肥満及び関連する症候群の予防及び治療における使用のための化合物及び組成物
【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において糖尿病を予防又は治療するのに使用される薬剤の製造のための前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項２】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において体重及び／又は体脂肪を低減するのに使用される薬剤の製造のための前記異性及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項３】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において食欲を減退させる、及び／又は食物摂取を減らすのに使用される薬剤の製造のための前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項４】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において過剰な体重増加の徴候若しくは進行を防止するのに使用される薬剤の製造のための前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項５】
請求項４に記載の使用において、前記体重増加の徴候若しくは進行が、哺乳動物で体重増加を刺激する抗糖尿病薬の投与に関連することを特徴とする使用。
【請求項６】
請求項１、２、３又は４に記載の使用において、前記哺乳動物がヒトであることを特徴とする使用。
【請求項７】
請求項６に記載の使用において、前記ヒトが過体重又は肥満であることを特徴とする使用。
【請求項８】
請求項７に記載の使用において、前記ヒトが少なくとも２５の肥満指数（ＢＭＩ）を有することを特徴とする使用。
【請求項９】
請求項８に記載の使用において、前記ヒトが少なくとも３０の肥満指数（ＢＭＩ）を有することを特徴とする使用。
【請求項１０】
請求項１、２、３又は４に記載の使用において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とする使用。
【請求項１１】
請求項１０に記載の使用において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
であることを特徴とする使用。
【請求項１２】
請求項１０に記載の使用において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項１０に記載の使用において、前記４−ヒドロキシイソロイシンのラクトンが、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項１４】
請求項１、２、３又は４に記載の使用において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とする使用。
【請求項１５】
請求項１４に記載の使用において、前記化合物が、式（Ｉ）：
式中、
Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｓ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｓ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ４、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ５、Ｃ（ＯＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（ＳＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ５、下記式：
であり、
ここで、
ＲＡ１は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ２及びＲＡ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ２は、ＲＡ３及びＮと共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり、
ＲＡ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ５は、天然又は非天然のアミノ酸１から４個のペプチド鎖であり、ここでペプチドは、その末端アミン基を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
ＲＡ６及びＲＡ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロであり、
ＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｂは、ＮＲＢ１ＲＢ２であり、ここで、
（ｉ）ＲＢ１及びＲＢ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｌ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ３（ここでＲＢ３は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｍ）ＣＯ２ＲＢ４（ここでＲＢ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｎ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ５ＲＢ６（ここでＲＢ５及びＲＢ６は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル及び置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＢ５は、ＲＢ６及びＮと共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−６アルキルである）、（ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ７（ここでＲＢ７は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、及び（ｐ）天然又は非天然アルファアミノ酸残基１から４個のペプチド鎖（ここでペプチドは、その末端カルボキシ基を介してＮに結合しているが、但し、２つの基が、カルボニル基又はスルホニル基を介して窒素原子に結合していることはない）からなる群より選択されるか、或いは
（ｉｉ）ＲＢ１は、ＲＢ２及びＮと共に、選択的にＯ又はＮＲＢ８を含有する置換又は非置換の５員又は６員環を形成し、ここでＲＢ８は、水素又はＣ１−６アルキルであるか、或いは
（ｉｉｉ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、５員から８員環が形成されるか、或いは
（ｉｖ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が非置換又は置換Ｃ２アルキレンである場合、及びＲ２ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−２アルキレンである場合は、〔２．２．１〕又は〔２．２．２〕二環式系が形成されるか、或いは
（ｖ）Ｒ３と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ２−６アルキレンである場合は、４員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉ）Ｒ４と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉｉ）ＲＢ１は、Ａ及び親炭素Ａ及びＢと共に、以下の環：
を形成し、ここで、
Ｙ及びＷは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＢ８又はＣＲＡ９ＲＡ１０であり、ここでＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ前記で定義された通りであり、ＲＡ１１及びＲＡ１２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＸ１であり、ここでＲＸ１は、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択され；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単若しくは縮合環系を形成するか、又はＲ４と一緒になったＲ１ａが置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、共に、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、＝ＣＲ２ｃＲ２ｄ（ここでＲ２ｃ及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素又は置換又は非置換Ｃ１−６アルキルである）又はスピロ環を形成する置換又は非置換Ｃ２−５アルキレン部分であるか、或いはＲ２ａは、Ｒ１ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単又は縮合環系を形成し；
Ｒ３は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ４は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いはＲ１ａと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成されるか、又はＲ１Ｂと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成される
であることを特徴とする使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＩＩ）：
式中、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキルであるか、又はＲ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換６員環を形成する
である化合物であることを特徴とする使用。
【請求項１７】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ５、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
である化合物であることを特徴とする使用。
【請求項１８】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＩＶ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
