肝炎などのウイルス感染の治療用イミダゾ［１，２−Ａ］ピラジン化合物
下記式(I)によって表される式を有する新規イミダゾピラジン化合物を開示する。
【化１】
前記化合物は、医薬組成物として調製されることができ、ウイルス感染、特にHCV、HRV、Sb及び/又はCVBの予防及び治療のために、その必要がある患者において使用することができる。
【化１】
前記化合物は、医薬組成物として調製されることができ、ウイルス感染、特にHCV、HRV、Sb及び/又はCVBの予防及び治療のために、その必要がある患者において使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、及びその立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化１】
(式中、
R1はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルから選択され；
R2及びR4は、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH、アルキル及びハロから選択され；
R3は、ハロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール及び置換ヘテロアリールから選択され；
R5は、H、ハロ、アルキル、アリール及び置換アリールから選択され；
各Rx及びRyは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH及びアルキルから選択され；かつ
aは0、1又は2から選択される。)。
【請求項２】
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩：
【化２】
(式中:
R1は、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C6-C10アリール、置換C6-C10アリール、5-10員ヘテロアリール、置換5-10員ヘテロアリール、4-10員シクロヘテロアルキル及び置換4-10員シクロヘテロアルキルから選択され；
R2及びR4は、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH、C1-C6アルキル及びハロから選択され；
R3は、ハロ、C6-C10アリール、置換C6-C10アリール、5-10員ヘテロアリール及び置換5-10員ヘテロアリールから選択され；
R5は、H、ハロ、C1-C6アルキル、C6-C10アリール及び置換C6-C10アリールから選択され；
各Rx及びRyは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択され；かつ
aは0、1又は2から選択される。)。
【請求項３】
下記式(IIA)-(IIC)のいずれか一つである、請求項１又は２記載の化合物：
【化３】
(式中:
Rx、Ry、R2、R4、R5及びaは、上記請求項１又は2において定義されたものであり；
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され、
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル及び置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
b及びcは、0、1、2又は3から各々選択される。)。
【請求項４】
Rx、Ry、R2、R4、R5、R6、R8、R9、R10、a、b及びcは、請求項３において定義されたものであり、各R7は同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式(IIA)又は(IIB)である、請求項３又は４記載の化合物。
【請求項６】
下記式(IIIA)-(IIIC)のいずれか一つである請求項１又は２記載の化合物：
【化４】
(式中:
R2、R4及びR5は、上記の請求項１又は２において定義されたものであり；
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
b及びcは、0、1、2又は3から選択される。)。
【請求項７】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１４】
R6がハロゲン、CF3、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、SO2R8及びCOR8から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
R6がハロゲン、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH及びSO2R8から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R6がハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、COR8及びSO2R8から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
R6がハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH及びSO2R8から選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R6がSO2R8であり、R8がC1-C6アルキル又はNR9R10である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
下記式(IVA)-(IVB)のいずれか一つである、請求項１又は２記載の化合物：
【化５】
(式中:
R2、R4、R5は、請求項１又は２において定義されたものであり；
R7は、請求項３において定義されたものであり；
R6aは、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R6bは、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
b1は、0、1又は2であり；かつ
cは、0、1、2又は3である。）。
【請求項２０】
R7がOH、NO2、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、NR9R10、NHSO2R8及びNHCOR8から選択される、請求項１〜６又は１３〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
R7がOH、NO2、NH2、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルキル、NHSO2R8及びNHCOR8から選択され；R8がC1-C6アルキルである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
R7がOH、NO2、NH2、COR8から選択され；R8がC1-C6アルキルである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２３】
R7がOH、NO2、NH2、OMe、ハロゲン、NHSO2R8及びNHCOR8から選択され；R8がC1-C6アルキルである、請求項２１記載の化合物。。
【請求項２４】
下記式(VA)-(VB)のいずれか一つである、請求項１９記載の化合物：
【化６】
(式中:
R2、R4、R5及びR6aは、請求項１９において定義されたものであり；
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン、NH2、CH2-OH及びNHCOR8から選択され；
各R7bは、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
c1は、0又は1である。）。
【請求項２５】
R6aがハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH及びSO2R8から選択され、R8がC1-C6アルキル及びNR9R10である、請求項１９〜２４のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２６】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキル又はNR9R10である、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10であり、R9及びR10がそれぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択される、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
R6bがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ及びOHから選択される、請求項１９〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
R7aがH、OH、NH2及びOMeから選択される、請求項２４〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
R7bがOH、ハロ、NO2、NH2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9及びNHCOR8から選択される、請求項２４〜３０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
R7bがOH、ハロ、NO2、NH2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9及びNHCOR8から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
cが0である、請求項２４〜３０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
下記式(VIA)又は(VIB)である、請求項２４記載の化合物：
【化７】
(式中:
R2、R4、R5は、請求項１９において定義されたものであり；
R6aは、H、SO2R8、NHSO2R8、CO2H及びCH2OHから選択され；
R8は、H、アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H及びアルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CH3、CH2-OH、CH3、-NHSO2R8、及び-COR8から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン、及びNH2、-CH2-OH、及び-NHCOR8から選択される。）。
