芳香族化合物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式
で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。
【解決手段】一般式
で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
［式中、Ｘ１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。
Ｒ１は、基−Ｚ−Ｒ６を示す。
Ｚは、基−Ｎ（Ｒ８）−Ｂ−、基−Ｂ−Ｎ（Ｒ８）−、基−Ｂ０−Ｏ−、基
【化２】
、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−、基−Ｎ（Ｒ９ａ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ９ｂ）−、基−Ｎ
＝ＣＨ−、基−Ｎ（Ｒ１０ａ）−ＳＯ２−（Ｂ２２ａ）ｅ−、低級アルケニレン基、基−
ＮＨＣＯ−Ｂ１−、基−ＮＨＣＯ−Ｂ２−（Ｗ）ｕ−、基−Ｂｏ−Ｏ−Ｂ１９ａ−、基
【化３】
、基
【化４】
、基−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０ｂ）−、基−Ｓ−、低級アルキニレン基、低級アルキレン基、
基−Ｎ（Ｒ８ｄ）−又は基−ＣＯ−ＮＨ−Ｂ１８ａ−を示す。
Ｒ８は、水素原子、置換基として低級アルコキシ基を有することのある低級アルキル基、
低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基又はフェニル低級アルキル基を示す。
Ｂは、基−ＣＯ−又は低級アルキレン基を示す。
Ｂ０は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１は、置換基としてフェニル基を有することのある低級アルケニレン基を示す。
Ｂ２は、低級アルコキシ基及びフェニル基なる群から選ばれた基が置換していてもよい低
級アルキレン基を示す。
Ｒ９ａは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ９ｂは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ１０ａは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ２２aは、低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
ｅは、０又は１を示す
Ｂ１８aは、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１９aは、低級アルキレン基を示す。
Ｂ２０aは、低級アルキレン基を示す。
Ｂ２１aは、低級アルキレン基を示す。
ｋは、２又は３を示す。
ｃは０又は１を示す。
ｄ’は０又は１を示す。
Ｒ１０ｂは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ８ｄは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｗは、酸素原子、基−ＮＨ−又は硫黄原子を示す。
ｕは、０又は１を示す。
Ｒ６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又
は三項環の飽和又は不飽和複素環基（該複素環上には、オキソ基；置換基としてハロゲン
原子を有することのある低級アルコキシ基；置換基としてハロゲン原子を有することのあ
る低級アルキル基；ハロゲン原子；低級アルキルスルホニル基；フェニル環上にハロゲン
原子を有することのある低級アルキル基が置換していてもよいフェニル基；低級アルキル
チオ基；ピロリル基；ベンゾイル基；低級アルカノイル基；低級アルコキシカルボニル基
；並びに置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を有
することのあるアミノ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよい）、アダマ
ンチル基、ナフチル基（ナフタレン環上に低級アルキル基、ハロゲン原子並びに置換基と
して低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を有することのあるア
ミノ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよい）、置換基として低級アルコ
キシ基を有することのあるアルキル基、シクロアルキル環上に低級アルキル基を有するこ
とのあるアミノ置換低級アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有することのある低
級アルキル基なる群から選ばれた基が置換していてもよいシクロアルキル基、置換基とし
てハロゲン原子を有することのある低級アルケニル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル
基（フェニル環上には、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基及
びハロゲン原子なる群から選ばれた基が１〜３個有していてもよい）、ハロゲン原子置換
低級アルキル基、シクロアルキル低級アルキル基又は基
【化５】
を示す。
Ｒ７は、水素原子、フェニル基、カルボキシ基、水酸基、ハロゲン原子、置換基としてハ
ロゲン原子を有することのある低級アルキル基、フェノキシ基、置換基としてハロゲン原
子を有することのある低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、置換基として低級
アルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基及びシクロアルキル基なる群から選ばれ
た基を有することのあるアミノ基、シアノ基、置換基としてハロゲン原子を有することの
ある低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、低級アルコ
キシカルボニル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル
基或いは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜６員の飽和又は不飽和複
素環基（該複素環上にはオキソ基が置換していてもよい）を示す。
ｍは、１〜５の整数を示す。ｍが２〜５を示す場合、２〜５個のＲ７は、同一であっても
よいし、異なっていてもよい。
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。
Ｙは、基−Ｏ−、基−Ｎ（Ｒ５）−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン
基、基−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は基−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−を示す。
Ｒ５は、水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基、フェニル低級
アルキル基又はシクロアルキル基を示す。
ｎは、０、１又は２を示す。
Ａは、基
【化６】
又は基
【化７】
を示す。
ｐは、１又は２を示す。
Ｒ３は、水素原子、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子を有す
ることのある低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、基−ＣＯＮ
Ｒ１１Ｒ１２又はシアノ基を示す。
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基
又はフェニル基を示す。また、Ｒ１１とＲ１２とは、これらが結合する窒素原子と共に、
窒素原子、硫黄原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜７員
の飽和複素環を形成してもよい。
Ｒ４は、イミダゾリル低級アルキル基、１，２，４−トリアゾリル低級アルキル基、１，
２，３−トリアゾリル低級アルキル基、１，２，５−トリアゾリル低級アルキル基、ピラ
ゾリル低級アルキル基、ピリミジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるピリ
ミジニル低級アルキル基、３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イリデン低級アルキ
ル基、１，２，４−オキサジアゾール環上に置換基として低級アルキル基を有することの
ある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルキル基、チアゾリジン環上に置換基としてオ
キソ基を有することのあるチアゾリジニル低級アルキル基、基
【化８】
、基
【化９】
又は基−（Ｔ）ｌ−Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５を示す。
