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含むことができ、ならびに１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３によって置換されていても良く、ここでＲＢ１、ＲＢ２およびＲＢ３は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２ならびにそれぞれにＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニル；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）もしくはＮＨＣＯＮＨ２からなる群から選択され、
Ｒ２が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、塩素、フッ素、ジフルオロメチル（ＣＨＦ２）およびトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ３が、基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
Ｘが、ＣＯ、ＳＯ２もしくは（Ｃ＝ＮＨ）であり、
Ｙが、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ５）（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および基ＲＹ１からなる群から選択され；
ＲＹ１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基
【化４６】
からなる群から選択され、
ここで上記の基が、互いに独立にそれぞれ、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨ、それぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ１２および／またはＲＹ１３を有することができ；
ＲＹ１１が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり、
ＲＹ２が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および環基ＲＹ２２からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ２２が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４７】
からなる群から選択され、
ここで上記の基が、互いに独立にそれぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ２２２ａおよび／またはＲＹ２２３ａを有していても良く、
ＲＹ２２１が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３が、水素、ＮＨ２ならびにそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８および環基ＲＹ３３からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ３３が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４８】
からなる群から選択される基であり
ここで上記の基が、互いに独立にそれぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、フッ素、ＯＨ、ならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有することができ、
ＲＹ３３３が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ５が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ６が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ８が、ＯＨ、ＮＨ２ならびにそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび環基ＲＹ８１からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ８１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４９】
からなる群から選択される基である請求項１に記載の化合物、該化合物の互変異体形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、ならびに該化合物の生理的に耐容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有し、その上さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができ、ならびに互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、臭素、塩素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキル；またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良い芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族単環式もしくは二環式環であり；
Ａ２が、水素もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり；
またはここでＡ１およびＡ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって、それぞれに置換されていても良い３から７員の炭素環（スピロ連結）を形成しており、該環はさらに環員としてＯ、ＳおよびＮＲＡ１４からなる群から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、ＲＡ１４は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、アリールおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリールからなる群から選択される基であり、ならびにこのようにして形成される炭素環もしくヘテロ炭素環が、互いに独立にそして個々の場合で独立に上記の意味を有することができる１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良く；
Ｂが、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を有する芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含むことができ、ならびに１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３によって置換されていても良く、ここでＲＢ１、ＲＢ２およびＲＢ３は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）およびＮＨＣＯＮＨ２からなる群から選択される基であり、
Ｒ２が、水素、塩素、フッ素およびトリフルオロメチルおよび／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルおよびＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
Ｒ３が、基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
Ｘが、ＣＯ、ＳＯ２もしくは（Ｃ＝ＮＨ）であり、
Ｙが、ＯＨ、ＮＨ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ５）（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および基ＲＹ１からなる群から選択される基であり；
ＲＹ１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基
【化５０】
からなる群から選択される基であり、
ここで上記の基が、それぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨおよび／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ１２および／またはＲＹ１３を有することができ；
ＲＹ１１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり、
ＲＹ２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および環基ＲＹ２２からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ２２が、個々の場合とは無関係に、下記の個々の個別の基：
【化５１】
からなる群から選択される基であり、
ここで上記の基が、それぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨおよび／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ２２２ａおよび／またはＲＹ２２３ａを有していても良く、ならびにここで