【請求項３５】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10であり、R9及びR10がそれぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択される、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
R7aが、H、OH、NH2及びOMeから選択される、請求項３４〜３７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３９】
下記式(VIIA)-(VIIB)である、請求項３４記載の化合物：
【化８】
(式中:
R2、R4及びR5は、上記の請求項１において定義されたものであり；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H及びアルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される。）。
【請求項４０】
下記式(VIIA)-(VIIB)である、請求項３４記載の化合物：
【化９】
(式中、
R2、R4及びR5は、上記請求項１において定義されたものであり、
R9及びR10は同一又は異なってもよく、H及びC1-C6アルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される。）。
【請求項４１】
R7bがH、OH、ハロゲン、OCH3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aが、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される、請求項３９又は４０記載の化合物。
【請求項４２】
R7aがH、OH及びOMeから選択される、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
R2、R4及びR5がH、Me及びEtから選択される、請求項１〜４２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４４】
R2、R4及びR5が、H及びMeから選択される、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
R2、R4及びR5が全てHである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
以下から選択される、請求項１又は請求項２記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項４７】
医薬として許容し得る担体及び薬学的に有効な量の請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４８】
前記担体が非経口担体である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記担体が経口担体である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記担体が局所担体である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項５１】
ウイルス感染の治療又は予防用薬剤の製造における、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項５２】
薬剤に用いられる、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５３】
ウイルス感染の予防及び/又は治療に用いられる、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５４】
前記ウイルス感染がフラビウイルス又はピコルナウイルス由来である、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
前記ウイルス感染がHCV、HRV、Sb及び/又はCVBである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５６】
前記ウイルス感染がC型肝炎ウイルス感染である、請求項５３記載の化合物。
【請求項５７】
ウイルス感染の治療又は予防方法であって、患者に、治療的有効量の請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物、又は請求項４７〜５０記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、及びその立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化１】
(式中、
R1はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルから選択され；
R2及びR4は、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH、アルキル及びハロから選択され；
R3は、ハロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール及び置換ヘテロアリールから選択され；
R5は、H、ハロ、アルキル、アリール及び置換アリールから選択され；
各Rx及びRyは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH及びアルキルから選択され；かつ
aは0、1又は2から選択される。)。
【請求項２】
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩：
【化２】
(式中:
R1は、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C6-C10アリール、置換C6-C10アリール、5-10員ヘテロアリール、置換5-10員ヘテロアリール、4-10員シクロヘテロアルキル及び置換4-10員シクロヘテロアルキルから選択され；
R2及びR4は、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH、C1-C6アルキル及びハロから選択され；
R3は、ハロ、C6-C10アリール、置換C6-C10アリール、5-10員ヘテロアリール及び置換5-10員ヘテロアリールから選択され；
R5は、H、ハロ、C1-C6アルキル、C6-C10アリール及び置換C6-C10アリールから選択され；
各Rx及びRyは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択され；かつ
aは0、1又は2から選択される。)。
【請求項３】
下記式(IIA)-(IIC)のいずれか一つである、請求項１又は２記載の化合物：
【化３】
(式中:
Rx、Ry、R2、R4、R5及びaは、上記請求項１又は2において定義されたものであり；
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され、
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル及び置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
b及びcは、0、1、2又は3から各々選択される。)。
【請求項４】
Rx、Ry、R2、R4、R5、R6、R8、R9、R10、a、b及びcは、請求項３において定義されたものであり、各R7は同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式(IIA)又は(IIB)である、請求項３又は４記載の化合物。
【請求項６】
下記式(IIIA)-(IIIC)のいずれか一つである請求項１又は２記載の化合物：
【化４】
(式中:
R2、R4及びR5は、上記の請求項１又は２において定義されたものであり；
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
b及びcは、0、1、2又は3から選択される。)。
【請求項７】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項１４】
R6がハロゲン、CF3、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、SO2R8及びCOR8から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
R6がハロゲン、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH及びSO2R8から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R6がハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、COR8及びSO2R8から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
R6がハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH及びSO2R8から選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R6がSO2R8であり、R8がC1-C6アルキル又はNR9R10である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
下記式(IVA)-(IVB)のいずれか一つである、請求項１又は２記載の化合物：
【化５】
(式中:
R2、R4、R5は、請求項１又は２において定義されたものであり；
R7は、請求項３において定義されたものであり；
R6aは、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R6bは、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
b1は、0、1又は2であり；かつ
cは、0、1、2又は3である。）。
【請求項２０】
R7がOH、NO2、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、NR9R10、NHSO2R8及びNHCOR8から選択される、請求項１〜６又は１３〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
