血漿カルボキシペプチダーゼＢインヒビター
【課題】カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用な新規化合物などの提供。
【解決手段】下記式（I）：
[式中、R1, R2, R3及びR4は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【解決手段】下記式（I）：
[式中、R1, R2, R3及びR4は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル又はアラルケニルであり；
R2は、-SH, -S-C(O)-R8,-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O)(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリールもしくは置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩。
【請求項２】
R1が、水素であり；
R2が、-SH, 又は-S-C(O)-R8であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して、水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、水素であり；
R2が、-SH, 又は-S-C(O)-R8であり；
R3が、-C(O) OR6であり；
R4が、アリールであり、このアリールはハロ、ニトロ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して、水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して、水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり；
R7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；そして
R8が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
下記のもの：
２−（４−グアニジノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸：
２−（３−グアニジノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸：
２−（３−アミノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸；及び
２−（２−クロロ−５−グアニジノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸、
から成る群から選択される請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が、水素であり；
R2が、-SH又は-S-C(O)-R8であり；
R3が、-C(O)OR6であり；
R4が、3(4)-ピペリジニルであり、ここで前記ピペリジニル基中の窒素原子は-C (NR5)-N(R5)2,-C(NR5)-R6,-C(O)-N(R6)2 又は-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して、水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2, -C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
R8が、独立して、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
次のもの：
２−（ピペリジン−４−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（１−アミノピペリジン−4−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（１−（１−イミノエチル）ピペリジン−４−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（１−（アミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（ピペリジン−３−イル）−３−メルカプトプロパン酸；及び
２−（１−アミジノピペリジン−３−イル）−３−メルカプトプロパン酸、
から成る群から選択される請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6 又は-P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4が、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである；
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6 又は-P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8であり；
R3が、-C(O)OR6であり；
R4が、アリールであり、このアリールはハロ、ニトロ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり；
個々のR7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはアリール、-N(R6)2,又は-C(O)OR6により任意に置換されていてもよく；そして
R8が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである；
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
次のもの：
2−（3−グラニジノフェニル）−3−ホスホノプロパン酸；
2-(3-アミノフェニル)-3-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-3-((4-フェニルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-3-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ; 2-(3-グアニジノフェニル)-3-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((4-フェニルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((ペンチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((4-メチルペンチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((3-フェニルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2- (3-グアニジノフェニル)-3- ( (3-フェニルプロプ-2-エニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((フェニルメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((ペンチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸メチルエステル;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((エチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ; 2-(3-グアニジノフェニル)-3-((2-フェニルエチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ；及び
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((2-(メチルカルボニル)エチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸；
から成る群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3が、-C(O) OR6（ここでR6はアルキル、アリール又はアラルキルである）であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6)2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；個々のR6が独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはアリール、-N(R6)2,又は-C(O)OR6により任意に置換されていてもよく；そして
R8が独立して、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
次のもの：
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（ベンジルオキシカルボニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；及び
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（ベンジルオキシカルボニル）アミノ−２−メチルプロピル）（エトキシ）ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；
からなる群から選択された請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R6)2 又は-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が独立して、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである；
請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
次のもの：
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）−ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；及び
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−アミノ−２−メチルプロピル）（エトキシ）−ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；
から成る群から選択される請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4が、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である；
請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である；
請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい),アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又はアラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である；
請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
次のもの：
2-（3-（アミノ）メチルフェニル）-3-（（1-（3-フェニルプロピルスルホニル）アミノ-2-メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸、メチルエステル；
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ) メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸, メチルエステル;
