脂質キナーゼ阻害剤としての２，４−置換キナゾリン
本発明は、キナーゼ、例えばＰＩ３Ｋ関連疾患、例えば増殖性疾患、炎症性疾患、閉塞性気道障害および移植関連疾患の処置に適当である、式Ｉ
【化１】
の化合物に関する。
【化１】
の化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、Ｒ１は水素；または非置換であるか、またはアルキルまたはシクロアルキルで一置換されているアミノであり；
Ｒ２は非置換または置換アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシまたはシアノであり；
Ｒ４は非置換または置換アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり；そして
Ｒ５は水素、メチルまたはハロゲンで置換されたメチルである；
ただしＲ４が非置換または置換ピラゾリルであるならば、Ｒ１は非置換であるか、またはアルキルまたはシクロアルキルで一置換されているアミノであり、そしてＲ２、Ｒ３およびＲ５は上記で定義の通りである；
そしてＲ２が非置換または置換オキソインドリルであるならば、Ｒ１は非置換であるか、またはアルキルまたはシクロアルキルで一置換されているアミノおよびＲ３、Ｒ４およびＲ５は上記で定義の通りである。〕
の化合物またはその互変異性体またはＮ−オキシド、またはその塩、または水和物または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が水素；または非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルで一置換されたアミノであり；
Ｒ２が非置換または置換アリールであり、ここで、アリールがフェニル、ナフチル、ビフェニレニル、インダセニル、アセナフチレニル、フルオレニル、フェナレニル、フェナントレニルおよびアントラセニルから成る群から選択され、この各々は非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ２−Ｃ７−アルケニル；Ｃ２−Ｃ７−アルキニル；アリールが好ましくはフェニル、ナフチル、ビフェニレニル、インダセニル、アセナフチレニル、フルオレニル、フェナレニル、フェナントレニルまたはアントラセニルであり、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、Ｃ６−Ｃ１８−アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、(ピロリジニル(とりわけピロリジノ)、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)、モルホリノ、チオモルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、またはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−置換または非置換ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、(ピロリジニル(とりわけピロリジノ)、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、(ピロリジニル(とりわけピロリジノ)、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニルオキシ−またはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはモノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルおよび／または(モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；アリールが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、モノ−またはジ−[Ｃ６−Ｃ１８−アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；および／またはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；とりわけナフチル−および／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル]−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ベンゾイル−またはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニルまたはナフチルが非置換であるか、または１個以上の、とりわけ１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ部分で置換されている、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；アリールが好ましくはフェニル、ナフチル、ビフェニレニル、インダセニル、アセナフチレニル、フルオレニル、フェナレニル、フェナントレニルまたはアントラセニルであり、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、Ｃ６−Ｃ１８−アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｎ−非置換−、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル−またはナフチルオキシ；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／ま
たはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(alkyll)で置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ；ベンゾイル−またはナフトイルオキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルクチオ；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ；フェニル−またはナフチルチオ；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ；ベンゾイル−またはナフタイルチオ；ニトロ；アミノ；モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ；モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ；ベンゾイル−またはナフトイルアミノ；Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ；フェニルまたはナフチルが非置換であるか、または１個以上の、とりわけ１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル；カルボキシル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル；フェノキシ−またはナフトキシカルボニル；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル；Ｃ１−Ｃ１０−、とりわけＣ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ；カルバモイル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジニル−またはＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または(Ｎ'−モノ−またはＮ'Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−カルボニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル；ピロリジン−１−カルボニル；アミノ−Ｎ−ピロリジン−１−カルボニル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニル；ピペリジン−１−カルボニル；モルホリン−４−カルボニル；チオモルホリン−４−カルボニル；Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル；Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル；ピペラジン−１−カルボニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−置換または非置換ピロリジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；シアノ；Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン；Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル；フェニルまたはナフチルが非置換であるか、または１個以上の、とりわけ１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている、フェニル−またはナフチルスルホニル；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル；スルファモイル；Ｎ−モノまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル−、ピロリジニル(とりわけピロリジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペラジニル(とりわけ４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペラジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；ピラゾリル；ピラゾリジニル；ピロリル；非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニルで置換されているピリジル；ピペリジニル；モルホリニル；チオモルホリニル；Ｓ−オキソ−チオモルホリニル；Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル；ピペラジニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル；４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル；４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル；４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル；４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニルおよび４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニルから成る群から独立して選択される、１個以上の、好ましくは３個までの置換基で置換されているか；
または非置換または置換ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールたイミダゾリル、チオフェニル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、フリル、２Ｈ−または４Ｈ−ピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、５Ｈ−インダゾリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリニル、フタラジニル、１,８−ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドーリジニル、４Ｈ−キノリジニル、プテリジニル、プリニル、カルバゾリル、ベータ−カルボリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、フェニジニル、１,７−フェナントロリニル、ペリミジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、２Ｈ−クロメニル、４ａＨ−イソクロメニル、チアントレニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニルまたはフェノチアジニルから成る群から選択され、この各々は非置換であるか、またはアリールについて記載の通り置換されており；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノであり；
Ｒ４が、Ｒ２について定義した非置換または置換アリール、および、ヘテロアリールが、Ｒ２で定義の通りイミダゾリル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、フリル、２Ｈ−または４Ｈ−ピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、５Ｈ−インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリニル、フタラジニル、１,８−ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドーリジニル、４Ｈ−キノリジニル、プテリジニル、プリニル、カルバゾリル、ベータ−カルボリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、フェニジニル、１,７−フェナントロリニル、ペリミジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、２Ｈ−クロメニル、４ａＨ−イソクロメニル、チアントレニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニルまたはフェノチアジニルから成る群から選択される、非置換または置換ヘテロアリールから独立して選択される、非置換または置換アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであるか；または、Ｒ１がアミノまたはＣ１−Ｃ７(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキル(akly)で一置換されたアミノであるとき、ピラゾリル(pryrazolyl)でもよく、ここで、各ヘテロアリールは、アリールＲ２について上記で定義の通り非置換であるか、または置換されており；そして
Ｒ５が水素、メチルまたはハロゲンで置換されたメチルである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が水素、アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルアミノであり、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、キノリルまたはキノキサリニル、またはピロロピリジニルであり、この各々は非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換であるか、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノおよびカルバモイルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、シアノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル)−ピペラジニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２−オキソ−アゼチジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ３が水素であるか、またはそれはハロ、好ましくは水素であり、
