説明

製剤

アベルメクチンおよび光防護剤から選択される殺虫剤(A)を含む組成物であって、該殺虫剤(A)粒子の平均直径は、0.1〜100μmであり、該組成物中の光防護剤の量は、殺虫剤(A)粒子に該薬剤を加えた全重量の20%を超えない、組成物、ならびに、農業におけるその使用。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、低量の光防護剤を含有する定義された殺虫剤組成物であって、特に、光防護剤でコーティングされた殺虫剤粒子を含む組成物、かかる組成物を含む製剤、かかる組成物および製剤の使用、ならびにかかる組成物および製剤を調製するためのプロセスに関する。
【背景技術】
【0002】
殺虫剤は、一般に、植物の葉の上または葉の内側の害虫の防除において、生物活性のある農作物に適用される。多くの殺虫剤化合物は、葉の表面上または葉の内側で、太陽光によって分解(光分解)されるか、または太陽光の作用によって生成されるエネルギー種、例えば、一重項酸素との化学反応によって分解される。時には、光分解速度が非常に速いため、害虫の必要とされる生物学的防除が早期に失われる。光分解による殺虫剤化合物の損失は、当初作物に適用される殺虫剤化合物の量で補われなければならない。その結果として、害虫の効果的な生物学的防除のために実際に必要とされるよりも多くの殺虫剤化合物が適用され、これは、商業および環境へ影響を及ぼす。故に、殺虫剤の光分解速度を低下させる殺虫剤組成物の必要性がある。
【0003】
貯蔵期間を増加させるために、その農薬製品中に酸化防止剤を含めるのが、一般的なやり方である。これは、製品を田畑の作物に適用する際、光分解速度を低下させるための光防護化合物の意図的な付加とは独立し、異なる。
【0004】
殺虫剤の光分解速度を低下させ、それによってその有効性を向上するための光防護化合物の使用の幾つかの例は、当技術分野に存在する。
【0005】
リグニンまたは修飾リグニンを含む粒状殺虫剤組成物は、Controlled−Release Delivery Systems for Pesticides(ed.Scher,H.,Marcel Dekker,New York,1999)の8章に記載されている。これらの組成物は、リグニンで殺虫剤を共融解し、得られた融解物を冷却して、ガラスを形成することによって調製され、これは、次いで、顆粒を形成するためにさらに処理される。
【0006】
国際公開特許第WO03005816号は、有機溶媒中に共溶解した殺虫剤およびリグニンの油中水乳剤を形成し、次いで、該溶媒を除去して、固体微小粒子を得ることによって調製されたリグニンマトリックス中に殺虫剤粒子を含む微小粒子を記載している。開示された組成物は、殺虫剤化合物の7倍以上の重量のリグニンを含む。殺虫剤に対するこの光防護剤の高率の比は、殺虫剤粒子の全てを完全に取り込む球状の微小粒子を形成するためには必要である。
【0007】
米国特許第US5965123号は、殺虫剤組成物を記載しており、ここで、殺虫剤化合物は、「pH依存性ポリマー」を含むマトリックス、可塑剤、および紫外線保護剤中に取り込まれた粒子として存在する。
【0008】
国際公開特許第WO0213608号は、リグニンでコーティングされた殺虫剤化合物の油性の分散剤を記載している。水性リグニン溶液中の殺虫剤粒子を懸濁し、次いで、スプレー乾燥させ、リグニンマトリックス中に取り込まれる複数の殺虫剤粒子を含む固体材料を得るような一般的な方法によってリグニンで殺虫剤粒子を共製剤化する。
【0009】
DemchakおよびDybasは、主に農業において使用される殺虫薬のアバメクチンが、植物由来タンパク質のゼインのマトリックス中に取り込み、増加した光安定性を有する組成物を形成することができることを実証した(Journal of Agricultural and Food Chemistry;45,1,1997,260−262,pub.American Chemical Society)。
【0010】
これらの全ての場合に、光防護化合物は、固体マトリックス中に製剤化され、組成物のそれぞれの顆粒または微小粒子は、複数の殺虫剤粒子を含む。固体組成物がさらに処理されるこれらのアプローチに対してでさえ、殺虫剤粒子は、光防護化合物の個々のコーティングを伴う離散したものではなく、マトリックスによって共に結合されるクラスターとして存在する。これらのアプローチの不利点は、殺虫剤の量と比較して必要とされる光防護化合物の量が、非常に高いことである。殺虫剤に対する光防護化合物の重量比は、全ての場合において、1:1を超える。殺虫剤と比較して、大量の光防護化合物を使用するのに十分な費用または量がない。
