説明

血小板凝集阻害物質としての4−ピペラジニルチエノ[2,3−d]ピリミジン化合物

式(I)
【化1】


(式中、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2k、R2l、R4、R5およびR6は本発明の詳細な説明で定義された通りである)の構造を有する化合物および当該化合物の薬学的に許容しうる塩が開示されている。
相当する医薬組成物、治療法、合成法および中間体もまた開示されている。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

の構造を有する化合物または当該化合物の薬学的に許容しうる塩。
式中、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7およびA8は独立して水素、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され;
R2kは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R2lはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで
(a) R2kおよびR2lのC7−C20アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(b) R2k基が水素であり、R2l基がC1−C6アルキルである場合、R2lのC1−C6アルキル基は独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され;
(c) R2k基およびR2l基がそれぞれC1−C6アルキルである場合、R2kのC1−C6アルキルは独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され、そしてR2lのC1−C6アルキルは場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(d) R2k基が水素およびC1−C6アルキル以外であり、R2l基がC1−C6アルキルである場合、R2lのC1−C6アルキル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R2mはオキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)R2n、−C(S)R2n、−C(O)OR2n、−C(S)OR2n、−C(O)SR2n、−C(O)NR2nR2o、−C(S)NR2nR2o、−OR2n、−OC(O)R2n、−OC(S)R2n、−NR2nR2o、−NR2nC(O)R2o、−NR2nC(S)R2o、−NR2nC(O)OR2o、−NR2nC(S)OR2o、−NR2nS(O)2R2o、−NR2nC(O)NR2oR2p、−S(O)qR2n、−S(O)2NR2nR2oおよび−SC(O)R2nからなる群より選択され;
qは0、1または2であり;
R2n、R2oおよびR2pは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R2m、R2n、R2oおよびR2pのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、=S、−R2q、−C(O)R2q、−C(S)R2q、−C(O)OR2q、−C(S)OR2q、−C(O)SR2q、−C(O)NR2qR2r、−C(S)NR2qR2r、−OR2q、−OC(O)R2r、−OC(S)R2q、−NR2qR2r、−NR2qC(O)R2r、−NR2qC(S)R2r、−NR2qC(O)OR2r、−NR2qC(S)OR2r、−NR2qS(O)2R2r、−NR2qC(O)NR2rR2s、−S(O)rR2q、−S(O)2NR2qR2rおよび−SC(O)R2qからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
rは0、1または2であり;
R2q、R2rおよびR2sは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2q、R2rおよびR2sのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
X4はC(O)−、−C(S)−、−S(O)−および−S(O)2−からなる群より選択され;
R4はR4j、−OR4jおよび−NR4jR4kからなる群より選択され;
ここで、R4jおよびR4kは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロシクリルシクロアルキル、シクロアルキルアリール、シクロアルキルヘテロシクリル、アリールアリール、ヘテロシクリルヘテロシクリル、アリールヘテロシクリル、ヘテロシクリルアリール、シクロアルコキシアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリルオキシヘテロシクリル、アリールオキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシアリール、アリールカルボニルアリール、ヘテロシクリルカルボニルヘテロシクリル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニルヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアリール、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルアミノアルキルからなる群より選択され;
ここで、R4jおよびR4k基は場合により独立してハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、=S、ニトロ、シアノ、−R4l、−OR4l、−C(O)R4l、−C(O)OR4l、−C(O)NR4lR4m、−OC(O)R4l、−ONR4lR4m、−NR4lR4m、−NR4lC(O)R4m、−NR4lS(O)2R4m、−S(O)bR4l、−SC(O)R4lおよび−SC(O)NR4lR4mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
bは0、1または2であり;
R4lおよびR4mは独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R4lおよびR4mのアルキル、ハロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、ニトロ、−SH、アミノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニルおよびアルキルアミノからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R5は水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシおよびハロアルコキシからなる群より選択され;
X6は結合または−C(O)−であり;ここで