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1R)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2S)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1R)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R/S)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1S)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R/S)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1R)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1S)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2S)-2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-(((1 S)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル)アミノ- 2-メチルプロピル) (エトキシ) ホスフィノイル) プロパン酸, t-ブチルエステル;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(2-フェニルエチルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(ベンジルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(2-(ナフト-1-イル)エチルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-(4-メトキシフェニル)プロピルスルホニル)アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(2-(4-メトキシフェニル)エチルスルホニル)アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2- (3- (アミノ) メチルフェニル)-3- ( (1- (メチルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-ベンジルオキシエチルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-ヒドロキシエチルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-フェニルブチルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸； 及び
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-フェニルエテニルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、アリール(アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項15記載の化合物。
【請求項１９】
次のもの：
2-（3-（アミノ）メチルフェニル）-3-（（１−ナフチ-1-イルスルホニル）アミノ−2-メチルプロピル）（ヒドロキシ）（ホスフィノイル）プロパン酸；
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-トリフルオロメチルフェニルスルホニル)アミノ-2-メチル- プロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-ペンチルフェニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-アセトアミドフェニルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-フェニルフェニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸;及び
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(フェニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7-N(R6)-C(O)OR8により任意に置換されていてもよい請求項15記載の化合物。
【請求項２１】
２−（３−（アミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（３−フェニル−２−（ベンジルオキシカルボニル）アミノプロピルスルホニル）−アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸である請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8; -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項15記載の化合物。
【請求項２３】
次のもの：
２−（３−（アミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（チエン−２−イルスルホニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸；及び
２−（３−（アミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（ベンゾチアジアゾリルスルホニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸から成る群から選択される請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3が、-C(O)OR6であり；
R4が、置換されていないフェニル又は置換されていないN-ヘテロシクリルであり；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはアリール、-N(R6)2,又は-C(O)OR6により任意に置換されていてもよく；そして
R8が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
次のもの：
２−フェニル−３−（（１−ベンジルオキシカルボニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）−プロパン酸；及び
２−テトラヒドロイソキノリニル−３−（（１−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸から成る群から選択される請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
下記式（II）：
【化２】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩。
【請求項２７】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, 又は-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C (S)-N(R6)2であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエチル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-2-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-アミノ-2-メチルプロピル)(ヒドロキシ)ホスフィノイルオキシ)エタン酸 ;及び
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルアミノチオカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸から成る群から選択される請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい),アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又はアラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項26記載の化合物。
【請求項３０】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイルオキシ) エタン酸; 及び
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエテニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸から成る群から選択される請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3が、テトラゾールであり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立してシクロアルキレン（任意にアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項26記載の化合物。
【請求項３２】
2-メチル-1- [1- (3-グアニジノフェニル)-1-テトラゾリルメトキシ] (ヒドロキシ) ホスフィノイル-プロピルカルバミド酸, ベンジルエステルである請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
下記式（III）：
【化３】
[式中、Xは、-CH2-又は -O-であり；
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3は、-C(O)OHであり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩。
【請求項３４】
Xが、-O-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノエチル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイルオキシ) エタン酸;
2- (3-グアニジノフェニル)-2- ( ( (ベンジルオキシカルボニル) アミノエチル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイルオキシ) エタン酸;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノヘキシル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-3- メチルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(2-クロロ-3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-1- フェニルメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(2-フルオロ-3-グアニジノフェニル0-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-1- シクロヘキシルメチルl) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(2-メチルl-3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノメチル)フェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(1-イミノエチルアミノフェニル))-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ) メチル-lフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(エトキシカルボニルアミノ)メチル1フェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(イソプロポキシカルボニルアミノ) メチルlフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(2,2-ジメチルプロピルカルボニルアミノ)メチルフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸; 及び
