説明

置換3−アルキルおよび3−アルケニルアゼチジン誘導体

【課題】カンナビノイド受容体が介在する疾患に対する新規薬剤を提供する。
【解決手段】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な下式(I)の化合物。[式中、Arは、フェニル基等で置換されており、Rは、アルキル基等で置換されており、R,R,R,Rはそれぞれ独立に、水素、C1−6アルキル基等から選択され、Zはヒドロキシ等から選択され、Zはニトリル基を含む置換基等から選択される。]


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記構造式Iの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化1】

[式中、
Arは、
(1)フェニルおよび
(2)ピリジル
から選択され;フェニルおよびピリジルは未置換であるか1個もしくは2個のR置換基で置換されており;
は、
(1)直鎖または分岐C1−6アルキル、
(2)直鎖または分岐C2−6アルケニル、
(3)直鎖または分岐C2−6アルキニル、
(4)C3−7シクロアルキル、
(5)フェニルおよび
(6)ヘテロアリール
から選択され;アルキル、アルケニルおよびアルキニルはは未置換であるか1〜3個のR置換基で置換されており;シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは未置換であるか1個もしくは2個のR置換基で置換されており;
、R、RおよびRはそれぞれ独立に、水素、未置換であるかRで置換されたC1−6アルキルおよび未置換であるかRで置換されたC2−6アルケニルから選択され;
Zは、水素、ヒドロキシ、フッ素、メチルおよび−N(R11)(R12)から選択され;Zは、
【化2】

から選択され;
ZおよびZが一体となって
【化3】

を形成しており;
XおよびX′は、
(1)ヒドロキシ、
(2)直鎖または分岐の、未置換であるか1〜2個のR置換基で置換されたC1−6アルキル、
(3)パーフルオロC1−6アルキル、
(4)直鎖または分岐の、未置換であるか1〜2個のR置換基で置換されたC2−6アルケニル、
(5)直鎖または分岐の、未置換であるか1〜2個のR置換基で置換されたC2−6アルキニル、
(6)シアノ、
(7)−C(O)R10
(8)−C(O)OR10
(9)−C(O)N(R11)(R12)、
(10)−N(R)S(O)10
(11)−NRC(O)R10
(12)−NRC(O)OR10
(13)−N(R11)(R12)、
(14)−S(O)10
(15)−OR10
(16)−OC(O)R10および
(17)−OC(O)N(R11)(R12
から独立に選択され;
Yは、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)C1−3アルキルオキシ、
(4)フッ素、
(5)C1−3アルキル、
(6)トリフルオロメチルおよび
(7)−N(R11)(R12
から選択され;
は、
(1)アリール、
(2)ヘテロアリール、
(3)C3−7シクロアルキルおよび
(4)シクロヘテロアルキル
から選択され;アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびシクロヘテロアルキルは未置換であるか1〜3個のR置換基で置換されており;
は、
(1)水素、
(2)直鎖または分岐の、未置換であるか1個もしくは2個のR置換基で置換されたC1−6アルキル、
(3)フッ素、
(4)ヒドロキシル、
(5)直鎖または分岐パーフルオロC1−6アルキル
から選択され;
は、
(1)水素、
(2)直鎖または分岐の、未置換であるか1個もしくは2個のR置換基で置換されたC1−6アルキル、
(3)フッ素、
(4)ヒドロキシ、
(5)直鎖または分岐パーフルオロC1−6アルキル
から選択され;あるいは
およびRは、それらが結合している炭素原子と一体となって、カルボニル基または3〜7員炭素環を形成しており;
ただし、X′がヒドロキシ、−NRC(O)R10、−NRC(O)OR10、−N(R11)(R12)またはOR10である場合、RおよびRは、
(1)両方とも水素であることはなく、
(2)それらが結合している炭素と一体となってカルボニル基を形成することもなく;
は、水素、直鎖または分岐の、未置換であるか1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルキルおよびC2−6アルケニルから選択され;
10は、
(1)直鎖または分岐の、未置換であるか1〜3個のR置換基で置換されたC1−4アルキル、
(2)未置換であるか1〜3個のR置換基で置換されたアリール、
(3)アリールC1−4アルキル(アルキルは、直鎖もしくは分岐の、未置換であるか1、2もしくは3個の炭素原子上で1〜3個のR置換基によって置換されている。)および
(4)−CF
から選択され;
11およびR12はそれぞれ独立に、
(1)水素、
(2)直鎖または分岐の、未置換であるかRから選択される1〜3個の置換基で置換されたC1−8アルキル、
(3)直鎖または分岐C2−8アルケニル、
(4)直鎖または分岐パーフルオロC1−6アルキル、
(5)未置換であるかRから選択される1〜3個の置換基で置換されたC3−7シクロアルキル、
(6)シクロアルキル−C1−6アルキル(アルキルは直鎖または分岐である。)、
(7)シクロヘテロアルキル、
(8)未置換であるかRから選択される1〜3個の置換基で置換されたアリール、
(9)未置換であるか炭素もしくは窒素原子上にて1〜3個のRから選択される置換基で置換されたヘテロアリール、
(10)アリールC1−6アルキル(アルキルは直鎖または分岐である。)、
(11)ヘテロアリールC1−6アルキル(アルキルは直鎖または分岐である。)
から選択され;あるいは
11およびR12はそれらが結合している原子と一体となって、酸素、硫黄およびN−Rから独立に選択される0〜2個の別のヘテロ原子を有する4〜7員の複素環を形成しており;
各Rは、
(1)ハロゲン、
(2)N(R)(R)、
(3)カルボキシ、
(4)C1−4アルキル、
(5)C1−4アルコキシ、
(6)アリール、
(7)アリールC1−4アルキル、
(8)ヒドロキシ、
(9)CF
(10)−OC(O)C1−4アルキルおよび
(11)アリールオキシ
から独立に選択され;アルキルは直鎖または分岐であり;
各Rは、
(1)ハロゲン、
(2)−OR10
(3)−CF
(4)アリール、
(5)ヘテロアリール、
(6)シアノ、
(7)−C(O)R10
(8)−C(O)OR10
(9)−C(O)N(R)(R)、
(10)−N(R)S(O)10
(11)−NRC(O)R10
(12)−NRC(O)OR10
(13)−N(R)(R)、
(14)−S(O)10
(15)−S(O)OR10
(16)−OC(O)R10
(17)−OC(O)N(R)(R)、
(18)−NO
(19)C3−7シクロアルキルおよび
(20)シクロヘテロアルキル
から独立に選択され;シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールは、Rから独立に選択される基から選択される1〜4個の置換基で置換されていても良く;
各Rは、
(1)ハロゲン、
(2)−OR10
(3)−CF
(4)アリール、
(5)ヘテロアリール、
(6)シアノ、
(7)−C(O)R10
(8)−C(O)OR10
(9)−C(O)N(R11)(R12)、
(10)−N(R)S(O)10
(11)−NRC(O)R10
(12)−NRC(O)OR10
(13)−N(R11)(R12)、
(14)−S(O)10
(15)−S(O)OR10
(16)−OC(O)R10
(17)−OC(O)N(R11)(R12)、
(18)−NO
(19)C3−7シクロアルキル、
(20)シクロヘテロアルキル、
(21)C1−6アルキル、
(22)C2−6アルケニル、
(23)C2−6アルキニルおよび
(24)アリール−C1−6アルキル
から独立に選択され;アルキル、アルケニル、アルキニルは直鎖または分岐であり;アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキルおよびアリールは、Rから独立に選択される基から選択される1〜4個の置換基で置換されていても良く;
各Rは、
(1)ハロゲン、
(2)−NR1112
(3)C1−4アルキル、
(4)C1−4アルコキシ、
(5)アリール、
(6)アリールC1−4アルキル、
(7)ヒドロキシ、
(8)CF
(9)−OCF
(10)−C(O)R10