【0011】
国際公開特許第WO0226040号は、粒子表面上に天然の帯電を使用し、逆帯電したポリマーに引き付け、結合させることによって、水中で懸濁された粒子をコーティングするためのプロセスを記載している。このプロセス中、粒子の表面に光防護粒子を結合させた。この成果は、粒子およびポリマーの性質に大きく依存するため、かかる液滴形成法を実行するのが困難であることは、当業者には明らかであろう。別個の粒子よりはむしろ、ポリマーと共に結合される粒子のクラスターを調製するために液滴形成プロセスを実行する場合、クラスター粒径を制御することが困難であることは一般的である。また、光防護粒子の粒径および性質が、殺虫剤粒子周辺を包装し、効果的な光防護を得るために非常に慎重に選択されなければならないことも、本方法の不利点である。
【0012】
国際公開特許第WO06077394号は、高分子マイクロカプセルの使用を記載しており、ここで、光防護染料は、殺虫剤または他の生物活性化合物と共溶解され、米国特許第US2007275853号は、マイクロカプセル壁に結合されるか、またはマイクロカプセル内の生物活性化合物と共溶解される光防護安定剤を有する高分子マイクロカプセルを記載しており、米国特許第US5455048号は、油性液体コアを含むマイクロカプセルを記載しており、ここで、「日焼け止め剤」無機粒子が分散される。
【0013】
光防護化合物は、好適な溶媒に可溶であり、使用したカプセル化プロセスに対して化学的に無害でなければならないため、多くの殺虫剤化合物に対して好適なプロセスではないことは、マイクロカプセル化の不利点である。また、マイクロカプセル化と関連する費用の意味合い、例えば、処理の費用の増加、および製品に組み込むことができる殺虫剤化合物の比較的低い総荷重もある。
【0014】
欧州特許第EP1306008号は、充填剤として植物性材料、任意に、カーボンブラックまたは粘度等の微粒子の光防護材料を含む従来の水分散性顆粒を記載している。データは提示されないが、当業者には、別個の光防護剤および殺虫剤粒子が密接に会合せず、むしろ並んで位置する可能性が高く、殺虫剤粒子が太陽光に曝露されたままとなるため、殺虫剤と比較して比較的少量の微粒子の光防護材料は、葉の表面上の乾燥噴霧沈着物中の殺虫剤を光防護するには効果的ではないことが認識されるであろう。
【0015】
国際公開特許第WO07053760号は、一重項酸素によって分解される殺虫剤の組成物、および一重項酸素との反応から殺虫剤を保護するか、または安定させる活性増強剤と共製剤化される一般的な光化学分解機構を記載している。例において、所与の殺虫剤および酸化防止剤化合物は、単に共製剤化されるか、噴霧(タンク混合)直前に一緒に混合される。使用された重量比は、1重量部の殺虫剤に対して2〜80重量部の酸化防止剤である。
【0016】
故に、殺虫剤と比較して、低量の光防護化合物によって光防護される、特に、光防護化合物および殺虫剤が、最も効果的であるように互いに密接に会合し、広範囲の殺虫剤に対して効果的プロセスによって調製され得る、殺虫剤を含む殺虫剤組成物の必要性が存在する。
【発明の概要】
【0017】
本発明は、0.1〜100μmの平均直径の粒子を有する規定の殺虫剤を含む組成物および光防護剤に関し、該組成物中の全重量は、該粒子に該薬剤を加えた全重量の20%を超えない。これらの組成物は、驚くほど、先行技術の不利点に対処することが見出されている。
【0018】
したがって、第1の態様において、本発明は、アベルメクチンおよび光防護剤である殺虫剤(A)を含む組成物を提供し、該殺虫剤(A)粒子の平均直径は、0.1〜100μmであり、該組成物中の光防護剤の量は、該殺虫剤(A)粒子に該薬剤を加えた全重量の20%を超えない。
【0019】
一実施形態において、第1の態様の組成物は、光防護剤および殺虫剤が、互いに密接に会合するように、光防護剤でそれぞれの殺虫剤(A)粒子をコーティングすることによって得られる。
【0020】
好ましい実施形態において、それぞれの殺虫剤(A)粒子は、光防護剤でコーティングされる。このような例において、該粒子の平均直径は、コーティング粒子の平均直径であり、同様に、該殺虫剤(A)粒子に該薬剤を加えた全重量は、コーティングされた殺虫剤(A)粒子の全重量である。
