表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびにそれらの使用
【課題】抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの提供。
【解決手段】新規な表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびに製薬学的組成物を含むそれらの組成物。抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を含む、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの使用方法。さらに、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの設計及び合成を開示する。
【解決手段】新規な表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびに製薬学的組成物を含むそれらの組成物。抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を含む、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの使用方法。さらに、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの設計及び合成を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｙ−ｘ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2 （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＣ＝Ｏであり；Ｒ8は水素であり；
Ａ1及びＡ2は：
（ｉ）Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されているアリーレンまたは場合により置換されているヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせを有し、
（ｉｉ）Ａ1は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ2はＣ3−Ｃ8シクロアルキル又は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ａ2は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ1はＣ3−Ｃ8シクロアルキル又は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｙ−Ｒ11であり、ここでＲ11は水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉ）Ｒ1及びＲ2は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれ
る極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項２】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が置換されたアリーレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の組成物。
【請求項３】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２の組成物。
【請求項４】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ2が置換されたアリーレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の組成物。
【請求項５】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ2が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項４の組成物。
【請求項６】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ2が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ1及びＡ2の一方は１
個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1及びＲ2が独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル及びＣ6−Ｃ10アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）PL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが４又は５である
請求項１の組成物。
【請求項７】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項６の組成物。
【請求項８】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ2が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項６の組成物。
【請求項９】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ2が１個の極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項８の組成物。
【請求項１０】
前記式Ｉのオリゴマーが
【化１】
の１つである請求項１の組成物。
【請求項１１】
疾患がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１の組成物。
【請求項１２】
微生物を請求項１に定義されたオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻害するインビトロの方法。
【請求項１３】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項１２のインビトロの方法。
【請求項１４】
動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるために用いられる請求項１記載の組成物。
【請求項１５】
式ＩＩ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｘ−ｙ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2 （ＩＩ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＣ＝Ｏであるか；あるいは
ここでＲ8は水素であり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2であり、Ｒ2は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｉｖ）−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）Ｒ1及びＲ2は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項１６】
前記式ＩＩのオリゴマーにおける、
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレン又はピリミジニレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4'は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−及び−Ｒ3Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ6ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ6−Ｃ10アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１〜１０である
請求項１５の組成物。
【請求項１７】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項１３の組成物。
【請求項１８】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンである請求項１７の組成物。
【請求項１９】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の他方がヘテロアリーレンである請求項１３の組成物。
【請求項２０】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2の一方がｍ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の他方がピリミジニレンである請求項１９の組成物。
【請求項２１】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基及び１個もしくはそれより非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が非置換である請求項１５の組成物。
【請求項２２】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が非置換である請求項２１の組成物。
【請求項２３】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ1が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は請求項１３で定義した通りであり、且つ１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている請求項１３の組成物。
【請求項２４】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ1が極性（ＰＬ）基であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基及び１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２３の組成物。
【請求項２５】
ＮＰＬが前記式ＩＩのオリゴマーの−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'である請求項１３の組成物。
【請求項２６】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"が独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシである請求項２５の組成物。
【請求項２７】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"が水素である請求項２６の組成物。
【請求項２８】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ4'がＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル又はＣ6−Ｃ10アリールである請求項２５の組成物。
【請求項２９】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ4'がフェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｎ−ペンチルである請求項２８の組成
物。
【請求項３０】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵNPLがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−又は−Ｒ3Ｏ−である請求項２５の組成物。