(11)−CO10
(12)−C(O)NR1112
(13)−OC(O)C1−4アルキル、
(14)−NRC(O)R10
(15)−OC(O)NR1112
(16)−NRC(O)OR10
(17)−NRC(O)NR1112
(18)−OC(O)NR1112および
(19)アリールオキシ
から独立に選択され;アルキルは直鎖または分岐であり;
およびRはそれぞれ独立に、
(1)水素、
(2)直鎖または分岐の、未置換であるかハロゲン、ヒドロキシルおよびC1−6アルキルオキシ−から選択される1〜3個の置換基で置換されたC1−8アルキル、
(3)直鎖または分岐C2−8アルケニル、
(4)直鎖または分岐パーフルオロC1−6アルキル、
(5)直鎖または分岐の、未置換であるか炭素原子上にてハロゲン、ヒドロキシルおよびC1−6アルキルオキシ−から選択される1〜3個の置換基で置換されたC1−8アルキルカルボニル−、
(6)直鎖または分岐の、未置換であるか炭素原子上にてハロゲン、ヒドロキシルおよびC1−6アルキルオキシ−から選択される1〜3個の置換基で置換されたC1−8アルキルカルボニルオキシ−、
(7)C3−7シクロアルキル、
(8)シクロアルキル−C1−6アルキル(アルキルは直鎖または分岐である。)、
(9)シクロヘテロアルキル、
(10)未置換であるかハロゲン、アミノ、カルボキシ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよびメチルカルボニルオキシから選択される1〜3個の置換基で置換されたアリール、
(11)未置換であるか炭素原子上にてハロゲン、アミノ、カルボキシ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよびメチルカルボニルオキシから選択される1〜3個の置換基で置換されたアリールカルボニル−、
(12)未置換であるか炭素原子上にてハロゲン、アミノ、カルボキシ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよびメチルカルボニルオキシから選択される1〜3個の置換基で置換されたアリールカルボニルオキシ−、
(13)未置換であるか炭素もしくは窒素原子上にてハロゲン、アミノ、カルボキシ、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよびメチルカルボニルオキシから選択される1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール、
(14)アリールC1−6アルキル(アルキルは直鎖または分岐である。)および
(15)ヘテロアリールC1−6アルキル(アルキルは直鎖または分岐である。)
から選択され;あるいは
およびRは、それらが結合している原子と一体となって、酸素、硫黄およびN−Rから独立に選択される0〜2個の別のヘテロ原子を有する4〜7員の複素環を形成しており;
nは、0、1および2から選択される。]
【請求項2】
、R、RおよびRのうちの一つがメチルであり、他の3つがそれぞれ水素であるか、あるいはR、R、RおよびRがそれぞれ水素である請求項1に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項3】
Arが、
(1)フェニル、
(2)3−シアノフェニル、
(3)4−トリフルオロメチルフェニル、
(4)4−クロロ−3−ヨードフェニル、
(5)4−ブロモフェニル、
(6)3−メチルスルホニルフェニル、
(7)4−クロロフェニル、
(8)4−フルオロフェニルおよび
(9)4−メチルフェニル
から選択される請求項2に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項4】
Arが4−クロロフェニルである請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
が、
(1)直鎖または分岐C1−6アルキル、
(2)直鎖または分岐C2−6アルケニル、
(3)フェニル、
(4)チエニルおよび
(5)ピリジル
から選択され;アルキルおよびアルケニルが未置換であるか1〜3個のハロゲン置換基で置換されており;フェニルおよびピリジルが未置換であるかハロゲン、シアノ、−S(O)CH、−NHSOCH、トリフルオロメチルおよびメチルから独立に選択される1個もしくは2個の置換基で置換されている請求項3に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項6】
が、
(1)メチル、
(2)n−ブチル、
(3)3−ブテニル、
(4)フェニル、
(5)4−クロロフェニル、
(6)4−フルオロフェニル、
(7)3−シアノフェニル、
(8)3−ブロモフェニル、
(9)4−トリフルオロメチルフェニル、
(10)4−メチルスルホニルフェニル、
(11)チエニル、
(12)4−ブロモ−2−チエニル、
(13)4−シアノ−2−チエニル、
(14)ピリジル、
(15)2−クロロ−5−ピリジル、
(16)2−クロロ−4−ピリジルおよび
(17)3−クロロ−6−ピリジル
から選択される請求項5に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項7】
が、
(1)フェニル、
(2)イミダゾリル、
(3)チエニル、
(4)ピリジル、
(5)シクロプロピル、
(6)シクロペンチルおよび
(7)シクロヘキシル
から選択され;前記R部分が未置換であるかハロゲン、メチル、シアノ、SOCH、SCH、SCHCH、SCH(CH、NHおよびトリフルオロメチルから独立に選択される1個もしくは2個の置換基で置換されている請求項5に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項8】
が3−フルオロ−5−(メチルスルホニル)フェニル、3−フルオロ−5(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル、3−フルオロ−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル、3,5−ジフルオロフェニルおよび3−シアノ−5−フルオロフェニルである請求項7に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項9】
およびRがそれぞれ独立に、
(1)水素、
(2)メチル、
(3)ヒドロキシルおよび
(4)トリフルオロメチル
から選択され;あるいは
およびRがそれらが結合している炭素原子と一体となってカルボニル基を形成している請求項7に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項10】
Zが、水素、ヒドロキシ、フッ素、メチルおよび−NHから選択され;Zが、
【化4】

から選択される請求項9に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項11】
Zが水素、ヒドロキシから選択される請求項10に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項12】
Zが水素であり;Z
【化5】

である請求項11に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項13】
Yが、
(1)水素、
(2)ヒドロキシ、
(3)フッ素および
(4)メチル
から選択される請求項10に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項14】
Yが水素である請求項11に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項15】
X′が、
(1)ヒドロキシ、
(2)直鎖または分岐の、未置換であるかハロゲン、ヒドロキシおよびメトキシから選択される置換基で置換されたC1−4アルキル、
(3)トリフルオロメチル、
(4)直鎖または分岐C2−4アルケニル、
(5)シアノ、
(6)−C(O)CH
(7)−C(O)OH、
(8)−C(O)OCH
(9)−C(O)N(R11)(R12)、
(10)−NHS(O)10
(11)−NHC(O)R10
(12)−NHC(O)OR10
(13)−N(R11)(R12)、
(14)−S(O)10
(15)−OR10
(16)−OC(O)R10および
(17)−OC(O)N(R11)(R12
から選択される請求項13に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項16】
