説明

薬学的組成物

鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。1つの実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬、(b)刺激薬、(c)制吐薬、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬、(b)刺激薬、(c)制吐薬、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項2】
前記組成物が即放層および制御放出層を含む経口投薬形態であり、前記即放層が制吐薬および刺激薬を含み、前記制御放出層がオピオイド鎮痛薬を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
前記オピオイド鎮痛薬が、ヒドロコドン、オキシコドン、モルヒネ、ジアモルヒネ、コデイン、ペチジン、アルフェンタニル、ブプレノルフィン、ブトルファノール、コデイン、デゾシン、フェンタニル、ヒドロモルフォン、酢酸レボメタジル、レボルファノール、メペリジン、メタドン、硫酸モルヒネ、ナルブフィン、オキシコドン、オキシモルホン、ペンタゾシン、プロポキシフェン、レミフェンタニル、スフェンタニル、またはトラマドール、あるいはその薬学的に許容可能な塩であり、
前記制吐薬が、アプレピタント、ドロナビノール、ペルフェナジン、パロノセトロン、トリメチオベンザミド、メトクロプロミド、ドンペリドン、プロクロルペラジン、プロメタジン、クロルプロマジン、トリメトベンズアミド、オンダンセトロン、グラニセトロン、ヒドロキシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、ブクリジン、クレボプリド、シクリジン、ジメンヒドリナート、ジフェニドール、ドラセトロン、メクリジン、メタラタール、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカンナビノール、チエチルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、ドロペリドール、ハロペリドール、プロクロペラジン、メトクロプラミド、ジフェンヒドラミン、カンナビス、ミダゾラム、ロラゼパム、ヒヨスチン、デキサメタゾン、エメトロール、またはプロポフォール、あるいはその薬学的に許容可能な塩であり、
前記刺激薬が、アミノフィリン、カフェイン、ジフィリン、オキシトリフィリン、テオフィリン(theophhylline)、アンフェタミン、ベンズフェタミン、デキストロアンフェタミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、メタンフェタミン、メチルフェニデート、デクスメチルフェニデート、ペモリン、シブトラミン、モダフィニル、アトモキセチン、フェンジメトリジン、フェンテラミン、アドラフィニル、フェニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン(psuedoephedrine)、シネフリン、アンフェタミニル、またはフルフェノレックス、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項1に記載の組成物。
【請求項4】
前記オピオイド鎮痛薬がヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項2に記載の組成物。
【請求項5】
前記制吐薬がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項3に記載の組成物。
【請求項6】
前記刺激薬がモダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項3に記載の組成物。
【請求項7】
前記刺激薬がカフェインまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項3に記載の組成物。
【請求項8】
前記組成物が、オキシカム、Cox−2阻害薬、NSAID鎮痛薬、NMDA受容体アンタゴニスト、またはα−アドレナリン受容体アゴニスト、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項9】
組成物が、アセトアミノフェン、イブプロフェン、カルプロフェン、フェンブプロフェン、フルビプロフェン、ケタプロフェン、ケトロラック、ロキソプロフェン、ナプロキセン、またはスプロフェン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項10】
組成物が、バルデコキシブ、セレコキシブ、またはロフェコキシブ、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項11】
組成物が、リドカイン、またはメキシレチン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項12】
組成物が、アミトリプチリン、カルバマゼピン、ガバペンチン、またはプレガバリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項13】
組成物が、オルフェナドリン、シクロベンザプリン、スコポラミン、アトロピン、またはガバペンチン、あるいはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項14】
組成物が、NMDA受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項15】
前記NMDA受容体アンタゴニストがケタミンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項14に記載の組成物。
【請求項16】
組成物がα−アドレナリン受容体アゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項17】
前記α−アドレナリン受容体アゴニストがクロニジンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項16に記載の組成物。
【請求項18】
オピオイドアンタゴニスト剤または乱用抑止剤をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項19】
前記オピオイドアンタゴニスト剤が、ナルメフェン、ナロキソン、ナルトレキソン、シクラザシン、またはレバロルファン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項20】
前記乱用抑止剤が、ナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩、硫酸亜鉛、またはラウリル硫酸ナトリウムである、請求項18に記載の組成物。
【請求項21】
前記オピオイドアンタゴニスト剤がナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項22】
前記乱用抑止剤がナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項18に記載の組成物。
【請求項23】
前記オピオイド鎮痛薬の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項1に記載の組成物。
【請求項24】
(1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項25】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項24に記載の組成物。
【請求項26】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項24に記載の組成物。
【請求項27】
前記制御放出層がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項26に記載の組成物。
【請求項28】
前記オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項24に記載の組成物。
【請求項29】
(1)有効量の(a)モルヒネまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項30】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項29に記載の組成物。
【請求項31】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項30に記載の組成物。
【請求項32】
前記制御放出層がモダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項31に記載の組成物。
【請求項33】
前記モルヒネまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項32に記載の組成物。
【請求項34】
有効量のナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項29に記載の組成物。
【請求項35】
組成物が二層錠剤の形態である、請求項34に記載の組成物。
【請求項36】
前記モルヒネまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項35に記載の組成物。