【請求項３１】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵNPLが−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項３０の組成物。
【請求項３２】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵNPLが不在である請求項３０の組成物。
【請求項３３】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＮＰＬがｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルである請求項１３の組成物。
【請求項３４】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｐＮＰＬが０〜２であり；ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬが独立して０又は１である請求項２５の組成物。
【請求項３５】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＮＰＬ中の−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項２５の組成物。
【請求項３６】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＰＬが−（ＣＮ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）qPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖである請求項１３の組成物。
【請求項３７】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"が独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシである請求項３６の組成物。
【請求項３８】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵPLがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−又は−Ｒ5Ｏ−である請求項３６の組成物。
【請求項３９】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵPLがＯ、Ｓ、−Ｃ（＝Ｏ）であるか、又は不在である請求項３８の組成物。
【請求項４０】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｖがアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ又はグアニジノである請求項３６の組成物。
【請求項４１】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｐＰＬが２〜４であり、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが０である請求項３６の組成物。
【請求項４２】
前記式ＩＩのオリゴマー中のＰＬ中の−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項３６の組成物。
【請求項４３】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｍが１〜５である請求項１５の組成物。
【請求項４４】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｍが１、２又は３である請求項１５の組成物。
【請求項４５】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、ここで
（ｉ）Ａ1及びＡ2の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は非置換であるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ1及びＡ2の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1が水素又は極性基（ＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4'は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ3Ｓ−及び−Ｒ3Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１，２又は３である
請求項１３の組成物。
【請求項４６】
式ＩＶ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ］m−Ｒ2 （ＩＶ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＮＲ8またはＣ＝Ｏであり；Ｒ8は水素であり；
ｚはＣ＝Ｏであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、
場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ1であり、ここでＡ1及びＡ2は上記で定義した通りであり、且つそれらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ'−ｙ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、Ａ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ1及びＡ'のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ"であり、ここでＡ'及びＡ"は独立してアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ'及びＡ"のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ1及びＲ2は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、
アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）
−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ
−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項４７】
式ＩＶａ、式ＩＶｂ又は式ＩＶｃ：
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2 （ＩＶａ）
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ2 （ＩＶｂ）
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2
（ＩＶｃ）［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＮＲ8またはＣ＝Ｏであり；Ｒ8は水素であり；
ｚはＣ＝Ｏであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2はＲ1であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項４８】
製薬学的組成物が：
Ａ1及びＡ2が独立して場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLはＯ、Ｓ、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ3Ｏ−及び−Ｒ3Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとること
ができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）qPL−Ｖ、であり、ここで：
ＵPLはＯ、Ｓ、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０である
式ＩＶｂのオリゴマーを含んでなる請求項４７の組成物。
【請求項４９】
式ＩＶａ、式ＩＶｂまたは式ＩＶｃのオリゴマーが
【化２】
の１つである請求項４７の組成物。
【請求項５０】
疾患がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項４６又は４７の組成物。
【請求項５１】
微生物を請求項４６又は請求項４７のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止するインビトロの方法。
【請求項５２】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項５１のインビトロの方法。
【請求項５３】
動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるために用いられる請求項４６または４７の組成物。
【請求項５４】
式Ｉ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｙ−ｘ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2 （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり、ｙはＣ＝Ｏであり、Ｒ8は水素であり；
Ａ1は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ2は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1及びＲ2は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル及びＣ6−Ｃ10アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬは−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖ
であり、ここで：
Ｒ5'は水素、アルキル及びアルコキシから成る群より選択され、
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニル、グアニジノ又はアミノアルコキシで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍは４又は５である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５５】
Ａ1が場合により置換されているアリーレンまたは場合により置換されているヘテロアリーレンであり、Ａ1がＣ3からＣ8のシクロアルキルまたは−（ＣＨ2）q−であり、ここでqは１から７であり、そしてここでＡ1およびＡ2は独立して場合により前記式Ｉのオリゴマー中の１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、または１以上の極性（ＰＬ）基および１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されている、請求項１または１４の製薬学的組成物。
【請求項５６】
Ｒ1およびＲ2が独立して、前記式Ｉのオリゴマー中の、水素、極性（ＰＬ）基、または非極性（ＮＰＬ）基である、請求項１または１４の製薬学的組成物。
【請求項５７】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がアミノ基である、請求項１または１４の製薬学的組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｙ−ｘ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2 （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＣ＝Ｏであり；Ｒ8は水素であり；
