脂肪酸アミドヒドロラーゼの調節因子としてのオキサゾールケトン
ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、
Ａｒは、オキサゾールへの付着点として炭素を有する５員又は６員のアリール又はヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、独立に、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、１、２又は３個のフルオロ置換基で場合によって置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロ、−ＮＯ２、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ又はＳ（Ｏ）０−２Ｒａであり；Ｒａ及びＲｂは、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル又はＣ３−６シクロアルキルであり；及び
Ｒ２は、独立に、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、１、２又は３個のフルオロ置換基で場合によって置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）ＣＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ又は−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒｃであり、Ｒｃ及びＲｄは、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ３−６シクロアルキルである。）
又は該化合物の医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ若しくは医薬的に活性のある代謝産物。
【請求項２】
Ａｒが、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリミジン−ジオン、ピラジニル、チオフェニル、フラニル、イミダゾリル、オキサゾリル及びテトラゾリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、３−（Ｒ１）−フェニル、３−（Ｒ１）−２−ピリジル、４−（Ｒ１）−２−ピリジル、５−（Ｒ１）−２−ピリジル、６−（Ｒ１）−２−ピリジル、５−（Ｒ１）−２−フラニル、５−（Ｒ１）−２−チオフェニル、１−（Ｒ１）−１Ｈ−２−イミダゾリル及び１−（Ｒ１）−１Ｈ−５−テトラゾリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、フルオロ、−ＮＯ２、−ＮＨ２及び−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、フルオロ、−ＮＯ２、−ＮＨ２及び−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、フルオロ、−ＮＯ２、−ＮＨ２及び−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
１−（５−（２−ニトロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−ニトロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ニトロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
７−フェニル−１−（５−（２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）フェニル）オキサゾール−２−イル）ヘプタン−１−オン；
７−フェニル−１−（５−（３−（２，２，２−トリフルオロアセチル）フェニル）オキサゾール−２−イル）ヘプタン−１−オン；
７−フェニル−１−（５−（４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）フェニル）オキサゾール−２−イル）ヘプタン−１−オン；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
１−（５−（２−フルオロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−フルオロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾニトリル；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
メチル２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾアート；
メチル３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾアート；
メチル４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾアート；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）安息香酸；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）安息香酸；
１−（５−（２−アミノフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−アミノフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−アミノフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（２−ヒドロキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−ヒドロキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ヒドロキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
メチル６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピコリナート；
メチル６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチナート；
メチル２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）イソニコチナート；
メチル２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチナート；
６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピコリン酸；
６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチン酸；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）イソニコチン酸；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチン酸；
１−（５−（６−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（５−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−メトキシピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）イソニコチノニトリル；
７−フェニル−１−（５−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−ヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ニトロピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−アミノピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ニトロピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（２，６−ジメトキシピリミジン−４−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
１−（５−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）フラン−２−カルボン酸メチル；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）フラン−２−カルボン酸；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−カルボン酸メチル；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−カルボン酸；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）安息香酸；
１−［５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−オキサゾール−２−イル］−７−フェニル−ヘプタン−１−オン；及び
１−［５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−オキサゾール−２−イル］−７−フェニル−ヘプタン−１−オン；
からなる群から選択される化合物、又は該化合物の医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ若しくは医薬的に活性のある代謝産物。
【請求項１２】
脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される疾病、障害又は医学的状態に罹患し、又は前記疾病、障害又は病状を有すると診断された対象を治療する方法であり、式（Ｉ）の化合物又は該化合物の医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ若しくは医薬的に活性のある代謝産物の有効量を、前記対象へ投与することを含む、方法。
【請求項１３】
疾病、障害又は病状が、不安、疼痛、睡眠障害、摂食障害、炎症、運動障害、ＨＩＶ消耗症候群、閉鎖性頭部外傷、脳卒中、アルツハイマー病、癲癇、トウレット症候群、ニーマン・ピック病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、視神経炎、自己免疫性ぶどう膜炎、薬物離脱症状、吐き気、嘔吐、性機能障害、外傷後ストレス障害、脳血管痙攣、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、免疫抑制、胃食道逆流症、麻痺性イレウス、分泌性下痢、胃潰瘍、関節リウマチ、望まない妊娠、高血圧症、癌、肝炎、アレルギー性気道疾患、自己免疫性糖尿病、難治性掻痒症及び神経炎症からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
疾病、障害又は病状が、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害及び運動障害からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
ＦＡＡＨ活性によって仲介される疾病、障害又は病状を治療するための医薬組成物であり、
（ａ）式（Ｉ）の化合物並びにその医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ及び医薬的に活性のある代謝産物から選択される薬剤の有効量；及び
（ｂ）医薬的に許容される賦形剤
を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
オピオイド及び非ステロイド性抗炎症薬からなる群から選択される鎮痛薬をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、ＣＯＸ−２阻害剤、ガバペンチン、プレガバリン及びトラマドールからなる群から選択される鎮痛薬をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、
Ａｒは、オキサゾールへの付着点として炭素を有する５員又は６員のアリール又はヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、独立に、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、１、２又は３個のフルオロ置換基で場合によって置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロ、−ＮＯ２、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ又はＳ（Ｏ）０−２Ｒａであり；Ｒａ及びＲｂは、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル又はＣ３−６シクロアルキルであり；及び
