置換縮合ピリミジン化合物、その調製およびその使用
本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩
［式中、
Ｙは、ＮまたはＣＲから選択され、Ｒは、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アリールから選択され、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から選択され、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
ここでアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、非置換であるか、または独立に、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、もしくはニトロで置換されており、
Ｚは、結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）−または−ＮＲａＳ（Ｏ）２−から選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、およびアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、およびアリールアルキルは、非置換であるか、または独立に、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアルコキシで置換されており、
Ｘは、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルから選択され、ここで複素環は炭素原子を介して核環に連結されており、
Ｒ４は、水素、シアノ、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａは、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａは、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂは、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎは、１または２であり、ｐは、０、１または２であり、
ただし、
ｉ．Ａが結合であり、ＢおよびＲ４がそれぞれ水素の場合には、Ｚは、結合ではなく、
ｉｉ．Ｚが結合の場合、Ｒ２は、アミノまたは置換アミノで置換されたアルキルではない］。
【請求項２】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか、またはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、もしくはニトロで置換されており、
Ｚが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）−、または−ＮＲａＳ（Ｏ）２−から選択され、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルであり、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
Ｚが、−Ｏ−であり、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂもしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルであり、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか、またはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、もしくはニトロで置換されており、
Ｚが、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）−、または−ＮＲａＳ（Ｏ）２−から選択され、ｐが、０、１または２から選択され、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルであり、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、
Ｚが、結合、−Ｏ−、または−ＮＲａから選択され、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、
【化２】
から選択され、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合または（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
８−アダマンタン−１−イル−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−メトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−エトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−メチルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−ジメチルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−酢酸エチルエステル、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−酢酸、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−クロロ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−酢酸エチルエステル、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−酢酸、
（８−アダマンタン−１−イル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−酢酸、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（２−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−フェネチルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−［（チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−［（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−メチル］−安息香酸メチルエステル、
４−［（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−メチル］−安息香酸、
８−シクロヘキシル−２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−フェニルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−フルオロ−フェノキシ）−８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
４−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−安息香酸、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−安息香酸、
｛４−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−フェニル｝−酢酸、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−８−シクロプロピル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−安息香酸、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
Ｎ−［４−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−フェニル］−アセトアミド、
２−シクロヘキシル−５−［４−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−６−プロピル−１，６−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−オン、
８−シクロヘキシル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
８−シクロペンチル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−クロロ−２−メトキシ−フェノキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンズアミド、
８−シクロペンチル−２−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−アセチル−フェノキシ）−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
６−シクロヘキシル−２−（（Ｒ）−３−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−３−プロピル−３，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン、
８−シクロペンチル−２−（５−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
［３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−フェニル］−酢酸、
［４−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−酢酸、
８−シクロペンチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−３−メチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
８−シクロペンチル−２−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−ヒドロキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（３，４−ジヒドロキシ−シクロペンチル）−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−安息香酸メチルエステル、
２−（３−アセチル−フェノキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−安息香酸、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンズアミド、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンゾニトリル、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−インドール−７−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−ヒドロキシ−シクロペンチルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−［（Ｒ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−クロロ−８−シクロペンチル−１−イソブチル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−メチル−１−オキシ−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−ｏ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−イソブチル−２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−２−イソオキサゾール−５−イル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（８−クロロ−キノリン−２−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［４−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［４−フルオロ−２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ベンジルオキシ−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ブタ−２−イニルオキシ−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−エタンスルホニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−エチルスルファニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロヘキシルスルファニル−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルスルファニル）−酢酸エチルエステル、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボン酸アミド、