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３が、水素、ＮＨ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）ＲＹ９、Ｎ（ＲＹ７）ＣＨ２ＲＹ９、基ＲＹ３３、基ＣＨ２ＲＹ３３およびフェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジンおよびテトラゾールから選択される芳香族基からなる群から選択される基であり、該芳香族基は、置換されているか、１個もしくは２個の基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有しており、
ＲＹ３３が、個々の場合とは無関係に、下記の個々の個別の基：
【化５２】
からなる群から選択される基であり
ここで上記の基が、それぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、フッ素、ＯＨ、および／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有することができ、
ＲＹ３３３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ５が、水素ならびに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ８が、ＯＨ、ＮＨ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび環基ＲＹ８１からなる群から選択される基であり、
ＲＹ８１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化５３】
からなる群から選択される基であり；
ＲＹ９が、環員としての２、３、４もしくは５個の炭素原子およびＯ、ＳおよびＮから選択される１、２もしくは３個ヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族基であり、前記５員もしくは６員のヘテロ芳香族基は置換されていなくても良く、または１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有していても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
基Ｒ１および基Ｒ２が下記の意味：
Ｒ１が水素、フッ素、塩素、ヨウ素、ＣＮもしくはエチニルであり、ならびに
Ｒ２が水素である
を有する請求項１、２もしくは３に記載の化合物、ならびに該化合物の互変異体形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、および該化合物の生理的に耐容される塩。
【請求項５】
Ｒ３がＣ（Ｏ）−Ｙである請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ＸがＣＯであり、ならびにＹが基ＲＹ１である請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
基ＲＹ１が、下記式の環状基：
【化５４】
から選択され、
ＲＹ２およびＲＹ３が請求項１、２または３で定義の通りである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
基ＲＹ３が、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ７）ＲＹ９、Ｎ（ＲＹ７）ＣＨ２ＲＹ９、基ＲＹ３３、基ＣＨ２ＲＹ３３およびピリジンから選択される芳香族基からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ＸがＣＯであり、ならびにＹが下記の基：
【化５５】
から選択され、
ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、ならびにＲＹ６、ＲＹ７、ＲＹ２２１、ＲＹ２２２およびＲＹ２２３が請求項１、２または３で定義の通りである請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１が下記の基：
【化５６】
であり、
ＲＡ１１が、水素、塩素、フッ素またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基である請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ２が水素である請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂがフェニル、２−ピリジル、８−キノリニル、２−チエニルおよび３−チエニルから選択され、芳香族もしくはヘテロ芳香族基が置換されていないか、互いに独立に水素、塩素、フッ素、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２を有していても良い請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化５７】
からなる群から選択される基である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ１が、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよび基：
【化５８】
からなる群から選択される基であり、
ＲＡ１１が、水素、塩素、フッ素、もしくはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
Ａ２が水素であり；
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化５９】
からなる群から選択される基であり、
Ｒ１が、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮおよびエチニルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
ＸがＣＯであり；
Ｙが、下記の個々の個別の基：
【化６０】
からなる群から選択される基であり、ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；ならびに
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基である
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、下記式の基：
【化６１】
であり、
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ１が、下記の個々の個別の基：
【化６２】
からなる群から選択される基であり；
Ａ２が水素であり；
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化６３】
からなる群から選択される基であり；
Ｒ１が、塩素、ヨウ素、ＣＮおよびエチニルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
ＸがＣＯであり；
Ｙが、下記の個々の個別の基：
【化６４】
からなる群から選択される基であり、ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；ならびに
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基である
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが下記式の基：
【化６５】
であり、
ＲＹ２２２が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２３が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基である
請求項１６に記載の化合物、該化合物の互変異体形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、および上記化合物もしくは複数の化合物の生理的に耐容される塩。
【請求項１８】
Ａ１が、下記の個々の個別の基：
【化６６】
からなる群から選択される基であり；
Ａ２が水素であり；
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化６７】
からなる群から選択される基であり；
Ｒ１がＣＮであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
ＸがＣＯであり；
Ｙが、下記の個々の個別の基：
【化６８】
からなる群から選択される基であり、ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；ならびに
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基である
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが下記式の基：
【化６９】
であり、
ＲＹ２２２が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２３が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基である