【0021】
コーティングされた、またはコーティングされていない、組成物中に存在する粒子は、単一の固体粒子または単核固体粒子である。
【0022】
別個の粒子としてコーティングされた殺虫剤粒子を含む組成物は、当技術分野で周知である。米国特許第US2007275853号は、様々な炭水化物またはセルロース系材料から選択される粉末コーティングでコーティング粒子を記載し、国際公開特許第WO9707676号は、作物防護固体粒子、具体的には、他の作物防護化学物質によってコーティングされた作物防護固体粒子の分解を防ぐために、様々な不水溶性材料でコーティングされた除草剤を記載している。
【0023】
本発明で用いるのに適している殺虫剤は、アベルメクチンおよびピレスロイド系殺虫薬である。
【0024】
本発明は、太陽光に曝露される際、分解されやすい殺虫剤、特に、アベルメクチンまたはアベルメクチンの化学的誘導体(アバメクチン、イベルメクチン、セラメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、およびエマメクチン安息香酸塩等)ならびにピレスロイド系殺虫薬(デルタメトリン、トラロメトリン、シフルトリン、アルファメトリン、ゼータシペルメトリン、フェンバレラート、エスフェンバレラート、アクリナトリン、アレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、ベータシフルトリン、シハロトリン、ベータシペルメトリン、シフェノトリン、エンペントリン、エトフェンプロックス、フェノプロパトリン、フルシトリネート、タウフルバリネート、フェノトリン、パラレトリン、レスメトリン、テルフトリン、テトラメトリン、またはラムダシハロトリン、好適には、ラムダシハロトリン)に対して最も有用である。
【0025】
光防護剤が殺虫剤にコーティングされる事象において、殺虫剤の融点または軟化点等の物理的特性は、選択されたコーティングプロセスに適していなければならない。例えば、コーティングプロセスが、国際公開特許第WO04054718号に記載されるものに基づく場合、殺虫剤は、液体コーティング材料の融点よりも低い軟化点を有する固体でなければならない。好適には、該殺虫剤は、80℃を超える融点を有するものである。
【0026】
一実施形態において、本発明によれば、該組成物の殺虫剤(A)は、アバメクチンまたはエマメクチン安息香酸塩等のアベルメクチンである。好ましくは、該殺虫剤(A)は、エマメクチン安息香酸塩である。
【0027】
一実施形態において、本発明によれば、該組成物の殺虫剤(A)は、デルタメトリン、トラロメトリン、シフルトリン、アルファメトリン、ゼータシペルメトリン、フェンバレラート、エスフェンバレラート、アクリナトリン、アレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、ベータシフルトリン、シハロトリン、ベータシペルメトリン、シフェノトリン、エンペントリン、エトフェンプロックス、フェノプロパトリン、フルシトリネート、タウフルバリネート、フェノトリン、パラレトリン、レスメトリン、テルフトリン、テトラメトリン、またはラムダシハロトリン、好適には、ラムダシハロトリン)等等のピレスロイドである。好ましくは、該殺虫剤(A)は、ラムダシハロトリンである。
【0028】
一実施形態において、殺虫剤(A)は、アベルメクチンの混合物、またはピレスロイドの混合物、または、アバメクチンとエマメクチン安息香酸塩の混合物、およびアバメクチンとラムダシハロトリンの混合物等のこれらの混合物であり得る。
【0029】
一実施形態において、本発明の組成物中の殺虫剤(A)の量は、該組成物の重量に基づいて、0.1〜98重量%、好ましくは、0.5〜99重量%、特に、1〜95重量%である。
【0030】