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエテニルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸から成る群から選択される請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
Xが、-O-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項３７】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)- エチルカルボニル) アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2- (2-フルオロ-3-グアニジノフェニル)-2- [ (1- (1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-フェニルカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-エトキシカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2- (3-グアニジノフェニル)-2- [ (1- (1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-3-フェニルプロピルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸; 及び
2- (3- (アミノ)メチルフェニル)-2- [ (1- (1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-3-フェニルプロピルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸から成る群から選択される請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
Xが、-CH2-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6 又は-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項３９】
次のもの：
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(メチルカルボニル) アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(3-(ヒドラジノカルボニル)フェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノエチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル)-プロパン酸;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-3- メチルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-(((ベンジルオキシカルボニル)アミノメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル)-プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(2-クロロ-5-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;及び
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
Xが、-CH2-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6)2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項４１】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-3-(((1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2- フェニルエチル) カルボニルアミノメチル) (ヒドロキシ)ホスフィノイル) プロパン酸;及び
2-(3-グアニジノフェニル)-3-(((1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2- フェニルエチル) カルボニルアミノメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
医薬的に許容できる賦形剤、及び下記式（I）：
【化４】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル又はアラルケニルであり；
R2は、-SH, -S-C(O)-R8,-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類の処理において有用な医薬組成物。
【請求項４３】
医薬的に許容できる賦形剤、及び下記式（II）：
【化５】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類の処理において有用な医薬組成物。
【請求項４４】
医薬的に許容できる賦形剤、及び下記式（III）：
【化６】
[式中、Xは、-CH2-又は -O-であり；
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3は、-C(O)OHであり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類の処理において有用な医薬組成物。
【請求項４５】
治療的有効量の下記式（I）：
【化７】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル又はアラルケニルであり；
R2は、-SH, -S-C(O)-R8,-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類に投与することを含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態の処理方法。
【請求項４６】
治療的有効量の下記式（II）：
【化８】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン酸（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類に投与することを含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態の処理方法。
【請求項４７】
治療的有効量の下記式（III）：
【化９】
[式中、Xは、-CH2-又は -O-であり；
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3は、-C(O)OHであり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類に投与することを含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態の処理方法。
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル又はアラルケニルであり；
R2は、-SH, -S-C(O)-R8,-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O)(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリールもしくは置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩。
【請求項２】
R1が、水素であり；
R2が、-SH, 又は-S-C(O)-R8であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して、水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、水素であり；
R2が、-SH, 又は-S-C(O)-R8であり；
R3が、-C(O) OR6であり；
R4が、アリールであり、このアリールはハロ、ニトロ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して、水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して、水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり；
R7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；そして
R8が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
下記のもの：
２−（４−グアニジノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸：
２−（３−グアニジノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸：
２−（３−アミノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸；及び
２−（２−クロロ−５−グアニジノフェニル）−３−メルカプトプロパン酸、
から成る群から選択される請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が、水素であり；
R2が、-SH又は-S-C(O)-R8であり；
R3が、-C(O)OR6であり；
R4が、3(4)-ピペリジニルであり、ここで前記ピペリジニル基中の窒素原子は-C (NR5)-N(R5)2,-C(NR5)-R6,-C(O)-N(R6)2 又は-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して、水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2, -C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
R8が、独立して、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
次のもの：
２−（ピペリジン−４−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（１−アミノピペリジン−4−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（１−（１−イミノエチル）ピペリジン−４−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（１−（アミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−メルカプトプロパン酸；
２−（ピペリジン−３−イル）−３−メルカプトプロパン酸；及び
２−（１−アミジノピペリジン−３−イル）−３−メルカプトプロパン酸、
から成る群から選択される請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6 又は-P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4が、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである；
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6 又は-P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8であり；
R3が、-C(O)OR6であり；
R4が、アリールであり、このアリールはハロ、ニトロ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり；