Ｒ１３は、水素原子、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、置
換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェ
ニル低級アルキル基、イミダゾリル低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アル
キル基、カルボキシ低級アルキル基、ベンゾイル基、モルホリノ置換低級アルカノイル基
、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低
級アルキル基がピペラジン環上に置換していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキ
ル基、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニ
ル低級アルキル基がピペラジン環上に置換していてもよいピペラジニル低級アルカノイル
基、モルホリノカルボニル置換低級アルキル基又はイミダゾリル低級アルカノイル基を示
す。
Ｒ１３ａは、水素原子又は水酸基を示す。
Ｔは、低級アルキレン基、基−Ｎ（Ｒ１７）−Ｂ３−ＣＯ−，基−Ｂ１９−Ｎ（Ｒ１８）
−ＣＯ−，基−Ｂ４−ＣＯ−，基−Ｑ−Ｂ５−ＣＯ−、基−Ｂ６−Ｎ（Ｒ１９）−Ｂ７−
ＣＯ−、基−ＣＯ−Ｂ８−、基−ＣＨ（ＯＨ）−Ｂ９−、基−ＣＯ−Ｂ１０−ＣＯ−、基
−ＣＨ（ＯＨ）−Ｂ１１−ＣＯ−、基−ＣＯ−、基−ＳＯ２−又は基−Ｂ２３ａ−ＣＯ−
ＣＯ−を示す。
Ｒ１７は、水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルカルボニル基
、置換基としてハロゲン原子を有することある低級アルカノイル基、低級アルケニル基、
置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル基又は低級
アルキルスルホニル基を示す。
Ｂ３は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１９は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ１８は、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ４は、低級アルケニレン基又は置換基として水酸基を有することのある低級アルキレン
基を示す。
Ｑは、酸素原子又は基−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ｎは前記に同じ）を示す。
Ｂ５は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ６は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ１９は、水素原子又は低級アルカノイル基を示す。
Ｂ７は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ８は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ９は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１０は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１１は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ２３ａは、低級アルキレン基を示す。
ｌは、０又は１を示す。
Ｒ１４は、水素原子又は置換基として水酸基を有することのあるアルキル基を示す。Ｒ１
５は、(2)水酸基置換アルキル基、(3)置換基として水酸基及び低級アルキル基なる群から
選ばれた基を有することのあるシクロアルキル基、(4)フェノキシ低級アルキル基、(5)フ
ェニル環上に低級アルキル基；置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルコ
キシ基；ハロゲン原子；置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アル
コキシ基；水酸基置換低級アルキル基；フェニル低級アルキル基；低級アルキニル基；置
換基として低級アルキルスルホニル基を有することのあるアミノ基；低級アルキルチオ基
；シクロアルキル基；フェニルチオ基；アダマンチル基；フェニル環上に置換基としてハ
ロゲン原子を有することのあるアニリノ基；低級アルコキシカルボニル基；ピペラジン環
上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピペラジニル基；ピロリジン環上に
置換基としてオキソ基を有することのあるピロリジニル基；低級アルカノイルアミノ基；
シアノ基；及びフェノキシ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニ
ル基、(6)フェノキシ基、(7)フェニル環上にハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子を
有することのある低級アルコキシ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基が１〜３個
置換していてもよいフェニル低級アルキル基、(8)フェニル環上に置換基として低級アル
キレンジオキシ基を有するフェニル低級アルキル基、(10)低級アルコキシカルボニル置換
低級アルキル基、(11)カルボキシ置換低級アルキル基、(12)置換基として低級アルカノイ
ル基を有することのあるアミノ基、(13)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ
基、低級アルコキシ基及び低級アルキレンジオキシ基なる群から選ばれた基を１〜３個有
することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、(14)シクロアルキル低級アル
キル基、(15)フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのある
フェニル低級アルキル基がピペラジン環上に置換していてもよいピペラジニル低級アルカ
ノイル基、(16)ピリジル低級アルキル基、(17)置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ基置換低級アルキル基、(18)
低級アルコキシ低級アルキル基、(19)イミダゾリル基、(20)イミダゾリル低級アルキル基
、(21)１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル置換低級アルキル基、(22)
ピペリジン環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基、フェニル低級アルキル基及
びフリル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるピペリジニルカルボニ
ル基、(23)チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるチアゾリジニル
低級アルカノイル基、(24)ピペリジン環上に低級アルコキシカルボニル基、フェニル低級
アルキル基、低級アルキル基、ベンゾイル基及びフリル低級アルキル基なる群から選ばれ
た基が置換していてもよいピペリジニル基、(25)基
【化１０】
が置換したカルボニル低級アルキル基、(26)基
【化１１】
が置換したカルボニル低級アルキル基、(27)基−ＣＯ−Ｂ２０−Ｎ（Ｒ３６）Ｒ３７、（
26a）ピロリジニル低級アルキル基、(27a)モルホリノ低級アルキル基、(28a)フェニル低
級アルケニル基、(29a)フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有することのある
アニリノカルボニル低級アルキル基、(30a)インドリル基、(31a)ピペラジン環上に置換基
として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有す
ることのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるピペラジ
ニル低級アルキル基、(32a)置換基として低級アルキル基を有することのあるアミジノ低
級アルキル基、(33a)フルオレニル基、(34a)カルバゾール環上に置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるカルバゾリル基、(35a)置換基として低級アルキル基を有するこ
とのあるアミジノ基、（36a）ピペラジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基（
フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基及び低級アルコキシ基なる群から
選ばれた基１〜３個有していてもよい）及びピリジル低級アルキル基なる群から選ばれた
基を１〜３個有することのあるピペラジニル置換オキサリル基又は（37a）シアノ置換低