２−ベンジルオキシ−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルメトキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（チアゾール−２−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルスルファニル）−酢酸、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−ベンジルオキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（３−メトキシ−ベンジルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−２−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシメチル］−安息香酸エチルエステル、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−２−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−ピリジン−２−カルボン酸、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシメチル］−安息香酸エチルエステル、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−ピリジン−２−カルボン酸、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−エチルスルファニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−（３−クロロ−ベンジルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−シクロヘキシルスルファニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−１−プロピル−２−（［１，３，４］チアジアゾール−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−メチル−ベンジルオキシ）−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルスルファニル−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−２−（チアゾール−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルオキシ）−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−メチル−ベンジルオキシ）−８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（６−オキソ−２−フェノキシ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（６−オキソ−２−フェニルアミノ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（２−ベンジルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（２−シクロペンチルスルファニル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（２−ベンジルアミノ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
８−（３−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−２−フェノキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（３−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−２−フェニルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（６−オキソ−２−フェニルアミノ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロヘキサンカルボン酸、
４−（６−オキソ−２−フェノキシ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロヘキサンカルボン酸、
［４−（２−ベンジルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロヘキシル］−酢酸、
２−ベンジルオキシ−８−シクロペンチル−１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−（８−アダマンタン−１−イル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル］−プロピオン酸、
３−（８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−｛４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−プロピオン酸、
３−［４−（２−シクロペンチルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−プロピオン酸、
３−［４−（２−シクロペンチルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−プロピオンアミド、
２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−｛４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−チアゾール−４−カルボン酸、
２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−｛４−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
２−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
２−［４−（２−シクロペンチルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ］−チアゾール−５−カルボン酸、
１−プロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ベンジル−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
｛６−オキソ−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−酢酸、
｛６−オキソ−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ｝−酢酸、
１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
６−｛４−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−ニコチン酸、
６−｛４−［６−オキソ−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−ニコチン酸、
２−エチル−１−プロピル−８−［４−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−エチル−１−プロピル−８−［４−（ピリミジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリミジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリミジン−２−イルメトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（４−フルオロ−ピリジン−２−イルメトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１−プロピル−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
６−［４−（６−オキソ−１−プロピル−２−ｐ−トリルアミノ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルオキシメチル］−ニコチン酸、
６−｛４−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミノ｝−ニコチン酸、
２−シクロペンチルオキシ−８−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルアミノ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルオキシ）−アダマンタン−１−イル］−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルオキシ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルオキシメチル｝−チアゾール−４−カルボン酸、
２−シクロヘキシルオキシ−１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルメトキシ）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［３−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−アダマンタン−１−イル］−２−メトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−フルオロ−ベンジルアミノ）−８−［３−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−アダマンタン−１−イル］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−｛３−［（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−メチル］−アダマンタン−１−イル｝−１−プロピル−２−ｐ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ベンジル−１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルアミノメチル）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−８−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−｛３−［６−オキソ−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルオキシメチル｝−安息香酸、
８−［３−（３−フルオロ−ベンジルアミノ）−アダマンタン−１−イル］−２−メトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−エチル−８−｛３−［（５−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−８−｛３−［（ピリミジン−５−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−クロロ−フェノキシ）−１−プロピル−８−｛３−［（チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−２−（ピリジン−２−イルオキシ）−８−｛３−［（チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、および
２−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルメトキシ）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン
である、請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ａ１受容体拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａ２Ａ受容体拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ａ２Ｂ受容体拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
アデノシンＡ１およびＡ２Ａアンタゴニスト、またはアデノシンＡ１およびＡ２Ｂアンタゴニスト、またはＡ１、Ａ２ＡおよびＡ２Ｂアンタゴニストであることにより、追加的効力または／および相乗的効力による二重拮抗活性または汎拮抗活性が得られる、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管新生、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再灌流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性胃腸管障害、自己免疫疾患を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
アデノシン受容体により媒介される状態の治療に使用するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
