自己免疫性障害および炎症性障害の治療において有用なテトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イルカルボン酸誘導体
本発明は、例えばＳ１Ｐ１受容体アゴニストなどとして、有用な薬品作用学的特性を示す、式（Ｉａ）の特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロ−ペンタ［ｂ］インドール−３−イルカルボン酸誘導体および薬学的に許容されるその塩に関する。加えて本発明が提供するのは、本発明の化合物を含有する医薬組成物、ならびに本発明の化合物および組成物をＳ１Ｐ１に関係する障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病、ざ瘡、微生物感染症または疾患およびウイルス感染症または疾患の治療に使用する方法である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される化合物：
【化４３】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、Ｗ、ＺおよびＸは、すべてがＮではなく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル（ａｌｋｙｌｕｒｅｙｌ）、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルホニル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから独立して選択される１、２または３つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、フルオロおよびクロロからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、ＣＨ３およびＦからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４が両方ともＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、Ｈまたはメチルである、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である、請求項１から６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＨである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、プロピルアミノ、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、ジフルオロメトキシおよびヘキシルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ピリジン−３−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、６−メトキシピリジン−３−イルおよび１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イルからなる群から選択される、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ピリジン−３−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、６−メトキシピリジン−３−イルおよび１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イルからなる群から選択される、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６がＨである、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１から１７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルホニル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗが、ＣＲ６であり、
Ｚが、ＣＲ７であり、
Ｘが、ＣＲ８である、
請求項１から２６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ｉｇ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４４】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、Ｗ、ＺおよびＸは、すべてがＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項２９】
式（Ｉｇ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４５】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、Ｗ、ＺおよびＸは、すべてがＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３０】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４６】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシが、ハロゲンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３１】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４７】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、フルオロ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、およびジフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択される）。
【請求項３２】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４８】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３３】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４９】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ，エトキシ、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、ヒドロキシルおよびシクロプロピルメトキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ，エトキシ、メチル、エチル、プロピル、メチルスルホニル、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ベンジルオキシ、６−メトキシピリジン−３−イルおよび１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ピリジン−４−イル、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群から選択される）。
【請求項３４】
式（ＩＩｃ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５０】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択される）。
【請求項３５】
式（ＩＩｃ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５１】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３６】
以下の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物
２−（７−（５−（６−ｓｅｃ−ブトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリダジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−エチニル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シクロブチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−エトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ベンジルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−クロロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−プロポキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−モルホリノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−カルバモイルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピラジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シクロプロピル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−エチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−イソプロポキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジクロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−エトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−５−シアノフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジメトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−プロピル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−イソプロポキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ベンジルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−カルバモイル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−ブチルピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリミジン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シアノフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−ｓｅｃ−ブトキシ−５−クロロピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−シアノエチル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−エトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジメチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−クロロ−６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−イソプロポキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジエトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリダジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
７−（５−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
２−（７−（５−（３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−イソプロポキシ−３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（ジエチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−イソプロポキシピラジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（シクロプロピルエチニル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（６−フルオロピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−イソプロポキシピリダジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−イソプロポキシ−３−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ビス（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−シアノ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピリミジン−５−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−フルオロピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；および
２−（７−（５−（３−イソプロポキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸。
【請求項３７】
以下の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物
２−（７−（５−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（プロピルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−メトキシ−３−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−メトキシピラジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（３−フルオロピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２，６−ジフルオロピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（３−メチルピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（トリフルオロメトキシ）−５−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（２−ブロモ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−（ジフルオロメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；および
２−（７−（５−（５−ヘキシルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸。
【請求項３８】
前記化合物の環炭素に対する立体配置がＲである、請求項１から３７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物の環炭素に対する立体配置がＳである、請求項１から３７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４１】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療するための方法であって、該治療を必要とする個体に請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物または請求項４０に記載の医薬組成物の治療有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療するための方法であって、該治療を必要とする個体に請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物または請求項４０に記載の医薬組成物の治療有効量を投与するステップを含み、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、リンパ球により媒介される疾患または障害、自己免疫性疾患または障害、炎症性疾患または障害、がん、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病およびざ瘡からなる群から選択される方法。
【請求項４３】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療するための方法であって、該治療を必要とする個体に請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物または請求項４０に記載の医薬組成物の治療有効量を投与するステップを含み、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、微生物感染症もしくは疾患またはウイルス感染症もしくは疾患である方法。
【請求項４４】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための薬物の製造における、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための薬物の製造における、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、リンパ球により媒介される疾患または障害、自己免疫性疾患または障害、炎症性疾患または障害、がん、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病およびざ瘡からなる群から選択される使用。
【請求項４６】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための薬物の製造における、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、微生物感染症もしくは疾患またはウイルス感染症もしくは疾患である使用。
【請求項４７】
療法によりヒトまたは動物の身体を治療する方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療する方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、リンパ球により媒介される疾患または障害、自己免疫性疾患または障害、炎症性疾患または障害、がん、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病およびざ瘡からなる群から選択される化合物。
【請求項５０】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、微生物感染症もしくは疾患またはウイルス感染症もしくは疾患である化合物。
【請求項５１】
請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混和するステップを含む、組成物を調製するための方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される化合物：
【化４３】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、Ｗ、ＺおよびＸは、すべてがＮではなく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル（ａｌｋｙｌｕｒｅｙｌ）、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルホニル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから独立して選択される１、２または３つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、フルオロおよびクロロからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、ＣＨ３およびＦからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４が両方ともＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、Ｈまたはメチルである、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である、請求項１から６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＨである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、プロピルアミノ、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、ジフルオロメトキシおよびヘキシルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ピリジン−３−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、６−メトキシピリジン−３−イルおよび１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イルからなる群から選択される、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、ピリジン−３−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、６−メトキシピリジン−３−イルおよび１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イルからなる群から選択される、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６がＨである、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から１７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１から１７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルスルホニル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、Ｈ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、ジエチルアミノ、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている、請求項１から８までおよび請求項２０から２５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗが、ＣＲ６であり、