の化合物であることを特徴とする使用。
【請求項１９】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とする使用。
【請求項２０】
請求項１５に記載の使用において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ−ｐ−トルエンスルホニルであり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａがそれぞれＣＨ３であることを特徴とする使用。
【請求項２１】
請求項１５に記載の使用において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａが、それぞれ非置換又は置換Ｃ１−６アルキルであることを特徴とする使用。
【請求項２２】
請求項１５に記載の使用において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、ＸがＯであり、Ｒ４がＨであることを特徴とする使用。
【請求項２３】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
であることを特徴とする使用。
【請求項２４】
請求項１５に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ４、Ｒ２０及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ２１及びＲ２２は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
で示であることを特徴とする化合物。
【請求項２５】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする使用。
【請求項２６】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする使用。
【請求項２７】
請求項１５に記載の使用において、Ｒ１ａが、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換のＣ５−１０単又は縮合環系を形成し、ここでＲ’が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであることを特徴とする使用。
【請求項２８】
請求項１５に記載の使用において、式（Ｉ）の前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロである
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項２９】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３０】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３１】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とする使用。
【請求項３２】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とする使用。
【請求項３３】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（Ｖ）：
式中、Ａ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；Ｚは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であるものであることを特徴とする使用。
【請求項３４】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
式中、ＲＡ１、ＲＢ２及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；そしてＺは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であることを特徴とする使用。
【請求項３５】
請求項３４に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３６】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＶＩ）：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする使用。
【請求項３７】
請求項３６に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３８】
請求項３７に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３９】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項４０】
（１）４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択される化合物と；（２）（ｉ）体重及び／又は体脂肪を低減するため、（ｉｉ）過剰体重の徴候若しくは進行を防止するため、（ｉｉｉ）食欲を減退させる、及び／又は食物摂取を減らすため、及び／又は肥満を予防若しくは治療するための前記化合物の指示書とを含むことを特徴とする医薬キット。
【請求項４１】
（１）４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択される化合物と、（２）抗肥満剤及び／又は抗糖尿病薬と、（３）（１）及び（２）を互いに組み合わせて使用するための指示書とを含むことを特徴とする医薬キット。
【請求項４２】
医薬組成物において、（１）４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択される化合物と、（２）抗肥満剤及び／又は抗糖尿病薬とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４３】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、追加の抗肥満剤を具えることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４４】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、追加の抗糖尿病薬を具えることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４５】
請求項４１又は４２に記載のキット又は組成物において、前記化合物と前記抗肥満剤及び／又は前記抗糖尿病薬が別々に配合されていることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４６】
請求項４３に記載のキット又は組成物において、前記抗肥満剤が、オーリスタット、リモナバン、シブトラミン及びフェンテルミンからなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４７】
請求項４４に記載のキット又は組成物において、前記抗糖尿病薬が、ロシグリタゾン、エキセンジン−４及びメトホルミンからなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４８】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４９】
請求項４８に記載のキット又は組成物において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５０】
請求項４８に記載のキット又は組成物において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５１】
請求項４８に記載のキット又は組成物において、前記４−ヒドロキシイソロイシンのラクトンが、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５２】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５３】
請求項５２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（Ｉ）：
式中、
Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｓ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｓ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ４、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ５、Ｃ（ＯＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（ＳＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ５、下記式：
であり、ここで、
ＲＡ１は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ２及びＲＡ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ２は、ＲＡ３及びＮと共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり、
ＲＡ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ５は、天然又は非天然のアミノ酸１から４個のペプチド鎖であり、ここでペプチドは、その末端アミン基を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
ＲＡ６及びＲＡ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロであり、
ＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｂは、ＮＲＢ１ＲＢ２であり、ここで、