有効成分として請求項１〜６のいずれかに記載の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩を、１つまたは複数の薬学的に許容される担体または賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩を、１つまたは複数の第２の治療活性薬剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１５】
第２の治療活性薬剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、または抗脂質異常症剤から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
第２の治療活性薬剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン剤、ステロイド、ＬＴＢ４（ロイコトリエンＢ４）アンタゴニスト、ドパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ４阻害剤、ベータ−２アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣体、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼＡ阻害剤、ビグアナイド、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１模倣体、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体モジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ−１阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１および２阻害剤、アセチルＣｏＡカルボキシラーゼ２阻害剤、および終末糖化産物の分解剤、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのＮａ−Ｋ−ＡＴＰアーゼ膜ポンプ阻害剤、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、レニン阻害剤、β−アドレナリン受容体遮断剤、変力剤、カルシウムチャネル遮断剤、アルドステロン受容体アンタゴニスト、およびアルドステロン合成酵素阻害剤、３−ヒドロキシ−３−メチル−グルタリル補酵素Ａレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのＨＤＬを増加させる化合物、スクアレン合成酵素阻害剤、ファルネソイドＸ受容体および肝臓Ｘ受容体リガンド、コレスチラミン、フィブラート、ニコチン酸、またはアスピリンから選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩
［式中、
Ｙは、ＮまたはＣＲから選択され、Ｒは、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アリールから選択され、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から選択され、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
ここでアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、非置換であるか、または独立に、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、もしくはニトロで置換されており、
Ｚは、結合、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）−または−ＮＲａＳ（Ｏ）２−から選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、およびアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、およびアリールアルキルは、非置換であるか、または独立に、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアルコキシで置換されており、
Ｘは、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルから選択され、ここで複素環は炭素原子を介して核環に連結されており、
Ｒ４は、水素、シアノ、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａは、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａは、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂは、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎは、１または２であり、ｐは、０、１または２であり、
ただし、
ｉ．Ａが結合であり、ＢおよびＲ４がそれぞれ水素の場合には、Ｚは、結合ではなく、
ｉｉ．Ｚが結合の場合、Ｒ２は、アミノまたは置換アミノで置換されたアルキルではない］。
【請求項２】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか、またはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、もしくはニトロで置換されており、
Ｚが、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）−、または−ＮＲａＳ（Ｏ）２−から選択され、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルであり、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
Ｚが、−Ｏ−であり、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂもしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルであり、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、ここで１個または複数のメチレン基は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＲａＲａ、または−Ｃ（Ｏ）から選択される基で任意に置換され、ここでヘテロ原子は環中のＮに隣接しておらず、ｐは、０、１または２から選択され、
ここでアルキルは、非置換であるか、またはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、もしくはニトロで置換されており、
Ｚが、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）−、または−ＮＲａＳ（Ｏ）２−から選択され、ｐが、０、１または２から選択され、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキルであり、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、または（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
ここで各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、アミノ、置換アミノ、シアノ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｄから独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ１が、アルキルであり、
Ｚが、結合、−Ｏ−、または−ＮＲａから選択され、
Ｒ２が、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、−ＳＯ３Ｈ、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、もしくは−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
Ｒ３が、水素またはアルキルから選択され、
Ｘが、
【化２】
から選択され、
Ｒ４が、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシから選択され、
Ａが、結合または（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン基から選択され、ここで１〜４個のメチレン基は、Ｏ、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒａ）−、または−Ｃ（Ｏ）−から独立に選択される基で任意に置換され、
ここでＡは、Ｂで任意に置換され、Ｂは、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され、
ここでヘテロシクリル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、非置換であるか、または独立に、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、−ＳＯ３Ｈ、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｂ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃで置換されており、
各Ｒａが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂが、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒｃが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒｄが、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｎが、１または２であり、ｐが、０、１または２である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
８−アダマンタン−１−イル−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−メトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−エトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−メチルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−ジメチルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−酢酸エチルエステル、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−酢酸、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−クロロ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−酢酸エチルエステル、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−酢酸、
（８−アダマンタン−１−イル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−酢酸、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（２−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−フェネチルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−［（チオフェン−２−イルメチル）−アミノ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−［（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−メチル］−安息香酸メチルエステル、
４−［（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−メチル］−安息香酸、
８−シクロヘキシル−２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−フェニルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−フルオロ−フェノキシ）−８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ）−３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
４−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−安息香酸、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−安息香酸、
｛４−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−フェニル｝−酢酸、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−８−シクロプロピル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−安息香酸、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
Ｎ−［４−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−フェニル］−アセトアミド、
