脂肪性肝疾患の処置のための甲状腺ホルモン様薬剤
本発明は、甲状腺ホルモン受容体リガンドである甲状腺ホルモン様化合物、その薬学的に許容できる塩、およびこれらの化合物のプロドラッグの、脂肪症、非アルコール性脂肪性肝疾患、および非アルコール性脂肪性肝炎などの脂肪性肝疾患を予防、治療、または改善するための使用を対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物に治療有効量の甲状腺ホルモン様化合物であって、該化合物が甲状腺ホルモン受容体に結合するものである、またはその薬学的に許容できる塩を投与することを特徴とする、動物の肝臓の脂肪量を減少させる方法。
【請求項２】
動物に治療有効量の甲状腺ホルモン様化合物であって、該化合物が甲状腺ホルモン受容体に結合するものである、またはその薬学的に許容できる塩を投与することを特徴とする、動物の脂肪性肝疾患の予防、治療、または改善方法。
【請求項３】
前記脂肪性肝疾患が、脂肪症、非アルコール性脂肪性肝疾患および非アルコール性脂肪性肝炎からなる群より選択される、請求項２の方法。
【請求項４】
前記化合物が≦１μＭのＫｉで甲状腺ホルモン受容体に結合する、請求項１または２の方法。
【請求項５】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲα１である、請求項４の方法。
【請求項６】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲβ１である、請求項４の方法。
【請求項７】
前記化合物は≦１００ｎＭのＫｉで甲状腺ホルモン受容体に結合する、請求項４の方法。
【請求項８】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲα１である、請求項７の方法。
【請求項９】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲβ１である、請求項７の方法。
【請求項１０】
前記化合物が前記甲状腺ホルモン受容体を活性化する、請求項１または２の方法。
【請求項１１】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲα１である、請求項１０の方法。
【請求項１２】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲβ１である、請求項１０の方法。
【請求項１３】
前記化合物がＬＤＬ受容体、ＡＣＣ、ＦＡＳ、ｓｐｏｔ-１４、ＣＰＴ-１、ＣＹＰ７Ａ、アポＡＩ、およびｍＧＰＤＨからなる群より選択される遺伝子のｍＲＮＡ発現を増加する、請求項１０の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、心臓に対する負の効果無しに肝臓の脂肪量を減少する、請求項１または２の方法。
【請求項１５】
前記負の効果が、心拍数の有意な増加、血圧の有意な上昇、心拍数の有意な増加、左心室収縮能の有意な増加、収縮期血圧の有意な増加、および拡張期血圧の有意な増加の１以上である、請求項１４の方法。
【請求項１６】
前記化合物が、全体重の有意な変化、ＴＳＨまたはＴＲＨレベルの有意な変化、肝臓酵素の有意な変化、血清遊離脂肪酸レベルの有意な変化、または有意な肝ミトコンドリアの損傷無しに肝臓の脂肪量を減少する、請求項１または２の方法。
【請求項１７】
前記甲状腺ホルモン様化合物を医薬組成物の形態で投与する、請求項１または２の方法。
【請求項１８】
前記医薬組成物が、制御放出組成物、経皮パッチ、錠剤、硬カプセル剤、または軟カプセル剤の形態をとっている、請求項１７の方法。
【請求項１９】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、約０．３７５μｇ／ｋｇ〜３．３７５ｍｇ／ｋｇの投薬単位で経口投与される、請求項１または２の方法
【請求項２０】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、遊離酸に換算して約０．３７５μｇ／ｋｇ／日〜約３．７５ｍｇ／ｋｇ／日の総１日量で経口投与される、請求項１または２の方法。
【請求項２１】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式Ｉ：
(Ａｒ１)-Ｇ-(Ａｒ２)-Ｔ-Ｅ
［式中、
Ａｒ１およびＡｒ２は置換アリール基であり；
Ｇは、単一のＣ、Ｓ、Ｓｅ、Ｏ、もしくはＮ原子またはＣ、Ｓ、Ｓｅ、Ｏ、もしくはＮに連結されたＣＨ２を介してＡＲ１とＡＲ２とを連結する原子または原子団であって、この場合、ＣまたはＮは置換され；
Ｔは、１〜４個の連続する原子を介してＡＲ２をＥに連結する原子または原子団であるか、または存在せず； および
Ｅは、ｐＫａ≦７．４の官能基もしくは部分、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸もしくはそのプロドラッグ、または、ＴＲαもしくはＴＲβの甲状腺ホルモン結合ポケットを結合するＯまたはＮを含有する原子もしくは原子団である］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２２】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＩ：
【化１】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択され(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、またＲ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)-からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、およびＲ７は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される； あるいは
Ｒ６およびＴは一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ６およびＴが結合する環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｉ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)、そしてＸは、この環に、環炭素への直接結合によって結合するか、または環炭素もしくは環窒素に結合された-(ＣＲａ２)-もしくは-Ｃ(Ｏ)-を介して結合する；
Ｒｉは、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｃ１-Ｃ４アルキル、-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ１-Ｃ４-アリールからなる群より選択される； あるいは
Ｒ１およびＲ７は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ１およびＲ７が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ８およびＲ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝、または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝を含む、適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２３】
【化２】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＩＩ：
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択され (ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)-からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または、炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２４】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＶ：