個々のR7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはアリール、-N(R6)2,又は-C(O)OR6により任意に置換されていてもよく；そして
R8が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである；
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
次のもの：
2−（3−グラニジノフェニル）−3−ホスホノプロパン酸；
2-(3-アミノフェニル)-3-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-3-((4-フェニルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-3-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ; 2-(3-グアニジノフェニル)-3-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((4-フェニルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((ペンチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((4-メチルペンチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((3-フェニルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2- (3-グアニジノフェニル)-3- ( (3-フェニルプロプ-2-エニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((フェニルメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((ペンチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸メチルエステル;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((エチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ; 2-(3-グアニジノフェニル)-3-((2-フェニルエチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ；及び
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((2-(メチルカルボニル)エチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸；
から成る群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3が、-C(O) OR6（ここでR6はアルキル、アリール又はアラルキルである）であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6)2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；個々のR6が独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR7が、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖でありこれはアリール、-N(R6)2,又は-C(O)OR6により任意に置換されていてもよく；そして
R8が独立して、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
次のもの：
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（ベンジルオキシカルボニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；及び
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（ベンジルオキシカルボニル）アミノ−２−メチルプロピル）（エトキシ）ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；
からなる群から選択された請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R6)2 又は-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が独立して、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである；
請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
次のもの：
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）−ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；及び
２−（３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチルフェニル）−３−（（１−アミノ−２−メチルプロピル）（エトキシ）−ホスフィノイル）プロパン酸ｔ−ブチルエステル；
から成る群から選択される請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4が、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である；
請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である；
請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O) OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい),アラルキル (ここで、アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又はアラルケニル(ここで、アリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である；
請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
次のもの：
2-（3-（アミノ）メチルフェニル）-3-（（1-（3-フェニルプロピルスルホニル）アミノ-2-メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸、メチルエステル；
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ) メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸, メチルエステル;
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1R)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2S)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1R)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R/S)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1S)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R/S)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1R)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2R)-2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-(((1S)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
(2S)-2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-(((1 S)-1-(3-フェニルプロピルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル)アミノ- 2-メチルプロピル) (エトキシ) ホスフィノイル) プロパン酸, t-ブチルエステル;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(2-フェニルエチルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(ベンジルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(2-(ナフト-1-イル)エチルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-(4-メトキシフェニル)プロピルスルホニル)アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(2-(4-メトキシフェニル)エチルスルホニル)アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2- (3- (アミノ) メチルフェニル)-3- ( (1- (メチルスルホニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-ベンジルオキシエチルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-ヒドロキシエチルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(3-フェニルプロピルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-フェニルブチルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸； 及び
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-フェニルエテニルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、アリール(アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項15記載の化合物。
【請求項１９】
次のもの：
2-（3-（アミノ）メチルフェニル）-3-（（１−ナフチ-1-イルスルホニル）アミノ−2-メチルプロピル）（ヒドロキシ）（ホスフィノイル）プロパン酸；
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(3-トリフルオロメチルフェニルスルホニル)アミノ-2-メチル- プロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-ペンチルフェニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-アセトアミドフェニルスルホニル) アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(4-フェニルフェニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸;及び
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(フェニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7-N(R6)-C(O)OR8により任意に置換されていてもよい請求項15記載の化合物。
【請求項２１】