（ｉ）ＲＢ１及びＲＢ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｌ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ３（ここでＲＢ３は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｍ）ＣＯ２Ｂ４（ここでＲＢ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｎ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ５ＲＢ６（ここでＲＢ５及びＲＢ６は、独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル及び置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＢ５は、ＲＢ６及びＮと共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲ’は、Ｈ若しくはＣ１−６アルキルである）、（ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ７（ここでＲＢ７は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、及び（ｐ）天然若しくは非天然アルファアミノ酸残基１から４個のペプチド鎖（ここでペプチドは、その末端カルボキシ基を介してＮに結合しているが、但し、２つの基が、カルボニル基又はスルホニル基を介して窒素原子に結合していることはない）からなる群より選択されるか、或いは
（ｉｉ）ＲＢ１は、ＲＢ２及びＮと共に、選択的にＯ又はＮＲＢ８を含有する置換又は非置換の５員又は６員環を形成し、ここでＲＢ８は、水素又はＣ１−６アルキルであるか、或いは
（ｉｉｉ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、５員から８員環が形成されるか、或いは
（ｉｖ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が非置換又は置換Ｃ２アルキレンである場合、及びＲ２ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−２アルキレンである場合は、〔２．２．１〕又は〔２．２．２〕二環式系が形成されるか、或いは
（ｖ）Ｒ３と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ２−６アルキレンである場合は、４員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉ）Ｒ４と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉｉ）ＲＢ１は、Ａ及び親炭素Ａ及びＢと共に、以下の環：
を形成し、ここで、
Ｙ及びＷは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＢ８又はＣＲＡ９ＲＡ１０であり、ここでＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ前記で定義された通りであり、ＲＡ１１及びＲＡ１２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＸ１であり、ここでＲＸ１は、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択され；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単若しくは縮合環系を形成するか、又はＲ４と一緒になったＲ１ａが置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、共に、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、＝ＣＲ２ｃＲ２ｄ（ここでＲ２ｃ及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素又は置換又は非置換Ｃ１−６アルキルである）又はスピロ環を形成する置換又は非置換Ｃ２−５アルキレン部分であるか、或いはＲ２ａは、Ｒ１ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単又は縮合環系を形成し；
Ｒ３は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ４は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いはＲ１ａと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成されるか、又はＲ１Ｂと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成される
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＩＩ）：
式中、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキルであるか、又はＲ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換６員環を形成する
である化合物であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５５】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、そしてＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ５、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
である化合物であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５６】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＩＶ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
である化合物であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５７】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前で定義された通りであり、そしてＲ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５８】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ−ｐ−トルエンスルホニルであり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａがそれぞれＣＨ３であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５９】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａが、それぞれ非置換又は置換Ｃ１−６アルキルであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６０】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、ＸがＯであり、そしてＲ４がＨであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６１】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ１７、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６２】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ２１及びＲ２２は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６３】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６４】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６５】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、Ｒ１ａが、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換のＣ５−１０単又は縮合環系を形成し、ここでＲ’が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６６】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、式（Ｉ）の前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロである
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６７】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６８】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６９】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７０】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７１】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（Ｖ）：
式中、Ａ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；Ｚは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７２】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
式中、ＲＡ１、ＲＢ２及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；Ｚは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であるか、或いは薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７３】
請求項７２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７４】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＶＩ）：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７５】
請求項７４に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７６】
請求項７５に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７７】
請求項５３に記載のキット又は組成物用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物用。
【請求項７８】
式（Ｖ）：
式中、
Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｓ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｓ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ４、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ５、Ｃ（ＯＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（ＳＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ５、下記式：
であり、ここで、
ＲＡ１は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ２及びＲＡ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ２は、ＲＡ３及びＮと共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり、
ＲＡ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ５は、天然又は非天然のアミノ酸１から４個のペプチド鎖であり、ここでペプチドは、その末端アミン基を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
ＲＡ６及びＲＡ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロであり、
ＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｚは、ＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２であり、ここでＸは、Ｏ又はＳであり、ＲＢ１及びＲＢ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｌ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ３（ここでＲＢ３は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｍ）ＣＯ２Ｂ４（ここでＲＢ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｎ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ５ＲＢ６（ここでＲＢ５及びＲＢ６は、独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル及び置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＢ５は、ＲＢ６及びＮと共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲ’は、Ｈ若しくはＣ１−６アルキルである）、（ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ７（ここでＲＢ７は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｐ）天然若しくは非天然アルファアミノ酸残基１から４個のペプチド鎖（ここでペプチドは、その末端カルボキシ基を介してＮに結合している）からなる群より選択されるか；或いはＲＢ１は、ＲＢ２及びＮと共に、選択的に、Ｏ又はＮＲＢ８を含有する置換又は非置換の５員又は６員環を形成し、ここでＲＢ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ａは、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、共に、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、＝ＣＲ２ｃＲ２ｄ（ここでＲ２ｃ及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素又は置換又は非置換Ｃ１−６アルキルである）又はスピロ環を形成する置換又は非置換Ｃ２−５アルキレン部分であるか、或いはＲ２ａは、Ｒ１ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単又は縮合環系を形成し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単若しくは縮合環系を形成するか、又はＲ４と一緒になったＲ１ａが置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成され；
Ｒ４は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いはＲ１ａと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成されるか、又はＲ１Ｂと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とする化合物、或いは
薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグ。
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物において、前記化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
式中、Ｚ、ＲＡ１、ＲＢ２及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とする化合物。
【請求項８０】
請求項７９に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８１】
請求項７８に記載の化合物において、前記化合物が、式（ＶＩ）：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｖ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする化合物。
【請求項８２】
請求項８１に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｖ）を参照して前記で定義された通りである
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８４】
下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする化合物、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグ。
【請求項８５】
医薬組成物において、請求項７８から８４のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される希釈剤、担体又は賦形剤とを具えることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において糖尿病を予防又は治療するのに使用される薬剤の製造のための前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項２】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において体重及び／又は体脂肪を低減するのに使用される薬剤の製造のための前記異性及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項３】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において食欲を減退させる、及び／又は食物摂取を減らすのに使用される薬剤の製造のための前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項４】
４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は哺乳動物において過剰な体重増加の徴候若しくは進行を防止するのに使用される薬剤の製造のための前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択されることを特徴とする化合物の使用。
【請求項５】
請求項４に記載の使用において、前記体重増加の徴候若しくは進行が、哺乳動物で体重増加を刺激する抗糖尿病薬の投与に関連することを特徴とする使用。
【請求項６】
請求項１、２、３又は４に記載の使用において、前記哺乳動物がヒトであることを特徴とする使用。
【請求項７】
請求項６に記載の使用において、前記ヒトが過体重又は肥満であることを特徴とする使用。
【請求項８】
請求項７に記載の使用において、前記ヒトが少なくとも２５の肥満指数（ＢＭＩ）を有することを特徴とする使用。
【請求項９】
請求項８に記載の使用において、前記ヒトが少なくとも３０の肥満指数（ＢＭＩ）を有することを特徴とする使用。
【請求項１０】
請求項１、２、３又は４に記載の使用において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とする使用。
【請求項１１】
請求項１０に記載の使用において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
であることを特徴とする使用。
【請求項１２】
請求項１０に記載の使用において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項１０に記載の使用において、前記４−ヒドロキシイソロイシンのラクトンが、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項１４】
請求項１、２、３又は４に記載の使用において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とする使用。
【請求項１５】
請求項１４に記載の使用において、前記化合物が、式（Ｉ）：
式中、
Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｓ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｓ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ４、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ５、Ｃ（ＯＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（ＳＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ５、下記式：
であり、
ここで、
