置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物
本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１７８】
（式中、
Ｘは、Ｎ、またはＣＲｃであり；
それぞれのＲｐは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｚおよびＲｚ’の一方は、Ｈであり、他方は−（ＣＨ２）ｌ−非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは−（ＣＨ２）ｌ−非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０ヘテロアリールであり、あるいはＲｚおよびＲｚ’は、それらが結合している炭素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−Ｔ１−Ｑ１であり、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から１０員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｔ１およびＴ３は、それぞれ独立して、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；
Ｑ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールアミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、−Ｔ３−Ｑ３であり、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｑ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｒｃは、Ｈ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈまたは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｌは、０、１、２または３であり；そして
ｎは、０、１、２、３または４である）
を有する化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩＩまたはＩＩＩａ：
【化１７９】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−Ｔ１−Ｑ１であり、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から１０員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ＝ＣＲ６ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、または−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−Ｏ−カルボニル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、または−Ｔ２−Ｑ２であり；
Ｒ６は、Ｈ、または非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｔ１、Ｔ２およびＴ３は、それぞれ独立して、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；
Ｑ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールアミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、−Ｔ３−Ｑ３であり、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｑ２は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｑ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｒｃは、Ｈ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５であり；そして
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈまたは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである）
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒｃがシアノである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｔ１−Ｑ１であり；ならびに
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔ１が、結合であり；そして
Ｑ１が、非置換もしくは置換フェニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ１が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルが、アミノで置換されており、前記アミノが、１つまたは２つの基で置換されており、前記１つまたは２つの基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換複素環−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記アミノが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルから選択される１つまたは２つの非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルが、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、およびｉ−プロピルオキシから選択されるＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記アミノが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される１つまたは２つの非置換または置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環で置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
前記アミノが、２つの基で置換されており、前記２つの基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルから選択される非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキル；ならびに
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される非置換または置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルが、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される非置換または置換複素環で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、この場合、
Ｒ７が、−Ｔ３−Ｑ３であり；
Ｔ３が、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｑ３が、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｔ３が、メチル、エチル、またはｎ−プロピルリンカーである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ３がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑ３が、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジブチルアミノから選択される非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５が、それぞれ独立して、Ｈである、またはフッ素、塩素および臭素から選択されるハロゲンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｔ１が、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカーであり；そして
Ｑ１が、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
前記非置換または置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノが、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記非置換または置換複素環が、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、テトラヒドロピラニル、およびジヒドロベンゾジオキシニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｈであり；
Ｒ４が、−Ｔ２−Ｑ２であり；
Ｔ２が、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；そして
Ｑ２が、非置換または置換フェニルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑ２が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１８０】
【化１８１】
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＩ：
【化１８２】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−Ｔ１−Ｑ１であり、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から１０員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｇは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、または−（ＣＨ２）ｍ−であり；
Ｒ３は、Ｈ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｒ６は、Ｈ、または非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｔ１およびＴ３は、それぞれ独立して、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；
Ｑ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールアミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、−Ｔ３−Ｑ３であり、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｑ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；そして
ｍは、０、１、２、３、４、５または６である）
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、−Ｔ１−Ｑ１であり；
Ｇは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、または−（ＣＨ２）ｍ−であり；
Ｒ６は、Ｈであり；そして
ｍは、０または１である、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｔ１が、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｑ１が、Ｈまたは非置換もしくは置換フェニルであり；そして