(a) X6が−C(O)−である場合、R6は−R6aおよび−OR6aからなる群より選択され;
(b) X6が結合である場合、R6はハロゲン、シアノ、−R6aおよび−OR6aからなる群より選択され;
R6aは水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され;そして
ここで、R6aのアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、=S、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシ、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよい。
【請求項2】
式II
【化2】

の構造を有する化合物または当該化合物の薬学的に許容しうる塩。
式中、R2kは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R2lはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで
(a) R2kおよびR2lのアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(b) R2k基が水素であり、R2l基がC1−C6アルキルである場合、R2lのC1−C6アルキル基は独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され;
(c) R2k基およびR2l基がそれぞれC1−C6アルキルである場合、R2kのC1−C6アルキルは独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され、そしてR2lのC1−C6アルキルは場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(d) R2k基が水素およびC1−C6アルキル以外であり、R2l基がC1−C6アルキルである場合、R2lのC1−C6アルキル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R2mはシアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)R2n、−C(S)R2n、−C(O)OR2n、−C(S)OR2n、−C(O)SR2n、−C(O)NR2nR2o、−C(S)NR2nR2o、−OR2n、−OC(O)R2n、−OC(S)R2n、−NR2nR2o、−NR2nC(O)R2o、−NR2nC(S)R2o、−NR2nC(O)OR2o、−NR2nC(S)OR2o、−NR2nS(O)2R2o、−NR2nC(O)NR2oR2p、−S(O)qR2n、−S(O)2NR2nR2oおよび−SC(O)R2nからなる群より選択され;
qは0、1または2であり;
R2n、R2oおよびR2pは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2m、R2n、R2oおよびR2pのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、=S、−R2q、−C(O)R2q、−C(S)R2q、−C(O)OR2q、−C(S)OR2q、−C(O)SR2q、−C(O)NR2qR2r、−C(S)NR2qR2r、−OR2q、−OC(O)R2r、−OC(S)R2q、−NR2qR2r、−NR2qC(O)R2r、−NR2qC(S)R2r、−NR2qC(O)OR2r、−NR2qC(S)OR2r、−NR2qS(O)2R2r、−NR2qC(O)NR2rR2s、−S(O)rR2q、−S(O)2NR2qR2rおよび−SC(O)R2qからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
rは0、1または2であり;
R2q、R2rおよびR2sは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2q、R2rおよびR2sのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され;
R4は−R4j、−OR4jおよび−NR4jR4kからなる群より選択され;
ここで、R4jおよびR4kは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロシクリルシクロアルキル、シクロアルキルアリール、シクロアルキルヘテロシクリル、アリールアリール、ヘテロシクリルヘテロシクリル、アリールヘテロシクリル、ヘテロシクリルアリール、シクロアルコキシアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリルオキシヘテロシクリル、アリールオキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシアリール、アリールカルボニルアリール、ヘテロシクリルカルボニルヘテロシクリル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニルヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアリール、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルアミノアルキルからなる群より選択され;
ここで、R4jおよびR4k基は場合により独立してハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、=S、ニトロ、シアノ、−R4l、−OR4l、−C(O)R4l、−C(O)OR4l、−C(O)NR4lR4m、−OC(O)R4l、−ONR4lR4m、−NR4lR4m、−NR4lC(O)R4m、−NR4lS(O)2R4m、−S(O)bR4l、−SC(O)R4lおよび−SC(O)NR4lR4mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
bは0、1または2であり;
R4lおよびR4mは独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R5は水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシおよびハロアルコキシからなる群より選択され;
X6は結合または−C(O)−であり;ここで
(a) X6が−C(O)−である場合、R6は−R6aおよび−OR6aからなる群より選択され;
(b) X6が結合である場合、R6はハロゲン、シアノ、−R6aおよび−OR6aからなる群より選択され;
R6aは水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され;そして
ここで、R6aのアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は場合により独立してハロゲン、オキソ、=S、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシ、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよい。