【化３】
［式中、
Ａは、-ＮＲｉ-、-Ｏ-、および-Ｓ-からなる群より選択される；
Ｂは、-ＣＲｂ-、および-Ｎ-からなる群より選択される；
Ｒｉは、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｃ１-Ｃ４アルキル、-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ１-Ｃ４-アリールからなる群より選択される；
Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より選択される；
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｄは、結合、-(ＣＲａ２)-、および-Ｃ(Ｏ)-からなる群より選択される；
ｎは、０〜２の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
Ｒ１およびＲ２は、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、それは、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２５】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式Ｖ：
【化４】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択される；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)-からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、それは、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝、または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝を含む、適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、シアノ、-ＳＨおよび-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より選択される； および、
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２６】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＶＩ：
【化５】
［式中、
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)- からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、前記複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２７】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＶＩＩ：
【化６】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)- からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＯＣＦ３、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、(ＣＲａ２)アリール、Ｃ(Ｏ)アリール、Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より選択される； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２８】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＶＩＩＩ：
【化７】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択される；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
ＡおよびＴは、-(ＣＲａ２)-、-(ＣＲａ２)２-、-Ｏ(ＣＲｂ２)-、-Ｓ(ＣＲｂ２)-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)-、-(ＣＲａ２)Ｃ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)Ｏ-、-(ＣＲｂ２)Ｓ-、および-(ＣＲｂ２)Ｎ(Ｒｃ)- からなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ８およびＲ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、式-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝の適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｙは、-Ｏ-、および-ＮＲｖ-からなる群より選択される；
Ｙが-Ｏ-である場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される；
Ｙが、-ＮＲｖ-である場合、-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
各Ｒｚは、Ｒｙおよび-Ｈからなる群より選択される；
各Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、および アラルキルからなる群より選択される；
各Ｒｘは、-Ｈ、およびアルキルからなる群より、独立して選択される、またはＲｘとＲｘが一緒になってシクロアルキル基を形成する；
各Ｒｖは、-Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、および低級アシルからなる群より選択される］
の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩およびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩である、請求項１または２の方法。
【請求項２９】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＸ：
【化８】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｎＣ(Ｒｂ２)Ｏ-、-(ＣＲａ２)ｎＣ(Ｒｂ２)Ｎ(Ｒｂ)-、-(ＣＲａ２)ｎＣ(Ｒｂ２)Ｓ-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｒｂ２)Ｏ-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｒｂ２)Ｎ(Ｒｂ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｒｂ２)Ｓ-、-(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒｂ２)Ｏ-、-(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒｂ２)Ｎ(Ｒｂ)-、および-(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒｂ２)Ｓ-からなる群より選択される、
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、およびＲ７は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ８およびＲ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される； あるいは