２−シクロヘキシル−５−［４−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−６−プロピル−１，６−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−オン、
８−シクロヘキシル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
８−シクロペンチル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−クロロ−２−メトキシ−フェノキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３，４−ジメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンズアミド、
８−シクロペンチル−２−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−アセチル−フェノキシ）−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−２−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
６−シクロヘキシル−２−（（Ｒ）−３−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−３−プロピル−３，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン、
８−シクロペンチル−２−（５−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
［３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−フェニル］−酢酸、
［４−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−酢酸、
８−シクロペンチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−３−メチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンゼンスルホンアミド、
８−シクロペンチル−２−（１−メチル−ピロリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−ヒドロキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（３，４−ジヒドロキシ−シクロペンチル）−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−安息香酸メチルエステル、
２−（３−アセチル−フェノキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−安息香酸、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンズアミド、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ベンゾニトリル、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−インドール−７−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３−ヒドロキシ−シクロペンチルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−［（Ｒ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）オキシ］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−クロロ−８−シクロペンチル−１−イソブチル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−メチル−１−オキシ−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−ｏ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−イソブチル−２−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−２−イソオキサゾール−５−イル−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（８−クロロ−キノリン−２−イルオキシ）−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［４−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−［４−フルオロ−２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェノキシ］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ベンジルオキシ−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ブタ−２−イニルオキシ−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−エタンスルホニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロペンチル−２−エチルスルファニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロヘキシルスルファニル−８−シクロペンチル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルスルファニル）−酢酸エチルエステル、
８−シクロペンチル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボン酸アミド、
２−ベンジルオキシ−８−シクロヘキシル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルメトキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（チアゾール−２−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
（８−シクロヘキシル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルスルファニル）−酢酸、
８−シクロヘキシル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−ベンジルオキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−２−（３−メトキシ−ベンジルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−１−プロピル−２−（ピリジン−３−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−アダマンタン−１−イル−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−２−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシメチル］−安息香酸エチルエステル、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−２−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−ピリジン−２−カルボン酸、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシメチル］−安息香酸エチルエステル、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ］−ピリジン−２−カルボン酸、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−エチルスルファニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−（３−クロロ−ベンジルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−２−シクロヘキシルスルファニル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルオキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−１−プロピル−２−（［１，３，４］チアジアゾール−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−メチル−ベンジルオキシ）−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルスルファニル−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（２−ヒドロキシ−エチルスルファニル）−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−２−（チアゾール−２−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−２−（ピリミジン−２−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルオキシ）−８−ピペリジン−４−イル−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルオキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−メチル−ベンジルオキシ）−８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１−プロピル−２−（ピリジン−４−イルスルファニル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（６−オキソ−２−フェノキシ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（６−オキソ−２−フェニルアミノ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（２−ベンジルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（２−シクロペンチルスルファニル−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
３−（２−ベンジルアミノ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロペンタンカルボン酸、
８−（３−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−２−フェノキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−（３−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−２−フェニルアミノ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
４−（６−オキソ−２−フェニルアミノ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロヘキサンカルボン酸、
４−（６−オキソ−２−フェノキシ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロヘキサンカルボン酸、
［４−（２−ベンジルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−シクロヘキシル］−酢酸、
２−ベンジルオキシ−８−シクロペンチル−１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−（８−シクロペンチル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−（８−シクロヘキシル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−（８−アダマンタン−１−イル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−［８−（ヘキサヒドロ−２，５−メタノ−ペンタレン−３ａ−イル）−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル］−プロピオン酸、
３−（８−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル−６−オキソ−２−フェノキシ−６，７−ジヒドロ−プリン−１−イル）−プロピオン酸、
３−｛４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−プロピオン酸、
３−［４−（２−シクロペンチルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−プロピオン酸、
３−［４−（２−シクロペンチルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−プロピオンアミド、
