【課題】胃腸の運動不全の症状を弱めることにより、前記胃腸の症状を治療する方法、およびイレウス、嘔吐、又は胃麻痺を弱めることにより、イレウス、胃麻痺、又は嘔吐を治療する方法の提供。
【解決手段】H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH2を含む作動性のグレリン活性を保有するペプチジル類似体、そのプロドラッグ、又は前記類似体若しくは前記プロドラッグの医薬的に許容される塩を治療有効量投与する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
グレリンのペプチジル類似体、そのプロドラッグ、又は前記類似体若しくは前記プロド
ラッグの医薬的に許容される塩を投与することを含む、胃腸系の運動を患者において刺激
する方法。
【請求項２】
前記患者が胃腸の手術に続いて術後イレウスを体験している、請求項1の方法。
【請求項３】
前記ペプチジル類似体が H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂ である、請求項2の方法。
【請求項４】
前記ペプチジル類似体が以下の式（I）：
(R²R³)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-
A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹ （I）
［式中:
A¹は、Gly、Aib、Ala、β-Ala、又はAccであり;
A²は、Ser、Aib、Act、Ala、Acc、Abu、Ava、Thr、又はValであり;
A³は、Ser、Ser(C(O)-R⁴)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Cys(S-R¹⁴)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Da
b(S(O)₂-R¹¹)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Thr、Thr(C(O)-R⁵)、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R^1
3))-C(O)であり;
A⁴は、Phe、Acc、Aic、Cha、2-Fua、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、hPhe、(X¹,
X ², X³, X⁴, X⁵)Phe、Taz、2-Thi、3-Thi、Trp、又はTyrであり;
A⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValであ
り;
A⁶は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValであり;
A⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A⁸は、Glu、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R^1
2R¹³))-C(O)であるか又は欠失し;
A⁹は、His、Apc、Aib、Acc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、2-Thi、3-Thi、(X¹,
X², X³, X⁴, X⁵-)Pheであるか又は欠失し;
A¹⁰は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A¹¹は、Arg、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)である
か又は欠失し;
A¹²は、Val、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Nva、Gly、Ile、Leu、Nle、Tleであるか又は
欠失し;
A¹³は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A¹⁴は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A¹⁵は、Arg、hArg、Acc、Aib、Apc、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
A¹⁶は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
A¹⁷は、Glu、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(
O)であるか又は欠失し;
A¹⁸は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Thr、Valであるか又は欠失し;
A¹⁹は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
A²⁰は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
A²¹は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A²²は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A²³は、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Apc、Gly、Nva、Valであるか又は欠失し;
A²⁴は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
A²⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、Valである
か又は欠失し;
A²⁶は、Gln、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A²⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A²⁸は、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
R¹は、-OH、-NH₂、-(C₁-C₃₀)アルコキシ、又はNH-X⁶-CH₂-Z⁰であり(ここでX⁶は、(C₁-C
₁₂)アルキル、(C₂-C₁₂)アルケニルであり、Z⁰は、-H、-OH、-CO₂H、又は-C(O)-NH₂である
);
R²とR³のそれぞれは、それぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₂₀)アルキル、又は(C₁
-C₂₀)アシルであり;
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、及びR¹⁴のそれぞれは、それぞれの出現につき独
立して、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換(C₂-C₄₀)
アルケニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリール、又は置換アリールで
あり;
R¹²とR¹³のそれぞれは、それぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₁-C
₄₀)アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、又は-C(NH)-NH₂であり(ここでR¹²が(C₁-C₄₀)
アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、又は-C(NH)-NH₂であるとき、R¹³は、H又は(C₁-C_4
0)アルキルである);
nは、それぞれの出現につき独立して、1、2、3、4又は5であり;
X¹、X²、X³、X⁴、及びX⁵のそれぞれは、それぞれの出現につき独立して、H、F、Cl、Br
、I、(C_1-10)アルキル、置換(C_1-10)アルキル、アリール、置換アリール、OH、NH₂、NO₂
、又はCNであり;
但し、該ペプチドは、以下からなる群より選択される少なくとも1つのアミノ酸を含有
し:
A²は、Aib、Acc、又はActである;
A³は、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、Glu(NH-ヘキシル)、又はCys(S-デシル)であ
る;
A⁵は、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValである;
A⁶は、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValである;
A⁷は、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、又はTicである;
A⁸は、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²
R¹³))-C(O)である;
A⁹は、Aib、Acc、Apc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、2-Thi、3-Thi、又は(X¹, X
², X³, X⁴, X⁵-)Pheである;そして
A¹⁰は、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluである;