Ｒ１およびＲ７は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ１およびＲ７が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、式-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝の適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｘは、Ｐ(Ｏ)(ＹＲ１１)Ｙ”である；
Ｙ”は、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、および-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅからなる群より選択される；
Ｙは、-Ｏ-、および-ＮＲｖ-からなる群より選択される；
Ｙが-Ｏ-である場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される；
Ｙが、-ＮＲｖ-である場合、-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
各Ｒｚは、Ｒｙおよび-Ｈからなる群より選択され；
各Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒｘは、-Ｈ、およびアルキルからなる群より、独立して選択されるか、またはＲｘとＲｘが一緒になってシクロアルキル基を形成する；
各Ｒｖは、-Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、および低級アシルからなる群より選択される］
の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩およびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩である、請求項１または２の方法。
【請求項３０】
請求項２２-２９の式において、
Ｘが、Ｐ(Ｏ)(ＹＲ１１)(Ｙ’Ｒ１１)またはＰ(Ｏ)(ＹＲ１１)Ｙ”である；
Ｙ”が、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、および-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅからなる群より選択される；
ＹおよびＹ’が、-Ｏ-、および-ＮＲｖ-からなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｙが-Ｏ-であり、Ｙ”が、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、または-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅである場合、またはＹとＹ’が共に-Ｏ-である場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される；
Ｙが-ＮＲｖ-であり、Ｙ”が、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、または-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅである場合、またはＹおよびＹ’が共に-ＮＲｖ-である場合、-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
Ｙが-Ｏ-であり、Ｙ’がＮＲｖである場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される； および-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
または、ＹおよびＹ’が-Ｏ-および-ＮＲｖ-から独立して選択される場合、Ｒ１１とＲ１１が一緒になって、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキル-を含む環状基を形成するか、またはＲ１１とＲ１１が一緒になって下記基：
【化９】
［式中、：
Ｖ、Ｗ、およびＷ'は、水素、適宜置換されたアルキル、適宜置換されたアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換された１-アルケニル、および適宜置換された１-アルキニルからなる群より独立して選択される；あるいは、
ＶおよびＺは一緒になって、３〜５個の別の原子を通して連結して、５〜７個の原子を含む環状基を形成し、その中で０〜１個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は水素、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、またはアリールオキシカルボニルオキシで置換され、リンに結合した両方のＹ基からの３つの原子である炭素原子に結合した炭素である；あるいは
ＶおよびＺは一緒になって、３〜５個の別の原子を通して連結して環状基を形成し、その中で０〜１個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は炭素または水素で置換された炭素であり、それはリンに結合したＹに対してベータ位およびガンマ位でアリール基に縮合する；あるいは、
ＶおよびＷは一緒になって、３個の別の炭素原子を通して連結して、６個の炭素原子を含むか、あるいは水素で置換された炭素および、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ、およびアリールオキシカルボニルオキシからなる群より選択される一つの置換基で置換された炭素（該置換基は、リンに結合したＹから３原子にある炭素原子の一つに結合している）を含む、適宜置換された環状基を形成し；あるいは、
ＺおよびＷは一緒になって、３〜５個の別の原子を通して連結して環状基を形成し、その中で０〜１個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は炭素であるかまたは水素で置換された炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；あるいは、
ＷおよびＷ'は一緒になって、２〜５個の別の原子を通して連結して環状基を形成し、その中で０〜２個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は炭素であるかまたは水素で置換された炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｚは、-ＣＨＲｚＯＨ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｓ)Ｒｙ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｓ)ＯＲｙ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-ＣＨＲｚＯＣＯ２Ｒｙ、-ＯＲｚ、-ＳＲｚ、-ＣＨＲｚＮ３、-ＣＨ２アリール、-ＣＨ(アリール)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ＝ＣＲｚ２)ＯＨ、-ＣＨ(Ｃ≡ＣＲｚ)ＯＨ、-Ｒｚ、-ＮＲｚ２、-ＯＣＯＲｙ、-ＯＣＯ２Ｒｙ、-ＳＣＯＲｙ、-ＳＣＯ２Ｒｙ、-ＮＨＣＯＲｚ、-ＮＨＣＯ２Ｒｙ、-ＣＨ２ＮＨアリール、-(ＣＨ２)ｑ-ＯＲｚ、および-(ＣＨ２)ｑ-ＳＲｚからなる群より選択される；
ｑは、整数２または３である；
各Ｒｚは、Ｒｙおよび-Ｈからなる群より選択され；
各Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒｘは、-Ｈおよびアルキルからなる群より、独立して選択されるか、またはＲｘとＲｘが一緒になって、シクロアルキル基を形成する；
各Ｒｖは、-Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、および低級アシルからなる群より選択される；