Ｒ４がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、トリアゾリル、ピリジル、キノリニル、キノキサリニル、フラニルまたは１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]−ピリジン−５−イルであり、この各々は非置換であるか、またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、例えばアミノメチル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、シアノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−ａｌｋｙおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
Ｒ５が水素である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が水素、アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルアミノであり、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、キノリルまたはキノキサリニルであり、この各々は非置換であるか、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ３が水素またはハロ、好ましくは水素であり、
Ｒ４がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、トリアゾリル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、この各々は非置換であるか、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−ａｌｋｙおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
Ｒ５が水素である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が水素、アミノ、メチルアミノ、ｎ−プロピルアミノまたはシクロプロピルアミノであり；
Ｒ２がフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル、４−カルボキシ−３−メトキシフェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メトキシ−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバモイル)−３−メトキシ−フェニル、４−(４−メチルピペラジン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、４−(４−モルホリン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、４−(ピペラジン−１−イル)−フェニル、４−スルファモイル−フェニル、４−Ｎ,Ｎ−ジメチル−スルファモイルフェニル、４−ピラゾリル−フェニル、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、または６−ピペラジノ−ピリジン−３−イルであり；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ｎ−プロポキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、３−(２−メトキシ−エトキシ)−４−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシフェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノスルホニルフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−アミノ−ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、６−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルまたは２−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルであり、そして
Ｒ５が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１が水素、アミノ、メチルアミノ、ｎ−プロピルアミノまたはシクロプロピルアミノであり；
Ｒ２がフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル、３,４−ジエトキシ−フェニル、３−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル、４−(２−メトキシエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロ(fluor)メトキシフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメトキシフェニル、４−(３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−(２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル、４−アセチルアミノフェニル、４−カルボキシ−３−メトキシフェニル、４−メトキシカルボニル−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−シアノフェニル、４−ビフェニリル、４'−アミノ−ビフェニル−４−イル、４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル、４'−ヒドロキシメチル−ビフェニル−４−イル、４'−メトキシメチル−ビフェニル−４−イル,３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル、４'−カルバモイル−ビフェニル−４−イル,４−カルバモイルフェニル、４−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メトキシ−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル)−フェニル、４−(Ｎ−メチルカルバモイル)−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバモイル)−３−メトキシ−フェニル、４−(４−メチルピペラジン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、４−(モルホリン−４−カルボニル)−フェニル、４−(４−モルホリン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、４−(ピペラジン−１−イル)−フェニル、４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−フェニル、４−(２−オキソ−アゼチジン−１−イル)−フェニル、４−(２−オキソ−ピペリジン−１−イル)−フェニル、４−(３−メチル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル)−フェニル、４−メタンスルホニル−フェニル、４−スルファモイル−フェニル、４−Ｎ,Ｎ−ジメチル−スルファモイルフェニル、４−ピラゾリル−フェニル、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、とりわけチオフェン−３−イル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−ピペラジノ−ピリジン−３−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、４−[６−(４−メタンスルホニル)−ピペラジン−１−イル]−ピリジン−３−イル、５−(４−アセチルピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イルまたは２−[４−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−ピペラジン−１−イル]−ピリジン−４−イルであり；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ｎ−プロポキシフェニル、３−エトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジエトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシ−フェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、３−(２−メトキシ−エトキシ)−４−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル、３−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル、４−(３−アミノプロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、５−(３−アミノプロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−(２−アミノエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、５−(２−アミノエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシフェニル、４−(３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノプロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−(２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−ホルミル−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、３−カルバモイル−フェニル、４−カルバモイルフェニル、４−カルバモイル−３−メトキシ−フェニル、３−スルファモイル−フェニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノスルホニルフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、６−アミノメチル−ピリジン−３−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、６−アミノ−５−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピリジン−３−イル、６−イソブチルアミノ−ピリジン−３−イル、６−(２−メトキシエチルアミノ)−ピリジン−３−イル、６−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イル、６−カルバモイル−ピリジン−３−イル、２−シアノ−ピリジン−５−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、６−(２−ヒドロキシエチル−アミノ)−ピリジン−３−イル、２−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、またはキノリン−３−イルであり、そして
Ｒ５が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
下記の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物：
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン(pyrldin)−２−イル}−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
[４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イル]−ｎ−プロピル−アミン、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−フェニル−キナゾリン、
３−[２−アミノ−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]フェノール、
６−(３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノール、
６−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
６−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
４−(３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
４−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−４−(４−ピラゾール−１−イル−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
３−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−６−イル]−フェノール、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−フェノール、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンズアミド、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−フェニル−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−チオフェン−２−イル−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−(３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−(４−ピラゾール−１−イル−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−[６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−(４−ピラゾール−１−イル−フェニル)−キナゾリン、
４−[６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４,６−ビス(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−(６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−チオフェン−２−イル−キナゾリン、
４−(２−クロロ−フェニル(phenyI))−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４,６−ビス(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(４−メトキシ−フェニル)−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−６−(４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
