脂肪酸合成酵素阻害剤としてのトリアゾロン類
本発明は、脂肪酸合成酵素（ＦＡＳ）の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又はその薬学上許容される塩：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、置換又は未置換の６員のアリール環又はヘテロアリール環であって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含み、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシからなる群より選択され、
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−ＯＣ１−６アルキル、Ｃ４−６ヘテロシクロアルキル、アミノ及びアルキルアミノからなる群より選択され、
ｍは、０〜３であり、ｎは、０〜１である）。
【請求項２】
前記化合物が、下記式（Ｉ）（Ａ）により表される、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
。
【請求項３】
前記化合物が、下記式（Ｉ）（Ｂ）により表される、式（Ｉ）の化合物：
【化３】
。
【請求項４】
Ｒ１が、置換又は未置換の６員のアリール環であって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項５】
Ｒ１が、置換又は未置換の６員のヘテロアリール環であって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、ベンズイミダゾール、インドール、ベンゾフラン、ジヒドロベンゾフラン、ジヒドロインドール、イミダゾピリジン、キノリン、アザインドール、イソキノリン、イソキノロン、キナゾリン、ナフタレン、ジヒドロインデン、インデン、及びインダゾールからなる群より選択される、置換されていてもよい二環式環である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類、又はその薬学上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、フルオロ、クロロ、ヒドロキシル、メトキシ、又はメチルであり、ｍが０〜１である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ５が、シクロプロピル、エチル、メチル、又はイソプロピルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ５が、シクロプロピルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、置換又は未置換のピリジン又はピリミジンであって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含む、請求項４に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項１３】
Ｒ１が、請求項５に記載の未置換の二環式環である、請求項６に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項１４】
有効な量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とするヒトに投与することを含んでなる、癌を治療する方法。
【請求項１５】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、膠芽腫、白血病、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロス病(Lhermitte-Duclos disease)、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、脳室上衣腫、髄芽細胞腫、結腸癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、及び甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又はその薬学上許容される塩：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、置換又は未置換の６員のアリール環又はヘテロアリール環であって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含み、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシからなる群より選択され、
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、−ＯＣ１−６アルキル、Ｃ４−６ヘテロシクロアルキル、アミノ及びアルキルアミノからなる群より選択され、
ｍは、０〜３であり、ｎは、０〜１である）。
【請求項２】
前記化合物が、下記式（Ｉ）（Ａ）により表される、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
。
【請求項３】
前記化合物が、下記式（Ｉ）（Ｂ）により表される、式（Ｉ）の化合物：
【化３】
。
【請求項４】
Ｒ１が、置換又は未置換の６員のアリール環であって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項５】
Ｒ１が、置換又は未置換の６員のヘテロアリール環であって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、ベンズイミダゾール、インドール、ベンゾフラン、ジヒドロベンゾフラン、ジヒドロインドール、イミダゾピリジン、キノリン、アザインドール、イソキノリン、イソキノロン、キナゾリン、ナフタレン、ジヒドロインデン、インデン、及びインダゾールからなる群より選択される、置換されていてもよい二環式環である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類、又はその薬学上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、フルオロ、クロロ、ヒドロキシル、メトキシ、又はメチルであり、ｍが０〜１である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ５が、シクロプロピル、エチル、メチル、又はイソプロピルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ５が、シクロプロピルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、置換又は未置換のピリジン又はピリミジンであって、隣接する置換基が一緒になって、更に置換されていてもよい５員環又は６員環を形成してもよく、これらの環が０〜３個のヘテロ原子及び０〜２個の二重結合を含む、請求項４に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項１３】
Ｒ１が、請求項５に記載の未置換の二環式環である、請求項６に記載の化合物、又はその薬学上許容される塩類。
【請求項１４】
有効な量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とするヒトに投与することを含んでなる、癌を治療する方法。
【請求項１５】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、膠芽腫、白血病、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロス病(Lhermitte-Duclos disease)、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、脳室上衣腫、髄芽細胞腫、結腸癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、腎臓癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、及び甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５２０４４３（Ｐ２０１３−５２０４４３Ａ）
【公表日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５４０８５（Ｐ２０１２−５５４０８５）
【出願日】平成２３年２月２２日（２０１１．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２５６６１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１０３５４６
【国際公開日】平成２３年８月２５日（２０１１．８．２５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９１００２９５７）グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (341)
【氏名又は名称原語表記】ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月２２日（２０１１．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２５６６１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／１０３５４６
【国際公開日】平成２３年８月２５日（２０１１．８．２５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９１００２９５７）グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (341)
【氏名又は名称原語表記】ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
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