【請求項37】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、および(c)バルビツール酸系薬剤、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項38】
有効量の刺激剤またはオピオイドもしくは非オピオイド鎮痛薬の有害作用を軽減または消失させる薬剤をさらに含む、請求項37に記載の組成物。
【請求項39】
前記バルビツール酸系薬剤が、アロバルビタール、アルフェナール、アモバルビタール、アプロバルビタール、バルベキサクロン、バルビタール、ブラロバルビタール、ブタバルビタール、ブタルビタール、ブトバルビタール、ブタリロナール、クロチルバルビタール、シクロバルビタール、シクロパール、エタロバルビタール、フェバルバマート、ヘプタバルビタール、ヘキセタール、ヘキソバルビタール、メフォバルビタール、メタルビタール、メトヘキシタール、メチルフェノバルビタール、ナルコバルビタール、ネアルバルビタール、ペントバルビタール、プリミドン、プロバルビタール、プロパリロナール、プロキシバルバール、プロキシバルビタール、レポサール、セクブタバルビタール、セコバルビタール、シグモダール、タルブタール、チアルバルビタール、チアミラール、チオバルビタール、チオブタバルビタール、チオペンタール、バロファン、ビンバルビタール、ビニルビタール、1,3−ジメトキシメチル5,5−ジフェニル−バルビツール酸、1−モノメトキシメチル5,5−ジフェニルバルビツール酸 ジフェニル−バルビツール酸、またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項37に記載の組成物。
【請求項40】
前記有害作用を軽減または消失させる薬剤が制吐薬である、請求項38に記載の組成物。
【請求項41】
有効量のオピオイドアンタゴニスト剤または乱用抑止剤をさらに含む、請求項37に記載の組成物。
【請求項42】
前記オピオイドアンタゴニストが、ナルメフェン、ナロキソン、ナルトレキソン、シクラザシン、またはレバロルファン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項41に記載の組成物。
【請求項43】
前記乱用抑止剤が、ナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩、硫酸亜鉛、またはラウリル硫酸ナトリウムである、請求項41に記載の組成物。
【請求項44】
前記オピオイドアンタゴニスト剤がナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項41に記載の組成物。
【請求項45】
前記乱用抑止剤がナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項41に記載の組成物。
【請求項46】
(1)有効量の(a)ブタルビタールまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)アセトアミノフェン、および(c)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項47】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項46に記載の組成物。
【請求項48】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項46に記載の組成物。
【請求項49】
前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項48に記載の組成物。
【請求項50】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤、および(c)β遮断剤、セロトニン受容体アゴニスト、血管収縮薬、抗血小板剤、抗痙攣薬、トリプタン、麦角、またはカルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体アンタゴニスト、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項51】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項50に記載の組成物。
【請求項52】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項51に記載の組成物。
【請求項53】
前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤を含む、請求項52に記載の組成物。
【請求項54】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、および(b)スマトリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項55】
(1)有効量の(a)スマトリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物。
【請求項56】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項54に記載の組成物。
【請求項57】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項55に記載の組成物。
【請求項58】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項56に記載の組成物。
【請求項59】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項57に記載の組成物。
【請求項60】
前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項59に記載の組成物。
【請求項61】
前記オピオイド鎮痛薬が塩酸オキシコドンであり、前記塩酸オキシコドンが制御放出層中に存在する、請求項58に記載の組成物。
【請求項62】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)Cox−2阻害剤、抗鬱剤、抗痙攣剤、抗コリン作用剤、NMDA受容体アンタゴニスト剤、麻酔剤、またはα−アドレナリン受容体アゴニスト剤、(c)オピオイドアンタゴニスト剤、(d)前記オピオイド剤の有害作用を軽減または消失させる薬剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項63】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項62に記載の組成物。
【請求項64】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項63に記載の組成物。
【請求項65】
前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤を含む、請求項64に記載の組成物。
【請求項66】
前記Cox−2阻害剤がバルデコキシブ、セレコキシブ、またはロフェコキシブ、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項62に記載の組成物。
【請求項67】
前記麻酔剤がリドカイン、またはメキシレチン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項62に記載の組成物。
【請求項68】
前記抗鬱剤がアミトリプチリン、またはシクロベンザプリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項62に記載の組成物。
【請求項69】
前記抗痙攣剤が、カルバマゼピン、ガバペンチン、またはプレガバリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項62に記載の組成物。
【請求項70】
前記抗コリン作用剤が、スコポラミン、またはアトロピン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項62に記載の組成物。
【請求項71】
前記NMDA受容体アンタゴニストが、ケタミン、またはオルフェナドリン、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項62に記載の組成物。
【請求項72】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、(c)シクラザシンまたはレバロルファン、(d)前記オピオイド鎮痛剤の有害作用を軽減または消失させる薬剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアを含む組成物。
【請求項73】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項72に記載の組成物。
【請求項74】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項73に記載の組成物。
【請求項75】
前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛剤を含む、請求項74に記載の組成物。
【請求項76】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、(c)制吐薬、(d)乱用抑止剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアを含む組成物。
