被覆軟カプセル剤
【目的】軟カプセル同士の付着が起こりにくく、かつ、包装充填性の良好な軟カプセル剤を提供する。
【構成】硬化油、カルナバロウ及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の物質によって表面を被覆した軟カプセルを、さらに滑沢剤により被覆した軟カプセル。滑沢剤は融点１００℃以上の物質であり、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム等を挙げることができる。
【構成】硬化油、カルナバロウ及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の物質によって表面を被覆した軟カプセルを、さらに滑沢剤により被覆した軟カプセル。滑沢剤は融点１００℃以上の物質であり、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム等を挙げることができる。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、被覆した軟カプセル剤に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来の技術】軟カプセル剤の皮膜は、通常、ゼラチンにグリセリンやソルビトール等の可塑剤を配合して得られる。そのためカプセル皮膜が吸湿しやすく、吸湿した場合にはカプセル同士の付着・癒着が起こりやすい。そのため皮膜成分中にカルシウム塩を配合したり、皮膜外殻にカルナバロウを被覆コーティングする方法が開示されている（特開昭５６−１５６２１２）。また、硬化油をコーティングする方法も開示されている（特開昭６４−４２４１９）。
【０００３】
【本発明が解決しようとする問題点】皮膜成分中にカルシウム塩を配合する方法はカプセル皮膜に濁りが生じ外観が悪くなるという欠点を有し、皮膜外殻にカルナバロウを被覆コーティングする方法は、室温４０℃相対湿度７５％のような高温多湿下に放置するとカプセル同士が付着する。また硬化油をコーティングする方法は、室温４０℃相対湿度７５％のような高温多湿下に放置してもカプセル同士の付着はほとんど見られないが、カプセルの滑りが悪くなって包装充填を行う場合にカプセルがシュートに入らず、包装充填ができないという欠点を有している。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は上述の課題を解決すべく鋭意検討した結果、以下の構成により課題を解決できることを見いだし、本発明を完成した。すなわち本発明は、硬化油、カルナバロウ及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の物質によって表面を被覆した軟カプセル剤を、さらに滑沢剤により被覆した軟カプセル剤である。本発明における滑沢剤とは、いわゆる滑沢効果を有する物質であれば特に限定されないが、好ましくは融点が１００℃以上の滑沢剤であり、具体的にはタルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどを挙げることができる。本発明によると、カプセル同士の付着がなく、しかも滑りが良いため包装充填を極めて容易に行うことができるが、これがすなわち本発明の目的である。
【０００５】本発明における滑沢剤の使用量は、通常は軟カプセル１００重量部に対し０．００００２〜２重量部であり、好ましくは０．００００５〜１重量部である。１カプセル当りの滑沢剤使用量は通常は約０．０１ｍｇ以上となる。本発明における滑沢剤を被覆する前の硬化油、カルナバロウまたはショ糖脂肪酸エステルによる被覆は、すでに開示されている方法及び物質（特開昭５６−１５６２１２、特開昭６４−４２４１９）を使用することができる。硬化油としては例えば、硬化ヒマシ油、硬化なたね油、硬化綿実油、硬化大豆油等を挙げることができ、ショ糖脂肪酸エステルとしては例えば、リョウトーエステルＳ−３７０，Ｓ−５７０，Ｓ７７０，Ｓ９７０，Ｓ１１７０，Ｓ−１５７０（いずれも商品名）などを挙げることができる。
【０００６】さらに、硬化油、カルナバロウまたはショ糖脂肪酸エステルの他にミツロウ、ステアリン酸、ステアリルアルコール、パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、カンデリラロウ等のワックス類を使用することもできる。