Ａ1及びＡ2は：
（ｉ）Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されているアリーレンまたは場合により置換されているヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせを有し、
（ｉｉ）Ａ1は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ2はＣ3−Ｃ8シクロアルキル又は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ａ2は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ1はＣ3−Ｃ8シクロアルキル又は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｙ−Ｒ11であり、ここでＲ11は水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉ）Ｒ1及びＲ2は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれ
る極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項２】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が置換されたアリーレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の組成物。
【請求項３】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２の組成物。
【請求項４】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ2が置換されたアリーレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の組成物。
【請求項５】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ2が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項４の組成物。
【請求項６】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ2が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ1及びＡ2の一方は１
個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1及びＲ2が独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル及びＣ6−Ｃ10アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）PL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが４又は５である
請求項１の組成物。
【請求項７】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項６の組成物。
【請求項８】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ2が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項６の組成物。
【請求項９】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ａ1が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ2が１個の極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項８の組成物。
【請求項１０】
前記式Ｉのオリゴマーが
【化１】
の１つである請求項１の組成物。
【請求項１１】
疾患がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１の組成物。
【請求項１２】
微生物を請求項１に定義されたオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻害するインビトロの方法。
【請求項１３】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項１２のインビトロの方法。
【請求項１４】
動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるために用いられる請求項１記載の組成物。
【請求項１５】
式ＩＩ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｘ−ｙ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2 （ＩＩ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＣ＝Ｏであるか；あるいは
ここでＲ8は水素であり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2であり、Ｒ2は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｉｖ）−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）Ｒ1及びＲ2は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項１６】
前記式ＩＩのオリゴマーにおける、
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレン又はピリミジニレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4'は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−及び−Ｒ3Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ6ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ6−Ｃ10アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１〜１０である
請求項１５の組成物。
【請求項１７】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項１３の組成物。
【請求項１８】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンである請求項１７の組成物。
【請求項１９】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の他方がヘテロアリーレンである請求項１３の組成物。
【請求項２０】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2の一方がｍ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の他方がピリミジニレンである請求項１９の組成物。
【請求項２１】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基及び１個もしくはそれより非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が非置換である請求項１５の組成物。
【請求項２２】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ａ1及びＡ2が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が非置換である請求項２１の組成物。
【請求項２３】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ1が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は請求項１３で定義した通りであり、且つ１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている請求項１３の組成物。
【請求項２４】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ1が極性（ＰＬ）基であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基及び１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２３の組成物。
【請求項２５】
ＮＰＬが前記式ＩＩのオリゴマーの−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'である請求項１３の組成物。
【請求項２６】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"が独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシである請求項２５の組成物。
【請求項２７】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"が水素である請求項２６の組成物。
【請求項２８】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ4'がＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル又はＣ6−Ｃ10アリールである請求項２５の組成物。
【請求項２９】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ4'がフェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｎ−ペンチルである請求項２８の組成
物。
【請求項３０】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵNPLがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−又は−Ｒ3Ｏ−である請求項２５の組成物。
【請求項３１】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵNPLが−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項３０の組成物。
【請求項３２】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵNPLが不在である請求項３０の組成物。
【請求項３３】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＮＰＬがｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルである請求項１３の組成物。
【請求項３４】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｐＮＰＬが０〜２であり；ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬが独立して０又は１である請求項２５の組成物。
【請求項３５】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＮＰＬ中の−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項２５の組成物。
