肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
治療が必要であるヒトおいてインシュリン耐性障害を治療するための医薬を製造するための、治療学的に有効な量の、SIRT1の活性及び/又はタンパク質レベルを増加させる、天然で生じない化合物の使用。
【請求項2】
前記天然で生じない化合物が、サーチュインを活性化する化合物又はその塩である、請求項1に記載の使用。
【請求項3】
前記インシュリン耐性障害が、糖尿病である、請求項1に記載の使用。
【請求項4】
前記インシュリン耐性障害が、肥満症である、請求項1に記載の使用。
【請求項5】
前記インシュリン耐性障害が、代謝症候群である、請求項1に記載の使用。
【請求項6】
前記天然で生じない化合物が、少なくとも5の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項2に記載の使用。
【請求項7】
前記化天然で生じない化合物が、少なくとも10の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項6に記載の使用。
【請求項8】
前記天然で生じない化合物が、少なくとも20の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項7に記載の使用。
【請求項9】
前記天然で生じない化合物が、100μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項2に記載の使用。
【請求項10】
前記天然で生じない化合物が、10μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項9に記載の使用。
【請求項11】
前記天然で生じない化合物が、1μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項10に記載の使用。
【請求項12】
細胞中のサーチュインの活性又はたんぱく質レベルを上昇させる;細胞中の5’−AMP活性化たんぱく質キナーゼ(AMPK)の活性又はたんぱく質レベルを上昇させる;抗糖尿病薬である;又は抗肥満症薬である、第二の作用薬を更に使用することを含む、請求項1に記載の使用。
【請求項13】
前記第二の作用薬が、抗糖尿病薬である、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
前記第二の作用薬が、抗肥満症薬である、請求項12に記載の使用。
【請求項15】
前記天然で生じない化合物が、シクロオキシゲナーゼの触媒活性を実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項16】
前記天然で生じない化合物が、PI3−キナーゼを実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項17】
前記天然で生じない化合物が、チロシンたんぱく質キナーゼを実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項1】
治療が必要であるヒトおいてインシュリン耐性障害を治療するための医薬を製造するための、治療学的に有効な量の、SIRT1の活性及び/又はタンパク質レベルを増加させる、天然で生じない化合物の使用。
【請求項2】
前記天然で生じない化合物が、サーチュインを活性化する化合物又はその塩である、請求項1に記載の使用。
【請求項3】
前記インシュリン耐性障害が、糖尿病である、請求項1に記載の使用。
【請求項4】
前記インシュリン耐性障害が、肥満症である、請求項1に記載の使用。
【請求項5】
前記インシュリン耐性障害が、代謝症候群である、請求項1に記載の使用。
【請求項6】
前記天然で生じない化合物が、少なくとも5の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項2に記載の使用。
【請求項7】
前記化天然で生じない化合物が、少なくとも10の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項6に記載の使用。
【請求項8】
前記天然で生じない化合物が、少なくとも20の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項7に記載の使用。
【請求項9】
前記天然で生じない化合物が、100μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項2に記載の使用。
【請求項10】
前記天然で生じない化合物が、10μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項9に記載の使用。
【請求項11】
前記天然で生じない化合物が、1μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項10に記載の使用。
【請求項12】
細胞中のサーチュインの活性又はたんぱく質レベルを上昇させる;細胞中の5’−AMP活性化たんぱく質キナーゼ(AMPK)の活性又はたんぱく質レベルを上昇させる;抗糖尿病薬である;又は抗肥満症薬である、第二の作用薬を更に使用することを含む、請求項1に記載の使用。
【請求項13】
前記第二の作用薬が、抗糖尿病薬である、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
前記第二の作用薬が、抗肥満症薬である、請求項12に記載の使用。
【請求項15】
前記天然で生じない化合物が、シクロオキシゲナーゼの触媒活性を実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項16】
前記天然で生じない化合物が、PI3−キナーゼを実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項17】
前記天然で生じない化合物が、チロシンたんぱく質キナーゼを実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8A】
【図8B】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20A】
【図20B】
【図20C】
【図20D】
【図20E】
【図20F】
【図20G】
【図21】
【図22A】
【図22B】
【図22C】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8A】
【図8B】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20A】
【図20B】
【図20C】
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【図20E】
【図20F】
【図20G】
【図21】
【図22A】
【図22B】
【図22C】
【公開番号】特開2013−35867(P2013−35867A)
【公開日】平成25年2月21日(2013.2.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−222835(P2012−222835)
【出願日】平成24年10月5日(2012.10.5)
【分割の表示】特願2008−519513(P2008−519513)の分割
【原出願日】平成18年6月28日(2006.6.28)
【出願人】(502072134)プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ (92)
【氏名又は名称原語表記】President and Fellows of Harvard College
