美白化粧料
【課題】
本発明の目的は種々の有効性成分を組み合わせることによって美白作用を有する美白化粧料を得ることである。
【解決手段】
油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルとを含む油相と、水溶性美白剤を含む水相とを乳化した美白化粧料、或いは、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を、水性液に配合した水溶性美白剤を含む美白化粧料が本発明の目的を達成することがわかった。
本発明の目的は種々の有効性成分を組み合わせることによって美白作用を有する美白化粧料を得ることである。
【解決手段】
油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルとを含む油相と、水溶性美白剤を含む水相とを乳化した美白化粧料、或いは、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を、水性液に配合した水溶性美白剤を含む美白化粧料が本発明の目的を達成することがわかった。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、美白に優れた効果を有する美白に優れた美白化粧料に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚の色素沈着における作用機序は、一般には、日光からの紫外線等の刺激が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内に沈着することが知られている。皮膚の着色の原因となるメラニン色素は、表皮と真皮との間にあるメラニン細胞（メラノサイト）内のメラニン生成顆粒（メラノソーム）において生産され、生成したメラニンは、隣接するケラチノサイトへ貪食される。このメラノサイト内における生化学反応は、次のようなものである。
すなわち、アミノ酸であるチロシンが酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとなり、これが酵素的または非酵素的酸化作用により赤色色素および無色色素を経て黒色のメラニンへ変化する過程がメラニン色素の生成過程である。従って、反応の第１段階であるチロシナーゼの作用を抑制することがメラニン生成の抑制に重要である。
これらの作用により産生されたメラニンは表皮のターンオーバーにより体外へと排出されていく。
また、メラノサイトは表皮細胞（ケラチノサイト）と相互に密接な細胞間ネットワークを構成しており、プロスタグランジンE2に代表される炎症性のサイトカインなどのケミカルメディエーターを介した情報伝達機構により、分化・増殖が制御されている。
以上のことから、皮膚の色素沈着に対する予防策は総合的な面から求められているが、これまでの発明においては美白剤である、アルブチンとアスコルビン酸誘導体を組み合わせることでより高い効果を得るものや（特許文献１）、美白剤と抗炎症剤を組み合わせることで高い抗炎症効果が得られるといった発明はなされている。（特許文献２）
【０００３】
【特許文献１】特開昭６１−２０７３１６号公報
【特許文献２】特開平０５−２２９９２９号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は種々の有効性成分を組み合わせることによって美白が強い美白化粧料を得ることにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らが鋭意検討した結果、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルとを含む油相と、水溶性美白剤を含む水相とを乳化した美白化粧料、或いは、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を、水性液に配合した水溶性美白剤を含む美白化粧料が本課題を解決することがわかった。
【０００６】
油溶性美白剤はテトライソパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、パルミチン酸Ｌ−アスコルビル、ステアリン酸Ｌ−アスコルビル、ジパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、リノール酸、リノレイン酸、油溶性甘草、コウジ酸の油溶性誘導体、トラネキサム酸の油溶性誘導体、エラグ酸の油溶性誘導体等が例示される。
これを、油溶性美白剤の種類や製剤の目的や他の配合物の種類と量により０．００１〜３０％、好ましくは０．０１〜１０％配合する。
【０００７】
油溶性抗炎症剤はビサボロール、グリチルレチン酸ステアリル等が例示され、これらの１種以上を配合する。
配合量は油溶性抗炎症剤の種類や製剤の目的によって大きく変わるが、０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜２％配合する。
