本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Xは炭素原子などを表し：Yはイミノなどを表し：R¹は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し：そしてR²及びR³は独立して、水素原子などを表す］の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのようなプロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

［式中、
Ｘは−ＣＨ−又は窒素原子を表し；
Ｙは−ＮＲ⁴、酸素原子又は硫黄原子を表し；
Ｒ⁴は水素原子又は１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表し；
Ｚは水素原子又はハロゲン原子を表し；
Ｒ¹は、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ基若しくは３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基で場合により置換された、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基；１〜３個の炭素原子を有するアルキル基で場合により置換された、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基；１つ若しくはそれ以上の置換基αで場合により置換されたフェニル基；又は１つ若しくはそれ以上の置換基αで場合により置換された基Ｈｅｔ¹を表し；
Ｈｅｔ¹は、１〜４個の環窒素ヘテロ原子又は０〜２個の窒素環ヘテロ原子及び１個の酸素環ヘテロ原子又は１個の硫黄環ヘテロ原子のいずれかを含有する４〜７個の環原子を有する複素環式基を表し；
Ｒ²及びＲ³は独立して、水素原子若しくは１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表すか；又はＲ²基及びＲ³基は、３〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を共に形成し；そして
該置換基αは、ハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、ヒドロキシ基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基、１〜４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基、アルコキシ基及びアルキル基中に１〜４個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基、２〜５個の炭素原子を有するアルカノイル基、２〜４個の炭素原子を有するアルケニル基、２〜４個の炭素原子を有するアルキニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、１〜４個の炭素原子を有するモノ−又はジ−アルキルアミノ基、アミノスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基及び１〜６個の炭素原子を有するモノ−又はジ−アルキルアミノカルボニル基からなる群より選択される］
の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｘが窒素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−ＣＨ−を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＮＲ⁴又は酸素原子を表し；そして
Ｒ⁴が１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表す、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが酸素原子を表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚがハロゲン原子を表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ¹は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基；３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基、１つ若しくはそれ以上の置換基αで場合により置換されたフェニル基；又は１つ若しくはそれ以上の置換基αで場合により置換された基Ｈｅｔ¹を表し；
Ｈｅｔ¹は、１〜２個の環窒素ヘテロ原子又は０〜２個の窒素環ヘテロ原子及び１個の酸素環ヘテロ原子又は１個の硫黄環ヘテロ原子のいずれかを含有する５〜６個の環原子を有する複素環式基を表し；
該置換基αは、ハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、ヒドロキシ基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基、１〜４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基、アルコキシ基及びアルキル基中に１〜４個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基及び２〜５個の炭素原子を有するアルカノイル基からなる群より選択される、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ¹は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、４〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、テトラヒドロフラニル基又はテトラヒドロピラニル基を表し；
Ｒ¹の定義において言及される該フェニル基、ピリジル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、テトラヒドロフラニル基及びテトラヒドロピラニル基は、非置換であるか又は置換基αからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され；
該置換基αは、ハロゲン原子、１〜２個の炭素原子を有するアルキル基及びシアノ基からなる群より選択される、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ¹が、フッ素原子、塩素原子及びメチル基より独立して選択される１〜２個の基で場合により置換されるフェニル基を表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ²及びＲ³が独立して、水素原子又は１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ²が水素原子を表し；そして
Ｒ³がメチル基を表す、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−メチルフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２,３−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３,４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２,４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３,５−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２,６−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２,５−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；及び
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］−５−フルオロピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
より選択される請求項１に記載の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩、及び適切な薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩、及び適切な薬学的に許容しうる担体を含む、哺乳動物被験体におけるプロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置のための医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物被験体における、プロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置のための方法であって、該被験体に治療有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩を投与することからなる、上記方法。
【請求項１６】
医薬としての、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１７】
哺乳動物被験体におけるプロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置のための医薬の製造における、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、このような化合物の薬学的に許容しうるエステル、又はそれらの薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式（Ｉ）の化合物と、別の薬理学的に活性な薬剤との組合せ。

【公表番号】特表２００７−５３６３６６（Ｐ２００７−５３６３６６Ａ）
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１２５４２（Ｐ２００７−５１２５４２）
【出願日】平成１７年４月２２日（２００５．４．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００１１３４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０５７３２
【国際公開日】平成１７年１１月１０日（２００５．１１．１０）
【出願人】（０００２０４３４３）ファイザー株式会社 (38)
【Ｆターム（参考）】