[４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イル]−シクロプロピル−アミン、
４−[２−アミノ−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イルアミン、
４−[２−アミノ−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
４−(３,４−ジメトキシフェニル)−６−(３,４,５−トリメトキシフェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
６−(３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシフェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４−[２−アミノ−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−フェノール、
６−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イルアミン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イルアミン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４,６−ビス(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４,６−ビス(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−２−イルアミン、
Ｎ−[４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イル]−Ｎ−メチル−アミン、
４[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−安息香酸、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−安息香酸−Ｎ−メチルアミド、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−ベンズアミド、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミド、
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェニル}−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン、
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェニル}−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−(１,２,４−トリアゾール−１−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−[３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−キナゾリン、
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イルアミン、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−ピラゾール−１−イル−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−キナゾリン、および
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−ピロール−１−イル−キナゾリン；
またはいずれの場合もそのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素、アミノ、メチルアミノ、ｎ−プロピルアミノまたはシクロプロピルアミノであり；
Ｒ２がフェニル、４−(２−アミノ−ピリミジン−５−イルメチル)−フェニル、３−(２−メトキシ−６−トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル−フェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル、４−カルボキシ−３−メトキシフェニル、４−(２−ピリジン−２−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−(２−ピリミジン−４−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メトキシ−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバモイル)−３−メトキシ−フェニル、４−(４−メチルピペラジン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、４−(４−モルホリン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、４−[２−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−(ピペラジン−１−イル)−フェニル、４−[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−[２−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−(４−メチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−エチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−[Ｎ−(２−ジメチルアミノ−エチル)−Ｎ−メチルカルバモイル]−フェニル、４−[(Ｒ,ＳまたはＲ,Ｓ)−３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル)−フェニル、４−スルファモイル−フェニル、４−Ｎ,Ｎ−ジメチル−スルファモイルフェニル、４−[Ｎ−メチル−Ｎ−２−(ピロリジノ−エチル)−スルファモイル]−フェニル、４−ピラゾリル−フェニル、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イルまたは６−ピペラジノ−ピリジン−３−イルであり；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が４−(２−アミノ−ピリミジン−５−イルメチル)−フェニル、３−(２−メトキシ−６−トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル−フェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ｎ−プロポキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、３−(２−メトキシ−エトキシ)−４−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシフェニル、４−(２−ピリジン−２−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−(２−ピリミジン−４−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−[２−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−[２−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−(４−メチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−エチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−[Ｎ−(２−ジメチルアミノ−エチル)−Ｎ−メチルカルバモイル]−フェニル、４−[(Ｒ,ＳまたはＲ,Ｓ)−３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル)−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノスルホニルフェニル、４−[Ｎ−メチル−Ｎ−２−(ピロリジノ−エチル)−スルファモイル]−フェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−アミノ−ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、６−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルまたは２−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルであり、そして
Ｒ５が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
下記の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物：
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−[３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−キナゾリン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−キナゾリン；
(３−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(３−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(２−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(２−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３−エトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３−クロロ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−安息香酸メチルエステル；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(５−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−キノリン−３−イル−キナゾリン；
４−[６−(５−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−[６−(６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミン；
３−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンゼンスルホンアミド；
４−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
３−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンズアミド；
４−(４−クロロ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−キナゾリン；
６−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−チオフェン−３−イル−キナゾリン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)−キナゾリン；
４−[６−(１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−[６−(６−アミノ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
６−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(４−クロロ−フェニル)−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−[６−(４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−[６−(３,４−ジエトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−フラン−３−イル−キナゾリン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンゾニトリル；
４−[６−(６−アミノ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンゾニトリル；
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンズアルデヒド；
４−ビフェニル−４−イル−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３,４−ジエトキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−メトキシ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(４−メトキシ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−カルボニトリル；
４−(４−ブロモ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジエトキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−フルオロ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３−フルオロ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−メタンスルホニル−フェニル)−キナゾリン；
Ｎ−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−アセトアミド；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ニコチノニトリル；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−イソブチル−アミン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−ジメチル−アミン；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−メチル−アミン；
２−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−エタノール；
４−{５−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ピリジン−２−イル}−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン；
６−(６−アミノ−ピリジン−３−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−キノリン−３−イル−キナゾリン−２−イルアミン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン；