ZおよびZが一体となって
【化6】

を形成している請求項9に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項17】
Xが、
(1)ヒドロキシ、
(2)メチル、
(3)エチル、
(4)イソプロピル、
(5)t−ブチル、
(6)sec−ブチル、
(7)n−ブチル、
(8)ヒドロキシメチル−、
(9)メトキシ、
(10)トリフルオロメチル、
(11)アリル、
(12)シアノ、
(13)−C(O)CH
(14)−C(O)OH、
(15)−C(O)OCH
(16)−C(O)N(CH
(17)−C(O)NH−CH(CH
(18)−NHS(O)C(CH
(19)NH
(20)−N(CH
(21)−NH−CH(CH
(22)−OC(O)CH
(23)−OC(O)N(CHおよび
(24)−OC(O)NH−CH(CH
から選択される請求項16に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項18】
(1){1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)プロパン−2−オール;
(2)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)アセトン;
(3)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(4)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3−フルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(5)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3−クロロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(6)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−メチル−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル]プロパン−2−オール;
(7)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−メチル−1−ピリジン−3−イルプロパン−2−オール;
(8)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(9)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3−フルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(10)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3−クロロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(11)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(4−フルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(12)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−メチル−1−ピリジン−3−イルプロパン−2−オール;
(13)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−メチル−1−チエン−3−イルプロパン−2−オール;
(14)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−メチル−1−チエン−2−イルプロパン−2−オール;
(15)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−メチル−1−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イルプロパン−2−オール;
(16)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]プロパン−2−オール;
(17)3−(1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ベンゾニトリル;
(18)5−(1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ニコチノニトリル;
(19)3−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−3−(3,5−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチルプロパンニトリル;
(20)3−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−3−(3,5−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチルプロパンニトリル;
(21)3−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−3−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパンニトリル;
(22)1−{1−[1−(4−クロロフェニル)エチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(23)1−{1−[1−(4−クロロフェニル)ペンチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(24)1−{1−[(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(25)1−{1−[1−(4−クロロフェニル)ペンチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(26)1−{1−[1−(4−クロロフェニル)ペンチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(27)1−{1−[(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(28)1−{1−[(4−クロロフェニル)(4−メチルスルホニルフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(29)4−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(30)1−{1−[(4−クロロフェニル)(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(31)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エタノール;
(32)炭酸2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチル4−ニトロフェニル;
(33)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチルイソプロピルカーバメート;
(34)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチルジメチルカーバメート;
(35)1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)プロパン−2−オール;
(36)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−メチルエチルイソプロピルカーバメート;
(37)炭酸2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−メチルエチル4−ニトロフェニル;
(38)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−メチルエチルイソプロピルカーバメート;
(39)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−メチルエチルジメチルカーバメート;