級アルキル基を示す。
Ｒ３４は、オキソ基又はフェニル基を示す。
ｄは、０〜３の整数を示す。
Ｂ２０は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ３６及びＲ３７は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環基を示
す。該複素環基上には、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有する
ことのあるフェニル低級アルキル基が１〜３個置換していてもよい。
Ｒ１４とＲ１５とは、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜１０員の飽和又は不飽和複素環；或
いは基
【化１２】
を形成してもよい。該複素環上には、(28)フェニル環上に置換基として低級アルカノイル
基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、低級アルコキシカル
ボニル基、シアノ基、ニトロ基、フェニル基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子
を有することのある低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級
アルコキシ基、フェニル低級アルコキシ基、水酸基及び低級アルキレンジオキシ基なる群
から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニル基を１〜２個有し、低級アルキル
基上にピリジル基を有することのあるフェニル置換低級アルキル基、(29)カルバモイル基
、(30)ピリジン環上に置換基として水酸基及び置換基として水酸基を有することのある低
級アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピリジル低級アルキル基
、(31)ピロール環上に置換基として低級アルキル基を１〜３個有することのあるピロリル
低級アルキル基、(32)ベンゾオキサゾリル低級アルキル基、(33)ベンゾチアゾリル低級ア
ルキル基、(34)フリル低級アルキル基、(35)フェニル環上にシアノ基、置換基として低級
アルキルスルホニル基を有することのあるアミノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、
置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、チアゾリジン環上に置換
基としてオキソ基を有することのあるチアゾリジニル低級アルキル基、チアゾリジン環上
に置換基としてオキソ基を有することのあるチアゾリジニリデン低級アルキル基及び低級
アルキレンジオキシ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいベンゾイル基
、(36)ピリミジニル基、(37)ピラジニル基、(38)ピリジル基、(39)低級アルコキシカルボ
ニル基、(40)チアゾリジン環上にオキソ基及び基
【化１３】
（Ｒａ及びＲｂは、それぞれ低級アルキル基を示す。）なる群より選ばれた基が置換して
いてもよいチアゾリジニル低級アルカノイル基、(41)置換基として水酸基及びハロゲン原
子なる群より選ばれた基を有することのある低級アルキル基、(42)置換基としてハロゲン
原子を有することのある低級アルカノイル基、(43)フェニル環上に低級アルコキシ低級ア
ルキル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるカルバモイル基、
低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、シアノ基、フェニル基、ハロゲン原子、置
換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子
を有することのある低級アルコキシ基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有す
ることのあるベンゾイル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのあ
るフェニル低級アルキル基及び水酸基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよ
いフェニル基、(44)フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有するフェ
ニル基、(45)ナフチル低級アルキル基、(46)フェニル環上にシアノ基、置換基としてハロ
ゲン原子を有することのある低級アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有すること
のある低級アルコキシ基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェノキシ
基、(47)フェノキシ低級アルキル基、(48)フェニル環上にハロゲン原子、置換基としてハ
ロゲン原子を有することのある低級アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有するこ
とのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニル
低級アルコキシ基、(49)基−（Ｂ１２ＣＯ）ｔ−Ｎ（Ｒ２０）Ｒ２１、(50)基−（ＣＯ）
ｏ−Ｂ１３−Ｎ（Ｒ２２）Ｒ２３、(51)１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン環上に
置換基として低級アルキル基を１〜５個有していてもよい１，２，３，４−テトラヒドロ
ナフチル置換低級アルキル基、(52)置換基として水酸基を有することのあるシクロアルキ
ル基、(53)ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基を１〜３個有していてもよいピ
ペリジニル基、(54)キノリル低級アルキル基、(55)テトラゾール環上に置換基として低級
アルキル基及びフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのある１，２
，３，４−テトラゾリル低級アルキル基、(56)チアゾール環上に置換基としてフェニル基
を有することのあるチアゾリル低級アルキル基、(57)フェニル環上に置換基として低級ア
ルコキシ基及びハロゲン原子なる群から選ばれる基を１〜３個有することのあるベンゾイ
ル低級アルキル基、(58)ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
るピペリジニル低級アルキル基、(59)イミダゾール環上に置換基としてフェニル基を１〜
３個有することのあるイミダゾリル基、(60)ベンズイミダゾール環上に置換基として低級
アルキル基を１〜３個有することのあるベンズイミダゾリル基、(61)ピリジル低級アルコ
キシ基、(62)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ基を有することのある１，
２，３，４−テトラヒドロキノリル低級アルキル基、(63)１，３，４−オキサジアゾール
環上に置換基としてオキソ基を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アル
キル基、(64)シクロアルキル低級アルキル基、(65)テトラヒドロピラニル基、(66)チエニ
ル低級アルキル基、(67)ピリミジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるピリ
ミジニルカルボニル基、(68)水酸基、(69)カルボキシ基、(70)低級アルコキシ低級アルキ
ル基、(71)低級アルコキシ低級アルコキシ基、(72)ベンゾイルオキシ基、(73)低級アルコ
キシカルボニル低級アルコキシ基、(74)カルボキシ低級アルコキシ基、(75)フェノキシ低
級アルカノイル基、(76)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ基を有すること
のある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基、(77)フェニルスルホニル基
、(78)イミダゾリル低級アルカノイル基、(79)イミダゾリル低級アルキル基、(80)ピリジ
ルカルボニル基、(81)イミダゾリルカルボニル基、(82)低級アルコキシカルボニル低級ア
ルキル基、(83)カルボキシ低級アルキル基、(84)基−（Ｏ−Ｂ１５）ｓ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２
６）Ｒ２７、(85)基−Ｎ（Ｒ２８）−ＣＯ−Ｂ１６−Ｎ（Ｒ２９）Ｒ３０、(86)基−Ｎ（
Ｒ３１）−Ｂ１７−ＣＯ−Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、(87)ベンゾオキサゾリル基、(88a)ベン
ゾチエニル基、(89a)オキソ基及び(90a)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ