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−モルホリン−４−イル−メタノン；
Ｃ−{４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−イル}−メチルアミン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−キナゾリン；
{４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−イル}−メタノール；
４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−オール；
４−(３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３',４',５'−トリメトキシ−ビフェニル−４−イル)−キナゾリン；
４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−カルボン酸アミド；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４'−メトキシメチル−ビフェニル−４−イル)−キナゾリン；
３−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピルアミン；
２−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチルアミン；
３−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピルアミン；
２−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチルアミン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３−エトキシ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−ベンズアミド；
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−カルボン酸アミド；
Ｃ−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−メチルアミン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−[６−(４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル]−キナゾリン；
１−(４−{５−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ピリジン−２−イル}−ピペラジン−１−イル)−エタノン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−ピロリジン−２−オン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−アゼチジン−２−オン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−ピペリジン−２−オン；
３−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−オキサゾリジン−２−オン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−３−メチル−イミダゾリジン−２−オン；
４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−５−フルオロ−キナゾリン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−５−フルオロ−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−(２−メトキシ−エチル)−アミン；
および
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(４,４,５,５−テトラメチル−[１,３,２]ジオキサボロラン−２−イル)−キナゾリン；
またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
温血動物、とりわけヒトの予防的処置を含む処置に使用するための、請求項１〜９のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
使用が、増殖性、炎症性疾患、アレルギー性疾患、閉塞性気道疾患、および移植に関連して一般的に起こる障害、とりわけＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１活性の阻害に応答する１種以上の疾患から成る群から選択される１種以上の疾患に対してである、請求項１０に記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む、医薬製剤。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体物質を混合することを含む、医薬製剤の製造方法または工程。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
ａ)Ｒ４が、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IIＡ
【化２】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン１はハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物を、クロスカップリング条件下、式III
【化３】
〔式中、Ｒ４は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、炭素原子を介してＤに結合しており、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または式Ａ
【化４】
の基である。〕
のボロン酸またはボロン酸エステルと反応させるか、または
ｂ)Ｒ２が、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IIＢ
【化５】
〔式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン２はハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物を、クロスカップリング条件下、式IV
【化６】
〔式中、Ｒ２は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、炭素原子を介してＤに結合しており、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または上記の基Ａである。〕
のボロン酸またはボロン酸エステルと反応させるか；
または
ｃ)Ｒ２およびＲ４が同一であり、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IIＣ
【化７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン１およびハロゲン２は、互いに独立して、ハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物と、式Ｖ
【化８】
〔式中、Ｒ２,４は、炭素原子を介してＤに結合している部分Ｒ２またはＲ４であり、他の点は式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または上記の基Ａである。〕
のボロン酸またはボロン酸エステルを反応させるか；
または
ｄ)Ｒ１がアミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキル−アミノまたはＮ−モノ−Ｃ３−Ｃ１０(好ましくはＣ３−Ｃ５)−−シクロアルキルアミノである式Ｉの化合物の製造のために、式IIＤ
【化９】
〔式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン３はハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物と、式VI
【化１０】
〔式中、Ｒ１＊はアミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキル−アミノまたはＮ−モノ−Ｃ３−Ｃ１０(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルアミノである。〕
のアミンを反応させるか；
または
ｅ)Ｒ４が少なくとも１個の環窒素を有するヘテロアリールであり、窒素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、上記ａ)の下に示す式IIＡの化合物と、式VII
【化１１】
〔式中、Ｒ４＊は少なくとも１個の環窒素を有する窒素含有ヘテロアリールであり、式VIIの水素に窒素原子を介して結合している。〕
の化合物を、置換条件下で反応させるか；
または
ｆ)Ｒ２が少なくとも１個の環窒素を有するヘテロアリールであり、窒素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、上記ｂ)の下に示す式IIＢの化合物と、式VIII
【化１２】
〔式中、Ｒ６＊は少なくとも１個の環窒素を有する窒素含有ヘテロアリールであり、式VIIIの水素に窒素原子を介して結合している。〕
の化合物を、置換条件下で反応させるか；
または
ｇ)Ｒ２およびＲ４が同一であり、少なくとも１個の環窒素を有するヘテロアリールであり、その各々が窒素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IX
【化１３】
〔式中、Ｒ２,４＊は、少なくとも１種の窒素原子を有するヘテロアリールであり、Ｒ２,４＊は、部分Ｒ２またはＲ４は、式IXに示す水素に窒素原子を介して結合しており、他の点は式Ｉの化合物について上記で定義の通りである。〕
の化合物と、置換条件下で、上記の式IIＣの化合物を反応させるか；または
ｈ)Ｒ４が、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、ボロン酸またはボロン酸エステル式IIＡ＊
【化１４】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または式Ａ
【化１５】
の基である。〕
のの化合物と、クロスカップリング条件下、式III＊
【化１６】
〔式中、Ｒ４は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、炭素原子を介してＨａｌに結合しており、そしてＨａｌはハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物を反応させ；
ここで、ａ)からｈ)の下に示す反応の全てに老いて、出発物質中の官能基は保護された形で存在でき、１個以上の保護基を担持する得られる式Ｉの化合物においてそのような保護基を除去し；
そして、望むならば、ａ)からｇ)から選択される方法に従い得られる式Ｉの化合物を、異なる式Ｉの化合物に変換し、得られる塩の式Ｉの化合物を異なるその塩に変換し、得られる遊離の式Ｉの化合物をその塩に変換し、および／または得られる式Ｉの化合物の異性体を、式Ｉの得られる１個以上の異なる異性体から分離することを含む、方法。
【請求項１５】
増殖性、炎症性疾患、アレルギー性疾患、閉塞性気道疾患、および移植に関連して一般的に起こる障害、とりわけＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１活性の阻害に応答する１種以上の疾患から成る群から選択される疾患の処置用医薬製剤の製造のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１６】
増殖性、炎症性疾患、アレルギー性疾患、閉塞性気道疾患、および移植に関連して一般的に起こる障害、とりわけＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１活性の阻害に応答する１種以上の疾患から成る群から選択される疾患の処置方法であって、そのような処置を必要とする患者に、該疾患に対する有効量の請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、Ｒ１は水素；または非置換であるか、またはアルキルまたはシクロアルキルで一置換されているアミノであり；
Ｒ２は非置換または置換アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシまたはシアノであり；
Ｒ４は非置換または置換アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであり；そして
Ｒ５は水素、メチルまたはハロゲンで置換されたメチルである；
ただしＲ４が非置換または置換ピラゾリルであるならば、Ｒ１は非置換であるか、またはアルキルまたはシクロアルキルで一置換されているアミノであり、そしてＲ２、Ｒ３およびＲ５は上記で定義の通りである；
そしてＲ２が非置換または置換オキソインドリルであるならば、Ｒ１は非置換であるか、またはアルキルまたはシクロアルキルで一置換されているアミノおよびＲ３、Ｒ４およびＲ５は上記で定義の通りである。〕
の化合物またはその互変異性体またはＮ−オキシド、またはその塩、または水和物または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が水素；または非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルで一置換されたアミノであり；