該殺虫剤(A)粒子が、光防護剤でコーティングされる事象において、該殺虫剤粒子は、別個の殺虫剤粒子が独立して、マトリックス状のコーティング材料内の粒子の全体の凝集または取り込みなしでコーティングされるように、光防護剤(またはコーティング)で、少なくとも部分的にコーティングされる。粒子は、単一の固体粒子または単核の固体粒子と称され得る。この場合、「部分的にコーティングされた」という用語は、粒子が、平均して、ほぼ完全にコーティングされているが、コーティングが、全ての粒子の全表面周辺に完全に隣接していない場合がある(すなわち、コーティングされていない幾つかの粒子の表面部分がまだあり得る)ことを意味する。したがって、「少なくとも部分的にコーティングされた」という用語は、(i)全ての粒子が、完全にコーティングされている、(ii)幾つかの粒子は完全にコーティングされているが、その他は、部分的に[ほぼ完全に]コーティングされている、および(iii)全ての粒子が、部分的に[ほぼ完全に]コーティングされている、状態を網羅する。本発明の殺虫剤粒子のコーティングは、光防護作用を有し、粒子をコーティングしなければならない範囲は、コーティングが、光分解速度に対して有効レベルの保護を有する殺虫剤粒子を提供するものとする。
【0031】
光防護剤は、太陽光の作用によって生じる、または太陽光の作用によって触媒される反応によって、殺虫剤の分解速度を低下させる1つまたはそれ以上の化合物である。当業者は、様々なかかる化合物が、利用可能であり、それらが異なる動作機構を有することを認識されよう。例えば、ウッドロジン、ロジン誘導体、ワックス、脂肪誘導体、ステロール、長鎖ステロールエステル、競合光子吸収体、および酸化防止剤のうちの1つまたはそれ以上は、本発明において、光防護剤として適し得る。
【0032】
ロジン誘導体の例は、以下のいずれかであり得る:部分的に二量体化したロジン、部分的に水素化したロジン、二価金属塩、三価金属塩、マレイン酸/無水物の付加物、フマル酸/無水物の付加物、またはペンタエリスリトールの付加物、または前述のいずれかの混合物。二価または三価金属塩は、以下のいずれかに由来する:カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、アルミニウム、マンガン、およびバリウム、またはこれらのいずれかの混合物。
【0033】
ワックスの例は、天然起源のものであり得、これは、動物、野菜、または鉱物であり得ることを意味する。動物ワックスには、蜜蝋、ラノリン、シェラックワックス、およびイボタ蝋(Chinese insect wax)が含まれる。野菜ワックスには、カルナバ、カンデリラ、ヤマモモ、およびサトウキビワックスが含まれる。鉱物ワックスには、オゾケライト、セレシン、およびモンタンを含む化石もしくは地蝋、またはパラフィンおよび微結晶ワックスを含む石油蝋が含まれる。代替として、これらのワックスは、合成品、または天然および合成ワックスの混合物であり得る。例えば、光防護剤がコーティングされる事象において、特定のコーティング材料には、低分子量の部分的に酸化されたポリエチレンが含まれ得、これは、好ましくは、パラフィン、低分子量のポリ(エチレン/アクリル酸)、または低分子量のポリ(エチレン/メタクリル酸)と共融解する。コーティング材料は、この項において記載されるワックスのいずれか1つ、またはそれらのいずれかの混合物であり得ることに留意すべきである。
【0034】
脂肪誘導体の例は、脂肪酸、これらの脂肪酸の脂肪金属塩、脂肪酸アミド、脂肪アルコール、および脂肪エステル、または前述のいずれかの混合物であり得る。このような文脈において、「脂肪」とは、長鎖脂肪族を意味する。特に、この酸は、ステアリン酸等のカルボン酸であり得、この塩は、カルシウム、マグネシウム、亜鉛、またはアルミニウム塩であり得る。この酸アミドは、ステアロアミドであり得る。このアルコールは、ステアリルアルコールであり得る。このエステルは、長鎖アルコールと長鎖酸の反応から形成される。このエステルは、脂肪アルコールの脂肪酸エステルまたはグリセロールの脂肪酸エステルであり得る。
【0035】
このように、ステロール、またはステロールから形成されたエステルを意味する長鎖ステロールエステルはまた、光防護剤として、特に、コーティング材料としても使用され得る。いずれにしても、このステロールは、動物起源(例えば、コレステロール)または植物起源(例えば、エルゴステロール)からのものであり得る。
【0036】
好適な競合光子吸収体の例には、ヒドロキシベンゾフェノン、ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール、ヒドロキシフェニルトリアジン、ジフェニルアクリレート、桂皮酸誘導体、カロテノイド、フラボノイド、モノおよびビスアゾ染料、アクリジン染料、アントロキノン(anthroquinone)染料、インデン染料、インドール染料、インジュリン染料、オキサゾン染料、トリアリルメタン染料、およびキサンテン染料が含まれる。