【０００８】
ショ糖不飽和脂肪酸エステルの不飽和脂肪酸の炭素数は１２〜２２で、不飽和の数は２〜３の脂肪酸から選択され、エステル化度は１〜４の範囲が本発明に用いるのに適当である。
ショ糖不飽和脂肪酸エステルの配合量もショ糖不飽和脂肪酸エステルの種類や製剤の目的や他の配合物、特に界面活性剤の種類と量により変化するが、０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜２％の範囲で配合する。
【０００９】
油相として、必要に応じて、各種油脂類、ロウ類、脂肪酸、エステル類、高級アルコール類、界面活性剤、油溶性ビタミン、油溶性の植物抽出物、水溶性物質の油溶性誘導体、その他油溶性物質等より選択して配合する。
【００１０】
水相の中に、水溶性美白剤を配合する。水溶性美白剤は、ハイドロキノン及びその水溶性誘導体、アスコルビン酸及びその水溶性誘導体、コウジ酸及びその水溶性誘導体、プラセンタエキス、トラネキサム酸及びその水溶性誘導体、グリチルリチン酸及びその塩、グリチルレチン酸及びその塩、エラグ酸及びその水溶性誘導体、カミツレエキス等が例示でき、その１種以上を配合する。
これを、水溶性美白剤の種類や製剤の目的や他の配合物の種類と量により０．０１〜３０％、好ましくは０．１〜１０％配合する。
【００１１】
そのほか、必要に応じて、他の水溶性成分を配合する。
これを例示すれば、水、多価アルコール、水溶性高分子、界面活性剤、水溶性ビタミン、水溶性の植物抽出物、油溶性物質の水溶性誘導体、その他水溶性物質等より選択して配合する。
なお、界面活性剤に関して水素添加レシチン、リゾレシチン、水素添加リゾレシチン等のレシチンを用いるとよい。
これらを必要に応じて、撹拌、加温を加えて乳化するが、乳化の平均粒子径が８００nm以下に、好ましくは５００nm以下になるようにする。乳化力が必要なら、マントンゴーリン、マイクロフルイザイザー等の高圧乳化装置を用いて必要な粒子径まで乳化し、製剤化する。
【００１２】
上記の方法とは別に、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を作成しておき、その乳化液を水性液に撹拌混合する方法でもよい。
この一部を微細乳化する方法であれば、より少ない界面活性剤量、より少ないエネルギーで必要な小ささのエマルジョンが得られる。
水溶性美白剤はその一部或いは全部を乳化前の水相中に配合しても、すべてを乳化後、水性液の中に配合してもよい。
他の水溶性成分も同様に乳化前の水相でも、乳化後の水性液の中でも両方に配合してもよい。しかしながら、この方法の場合、乳化前の水相に多くの水溶性成分を配合することは本方法を取るメリットが減じる可能性がある。
また、乳化前の水相に多価アルコール特にグリセリン等を配合し、乳化前の水相の中の水の含量が３０％以下になるように設定し、レシチン等を加えて乳化する方法も本発明の効果を高めることになる。
【００１３】
いずれにしても、これらの原料以外に水溶性の抗炎症剤を配合すると効果が高まる。例えば、アラントイン、塩化リゾチーム、グアイアズレン、γオリザノール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸及びその塩、トラネキサム酸及びその誘導体、イプシロンアミノカプロン酸等が挙げられる。
また、抗炎症作用を有する植物抽出物、例えば、カミツレ、シャクヤク、タイソウ、チャ、トウキ、モモ、アマチャ、アスナロ、アルニカ、イチョウ、インチンコウ、ウコン、オウレン、オトギリソウ、オランダカラシ、クマザサ、ゲンチアナ、コジソウ、コンフリー、サルビア、サンザシ、サンショウ、シソ、ジュウヤク、セイヨウノコギリソウ、セイヨウハッカ、ソウハクヒ、タイム、チョウジ、トウキンセンカ、パセリ、ハマメリス、ビワ、ブッチャーブルーム、ボダイジュ、マンネンロウ、ボタンピ、ヤグルマギク、ラベンダー、ローマカミツレ、ドクダミ等の抽出物を用いることもできる。これらの植物抽出物は、常法により各植物から抽出した抽出液又は市販品の１種以上を用いることができる。
【００１４】
さらにはアミノ酸類の亜鉛塩も同様に高い有効性が得られる。
本発明におけるアミノ酸類の亜鉛塩の具体例としては、グリシン亜鉛錯体、システイン亜鉛錯体等が挙げられ、アミノ酸類の亜鉛塩は１種又は２種以上が用いられる。
【００１５】
さらにポリオキシアルキレングリセリルエーテルを配合すると、美白効果が高まり且つ、皮膚外用剤を連用する場合に必要な使用感の向上が図られることもわかった。
ポリオキシアルキレングリセリルエーテルのアルキレンは炭素数１〜５の直鎖、分岐のアルキレン、重合度は３〜１００から選択される。
ポリオキシアルキレングリセリルエーテルは皮膚外用剤の０．０１〜４０重量％、好ましくは０．０５〜３０重量％配合する。
【００１６】