Ｒ２が非置換または置換アリールであり、ここで、アリールがフェニル、ナフチル、ビフェニレニル、インダセニル、アセナフチレニル、フルオレニル、フェナレニル、フェナントレニルおよびアントラセニルから成る群から選択され、この各々は非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ２−Ｃ７−アルケニル；Ｃ２−Ｃ７−アルキニル；アリールが好ましくはフェニル、ナフチル、ビフェニレニル、インダセニル、アセナフチレニル、フルオレニル、フェナレニル、フェナントレニルまたはアントラセニルであり、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、Ｃ６−Ｃ１８−アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、(ピロリジニル(とりわけピロリジノ)、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)、モルホリノ、チオモルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チオモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、またはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−置換または非置換ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、(ピロリジニル(とりわけピロリジノ)、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、(ピロリジニル(とりわけピロリジノ)、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニルオキシ−またはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはモノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキルおよび／または(モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；アリールが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、モノ−またはジ−[Ｃ６−Ｃ１８−アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；および／またはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；とりわけナフチル−および／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル]−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ベンゾイル−またはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニルまたはナフチルが非置換であるか、または１個以上の、とりわけ１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ部分で置換されている、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；アリールが好ましくはフェニル、ナフチル、ビフェニレニル、インダセニル、アセナフチレニル、フルオレニル、フェナレニル、フェナントレニルまたはアントラセニルであり、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチルまたはエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピロリジニル、とりわけピロリジノ、ピペラジニル、とりわけピペラジノ、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばメトキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルで置換されている、Ｃ６−Ｃ１８−アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｎ−非置換−、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル−またはナフチルオキシ；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルで置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルが非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル、ピペラジニル、アミノ、Ｎ−モノ−および／またはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／ま
たはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(alkyll)で置換されている、(ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル)−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ；ベンゾイル−またはナフトイルオキシ；Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルクチオ；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ；フェニル−またはナフチルチオ；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ；ベンゾイル−またはナフタイルチオ；ニトロ；アミノ；モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ；モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ；ベンゾイル−またはナフトイルアミノ；Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ；フェニルまたはナフチルが非置換であるか、または１個以上の、とりわけ１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ；Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル；カルボキシル；Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル；フェノキシ−またはナフトキシカルボニル；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル；Ｃ１−Ｃ１０−、とりわけＣ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ；カルバモイル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジニル−またはＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または(Ｎ'−モノ−またはＮ'Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−カルボニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル；ピロリジン−１−カルボニル；アミノ−Ｎ−ピロリジン−１−カルボニル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニル；ピペリジン−１−カルボニル；モルホリン−４−カルボニル；チオモルホリン−４−カルボニル；Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル；Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル；ピペラジン−１−カルボニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル；Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−置換または非置換ピロリジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；シアノ；Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン；Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル；フェニルまたはナフチルが非置換であるか、または１個以上の、とりわけ１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている、フェニル−またはナフチルスルホニル；フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル；スルファモイル；Ｎ−モノまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル−、ピロリジニル(とりわけピロリジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペリジニル(とりわけピペリジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピペラジニル(とりわけピペラジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペラジニル(とりわけ４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペラジノ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；ピラゾリル；ピラゾリジニル；ピロリル；非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ、および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジニルで置換されているピリジル；ピペリジニル；モルホリニル；チオモルホリニル；Ｓ−オキソ−チオモルホリニル；Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル；ピペラジニル；Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル；４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル；４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル；４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル；４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニルおよび４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニルから成る群から独立して選択される、１個以上の、好ましくは３個までの置換基で置換されているか；
または非置換または置換ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールたイミダゾリル、チオフェニル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、フリル、２Ｈ−または４Ｈ−ピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、５Ｈ−インダゾリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリニル、フタラジニル、１,８−ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドーリジニル、４Ｈ−キノリジニル、プテリジニル、プリニル、カルバゾリル、ベータ−カルボリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、フェニジニル、１,７−フェナントロリニル、ペリミジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、２Ｈ−クロメニル、４ａＨ−イソクロメニル、チアントレニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニルまたはフェノチアジニルから成る群から選択され、この各々は非置換であるか、またはアリールについて記載の通り置換されており；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノであり；
Ｒ４が、Ｒ２について定義した非置換または置換アリール、および、ヘテロアリールが、Ｒ２で定義の通りイミダゾリル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、フリル、２Ｈ−または４Ｈ−ピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、５Ｈ−インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリニル、フタラジニル、１,８−ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドーリジニル、４Ｈ−キノリジニル、プテリジニル、プリニル、カルバゾリル、ベータ−カルボリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、フェニジニル、１,７−フェナントロリニル、ペリミジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、２Ｈ−クロメニル、４ａＨ−イソクロメニル、チアントレニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニルまたはフェノチアジニルから成る群から選択される、非置換または置換ヘテロアリールから独立して選択される、非置換または置換アリールまたは非置換または置換ヘテロアリールであるか；または、Ｒ１がアミノまたはＣ１−Ｃ７(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキル(akly)で一置換されたアミノであるとき、ピラゾリル(pryrazolyl)でもよく、ここで、各ヘテロアリールは、アリールＲ２について上記で定義の通り非置換であるか、または置換されており；そして
Ｒ５が水素、メチルまたはハロゲンで置換されたメチルである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が水素、アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルアミノであり、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、キノリルまたはキノキサリニル、またはピロロピリジニルであり、この各々は非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換であるか、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノおよびカルバモイルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、シアノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニル)−ピペラジニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２−オキソ−アゼチジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ３が水素であるか、またはそれはハロ、好ましくは水素であり、
Ｒ４がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、トリアゾリル、ピリジル、キノリニル、キノキサリニル、フラニルまたは１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]−ピリジン−５−イルであり、この各々は非置換であるか、またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、例えばアミノメチル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、シアノ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−ａｌｋｙおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
Ｒ５が水素である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が水素、アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ８(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルアミノであり、
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、キノリルまたはキノキサリニルであり、この各々は非置換であるか、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ３が水素またはハロ、好ましくは水素であり、