【請求項77】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項76に記載の組成物。
【請求項78】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項77に記載の組成物。
【請求項79】
前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛剤を含み、前記即放層が前記制吐薬を含む、請求項78に記載の組成物。
【請求項80】
前記乱用抑止剤が、ナイアシンまたはその薬学的に許容可能な塩、硫酸亜鉛、またはラウリル硫酸ナトリウムである、請求項76に記載の組成物。
【請求項81】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)非オピオイド鎮痛剤、(c)オピオイドアンタゴニスト剤、(d)アプレピタント、ペルフェナジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、クレボプリド、ジフェニドール、メタラタール、メトピマジン、オキシペルンジル、ピパマジン、スルピリド、チエチルペラジン、チオプロペラジン、またはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項82】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項81に記載の組成物。
【請求項83】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項82に記載の組成物。
【請求項84】
前記制御放出層がオピオイド鎮痛剤および非オピオイド鎮痛剤を含む、請求項83に記載の組成物。
【請求項85】
(1)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む制御放出層、および(2)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む即放層を含む二層錠剤。
【請求項86】
前記制御放出層が約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)をさらに含む、請求項85に記載の二層錠剤。
【請求項87】
前記制御放出層が約7.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層が約12mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項85に記載の二層錠剤。
【請求項88】
前記制御放出層が約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項87に記載の二層錠剤。
【請求項89】
前記制御放出層が、1つまたは複数の、ケイ化微結晶性セルロース、ヒドロキシメチルプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、およびステアリン酸をさらに含む、請求項88に記載の二層錠剤。
【請求項90】
前記即放層が、1つまたは複数の、ケイ化微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびステアリン酸マグネシウムをさらに含む、請求項86に記載の二層錠剤。
【請求項91】
前記錠剤の硬度が約9.5キロポンドであり、厚さが約6.9〜約7.0mmである、請求項86に記載の二層錠剤。
【請求項92】
前記ヒドロコドン塩が重酒石酸ヒドロコドンである、請求項86に記載の二層錠剤。
【請求項93】
前記プロメタジン塩が塩酸プロメタジンである、請求項86に記載の二層錠剤。
【請求項94】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬および(b)制吐薬、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む二層錠剤。
【請求項95】
前記オピオイド鎮痛薬がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩であり、1つまたは複数の制吐薬がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項94に記載の二層錠剤。
【請求項96】
前記有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項94に記載の二層錠剤。
【請求項97】
前記二層錠剤が即放層および制御放出層を含む、請求項94に記載の二層錠剤。
【請求項98】
前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記制御放出層がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項94に記載の二層錠剤。
【請求項99】
約70%のプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩が溶出液中で前記溶液との接触の約5分後に溶出することができ、約30%のオキシコドンまたは薬学的に許容可能な塩が溶出液中で前記溶液との接触の約10分後に溶出することができる、請求項95に記載の二層錠剤。
【請求項100】
前記制御放出層が制吐剤をさらに含む、請求項99に記載の二層錠剤。
【請求項101】
(1)(a)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約135mg〜約170mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約17mg〜約23mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(d)約1mg〜約4mgのステアリン酸マグネシウム、および(e)約1mg〜約4mgのステアリン酸を含む制御放出層、ならびに
(2)(a)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約100mg〜約140mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約12mg〜約18mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約0.8mg〜約1.5mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層、を含む二層錠剤。
【請求項102】
前記制御放出層が、(f)約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項101に記載の二層錠剤。
【請求項103】
前記有効量のヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項101に記載の二層錠剤。
【請求項104】
前記制御放出層が、約7.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、約152mgのケイ化微結晶性セルロース、約20mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、約2.7mgのステアリン酸マグネシウム、および約2.7mgのステアリン酸を含み、前記即放層が、約12.5mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、約121.5mgのケイ化微結晶性セルロース、約15mgのクロスカルメロースナトリウム、および約1mgのステアリン酸マグネシウムを含む、請求項101に記載の二層錠剤。
【請求項105】
前記制御放出層が、約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項101に記載の二層錠剤。
【請求項106】
(1)有効量の(a)ヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、あるいはオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)アセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)約0.75mgのナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物。
【請求項107】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項106に記載の組成物。
【請求項108】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項107に記載の組成物。
【請求項109】
前記制御放出層が、(a)ヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、あるいはオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)アセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項108に記載の組成物。
【請求項110】
有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項106に記載の組成物。
【請求項111】