２−（３−（アミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（３−フェニル−２−（ベンジルオキシカルボニル）アミノプロピルスルホニル）−アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸である請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8; -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, 及び-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項15記載の化合物。
【請求項２３】
次のもの：
２−（３−（アミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（チエン−２−イルスルホニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸；及び
２−（３−（アミノ）メチルフェニル）−３−（（１−（ベンゾチアジアゾリルスルホニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸から成る群から選択される請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3が、-C(O)OR6であり；
R4が、置換されていないフェニル又は置換されていないN-ヘテロシクリルであり；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはアリール、-N(R6)2,又は-C(O)OR6により任意に置換されていてもよく；そして
R8が、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
次のもの：
２−フェニル−３−（（１−ベンジルオキシカルボニル）アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）−プロパン酸；及び
２−テトラヒドロイソキノリニル−３−（（１−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２−メチルプロピル）（ヒドロキシ）ホスフィノイル）プロパン酸から成る群から選択される請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
下記式（II）：
【化２】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩。
【請求項２７】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, 又は-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C (S)-N(R6)2であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；そして
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエチル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-2-((フェニル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-アミノ-2-メチルプロピル)(ヒドロキシ)ホスフィノイルオキシ)エタン酸 ;及び
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルアミノチオカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸から成る群から選択される請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(0)2-R9であり；
R3が、テトラゾール、-C(O)OR6, 又は-C(O)O-R7-OC(O)R5であり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立して直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり、これはヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい),アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又はアラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項26記載の化合物。
【請求項３０】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイルオキシ) エタン酸; 及び
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエテニルスルホニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸から成る群から選択される請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
R1が、水素であり；
R2が、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3が、テトラゾールであり；
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5が、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6が、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7が、独立してシクロアルキレン（任意にアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8が、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9が、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)である請求項26記載の化合物。
【請求項３２】
2-メチル-1- [1- (3-グアニジノフェニル)-1-テトラゾリルメトキシ] (ヒドロキシ) ホスフィノイル-プロピルカルバミド酸, ベンジルエステルである請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
下記式（III）：
【化３】
[式中、Xは、-CH2-又は -O-であり；
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3は、-C(O)OHであり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩。
【請求項３４】
Xが、-O-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノエチル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイルオキシ) エタン酸;
2- (3-グアニジノフェニル)-2- ( ( (ベンジルオキシカルボニル) アミノエチル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイルオキシ) エタン酸;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノヘキシル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-アミノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-3- メチルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(2-クロロ-3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-1- フェニルメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(2-フルオロ-3-グアニジノフェニル0-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-1- シクロヘキシルメチルl) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(2-メチルl-3-グアニジノフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノメチル)フェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(1-イミノエチルアミノフェニル))-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(t-ブトキシカルボニルアミノ) メチル-lフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(エトキシカルボニルアミノ)メチル1フェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(イソプロポキシカルボニルアミノ) メチルlフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-(2,2-ジメチルプロピルカルボニルアミノ)メチルフェニル)-2-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸; 及び
2-(3-グアニジノフェニル)-2-((1-(2-フェニルエテニルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ) エタン酸から成る群から選択される請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
Xが、-O-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項３７】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)- エチルカルボニル) アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2- (2-フルオロ-3-グアニジノフェニル)-2- [ (1- (1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-フェニルカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-2-[(1-(1-エトキシカルボニルアミノ-2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸 ;
2- (3-グアニジノフェニル)-2- [ (1- (1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-3-フェニルプロピルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸; 及び
2- (3- (アミノ)メチルフェニル)-2- [ (1- (1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-3-フェニルプロピルカルボニル) アミノ-2- メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイルオキシ] エタン酸から成る群から選択される請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
Xが、-CH2-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6 又は-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項３９】
次のもの：
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(メチルカルボニル) アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(3-(ヒドラジノカルボニル)フェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノエチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル)-プロパン酸;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ-3- メチルブチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-(((ベンジルオキシカルボニル)アミノメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル)-プロパン酸 ;