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
薬剤として使用される、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物、該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
適切な場合には１以上の生理的に耐容される賦形剤および／または添加剤とともに、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物、該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項２２】
少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防のための、および／または少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防のための薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物、該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２３】
式（Ｉ）の化合物が、約１００ｎＭ未満、好ましくは約１０ｎＭから約１００ｎＭ、特に好ましくは約１０ｎＭ以下のバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプについての結合アフィニティＫｉを有する請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固障害の発生がある疾患からなる群から選択される少なくとも一つの障害の治療および／または予防のための、および／または排尿の遅延のための、および／または前記疾患の少なくとも一つの治療および／または予防用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２５】
高血圧、肺高血圧、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮的冠動脈形成術）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃血管攣縮、肝硬変、胃および腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に発生する嘔吐および／または乗り物酔いからなる群から選択される少なくとも一つの障害の治療および／または予防のための、および／または前記疾患のうちの少なくとも一つの治療および／または予防用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２６】
情動障害の治療のための、および／または情動障害治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２７】
不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療のための、および／または不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２８】
記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療のための、および／または記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２９】
精神病および／または精神異常の治療のための、および／または精神病および／または精神異常の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３０】
クッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療のための、および／またはクッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３１】
睡眠障害の治療のための、および／または睡眠障害の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
抑鬱障害の治療のための、および／または抑鬱障害の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３３】
血管運動症状および／または例えば「ほてり」症状などの体温調節機能不全の治療のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３４】
麻薬依存症、薬剤依存症および／または他の要素が介在する依存症の治療および／または予防のための、依存症に介在する１以上の要素の中止によって生じるストレスの治療および／または予防のための、および／または麻薬依存症、薬剤依存症および／または他の要素が介在する依存症のストレス誘発による再発の治療および／または予防のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３５】
統合失調症および／または精神病の治療および／または予防のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３６】
モルヒネ類などの鎮痛薬の投与によって誘発される鎮痛効果に対する耐性の発達を阻害するための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３７】
患者において少なくとも一つの請求項１から１９のうちのいずれかに記載の化合物または該化合物の生理的に許容される塩もしくはプロドラッグの投与によって処理され、該患者が哺乳動物、好ましくはヒトまたは非ヒト哺乳動物もしくは非ヒトトランスジェニック哺乳動物である、請求項２２から３６のいずれかに記載の使用。
【請求項３８】
少なくとも一つの障害の治療および／または予防のための方法であり、該治療および／または予防が、請求項１から１９のいずれかに記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に許容される塩もしくはプロドラッグの請求項２２から３６のいずれかに記載の使用に関係するものであり、このために有効量の請求項１から６のうちのいずれかに記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）の化合物が患者に投与される、方法。
【請求項３９】
薬剤を製造するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項４０】
請求項２２から３６のいずれかで定義の疾患の治療のための医薬組成物を製造するための請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
適切な場合には、それ自体公知の方法段階を用いて、実施において、本発明の技術的内容についての知識を有する適格な技術者によって前記化合物が製造可能である、請求項１から１９のうちのいずれかによる一般式（Ｉ）の少なくとも一つの化合物の製造方法。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）のベンゾイミダゾロン化合物、該化合物の互変異形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、ならびに前記化合物もしくは複数化合物の生理的に耐容される塩
【化４１】
［式中、
Ａ１は、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニルもしくはＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、または
環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有し、その上さらに環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を有していても良く、ならびに互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、臭素、塩素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良い芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族単環式もしくは二環式環であり；
Ａ２は、水素もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニルもしくはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり；
または基Ａ１およびＡ２は、それらが結合している炭素原子と一体となって、それぞれに置換されていても良い３から７員の炭素環（スピロ連結）を形成していても良く、該環はさらに、環員としてＯ、ＳおよびＮＲＡ１４からなる群から選択されるヘテロ原子を含むことができ、ＲＡ１４は水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、アリールおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリールからなる群から選択される基であり、ならびにこのようにして形成される環は、互いに独立にそして個々の場合で独立に上記の意味を有していても良い１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良く；