(1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(c)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物。
【請求項112】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項111に記載の組成物。
【請求項113】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項112に記載の組成物。
【請求項114】
前記制御放出層がオキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項113に記載の組成物。
【請求項115】
前記オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩の有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項111に記載の組成物。
【請求項116】
(1)有効量の(a)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物。
【請求項117】
前記組成物が二層錠剤の形態である、請求項116に記載の組成物。
【請求項118】
前記二層錠剤が制御放出層および即放層を含む、請求項117に記載の組成物。
【請求項119】
前記制御放出層がプロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、前記即放層がプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、請求項118に記載の組成物。
【請求項120】
有効量が、被験体への投与直後から約12時間疼痛を治療または防止するのに有効な量である、請求項116に記載の組成物。
【請求項121】
有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤または抗ヒスタミン、および(c)刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
【請求項122】
有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤、および(c)刺激剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、片頭痛を治療または防止する方法。
【請求項123】
有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、および(b)制吐剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、頭痛を治療または防止する方法。
【請求項124】
前記頭痛が、片頭痛、群発性頭痛、または持続性片側性頭痛である、請求項123に記載の方法。
【請求項125】
前記頭痛が、慢性頭痛、緊張性頭痛、または慢性緊張性頭痛である、請求項123に記載の方法。
【請求項126】
有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)制吐剤、および(c)非オピオイド鎮痛剤を、必要とする被験体に投与する工程を含み、前記被験体が約65歳以上である、疼痛の治療方法。
【請求項127】
有効量の(a)オピオイド鎮痛剤および(b)制吐剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、羞明を治療または防止する方法。
【請求項128】
前記羞明が片頭痛に関連する、請求項127に記載の方法。
【請求項129】
(1)有効量の(a)トリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを、必要とする被験体に投与する工程を含む、頭痛を治療または防止する方法。
【請求項130】
前記トリプタンがスマトリプタンまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項129に記載の方法。
【請求項131】
前記頭痛が片頭痛である、請求項129に記載の方法。
【請求項132】
(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛剤、(b)Cox−2阻害剤、抗鬱剤、抗痙攣剤、抗コリン作用剤、NMDA受容体アンタゴニスト剤、麻酔剤、またはα−アドレナリン受容体アゴニスト剤、(c)オピオイドアンタゴニスト剤、(d)前記オピオイド剤の有害作用を軽減または消失させる薬剤、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
【請求項133】
(1)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩および約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたは薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む制御放出層および(2)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩(pharmaceutically salt)を含む即放層を含む二層錠剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
【請求項134】
(1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩および(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む二層錠剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
【請求項135】
(1)(a)約6.5mg〜約8.5mgのヒドロコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約290〜約360mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)約135mg〜約170mgのケイ化微結晶性セルロース、(d)約17mg〜約23mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(e)約1mg〜約4mgのステアリン酸マグネシウム、および(f)約1mg〜約4mgのステアリン酸を含む制御放出層、および
(2)(a)約11mg〜約14mgのプロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)約100mg〜約140mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約12mg〜約18mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約0.8mg〜約1.5mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層
を含む二層錠剤を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
【請求項136】
(1)有効量の(a)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロポキシフェンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)ナプロキセンまたはその薬学的に許容可能な塩、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルからなる組成物を、必要とする被験体に投与する工程を含む、疼痛を治療または防止する方法。
【請求項137】
(1)(a)約7.5mgの重酒石酸ヒドロコドン、(b)約150mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約20mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、(d)約3mgのステアリン酸マグネシウム、および(e)約3mgのステアリン酸を含む制御放出層、および
(2)(a)約12.5mgの塩酸プロメタジン、(b)約120mgのケイ化微結晶性セルロース、(c)約15mgのクロスカルメロースナトリウム、および(d)約1.0mgのステアリン酸マグネシウムを含む即放層
を含む二層錠剤。
【請求項138】
前記制御放出層が約325mgのアセトアミノフェンまたはその薬学的に許容可能な塩をさらに含む、請求項137に記載の二層錠剤。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【公表番号】特表2011−509310(P2011−509310A)
【公表日】平成23年3月24日(2011.3.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−542386(P2010−542386)
【出願日】平成21年1月9日(2009.1.9)
【国際出願番号】PCT/US2009/030662
【国際公開番号】WO2009/089494
【国際公開日】平成21年7月16日(2009.7.16)
【出願人】(509098582)チャールストン ラボラトリーズ,インコーポレイテッド (2)
【Fターム(参考)】