ＲＡ１は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ２及びＲＡ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ２は、ＲＡ３及びＮと共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり、
ＲＡ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ５は、天然又は非天然のアミノ酸１から４個のペプチド鎖であり、ここでペプチドは、その末端アミン基を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
ＲＡ６及びＲＡ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロであり、
ＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｂは、ＮＲＢ１ＲＢ２であり、ここで、
（ｉ）ＲＢ１及びＲＢ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｌ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ３（ここでＲＢ３は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｍ）ＣＯ２ＲＢ４（ここでＲＢ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｎ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ５ＲＢ６（ここでＲＢ５及びＲＢ６は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル及び置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＢ５は、ＲＢ６及びＮと共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−６アルキルである）、（ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ７（ここでＲＢ７は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、及び（ｐ）天然又は非天然アルファアミノ酸残基１から４個のペプチド鎖（ここでペプチドは、その末端カルボキシ基を介してＮに結合しているが、但し、２つの基が、カルボニル基又はスルホニル基を介して窒素原子に結合していることはない）からなる群より選択されるか、或いは
（ｉｉ）ＲＢ１は、ＲＢ２及びＮと共に、選択的にＯ又はＮＲＢ８を含有する置換又は非置換の５員又は６員環を形成し、ここでＲＢ８は、水素又はＣ１−６アルキルであるか、或いは
（ｉｉｉ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、５員から８員環が形成されるか、或いは
（ｉｖ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が非置換又は置換Ｃ２アルキレンである場合、及びＲ２ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−２アルキレンである場合は、〔２．２．１〕又は〔２．２．２〕二環式系が形成されるか、或いは
（ｖ）Ｒ３と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ２−６アルキレンである場合は、４員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉ）Ｒ４と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉｉ）ＲＢ１は、Ａ及び親炭素Ａ及びＢと共に、以下の環：
を形成し、ここで、
Ｙ及びＷは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＢ８又はＣＲＡ９ＲＡ１０であり、ここでＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ前記で定義された通りであり、ＲＡ１１及びＲＡ１２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＸ１であり、ここでＲＸ１は、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択され；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単若しくは縮合環系を形成するか、又はＲ４と一緒になったＲ１ａが置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、共に、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、＝ＣＲ２ｃＲ２ｄ（ここでＲ２ｃ及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素又は置換又は非置換Ｃ１−６アルキルである）又はスピロ環を形成する置換又は非置換Ｃ２−５アルキレン部分であるか、或いはＲ２ａは、Ｒ１ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単又は縮合環系を形成し；
Ｒ３は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ４は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いはＲ１ａと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成されるか、又はＲ１Ｂと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成される
であることを特徴とする使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＩＩ）：
式中、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキルであるか、又はＲ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換６員環を形成する
である化合物であることを特徴とする使用。
【請求項１７】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ５、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
である化合物であることを特徴とする使用。
【請求項１８】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＩＶ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
の化合物であることを特徴とする使用。
【請求項１９】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とする使用。
【請求項２０】
請求項１５に記載の使用において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ−ｐ−トルエンスルホニルであり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａがそれぞれＣＨ３であることを特徴とする使用。
【請求項２１】
請求項１５に記載の使用において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａが、それぞれ非置換又は置換Ｃ１−６アルキルであることを特徴とする使用。
【請求項２２】
請求項１５に記載の使用において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、ＸがＯであり、Ｒ４がＨであることを特徴とする使用。
【請求項２３】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
であることを特徴とする使用。
【請求項２４】
請求項１５に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ４、Ｒ２０及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ２１及びＲ２２は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
で示であることを特徴とする化合物。
【請求項２５】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする使用。
【請求項２６】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする使用。
【請求項２７】
請求項１５に記載の使用において、Ｒ１ａが、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換のＣ５−１０単又は縮合環系を形成し、ここでＲ’が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであることを特徴とする使用。
【請求項２８】
請求項１５に記載の使用において、式（Ｉ）の前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロである
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項２９】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３０】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３１】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とする使用。
【請求項３２】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とする使用。
【請求項３３】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（Ｖ）：
式中、Ａ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；Ｚは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であるものであることを特徴とする使用。
【請求項３４】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
式中、ＲＡ１、ＲＢ２及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；そしてＺは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であることを特徴とする使用。