Ｚが、ＣＲ７であり、
Ｘが、ＣＲ８である、
請求項１から２６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ｉｇ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４４】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、Ｗ、ＺおよびＸは、すべてがＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびフェニルからなる群から選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項２９】
式（Ｉｇ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４５】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、Ｗ、ＺおよびＸは、すべてがＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈであり、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびフェニルからなる群から選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３０】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４６】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシが、ハロゲンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１、２または３つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３１】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４７】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、フルオロ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、およびジフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択される）。
【請求項３２】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４８】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３３】
式（ＩＩａ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４９】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ，エトキシ、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ、ヒドロキシルおよびシクロプロピルメトキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ，エトキシ、メチル、エチル、プロピル、メチルスルホニル、シアノ、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ベンジルオキシ、６−メトキシピリジン−３−イルおよび１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ピリジン−４−イル、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、２−フルオロピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−３−イルからなる群から選択される）。
【請求項３４】
式（ＩＩｃ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５０】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチニル、メチルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチルオキシ、トリフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ヒドロキシル、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２−シアノエチル、６−メトキシピリジン−３−イル、シクロプロピルエチニル、６−フルオロピリジン−３−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、２，６−ジフルオロピリジン−４−イル、６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルからなる群から選択される）。
【請求項３５】
式（ＩＩｃ）の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５１】
（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヘテロアリールが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびヘテロアリールが、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲンおよびフェニルから選択される１つの置換基で場合によって置換されている）。
【請求項３６】
以下の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物
２−（７−（５−（６−ｓｅｃ−ブトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリダジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−エチニル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シクロブチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−クロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−エトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ベンジルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−クロロ−６−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−プロポキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−モルホリノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−カルバモイルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピラジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シクロプロピル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−エチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（２−フルオロエトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−イソプロポキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジクロロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−エトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−５−シアノフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジメトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−プロピル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−イソプロポキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ベンジルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−カルバモイル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−メチル−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−ブチルピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリミジン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シアノフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−ｓｅｃ−ブトキシ−５−クロロピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−シアノエチル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−エトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジメチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−５−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−クロロ−６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−イソプロポキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ジエトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−ブロモ−５−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−ブロモピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（ピリダジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
７−（５−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−カルボン酸；
２−（７−（５−（３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−イソプロポキシ−３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（ジエチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−イソプロポキシピラジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−メトキシピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（シクロプロピルエチニル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（６−フルオロピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−イソプロポキシピリダジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−イソプロポキシ−３−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３，５−ビス（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−シアノ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−イソプロポキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（ピリミジン−５−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−フルオロピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−フルオロピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；および
２−（７−（５−（３−イソプロポキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸。
【請求項３７】
以下の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物
２−（７−（５−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−（プロピルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（６−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−メトキシ−３−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−メトキシピラジン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（３−フルオロピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２，６−ジフルオロピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（６−フルオロ−５−メチルピリジン−３−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（３−メチルピリジン−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（トリフルオロメトキシ）−５−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（３−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（２−ブロモ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（４−（ジフルオロメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；
２−（７−（５−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸；および
２−（７−（５−（５−ヘキシルピリジン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸。
【請求項３８】
前記化合物の環炭素に対する立体配置がＲである、請求項１から３７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物の環炭素に対する立体配置がＳである、請求項１から３７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４１】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療するための方法であって、該治療を必要とする個体に請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物または請求項４０に記載の医薬組成物の治療有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療するための方法であって、該治療を必要とする個体に請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物または請求項４０に記載の医薬組成物の治療有効量を投与するステップを含み、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、リンパ球により媒介される疾患または障害、自己免疫性疾患または障害、炎症性疾患または障害、がん、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病およびざ瘡からなる群から選択される方法。
【請求項４３】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療するための方法であって、該治療を必要とする個体に請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物または請求項４０に記載の医薬組成物の治療有効量を投与するステップを含み、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、微生物感染症もしくは疾患またはウイルス感染症もしくは疾患である方法。
【請求項４４】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための薬物の製造における、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための薬物の製造における、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、リンパ球により媒介される疾患または障害、自己免疫性疾患または障害、炎症性疾患または障害、がん、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病およびざ瘡からなる群から選択される使用。
【請求項４６】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための薬物の製造における、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、微生物感染症もしくは疾患またはウイルス感染症もしくは疾患である使用。
【請求項４７】
療法によりヒトまたは動物の身体を治療する方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害を治療する方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、リンパ球により媒介される疾患または障害、自己免疫性疾患または障害、炎症性疾患または障害、がん、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、１型糖尿病およびざ瘡からなる群から選択される化合物。
【請求項５０】
Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害の治療のための方法において使用するための、請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物であって、該Ｓ１Ｐ１受容体に関係する障害が、微生物感染症もしくは疾患またはウイルス感染症もしくは疾患である化合物。
【請求項５１】
請求項１から３９までのいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混和するステップを含む、組成物を調製するための方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【公表番号】特表２０１１−５０６６００（Ｐ２０１１−５０６６００Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３９４５２（Ｐ２０１０−５３９４５２）
【出願日】平成２０年１２月１５日（２００８．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３７５３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７８９８３
【国際公開日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１５日（２００８．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３７５３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７８９８３
【国際公開日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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