ただし：
ａ)Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’は、全て-Ｈでなく；および
ｂ)Ｚが-Ｒｚの場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、-Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない］を形成する：
である化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩およびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩である、請求項２２-２９のいずれか１つの方法。
【請求項３１】
該化合物が、
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
からなる群、ならびにその薬学的に許容できる塩より選択される、請求項１または２の方法。
【請求項３２】
該化合物が、
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
からなる群、ならびにその薬学的に許容できる塩より選択される、請求項１または２の方法。
【請求項３３】
該化合物が、
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
からなる群、ならびにその薬学的に許容できる塩より選択される、請求項１または２の方法。
【請求項１】
動物に治療有効量の甲状腺ホルモン様化合物であって、該化合物が甲状腺ホルモン受容体に結合するものである、またはその薬学的に許容できる塩を投与することを特徴とする、動物の肝臓の脂肪量を減少させる方法。
【請求項２】
動物に治療有効量の甲状腺ホルモン様化合物であって、該化合物が甲状腺ホルモン受容体に結合するものである、またはその薬学的に許容できる塩を投与することを特徴とする、動物の脂肪性肝疾患の予防、治療、または改善方法。
【請求項３】
前記脂肪性肝疾患が、脂肪症、非アルコール性脂肪性肝疾患および非アルコール性脂肪性肝炎からなる群より選択される、請求項２の方法。
【請求項４】
前記化合物が≦１μＭのＫｉで甲状腺ホルモン受容体に結合する、請求項１または２の方法。
【請求項５】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲα１である、請求項４の方法。
【請求項６】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲβ１である、請求項４の方法。
【請求項７】
前記化合物は≦１００ｎＭのＫｉで甲状腺ホルモン受容体に結合する、請求項４の方法。
【請求項８】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲα１である、請求項７の方法。
【請求項９】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲβ１である、請求項７の方法。
【請求項１０】
前記化合物が前記甲状腺ホルモン受容体を活性化する、請求項１または２の方法。
【請求項１１】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲα１である、請求項１０の方法。
【請求項１２】
前記甲状腺ホルモン受容体がＴＲβ１である、請求項１０の方法。
【請求項１３】
前記化合物がＬＤＬ受容体、ＡＣＣ、ＦＡＳ、ｓｐｏｔ-１４、ＣＰＴ-１、ＣＹＰ７Ａ、アポＡＩ、およびｍＧＰＤＨからなる群より選択される遺伝子のｍＲＮＡ発現を増加する、請求項１０の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、心臓に対する負の効果無しに肝臓の脂肪量を減少する、請求項１または２の方法。
【請求項１５】
前記負の効果が、心拍数の有意な増加、血圧の有意な上昇、心拍数の有意な増加、左心室収縮能の有意な増加、収縮期血圧の有意な増加、および拡張期血圧の有意な増加の１以上である、請求項１４の方法。
【請求項１６】
前記化合物が、全体重の有意な変化、ＴＳＨまたはＴＲＨレベルの有意な変化、肝臓酵素の有意な変化、血清遊離脂肪酸レベルの有意な変化、または有意な肝ミトコンドリアの損傷無しに肝臓の脂肪量を減少する、請求項１または２の方法。
【請求項１７】
前記甲状腺ホルモン様化合物を医薬組成物の形態で投与する、請求項１または２の方法。
【請求項１８】
前記医薬組成物が、制御放出組成物、経皮パッチ、錠剤、硬カプセル剤、または軟カプセル剤の形態をとっている、請求項１７の方法。
【請求項１９】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、約０．３７５μｇ／ｋｇ〜３．３７５ｍｇ／ｋｇの投薬単位で経口投与される、請求項１または２の方法
【請求項２０】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、遊離酸に換算して約０．３７５μｇ／ｋｇ／日〜約３．７５ｍｇ／ｋｇ／日の総１日量で経口投与される、請求項１または２の方法。
【請求項２１】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式Ｉ：
(Ａｒ１)-Ｇ-(Ａｒ２)-Ｔ-Ｅ
［式中、
Ａｒ１およびＡｒ２は置換アリール基であり；
Ｇは、単一のＣ、Ｓ、Ｓｅ、Ｏ、もしくはＮ原子またはＣ、Ｓ、Ｓｅ、Ｏ、もしくはＮに連結されたＣＨ２を介してＡＲ１とＡＲ２とを連結する原子または原子団であって、この場合、ＣまたはＮは置換され；
Ｔは、１〜４個の連続する原子を介してＡＲ２をＥに連結する原子または原子団であるか、または存在せず； および
Ｅは、ｐＫａ≦７．４の官能基もしくは部分、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸もしくはそのプロドラッグ、または、ＴＲαもしくはＴＲβの甲状腺ホルモン結合ポケットを結合するＯまたはＮを含有する原子もしくは原子団である］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２２】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＩ：
【化１】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択され(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、またＲ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)-からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、およびＲ７は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される； あるいは
Ｒ６およびＴは一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ６およびＴが結合する環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｉ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)、そしてＸは、この環に、環炭素への直接結合によって結合するか、または環炭素もしくは環窒素に結合された-(ＣＲａ２)-もしくは-Ｃ(Ｏ)-を介して結合する；
Ｒｉは、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｃ１-Ｃ４アルキル、-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ１-Ｃ４-アリールからなる群より選択される； あるいは