Ｂは、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を有する芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含むことができ、ならびに１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３によって置換されていても良く、ここでＲＢ１、ＲＢ２およびＲＢ３は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１は、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２ならびにそれぞれにＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニル；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）もしくはＮＨＣＯＮＨ２からなる群から選択され、
Ｒ２は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、塩素、フッ素、ジフルオロメチル（ＣＨＦ２）およびトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
Ｘは、ＣＯ、ＳＯ２もしくは（Ｃ＝ＮＨ）であり、
Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ５）（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および基ＲＹ１からなる群から選択され；
ＲＹ１は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基
【化４２】
からなる群から選択され、
ここでｎは個々の場合で独立に整数１もしくは２であり、
上記の基は、互いに独立にそれぞれ、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨ、それぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ１２および／またはＲＹ１３を有することができ；
ＲＹ１１は、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり、
ＲＹ２は、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および環基ＲＹ２２からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ２２は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４３】
からなる群から選択され、
ここで上記の基は、互いに独立にそれぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ２２２ａおよび／またはＲＹ２２３ａを有していても良く、
ＲＹ２２１は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、特には水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３は、水素、ＮＨ２、Ｎ（ＲＹ３ａ）ＲＹ３ｂ、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）ＲＹ９、Ｎ（ＲＹ７）ＣＨ２ＲＹ９、基ＲＹ３３、基ＣＨ２ＲＹ３３ならびにフェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジンおよびテトラゾールから選択される芳香族基からなる群から選択される基であり、前記芳香族基は置換されているか１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有しており、ここで
ＲＹ３３は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４４】
からなる群から選択される基であり
ここでｎは、個々の場合で独立に、整数１もしくは２であり、
上記の基ＲＹ３３は、互いに独立にそれぞれに、１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有することができ、
ＲＹ３３１、ＲＹ３３２は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、フッ素、ＯＨ、ならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
ＲＹ３３３は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３ａは、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３ｂは、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ５は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ６は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ８は、ＯＨ、ＮＨ２ならびにそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび環基ＲＹ８１からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ８１は、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４５】
からなる群から選択される基であり、
ＲＹ９は、環員として２、３、４もしくは５個の炭素原子およびＯ、ＳおよびＮから選択される１、２もしくは３個ヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族基であり、前記５員もしくは６員のヘテロ芳香族基は置換されていなくても良く、または１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１もしくはＲＹ３３２を有していても良く、
ただし、適切な場合に好ましくは、Ａ１＝Ａ２＝水素の時にはＲ１≠Ｈ（水素以外）であり、
および／または適切な場合に特に好ましくは、Ａ１＝Ａ２＝水素の時にはＲ１はハロゲン、シアノ、もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルコキシおよびＣ１−Ｃ６−アルキルである。］。
【請求項２】
Ａ１が、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有し、その上さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができ、ならびに互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、臭素、塩素、ヨウ素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−アリール、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良い芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族単環式もしくは二環式環であり；
Ａ２が、水素もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニルもしくはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり；
または基Ａ１およびＡ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって、それぞれに置換されていても良い３から７員の炭素環（スピロ連結）を形成していても良く、該環はさらに環員としてＯ、ＳおよびＮＲＡ１４からなる群から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、ＲＡ１４は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、アリールおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリールからなる群から選択される基であり、ならびにこのようにして形成される環が、互いに独立にそして個々の場合で独立に上記の意味を有することができる１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良く；
Ｂが、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を有する芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含むことができ、ならびに１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３によって置換されていても良く、ここでＲＢ１、ＲＢ２およびＲＢ３は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２ならびにそれぞれにＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニル；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）もしくはＮＨＣＯＮＨ２からなる群から選択され、