【請求項3】
式III
【化3】

の構造を有する化合物または当該化合物の薬学的に許容しうる塩。
式中、R2kは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R2lはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで
(a) R2kおよびR2lのアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(b) R2k基が水素であり、R2l基がC1−C6アルキルである場合、R2lのC1−C6アルキル基は独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され;
(c) R2k基およびR2l基がそれぞれC1−C6アルキルである場合、R2kのC1−C6アルキルは独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され、そしてR2lのC1−C6アルキルは場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(d) R2k基が水素およびC1−C6アルキル以外であり、R2l基がC1−C6アルキルである場合、R2lのC1−C6アルキル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R2mはシアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)R2n、−C(S)R2n、−C(O)OR2n、−C(S)OR2n、−C(O)SR2n、−C(O)NR2nR2o、−C(S)NR2nR2o、−OR2n、−OC(O)R2n、−OC(S)R2n、−NR2nR2o、−NR2nC(O)R2o、−NR2nC(S)R2o、−NR2nC(O)OR2o、−NR2nC(S)OR2o、−NR2nS(O)2R2o、−NR2nC(O)NR2oR2p、−S(O)qR2n、−S(O)2NR2nR2oおよび−SC(O)R2nからなる群より選択され;
qは0、1または2であり;
R2n、R2oおよびR2pは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2m、R2n、R2oおよびR2pのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、=S、−R2q、−C(O)R2q、−C(S)R2q、−C(O)OR2q、−C(S)OR2q、−C(O)SR2q、−C(O)NR2qR2r、−C(S)NR2qR2r、−OR2q、−OC(O)R2r、−OC(S)R2q、−NR2qR2r、−NR2qC(O)R2r、−NR2qC(S)R2r、−NR2qC(O)OR2r、−NR2qC(S)OR2r、−NR2qS(O)2R2r、−NR2qC(O)NR2rR2s、−S(O)rR2q、−S(O)2NR2qR2rおよび−SC(O)R2qからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
rは0、1または2であり;
R2q、R2rおよびR2sは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2q、R2rおよびR2sのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R4は−R4j、−OR4jおよび−NR4jR4kからなる群より選択され;
ここで、R4jおよびR4kは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロシクリルシクロアルキル、シクロアルキルアリール、シクロアルキルヘテロシクリル、アリールアリール、ヘテロシクリルヘテロシクリル、アリールヘテロシクリル、ヘテロシクリルアリール、シクロアルコキシアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリルオキシヘテロシクリル、アリールオキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシアリール、アリールカルボニルアリール、ヘテロシクリルカルボニルヘテロシクリル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニルヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアリール、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルアミノアルキルからなる群より選択されてよく;
ここで、R4jおよびR4k基は場合により独立してハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、=S、ニトロ、シアノ、−R4l、−OR4l、−C(O)R4l、−C(O)OR4l、−C(O)NR4lR4m、−OC(O)R4l、−ONR4lR4m、−NR4lR4m、−NR4lC(O)R4m、−NR4lS(O)2R4m、−S(O)bR4l、−SC(O)R4lおよび−SC(O)NR4lR4mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
bは0、1または2であり;
R4lおよびR4mは独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R6はハロゲン、シアノ、−R6aおよび−OR6aからなる群より選択され;
R6aは水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され;そして
ここで、R6aのアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は場合により独立してハロゲン、オキソ、=S、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシ、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよい。
【請求項4】
R6はアルキルであり、そしてR6のアルキル基は場合により請求項1で定義されたように置換されてよい、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
R4は−NR4jR4kであり;
ここで、R4jおよびR4kは独立して水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され;そして、R4jおよびR4kのアルキルおよびアリールは場合により請求項1で定義されたように置換されてよい、
請求項3記載の化合物。
【請求項6】
R4は−R4jまたは−OR4jであり;