R7がOH、NO2、NH2、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C6アルキル、NHSO2R8及びNHCOR8から選択され；R8がC1-C6アルキルである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
R7がOH、NO2、NH2、COR8から選択され；R8がC1-C6アルキルである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２３】
R7がOH、NO2、NH2、OMe、ハロゲン、NHSO2R8及びNHCOR8から選択され；R8がC1-C6アルキルである、請求項２１記載の化合物。。
【請求項２４】
下記式(VA)-(VB)のいずれか一つである、請求項１９記載の化合物：
【化６】
(式中:
R2、R4、R5及びR6aは、請求項１９において定義されたものであり；
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン、NH2、CH2-OH及びNHCOR8から選択され；
各R7bは、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
c1は、0又は1である。）。
【請求項２５】
R6aがハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、CF3、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH及びSO2R8から選択され、R8がC1-C6アルキル及びNR9R10である、請求項１９〜２４のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２６】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキル又はNR9R10である、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10であり、R9及びR10がそれぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択される、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
R6bがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ及びOHから選択される、請求項１９〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
R7aがH、OH、NH2及びOMeから選択される、請求項２４〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
R7bがOH、ハロ、NO2、NH2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9及びNHCOR8から選択される、請求項２４〜３０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
R7bがOH、ハロ、NO2、NH2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9及びNHCOR8から選択される、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
cが0である、請求項２４〜３０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
下記式(VIA)又は(VIB)である、請求項２４記載の化合物：
【化７】
(式中:
R2、R4、R5は、請求項１９において定義されたものであり；
R6aは、H、SO2R8、NHSO2R8、CO2H及びCH2OHから選択され；
R8は、H、アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H及びアルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CH3、CH2-OH、CH3、-NHSO2R8、及び-COR8から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン、及びNH2、-CH2-OH、及び-NHCOR8から選択される。）。
【請求項３５】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10であり、R9及びR10がそれぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択される、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
R7aが、H、OH、NH2及びOMeから選択される、請求項３４〜３７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３９】
下記式(VIIA)-(VIIB)である、請求項３４記載の化合物：
【化８】
(式中:
R2、R4及びR5は、上記の請求項１において定義されたものであり；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H及びアルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される。）。
【請求項４０】
下記式(VIIA)-(VIIB)である、請求項３４記載の化合物：
【化９】
(式中、
R2、R4及びR5は、上記請求項１において定義されたものであり、
R9及びR10は同一又は異なってもよく、H及びC1-C6アルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される。）。
【請求項４１】
R7bがH、OH、ハロゲン、OCH3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aが、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される、請求項３９又は４０記載の化合物。
【請求項４２】
R7aがH、OH及びOMeから選択される、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
R2、R4及びR5がH、Me及びEtから選択される、請求項１〜４２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４４】
R2、R4及びR5が、H及びMeから選択される、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
R2、R4及びR5が全てHである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
以下から選択される、請求項１又は請求項２記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項４７】
医薬として許容し得る担体及び薬学的に有効な量の請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４８】
前記担体が非経口担体である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記担体が経口担体である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記担体が局所担体である、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項５１】
ウイルス感染の治療又は予防用薬剤の製造における、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項５２】
薬剤に用いられる、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５３】
ウイルス感染の予防及び/又は治療に用いられる、請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５４】
前記ウイルス感染がフラビウイルス又はピコルナウイルス由来である、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
前記ウイルス感染がHCV、HRV、Sb及び/又はCVBである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５６】
前記ウイルス感染がC型肝炎ウイルス感染である、請求項５３記載の化合物。
【請求項５７】
ウイルス感染の治療又は予防方法であって、患者に、治療的有効量の請求項１〜４６のいずれか１項記載の化合物、又は請求項４７〜５０記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２０１０−５３６８２５（Ｐ２０１０−５３６８２５Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２１４１７（Ｐ２０１０−５２１４１７）
【出願日】平成２０年８月２０日（２００８．８．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０８９６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４５８５
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（５１００４６４２４）ビオフォーカス ディーピーアイ リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月２０日（２００８．８．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６０８９６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４５８５
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（５１００４６４２４）ビオフォーカス ディーピーアイ リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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