【０００７】本発明における被覆した軟カプセル剤を得る方法は特に限定されず、通常の方法を用いることができる。例えば、被覆していない軟カプセルをコーティングパンまたは艶出し機に入れ微粒子硬化油またはショ糖脂肪酸エステルを加えて被覆し、次いでタルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどの滑沢剤を１種または２種以上添加して前記被覆軟カプセル剤を更に被覆して本発明の被覆した軟カプセル剤を得ることができる。被覆していない軟カプセル剤に最初にコーティングする方法は他に、有機溶媒中に硬化油またはショ糖脂肪酸エステルを溶解させ、その溶液を軟カプセル剤に吹きかける方法（流動床法）、硬化油またはショ糖脂肪酸エステルが溶解した有機溶媒に軟カプセルを浸漬する方法（液浸法）等によることもできる。
【０００８】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
【０００９】
【実施例１】硬化ひまし油０．３ｇ、カルナバロウ１．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。さらにタルク１．０ｇを別の艶だし機に加えて前記被覆カプセル剤を投入し、本発明にかかる被覆した軟カプセル剤を得た。
【００１０】
【実施例２】硬化ひまし油１．０ｇ、カルナバロウ０．３ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。さらにタルク１．０ｇを別の艶だし機に加えて前記被覆カプセル剤を投入し、本発明にかかる被覆した軟カプセル剤を得た。
【００１１】
【実施例３】硬化ひまし油０．５ｇ、カルナバロウ０．５ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。さらにステアリン酸カルシウム１．０ｇを別の艶だし機に加えて前記被覆カプセル剤を投入し、本発明にかかる被覆した軟カプセル剤を得た。
【００１２】
【効果】
実験例１：実施例１、２および次に示す対照例１、２、３で得た被覆軟カプセル剤をＰＴＰ充填機で充填した。結果を以下に示す判定基準によってＡ〜Ｃの３段階に評価した。
Ａ：問題なくＰＴＰ充填された。
Ｂ：シューターには充填されるがＰＴＰポケットにきれいに充填されない。
Ｃ：シューターに充填されない。
【００１３】対照例１硬化ひまし油２．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。
対照例２硬化ひまし油０．３ｇ、カルナバロウ１．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。
対照例３硬化ひまし油０．１ｇ、カルナバロウ１．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。結果を表１に示した。本発明によりえられた被覆した軟カプセル剤は包装等の充填作業にも問題が生じないことが分かる。
【００１４】
【表１】
【００１５】実験例２：実施例１、２および対照例３で得た被覆軟カプセル剤５０個をガラス瓶に入れて室温４０℃相対湿度７５％条件下に放置し、ガラス内壁への付着およびカプセル同士の付着の程度を観察した。結果は以下に示す判定基準によりＡ〜Ｃの３段階に評価した。
Ａ：ガラス瓶を逆さにしたとき、ガラス瓶の底部からすべてのカプセルが直ちに落下する。
Ｂ：ガラス瓶を逆さにしたとき、ガラス瓶の底部に１〜１０カプセルが付着し、落下しない。
Ｃ：ガラス瓶を逆さにしたとき、ガラス瓶の底部に１０〜５０カプセルが付着し、落下しない。ただし、瓶を軽くたたくと落下する。結果を表２に示す。本発明で得られた被覆した軟カプセル剤は高温高湿度下に保存しても付着が生じないことが明らかである。
【００１６】
【表２】
【００１７】実験例３：被覆しないカプセル及び対照例２で得られたカプセルそれぞれ１００００カプセルにタルクを表３に示す割合で被覆しカプセルの滑りやすさを測定した。カプセルの滑りやすさは、長さ５００ｍｍ、内径１０ｍｍのアクリル製筒に１カプセルを入れ、水平状態から徐々に筒を傾けカプセルが滑り始めたときの高さを測定することにより求めた。結果を表３に示した。本発明にかかるカプセルは、被覆しないカプセル及び対照例２で得られたカプセルより滑りやすくなったことが明らかである。またその効果は使用する滑沢剤の量に依存しており、カプセル１００重量部に対するタルク量が０．００００４８重量部ですでに顕著な効果が認められた。
【００１８】
【表３】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、被覆した軟カプセル剤に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来の技術】軟カプセル剤の皮膜は、通常、ゼラチンにグリセリンやソルビトール等の可塑剤を配合して得られる。そのためカプセル皮膜が吸湿しやすく、吸湿した場合にはカプセル同士の付着・癒着が起こりやすい。そのため皮膜成分中にカルシウム塩を配合したり、皮膜外殻にカルナバロウを被覆コーティングする方法が開示されている（特開昭５６−１５６２１２）。また、硬化油をコーティングする方法も開示されている（特開昭６４−４２４１９）。