Ｒ４がフェニル、ナフチル、ピロリル、チオフェニル、トリアゾリル、ピリジル、キノリニルまたはキノキサリニルであり、この各々は非置換であるか、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンジオキシ、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピペリジン−１−カルボニル、ピペラジン−１−カルボニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル、モルホリン−４−カルボニル、チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリン−４−カルボニル、Ｓ,Ｓ−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ',Ｎ'−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピロリジノ−Ｃ１−Ｃ７−ａｌｋｙおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピペラジニル、４−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、４−(ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソチオモルホリニルおよびＳ,Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、および／または２−アミノ−ピリミジン−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ピペラジノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジン(例えば−２)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリミジン(例えば−４)−イルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ−ピロリジン−１−カルボニルおよび(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−および／またはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−置換)ピリジン(例えば−３))−イルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
Ｒ５が水素である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が水素、アミノ、メチルアミノ、ｎ−プロピルアミノまたはシクロプロピルアミノであり；
Ｒ２がフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル、４−カルボキシ−３−メトキシフェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メトキシ−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバモイル)−３−メトキシ−フェニル、４−(４−メチルピペラジン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、４−(４−モルホリン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、４−(ピペラジン−１−イル)−フェニル、４−スルファモイル−フェニル、４−Ｎ,Ｎ−ジメチル−スルファモイルフェニル、４−ピラゾリル−フェニル、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、または６−ピペラジノ−ピリジン−３−イルであり；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ｎ−プロポキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、３−(２−メトキシ−エトキシ)−４−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシフェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノスルホニルフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−アミノ−ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、６−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルまたは２−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルであり、そして
Ｒ５が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１が水素、アミノ、メチルアミノ、ｎ−プロピルアミノまたはシクロプロピルアミノであり；
Ｒ２がフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル、３,４−ジエトキシ−フェニル、３−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル、４−(２−メトキシエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロ(fluor)メトキシフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメトキシフェニル、４−(３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−(２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル、４−アセチルアミノフェニル、４−カルボキシ−３−メトキシフェニル、４−メトキシカルボニル−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−シアノフェニル、４−ビフェニリル、４'−アミノ−ビフェニル−４−イル、４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル、４'−ヒドロキシメチル−ビフェニル−４−イル、４'−メトキシメチル−ビフェニル−４−イル,３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル、４'−カルバモイル−ビフェニル−４−イル,４−カルバモイルフェニル、４−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メトキシ−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル)−フェニル、４−(Ｎ−メチルカルバモイル)−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバモイル)−３−メトキシ−フェニル、４−(４−メチルピペラジン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、４−(モルホリン−４−カルボニル)−フェニル、４−(４−モルホリン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、４−(ピペラジン−１−イル)−フェニル、４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−フェニル、４−(２−オキソ−アゼチジン−１−イル)−フェニル、４−(２−オキソ−ピペリジン−１−イル)−フェニル、４−(３−メチル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル)−フェニル、４−メタンスルホニル−フェニル、４−スルファモイル−フェニル、４−Ｎ,Ｎ−ジメチル−スルファモイルフェニル、４−ピラゾリル−フェニル、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、とりわけチオフェン−３−イル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−ピペラジノ−ピリジン−３−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、４−[６−(４−メタンスルホニル)−ピペラジン−１−イル]−ピリジン−３−イル、５−(４−アセチルピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イルまたは２−[４−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−ピペラジン−１−イル]−ピリジン−４−イルであり；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ｎ−プロポキシフェニル、３−エトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジエトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−エトキシ−４−メトキシ−フェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、３−(２−メトキシ−エトキシ)−４−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル、３−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル、４−(３−アミノプロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、５−(３−アミノプロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−(２−アミノエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、５−(２−アミノエトキシ)−３−メトキシ−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシフェニル、４−(３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノプロポキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−(２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシ)−３−メトキシ−フェニル、４−ホルミル−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、３−カルバモイル−フェニル、４−カルバモイルフェニル、４−カルバモイル−３−メトキシ−フェニル、３−スルファモイル−フェニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノスルホニルフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、６−アミノメチル−ピリジン−３−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２−アミノ−ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、６−アミノ−５−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピリジン−３−イル、６−イソブチルアミノ−ピリジン−３−イル、６−(２−メトキシエチルアミノ)−ピリジン−３−イル、６−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イル、６−カルバモイル−ピリジン−３−イル、２−シアノ−ピリジン−５−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、６−(２−ヒドロキシエチル−アミノ)−ピリジン−３−イル、２−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、またはキノリン−３−イルであり、そして
Ｒ５が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
下記の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物：
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン(pyrldin)−２−イル}−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
[４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イル]−ｎ−プロピル−アミン、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−フェニル−キナゾリン、
３−[２−アミノ−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]フェノール、
６−(３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノール、
６−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
６−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
４−(３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
４−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−４−(４−ピラゾール−１−イル−フェニル(phenyI))−キナゾリン、
３−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−６−イル]−フェノール、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−フェノール、
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンズアミド、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−フェニル−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−チオフェン−２−イル−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−(３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−４−(４−ピラゾール−１−イル−フェニル)−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−[６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−(４−ピラゾール−１−イル−フェニル)−キナゾリン、
４−[６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４,６−ビス(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−(６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−６−(６−ピペラジン−１−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−４−チオフェン−２−イル−キナゾリン、