さらにアルカリゲネス レータス Ｂ−１６株細菌の産生する多糖類を配合すると、詳しい作用機序は不明であるが、有効性が増すことより有効成分を皮膚中により多く到達させると考えられる。
【実施例】
【００１７】
以下に実施例を記すがこれに限定されるものではない。数値は重量部を表す。
作成方法は表１の実施例１〜４は、原料を計量し、７０℃に加温し、マイクロフルイダイザーで、を用いて、１２０ＭＰａで乳化した。
表２の実施例５〜８は、原料を計量し、６０℃に加温し、撹拌しつつ混合した。
なお、表中の注の原料及び乳化物は以下の通りである。
注１）ＣＲＯＤＡ Ｉｎｃ．の商品名クロデスタ ２Ｌ
注２）乳化物Ａは以下の原料を計量し、８０℃に加温し、マイクロフルイダイザーで、を用いて、１２０ＭＰａで乳化した。
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル ５．０
ビザボロール ５．０
ショ糖不飽和脂肪酸エステル 注１） １０．０
トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル ５．０
テトライソステアリン酸ジグリセリル ５．０
水素添加大豆レシチン １０．０
グリセリン ６０．０
注３）乳化物Ｂは以下の原料を計量し、８０℃に加温し、マイクロフルイダイザーで、を用いて、１２０ＭＰａで乳化した。
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル ５．０
３−Ｏ−セチルアスコルビン酸 ５．０
ビザボロール ５．０
グリチルレチン酸ステアリル ５．０
ショ糖不飽和脂肪酸エステル 注１） １０．０
トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル ５．０
テトライソステアリン酸ジグリセリル ５．０
水素添加大豆レシチン １０．０
グリセリン ２０．０
精製水 ２０．０
アルブチン １０．０
【００１８】
【表１】
【００１９】
【表２】
【００２０】
以上の実施例はすべて高い美白効果があり、有効性成分を組み合わせることによって美白効果が相乗的に高まることがわかった。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、美白に優れた効果を有する美白に優れた美白化粧料に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚の色素沈着における作用機序は、一般には、日光からの紫外線等の刺激が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内に沈着することが知られている。皮膚の着色の原因となるメラニン色素は、表皮と真皮との間にあるメラニン細胞（メラノサイト）内のメラニン生成顆粒（メラノソーム）において生産され、生成したメラニンは、隣接するケラチノサイトへ貪食される。このメラノサイト内における生化学反応は、次のようなものである。
すなわち、アミノ酸であるチロシンが酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとなり、これが酵素的または非酵素的酸化作用により赤色色素および無色色素を経て黒色のメラニンへ変化する過程がメラニン色素の生成過程である。従って、反応の第１段階であるチロシナーゼの作用を抑制することがメラニン生成の抑制に重要である。
これらの作用により産生されたメラニンは表皮のターンオーバーにより体外へと排出されていく。
また、メラノサイトは表皮細胞（ケラチノサイト）と相互に密接な細胞間ネットワークを構成しており、プロスタグランジンE2に代表される炎症性のサイトカインなどのケミカルメディエーターを介した情報伝達機構により、分化・増殖が制御されている。
以上のことから、皮膚の色素沈着に対する予防策は総合的な面から求められているが、これまでの発明においては美白剤である、アルブチンとアスコルビン酸誘導体を組み合わせることでより高い効果を得るものや（特許文献１）、美白剤と抗炎症剤を組み合わせることで高い抗炎症効果が得られるといった発明はなされている。（特許文献２）
【０００３】
【特許文献１】特開昭６１−２０７３１６号公報
【特許文献２】特開平０５−２２９９２９号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は種々の有効性成分を組み合わせることによって美白が強い美白化粧料を得ることにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らが鋭意検討した結果、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルとを含む油相と、水溶性美白剤を含む水相とを乳化した美白化粧料、或いは、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を、水性液に配合した水溶性美白剤を含む美白化粧料が本課題を解決することがわかった。