基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基なる群から選ばれた基が
１〜３個置換していてもよい。
Ｂ１２は、低級アルキレン基を示す。
ｔは、０又は１を示す。
Ｒ２０及びＲ２１は、同一又は異なって、水素原子；置換基として低級アルコキシカルボ
ニル基を有することのあるアミノ基；フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を１
〜３個有することのあるベンゾイル基；低級アルキル基；フェニル環上に低級アルコキシ
カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フェニル基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン
原子を有することのある低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子を有することのある
低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していて
もよいフェニル基を１〜２個有する低級アルキル基；フェニル環上に置換基としてハロゲ
ン原子を有することのある低級アルコキシ基及び置換基としてハロゲン原子を有すること
のある低級アルキル基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニル基；
低級アルコキシカルボニル基；シクロアルキル低級アルキル基；ピロリジン環上に置換基
として水酸基を有することのある低級アルキル基を１〜３個有することのあるピロリジニ
ル低級アルキル基；置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を
有することのあるアミノ置換低級アルキル基；１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン
環上に置換基として低級アルキル基を１〜５個有していてもよい１，２，３，４−テトラ
ヒドロナフチル置換低級アルキル基；ナフチル低級アルキル基；ピリジル低級アルキル基
；キノリル低級アルキル基；テトラゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニ
ル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのある１，２，３，４−テ
トラゾリル低級アルキル基；１，２，４−トリアゾリル低級アルキル基；低級アルキル基
上に置換基として水酸基を有することのあるテトラヒドロフリル低級アルキル基；フェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基及びニトロ基なる群から選ばれた基を１〜３個有す
ることのあるフェノキシ低級アルキル基；フェニル低級アルカノイル基；置換基としてハ
ロゲン原子を有することのある低級アルカノイル基；イミダゾリル低級アルカノイル基；
低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ピリジル基；カルボキシ低級アルキル基又は
シクロアルキル基を示す。また、Ｒ２０とＲ２１とは、これらが結合する窒素原子と共に
、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜７
員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基、フェニル環上に置
換基としてハロゲン原子及びハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から
選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル基並びにフェニル環上に置換基として低
級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた
基が１〜３個置換していてもよい。
ｏは、０又は１を示す。
Ｂ１３は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ２２及びＲ２３は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、フェニル環上に置
換基として低級アルコキシ基を１〜３個有することのあるベンゾイル基、フェニル環上に
置換基として低級アルキル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基、フェニル低
級アルキル基又はフェニル基を示す。また、Ｒ２２とＲ２３とは、これらが結合する窒素
原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合
して５〜７員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基及びフェ
ニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アル
キル基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよい。
Ｂ１５は、低級アルキレン基を示す。
ｓは、０又は１を示す。
Ｒ２６及びＲ２７は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アル
キル基又はイミダゾリル低級アルキル基を示す。また、Ｒ２６とＲ２７とは、これらが結
合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく
互いに結合して５〜７員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、置換基として
フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級
アルキル基を１〜３個有していてもよい。
Ｒ２８は、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ１６は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環基を示
す。該複素環上には、低級アルキル基、フェニル基及びフェニル環上に置換基として低級
アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基
が１〜３個置換していてもよい。
Ｒ３１は、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ１７は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ３２及びＲ３３は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環基を示
す。該複素環上には、低級アルキル基、フェニル基及びフェニル環上に置換基として低級
アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基
が１〜３個置換していてもよい。
但し、下記（ｉ）〜（ｖ）の要件を満たしているものとする。
（ｉ）Ｘ１が基−ＣＨ＝を示すとき、Ｒ３は水素原子を示す。
（ｉｉ）Ｘ１が基−ＣＨ＝を示し、ｌが１を示し、Ｔが−ＣＯ−を示し、かつＲ１４が
水素原子又は置換基として水酸基を有することのあるアルキル基を示すとき、Ｒ１５は基
(24)を示す。
（ｉｉｉ）Ｘ１が基−ＣＨ＝を示し、ｌが１を示し、かつＴが−Ｎ(Ｒ１７)−Ｂ３−Ｃ
Ｏ−を示すとき、Ｒ１４及びＲ１５は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸
素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜１０員の飽和又は
不飽和複素環を形成し、かつ該複素環上には、基(28)が１〜３個置換されている。
（ｉｖ）Ｘ１が窒素原子を示しかつｌが０であるとき、又はＸ１が窒素原子を示し、ｌ
が１であり、かつＴが−ＣＯ−もしくは−ＳＯ２を示すとき、Ｒ１５は、基(5)、(7)、(1
9)及び(20)ではない。
（ｖ）Ｒ６がシクロアルキル環上に低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級
アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から
選ばれた基が置換していてもよいシクロアルキル基を示すとき、Ｒ４は基−（Ｔ）ｌ−Ｎ
（Ｒ１４）Ｒ１５を示すものとする。（Ｔ及びｌは、前記に同じ。Ｒ１４及びＲ１５は、
これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介す
ることなく互いに結合して５〜１０員の飽和複素環；或いは基
【化１４】
を形成する。）］
で表される芳香族化合物又はその塩。
【請求項１】
一般式
【化１】
［式中、Ｘ１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。
Ｒ１は、基−Ｚ−Ｒ６を示す。