Ｒ２が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、塩素、フッ素、ジフルオロメチル（ＣＨＦ２）およびトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ３が、基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
Ｘが、ＣＯ、ＳＯ２もしくは（Ｃ＝ＮＨ）であり、
Ｙが、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ５）（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および基ＲＹ１からなる群から選択され；
ＲＹ１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基
【化４６】
からなる群から選択され、
ここで上記の基が、互いに独立にそれぞれ、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨ、それぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ１２および／またはＲＹ１３を有することができ；
ＲＹ１１が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり、
ＲＹ２が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および環基ＲＹ２２からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ２２が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４７】
からなる群から選択され、
ここで上記の基が、互いに独立にそれぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ２２２ａおよび／またはＲＹ２２３ａを有していても良く、
ＲＹ２２１が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３が、水素、ＮＨ２ならびにそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８および環基ＲＹ３３からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ３３が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４８】
からなる群から選択される基であり
ここで上記の基が、互いに独立にそれぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、フッ素、ＯＨ、ならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有することができ、
ＲＹ３３３が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ５が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ６が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ８が、ＯＨ、ＮＨ２ならびにそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび環基ＲＹ８１からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ８１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化４９】
からなる群から選択される基である請求項１に記載の化合物、該化合物の互変異体形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、ならびに該化合物の生理的に耐容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個の炭素原子を有し、その上さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができ、ならびに互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、臭素、塩素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキル；またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良い芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族単環式もしくは二環式環であり；
Ａ２が、水素もしくはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキニルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり；
またはここでＡ１およびＡ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって、それぞれに置換されていても良い３から７員の炭素環（スピロ連結）を形成しており、該環はさらに環員としてＯ、ＳおよびＮＲＡ１４からなる群から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、ＲＡ１４は、水素ならびにそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、アリールおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−アリールからなる群から選択される基であり、ならびにこのようにして形成される炭素環もしくヘテロ炭素環が、互いに独立にそして個々の場合で独立に上記の意味を有することができる１、２もしくは３個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２および／またはＲＡ１３によって置換されていても良く；
Ｂが、環員として１、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０個のＣ原子を有する芳香族、ヘテロ芳香族、部分芳香族もしくは部分ヘテロ芳香族の単環式もしくは二環式環であり、さらに、環員として互いに独立に窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含むことができ、ならびに１、２もしくは３個の基ＲＢ１、ＲＢ２および／またはＲＢ３によって置換されていても良く、ここでＲＢ１、ＲＢ２およびＲＢ３は、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、塩素、臭素、フッ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨＦ２、ＯＨならびにそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）およびＮＨＣＯＮＨ２からなる群から選択される基であり、
Ｒ２が、水素、塩素、フッ素およびトリフルオロメチルおよび／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルおよびＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
Ｒ３が、基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
Ｘが、ＣＯ、ＳＯ２もしくは（Ｃ＝ＮＨ）であり、
Ｙが、ＯＨ、ＮＨ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ５）（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および基ＲＹ１からなる群から選択される基であり；
ＲＹ１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基
【化５０】
からなる群から選択される基であり、
ここで上記の基が、それぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨおよび／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ１２および／またはＲＹ１３を有することができ；
ＲＹ１１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり、
ＲＹ２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジン、テトラゾール、（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ３および環基ＲＹ２２からなる群から選択される基であり、ここで
ＲＹ２２が、個々の場合とは無関係に、下記の個々の個別の基：
【化５１】
からなる群から選択される基であり、
ここで上記の基が、それぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に水素、フッ素、ＯＨおよび／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ２２２ａおよび／またはＲＹ２２３ａを有していても良く、ならびにここで