【0037】
酸化防止剤またはフリーラジカル消去剤の例には、ヒンダードアミン系光安定剤(HALS)、非干渉ヒンダードアミン系光安定剤(NOR−HALS)、チオエステル酸化防止剤、亜リン酸酸化防止剤、亜硫酸酸化防止剤、ヒンダードフェノール、ポリフェノール、トコフェロール、芳香族アミン、アミノフェノール、カロテノイド、安定ニトロキシド、およびアスコルビン酸が含まれる。
【0038】
この光防護剤がコーティングとして使用される例において、コーティング材料は、55〜220℃の範囲内の融点を有する。融点が20℃以内である場合、溶解コーティング材料は、分解されず、フィルム形成であるが、繊維形成ではない。
【0039】
好ましい光防護剤は、2,6−ジ(tert−ブチル)−4−メチルフェノール(BHTとして一般に知られている)、エチレンビス(オキシエチレン)ビス−(3−(5−tert−ブチル−4−ヒドロキシ−m−トリル)−プロピオン酸塩)(例えば、Irganox(商標)245として市販されている)、アゾ染料(例えば、Sigma−AldrichからOil Red O(商標)として市販されている)、合成蜜蝋(例えば、CrodaからSyncrowax(商標)BB4として市販されている)、およびヒドロキシフェニルベンゾトリアゾールクラスの紫外線吸収剤(例えば、BASFからTinuvin(商標)328として市販されている)である。
【0040】
コーティングに使用される光防護剤のタイプは、太陽光の作用による殺虫剤の分解速度を低下させるように作用すべきである。
【0041】
光防護剤が殺虫剤にコーティングされる事象において、いかなる特定の理論に拘束されるものではないが、光分解が生じる可能性が最も高い場合、ひいては、最も必要とされる場合、光防護剤が、それぞれの粒子の表面で殺虫剤化合物と密接に会合するため、本発明において使用される光防護剤のコーティングは、現在、特に効果的であると考えられている。
【0042】
本発明の、好ましくは、殺虫剤粒子にコーティングされた組成物中の光防護剤の量は、粒子および薬剤の全重量の、好ましくは、0.1〜20重量%、さらに好ましくは、0.5〜18重量%、有利には、1〜15重量%、最も好適には、2〜10重量%である。効果的な、いかなる特定の組成物に必要とされる光防護材料の量は、殺虫剤の光感受性、使用した光防護化合物の選択、および殺虫剤粒子の粒径等の多くの可変要素によって異なる。熟練したユーザは、所望の殺虫剤および粒径のそれぞれの組み合わせに対する好適なコーティング材料を選択することができる。
【0043】
本発明の、好ましくは、殺虫剤粒子にコーティングされた殺虫剤粒子の平均直径は、0.1〜100μm、好ましくは、0.5〜50μm、さらに好ましくは、1〜10μm、特に、2〜6μmである。したがって、D[0.9](粒子数の90%がこのサイズ以下である-さらなる詳細については、ISO13320−1:1999の方法を参照のこと)での好ましい粒径は、4〜10μmである。コーティング前の好ましい粒径範囲の殺虫剤粒子を調製するための方法、例えば、空気ジェットミル、微粒子化、乾式研削、ハンマーミル、ピンミル、ビーズミル、または超音波粉砕等は、当業者には周知である。それらをコーティングする前に、殺虫剤粒子を調製するために使用されるプロセスによって限定されることは、本発明の意図するものではない。この場合において、平均直径は、動的光散乱法等の好適な粒子サイジング技術によって測定されるように、数平均平均直径を意味すると解釈される。当業者は、平均粒径の様々な統計的定義の差異およびそれらの測定方法に精通している。
【0044】
本発明によれば、組成物を調製するための方法は、定義された粒径を有する殺虫剤と定義された量の光防護剤を好適に混合することを含む。かかる方法は、当業者には周知である。
【0045】