【０００６】
油溶性美白剤はテトライソパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、パルミチン酸Ｌ−アスコルビル、ステアリン酸Ｌ−アスコルビル、ジパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、リノール酸、リノレイン酸、油溶性甘草、コウジ酸の油溶性誘導体、トラネキサム酸の油溶性誘導体、エラグ酸の油溶性誘導体等が例示される。
これを、油溶性美白剤の種類や製剤の目的や他の配合物の種類と量により０．００１〜３０％、好ましくは０．０１〜１０％配合する。
【０００７】
油溶性抗炎症剤はビサボロール、グリチルレチン酸ステアリル等が例示され、これらの１種以上を配合する。
配合量は油溶性抗炎症剤の種類や製剤の目的によって大きく変わるが、０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜２％配合する。
【０００８】
ショ糖不飽和脂肪酸エステルの不飽和脂肪酸の炭素数は１２〜２２で、不飽和の数は２〜３の脂肪酸から選択され、エステル化度は１〜４の範囲が本発明に用いるのに適当である。
ショ糖不飽和脂肪酸エステルの配合量もショ糖不飽和脂肪酸エステルの種類や製剤の目的や他の配合物、特に界面活性剤の種類と量により変化するが、０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜２％の範囲で配合する。
【０００９】
油相として、必要に応じて、各種油脂類、ロウ類、脂肪酸、エステル類、高級アルコール類、界面活性剤、油溶性ビタミン、油溶性の植物抽出物、水溶性物質の油溶性誘導体、その他油溶性物質等より選択して配合する。
【００１０】
水相の中に、水溶性美白剤を配合する。水溶性美白剤は、ハイドロキノン及びその水溶性誘導体、アスコルビン酸及びその水溶性誘導体、コウジ酸及びその水溶性誘導体、プラセンタエキス、トラネキサム酸及びその水溶性誘導体、グリチルリチン酸及びその塩、グリチルレチン酸及びその塩、エラグ酸及びその水溶性誘導体、カミツレエキス等が例示でき、その１種以上を配合する。
これを、水溶性美白剤の種類や製剤の目的や他の配合物の種類と量により０．０１〜３０％、好ましくは０．１〜１０％配合する。
【００１１】
そのほか、必要に応じて、他の水溶性成分を配合する。
これを例示すれば、水、多価アルコール、水溶性高分子、界面活性剤、水溶性ビタミン、水溶性の植物抽出物、油溶性物質の水溶性誘導体、その他水溶性物質等より選択して配合する。
なお、界面活性剤に関して水素添加レシチン、リゾレシチン、水素添加リゾレシチン等のレシチンを用いるとよい。
これらを必要に応じて、撹拌、加温を加えて乳化するが、乳化の平均粒子径が８００nm以下に、好ましくは５００nm以下になるようにする。乳化力が必要なら、マントンゴーリン、マイクロフルイザイザー等の高圧乳化装置を用いて必要な粒子径まで乳化し、製剤化する。
【００１２】
上記の方法とは別に、油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を作成しておき、その乳化液を水性液に撹拌混合する方法でもよい。
この一部を微細乳化する方法であれば、より少ない界面活性剤量、より少ないエネルギーで必要な小ささのエマルジョンが得られる。
水溶性美白剤はその一部或いは全部を乳化前の水相中に配合しても、すべてを乳化後、水性液の中に配合してもよい。
他の水溶性成分も同様に乳化前の水相でも、乳化後の水性液の中でも両方に配合してもよい。しかしながら、この方法の場合、乳化前の水相に多くの水溶性成分を配合することは本方法を取るメリットが減じる可能性がある。
また、乳化前の水相に多価アルコール特にグリセリン等を配合し、乳化前の水相の中の水の含量が３０％以下になるように設定し、レシチン等を加えて乳化する方法も本発明の効果を高めることになる。
【００１３】
いずれにしても、これらの原料以外に水溶性の抗炎症剤を配合すると効果が高まる。例えば、アラントイン、塩化リゾチーム、グアイアズレン、γオリザノール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸及びその塩、トラネキサム酸及びその誘導体、イプシロンアミノカプロン酸等が挙げられる。
また、抗炎症作用を有する植物抽出物、例えば、カミツレ、シャクヤク、タイソウ、チャ、トウキ、モモ、アマチャ、アスナロ、アルニカ、イチョウ、インチンコウ、ウコン、オウレン、オトギリソウ、オランダカラシ、クマザサ、ゲンチアナ、コジソウ、コンフリー、サルビア、サンザシ、サンショウ、シソ、ジュウヤク、セイヨウノコギリソウ、セイヨウハッカ、ソウハクヒ、タイム、チョウジ、トウキンセンカ、パセリ、ハマメリス、ビワ、ブッチャーブルーム、ボダイジュ、マンネンロウ、ボタンピ、ヤグルマギク、ラベンダー、ローマカミツレ、ドクダミ等の抽出物を用いることもできる。これらの植物抽出物は、常法により各植物から抽出した抽出液又は市販品の１種以上を用いることができる。