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびＣ２−Ｃ６−アルキニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ３が、水素、ＮＨ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン）−ＲＹ８、Ｎ（ＲＹ７）ＲＹ９、Ｎ（ＲＹ７）ＣＨ２ＲＹ９、基ＲＹ３３、基ＣＨ２ＲＹ３３およびフェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、１，３，５−トリアジンおよびテトラゾールから選択される芳香族基からなる群から選択される基であり、該芳香族基は、置換されているか、１個もしくは２個の基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有しており、
ＲＹ３３が、個々の場合とは無関係に、下記の個々の個別の基：
【化５２】
からなる群から選択される基であり
ここで上記の基が、それぞれに、互いに独立にそして個々の場合で独立に、水素、フッ素、ＯＨ、および／またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有することができ、
ＲＹ３３３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ５が、水素ならびに置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、フェニルおよびＣ１−Ｃ４−アルキレン−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ８が、ＯＨ、ＮＨ２および／またはそれぞれに置換されていても良いＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよび環基ＲＹ８１からなる群から選択される基であり、
ＲＹ８１が、個々の場合で独立に、下記の個々の個別の基：
【化５３】
からなる群から選択される基であり；
ＲＹ９が、環員としての２、３、４もしくは５個の炭素原子およびＯ、ＳおよびＮから選択される１、２もしくは３個ヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族基であり、前記５員もしくは６員のヘテロ芳香族基は置換されていなくても良く、または１個もしくは２個の置換基ＲＹ３３１および／またはＲＹ３３２を有していても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
基Ｒ１および基Ｒ２が下記の意味：
Ｒ１が水素、フッ素、塩素、ヨウ素、ＣＮもしくはエチニルであり、ならびに
Ｒ２が水素である
を有する請求項１、２もしくは３に記載の化合物、ならびに該化合物の互変異体形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、および該化合物の生理的に耐容される塩。
【請求項５】
Ｒ３がＣ（Ｏ）−Ｙである請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ＸがＣＯであり、ならびにＹが基ＲＹ１である請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
基ＲＹ１が、下記式の環状基：
【化５４】
から選択され、
ＲＹ２およびＲＹ３が請求項１、２または３で定義の通りである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
基ＲＹ３が、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−ＯＨ）、ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ２−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル）、Ｎ（ＲＹ７）ＲＹ９、Ｎ（ＲＹ７）ＣＨ２ＲＹ９、基ＲＹ３３、基ＣＨ２ＲＹ３３およびピリジンから選択される芳香族基からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ＸがＣＯであり、ならびにＹが下記の基：
【化５５】
から選択され、
ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、ならびにＲＹ６、ＲＹ７、ＲＹ２２１、ＲＹ２２２およびＲＹ２２３が請求項１、２または３で定義の通りである請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１が下記の基：
【化５６】
であり、
ＲＡ１１が、水素、塩素、フッ素またはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基である請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ２が水素である請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂがフェニル、２−ピリジル、８−キノリニル、２−チエニルおよび３−チエニルから選択され、芳香族もしくはヘテロ芳香族基が置換されていないか、互いに独立に水素、塩素、フッ素、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の基ＲＡ１１、ＲＡ１２を有していても良い請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化５７】
からなる群から選択される基である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ１が、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルおよび基：
【化５８】
からなる群から選択される基であり、
ＲＡ１１が、水素、塩素、フッ素、もしくはそれぞれに置換されていても良いＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される基であり；
Ａ２が水素であり；
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化５９】
からなる群から選択される基であり、
Ｒ１が、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、ＣＮおよびエチニルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
ＸがＣＯであり；
Ｙが、下記の個々の個別の基：
【化６０】
からなる群から選択される基であり、ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；ならびに
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基である
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、下記式の基：
【化６１】
であり、
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ１が、下記の個々の個別の基：
【化６２】
からなる群から選択される基であり；
Ａ２が水素であり；
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化６３】
からなる群から選択される基であり；
Ｒ１が、塩素、ヨウ素、ＣＮおよびエチニルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
ＸがＣＯであり；
Ｙが、下記の個々の個別の基：
【化６４】
からなる群から選択される基であり、ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；ならびに
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基である
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが下記式の基：
【化６５】
であり、
ＲＹ２２２が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２３が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基である
請求項１６に記載の化合物、該化合物の互変異体形、エナンチオマー形および／またはジアステレオマー形、および／または該化合物のプロドラッグ、および上記化合物もしくは複数の化合物の生理的に耐容される塩。
【請求項１８】
Ａ１が、下記の個々の個別の基：
【化６６】
からなる群から選択される基であり；
Ａ２が水素であり；
Ｂが、下記の個々の個別の基：
【化６７】
からなる群から選択される基であり；
Ｒ１がＣＮであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が基（Ｘ）−（Ｙ）であり、ここで
ＸがＣＯであり；
Ｙが、下記の個々の個別の基：
【化６８】
からなる群から選択される基であり、ｎが１もしくは２であり、Ｒが水素もしくはメチルであり、