Ｒ１およびＲ７は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ１およびＲ７が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ８およびＲ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝、または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝を含む、適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２３】
【化２】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＩＩ：
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択され (ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)-からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または、炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２４】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＶ：
【化３】
［式中、
Ａは、-ＮＲｉ-、-Ｏ-、および-Ｓ-からなる群より選択される；
Ｂは、-ＣＲｂ-、および-Ｎ-からなる群より選択される；
Ｒｉは、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｃ１-Ｃ４アルキル、-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ１-Ｃ４-アリールからなる群より選択される；
Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より選択される；
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｄは、結合、-(ＣＲａ２)-、および-Ｃ(Ｏ)-からなる群より選択される；
ｎは、０〜２の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
Ｒ１およびＲ２は、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、それは、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２５】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式Ｖ：
【化４】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択される；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)-からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、それは、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝、または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝を含む、適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、シアノ、-ＳＨおよび-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より選択される； および、
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２６】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＶＩ：
【化５】
［式中、
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)- からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、前記複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２７】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＶＩＩ：
【化６】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｋ-、-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｎ-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-、-(ＣＲａ２)-ＣＲｂ＝ＣＲｂ-(ＣＲａ２)-、-Ｏ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｓ(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)(ＣＲａ２)ｎ-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｎ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｒｂ)(ＮＲｂＲｃ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｍ-、-(ＣＲａ２)ｍＣ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-(ＣＲａ２)ｐ-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｏ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｓ-(ＣＲｂ２)-、-(ＣＲａ２)ｐ-(ＣＲｂ２)-Ｎ(Ｒｃ)-(ＣＲｂ２)-、および-(ＣＨ２)ｐＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｒａ２)- からなる群より選択される；
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＯＣＦ３、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、(ＣＲａ２)アリール、Ｃ(Ｏ)アリール、Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より選択される； および
Ｘは、カルボン酸もしくはそのエステル、カルボン酸アミド、スルホン酸、テトラゾール、ヒドロキサム酸、オキサミド酸、マロンアミド酸、６-アザウラシル、チアゾリジンジオン、アシルスルホンアミド、他のカルボン酸代用物、ホスホン酸、ホスホン酸モノエステル、ホスフィン酸、またはそのプロドラッグである］
の化合物である、請求項１または２の方法。
【請求項２８】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＶＩＩＩ：
【化７】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択される；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
ＡおよびＴは、-(ＣＲａ２)-、-(ＣＲａ２)２-、-Ｏ(ＣＲｂ２)-、-Ｓ(ＣＲｂ２)-、-Ｎ(Ｒｃ)(ＣＲｂ２)-、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)-、-(ＣＲａ２)Ｃ(Ｏ)-、-(ＣＲｂ２)Ｏ-、-(ＣＲｂ２)Ｓ-、および-(ＣＲｂ２)Ｎ(Ｒｃ)- からなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ８およびＲ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、式-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝の適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ) からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｙは、-Ｏ-、および-ＮＲｖ-からなる群より選択される；