【請求項３５】
請求項３４に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３６】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、式（ＶＩ）：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする使用。
【請求項３７】
請求項３６に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３８】
請求項３７に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項３９】
請求項１５に記載の使用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする使用。
【請求項４０】
（１）４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択される化合物と；（２）（ｉ）体重及び／又は体脂肪を低減するため、（ｉｉ）過剰体重の徴候若しくは進行を防止するため、（ｉｉｉ）食欲を減退させる、及び／又は食物摂取を減らすため、及び／又は肥満を予防若しくは治療するための前記化合物の指示書とを含むことを特徴とする医薬キット。
【請求項４１】
（１）４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択される化合物と、（２）抗肥満剤及び／又は抗糖尿病薬と、（３）（１）及び（２）を互いに組み合わせて使用するための指示書とを含むことを特徴とする医薬キット。
【請求項４２】
医薬組成物において、（１）４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、及び薬学的に許容されるラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物、及び／又は前記異性体及び類似体のプロドラッグからなる群より選択される化合物と、（２）抗肥満剤及び／又は抗糖尿病薬とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４３】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、追加の抗肥満剤を具えることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４４】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、追加の抗糖尿病薬を具えることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４５】
請求項４１又は４２に記載のキット又は組成物において、前記化合物と前記抗肥満剤及び／又は前記抗糖尿病薬が別々に配合されていることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４６】
請求項４３に記載のキット又は組成物において、前記抗肥満剤が、オーリスタット、リモナバン、シブトラミン及びフェンテルミンからなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４７】
請求項４４に記載のキット又は組成物において、前記抗糖尿病薬が、ロシグリタゾン、エキセンジン−４及びメトホルミンからなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４８】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの異性体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項４９】
請求項４８に記載のキット又は組成物において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５０】
請求項４８に記載のキット又は組成物において、前記４−ヒドロキシイソロイシンの異性体が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５１】
請求項４８に記載のキット又は組成物において、前記４−ヒドロキシイソロイシンのラクトンが、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５２】
請求項４０、４１又は４２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５３】
請求項５２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（Ｉ）：
式中、
Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｓ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｓ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ４、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ５、Ｃ（ＯＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（ＳＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ５、下記式：
であり、ここで、
ＲＡ１は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ２及びＲＡ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ２は、ＲＡ３及びＮと共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり、
ＲＡ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ５は、天然又は非天然のアミノ酸１から４個のペプチド鎖であり、ここでペプチドは、その末端アミン基を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
ＲＡ６及びＲＡ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロであり、
ＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｂは、ＮＲＢ１ＲＢ２であり、ここで、
（ｉ）ＲＢ１及びＲＢ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｌ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ３（ここでＲＢ３は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｍ）ＣＯ２Ｂ４（ここでＲＢ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｎ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ５ＲＢ６（ここでＲＢ５及びＲＢ６は、独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル及び置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＢ５は、ＲＢ６及びＮと共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲ’は、Ｈ若しくはＣ１−６アルキルである）、（ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ７（ここでＲＢ７は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、及び（ｐ）天然若しくは非天然アルファアミノ酸残基１から４個のペプチド鎖（ここでペプチドは、その末端カルボキシ基を介してＮに結合しているが、但し、２つの基が、カルボニル基又はスルホニル基を介して窒素原子に結合していることはない）からなる群より選択されるか、或いは
（ｉｉ）ＲＢ１は、ＲＢ２及びＮと共に、選択的にＯ又はＮＲＢ８を含有する置換又は非置換の５員又は６員環を形成し、ここでＲＢ８は、水素又はＣ１−６アルキルであるか、或いは
（ｉｉｉ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、５員から８員環が形成されるか、或いは
（ｉｖ）Ｒ１ａと一緒になったＲＢ１が非置換又は置換Ｃ２アルキレンである場合、及びＲ２ａと一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−２アルキレンである場合は、〔２．２．１〕又は〔２．２．２〕二環式系が形成されるか、或いは
（ｖ）Ｒ３と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ２−６アルキレンである場合は、４員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉ）Ｒ４と一緒になったＲＢ１が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成されるか、或いは
（ｖｉｉ）ＲＢ１は、Ａ及び親炭素Ａ及びＢと共に、以下の環：
を形成し、ここで、
Ｙ及びＷは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＢ８又はＣＲＡ９ＲＡ１０であり、ここでＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ前記で定義された通りであり、ＲＡ１１及びＲＡ１２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＸ１であり、ここでＲＸ１は、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択され；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単若しくは縮合環系を形成するか、又はＲ４と一緒になったＲ１ａが置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、共に、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、＝ＣＲ２ｃＲ２ｄ（ここでＲ２ｃ及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素又は置換又は非置換Ｃ１−６アルキルである）又はスピロ環を形成する置換又は非置換Ｃ２−５アルキレン部分であるか、或いはＲ２ａは、Ｒ１ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単又は縮合環系を形成し；