そしてさらに但し、該ペプチドは、(Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂でも、(Arg⁸)hGhrelin(1-
8)-NH₂でもない］によるペプチジルグレリン類似体、又はその医薬的に許容される塩であ
る、請求項2の方法。
【請求項５】
A¹が、Gly又はAibであり;
A²は、Ser、Aib、A5c、Act、又はAvaであり;
A³は、Ser(C(O)-R⁴)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、又はDab(S(O)₂-R¹¹)
であり;
A⁴は、Pheであり;
A⁵は、Leu、Acc、Aib、Cha、又はhLeuであり;
A⁶は、Ser、Abu、Act、Aib、又はThrであり;
A⁷は、Pro、Dhp、Dmt、4-Hyp、Ktp、Pip、Tic、又はThzであり;
A⁸は、Glu又はAibであり;
A⁹は、His、Aib、Apc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、又は2-Thiであり;
A¹⁰は、Gln又はAibであり;
A¹¹は、Argであり;
A¹²は、Aib、Val、又はAccであり;
A¹³は、Glnであり;
A¹⁴は、Glnであり;
A¹⁵は、Arg又はOrnであり;
A¹⁶は、Lys又はApcであり;
A¹⁷は、Gluであり;
A¹⁸は、Serであり;
A¹⁹は、Lysであり;
A²⁰は、Lysであり;
A²¹は、Proであり;
A²²は、Proであり;
A²³は、Alaであり;
A²⁴は、Lysであり;
A²⁵は、Leuであり;
A²⁶は、Glnであり;
A²⁷は、Proであり;そして
A²⁸は、Argであり;
R²とR³のそれぞれは、独立して、H、アシル、n-ブチリル、イソブチリル、又はn-オク
タノイルであり;
R⁴は、オクチルであり;
R⁶は、ヘキシルであり;
R⁷は、ヘキシルであり;
R¹⁰は、オクチルであり;そして
R¹¹は、オクチルである（ペプチジルグレリン類似体）、又はその医薬的に許容される
塩である、請求項4の方法。
【請求項６】
前記ペプチジル類似体が:
(Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act², Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Dap³(オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dab³(オクタンスルホニル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², A5c^5,12, Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Apc⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Apc⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹⁰, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), Aib¹⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A6c⁵, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², hLeu⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,12,Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Orn¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル), A6c⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Act⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dmt⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thz⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), A5c⁵,¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,5, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), hLeu⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Cha⁵, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Thr⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Abu⁶, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Hyp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Pip⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Dhp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Ktp⁷, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 3-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 4-Pal⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Taz⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Thi⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), 2-Fua⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Apc⁹, A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,9, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu³(NH-ヘキシル), A5c¹², Apc¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Glu³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap³(1-オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dap³(1-オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Dap³(1-オクタンスルホニル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ava², Dap³(1-オクタンスルホニル))hGhrelin(2-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-5)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-6)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-7)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Arg⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu³(NH-ヘキシル), Lys⁸)hGhrelin(1-8)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Cys³(S(CH₂)₉CH₃)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Lys⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Ser³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Ser³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,6, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Cha⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Abu⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thr³, Arg⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Thr³, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thr³, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;及び