２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−｛４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−チアゾール−４−カルボン酸、
２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−｛４−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
２−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
２−［４−（２−シクロペンチルオキシ−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ］−チアゾール−５−カルボン酸、
１−プロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ベンジル−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
｛６−オキソ−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−酢酸、
｛６−オキソ−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２−イルオキシ｝−酢酸、
１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−１−プロピル−８−［４−（ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
６−｛４−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−ニコチン酸、
６−｛４−［６−オキソ−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメトキシ｝−ニコチン酸、
２−エチル−１−プロピル−８−［４−（４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−エチル−１−プロピル−８−［４−（ピリミジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリミジン−２−イルオキシメチル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（５−クロロ−ピリミジン−２−イルメトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［４−（４−フルオロ−ピリジン−２−イルメトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１−プロピル−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
６−［４−（６−オキソ−１−プロピル−２−ｐ−トリルアミノ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルオキシメチル］−ニコチン酸、
６−｛４−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミノ｝−ニコチン酸、
２−シクロペンチルオキシ−８−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−シクロペンチルオキシ−１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルアミノ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−８−［４−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルオキシ）−アダマンタン−１−イル］−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルオキシ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−６−オキソ−１−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルオキシメチル｝−チアゾール−４−カルボン酸、
２−シクロヘキシルオキシ−１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルメトキシ）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−［３−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−アダマンタン−１−イル］−２−メトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−フルオロ−ベンジルアミノ）−８−［３−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシメチル）−アダマンタン−１−イル］−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
８−｛３−［（５−フルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−メチル］−アダマンタン−１−イル｝−１−プロピル−２−ｐ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−ベンジル−１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルアミノメチル）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（３−フルオロ−フェノキシ）−１−プロピル−８−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
３−｛３−［６−オキソ−１−プロピル−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル］−アダマンタン−１−イルオキシメチル｝−安息香酸、
８−［３−（３−フルオロ−ベンジルアミノ）−アダマンタン−１−イル］−２−メトキシ−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−エチル−８−｛３−［（５−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−１−プロピル−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−８−｛３−［（ピリミジン−５−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−２−ｍ−トリルオキシ−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
２−（４−クロロ−フェノキシ）−１−プロピル−８−｛３−［（チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、
１−プロピル−２−（ピリジン−２−イルオキシ）−８−｛３−［（チアゾール−２−イルメチル）−アミノ］−アダマンタン−１−イル｝−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン、および
２−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−１−プロピル−８−［３−（チアゾール−２−イルメトキシ）−アダマンタン−１−イル］−１，７−ジヒドロ−プリン−６−オン
である、請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ａ１受容体拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａ２Ａ受容体拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ａ２Ｂ受容体拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
アデノシンＡ１およびＡ２Ａアンタゴニスト、またはアデノシンＡ１およびＡ２Ｂアンタゴニスト、またはＡ１、Ａ２ＡおよびＡ２Ｂアンタゴニストであることにより、追加的効力または／および相乗的効力による二重拮抗活性または汎拮抗活性が得られる、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管新生、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再灌流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性胃腸管障害、自己免疫疾患を治療するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
アデノシン受容体により媒介される状態の治療に使用するための、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
有効成分として請求項１〜６のいずれかに記載の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩を、１つまたは複数の薬学的に許容される担体または賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはそれらの薬学的に許容される塩を、１つまたは複数の第２の治療活性薬剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１５】
第２の治療活性薬剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、または抗脂質異常症剤から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
第２の治療活性薬剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン剤、ステロイド、ＬＴＢ４（ロイコトリエンＢ４）アンタゴニスト、ドパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ４阻害剤、ベータ−２アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣体、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼＡ阻害剤、ビグアナイド、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１模倣体、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体モジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ−１阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１および２阻害剤、アセチルＣｏＡカルボキシラーゼ２阻害剤、および終末糖化産物の分解剤、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのＮａ−Ｋ−ＡＴＰアーゼ膜ポンプ阻害剤、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤、ＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、レニン阻害剤、β−アドレナリン受容体遮断剤、変力剤、カルシウムチャネル遮断剤、アルドステロン受容体アンタゴニスト、およびアルドステロン合成酵素阻害剤、３−ヒドロキシ−３−メチル−グルタリル補酵素Ａレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのＨＤＬを増加させる化合物、スクアレン合成酵素阻害剤、ファルネソイドＸ受容体および肝臓Ｘ受容体リガンド、コレスチラミン、フィブラート、ニコチン酸、またはアスピリンから選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２０１３−５１０１３８（Ｐ２０１３−５１０１３８Ａ）
【公表日】平成２５年３月２１日（２０１３．３．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３７４８２（Ｐ２０１２−５３７４８２）
【出願日】平成２２年１１月９日（２０１０．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２０１０／０００７３２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５５３９１
【国際公開日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【出願人】（５１０２５５２９９）アドヴィナス・セラピューティックス・リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月２１日（２０１３．３．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月９日（２０１０．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２０１０／０００７３２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５５３９１
【国際公開日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【出願人】（５１０２５５２９９）アドヴィナス・セラピューティックス・リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]