(40)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチルイソプロピルカーバメート;
(41)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチルジメチルカーバメート;
(42)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチルメチルカーバメート;
(43)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)エチル2−ヒドロキシエチルカーバメート;
(44)2−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−メチルエチルジメチルカーバメート;
(45)3−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−3−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−イソプロピル−2,2−ジメチルプロパンアミド;
(46){1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}(3,5−ジフルオロフェニル)アセトニトリル;
(47)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−アミン;
(48)1−{1−[(3−クロロフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(49)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(50)1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[1−(ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−メチルプロパン−2−オール;
(51)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(52)1−{1−[(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(53)(1S)−1−{1−[(R)−(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(54)(1R)−1−{1−[(S)−(4−クロロフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(55)3−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(56)3−((R)−(4−クロロフェニル){3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピルアゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(57)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(58)3−((R)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(59)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(60)(1RS)−1−(1−{(SR)−(4−クロロフェニル)[4−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}アゼチジン−3−イル)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(61)(1RS)−1−(1−{(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}アゼチジン−3−イル)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(62)1−{1−[(4−クロロフェニル)(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(63)1−{1−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(64)(1SR)−1−{1−[(SR)−(2−クロロフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(65)(1RS)−1−{1−[(SR)−(2−クロロフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(66)(1SR)−1−{1−[(SR)−(2−クロロフェニル)(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(67)(1RS)−1−{1−[(SR)−(2−クロロフェニル)(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(68)3−((R)−(4−クロロ−3−ヨードフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(69)3−((S)−(4−クロロ−3−ヨードフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(70)1−{1−[1,1−ビス(4−クロロフェニル)エチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(71)1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロプ−1−エン−1−イル]アゼチジン;
(72)3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロプ−1−エン−1−イル]−1−(ジフェニルメチル)アゼチジン;
(73)3−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロプ−1−エン−1−イル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(74)1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン;
(75)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(76)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(77)3−((R)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(78)(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[1−ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−メチルプロパン−2−オール;
(79)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(80)3−((R)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(81)3−((R)−(4−クロロフェニル){3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(82)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(83)3−{{3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}ベンゾニトリル;
(84)3−{(R)−{3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}ベンゾニトリル;
(85)3−{(S)−{3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}ベンゾニトリル;
(86)3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]−1−(ジフェニルメチル)アゼチジン;