(Ac-Gly¹, Glu³(NH-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂、又はその医薬的に許容される塩か
らなる群より選択される、請求項5の方法。
【請求項７】
前記ペプチジル類似体が以下の式（II）：
R¹-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-R² (II)
［式中：
A¹は、Aib、Apc、又はInpであり;
A²は、D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Ser(Bzl)、又はD-Trpであ
り;
A³は、D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Ser(Bzl)、又はD-Trpであ
り;
A⁴は、2-Fua、Orn、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Pff、Phe、Pim、Taz、2-Thi、3-Thi、Thr(B
zl)であり;
A⁵は、Apc、Dab、Dap、Lys、Ornであるか又は欠失し;
R¹は、水素、(C_1-6)アルキル、(C_5-14)アリール、(C_1-6)アルキル(C_5-14)アリール、(C
_3-8)シクロアルキル、又は(C_2-10)アシルであり;そして
R²は、OH又はNH₂である;
但し、A⁵が、Dab、Dap、Lys、又はOrnであるとき:
A²は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである;又は
A³は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである;又は
A⁴は、2-Thi、3-Thi、Taz、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Orn、Thr(Bzl)、又はPffで
あり;
A⁵が欠失しているとき:
A³は、D-Bip、D-Bpa、又はD-Dipである;又は
A⁴は、2-Fua、Pff、Taz、又はThr(Bzl)である;又は
A¹は、Apcであり、このとき
A²は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである;又は
A³は、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、又はD-Balである;又は
A⁴は、2-Thi、3-Thi、Orn、2-Pal、3-Pal、又は4-Palである］によるペプチジルグレ
リン類似体、又はその医薬的に許容される塩である、請求項2の方法。
【請求項８】
A¹が、Aib、Apc、又はH-Inpであり;
A²は、D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Ser(Bzl)、又はD-Trpであ
り;
A³は、D-Bal、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、又はD-Trpであり;
A⁴は、Orn、3-Pal、4-Pal、Pff、Phe、Pim、Taz、2-Thi、又はThr(Bzl)であり;そして
A⁵は、Apc、Lysであるか又は欠失している（ペプチジルグレリン類似体）、又はその医
薬的に許容される塩である、請求項7の方法。
【請求項９】
前記ペプチジル類似体が:
Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Dip-Phe-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;又は
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;又は
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Orn-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Dip-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bpa-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Bpa-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Thr(Bzl)-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Dip-Phe-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Trp-D-2-Nal(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-Bal-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Aib-D-Ser(Bzl)-D-Trp(Ψ)-Pim;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-1-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-2-Nal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Phe-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Phe-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-3-Thi-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-Lys-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-Lys-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Taz-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-Apc-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Phe-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Bal-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Thi-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-4-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-3-Pal-NH₂;
H-Apc-D-2-Nal-D-Trp-2-Pal-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-2-Fua-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Trp-Pff-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Taz-NH₂;
H-Inp-D-Bip-D-Bal-2-Fua-NH₂;又は
H-Inp-D-Bip-D-Bal-Pff-NH₂;
H-Inp-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Inp-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;
H-Apc-D-Bal-D-Trp-2-Thi-Apc-NH₂;及び
H-Apc-D-1-Nal-D-Trp-Phe-Lys-NH₂、又はその医薬的に許容される塩からなる群より選
択される、請求項8の方法。
【請求項１０】
前記ペプチジル類似体が以下の式（III）：
(R²R³)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-
A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹ （III）
［式中：
A¹は、Gly、Aib、Ala、β-Ala、Acc、又はGly(ミリスチル)であり;
A²は、Ser、Aib、Ala、Acc、Abu、Act、Ava、Thr、又はValであり;
A³は、Ser、Ser(C(O)-R⁴)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Cys(S-R¹⁴)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Da
b(S(O)₂-R¹¹)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Thr(C(O)-R⁵)、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であり;
A⁴は、Phe、Acc、Aic、Cha、2-Fua、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、hPhe、(X¹,
X², X³, X⁴, X⁵)Phe、Taz、2-Thi、3-Thi、Trp、又はTyrであり;
A⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、又はValであ
り;