ＲＹ６が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ７が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２１が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特にはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２２が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基であり；ならびに
ＲＹ２２３が、水素および／またはそれぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニル、特には水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される基である
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが下記式の基：
【化６９】
であり、
ＲＹ２２２が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基であり；
ＲＹ２２３が、水素、それぞれに置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキルおよびＣＨ２−フェニルからなる群から選択される基である
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
薬剤として使用される、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物、該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
適切な場合には１以上の生理的に耐容される賦形剤および／または添加剤とともに、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物、該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項２２】
少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防のための、および／または少なくとも一つのバソプレッシン依存性疾患の治療および／または予防のための薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物、該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２３】
式（Ｉ）の化合物が、約１００ｎＭ未満、好ましくは約１０ｎＭから約１００ｎＭ、特に好ましくは約１０ｎＭ以下のバソプレッシンＶ１ｂ受容体サブタイプについての結合アフィニティＫｉを有する請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固障害の発生がある疾患からなる群から選択される少なくとも一つの障害の治療および／または予防のための、および／または排尿の遅延のための、および／または前記疾患の少なくとも一つの治療および／または予防用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２５】
高血圧、肺高血圧、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮的冠動脈形成術）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃血管攣縮、肝硬変、胃および腸の潰瘍、嘔吐、化学療法中に発生する嘔吐および／または乗り物酔いからなる群から選択される少なくとも一つの障害の治療および／または予防のための、および／または前記疾患のうちの少なくとも一つの治療および／または予防用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２６】
情動障害の治療のための、および／または情動障害治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２７】
不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療のための、および／または不安障害および／またはストレス関連不安障害の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２８】
記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療のための、および／または記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２９】
精神病および／または精神異常の治療のための、および／または精神病および／または精神異常の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３０】
クッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療のための、および／またはクッシング症候群または他のストレス関連疾患の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３１】
睡眠障害の治療のための、および／または睡眠障害の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
抑鬱障害の治療のための、および／または抑鬱障害の治療用の薬剤の製造のための、少なくとも一つの請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３３】
血管運動症状および／または例えば「ほてり」症状などの体温調節機能不全の治療のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３４】
麻薬依存症、薬剤依存症および／または他の要素が介在する依存症の治療および／または予防のための、依存症に介在する１以上の要素の中止によって生じるストレスの治療および／または予防のための、および／または麻薬依存症、薬剤依存症および／または他の要素が介在する依存症のストレス誘発による再発の治療および／または予防のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３５】
統合失調症および／または精神病の治療および／または予防のための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３６】
モルヒネ類などの鎮痛薬の投与によって誘発される鎮痛効果に対する耐性の発達を阻害するための、少なくとも一つの請求項１から１９のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３７】
患者において少なくとも一つの請求項１から１９のうちのいずれかに記載の化合物または該化合物の生理的に許容される塩もしくはプロドラッグの投与によって処理され、該患者が哺乳動物、好ましくはヒトまたは非ヒト哺乳動物もしくは非ヒトトランスジェニック哺乳動物である、請求項２２から３６のいずれかに記載の使用。
【請求項３８】
少なくとも一つの障害の治療および／または予防のための方法であり、該治療および／または予防が、請求項１から１９のいずれかに記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）の化合物または該化合物の生理的に許容される塩もしくはプロドラッグの請求項２２から３６のいずれかに記載の使用に関係するものであり、このために有効量の請求項１から６のうちのいずれかに記載の少なくとも一つの一般式（Ｉ）の化合物が患者に投与される、方法。
【請求項３９】
薬剤を製造するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項４０】
請求項２２から３６のいずれかで定義の疾患の治療のための医薬組成物を製造するための請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
適切な場合には、それ自体公知の方法段階を用いて、実施において、本発明の技術的内容についての知識を有する適格な技術者によって前記化合物が製造可能である、請求項１から１９のうちのいずれかによる一般式（Ｉ）の少なくとも一つの化合物の製造方法。
【公表番号】特表２０１０−５０１６２１（Ｐ２０１０−５０１６２１Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２６０６２（Ｐ２００９−５２６０６２）
【出願日】平成１９年８月２４日（２００７．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８８４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２５７３６
【国際公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２４日（２００７．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８８４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２５７３６
【国際公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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