Ｚは、基−Ｎ（Ｒ８）−Ｂ−、基−Ｂ−Ｎ（Ｒ８）−、基−Ｂ０−Ｏ−、基
【化２】
、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−、基−Ｎ（Ｒ９ａ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ９ｂ）−、基−Ｎ
＝ＣＨ−、基−Ｎ（Ｒ１０ａ）−ＳＯ２−（Ｂ２２ａ）ｅ−、低級アルケニレン基、基−
ＮＨＣＯ−Ｂ１−、基−ＮＨＣＯ−Ｂ２−（Ｗ）ｕ−、基−Ｂｏ−Ｏ−Ｂ１９ａ−、基
【化３】
、基
【化４】
、基−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１０ｂ）−、基−Ｓ−、低級アルキニレン基、低級アルキレン基、
基−Ｎ（Ｒ８ｄ）−又は基−ＣＯ−ＮＨ−Ｂ１８ａ−を示す。
Ｒ８は、水素原子、置換基として低級アルコキシ基を有することのある低級アルキル基、
低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基又はフェニル低級アルキル基を示す。
Ｂは、基−ＣＯ−又は低級アルキレン基を示す。
Ｂ０は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１は、置換基としてフェニル基を有することのある低級アルケニレン基を示す。
Ｂ２は、低級アルコキシ基及びフェニル基なる群から選ばれた基が置換していてもよい低
級アルキレン基を示す。
Ｒ９ａは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ９ｂは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ１０ａは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ２２aは、低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
ｅは、０又は１を示す
Ｂ１８aは、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１９aは、低級アルキレン基を示す。
Ｂ２０aは、低級アルキレン基を示す。
Ｂ２１aは、低級アルキレン基を示す。
ｋは、２又は３を示す。
ｃは０又は１を示す。
ｄ’は０又は１を示す。
Ｒ１０ｂは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ８ｄは、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｗは、酸素原子、基−ＮＨ−又は硫黄原子を示す。
ｕは、０又は１を示す。
Ｒ６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又
は三項環の飽和又は不飽和複素環基（該複素環上には、オキソ基；置換基としてハロゲン
原子を有することのある低級アルコキシ基；置換基としてハロゲン原子を有することのあ
る低級アルキル基；ハロゲン原子；低級アルキルスルホニル基；フェニル環上にハロゲン
原子を有することのある低級アルキル基が置換していてもよいフェニル基；低級アルキル
チオ基；ピロリル基；ベンゾイル基；低級アルカノイル基；低級アルコキシカルボニル基
；並びに置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を有
することのあるアミノ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよい）、アダマ
ンチル基、ナフチル基（ナフタレン環上に低級アルキル基、ハロゲン原子並びに置換基と
して低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を有することのあるア
ミノ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよい）、置換基として低級アルコ
キシ基を有することのあるアルキル基、シクロアルキル環上に低級アルキル基を有するこ
とのあるアミノ置換低級アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有することのある低
級アルキル基なる群から選ばれた基が置換していてもよいシクロアルキル基、置換基とし
てハロゲン原子を有することのある低級アルケニル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル
基（フェニル環上には、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基及
びハロゲン原子なる群から選ばれた基が１〜３個有していてもよい）、ハロゲン原子置換
低級アルキル基、シクロアルキル低級アルキル基又は基
【化５】
を示す。
Ｒ７は、水素原子、フェニル基、カルボキシ基、水酸基、ハロゲン原子、置換基としてハ
ロゲン原子を有することのある低級アルキル基、フェノキシ基、置換基としてハロゲン原
子を有することのある低級アルコキシ基、低級アルキレンジオキシ基、置換基として低級
アルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基及びシクロアルキル基なる群から選ばれ
た基を有することのあるアミノ基、シアノ基、置換基としてハロゲン原子を有することの
ある低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、低級アルコ
キシカルボニル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル
基或いは窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜６員の飽和又は不飽和複
素環基（該複素環上にはオキソ基が置換していてもよい）を示す。
ｍは、１〜５の整数を示す。ｍが２〜５を示す場合、２〜５個のＲ７は、同一であっても
よいし、異なっていてもよい。
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。
Ｙは、基−Ｏ−、基−Ｎ（Ｒ５）−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン
基、基−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は基−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−を示す。
Ｒ５は、水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基、フェニル低級
アルキル基又はシクロアルキル基を示す。
ｎは、０、１又は２を示す。
Ａは、基
【化６】
又は基
【化７】
を示す。
ｐは、１又は２を示す。
Ｒ３は、水素原子、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子を有す
ることのある低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、基−ＣＯＮ
Ｒ１１Ｒ１２又はシアノ基を示す。
Ｒ１１及びＲ１２は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基
又はフェニル基を示す。また、Ｒ１１とＲ１２とは、これらが結合する窒素原子と共に、
窒素原子、硫黄原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜７員
の飽和複素環を形成してもよい。
Ｒ４は、イミダゾリル低級アルキル基、１，２，４−トリアゾリル低級アルキル基、１，
２，３−トリアゾリル低級アルキル基、１，２，５−トリアゾリル低級アルキル基、ピラ
ゾリル低級アルキル基、ピリミジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるピリ
ミジニル低級アルキル基、３，５−ジオキソイソキサゾリジン−４−イリデン低級アルキ
ル基、１，２，４−オキサジアゾール環上に置換基として低級アルキル基を有することの
ある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルキル基、チアゾリジン環上に置換基としてオ
キソ基を有することのあるチアゾリジニル低級アルキル基、基
【化８】
、基
【化９】
又は基−（Ｔ）ｌ−Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５を示す。
Ｒ１３は、水素原子、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、置
換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボ
ニル基、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェ
ニル低級アルキル基、イミダゾリル低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アル
キル基、カルボキシ低級アルキル基、ベンゾイル基、モルホリノ置換低級アルカノイル基