A⁶は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Gly、Thr、又はValであり;
A⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、又はTicであり;
A⁸は、Glu、Acc、Aib、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-
N(R¹²R¹³))-C(O)であり;
A⁹は、His、Apc、Aib、Acc、2-Fua、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Taz、2-Thi、3-Thi、又は(
X¹, X², X³, X⁴, X⁵-)Pheであり;
A¹⁰は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹¹は、Arg、Apc、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、又はHN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)で
あり;
A¹²は、Val、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Nva、Gly、Ile、Leu、Nle、Tle、又はChaであ
り;
A¹³は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹⁴は、Gln、Acc、Aib、Asn、Asp、又はGluであり;
A¹⁵は、Arg、hArg、Acc、Aib、Apc、Dab、Dap、Lys、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵
)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)
、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、又はhCys(R¹⁷)
であり;
A¹⁶は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵
)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)
、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であ
るか又は欠失し;
A¹⁷は、Glu、Arg、Asn、Asp、Dab、Dap、Gln、Lys、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)
、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、
HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)、Lys(
ビオチニル)であるか又は欠失し;
A¹⁸は、Ser、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Thr、Val、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵)、Glu
(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)、HN-CH
((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であるか又
は欠失し;
A¹⁹は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵
)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)
、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であ
るか又は欠失し;
A²⁰は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(O)-R⁵
)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-R¹¹)
、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、hCys(R¹⁷)であ
るか又は欠失し;
A²¹は、Pro、Dhp、Dmt、Inc、3-Hyp、4-Hyp、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A²²は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A²³は、Abu、Acc、Act、Aib、Ala、Apc、Gly、Nva、Valであるか又は欠失し;
A²⁴は、Lys、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
A²⁵は、Leu、Abu、Acc、Aib、Ala、Cha、Ile、hLeu、Nle、Nva、Phe、Tle、Valである
か又は欠失し;
A²⁶は、Gln、Aib、Asn、Asp、Gluであるか又は欠失し;
A²⁷は、Pro、Dhp、Dmt、3-Hyp、4-Hyp、Inc、Ktp、Oic、Pip、Thz、Ticであるか又は欠
失し;
A²⁸は、Acc、Aib、Apc、Arg、hArg、Dab、Dap、Lys、Orn、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C
(O)であるか又は欠失し;
R¹は、-OH、-NH₂、-(C₁-C₃₀)アルコキシ、又はNH-X⁶-CH₂-Z⁰であり(ここでX⁶は、(C₁-C
₁₂)アルキル、(C₂-C₁₂)アルケニルであり、Z⁰は、-H、-OH、-CO₂H、又は-C(O)-NH₂である
);
R²とR³は、そのそれぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₃₀)アルキル、(C₁-C₃₀)ヘテ
ロアルキル、(C₁-C₃₀)アシル、(C₂-C₃₀)アルケニル、(C₂-C₃₀)アルキニル、アリール(C₁-
C₃₀)アルキル、アリール(C₁-C₃₀)アシル、置換(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₁-C₃₀)ヘテロア
ルキル、置換(C₂-C₃₀)アシル、置換(C₂-C₃₀)アルケニル、置換アリール(C₁-C₃₀)アルキル
、及び置換アリール(C₁-C₃₀)アシルからなる群より選択され;
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、及びR¹⁷は、そのそれぞれの出現
につき独立して、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₂-C₄₀)アルケニル、置換(C₁-C₄₀)アルキル、置換
(C₂-C₄₀)アルケニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリール、及び置換ア
リールからなる群より選択され;
R¹²とR¹³は、そのそれぞれの出現につき独立して、H、(C₁-C₄₀)アルキル、(C₁-C₄₀)ア
シル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、ビオチニル、及び-C(NH)-NH₂からなる群より選択さ
れ、
X¹、X²、X³、X⁴、及びX⁵は、そのそれぞれの出現につき独立して、H、F、Cl、Br、I、(
C_1-10)アルキル、置換(C_1-10)アルキル、アリール、置換アリール、OH、NH₂、NO₂、及びC
Nからなる群より選択され;そして
nは、そのそれぞれの出現につき独立して、1、2、3、4、又は5である;
但し:
（I)．R²が、(C₁-C₃₀)アシル、アリール(C₁-C₃₀)アシル、置換(C₂-C₃₀)アシル、又は置
換アリール(C₁-C₃₀)アシルであるとき、R³は、H、(C₁-C₃₀)アルキル、(C₁-C₃₀)ヘテロア
ルキル、(C₂-C₃₀)アルケニル、アリール(C₁-C₃₀)アルキル、置換(C₁-C₃₀)アルキル、置換
(C₁-C₃₀)ヘテロアルキル、置換(C₂-C₃₀)アルケニル、又は置換アリール(C₁-C₃₀)アルキル
である;
(II)．R¹²が、(C₁-C₄₀)アシル、(C₁-C₃₀)アルキルスルホニル、ビオチニル、又は-C(NH
)-NH₂であるとき、R¹³は、H又は(C₁-C₄₀)アルキルである;
(III)．A¹⁵、A¹⁶、A¹⁷、A¹⁸、A¹⁹、又はA²⁰の少なくとも1つは、Ser(C(O)-R⁴)、Thr(C(
O)-R⁵)、Glu(O-R⁶)、Glu(NH-R⁷)、Asp(O-R⁸)、Asp(NH-R⁹)、Dap(S(O)₂-R¹⁰)、Dab(S(O)₂-
R¹¹)、HN-CH((CH₂)_n-N(R¹²R¹³))-C(O)、Cys(S-R¹⁴)、Cys(R¹⁵)、hCys(S-R¹⁶)、及びhCys(
R¹⁷)からなる群より選択されなければならない;そして
(IV)．A¹⁵、A¹⁶、A¹⁷、A¹⁹、及びA²⁰からなる群のうちのいずれかが、HN-CH((CH₂)_n-N(
R¹²R¹³))-C(O)であるならば、R¹²は、ビオチニルでなければならない］によるペプチジル
グレリン類似体、又はその医薬的に許容される塩である、請求項2の方法。
【請求項１１】
A¹が、Aib、Apc、又はH-Inpであり;