【請求項３６】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＰＬが−（ＣＮ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）qPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖである請求項１３の組成物。
【請求項３７】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"が独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシである請求項３６の組成物。
【請求項３８】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵPLがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−又は−Ｒ5Ｏ−である請求項３６の組成物。
【請求項３９】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ＵPLがＯ、Ｓ、−Ｃ（＝Ｏ）であるか、又は不在である請求項３８の組成物。
【請求項４０】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、Ｖがアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ又はグアニジノである請求項３６の組成物。
【請求項４１】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｐＰＬが２〜４であり、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが０である請求項３６の組成物。
【請求項４２】
前記式ＩＩのオリゴマー中のＰＬ中の−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項３６の組成物。
【請求項４３】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｍが１〜５である請求項１５の組成物。
【請求項４４】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、ｍが１、２又は３である請求項１５の組成物。
【請求項４５】
前記式ＩＩのオリゴマーにおいて、
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、ここで
（ｉ）Ａ1及びＡ2の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は非置換であるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ1及びＡ2の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1が水素又は極性基（ＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4'は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ3Ｓ−及び−Ｒ3Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１，２又は３である
請求項１３の組成物。
【請求項４６】
式ＩＶ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ］m−Ｒ2 （ＩＶ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＮＲ8またはＣ＝Ｏであり；Ｒ8は水素であり；
ｚはＣ＝Ｏであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、
場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ1であり、ここでＡ1及びＡ2は上記で定義した通りであり、且つそれらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ'−ｙ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、Ａ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ1及びＡ'のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ"であり、ここでＡ'及びＡ"は独立してアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ'及びＡ"のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ1及びＲ2は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、
アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）
−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ
−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項４７】
式ＩＶａ、式ＩＶｂ又は式ＩＶｃ：
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2 （ＩＶａ）
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ2 （ＩＶｂ）
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2
（ＩＶｃ）［式中：
ｘはＮＲ8であり；ｙはＮＲ8またはＣ＝Ｏであり；Ｒ8は水素であり；
ｚはＣ＝Ｏであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2はＲ1であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5及びＲ5'は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、微生物によって引き起こされる疾患を処置するためのまたは低分子量ヘパリン過剰投与への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項４８】
製薬学的組成物が：
Ａ1及びＡ2が独立して場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLはＯ、Ｓ、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ3Ｏ−及び−Ｒ3Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとること
ができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）qPL−Ｖ、であり、ここで：
ＵPLはＯ、Ｓ、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０である
式ＩＶｂのオリゴマーを含んでなる請求項４７の組成物。
【請求項４９】
式ＩＶａ、式ＩＶｂまたは式ＩＶｃのオリゴマーが
【化２】
の１つである請求項４７の組成物。
【請求項５０】
疾患がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項４６又は４７の組成物。
【請求項５１】
微生物を請求項４６又は請求項４７のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止するインビトロの方法。
【請求項５２】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項５１のインビトロの方法。
【請求項５３】
動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるために用いられる請求項４６または４７の組成物。
【請求項５４】
式Ｉ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｙ−ｘ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2 （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり、ｙはＣ＝Ｏであり、Ｒ8は水素であり；
Ａ1は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ2は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1及びＲ2は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル及びＣ6−Ｃ10アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬは−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖ
であり、ここで：
Ｒ5'は水素、アルキル及びアルコキシから成る群より選択され、
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニル、グアニジノ又はアミノアルコキシで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍは４又は５である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５５】
Ａ1が場合により置換されているアリーレンまたは場合により置換されているヘテロアリーレンであり、Ａ1がＣ3からＣ8のシクロアルキルまたは−（ＣＨ2）q−であり、ここでqは１から７であり、そしてここでＡ1およびＡ2は独立して場合により前記式Ｉのオリゴマー中の１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、または１以上の極性（ＰＬ）基および１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されている、請求項１または１４の製薬学的組成物。
【請求項５６】
Ｒ1およびＲ2が独立して、前記式Ｉのオリゴマー中の、水素、極性（ＰＬ）基、または非極性（ＮＰＬ）基である、請求項１または１４の製薬学的組成物。
【請求項５７】
前記式Ｉのオリゴマーにおいて、Ｒ1が水素であり、Ｒ2がアミノ基である、請求項１または１４の製薬学的組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【公開番号】特開２０１２−２１０１２（Ｐ２０１２−２１０１２Ａ）
【公開日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１８４８５１（Ｐ２０１１−１８４８５１）
【出願日】平成２３年８月２６日（２０１１．８．２６）
【分割の表示】特願２００６−５０７２７８（Ｐ２００６−５０７２７８）の分割
【原出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【出願人】（５０５３５２６５５）ザ・トラステイーズ・オブ・ザ・ユニバーシテイ・オブ・ペンシルベニア・センター・フオー・テクノロジー・トランスフアー (2)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年８月２６日（２０１１．８．２６）
【分割の表示】特願２００６−５０７２７８（Ｐ２００６−５０７２７８）の分割
【原出願日】平成１６年３月１７日（２００４．３．１７）
【出願人】（５０５３５２６５５）ザ・トラステイーズ・オブ・ザ・ユニバーシテイ・オブ・ペンシルベニア・センター・フオー・テクノロジー・トランスフアー (2)
【Ｆターム（参考）】
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