本発明のコーティングプロセスは、好適に、光防護剤を、該粒子の凝集なしに、制御された様式で、殺虫剤粒子の表面にもたらされることができる、プロセスである。さらに好適には、本発明のコーティングプロセスは、殺虫剤粒子を、乾燥粉末としてプロセスに導入し、次いで、プロセス中、粒子上の固体コーティングになる液体光防護剤コーティング材料でコーティングされる場合、およびコーティング粒子が、乾燥した、非凝集状態において、プロセスを終了する場合の技術である。かかるコーティングプロセスは、例えば、気体流または流動床中の粒子の良好な混合および動作を維持する手段、および熱溶解物、揮発性溶剤中の溶液、あるいは粒子表面上に均等に液体を配分するという方法で、固体になるように反応する液体のいずれかとして、液体コーティング材料を導入する方法で構成しなければならない。これは、通常、気体流または流動床中の多量の粒子に液体を噴霧することによって達成される。このタイプのプロセスの例は、国際公開特許第WO9707676号に開示されるものまたはワースターコーティング法である。
【0046】
好ましい粒径範囲の本発明の殺虫剤粒子を調製し、次いで、それらをコーティングするために使用される方法は、最も好適には、国際公開特許第WO04054718号に記載されるものである。このプロセスにおいて、固体粒子のための出発材料は、高圧ガスジェットを介して遠心分離式のミルチャンバに導入し、同時に、コーティング材料のための溶解液体を、別の噴霧ノズルによって同じチャンバに導入する。固体に対する液体の比は、調節ユニットによって制御される。故に、固体粒子は、粉砕によって粒度を低下させ、同じ操作において、液体コーティング材料でコーティングされる。一旦ある粒径範囲になり、別個のデバイス中に収集されると、コーティング粒子は、ミルから離れる。
【0047】
したがって、本発明の最も好適な実施形態で用いる光防護剤のコーティング材料は、プロセスで用いる必要な特性を有さなければならない。つまり、プロセス中、溶解もしくは融解される、噴出する、および噴霧することができなくてはならず、室温で軟性でも粘着性でもない粒子上でコーティングを得るように凝固させなくてはならず、最終産物の期待される貯蔵期間中、弾力性がある。コーティング材料はまた、2つまたはそれ以上の光防護化合物の組み合わせ、または1つまたはそれ以上の光防護化合物とコーティングプロセスの有効性を増加させるように添加され得る不活性化合物の組み合わせから構成され得る。本発明で用いるコーティング材料は、好適には、50〜150℃、さらに好適には、60〜120℃、最も好適には、70〜100℃の融点を有し、特に好適なコーティング材料は、70〜73℃の融点を有する2,6−ジ(tert−ブチル)−4−メチルフェノール(BHTとして一般に知られている)、および融点76〜79℃の融点を有するエチレンビス(オキシエチレン)ビス−(3−(5−tert−ブチル−4−ヒドロキシ−m−トリル)−プロピオン酸塩)(例えば、Irganox(商標)245として市販されている)である。
【0048】
本発明の組成物は、特定の使用のために製剤化することができる。好ましくは、該組成物は、栽培植物またはそれらの伝播材料を防護するために製剤化される。したがって、本発明の組成物は、葉面散布等の従来の様式で、植物に適用することができる。また、組成物は、農業および林業において見出される、害虫および/または病原体による被害を制御または予防するために種子処理用途のために製剤化することができ、特に、その発育の初期段階において植物に損傷を与えることができる。また、土壌に適用するための方法も想定され、これは、殺虫剤が土壌に浸透することができるように、任意の好適な方法を介して行なうことができ、例えば、苗床トレイにおける適用、畝間における適用、土壌含浸、土壌注入、細流灌漑、スプリンクラーまたは中心枢軸を介した適用、土壌内への取込み(散布または帯状)が、このような方法である。
【0049】
本発明の組成物は、植物成長を向上させるために農業において使用することができる。標的作物の例には、特に、農作物の果実類、野菜、木の実、液果類、熱帯プランテーション、観賞植物、およびその他(小麦、オオムギ、ライムギ、オートムギ、コメ、トウモロコシ、ソルガム、マメ、レンティル、エンドウマメ、大豆、菜種、マスタード、ケシ、サトウダイコンおよび飼料用ビート、綿、亜麻、麻、黄麻、ヒマワリ、ヒマシ油、ラッカセイ、ジョガイモ、サツマイモ、タバコ、サトウキビ、リンゴ、梨、プラム、モモ、ネクタリン、アプリコット、チェリー、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、マンダリン、オリーブ、ホップ、アーモンド、クルミ、ヘーゼルナッツ、アボガド、バナナ、茶、コーヒー、ココナッツ、ココア、天然ゴム、油脂植物、ブドウ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー、ほうれん草、レタス、アスパラガス、キャベツ、ケール、ニンジン、タマネギ、トマト、キュウリ、コショウ、ナス、メロン、パプリカ、チリ、バラ、菊、綿、およびカーネーション)が含まれる。植物はまた、遺伝子操作され得る。