【０００３】
【本発明が解決しようとする問題点】皮膜成分中にカルシウム塩を配合する方法はカプセル皮膜に濁りが生じ外観が悪くなるという欠点を有し、皮膜外殻にカルナバロウを被覆コーティングする方法は、室温４０℃相対湿度７５％のような高温多湿下に放置するとカプセル同士が付着する。また硬化油をコーティングする方法は、室温４０℃相対湿度７５％のような高温多湿下に放置してもカプセル同士の付着はほとんど見られないが、カプセルの滑りが悪くなって包装充填を行う場合にカプセルがシュートに入らず、包装充填ができないという欠点を有している。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は上述の課題を解決すべく鋭意検討した結果、以下の構成により課題を解決できることを見いだし、本発明を完成した。すなわち本発明は、硬化油、カルナバロウ及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の物質によって表面を被覆した軟カプセル剤を、さらに滑沢剤により被覆した軟カプセル剤である。本発明における滑沢剤とは、いわゆる滑沢効果を有する物質であれば特に限定されないが、好ましくは融点が１００℃以上の滑沢剤であり、具体的にはタルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどを挙げることができる。本発明によると、カプセル同士の付着がなく、しかも滑りが良いため包装充填を極めて容易に行うことができるが、これがすなわち本発明の目的である。
【０００５】本発明における滑沢剤の使用量は、通常は軟カプセル１００重量部に対し０．００００２〜２重量部であり、好ましくは０．００００５〜１重量部である。１カプセル当りの滑沢剤使用量は通常は約０．０１ｍｇ以上となる。本発明における滑沢剤を被覆する前の硬化油、カルナバロウまたはショ糖脂肪酸エステルによる被覆は、すでに開示されている方法及び物質（特開昭５６−１５６２１２、特開昭６４−４２４１９）を使用することができる。硬化油としては例えば、硬化ヒマシ油、硬化なたね油、硬化綿実油、硬化大豆油等を挙げることができ、ショ糖脂肪酸エステルとしては例えば、リョウトーエステルＳ−３７０，Ｓ−５７０，Ｓ７７０，Ｓ９７０，Ｓ１１７０，Ｓ−１５７０（いずれも商品名）などを挙げることができる。
【０００６】さらに、硬化油、カルナバロウまたはショ糖脂肪酸エステルの他にミツロウ、ステアリン酸、ステアリルアルコール、パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、カンデリラロウ等のワックス類を使用することもできる。
【０００７】本発明における被覆した軟カプセル剤を得る方法は特に限定されず、通常の方法を用いることができる。例えば、被覆していない軟カプセルをコーティングパンまたは艶出し機に入れ微粒子硬化油またはショ糖脂肪酸エステルを加えて被覆し、次いでタルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどの滑沢剤を１種または２種以上添加して前記被覆軟カプセル剤を更に被覆して本発明の被覆した軟カプセル剤を得ることができる。被覆していない軟カプセル剤に最初にコーティングする方法は他に、有機溶媒中に硬化油またはショ糖脂肪酸エステルを溶解させ、その溶液を軟カプセル剤に吹きかける方法（流動床法）、硬化油またはショ糖脂肪酸エステルが溶解した有機溶媒に軟カプセルを浸漬する方法（液浸法）等によることもできる。
【０００８】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
【０００９】
【実施例１】硬化ひまし油０．３ｇ、カルナバロウ１．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。さらにタルク１．０ｇを別の艶だし機に加えて前記被覆カプセル剤を投入し、本発明にかかる被覆した軟カプセル剤を得た。
【００１０】
【実施例２】硬化ひまし油１．０ｇ、カルナバロウ０．３ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。さらにタルク１．０ｇを別の艶だし機に加えて前記被覆カプセル剤を投入し、本発明にかかる被覆した軟カプセル剤を得た。
【００１１】
【実施例３】硬化ひまし油０．５ｇ、カルナバロウ０．５ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。さらにステアリン酸カルシウム１．０ｇを別の艶だし機に加えて前記被覆カプセル剤を投入し、本発明にかかる被覆した軟カプセル剤を得た。