(87)3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]−1−(ジフェニルメチル)アゼチジン;
(88)3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]−1−(ジフェニルメチル)アゼチジン;
(89)3−((R)−(4−クロロ−3−ヨードフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(90)3−((4−シアノフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(91)3−((S)−(4−シアノフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(92)3−((R)−(4−シアノフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(93)3−((S)−(4−シアノフェニル){3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(94)3−((R)−(4−シアノフェニル){3−[(1R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(95)4−((3−ブロモフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(96)3−{(R)−{3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}[3−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}ベンゾニトリル;
(97)3−{(S)−{3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}[3−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}ベンゾニトリル;
(98)2−クロロ−5−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ピリジン;
(99)1−{(4−クロロフェニル)[3−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}−3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン;
(100)3−((6−クロロピリジン−3−イル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(101)4−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)−2−メチルピリジン;
(102)3−[{3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}(4−フルオロフェニル)メチル]ベンゾニトリル;
(103)5−クロロ−2−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ピリジン;
(104)1−[(4−ブロモ−2−チエニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン;
(105)5−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)チオフェン−3−カルボニトリル;
(106)3−[{3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}(4−メチルフェニル)メチル]ベンゾニトリル;
(107)1−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチルプロパン−1−オール;
(108)1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチルプロピリデン]アゼチジン;
(109)1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−フルオロ−2,2−ジメチルプロピル]アゼチジン;
(110)1−{1−[(3−クロロフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロパン−2−オール;
(111)3−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(112)3−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチルプロピリデン]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(113)3−((4−クロロフェニル){3−[1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2,2−ジメチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(114)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(115)3−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(メチルチオ)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(116)3−[(R)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(メチルチオ)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(117)3−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−1−[3−(エチルチオ)−5−フルオロフェニル]−2−フルオロ−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(118)3−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(イソプロピルチオ)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(119)3−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(メチルチオ)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(120)3−[(R)−(4−クロロフェニル)(3−{(1R)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(121)3−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(122)3−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−{(1S)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(IH−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(123)3−[(S)−{3−[(1S)−1−(3−アゼチジン−1−イル−5−フルオロフェニル)−2−フルオロ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}(4−クロロフェニル)メチル]ベンゾニトリル;
(124)3−((1S)−1−{1−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(125)3−(1−{1−[(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(126)3−((1R)−1−{1−[(R)−(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(127)3−((1R)−1−{1−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(128)3−((1S)−1−{1−[(R)−(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(129)3−{1−[1−(ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−フルオロ−2−メチルプロピル}−5−フルオロベンゾニトリル;