Ｒ３は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ４は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いはＲ１ａと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成されるか、又はＲ１Ｂと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成される
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＩＩ）：
式中、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキルであるか、又はＲ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換６員環を形成する
である化合物であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５５】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、そしてＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ５、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
である化合物であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５６】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＩＶ）：
式中、Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３又はＣ（Ｏ）ＲＡ５であり、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
である化合物であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５７】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前で定義された通りであり、そしてＲ１ａ及びＲ２ａは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５８】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ−ｐ−トルエンスルホニルであり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａがそれぞれＣＨ３であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項５９】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、そして、Ｒ１ａ及びＲ２ａが、それぞれ非置換又は置換Ｃ１−６アルキルであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６０】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、ＡがＣＯ２Ｈであり、ＢがＮＨ２であり、ＸがＯであり、そしてＲ４がＨであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６１】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ１７、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６２】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ２１及びＲ２２は、それぞれ水素又は非置換若しくは置換Ｃ１−６アルキルである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６３】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６４】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６５】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、Ｒ１ａが、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換のＣ５−１０単又は縮合環系を形成し、ここでＲ’が、Ｈ又はＣ１−６アルキルであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６６】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、式（Ｉ）の前記化合物が、下記式：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロである
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６７】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６８】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項６９】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７０】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７１】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（Ｖ）：
式中、Ａ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ４及びＲＢ２は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；Ｚは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７２】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
式中、ＲＡ１、ＲＢ２及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり；Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり；Ｚは、式（Ｖ）を参照して前記で定義されているＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２である
であるか、或いは薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグであることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７３】
請求項７２に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、そしてＲ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７４】
請求項５３に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、式（ＶＩ）：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７５】
請求項７４に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りである
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７６】
請求項７５に記載のキット又は組成物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物。
【請求項７７】
請求項５３に記載のキット又は組成物用において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とするキット又は組成物用。
【請求項７８】
式（Ｖ）：
式中、
Ａは、ＣＯ２ＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｓ）ＳＲＡ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｓ）ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ４、ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ２ＲＡ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ５、Ｃ（ＯＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（ＳＲＡ１）ＲＡ９ＲＡ１０、Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ５、下記式：
であり、ここで、
ＲＡ１は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ２及びＲＡ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ２は、ＲＡ３及びＮと共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり、
ＲＡ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であり、
ＲＡ５は、天然又は非天然のアミノ酸１から４個のペプチド鎖であり、ここでペプチドは、その末端アミン基を介してＣ（Ｏ）に結合しており、
ＲＡ６及びＲＡ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ペルフルオロアルキル、置換又は非置換Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ、Ｎ−保護アミノ、ハロ又はニトロであり、