2-(3-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;
2-(2-クロロ-5-グアニジノフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル) アミノ- 2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸 ;
2-(3-(アミノ)メチルフェニル)-3-((1-(ベンジルオキシカルボニル)アミノ-2-メチルプロピル) (ヒドロキシ) - ホスフィノイル) プロパン酸;及び
2-(3-(アミノ) メチルフェニル)-3-((1-(2-フェニルエチルカルボニル) アミノ-2-メチルプロピル)- (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
Xが、-CH2-であり；
R2が、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；そして
R4が、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6,-C(O)-N(R6)2,-C(O)-N(R6)-N(R6)2,-C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6)2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよいアリールである請求項33記載の化合物。
【請求項４１】
次のもの：
2-(3-グアニジノフェニル)-3-(((1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2- フェニルエチル) カルボニルアミノメチル) (ヒドロキシ)ホスフィノイル) プロパン酸;及び
2-(3-グアニジノフェニル)-3-(((1-ベンジルオキシカルボニルアミノ-2- フェニルエチル) カルボニルアミノメチル) (ヒドロキシ) ホスフィノイル) プロパン酸から成る群から選択される請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
医薬的に許容できる賦形剤、及び下記式（I）：
【化４】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル又はアラルケニルであり；
R2は、-SH, -S-C(O)-R8,-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類の処理において有用な医薬組成物。
【請求項４３】
医薬的に許容できる賦形剤、及び下記式（II）：
【化５】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類の処理において有用な医薬組成物。
【請求項４４】
医薬的に許容できる賦形剤、及び下記式（III）：
【化６】
[式中、Xは、-CH2-又は -O-であり；
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3は、-C(O)OHであり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類の処理において有用な医薬組成物。
【請求項４５】
治療的有効量の下記式（I）：
【化７】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル又はアラルケニルであり；
R2は、-SH, -S-C(O)-R8,-P(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類に投与することを含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態の処理方法。
【請求項４６】
治療的有効量の下記式（II）：
【化８】
[式中、R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R6)2, -P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8,-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9, 又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2であり；
R3は、テトラゾール、-C(O) OR6, -C(O)O-R7-OC(O)R5, -S(O)OR5, -S(O)2OR5, -P(O)(OR5)2, - P(O(OR5)R6, 又は-B(OR5)2であり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン酸（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；そして
R9は、-R7N(R6)C(O)OR8,ハロアルキル, アルキル (ヒドロキシ, アルコキシ, アラルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アルケニル (ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シアノ, ニトロ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アリール (アルキル,アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルキル (ここで アリール基は、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2,-C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), アラルケニル(ここでアリールは、アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ,-N(R6)2, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい), 又は N-ヘテロシクリル (アルキル, アリール, アラルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シアノ, ニトロ, ハロ, ハロアルコキシ, -N(R6)2, -C(O)OR6,-C(O)N(R6)2 又は-N(R6)C(O)R6により任意に置換されていてもよい)であり；
但し、R3が-C(O)OHである場合、又はR4が置換されたアリール又は置換されたN−ヘテロシクリルである場合、R2は-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8 又は -P(O)(OR5)-R7-N(H)-C (O)-R7-N(R5)-C(O)OR6であり得ない]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類に投与することを含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態の処理方法。
【請求項４７】
治療的有効量の下記式（III）：
【化９】
[式中、Xは、-CH2-又は -O-であり；
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アリール又はアラルケニルであり；
R2は、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)R6, -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8又は -P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8であり；
R3は、-C(O)OHであり；
R4は、アリールであり、このアリールはアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、フェニル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、-OR6, -N(R6)2, -R7-N(R6)2, -N(R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8,-N(R6)-C(O)-R6,-R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, - N(R5)-C(O)-N(R6) 2 及び-N(R5)-C (O)-R7-N(R6)2から成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換されていてもよく；あるいは
R4は、N−ヘテロシクリルであり、ここで前記N−ヘテロシクリル中の炭素原子はアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-N(R6) 2,-R7-N (R6) 2, -N (R6)-C(O)OR8, -R7-N(R6)-C(O)OR8, -N(R6)-C(O)-R6, -R7-N(R6)-C(O)-R6, -C(O)-N(R6)2, -C(O)-R7-N(R6)2, -N(R5)-C(NR5)-N(R5)2, -N(R5)-C(O)-N(R6)2 又は-N(R5)-C(O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく、又は前記N−ヘテロシクリル中の窒素原子は-C(NR5)-N(R5)2, -C(NR5)-R6, -C(O)-N(R6)2 又は-C (O)-R7-N(R6)2により任意に置換されていてもよく；
個々のR5は、独立して水素、アルキル又はアラルキルであり；
個々のR6は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルであり；
個々のR7は、独立してシクロアルキレン（任意にはアルキルにより置換されていてもよい）、直鎖又は枝分かれ鎖のアルキレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）、又は直鎖又は枝分かれ鎖のアルケニレン鎖（ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリール、シクロアルキル、-N(R6)2,-C(O)OR6, 又は-C(O)N(R6)2により任意に置換されていてもよい）であり；
個々のR8は、独立してアルキル、アルケニル、アリール、アラルキル又はアラルケニルである]
で表される、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物としての化合物；又は医薬的許容できるその塩を、血栓活性により特徴づけられる疾病状態を有する哺乳類に投与することを含んで成る、血栓活性により特徴づけられる疾病状態の処理方法。
【公開番号】特開２０１０−１２９８（Ｐ２０１０−１２９８Ａ）
【公開日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００９−１８４４１８（Ｐ２００９−１８４４１８）
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【分割の表示】特願２００３−５７８３８５（Ｐ２００３−５７８３８５）の分割
【原出願日】平成１５年３月２１日（２００３．３．２１）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１８４４１８（Ｐ２００９−１８４４１８）
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【分割の表示】特願２００３−５７８３８５（Ｐ２００３−５７８３８５）の分割
【原出願日】平成１５年３月２１日（２００３．３．２１）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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