【００１４】
さらにはアミノ酸類の亜鉛塩も同様に高い有効性が得られる。
本発明におけるアミノ酸類の亜鉛塩の具体例としては、グリシン亜鉛錯体、システイン亜鉛錯体等が挙げられ、アミノ酸類の亜鉛塩は１種又は２種以上が用いられる。
【００１５】
さらにポリオキシアルキレングリセリルエーテルを配合すると、美白効果が高まり且つ、皮膚外用剤を連用する場合に必要な使用感の向上が図られることもわかった。
ポリオキシアルキレングリセリルエーテルのアルキレンは炭素数１〜５の直鎖、分岐のアルキレン、重合度は３〜１００から選択される。
ポリオキシアルキレングリセリルエーテルは皮膚外用剤の０．０１〜４０重量％、好ましくは０．０５〜３０重量％配合する。
【００１６】
さらにアルカリゲネス レータス Ｂ−１６株細菌の産生する多糖類を配合すると、詳しい作用機序は不明であるが、有効性が増すことより有効成分を皮膚中により多く到達させると考えられる。
【実施例】
【００１７】
以下に実施例を記すがこれに限定されるものではない。数値は重量部を表す。
作成方法は表１の実施例１〜４は、原料を計量し、７０℃に加温し、マイクロフルイダイザーで、を用いて、１２０ＭＰａで乳化した。
表２の実施例５〜８は、原料を計量し、６０℃に加温し、撹拌しつつ混合した。
なお、表中の注の原料及び乳化物は以下の通りである。
注１）ＣＲＯＤＡ Ｉｎｃ．の商品名クロデスタ ２Ｌ
注２）乳化物Ａは以下の原料を計量し、８０℃に加温し、マイクロフルイダイザーで、を用いて、１２０ＭＰａで乳化した。
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル ５．０
ビザボロール ５．０
ショ糖不飽和脂肪酸エステル 注１） １０．０
トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル ５．０
テトライソステアリン酸ジグリセリル ５．０
水素添加大豆レシチン １０．０
グリセリン ６０．０
注３）乳化物Ｂは以下の原料を計量し、８０℃に加温し、マイクロフルイダイザーで、を用いて、１２０ＭＰａで乳化した。
テトラ２−ヘキシルデカン酸アスコルビル ５．０
３−Ｏ−セチルアスコルビン酸 ５．０
ビザボロール ５．０
グリチルレチン酸ステアリル ５．０
ショ糖不飽和脂肪酸エステル 注１） １０．０
トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル ５．０
テトライソステアリン酸ジグリセリル ５．０
水素添加大豆レシチン １０．０
グリセリン ２０．０
精製水 ２０．０
アルブチン １０．０
【００１８】
【表１】
【００１９】
【表２】
【００２０】
以上の実施例はすべて高い美白効果があり、有効性成分を組み合わせることによって美白効果が相乗的に高まることがわかった。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルとを含む油相と、水溶性美白剤を含む水相とを乳化した美白化粧料
【請求項２】
油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を、水性液に配合した水溶性美白剤を含む美白化粧料
【請求項３】
乳化の平均粒子径が５００nm以下である請求項１乃至請求項２の美白化粧料
【請求項４】
ショ糖不飽和脂肪酸エステルの脂肪酸がリノール酸である請求項１乃至請求項３の美白化粧料
【請求項１】
油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルとを含む油相と、水溶性美白剤を含む水相とを乳化した美白化粧料
【請求項２】
油溶性美白剤と、油溶性抗炎症剤と、ショ糖不飽和脂肪酸エステルを含む油相と、水相とを乳化した乳化液を、水性液に配合した水溶性美白剤を含む美白化粧料
【請求項３】
乳化の平均粒子径が５００nm以下である請求項１乃至請求項２の美白化粧料
【請求項４】
ショ糖不飽和脂肪酸エステルの脂肪酸がリノール酸である請求項１乃至請求項３の美白化粧料
【公開番号】特開２０１２−１７１９０８（Ｐ２０１２−１７１９０８Ａ）
【公開日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−３５２６８（Ｐ２０１１−３５２６８）
【出願日】平成２３年２月２２日（２０１１．２．２２）
【出願人】（０００１６６９５９）御木本製薬株式会社 (66)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月２２日（２０１１．２．２２）
【出願人】（０００１６６９５９）御木本製薬株式会社 (66)
【Ｆターム（参考）】
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