４−(２−クロロ−フェニル(phenyI))−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４,６−ビス(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(４−メトキシ−フェニル)−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−６−(４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン、
[４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イル]−シクロプロピル−アミン、
４−[２−アミノ−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イルアミン、
４−[２−アミノ−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
４−(３,４−ジメトキシフェニル)−６−(３,４,５−トリメトキシフェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
６−(３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシフェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４−[２−アミノ−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−フェノール、
６−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イルアミン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イルアミン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４,６−ビス(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４,６−ビス(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−２−イルアミン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−６−(６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−２−イルアミン、
Ｎ−[４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル(phenyI))−キナゾリン−２−イル]−Ｎ−メチル−アミン、
４[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−安息香酸、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−安息香酸−Ｎ−メチルアミド、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−ベンズアミド、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミド、
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェニル}−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン、
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェニル}−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−(１,２,４−トリアゾール−１−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン、
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−[３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−キナゾリン、
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イルアミン、
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−ピラゾール−１−イル−キナゾリン、
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−キナゾリン、および
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−ピロール−１−イル−キナゾリン；
またはいずれの場合もそのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素、アミノ、メチルアミノ、ｎ−プロピルアミノまたはシクロプロピルアミノであり；
Ｒ２がフェニル、４−(２−アミノ−ピリミジン−５−イルメチル)−フェニル、３−(２−メトキシ−６−トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル−フェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシ−フェニル、４−カルボキシ−３−メトキシフェニル、４−(２−ピリジン−２−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−(２−ピリミジン−４−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メトキシ−フェニル、４−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバモイル)−３−メトキシ−フェニル、４−(４−メチルピペラジン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、４−(４−モルホリン−１−カルボニル)−３−メトキシフェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、４−[２−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−(ピペラジン−１−イル)−フェニル、４−[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−[２−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−(４−メチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−エチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−[Ｎ−(２−ジメチルアミノ−エチル)−Ｎ−メチルカルバモイル]−フェニル、４−[(Ｒ,ＳまたはＲ,Ｓ)−３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル)−フェニル、４−スルファモイル−フェニル、４−Ｎ,Ｎ−ジメチル−スルファモイルフェニル、４−[Ｎ−メチル−Ｎ−２−(ピロリジノ−エチル)−スルファモイル]−フェニル、４−ピラゾリル−フェニル、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イルまたは６−ピペラジノ−ピリジン−３−イルであり；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が４−(２−アミノ−ピリミジン−５−イルメチル)−フェニル、３−(２−メトキシ−６−トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル−フェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ｎ−プロポキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、４−エトキシ−３−メトキシフェニル、３−(２−メトキシ−エトキシ)−４−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ｎ−プロポキシフェニル、４−(２−ピリジン−２−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−(２−ピリミジン−４−イルオキシエトキシ)−フェニル、４−[２−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−[２−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−[２−(４−エチル−ピペラジン−１−イル)−エトキシ]−フェニル、４−(４−メチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−エチル−ピペラジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−(４−ピロリジノ−ピペリジン−１−カルボニルメトキシ)−フェニル、４−[Ｎ−(２−ジメチルアミノ−エチル)−Ｎ−メチルカルバモイル]−フェニル、４−[(Ｒ,ＳまたはＲ,Ｓ)−３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル)−フェニル、４−メトキシカルボニル−３−メトキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノスルホニルフェニル、４−[Ｎ−メチル−Ｎ−２−(ピロリジノ−エチル)−スルファモイル]−フェニル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−アミノ−ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、６−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルまたは２−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−４−イルであり、そして
Ｒ５が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
下記の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物：
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−[３−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−キナゾリン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−キナゾリン；
(３−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(３−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(２−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(２−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３−エトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３−クロロ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−安息香酸メチルエステル；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(５−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−キノリン−３−イル−キナゾリン；
４−[６−(５−メトキシ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−[６−(６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミン；
３−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンゼンスルホンアミド；
４−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
３−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンズアミド；
４−(４−クロロ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−キナゾリン；
６−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−チオフェン−３−イル−キナゾリン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)−キナゾリン；
４−[６−(１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−[６−(６−アミノ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
６−(３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(４−クロロ−フェニル)−６−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−[６−(４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−[６−(３,４−ジエトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−フラン−３−イル−キナゾリン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ベンゾニトリル；
４−[６−(６−アミノ−ピリジン−３−イル)−キナゾリン−４−イル]−ベンゾニトリル；
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ベンズアルデヒド；
４−ビフェニル−４−イル−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３,４−ジエトキシ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−メトキシ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(４−メトキシ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−カルボニトリル；
４−(４−ブロモ−フェニル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジエトキシ−フェニル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−フルオロ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３−フルオロ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４−メタンスルホニル−フェニル)−キナゾリン；