【００１２】
【効果】
実験例１：実施例１、２および次に示す対照例１、２、３で得た被覆軟カプセル剤をＰＴＰ充填機で充填した。結果を以下に示す判定基準によってＡ〜Ｃの３段階に評価した。
Ａ：問題なくＰＴＰ充填された。
Ｂ：シューターには充填されるがＰＴＰポケットにきれいに充填されない。
Ｃ：シューターに充填されない。
【００１３】対照例１硬化ひまし油２．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。
対照例２硬化ひまし油０．３ｇ、カルナバロウ１．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。
対照例３硬化ひまし油０．１ｇ、カルナバロウ１．０ｇを艶だし機に入れ、通常の方法で製造して得られた軟カプセル剤１００００カプセルを艶だし機に投入し、被覆軟カプセル剤を得た。結果を表１に示した。本発明によりえられた被覆した軟カプセル剤は包装等の充填作業にも問題が生じないことが分かる。
【００１４】
【表１】
【００１５】実験例２：実施例１、２および対照例３で得た被覆軟カプセル剤５０個をガラス瓶に入れて室温４０℃相対湿度７５％条件下に放置し、ガラス内壁への付着およびカプセル同士の付着の程度を観察した。結果は以下に示す判定基準によりＡ〜Ｃの３段階に評価した。
Ａ：ガラス瓶を逆さにしたとき、ガラス瓶の底部からすべてのカプセルが直ちに落下する。
Ｂ：ガラス瓶を逆さにしたとき、ガラス瓶の底部に１〜１０カプセルが付着し、落下しない。
Ｃ：ガラス瓶を逆さにしたとき、ガラス瓶の底部に１０〜５０カプセルが付着し、落下しない。ただし、瓶を軽くたたくと落下する。結果を表２に示す。本発明で得られた被覆した軟カプセル剤は高温高湿度下に保存しても付着が生じないことが明らかである。
【００１６】
【表２】
【００１７】実験例３：被覆しないカプセル及び対照例２で得られたカプセルそれぞれ１００００カプセルにタルクを表３に示す割合で被覆しカプセルの滑りやすさを測定した。カプセルの滑りやすさは、長さ５００ｍｍ、内径１０ｍｍのアクリル製筒に１カプセルを入れ、水平状態から徐々に筒を傾けカプセルが滑り始めたときの高さを測定することにより求めた。結果を表３に示した。本発明にかかるカプセルは、被覆しないカプセル及び対照例２で得られたカプセルより滑りやすくなったことが明らかである。またその効果は使用する滑沢剤の量に依存しており、カプセル１００重量部に対するタルク量が０．００００４８重量部ですでに顕著な効果が認められた。
【００１８】
【表３】
【特許請求の範囲】
【請求項１】硬化油、カルナバロウ及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の物質によって表面を被覆した軟カプセル剤を、さらに滑沢剤により被覆した軟カプセル剤。
【請求項２】滑沢剤が融点１００℃以上の物質である請求項１記載の被覆した軟カプセル剤。
【請求項３】滑沢剤がタルク、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸カルシウムである請求項１記載の被覆した軟カプセル剤。
【請求項４】滑沢剤の被覆量が軟カプセル剤１００重量部に対して０．００００２重量部以上２重量部以下である請求項１記載の被覆した軟カプセル剤。
【請求項１】硬化油、カルナバロウ及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の物質によって表面を被覆した軟カプセル剤を、さらに滑沢剤により被覆した軟カプセル剤。
【請求項２】滑沢剤が融点１００℃以上の物質である請求項１記載の被覆した軟カプセル剤。
【請求項３】滑沢剤がタルク、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸カルシウムである請求項１記載の被覆した軟カプセル剤。
【請求項４】滑沢剤の被覆量が軟カプセル剤１００重量部に対して０．００００２重量部以上２重量部以下である請求項１記載の被覆した軟カプセル剤。
【公開番号】特開平７−３３０５８７
【公開日】平成７年（１９９５）１２月１９日
【国際特許分類】
【出願番号】特願平６−１２９９６９
【出願日】平成６年（１９９４）６月１３日
【出願人】（００００００２１７）エーザイ株式会社 (102)
【公開日】平成７年（１９９５）１２月１９日
【国際特許分類】
【出願日】平成６年（１９９４）６月１３日
【出願人】（００００００２１７）エーザイ株式会社 (102)
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