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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
説明

肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
治療が必要であるヒトおいてインシュリン耐性障害を治療するための医薬を製造するための、治療学的に有効な量の、SIRT1の活性及び/又はタンパク質レベルを増加させる、天然で生じない化合物の使用。
【請求項2】
前記天然で生じない化合物が、サーチュインを活性化する化合物又はその塩である、請求項1に記載の使用。
【請求項3】
前記インシュリン耐性障害が、糖尿病である、請求項1に記載の使用。
【請求項4】
前記インシュリン耐性障害が、肥満症である、請求項1に記載の使用。
【請求項5】
前記インシュリン耐性障害が、代謝症候群である、請求項1に記載の使用。
【請求項6】
前記天然で生じない化合物が、少なくとも5の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項2に記載の使用。
【請求項7】
前記化天然で生じない化合物が、少なくとも10の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項6に記載の使用。
【請求項8】
前記天然で生じない化合物が、少なくとも20の因数でSIRT1のデアセチラーゼ活性を活性化する、請求項7に記載の使用。
【請求項9】
前記天然で生じない化合物が、100μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項2に記載の使用。
【請求項10】
前記天然で生じない化合物が、10μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項9に記載の使用。
【請求項11】
前記天然で生じない化合物が、1μM未満である、SIRT1を活性化するためのEC50を具備する、請求項10に記載の使用。
【請求項12】
細胞中のサーチュインの活性又はたんぱく質レベルを上昇させる;細胞中の5’−AMP活性化たんぱく質キナーゼ(AMPK)の活性又はたんぱく質レベルを上昇させる;抗糖尿病薬である;又は抗肥満症薬である、第二の作用薬を更に使用することを含む、請求項1に記載の使用。
【請求項13】
前記第二の作用薬が、抗糖尿病薬である、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
前記第二の作用薬が、抗肥満症薬である、請求項12に記載の使用。
【請求項15】
前記天然で生じない化合物が、シクロオキシゲナーゼの触媒活性を実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項16】
前記天然で生じない化合物が、PI3−キナーゼを実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。
【請求項17】
前記天然で生じない化合物が、チロシンたんぱく質キナーゼを実質的に阻害しない、請求項2に記載の使用。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8A】
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【図8B】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【図13】
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【図14】
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【図15】
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【図16】
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【図17】
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【図18】
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【図19】
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【図20A】
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【図20B】
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【図20C】
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【図20D】
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【図20E】
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【図20F】
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【図20G】
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【図21】
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【図22A】
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【図22B】
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【図22C】
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【公開番号】特開2013−35867(P2013−35867A)
【公開日】平成25年2月21日(2013.2.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−222835(P2012−222835)
【出願日】平成24年10月5日(2012.10.5)
【分割の表示】特願2008−519513(P2008−519513)の分割
【原出願日】平成18年6月28日(2006.6.28)
【出願人】(502072134)プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ (92)
【氏名又は名称原語表記】President and Fellows of Harvard College
【出願人】(592017633)ザ ジェネラル ホスピタル コーポレイション (177)
【Fターム(参考)】