Ｎ−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−アセトアミド；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ニコチノニトリル；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−イソブチル−アミン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル)−キナゾリン；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−ジメチル−アミン；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−メチル−アミン；
２−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イルアミノ}−エタノール；
４−{５−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ピリジン−２−イル}−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン；
６−(６−アミノ−ピリジン−３−イル)−４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−２−イルアミン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−キノリン−３−イル−キナゾリン−２−イルアミン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン；
{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−モルホリン−４−イル−メタノン；
Ｃ−{４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−イル}−メチルアミン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−キナゾリン；
{４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−イル}−メタノール；
４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−オール；
４−(３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(３',４',５'−トリメトキシ−ビフェニル−４−イル)−キナゾリン；
４'−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ビフェニル−４−カルボン酸アミド；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−(４'−メトキシメチル−ビフェニル−４−イル)−キナゾリン；
３−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピルアミン；
２−{４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチルアミン；
３−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−プロピルアミン；
２−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−フェノキシ}−エチルアミン；
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(３−エトキシ−４−メトキシ−フェニル)−キナゾリン；
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−ベンズアミド；
４−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−２−メトキシ−安息香酸；
５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−カルボン酸アミド；
Ｃ−{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−メチルアミン；
６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−４−[６−(４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル)−ピリジン−３−イル]−キナゾリン；
１−(４−{５−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−ピリジン−２−イル}−ピペラジン−１−イル)−エタノン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−ピロリジン−２−オン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−アゼチジン−２−オン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−ピペリジン−２−オン；
３−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−オキサゾリジン−２−オン；
１−{４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−４−イル]−フェニル}−３−メチル−イミダゾリジン−２−オン；
４,６−ビス−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−５−フルオロ−キナゾリン；
４−[６−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−５−フルオロ−キナゾリン−４−イル]−ベンズアミド；
{５−[４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−キナゾリン−６−イル]−ピリジン−２−イル}−(２−メトキシ−エチル)−アミン；
および
４−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−６−(４,４,５,５−テトラメチル−[１,３,２]ジオキサボロラン−２−イル)−キナゾリン；
またはその互変異性体もしくはそのＮ−オキシド、またはその薬学的に許容される塩、または水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
温血動物、とりわけヒトの予防的処置を含む処置に使用するための、請求項１〜９のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
使用が、増殖性、炎症性疾患、アレルギー性疾患、閉塞性気道疾患、および移植に関連して一般的に起こる障害、とりわけＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１活性の阻害に応答する１種以上の疾患から成る群から選択される１種以上の疾患に対してである、請求項１０に記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む、医薬製剤。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体物質を混合することを含む、医薬製剤の製造方法または工程。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
ａ)Ｒ４が、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IIＡ
【化２】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン１はハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物を、クロスカップリング条件下、式III
【化３】
〔式中、Ｒ４は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、炭素原子を介してＤに結合しており、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または式Ａ
【化４】
の基である。〕
のボロン酸またはボロン酸エステルと反応させるか、または
ｂ)Ｒ２が、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IIＢ
【化５】
〔式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン２はハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物を、クロスカップリング条件下、式IV
【化６】
〔式中、Ｒ２は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、炭素原子を介してＤに結合しており、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または上記の基Ａである。〕
のボロン酸またはボロン酸エステルと反応させるか；
または
ｃ)Ｒ２およびＲ４が同一であり、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IIＣ
【化７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン１およびハロゲン２は、互いに独立して、ハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物と、式Ｖ
【化８】
〔式中、Ｒ２,４は、炭素原子を介してＤに結合している部分Ｒ２またはＲ４であり、他の点は式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または上記の基Ａである。〕
のボロン酸またはボロン酸エステルを反応させるか；
または
ｄ)Ｒ１がアミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキル−アミノまたはＮ−モノ−Ｃ３−Ｃ１０(好ましくはＣ３−Ｃ５)−−シクロアルキルアミノである式Ｉの化合物の製造のために、式IIＤ
【化９】
〔式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてハロゲン３はハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物と、式VI
【化１０】
〔式中、Ｒ１＊はアミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ１０(好ましくはＣ１−Ｃ４)−アルキル−アミノまたはＮ−モノ−Ｃ３−Ｃ１０(好ましくはＣ３−Ｃ５)−シクロアルキルアミノである。〕
のアミンを反応させるか；
または
ｅ)Ｒ４が少なくとも１個の環窒素を有するヘテロアリールであり、窒素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、上記ａ)の下に示す式IIＡの化合物と、式VII
【化１１】
〔式中、Ｒ４＊は少なくとも１個の環窒素を有する窒素含有ヘテロアリールであり、式VIIの水素に窒素原子を介して結合している。〕
の化合物を、置換条件下で反応させるか；
または
ｆ)Ｒ２が少なくとも１個の環窒素を有するヘテロアリールであり、窒素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、上記ｂ)の下に示す式IIＢの化合物と、式VIII
【化１２】
〔式中、Ｒ６＊は少なくとも１個の環窒素を有する窒素含有ヘテロアリールであり、式VIIIの水素に窒素原子を介して結合している。〕
の化合物を、置換条件下で反応させるか；
または
ｇ)Ｒ２およびＲ４が同一であり、少なくとも１個の環窒素を有するヘテロアリールであり、その各々が窒素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、式IX
【化１３】
〔式中、Ｒ２,４＊は、少なくとも１種の窒素原子を有するヘテロアリールであり、Ｒ２,４＊は、部分Ｒ２またはＲ４は、式IXに示す水素に窒素原子を介して結合しており、他の点は式Ｉの化合物について上記で定義の通りである。〕
の化合物と、置換条件下で、上記の式IIＣの化合物を反応させるか；または
ｈ)Ｒ４が、炭素原子を介して式Ｉの中央キナゾリン部分に結合している式Ｉの化合物の製造のために、ボロン酸またはボロン酸エステル式IIＡ＊
【化１４】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＤは−Ｂ(ＯＨ２)または式Ａ
【化１５】
の基である。〕
のの化合物と、クロスカップリング条件下、式III＊
【化１６】
〔式中、Ｒ４は、式Ｉの化合物について定義の通りであり、炭素原子を介してＨａｌに結合しており、そしてＨａｌはハロ、好ましくはクロロ、ブロモまたはヨードであるか、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシである。〕
の化合物を反応させ；
ここで、ａ)からｈ)の下に示す反応の全てに老いて、出発物質中の官能基は保護された形で存在でき、１個以上の保護基を担持する得られる式Ｉの化合物においてそのような保護基を除去し；
そして、望むならば、ａ)からｇ)から選択される方法に従い得られる式Ｉの化合物を、異なる式Ｉの化合物に変換し、得られる塩の式Ｉの化合物を異なるその塩に変換し、得られる遊離の式Ｉの化合物をその塩に変換し、および／または得られる式Ｉの化合物の異性体を、式Ｉの得られる１個以上の異なる異性体から分離することを含む、方法。
【請求項１５】
増殖性、炎症性疾患、アレルギー性疾患、閉塞性気道疾患、および移植に関連して一般的に起こる障害、とりわけＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１活性の阻害に応答する１種以上の疾患から成る群から選択される疾患の処置用医薬製剤の製造のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１６】
増殖性、炎症性疾患、アレルギー性疾患、閉塞性気道疾患、および移植に関連して一般的に起こる障害、とりわけＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１活性の阻害に応答する１種以上の疾患から成る群から選択される疾患の処置方法であって、そのような処置を必要とする患者に、該疾患に対する有効量の請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、そのＮ−オキシド、その互変異性体および／または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５４４６６４（Ｐ２００９−５４４６６４Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２１２５６（Ｐ２００９−５２１２５６）
【出願日】平成１９年７月２５日（２００７．７．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５７６６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１２３２６
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２５日（２００７．７．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５７６６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１２３２６
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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