自己免疫障害および炎症性障害の処置において有用な置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体
本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１５】
（式中：
ｍは１または２であり；
ｎは１または２であり；
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されている）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される化合物。
【請求項２】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが２である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＮである、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＣＲ１である、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈまたはトリフルオロメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜９いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜９いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されている、請求項１〜１１いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈ、カルボキサミド、クロロ、シアノ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロヘキシルメチル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、エチルアミノ、イソブチル、イソプロポキシ、メチルスルホニル、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜１１いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＺがＮである、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＺがＣＲ４である、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が各々、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基で置換されている、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、Ｈ、シアノおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８〜２０いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｈ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８〜２０いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
式中：
ｍが１または２であり；
ｎが１または２であり；
ＹがＮまたはＣＲ１であり；
ＺがＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式中：
ｍが１または２であり；
ｎが１または２であり；
ＹがＮまたはＣＲ１であり；
ＺがＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１が、Ｈまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉｋ）：
【化１６】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｋ）：
【化１７】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉｋ）：
【化１８】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｈまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、カルボキサミド、クロロ、シアノ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロヘキシルメチル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、エチルアミノ、イソブチル、イソプロポキシ、メチルスルホニル、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ｉｋ）：
【化１９】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｈまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉｍ）：
【化２０】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されている）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉｍ）：
【化２１】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉｍ）：
【化２２】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、カルボキサミド、クロロ、シアノ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロヘキシルメチル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、エチルアミノ、イソブチル、イソプロポキシ、メチルスルホニル、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉｍ）：
【化２３】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下：
（Ｓ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロヘキシル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（５−イソプロポキシピラジン−２−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−ネオペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロヘキシルベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３イル）酢酸；
２−（７−（４−プロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−シクロペンチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロプロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロヘキシルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−カルバモイル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（ピラジン−２−イル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；および
２−（７−（４−（１，２，３−チアジアゾル−４−イル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
以下：
（Ｓ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロヘキシル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（５−イソプロポキシピラジン−２−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−ネオペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロヘキシルベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３イル）酢酸；
２−（７−（４−プロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−シクロペンチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロプロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；および
２−（７−（（６−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
以下の塩：
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸のカルシウム塩；および
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸のＬ−アルギニン塩
ならびにその薬学的に許容され得る溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の塩。
【請求項３６】
以下の溶媒和物または水和物：
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸水和物のＤ−リシン塩；および
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸アセトニトリル溶媒和物の（Ｒ）−１−フェネチルアミン塩
から選択される、請求項１に記載の溶媒和物または水和物。
【請求項３７】
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸水和物
から選択される、請求項１に記載の化合物の結晶性形態。
【請求項３８】
実質的に図１２に示された粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項３７に記載の結晶性形態。
【請求項３９】
実質的に図１３に示された示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項３７または３８に記載の結晶性形態。
【請求項４０】
実質的に図１３に示された熱重量分析サーモグラムを有する、請求項３７〜３９いずれか１項に記載の結晶性形態。
【請求項４１】
実質的に図１４に示された水分吸着分析を有する、請求項３７〜４０いずれか１項に記載の結晶性形態。
【請求項４２】
請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態と、薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項４３】
処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物を投与することを含む、個体におけるＳ１Ｐ１受容体関連障害の処置方法。
【請求項４４】
処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物を投与することを含む、個体におけるＳ１Ｐ１受容体と関連している障害の処置方法であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体と関連している障害が、リンパ球によって媒介される疾患または障害、自己免疫性の疾患または障害、炎症性の疾患または障害、癌、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病および座瘡からなる群より選択される、方法。
【請求項４５】
処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物を投与することを含む、個体におけるＳ１Ｐ１受容体と関連している障害の処置方法であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体と関連している障害が、微生物による感染もしくは疾患またはウイルスによる感染もしくは疾患である、方法。
【請求項４６】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物の使用であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体関連障害が、リンパ球によって媒介される疾患または障害、自己免疫性の疾患または障害、炎症性の疾患または障害、癌、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病および座瘡からなる群より選択される、使用。
【請求項４８】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物の使用であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体関連障害が、微生物による感染もしくは疾患またはウイルスによる感染もしくは疾患である、使用。
【請求項４９】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。．
【請求項５０】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
リンパ球によって媒介される疾患または障害、自己免疫性の疾患または障害、炎症性の疾患または障害、癌、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病および座瘡からなる群より選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
微生物による感染もしくは疾患またはウイルスによる感染もしくは疾患であるＳ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態と、薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、組成物の調製方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１５】
（式中：
ｍは１または２であり；
ｎは１または２であり；
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されている）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される化合物。