A²は、D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Ser(Bzl)、又はD-Trpであ
り;
A³は、D-Bal、D-Bpa、D-Dip、D-1-Nal、D-2-Nal、又はD-Trpであり;
A⁴は、Orn、3-Pal、4-Pal、Pff、Phe、Pim、Taz、2-Thi、又はThr(Bzl)であり;そして
A⁵は、Apc、Lysであるか又は欠失し;
R²とR³のそれぞれは、そのそれぞれの出現につき独立して、H、アシル、n-ブチリル、
イソブチリル、及びn-オクタノイルからなる群より選択され;
R⁴は、ヘプチルであり;
R⁶は、ヘキシルであり;
R⁷は、ヘキシルであり;
R¹⁰は、オクチルであり;
R¹¹は、ヘプチルであり;そして
但し、Accが天然に存在する残基の1つに置換されるとき、それは、それぞれの出現につ
き独立して、A3c、A4c、A5c、又はA6cである（ペプチジルグレリン類似体）、又はその医
薬的に許容される塩である、請求項10の方法。
【請求項１２】
前記ペプチジル類似体が:
(Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17,Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^1,2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Dap(オクタンスルホニル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Dap(オクタンスルホニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Cys(S-(CH₂)₉CH₃)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Thz⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Hyp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Dhp⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Pip⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Tic⁷, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Thz⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Hyp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Dhp⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Pip⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Tic⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib⁸, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Taz⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 3-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 4-Pal⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, 2-Thi⁹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Aib⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, Taz⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 3-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17, 2-Thi⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Aib¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, A5c², Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(1-ヘプタノール)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Asp(NH-ヘキシル)^3,17)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)³, Lys(ビオチニル)¹⁷)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁵)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,15)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁶)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,16)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁸)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,18)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)¹⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,19)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Glu(NH-ヘキシル)³, Ser(n-オクタノイル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib², Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,8, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)²⁰)hGhrelin(1-28)-NH₂;及び
(Ac-Gly¹, Aib^2,10, Glu(NH-ヘキシル)^3,20)hGhrelin(1-28)-NH₂、又はその医薬的に許
容される塩からなる群より選択される、請求項11の方法。
【請求項１３】
前記ペプチジル類似体が:
(Asp³(NH-ヘプチル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;又は
(des-Gly¹, des-Ser²)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Asp³(O-ヘキシル))hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(A5c⁵, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Ser³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Aib^2,4, Thr³, 4-Pal⁹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-オクタノイル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(イソブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(n-ブチリル-Gly¹, Thr³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹)hGhrelin(1-28)-NH₂;
(Ac-Gly¹, Ser³)hGhrelin(1-28)-NH₂;
Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷)hGhrelin-(1-28)-NH₂;及び
Gly(ミリスチル)¹-(Aib², Lys(ミリスチル)¹⁷]hGhrelin-(1-28)-NH₂、又はその医薬的
に許容される塩からなる群より選択される、請求項2の方法。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【公開番号】特開２０１３−３５８５６（Ｐ２０１３−３５８５６Ａ）
【公開日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２０９３６３（Ｐ２０１２−２０９３６３）
【出願日】平成２４年９月２４日（２０１２．９．２４）
【分割の表示】特願２００８−５３３６５１（Ｐ２００８−５３３６５１）の分割
【原出願日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５０９１２０４６９）イプセン　ファルマ　ソシエテ　パール　アクシオン　サンプリフィエ (51)
【氏名又は名称原語表記】ＩＰＳＥＮ　ＰＨＡＲＭＡ　Ｓ．Ａ．Ｓ．
【住所又は居所原語表記】６５　Ｑｕａｉ　Ｇｅｏｒｇｅｓ　Ｇｏｒｓｅ，Ｆ−９２１００　Ｂｏｕｌｏｇｎｅ　Ｂｉｌｌａｎｃｏｕｒｔ　ＦＲＡＮＣＥ
【Ｆターム（参考）】