【出願人】(592017633)ザ ジェネラル ホスピタル コーポレイション (177)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成25年2月21日(2013.2.21)
【国際特許分類】
- 生活必需品 (1,310,238)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- ヒドロキシ化合物,例.アルコール;その塩,例.アルコラート (1,656)
- アミド,例.ヒドロキサム酸 (3,588)
- 複素環式化合物 (98,014)
- 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555)
- 環異種原子として酸素のみを持つもの,例.フンギクロミン (7,711)
- 環異種原子として硫黄をもつもの (1,578)
- リン化合物 (1,985)
- シクロペンタ[a]ヒドロフェナントレン環系を含む化含物,倒,ス... (3,288)
- 炭水化物;糖;その誘導体 (14,242)
- テトラサイクリン (196)
- 重金属を含有する化合物 (497)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
- 化学;冶金 (1,075,549)
- 有機化学 (230,229)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 1,2―オキサゾールまたは水素添加した1,2―オキサゾール環を含... (737)
- 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からな... (2,082)
- 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,その... (10,598)
- 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有す... (3,200)
- 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の... (4,872)
- 異項原子として2個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式... (967)
- イソキノリン環系または水素添加したイソキノリン環系を含有する複... (832)
- 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,451/00から... (4,134)
- 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原... (1,842)
- 異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子と... (5,719)
- 縮合系中に異項原子として硫黄原子のみをもつ少なくても1個の複素... (1,566)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (4,512)
- 縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも... (959)
- 1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複... (1,136)
- 異項原子として1個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式... (2,841)
- 1,3―オキサゾールまたは水素添加した1,3―オキサゾール環を含... (1,137)
- 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原... (5,861)
- 異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式... (2,506)
- 異項原子としと1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有し,他の環と... (734)
- 縮合系中に異項原子として窒素および酸素原子のみをもつ少なくても... (1,345)
- ステロイド (1,112)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 有機化学 (230,229)
【出願日】平成24年10月5日(2012.10.5)
【分割の表示】特願2008−519513(P2008−519513)の分割
【原出願日】平成18年6月28日(2006.6.28)
【出願人】(502072134)プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ (92)
【氏名又は名称原語表記】President and Fellows of Harvard College
【出願人】(592017633)ザ ジェネラル ホスピタル コーポレイション (177)
【Fターム(参考)】
- 2個以上の酸素原子を含む複素環式化合物 (966)
- チアゾール系化合物 (5,549)
- その他のIN系複素環式化合物 (1,702)
- フラン系化合物 (2,851)
- 窒素含有縮合複素環 (43,099)
- ピリジン系化合物 (41,366)
- N、O含有複素環式化合物 (21,500)
- ピラン系化合物 (2,503)
- 複数複素環系化合物 (124,753)
- その他のN系縮合複素環 (61,549)
- O、S系縮合複素環 (26,554)
- N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645)
- 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791)
- 発明の種類 (107,881)
- 環構成に酸素原子のみ含有単式複素環化合物 (7,101)
- 環構成に硫黄原子を含む単式複素環化合物 (1,614)
- 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化... (58,180)
- 環構成に窒素原子を含む縮合複素環化合物 (17,510)
- β−ラクタム系縮合複素環式化合物 (517)
- 活性発現の構造部分に特徴がある化合物 (7,643)
- 炭水化物、糖類 (12,094)
- 有機活性成分の化学構造の特徴 (48,357)
- 配合剤、剤型、適用部位 (152,798)
- 化合物自体又は配合、製剤化の目的、効果 (56,078)
- 医薬用途・機能・機作・対象・その他 (52,037)
- ステロイド系化合物 (17,122)
- 骨格 (857)
- ステロイド骨格内の二重結合 (1,390)
- ステロイド骨格の構成元素 (851)
- ステロイド骨格1位、2位の置換基 (993)
- ステロイド骨格3位の置換基 (1,038)
- ステロイド骨格4位、5位、6位の置換基 (1,252)
- ステロイド骨格7位、8位の置換基 (1,159)
- ステロイド骨格9位の置換基 (845)
- ステロイド骨格10位の置換基 (840)
- ステロイド骨格11位の置換基 (899)
- 骨格12位、14位、15位の置換基 (1,152)
- ステロイド骨格13位の置換基 (831)
- ステロイド骨格16位の置換基 (899)
- ステロイド骨格17位の置換基 (1,683)
- 17位の置換基としての炭化水素 (657)
- 他の環との縮合 (1,278)
- 非環式又は炭素環式化合物含有医薬 (185,743)
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