ＲＡ９及びＲＡ１０は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｃ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、（ｅ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、及び（ｆ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＡ９は、ＲＡ１０及びそれらの親炭素原子と共に、選択的にＯ若しくはＮＲＡ８を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲＡ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｚは、ＸＲ４又はＮＲＢ１ＲＢ２であり、ここでＸは、Ｏ又はＳであり、ＲＢ１及びＲＢ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｎ−保護基、（ｃ）置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、（ｄ）置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、（ｅ）置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、（ｆ）置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、（ｇ）置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から１０個である）、（ｈ）置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、（ｉ）置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｊ）置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、（ｋ）置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、（ｌ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ３（ここでＲＢ３は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｍ）ＣＯ２Ｂ４（ここでＲＢ４は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｎ）Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ５ＲＢ６（ここでＲＢ５及びＲＢ６は、独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル及び置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択されるか、又はＲＢ５は、ＲＢ６及びＮと共に、選択的に、非近接Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ’を含有する置換又は非置換の５員若しくは６員環を形成し、ここでＲ’は、Ｈ若しくはＣ１−６アルキルである）、（ｏ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ７（ここでＲＢ７は、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から６個である）からなる群より選択される）、（ｐ）天然若しくは非天然アルファアミノ酸残基１から４個のペプチド鎖（ここでペプチドは、その末端カルボキシ基を介してＮに結合している）からなる群より選択されるか；或いはＲＢ１は、ＲＢ２及びＮと共に、選択的に、Ｏ又はＮＲＢ８を含有する置換又は非置換の５員又は６員環を形成し、ここでＲＢ８は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２ａは、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、共に、＝Ｏ、＝Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、＝ＣＲ２ｃＲ２ｄ（ここでＲ２ｃ及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素又は置換又は非置換Ｃ１−６アルキルである）又はスピロ環を形成する置換又は非置換Ｃ２−５アルキレン部分であるか、或いはＲ２ａは、Ｒ１ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単又は縮合環系を形成し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いは、Ｒ１ａは、Ｒ２ａ及びそれらの塩基炭素原子（ｂａｓｅ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）と共に、置換又は非置換Ｃ５−１０単若しくは縮合環系を形成するか、又はＲ４と一緒になったＲ１ａが置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成され；
Ｒ４は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）であるか、或いはＲ１ａと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−４アルキレンである場合は、３員から６員環が形成されるか、又はＲ１Ｂと一緒になったＲ４が置換又は非置換Ｃ１−３アルキレンである場合は、６員から８員環が形成され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とする化合物、或いは
薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグ。
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物において、前記化合物が、式（Ｖ−Ａ）：
式中、Ｚ、ＲＡ１、ＲＢ２及びＲ４は、それぞれ式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
であることを特徴とする化合物。
【請求項８０】
請求項７９に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｉ）を参照して前記で定義された通りであり、Ｒ５は、水素、置換又は非置換Ｃ１−６アルキル、置換又は非置換Ｃ３−８シクロアルキル、置換又は非置換アルクシクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は炭素原子３から８個であり、アルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ２−６アルケニル、置換又は非置換Ｃ２−６アルキニル、置換又は非置換のＣ６若しくはＣ１０アリール、置換又は非置換Ｃ７−１６アルカリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）、置換又は非置換Ｃ１−９ヘテロシクリル、又は置換又は非置換Ｃ２−１５アルクヘテロシクリル（ここでアルキレン基は炭素原子１から４個である）である
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８１】
請求項７８に記載の化合物において、前記化合物が、式（ＶＩ）：
式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｖ）を参照して前記で定義された通りである
であることを特徴とする化合物。
【請求項８２】
請求項８１に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
式中、ＲＡ１、ＲＢ１、ＲＢ２及びＲ４は、式（Ｖ）を参照して前記で定義された通りである
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の化合物において、前記化合物が、下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８４】
下記式：
からなる群より選択されることを特徴とする化合物、又は薬学的に許容されるそのラクトン、塩、代謝産物、溶媒和物及び／又はプロドラッグ。
【請求項８５】
医薬組成物において、請求項７８から８４のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される希釈剤、担体又は賦形剤とを具えることを特徴とする医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５Ａ】
【図１５Ｂ】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１７Ａ】
【図１７Ｂ】
【図１７Ｃ】
【図１７Ｄ】
【図１８Ａ】
【図１８Ｂ】
【図１８Ｃ】
【図１９】
【図２０Ａ】
【図２０Ｂ】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２２Ａ】
【図２２Ｂ】
【図２３Ａ】
【図２３Ｂ】
【図２４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５Ａ】
【図１５Ｂ】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１７Ａ】
【図１７Ｂ】
【図１７Ｃ】
【図１７Ｄ】
【図１８Ａ】
【図１８Ｂ】
【図１８Ｃ】
【図１９】
【図２０Ａ】
【図２０Ｂ】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２２Ａ】
【図２２Ｂ】
【図２３Ａ】
【図２３Ｂ】
【図２４】
【公表番号】特表２００８−５３８２１１（Ｐ２００８−５３８２１１Ａ）
【公表日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０２５１９（Ｐ２００８−５０２５１９）
【出願日】平成１８年３月２２日（２００６．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００２４００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３１８３６
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．パイレックス
【出願人】（５０７２７４０２１）イノディア インク． (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２２日（２００６．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／００２４００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３１８３６
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．パイレックス
【出願人】（５０７２７４０２１）イノディア インク． (3)
【Ｆターム（参考）】
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