ここで、R4jはアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、アリールヘテロシクリル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリルオキシアリール、アリールカルボニルアリールおよびアリールカルボニルアミノアルキルからなる群より選択され;そして、ここで、R4j基は場合により請求項1で定義されたように置換されてよい、
請求項3記載の化合物。
【請求項7】
R4は−R4jまたは−OR4jであり;
ここで、R4jはメチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロブチル、フェニル、フルオレニル、フェニルフェニル、フェニルメチル、フェニルエチル、フェニルフェニルメチル、ジフェニルエチル、フェニルオキシメチル、フェニルオキシエチル、フェニルオキシフェニル、ナフチルオキシメチル、フェニルシクロプロピル、フェニルカルボニルフェニル、フェニルカルボニルアミノエチル、フェニルカルボニルアミノエチル、チオフェニルメチル、フェニル−オキサジアゾリル、チアゾリルフェニル、フェニルチアゾリル、フェニルピリジニル、フェニルピリミジニル、ピリジニルフェニルおよびピリミジニルフェニルからなる群より選択され;そして、ここで、R4j基は場合により請求項1で定義されたように置換されてよい、
請求項3記載の化合物。
【請求項8】
式IV
【化4】

の構造を有する化合物または当該化合物の薬学的に許容しうる塩。
式中、R2lはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで
(a) R2lのC7−C20アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
(b) R2lのC1−C6アルキル基は独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され;
R2mはシアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)R2n、−C(S)R2n、−C(O)OR2n、−C(S)OR2n、−C(O)SR2n、−C(O)NR2nR2o、−C(S)NR2nR2o、−OR2n、−OC(O)R2n、−OC(S)R2n、−NR2nR2o、−NR2nC(O)R2o、−NR2nC(S)R2o、−NR2nC(O)OR2o、−NR2nC(S)OR2o、−NR2nS(O)2R2o、−NR2nC(O)NR2oR2p、−S(O)qR2n、−S(O)2NR2nR2oおよび−SC(O)R2nからなる群より選択され;
qは0、1または2であり;
R2n、R2oおよびR2pは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2m、R2n、R2oおよびR2pのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、=S、−R2q、−C(O)R2q、−C(S)R2q、−C(O)OR2q、−C(S)OR2q、−C(O)SR2q、−C(O)NR2qR2r、−C(S)NR2qR2r、−OR2q、−OC(O)R2r、−OC(S)R2q、−NR2qR2r、−NR2qC(O)R2r、−NR2qC(S)R2r、−NR2qC(O)OR2r、−NR2qC(S)OR2r、−NR2qS(O)2R2r、−NR2qC(O)NR2rR2s、−S(O)rR2q、−S(O)2NR2qR2rおよび−SC(O)R2qからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
rは0、1または2であり;
R2q、R2rおよびR2sは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2q、R2rおよびR2sのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R4は−R4j、−OR4jおよび−NR4jR4kからなる群より選択され;
ここで、R4jおよびR4kは独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロシクリルシクロアルキル、シクロアルキルアリール、シクロアルキルヘテロシクリル、アリールアリール、ヘテロシクリルヘテロシクリル、アリールヘテロシクリル、ヘテロシクリルアリール、シクロアルコキシアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリルオキシヘテロシクリル、アリールオキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシアリール、アリールカルボニルアリール、ヘテロシクリルカルボニルヘテロシクリル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニルヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアリール、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルアミノアルキルからなる群より選択されてよく;
ここで、R4jおよびR4k基は場合により独立してハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、=S、ニトロ、シアノ、−R4l、−OR4l、−C(O)R4l、−C(O)OR4l、−C(O)NR4lR4m、−OC(O)R4l、−ONR4lR4m、−NR4lR4m、−NR4lC(O)R4m、−NR4lS(O)2R4m、−S(O)bR4l、−SC(O)R4lおよび−SC(O)NR4lR4mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
bは0、1または2であり;
R4lおよびR4mは独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
R6はハロゲン、シアノ、−R6aおよび−OR6aからなる群より選択され;
R6aは水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され;そして、ここで、R6aのアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は場合により独立してハロゲン、オキソ、=S、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシ、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよい。
【請求項9】
R2lはシクロアルキルであり;ここで、R2lのシクロアルキル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;そして
R2mはオキソ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR2n、−C(O)NR2nR2o、−OR2nおよび−NR2nR2oからなる群より選択され;