【請求項２】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが２である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＮである、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＣＲ１である、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈまたはトリフルオロメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜９いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜９いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されている、請求項１〜１１いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈ、カルボキサミド、クロロ、シアノ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロヘキシルメチル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、エチルアミノ、イソブチル、イソプロポキシ、メチルスルホニル、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜１１いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＺがＮである、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＺがＣＲ４である、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が各々、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基で置換されている、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、Ｈ、シアノおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８〜２０いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｈ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜５および１８〜２０いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
式中：
ｍが１または２であり；
ｎが１または２であり；
ＹがＮまたはＣＲ１であり；
ＺがＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式中：
ｍが１または２であり；
ｎが１または２であり；
ＹがＮまたはＣＲ１であり；
ＺがＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１が、Ｈまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ４が、Ｈ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉｋ）：
【化１６】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｋ）：
【化１７】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉｋ）：
【化１８】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｈまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、カルボキサミド、クロロ、シアノ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロヘキシルメチル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、エチルアミノ、イソブチル、イソプロポキシ、メチルスルホニル、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ｉｋ）：
【化１９】
（式中：
ＹはＮまたはＣＲ１であり；
ＺはＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｈまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉｍ）：
【化２０】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシは各々、任意選択で、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選択される１つまたは２つの置換基で置換されている）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉｍ）：
【化２１】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉｍ）：
【化２２】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、カルボキサミド、クロロ、シアノ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロヘキシルメチル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、エチルアミノ、イソブチル、イソプロポキシ、メチルスルホニル、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉｍ）：
【化２３】
（式中：
Ｒ２は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、クロロ、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、イソブチル、イソプロポキシ、ネオペンチル、プロピル、ピロリジン−１−イル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下：
（Ｓ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロヘキシル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（５−イソプロポキシピラジン−２−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−ネオペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロヘキシルベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３イル）酢酸；
２−（７−（４−プロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−シクロペンチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロプロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（エチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロヘキシルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−カルバモイル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（ピラジン−２−イル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；および
２−（７−（４−（１，２，３−チアジアゾル−４−イル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
以下：
（Ｓ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロヘキシル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｒ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（５−イソプロポキシピラジン−２−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−（ピロリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−ネオペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロヘキシルベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３イル）酢酸；
２−（７−（４−プロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−シクロペンチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（（６−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロプロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸；および
２−（７−（（６−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メトキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
以下の塩：
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸のカルシウム塩；および
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸のＬ−アルギニン塩
ならびにその薬学的に許容され得る溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の塩。
【請求項３６】
以下の溶媒和物または水和物：
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸水和物のＤ−リシン塩；および
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸アセトニトリル溶媒和物の（Ｒ）−１−フェネチルアミン塩
から選択される、請求項１に記載の溶媒和物または水和物。
【請求項３７】
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸水和物
から選択される、請求項１に記載の化合物の結晶性形態。
【請求項３８】
実質的に図１２に示された粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項３７に記載の結晶性形態。
【請求項３９】
実質的に図１３に示された示差走査熱量測定サーモグラムを有する、請求項３７または３８に記載の結晶性形態。
【請求項４０】
実質的に図１３に示された熱重量分析サーモグラムを有する、請求項３７〜３９いずれか１項に記載の結晶性形態。
【請求項４１】
実質的に図１４に示された水分吸着分析を有する、請求項３７〜４０いずれか１項に記載の結晶性形態。
【請求項４２】
請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態と、薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項４３】
処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物を投与することを含む、個体におけるＳ１Ｐ１受容体関連障害の処置方法。
【請求項４４】
処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物を投与することを含む、個体におけるＳ１Ｐ１受容体と関連している障害の処置方法であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体と関連している障害が、リンパ球によって媒介される疾患または障害、自己免疫性の疾患または障害、炎症性の疾患または障害、癌、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病および座瘡からなる群より選択される、方法。
【請求項４５】
処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物を投与することを含む、個体におけるＳ１Ｐ１受容体と関連している障害の処置方法であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体と関連している障害が、微生物による感染もしくは疾患またはウイルスによる感染もしくは疾患である、方法。
【請求項４６】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物の使用であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体関連障害が、リンパ球によって媒介される疾患または障害、自己免疫性の疾患または障害、炎症性の疾患または障害、癌、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病および座瘡からなる群より選択される、使用。
【請求項４８】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物の使用であって、前記Ｓ１Ｐ１受容体関連障害が、微生物による感染もしくは疾患またはウイルスによる感染もしくは疾患である、使用。
【請求項４９】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。．
【請求項５０】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
リンパ球によって媒介される疾患または障害、自己免疫性の疾患または障害、炎症性の疾患または障害、癌、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病および座瘡からなる群より選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
微生物による感染もしくは疾患またはウイルスによる感染もしくは疾患であるＳ１Ｐ１受容体関連障害の処置のための方法における使用のための、請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態、または請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜３４いずれか１項に記載の化合物、請求項３５に記載の塩、請求項３６に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項３７〜４１いずれか１項に記載の結晶性形態と、薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、組成物の調製方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【公表番号】特表２０１１−５２９０４９（Ｐ２０１１−５２９０４９Ａ）
【公表日】平成２３年１２月１日（２０１１．１２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２００４０（Ｐ２０１１−５２００４０）
【出願日】平成２１年７月２２日（２００９．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００４２６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１１３１６
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月１日（２０１１．１２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月２２日（２００９．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００４２６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１１３１６
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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