(130)3−{(1S)−1−[1−(ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−フルオロ−2−メチルプロピル}−5−フルオロベンゾニトリル;
(131)3−{(1R)−1−[1−(ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−フルオロ−2−メチルプロピル}−5−フルオロベンゾニトリル;
(132)3−(1−{1−[(3−ブロモフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(133)3−((1S)−1−{1−[(S)−(3−ブロモフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(134)3−((1R)−1−{1−[(R)−(3−ブロモフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(135)3−((1S)−1−{1−[(R)−(3−ブロモフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(136)3−((1R)−1−{1−[(S)−(3−ブロモフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(137)3−{1−[(3−シアノフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;(138)3−((1S)−1−{1−[(S)−(3−シアノフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(139)3−((1RS)−1−{1−[(R)−(3−シアノフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(140)3−((1R)−1−{1−[(S)−(3−シアノフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(141)3−((1S)−1−{1−[(R)−(3−シアノフェニル)(4−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−フルオロ−2−メチルプロピル)−5−フルオロベンゾニトリル;
(142)(3−{1−[1−(ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−フルオロ−2−メチルプロピル}−5−フルオロフェニル)アミン;
(143)4−{1−[1−(ジフェニルメチル)アゼチジン−3−イル]−2−フルオロ−2−メチルプロピル}−5−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール;
(144)3−[(4−クロロフェニル)(3−{2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(145)3−[(R)−(4−クロロフェニル)(3−{(1R)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(146)3−[(SR)−(4−クロロフェニル)(3−{(1RS)−2−フルオロ−1−[3−フルオロ−5−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル]−2−メチルプロピル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(147)3−((S)−(4−クロロフェニル){3−[(1S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メトキシ−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}メチル)ベンゾニトリル;
(148)(2S)−2−{1−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,1−ジメチルエチルジメチルカーバメート;
(149)3−[(S)−{3−[(1S)−2−(アリルオキシ)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−メチルプロピル]アゼチジン−1−イル}(4−クロロフェニル)メチル]ベンゾニトリル;および
(150)[(2S)−2−{1−[(S)−(4−クロロフェニル)(3−シアノフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,1−ジメチルエトキシ]酢酸tert−ブチル
から選択される化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項19】
カンナビノイド−1受容体が介在する疾患の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項1に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項20】
前記カンナビノイド−1受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、精神分裂病、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項19に記載の方法。
【請求項21】
前記カンナビノイド−1受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項20に記載の方法。
【請求項22】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項21に記載の方法。
【請求項23】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項22に記載の方法。
【請求項24】
肥満の危険性がある人物における肥満の予防方法であって、前記人物に対して、請求項1に記載の化合物約0.001mg/kg〜約100mg/kgを投与する段階を有する方法。
【請求項25】
請求項1に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項26】
処置を必要とするヒト患者でのカンナビノイド−1受容体介在疾患の治療に有用な医薬の製造における請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項27】
前記カンナビノイド−1受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、精神分裂病、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項26に記載の使用。
【請求項28】
前記カンナビノイド−1受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項27に記載の使用。
【請求項29】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項28に記載の使用。
【請求項30】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項29に記載の使用。
【請求項31】
肥満の危険性がある人物での肥満予防のための医薬製造における請求項1に記載の化合物の使用。

【公開番号】特開2007−186518(P2007−186518A)
【公開日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−31781(P2007−31781)
【出願日】平成19年2月13日(2007.2.13)
【分割の表示】特願2006−533655(P2006−533655)の分割
【原出願日】平成16年6月9日(2004.6.9)
【出願人】(390023526)メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】MERCK & COMPANY INCOPORATED
【Fターム(参考)】