置換Ｎ−アルキルピリミジノン
本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉの化合物
【化１】
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、もしくはラセミ化合物
［式中、
Ｒ１は、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、アルコキシカルボニルアリール、アルコキシカルボニルアリールアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、アルキルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキルアミノ、アルキルチオ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノアルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノアルコキシ、アミノカルボニルアミノアルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、カルボキシジアルキルアミノ、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキルスルホニルオキシ、ハロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅはそれぞれ独立に、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シアノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルキルで置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ１０）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルチオ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、カルボキシアリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ハロ、ハロ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルオキシ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアリール、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、カルボキシアリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ハロ、ハロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルオキシ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルで置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、カルボキシアリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ハロ、ハロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルオキシ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロ、および水素からなる群から選択されてもよく、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、水素、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素、ハロ、および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、Ｒ３がハロであり、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素、ハロ、および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、およびヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がハロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素およびハロからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、Ｒ３がハロであり、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素およびハロからなる群から選択されてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピル−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝グリシンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
４−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝プロリンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アセトアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］メタンスルホンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝プロリンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］アセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝メチル）メタンスルホンアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、
２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−Ｎ〜１〜−メチルグリシンアミド、
Ｎ〜２〜−｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝グリシンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］アセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピル−２−フェニルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝ベンズアミド、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（２−｛［（５−ブロモ−１−イソプロピル−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−イル）オキシ］メチル｝−５−フルオロベンジル）−Ｎ’−エチル尿素、
２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
５−クロロ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−（４−ヒドロキシブトキシ）−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（３Ｒ）−３−（エチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）ブタンアミド、
２−［（２−アミノエチル）アミノ］−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、および
２−ブト−３−エニル−５−クロロ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
または薬学的に許容できるこれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピル−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝グリシンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
４−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝プロリンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、および
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
または薬学的に許容できるこれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
次式Ｉの化合物
【化２】
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、もしくはラセミ化合物
［式中、
Ｒ１は、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、アルコキシカルボニルアリール、アルコキシカルボニルアリールアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、アルキルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキルアミノ、アルキルチオ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノアルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノアルコキシ、アミノカルボニルアミノアルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、カルボキシジアルキルアミノ、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキルスルホニルオキシ、ハロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅはそれぞれ独立に、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シアノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルキルで置換されていてもよい］と、薬学的に許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１８】
その治療または予防を必要とする対象において炎症性の障害を治療または予防する方法であって、その対象に、炎症性の障害の治療または予防に有効な量の次式Ｉの化合物
【化３】
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、もしくはラセミ化合物
［式中、
Ｒ１は、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、アルコキシカルボニルアリール、アルコキシカルボニルアリールアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、アルキルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキルアミノ、アルキルチオ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノアルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノアルコキシ、アミノカルボニルアミノアルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、カルボキシジアルキルアミノ、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキルスルホニルオキシ、ハロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅはそれぞれ独立に、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シアノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルキルで置換されていてもよい］を投与することを含む方法。
【請求項１９】
前記の炎症性の障害が関節炎である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記の炎症性の障害が変形性関節炎である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記の炎症性の障害が関節リウマチである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
前記の炎症性の障害が喘息である、請求項１８に記載の方法。
【請求項１】
次式Ｉの化合物
【化１】
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、もしくはラセミ化合物
［式中、
Ｒ１は、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、アルコキシカルボニルアリール、アルコキシカルボニルアリールアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、アルキルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキルアミノ、アルキルチオ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノアルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノアルコキシ、アミノカルボニルアミノアルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、カルボキシジアルキルアミノ、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキルスルホニルオキシ、ハロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅはそれぞれ独立に、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シアノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルキルで置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ１０）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルチオ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、カルボキシアリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ハロ、ハロ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルスルホニルオキシ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ１０）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアリール、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルチオ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、カルボキシアリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ハロ、ハロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルスルホニルオキシ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ８）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルで置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアリール、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、カルボキシアリール、カルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ハロ、ハロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルオキシ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−ジアルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロ、および水素からなる群から選択されてもよく、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ハロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、水素、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がハロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素、ハロ、および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、Ｒ３がハロであり、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素、ハロ、および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノヘテロシクロ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、アミノカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、ジヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシル−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、およびヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がハロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素およびハロからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、Ｒ３がハロであり、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅがそれぞれ独立に、水素およびハロからなる群から選択されてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピル−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝グリシンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
４−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝プロリンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アセトアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］メタンスルホンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝プロリンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］アセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝メチル）メタンスルホンアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、
２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−Ｎ〜１〜−メチルグリシンアミド、
Ｎ〜２〜−｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝グリシンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］アセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピル−２−フェニルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝ベンズアミド、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（２−｛［（５−ブロモ−１−イソプロピル−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−イル）オキシ］メチル｝−５−フルオロベンジル）−Ｎ’−エチル尿素、
２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
５−クロロ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−（４−ヒドロキシブトキシ）−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（３Ｒ）−３−（エチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）ブタンアミド、
２−［（２−アミノエチル）アミノ］−５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩、および
２−ブト−３−エニル−５−クロロ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
または薬学的に許容できるこれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−Ｌ−アラニンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−３−イソプロピル−２−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］アセトアミド、
Ｎ〜３〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝−β−アラニンアミド、
Ｎ〜２〜−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝グリシンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、
４−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）ブタンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
Ｎ−［２−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］尿素、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］メタンスルホンアミド、
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］アミノ｝−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
１−｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝プロリンアミド、
Ｎ−［２−（｛５−クロロ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝オキシ）エチル］尿素、
Ｎ−［３−（｛５−ブロモ−４−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル｝アミノ）プロピル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド、および
５−ブロモ−６−［（２，４−ジフルオロベンジル）オキシ］−２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］−３−イソプロピルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
または薬学的に許容できるこれらの塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
次式Ｉの化合物
【化２】
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、もしくはラセミ化合物
［式中、
Ｒ１は、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、アルコキシカルボニルアリール、アルコキシカルボニルアリールアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、アルキルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキルアミノ、アルキルチオ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノアルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノアルコキシ、アミノカルボニルアミノアルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、カルボキシジアルキルアミノ、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキルスルホニルオキシ、ハロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅはそれぞれ独立に、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シアノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルキルで置換されていてもよい］と、薬学的に許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１８】
その治療または予防を必要とする対象において炎症性の障害を治療または予防する方法であって、その対象に、炎症性の障害の治療または予防に有効な量の次式Ｉの化合物
【化３】
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、もしくはラセミ化合物
［式中、
Ｒ１は、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、アルコキシカルボニルアリール、アルコキシカルボニルアリールアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロ、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、アルキルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルカルボニルヘテロシクロアミノ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキルアミノ、アルキルチオ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、アミノアルキルカルボニルヘテロシクロ、アミノカルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキルヘテロシクロ、アミノカルボニルアミノアルコキシ、アミノカルボニルアミノアルキルアミノ、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルジアルキルアミノ、アミノカルボニルヘテロシクロ、アミノヘテロシクロ、アリール、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、カルボキシジアルキルアミノ、シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキルスルホニルオキシ、ハロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルコキシカルボニルアミノヘテロシクロ、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノ、ヘテロシクロ、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアミノアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルカルボニルアミノヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルカルボニルヘテロシクロ、ヒドロキシアルキルヘテロシクロ、およびヒドロキシヘテロシクロからなる群から選択され、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、および水素からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、およびハロからなる群から選択され、各アルキルは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、ハロ、およびヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、およびＲ４Ｅはそれぞれ独立に、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルアリールヘテロアリールアミノカルボニルアミノアルキル、アミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、アリールシクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シアノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルジアルキルアミノアルキル、ハロ、および水素からなる群から選択され、各アリールおよびヘテロアリールは、どこに存在する場合であっても、それぞれ独立に、アルキルで置換されていてもよい］を投与することを含む方法。
【請求項１９】
前記の炎症性の障害が関節炎である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記の炎症性の障害が変形性関節炎である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記の炎症性の障害が関節リウマチである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
前記の炎症性の障害が喘息である、請求項１８に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５１５９６４（Ｐ２００８−５１５９６４Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６２８６（Ｐ２００７−５３６２８６）
【出願日】平成１７年１０月３日（２００５．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３０６３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０６６６
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月３日（２００５．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３０６３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０６６６
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
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