Ｒ３が、Ｈまたは非置換もしくは置換フェニルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｔ１が、メチルリンカーである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ１が、Ｈである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換または置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、アミノ、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換または置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、および非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノから選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ハロゲン、シアノ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、および非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、Ｈであり；Ｇが、−（ＣＨ２）ｍ−であり；そしてｍが、０である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ１が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換または置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換または置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換または置換ヘテロアリール、非置換または置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換または置換複素環から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
【化１８３】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
表１〜２３のいずれか１つの化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
治療有効量の請求項１もしくは３５に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグと、薬学的に許容され得る担体または賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項３７】
細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者に治療有効量の請求項３６に記載の組成物を投与する工程を含み、前記細胞増殖性障害が処置される、方法。
【請求項３８】
前記細胞増殖性障害が、前癌性状態である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記細胞増殖性障害が、血液学的腫瘍または悪性病変である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
前記細胞増殖性障害が、固形腫瘍である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４１】
前記細胞増殖性障害が、癌である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４２】
前記癌が、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、前立腺癌、腎癌、子宮頸癌（ｃｅｒｖｉｃａｌ ｃａｎｃｅｒ）、脳、胃の／胃（ｇａｓｔｒｉｃ／ｓｔｏｍａｃｈ）癌、膀胱癌、子宮内膜癌、子宮癌、腸癌、肝癌、慢性骨髄性白血病、黒色腫、卵巣癌、転移を随伴する腎細胞癌腫（ＲＣＣ）、胞巣状軟部肉腫（ＡＳＰＡ）、明細胞肉腫（ＣＣＳ）、または肝細胞癌腫である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記癌が、転移癌である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記被験者が、ヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４５】
治療有効量の第二の抗増殖剤を投与する工程をさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項４６】
前記第二の抗増殖剤が、キナーゼ阻害剤、アルキル化剤、抗生物質、代謝拮抗物質、解毒剤、インターフェロン、ポリクローナルもしくはモノクローナル抗体、ＨＥＲ２阻害剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、ホルモン、有糸分裂阻害剤、ＭＴＯＲ阻害剤、タキサンもしくはタキサン誘導体、アロマターゼ阻害剤、アントラサイクリン、微小管標的薬、トポイソメラーゼ毒薬、またはシチジン類似構造薬である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記第二の抗増殖剤が、（３Ｒ，４Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
放射線療法を行う工程をさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１７８】
（式中、
Ｘは、Ｎ、またはＣＲｃであり；
それぞれのＲｐは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｚおよびＲｚ’の一方は、Ｈであり、他方は−（ＣＨ２）ｌ−非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは−（ＣＨ２）ｌ−非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０ヘテロアリールであり、あるいはＲｚおよびＲｚ’は、それらが結合している炭素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−Ｔ１−Ｑ１であり、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から１０員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｔ１およびＴ３は、それぞれ独立して、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；
Ｑ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールアミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、−Ｔ３−Ｑ３であり、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｑ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｒｃは、Ｈ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈまたは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｌは、０、１、２または３であり；そして
ｎは、０、１、２、３または４である）
を有する化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩＩまたはＩＩＩａ：
【化１７９】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−Ｔ１−Ｑ１であり、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から１０員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ＝ＣＲ６ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、または−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル−Ｏ−カルボニル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、または−Ｔ２−Ｑ２であり；
Ｒ６は、Ｈ、または非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｔ１、Ｔ２およびＴ３は、それぞれ独立して、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；
Ｑ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールアミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、−Ｔ３−Ｑ３であり、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｑ２は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｑ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｒｃは、Ｈ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５であり；そして
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈまたは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである）
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒｃがシアノである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｔ１−Ｑ１であり；ならびに
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔ１が、結合であり；そして
Ｑ１が、非置換もしくは置換フェニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ１が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルが、アミノで置換されており、前記アミノが、１つまたは２つの基で置換されており、前記１つまたは２つの基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換複素環−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記アミノが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルから選択される１つまたは２つの非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルが、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、およびｉ−プロピルオキシから選択されるＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記アミノが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される１つまたは２つの非置換または置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環で置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
前記アミノが、２つの基で置換されており、前記２つの基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、およびｎ−ヘキシルから選択される非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキル；ならびに
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルから選択される非置換または置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルが、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される非置換または置換複素環で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、この場合、
Ｒ７が、−Ｔ３−Ｑ３であり；