、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低
級アルキル基がピペラジン環上に置換していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキ
ル基、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニ
ル低級アルキル基がピペラジン環上に置換していてもよいピペラジニル低級アルカノイル
基、モルホリノカルボニル置換低級アルキル基又はイミダゾリル低級アルカノイル基を示
す。
Ｒ１３ａは、水素原子又は水酸基を示す。
Ｔは、低級アルキレン基、基−Ｎ（Ｒ１７）−Ｂ３−ＣＯ−，基−Ｂ１９−Ｎ（Ｒ１８）
−ＣＯ−，基−Ｂ４−ＣＯ−，基−Ｑ−Ｂ５−ＣＯ−、基−Ｂ６−Ｎ（Ｒ１９）−Ｂ７−
ＣＯ−、基−ＣＯ−Ｂ８−、基−ＣＨ（ＯＨ）−Ｂ９−、基−ＣＯ−Ｂ１０−ＣＯ−、基
−ＣＨ（ＯＨ）−Ｂ１１−ＣＯ−、基−ＣＯ−、基−ＳＯ２−又は基−Ｂ２３ａ−ＣＯ−
ＣＯ−を示す。
Ｒ１７は、水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルカルボニル基
、置換基としてハロゲン原子を有することある低級アルカノイル基、低級アルケニル基、
置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル基又は低級
アルキルスルホニル基を示す。
Ｂ３は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１９は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ１８は、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ４は、低級アルケニレン基又は置換基として水酸基を有することのある低級アルキレン
基を示す。
Ｑは、酸素原子又は基−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ｎは前記に同じ）を示す。
Ｂ５は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ６は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ１９は、水素原子又は低級アルカノイル基を示す。
Ｂ７は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ８は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ９は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１０は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ１１は、低級アルキレン基を示す。
Ｂ２３ａは、低級アルキレン基を示す。
ｌは、０又は１を示す。
Ｒ１４は、水素原子又は置換基として水酸基を有することのあるアルキル基を示す。Ｒ１
５は、(2)水酸基置換アルキル基、(3)置換基として水酸基及び低級アルキル基なる群から
選ばれた基を有することのあるシクロアルキル基、(4)フェノキシ低級アルキル基、(5)フ
ェニル環上に低級アルキル基；置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルコ
キシ基；ハロゲン原子；置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アル
コキシ基；水酸基置換低級アルキル基；フェニル低級アルキル基；低級アルキニル基；置
換基として低級アルキルスルホニル基を有することのあるアミノ基；低級アルキルチオ基
；シクロアルキル基；フェニルチオ基；アダマンチル基；フェニル環上に置換基としてハ
ロゲン原子を有することのあるアニリノ基；低級アルコキシカルボニル基；ピペラジン環
上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピペラジニル基；ピロリジン環上に
置換基としてオキソ基を有することのあるピロリジニル基；低級アルカノイルアミノ基；
シアノ基；及びフェノキシ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニ
ル基、(6)フェノキシ基、(7)フェニル環上にハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子を
有することのある低級アルコキシ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基が１〜３個
置換していてもよいフェニル低級アルキル基、(8)フェニル環上に置換基として低級アル
キレンジオキシ基を有するフェニル低級アルキル基、(10)低級アルコキシカルボニル置換
低級アルキル基、(11)カルボキシ置換低級アルキル基、(12)置換基として低級アルカノイ
ル基を有することのあるアミノ基、(13)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ
基、低級アルコキシ基及び低級アルキレンジオキシ基なる群から選ばれた基を１〜３個有
することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、(14)シクロアルキル低級アル
キル基、(15)フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのある
フェニル低級アルキル基がピペラジン環上に置換していてもよいピペラジニル低級アルカ
ノイル基、(16)ピリジル低級アルキル基、(17)置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ基置換低級アルキル基、(18)
低級アルコキシ低級アルキル基、(19)イミダゾリル基、(20)イミダゾリル低級アルキル基
、(21)１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル置換低級アルキル基、(22)
ピペリジン環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基、フェニル低級アルキル基及
びフリル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるピペリジニルカルボニ
ル基、(23)チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるチアゾリジニル
低級アルカノイル基、(24)ピペリジン環上に低級アルコキシカルボニル基、フェニル低級
アルキル基、低級アルキル基、ベンゾイル基及びフリル低級アルキル基なる群から選ばれ
た基が置換していてもよいピペリジニル基、(25)基
【化１０】
が置換したカルボニル低級アルキル基、(26)基
【化１１】
が置換したカルボニル低級アルキル基、(27)基−ＣＯ−Ｂ２０−Ｎ（Ｒ３６）Ｒ３７、（
26a）ピロリジニル低級アルキル基、(27a)モルホリノ低級アルキル基、(28a)フェニル低
級アルケニル基、(29a)フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有することのある
アニリノカルボニル低級アルキル基、(30a)インドリル基、(31a)ピペラジン環上に置換基
として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有す
ることのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるピペラジ
ニル低級アルキル基、(32a)置換基として低級アルキル基を有することのあるアミジノ低
級アルキル基、(33a)フルオレニル基、(34a)カルバゾール環上に置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるカルバゾリル基、(35a)置換基として低級アルキル基を有するこ
とのあるアミジノ基、（36a）ピペラジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基（
フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基及び低級アルコキシ基なる群から
選ばれた基１〜３個有していてもよい）及びピリジル低級アルキル基なる群から選ばれた
基を１〜３個有することのあるピペラジニル置換オキサリル基又は（37a）シアノ置換低
級アルキル基を示す。
Ｒ３４は、オキソ基又はフェニル基を示す。
ｄは、０〜３の整数を示す。
Ｂ２０は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ３６及びＲ３７は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環基を示
す。該複素環基上には、フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有する
ことのあるフェニル低級アルキル基が１〜３個置換していてもよい。