Ｒ２は、独立に、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、１、２又は３個のフルオロ置換基で場合によって置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）ＣＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）Ｒｄ又は−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒｃであり、Ｒｃ及びＲｄは、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ３−６シクロアルキルである。）
又は該化合物の医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ若しくは医薬的に活性のある代謝産物。
【請求項２】
Ａｒが、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリミジン−ジオン、ピラジニル、チオフェニル、フラニル、イミダゾリル、オキサゾリル及びテトラゾリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、３−（Ｒ１）−フェニル、３−（Ｒ１）−２−ピリジル、４−（Ｒ１）−２−ピリジル、５−（Ｒ１）−２−ピリジル、６−（Ｒ１）−２−ピリジル、５−（Ｒ１）−２−フラニル、５−（Ｒ１）−２−チオフェニル、１−（Ｒ１）−１Ｈ−２−イミダゾリル及び１−（Ｒ１）−１Ｈ−５−テトラゾリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、フルオロ、−ＮＯ２、−ＮＨ２及び−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、フルオロ、−ＮＯ２、−ＮＨ２及び−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、フルオロ、−ＮＯ２、−ＮＨ２及び−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
１−（５−（２−ニトロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−ニトロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ニトロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
７−フェニル−１−（５−（２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）フェニル）オキサゾール−２−イル）ヘプタン−１−オン；
７−フェニル−１−（５−（３−（２，２，２−トリフルオロアセチル）フェニル）オキサゾール−２−イル）ヘプタン−１−オン；
７−フェニル−１−（５−（４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）フェニル）オキサゾール−２−イル）ヘプタン−１−オン；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンズアミド；
１−（５−（２−フルオロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−フルオロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾニトリル；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
メチル２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾアート；
メチル３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾアート；
メチル４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ベンゾアート；
３−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）安息香酸；
４−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）安息香酸；
１−（５−（２−アミノフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−アミノフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−アミノフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（２−ヒドロキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−ヒドロキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ヒドロキシフェニル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
メチル６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピコリナート；
メチル６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチナート；
メチル２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）イソニコチナート；
メチル２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチナート；
６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピコリン酸；
６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチン酸；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）イソニコチン酸；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ニコチン酸；
１−（５−（６−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（５−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（３−メチルピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−メトキシピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）イソニコチノニトリル；
７−フェニル−１−（５−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−ヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ニトロピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−アミノピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（４−ニトロピリジン−２−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
１−（５−（２，６−ジメトキシピリミジン−４−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
６−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
１−（５−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）オキサゾール−２−イル）−７−フェニルヘプタン−１−オン；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）フラン−２−カルボン酸メチル；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）フラン−２−カルボン酸；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−カルボン酸メチル；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−カルボン酸；
５−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
２−（２−（７−フェニルヘプタノイル）オキサゾール−５−イル）安息香酸；
１−［５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−オキサゾール−２−イル］−７−フェニル−ヘプタン−１−オン；及び
１−［５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−オキサゾール−２−イル］−７−フェニル−ヘプタン−１−オン；
からなる群から選択される化合物、又は該化合物の医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ若しくは医薬的に活性のある代謝産物。
【請求項１２】
脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される疾病、障害又は医学的状態に罹患し、又は前記疾病、障害又は病状を有すると診断された対象を治療する方法であり、式（Ｉ）の化合物又は該化合物の医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ若しくは医薬的に活性のある代謝産物の有効量を、前記対象へ投与することを含む、方法。
【請求項１３】
疾病、障害又は病状が、不安、疼痛、睡眠障害、摂食障害、炎症、運動障害、ＨＩＶ消耗症候群、閉鎖性頭部外傷、脳卒中、アルツハイマー病、癲癇、トウレット症候群、ニーマン・ピック病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、視神経炎、自己免疫性ぶどう膜炎、薬物離脱症状、吐き気、嘔吐、性機能障害、外傷後ストレス障害、脳血管痙攣、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、免疫抑制、胃食道逆流症、麻痺性イレウス、分泌性下痢、胃潰瘍、関節リウマチ、望まない妊娠、高血圧症、癌、肝炎、アレルギー性気道疾患、自己免疫性糖尿病、難治性掻痒症及び神経炎症からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
疾病、障害又は病状が、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害及び運動障害からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
ＦＡＡＨ活性によって仲介される疾病、障害又は病状を治療するための医薬組成物であり、
（ａ）式（Ｉ）の化合物並びにその医薬的に許容される塩、医薬的に許容されるプロドラッグ及び医薬的に活性のある代謝産物から選択される薬剤の有効量；及び
（ｂ）医薬的に許容される賦形剤
を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
オピオイド及び非ステロイド性抗炎症薬からなる群から選択される鎮痛薬をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、ＣＯＸ−２阻害剤、ガバペンチン、プレガバリン及びトラマドールからなる群から選択される鎮痛薬をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５２７４８３（Ｐ２００９−５２７４８３Ａ）
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５５４１２（Ｐ２００８−５５５４１２）
【出願日】平成１９年２月２０日（２００７．２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４３４１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９８１４２
【国際公開日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【出願人】（５０１３１８９１４）ザ・スクリプス・リサーチ・インステイチユート (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２０日（２００７．２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００４３４１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９８１４２
【国際公開日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【出願人】（５０１３１８９１４）ザ・スクリプス・リサーチ・インステイチユート (23)
【Ｆターム（参考）】
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