Ｙが-Ｏ-である場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される；
Ｙが、-ＮＲｖ-である場合、-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
各Ｒｚは、Ｒｙおよび-Ｈからなる群より選択される；
各Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、および アラルキルからなる群より選択される；
各Ｒｘは、-Ｈ、およびアルキルからなる群より、独立して選択される、またはＲｘとＲｘが一緒になってシクロアルキル基を形成する；
各Ｒｖは、-Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、および低級アシルからなる群より選択される］
の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩およびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩である、請求項１または２の方法。
【請求項２９】
前記甲状腺ホルモン様化合物が、式ＩＸ：
【化８】
［式中、
Ｇは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓｅ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、-Ｓ(＝Ｏ)２-、-Ｓｅ-、-ＣＨ２-、-ＣＦ２-、-ＣＨＦ-、-Ｃ(Ｏ)-、-ＣＨ(ＯＨ)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、-ＣＨ(Ｃ１-Ｃ４アルコキシ)-、-Ｃ(＝ＣＨ２)-、-ＮＨ-、および-Ｎ(Ｃ１-Ｃ４アルキル)-、または上記の基のいずれかに連結されたＣＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｇは、Ｒ５０-Ｒ５１であり、その場合、；
Ｒ５０-Ｒ５１は全体として-Ｃ(Ｒ５２)＝Ｃ(Ｒ５２)-であるか、あるいはＲ５０およびＲ５１はＯ、Ｓ、および-ＣＨ(Ｒ５３)-から独立して選択される(ただし、少なくとも一つのＲ５０およびＲ５１は-ＣＨ(Ｒ５３)-であり、Ｒ５０およびＲ５１の一方がＯまたはＳである場合、Ｒ５３はＲ５４である)；
Ｒ５４は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｒ５３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｒ５２は、水素、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ２-Ｃ４アルケニル、Ｃ２-Ｃ４アルキニル、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオおよびトリフルオロメチルチオから選択される；
Ｔは、-(ＣＲａ２)ｎＣ(Ｒｂ２)Ｏ-、-(ＣＲａ２)ｎＣ(Ｒｂ２)Ｎ(Ｒｂ)-、-(ＣＲａ２)ｎＣ(Ｒｂ２)Ｓ-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｒｂ２)Ｏ-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｒｂ２)Ｎ(Ｒｂ)-、-Ｃ(Ｏ)(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｒｂ２)Ｓ-、-(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒｂ２)Ｏ-、-(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒｂ２)Ｎ(Ｒｂ)-、および-(ＣＲａ２)ｐＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒｂ２)Ｓ-からなる群より選択される、
ｋは、０〜４の整数である；
ｍは、０〜３の整数である；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜１の整数である；
各Ｒａは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、ハロゲン、-ＯＨ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＮＲｂＲｃ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、および適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニルからなる群より、独立して選択される(ただし、一方のＲａがＯ、ＳまたはＮ原子を介してＣに結合する場合、同じＣに結合する他方のＲａは水素であるか、または炭素原子を介して結合する)；
各Ｒｂは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群より、独立して選択される；
各Ｒｃは、水素および適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｃ(Ｏ)-Ｃ１-Ｃ４アルキル、および-Ｃ(Ｏ)Ｈからなる群より、独立して選択される；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、およびＲ７は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、およびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される(ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方は水素でない)；
Ｒ８およびＲ９は、水素、ハロゲン、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、適宜置換された-Ｓ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ４アルキニル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、適宜置換された-Ｏ-Ｃ１-Ｃ３アルキル、ヒドロキシ、-(ＣＲａ２)アリール、-(ＣＲａ２)シクロアルキル、-(ＣＲａ２)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アリール、-Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｏ)アルキルおよびシアノからなる群より、それぞれ独立して選択される； あるいは
Ｒ１およびＲ７は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ１およびＲ７が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＯＣＦ３、-ＯＣＨＦ２、-ＯＣＨ２Ｆ、シアノ、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｍヘテロシクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-アリール、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-シクロアルキル、-Ｃ(Ｒｂ)＝Ｃ(Ｒｂ)-ヘテロシクロアルキル、-Ｃ≡Ｃ(アリール)、-Ｃ≡Ｃ(シクロアルキル)、-Ｃ≡Ｃ(ヘテロシクロアルキル)、-(ＣＲａ２)ｎ(ＣＲｂ２)ＮＲｆＲｇ、-ＯＲｄ、-ＳＲｄ、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-Ｎ(Ｒｂ)Ｓ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、および-ＮＲｆＲｇからなる群より、それぞれ独立して選択される；