R2nおよびR2oは独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで、R2m、R2nおよびR2oのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により請求項1で定義されたように置換されてよい、
請求項8記載の化合物。
【請求項10】
R2lはヘテロシクリルであり;ここで、R2lのヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲンおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R2mはオキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、−SR2n、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR2n、−C(O)NR2nR2o、−OR2nおよび−NR2nR2oからなる群より選択され;
R2nおよびR2oは独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2m、R2nおよびR2oはアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよい、
請求項8記載の化合物。
【請求項11】
R2lはC1−C6アルキルであり;ここで、R2lのC1−C6アルキル基は独立してクロロ、ブロモ、ヨードおよび−R2mからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換され;
R2mはオキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−C(O)R2n、−C(S)R2n、−C(O)OR2n、−C(S)OR2n、−C(O)SR2n、−C(O)NR2nR2o、−C(S)NR2nR2o、−OR2n、−OC(O)R2n、−OC(S)R2n、−OC(O)OR2n、−OC(O)NR2nR2o、−OC(S)NR2nR2o、−NR2nR2o、−NR2nC(O)R2o、−NR2nC(S)R2o、−NR2nC(O)OR2o、−NR2nC(S)OR2o、−NR2nS(O)2R2o、−NR2nC(O)NR2oR2p、−S(O)qR2n、−S(O)2NR2nR2oおよび−SC(O)R2nからなる群より選択され;
qは0、1または2であり;
R2n、R2oおよびR2pは独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され;
ここで、R2m、R2n、R2oおよびR2pのアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル基は場合により請求項1で定義されたように置換されてよい、
請求項8記載の化合物。
【請求項12】
R2lはシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアリールアルキル、アルコキシアルキル、オキソアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニルアルキルおよびアルキルアミノアルキルからなる群より選択され;
ここで、R2l基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R4は−R4jであり;ここで、R4jはフェニルフェニルであり;
ここで、R4jのフェニルフェニルはそれぞれ場合により独立してオキソ、シアノ、ハロゲン、アルキル、フェニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルメチルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;そして
R6はハロゲン、シアノおよびアルキルからなる群より選択される、
請求項8記載の化合物。
【請求項13】
R2lはフェニルプロピル、フラニルメチル、ヒドロキシプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシエチル、シクロペンチル、フルオロフェニルメチル、エトキシプロピル、オキソプロピル、カルボキシエチル、ヒドロキシエチルアミノカルボニルエチル、フェニルメチル、ヒドロキシプロピル、メチルアミノエチルおよびヒドロキシエチルメチルからなる群より選択され;
ここで、R2l基は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、=S、−SH、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;
R4は−R4jであり;
ここで、R4jはメチル、エチルプロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フルオレニル、フェニルフェニル、フェニルメチル、フェニルエチル、フェニルフェニルメチル、ジフェニルエチル、フェニルオキシメチル、フェニルオキシエチル、フェニルオキシフェニル、ナフチルオキシメチル、フェニルシクロプロピル、フェニルカルボニルフェニル、フェニルカルボニルアミノエチル、フェニルカルボニルアミノエチル、チオフェニルメチル、フェニル−オキサジアゾリル、オキサジアゾリルフェニル、チアゾリルフェニル、フェニルチアゾリル、フェニルピリジニル、フェニルピリミジニル、ピリジニルフェニルおよびピリミジニルフェニルからなる群より選択され;
R4j基はそれぞれ場合により独立してオキソ、シアノ、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、フェニル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルメチル、トリフルオロメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ジメチルアミノ、カルボキシ、メトキシカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群より選択される1個またはそれ以上の基で置換されてよく;そして
R6はエチルである、
請求項8記載の化合物。
【請求項14】
治療的に有効な量の請求項1記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項15】
治療的に有効な量の請求項1記載の化合物を患者に投与することからなる患者の血小板依存性血栓症または血小板依存性血栓症に関連する症状を治療する方法。

【公表番号】特表2008−534571(P2008−534571A)
【公表日】平成20年8月28日(2008.8.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−503612(P2008−503612)
【出願日】平成18年3月20日(2006.3.20)
【国際出願番号】PCT/IB2006/000737
【国際公開番号】WO2006/103545
【国際公開日】平成18年10月5日(2006.10.5)
【出願人】(504396379)ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Fターム(参考)】