Ｔ３が、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｑ３が、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｔ３が、メチル、エチル、またはｎ−プロピルリンカーである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ３がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑ３が、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジブチルアミノから選択される非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５が、それぞれ独立して、Ｈである、またはフッ素、塩素および臭素から選択されるハロゲンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｔ１が、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカーであり；そして
Ｑ１が、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
前記非置換または置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノが、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、およびジ−ｉ−プロピルアミノから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記非置換または置換複素環が、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、テトラヒドロピラニル、およびジヒドロベンゾジオキシニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｐ１、Ｒｐ２、Ｒｐ３、Ｒｐ４およびＲｐ５が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｈであり；
Ｒ４が、−Ｔ２−Ｑ２であり；
Ｔ２が、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；そして
Ｑ２が、非置換または置換フェニルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑ２が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１８０】
【化１８１】
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＩ：
【化１８２】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−Ｔ１−Ｑ１であり、またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から１０員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｇは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、または−（ＣＨ２）ｍ−であり；
Ｒ３は、Ｈ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；
Ｒ６は、Ｈ、または非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｔ１およびＴ３は、それぞれ独立して、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカー、または結合であり；
Ｑ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールアミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、−Ｔ３−Ｑ３であり、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と一緒に、非置換または置換５から８員複素環であって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を場合により含有する複素環を形成し；
Ｑ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換もしくは置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、または１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換もしくは置換複素環であり；そして
ｍは、０、１、２、３、４、５または６である）
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、−Ｔ１−Ｑ１であり；
Ｇは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、または−（ＣＨ２）ｍ−であり；
Ｒ６は、Ｈであり；そして
ｍは、０または１である、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｔ１が、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｑ１が、Ｈまたは非置換もしくは置換フェニルであり；そして
Ｒ３が、Ｈまたは非置換もしくは置換フェニルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｔ１が、メチルリンカーである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ１が、Ｈである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換または置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、アミノ、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、非置換または置換ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、および非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノから選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ハロゲン、シアノ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、および非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、Ｈであり；Ｇが、−（ＣＨ２）ｍ−であり；そしてｍが、０である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ１が、１つ以上の基で置換されているフェニルであり、前記１つ以上の基（これらのそれぞれは、同じであることもあり、または異なることもある）が、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、非置換または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、非置換または置換Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、非置換または置換Ｃ６−Ｃ１０アリール、１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換または置換ヘテロアリール、非置換または置換Ｃ３−Ｃ１０炭素環、ならびに１つもしくは２つの５もしくは６員環とＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む非置換または置換複素環から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
【化１８３】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
表１〜２３のいずれか１つの化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
治療有効量の請求項１もしくは３５に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグと、薬学的に許容され得る担体または賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項３７】
細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者に治療有効量の請求項３６に記載の組成物を投与する工程を含み、前記細胞増殖性障害が処置される、方法。
【請求項３８】
前記細胞増殖性障害が、前癌性状態である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記細胞増殖性障害が、血液学的腫瘍または悪性病変である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
前記細胞増殖性障害が、固形腫瘍である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４１】
前記細胞増殖性障害が、癌である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４２】
前記癌が、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、前立腺癌、腎癌、子宮頸癌（ｃｅｒｖｉｃａｌ ｃａｎｃｅｒ）、脳、胃の／胃（ｇａｓｔｒｉｃ／ｓｔｏｍａｃｈ）癌、膀胱癌、子宮内膜癌、子宮癌、腸癌、肝癌、慢性骨髄性白血病、黒色腫、卵巣癌、転移を随伴する腎細胞癌腫（ＲＣＣ）、胞巣状軟部肉腫（ＡＳＰＡ）、明細胞肉腫（ＣＣＳ）、または肝細胞癌腫である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記癌が、転移癌である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記被験者が、ヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４５】
治療有効量の第二の抗増殖剤を投与する工程をさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項４６】
前記第二の抗増殖剤が、キナーゼ阻害剤、アルキル化剤、抗生物質、代謝拮抗物質、解毒剤、インターフェロン、ポリクローナルもしくはモノクローナル抗体、ＨＥＲ２阻害剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、ホルモン、有糸分裂阻害剤、ＭＴＯＲ阻害剤、タキサンもしくはタキサン誘導体、アロマターゼ阻害剤、アントラサイクリン、微小管標的薬、トポイソメラーゼ毒薬、またはシチジン類似構造薬である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記第二の抗増殖剤が、（３Ｒ，４Ｒ）−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
放射線療法を行う工程をさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【図３】
【図４−１】
【図１】
【図２】
【図４−２】
【図４−１】
【図１】
【図２】
【図４−２】
【公表番号】特表２０１２−５１４０４５（Ｐ２０１２−５１４０４５Ａ）
【公表日】平成２４年６月２１日（２０１２．６．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４４６０３（Ｐ２０１１−５４４６０３）
【出願日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６９８１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７８４２１
【国際公開日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【出願人】（５０１０５４２２９）アークル インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月２１日（２０１２．６．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６９８１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７８４２１
【国際公開日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【出願人】（５０１０５４２２９）アークル インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]