各Ｒｄは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキル、および-Ｃ(Ｏ)ＮＲｆＲｇからなる群より選択される；
各Ｒｅは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される；
ＲｆおよびＲｇは、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より、それぞれ独立して選択されるか、またはＲｆおよびＲｇは一緒になって、０〜４個の不飽和を含有する適宜置換された３〜８員複素環式環を形成してもよく、該複素環式環は、環内に、Ｏ、ＮＲｃ、およびＳの群から選択される第２ヘテロ基を含有してもよく、その場合、該適宜置換された複素環式環は、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ４アルキル、-ＯＲｂ、オキソ、シアノ、-ＣＦ３、適宜置換されたフェニル、および-Ｃ(Ｏ)ＯＲｈからなる群より選択される０〜４個の置換基で置換されてもよい；
各Ｒｈは、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ１２アルキル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ１２アルキニル、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎアリール、適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎシクロアルキル、および適宜置換された-(ＣＲｂ２)ｎヘテロシクロアルキルからなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ８は一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、Ｒ３およびＲ８が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成する(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)； あるいは
Ｒ８およびＧは一緒になって、それらが結合している炭素原子と共に、式-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-Ｎ＝ＣＨ-ＣＨ＝、-ＣＨ＝Ｎ-ＣＨ＝または-ＣＨ＝ＣＨ-Ｎ＝の適宜置換された環を形成する；
Ｒ５は、-ＯＨ、適宜置換された-ＯＣ１-Ｃ６アルキル、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)、-Ｆ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-ＮＨＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-ＮＨＣ(＝Ｓ)ＮＨ(Ｒｈ)、および-ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｒｈ)からなる群より選択される； あるいは
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、それらが結合している炭素と共に、Ｒ３およびＲ５が結合している環上の不飽和を含まずに０〜２個の不飽和を持ち、-ＮＲｈ-、-Ｏ-、および-Ｓ-から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、適宜置換された５〜６員環を形成し(ただし、環内に２個のヘテロ原子が存在し、どちらのヘテロ原子も窒素でない場合、両ヘテロ原子は少なくとも一つの炭素原子で隔てられる)；
Ｘは、Ｐ(Ｏ)(ＹＲ１１)Ｙ”である；
Ｙ”は、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、および-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅからなる群より選択される；
Ｙは、-Ｏ-、および-ＮＲｖ-からなる群より選択される；
Ｙが-Ｏ-である場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される；
Ｙが、-ＮＲｖ-である場合、-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
ｑは、０〜２の整数である；
各Ｒｚは、Ｒｙおよび-Ｈからなる群より選択され；
各Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒｘは、-Ｈ、およびアルキルからなる群より、独立して選択されるか、またはＲｘとＲｘが一緒になってシクロアルキル基を形成する；
各Ｒｖは、-Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、および低級アシルからなる群より選択される］
の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩およびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩である、請求項１または２の方法。
【請求項３０】
請求項２２-２９の式において、
Ｘが、Ｐ(Ｏ)(ＹＲ１１)(Ｙ’Ｒ１１)またはＰ(Ｏ)(ＹＲ１１)Ｙ”である；
Ｙ”が、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、および-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅからなる群より選択される；
ＹおよびＹ’が、-Ｏ-、および-ＮＲｖ-からなる群より、それぞれ独立して選択される；
Ｙが-Ｏ-であり、Ｙ”が、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、または-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅである場合、またはＹとＹ’が共に-Ｏ-である場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される；
Ｙが-ＮＲｖ-であり、Ｙ”が、水素、適宜置換された-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-ＣＦ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２ＯＨ、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルケニル、適宜置換された-Ｃ２-Ｃ６アルキニル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎシクロアルキル、適宜置換された-(ＣＲａ２)ｎヘテロシクロアルキル、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２Ｒｅ、-(ＣＲａ２)ｋＳ(＝Ｏ)２ＮＲｆＲｇ、-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)ＮＲｆＲｇ、または-(ＣＲａ２)ｋＣ(Ｏ)Ｒｅである場合、またはＹおよびＹ’が共に-ＮＲｖ-である場合、-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