Ｒ１４とＲ１５とは、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜１０員の飽和又は不飽和複素環；或
いは基
【化１２】
を形成してもよい。該複素環上には、(28)フェニル環上に置換基として低級アルカノイル
基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、低級アルコキシカル
ボニル基、シアノ基、ニトロ基、フェニル基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子
を有することのある低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級
アルコキシ基、フェニル低級アルコキシ基、水酸基及び低級アルキレンジオキシ基なる群
から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニル基を１〜２個有し、低級アルキル
基上にピリジル基を有することのあるフェニル置換低級アルキル基、(29)カルバモイル基
、(30)ピリジン環上に置換基として水酸基及び置換基として水酸基を有することのある低
級アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピリジル低級アルキル基
、(31)ピロール環上に置換基として低級アルキル基を１〜３個有することのあるピロリル
低級アルキル基、(32)ベンゾオキサゾリル低級アルキル基、(33)ベンゾチアゾリル低級ア
ルキル基、(34)フリル低級アルキル基、(35)フェニル環上にシアノ基、置換基として低級
アルキルスルホニル基を有することのあるアミノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、
置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、チアゾリジン環上に置換
基としてオキソ基を有することのあるチアゾリジニル低級アルキル基、チアゾリジン環上
に置換基としてオキソ基を有することのあるチアゾリジニリデン低級アルキル基及び低級
アルキレンジオキシ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいベンゾイル基
、(36)ピリミジニル基、(37)ピラジニル基、(38)ピリジル基、(39)低級アルコキシカルボ
ニル基、(40)チアゾリジン環上にオキソ基及び基
【化１３】
（Ｒａ及びＲｂは、それぞれ低級アルキル基を示す。）なる群より選ばれた基が置換して
いてもよいチアゾリジニル低級アルカノイル基、(41)置換基として水酸基及びハロゲン原
子なる群より選ばれた基を有することのある低級アルキル基、(42)置換基としてハロゲン
原子を有することのある低級アルカノイル基、(43)フェニル環上に低級アルコキシ低級ア
ルキル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるカルバモイル基、
低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、シアノ基、フェニル基、ハロゲン原子、置
換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子
を有することのある低級アルコキシ基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有す
ることのあるベンゾイル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのあ
るフェニル低級アルキル基及び水酸基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよ
いフェニル基、(44)フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有するフェ
ニル基、(45)ナフチル低級アルキル基、(46)フェニル環上にシアノ基、置換基としてハロ
ゲン原子を有することのある低級アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有すること
のある低級アルコキシ基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェノキシ
基、(47)フェノキシ低級アルキル基、(48)フェニル環上にハロゲン原子、置換基としてハ
ロゲン原子を有することのある低級アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有するこ
とのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニル
低級アルコキシ基、(49)基−（Ｂ１２ＣＯ）ｔ−Ｎ（Ｒ２０）Ｒ２１、(50)基−（ＣＯ）
ｏ−Ｂ１３−Ｎ（Ｒ２２）Ｒ２３、(51)１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン環上に
置換基として低級アルキル基を１〜５個有していてもよい１，２，３，４−テトラヒドロ
ナフチル置換低級アルキル基、(52)置換基として水酸基を有することのあるシクロアルキ
ル基、(53)ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基を１〜３個有していてもよいピ
ペリジニル基、(54)キノリル低級アルキル基、(55)テトラゾール環上に置換基として低級
アルキル基及びフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのある１，２
，３，４−テトラゾリル低級アルキル基、(56)チアゾール環上に置換基としてフェニル基
を有することのあるチアゾリル低級アルキル基、(57)フェニル環上に置換基として低級ア
ルコキシ基及びハロゲン原子なる群から選ばれる基を１〜３個有することのあるベンゾイ
ル低級アルキル基、(58)ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
るピペリジニル低級アルキル基、(59)イミダゾール環上に置換基としてフェニル基を１〜
３個有することのあるイミダゾリル基、(60)ベンズイミダゾール環上に置換基として低級
アルキル基を１〜３個有することのあるベンズイミダゾリル基、(61)ピリジル低級アルコ
キシ基、(62)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ基を有することのある１，
２，３，４−テトラヒドロキノリル低級アルキル基、(63)１，３，４−オキサジアゾール
環上に置換基としてオキソ基を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アル
キル基、(64)シクロアルキル低級アルキル基、(65)テトラヒドロピラニル基、(66)チエニ
ル低級アルキル基、(67)ピリミジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるピリ
ミジニルカルボニル基、(68)水酸基、(69)カルボキシ基、(70)低級アルコキシ低級アルキ
ル基、(71)低級アルコキシ低級アルコキシ基、(72)ベンゾイルオキシ基、(73)低級アルコ
キシカルボニル低級アルコキシ基、(74)カルボキシ低級アルコキシ基、(75)フェノキシ低
級アルカノイル基、(76)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ基を有すること
のある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基、(77)フェニルスルホニル基
、(78)イミダゾリル低級アルカノイル基、(79)イミダゾリル低級アルキル基、(80)ピリジ
ルカルボニル基、(81)イミダゾリルカルボニル基、(82)低級アルコキシカルボニル低級ア
ルキル基、(83)カルボキシ低級アルキル基、(84)基−（Ｏ−Ｂ１５）ｓ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２
６）Ｒ２７、(85)基−Ｎ（Ｒ２８）−ＣＯ−Ｂ１６−Ｎ（Ｒ２９）Ｒ３０、(86)基−Ｎ（
Ｒ３１）−Ｂ１７−ＣＯ−Ｎ（Ｒ３２）Ｒ３３、(87)ベンゾオキサゾリル基、(88a)ベン
ゾチエニル基、(89a)オキソ基及び(90a)テトラヒドロキノリン環上に置換基としてオキソ
基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基なる群から選ばれた基が
１〜３個置換していてもよい。
Ｂ１２は、低級アルキレン基を示す。
ｔは、０又は１を示す。
Ｒ２０及びＲ２１は、同一又は異なって、水素原子；置換基として低級アルコキシカルボ
ニル基を有することのあるアミノ基；フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を１
〜３個有することのあるベンゾイル基；低級アルキル基；フェニル環上に低級アルコキシ
カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フェニル基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン
原子を有することのある低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子を有することのある
低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ基なる群から選ばれた基が１〜３個置換していて
もよいフェニル基を１〜２個有する低級アルキル基；フェニル環上に置換基としてハロゲ
ン原子を有することのある低級アルコキシ基及び置換基としてハロゲン原子を有すること
のある低級アルキル基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよいフェニル基；
低級アルコキシカルボニル基；シクロアルキル低級アルキル基；ピロリジン環上に置換基
として水酸基を有することのある低級アルキル基を１〜３個有することのあるピロリジニ
ル低級アルキル基；置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を
有することのあるアミノ置換低級アルキル基；１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン
環上に置換基として低級アルキル基を１〜５個有していてもよい１，２，３，４−テトラ
ヒドロナフチル置換低級アルキル基；ナフチル低級アルキル基；ピリジル低級アルキル基
；キノリル低級アルキル基；テトラゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニ
ル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのある１，２，３，４−テ
トラゾリル低級アルキル基；１，２，４−トリアゾリル低級アルキル基；低級アルキル基
上に置換基として水酸基を有することのあるテトラヒドロフリル低級アルキル基；フェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基及びニトロ基なる群から選ばれた基を１〜３個有す
ることのあるフェノキシ低級アルキル基；フェニル低級アルカノイル基；置換基としてハ
ロゲン原子を有することのある低級アルカノイル基；イミダゾリル低級アルカノイル基；
低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ピリジル基；カルボキシ低級アルキル基又は
シクロアルキル基を示す。また、Ｒ２０とＲ２１とは、これらが結合する窒素原子と共に
、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜７
員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基、フェニル環上に置
換基としてハロゲン原子及びハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から
選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル基並びにフェニル環上に置換基として低
級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた
基が１〜３個置換していてもよい。
ｏは、０又は１を示す。
Ｂ１３は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ２２及びＲ２３は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、フェニル環上に置
換基として低級アルコキシ基を１〜３個有することのあるベンゾイル基、フェニル環上に
置換基として低級アルキル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基、フェニル低
級アルキル基又はフェニル基を示す。また、Ｒ２２とＲ２３とは、これらが結合する窒素
原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合
して５〜７員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基及びフェ
ニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アル
キル基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよい。
Ｂ１５は、低級アルキレン基を示す。
ｓは、０又は１を示す。
Ｒ２６及びＲ２７は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アル
キル基又はイミダゾリル低級アルキル基を示す。また、Ｒ２６とＲ２７とは、これらが結
合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく
互いに結合して５〜７員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、置換基として
フェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級
アルキル基を１〜３個有していてもよい。
Ｒ２８は、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ１６は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環基を示
す。該複素環上には、低級アルキル基、フェニル基及びフェニル環上に置換基として低級
アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基
が１〜３個置換していてもよい。
Ｒ３１は、水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｂ１７は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ３２及びＲ３３は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫
黄原子を介し又は介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環基を示
す。該複素環上には、低級アルキル基、フェニル基及びフェニル環上に置換基として低級
アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基
が１〜３個置換していてもよい。
但し、下記（ｉ）〜（ｖ）の要件を満たしているものとする。
（ｉ）Ｘ１が基−ＣＨ＝を示すとき、Ｒ３は水素原子を示す。
（ｉｉ）Ｘ１が基−ＣＨ＝を示し、ｌが１を示し、Ｔが−ＣＯ−を示し、かつＲ１４が
水素原子又は置換基として水酸基を有することのあるアルキル基を示すとき、Ｒ１５は基
(24)を示す。
（ｉｉｉ）Ｘ１が基−ＣＨ＝を示し、ｌが１を示し、かつＴが−Ｎ(Ｒ１７)−Ｂ３−Ｃ
Ｏ−を示すとき、Ｒ１４及びＲ１５は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸
素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合して５〜１０員の飽和又は
不飽和複素環を形成し、かつ該複素環上には、基(28)が１〜３個置換されている。
（ｉｖ）Ｘ１が窒素原子を示しかつｌが０であるとき、又はＸ１が窒素原子を示し、ｌ
が１であり、かつＴが−ＣＯ−もしくは−ＳＯ２を示すとき、Ｒ１５は、基(5)、(7)、(1
9)及び(20)ではない。
（ｖ）Ｒ６がシクロアルキル環上に低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級
アルキル基及び置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から
選ばれた基が置換していてもよいシクロアルキル基を示すとき、Ｒ４は基−（Ｔ）ｌ−Ｎ
（Ｒ１４）Ｒ１５を示すものとする。（Ｔ及びｌは、前記に同じ。Ｒ１４及びＲ１５は、
これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介す
ることなく互いに結合して５〜１０員の飽和複素環；或いは基
【化１４】
を形成する。）］
で表される芳香族化合物又はその塩。
【公開番号】特開２００８−１３３２７８（Ｐ２００８−１３３２７８Ａ）
【公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−３００６６４（Ｐ２００７−３００６６４）
【出願日】平成１９年１１月２０日（２００７．１１．２０）
【分割の表示】特願２００５−２２９０６６（Ｐ２００５−２２９０６６）の分割
【原出願日】平成１７年８月８日（２００５．８．８）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月２０日（２００７．１１．２０）
【分割の表示】特願２００５−２２９０６６（Ｐ２００５−２２９０６６）の分割
【原出願日】平成１７年８月８日（２００５．８．８）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]