Ｙが-Ｏ-であり、Ｙ’がＮＲｖである場合、-Ｏ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、アルキル、適宜置換されたアリール、適宜置換されたヘテロシクロアルキル、適宜置換されたＣＨ２-ヘテロシクロアルキル(この場合、環式部分はカーボネートまたはチオカーボネートを含有する)、適宜置換された-アルキルアリール、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＮＲｚ２、-ＮＲｚ-Ｃ(Ｏ)-Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２-Ｏ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｚ)２ＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-アルキル-Ｓ-Ｃ(Ｏ)Ｒｙ、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシ、および-アルキル-Ｓ-Ｓ-Ｓ-アルキルヒドロキシからなる群より、独立して選択される； および-ＮＲｖ-に結合したＲ１１は、-Ｈ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-Ｃ(Ｒｘ)２Ｃ(Ｏ)ＯＲｙ、-［Ｃ(Ｒｚ)２］ｑ-Ｃ(Ｏ)ＳＲｙ、および-シクロアルキレン-Ｃ(Ｏ)ＯＲｙからなる群より、独立して選択される；
または、ＹおよびＹ’が-Ｏ-および-ＮＲｖ-から独立して選択される場合、Ｒ１１とＲ１１が一緒になって、-アルキル-Ｓ-Ｓ-アルキル-を含む環状基を形成するか、またはＲ１１とＲ１１が一緒になって下記基：
【化９】
［式中、：
Ｖ、Ｗ、およびＷ'は、水素、適宜置換されたアルキル、適宜置換されたアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換された１-アルケニル、および適宜置換された１-アルキニルからなる群より独立して選択される；あるいは、
ＶおよびＺは一緒になって、３〜５個の別の原子を通して連結して、５〜７個の原子を含む環状基を形成し、その中で０〜１個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は水素、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、またはアリールオキシカルボニルオキシで置換され、リンに結合した両方のＹ基からの３つの原子である炭素原子に結合した炭素である；あるいは
ＶおよびＺは一緒になって、３〜５個の別の原子を通して連結して環状基を形成し、その中で０〜１個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は炭素または水素で置換された炭素であり、それはリンに結合したＹに対してベータ位およびガンマ位でアリール基に縮合する；あるいは、
ＶおよびＷは一緒になって、３個の別の炭素原子を通して連結して、６個の炭素原子を含むか、あるいは水素で置換された炭素および、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ、およびアリールオキシカルボニルオキシからなる群より選択される一つの置換基で置換された炭素（該置換基は、リンに結合したＹから３原子にある炭素原子の一つに結合している）を含む、適宜置換された環状基を形成し；あるいは、
ＺおよびＷは一緒になって、３〜５個の別の原子を通して連結して環状基を形成し、その中で０〜１個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は炭素であるかまたは水素で置換された炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；あるいは、
ＷおよびＷ'は一緒になって、２〜５個の別の原子を通して連結して環状基を形成し、その中で０〜２個の原子はヘテロ原子であって、残りの原子は炭素であるかまたは水素で置換された炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｚは、-ＣＨＲｚＯＨ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｏ)Ｒｙ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｓ)Ｒｙ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｓ)ＯＲｙ、-ＣＨＲｚＯＣ(Ｏ)ＳＲｙ、-ＣＨＲｚＯＣＯ２Ｒｙ、-ＯＲｚ、-ＳＲｚ、-ＣＨＲｚＮ３、-ＣＨ２アリール、-ＣＨ(アリール)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ＝ＣＲｚ２)ＯＨ、-ＣＨ(Ｃ≡ＣＲｚ)ＯＨ、-Ｒｚ、-ＮＲｚ２、-ＯＣＯＲｙ、-ＯＣＯ２Ｒｙ、-ＳＣＯＲｙ、-ＳＣＯ２Ｒｙ、-ＮＨＣＯＲｚ、-ＮＨＣＯ２Ｒｙ、-ＣＨ２ＮＨアリール、-(ＣＨ２)ｑ-ＯＲｚ、および-(ＣＨ２)ｑ-ＳＲｚからなる群より選択される；
ｑは、整数２または３である；
各Ｒｚは、Ｒｙおよび-Ｈからなる群より選択され；
各Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒｘは、-Ｈおよびアルキルからなる群より、独立して選択されるか、またはＲｘとＲｘが一緒になって、シクロアルキル基を形成する；
各Ｒｖは、-Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、および低級アシルからなる群より選択される；
ただし：
ａ)Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’は、全て-Ｈでなく；および
ｂ)Ｚが-Ｒｚの場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、-Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない］を形成する：
である化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩およびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩である、請求項２２-２９のいずれか１つの方法。
【請求項３１】
該化合物が、
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
からなる群、ならびにその薬学的に許容できる塩より選択される、請求項１または２の方法。
【請求項３２】
該化合物が、
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
からなる群、ならびにその薬学的に許容できる塩より選択される、請求項１または２の方法。
【請求項３３】
該化合物が、
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
からなる群、ならびにその薬学的に許容できる塩より選択される、請求項１または２の方法。
【図１】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図２Ｄ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図２Ｄ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【公表番号】特表２００８−５４２３０１（Ｐ２００８−５４２３０１Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１３７８５（Ｐ２００８−５１３７８５）
【出願日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２０６１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２８０５８
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２０６１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２８０５８
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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