【0050】
植物における組成物の使用速度および頻度は、幅広い制限内で変化してよく、特定の殺虫剤、用途のタイプ、土壌の性質、適用方法(出芽前、出芽後等)、植物または駆除されるべき害虫、主な気候条件、および適用方法によって支配される他の因子、適用時間および標的植物に依存する。当業者は、適用のための適切なパラメータを選択することができる。
【0051】
本発明の殺虫剤を含む組成物は、農産業において通常使用されるもの、例えば、懸濁濃縮物(SC)、水分散性顆粒(WG)、水和剤(WP)、または油性フロアブル分散剤(OD)等の水分散性濃縮物等の製剤を調製するためにさらに処理される。当業者は、必要とされる製剤補助剤と共に意図される製品のための製剤の適切なタイプおよびそれを調製するための処理条件を選択することができる。本発明のコーティング殺虫剤粒子から調製される組成物は、好適に、粒子上のコーティングに加えてさらなる光防護剤を含み得る。例えば、顆粒組成物中の分散剤として使用されるリグニンスルホン酸ナトリウムは、粒子コーティングに加えて殺虫剤粒子へのさらなる光防護を提供し得る。
【0052】
好ましい実施形態において、ペピート(pepite)水分散性顆粒(WG)の形態で本発明の組成物である、製剤中の製剤補助剤は、リグニンスルホン酸ナトリウム(例えば、Polyfon Hとして一般に知られている)である。
【0053】
一実施形態において、本発明の組成物中の殺虫剤(A)の量は、製剤の重量に基づいて、0.1〜50重量%、好ましくは、0.5〜20重量%、特に、0.95〜10重量%である。
【0054】
本発明の組成物はまた、農産業において通常使用される製剤を調製するのに用いる濃縮製品としても調製され得る。このような場合に、組成物中の殺虫剤(A)の量は、さらに、組成物の重量に基づいて、50〜99重量%、好ましくは、75〜98重量%、特に、85〜95重量%である。
【0055】
市販用の製品は、好ましくは、濃縮物(例えば、予混合組成物(製剤))として製剤化されるのに対して、エンドユーザは、通常は、希釈製剤(例えば、タンク混合組成物)を使用する。
【0056】
タンク混合組成物は、通常、溶媒(例えば、水)を用いて、異なる殺虫剤、任意に、さらに助剤を含有する1つまたはそれ以上の予混合組成物を希釈することによって、調製される。このような文脈において、該予混合の1つは、本発明による組成物である。第2の予混合は、異なる殺虫剤を含有する別の組成物であり得る。
【0057】
さらに、該製剤を含む本発明の組成物は、アベルメクチンまたはピレスロイド以外の殺虫剤(B)を含む。
【0058】
殺虫剤(B)の例には、殺菌剤、ならびにフフェヌロン、チアメトキサム、フィプロニル、イミダクロプリド、およびクロラントラニリプロールを含む他の殺虫薬が含まれる。
【0059】
一実施形態において、殺虫剤(B)粒子の平均直径は、殺虫剤(A)とは独立して、上述の殺虫剤(A)粒子の平均直径に対応する。
【0060】
一実施形態において、それぞれの殺虫剤(B)粒子は、殺虫剤(A)中のコーティングまたは殺虫剤(A)上のコーティングの量とは独立して、本明細書に定義されるように、殺虫剤(B)粒子にコーティングを加えた全重量(すなわち、コーティング殺虫剤(B)粒子の重量)の20%を超えない量で、光防護コーティングでコーティングされる。好ましくは、光防護コーティングの量は、コーティング殺虫剤(B)粒子の、0.01〜20重量%、例えば、0.5〜18重量%、さらに好ましくは、1〜15重量%、最も好ましくは、2〜10重量%である。
【0061】
したがって、本発明による組成物中の殺虫剤に対する光防護剤の重量比((A)単独で、または(A)および(B)の両方)は、決して、20:100を超えず、好ましくは、重量比は、0.01〜20:100、さらに好ましくは、0.5〜18:100、特に、1〜15:100、有利には、2〜10:100である。
【0062】
一実施形態において、殺虫剤(B)がコーティングされる事象において、殺虫剤(A)および殺虫剤(B)に対する光防護コーティングは、同じであるか、または異なる。
【0063】
組成物中の1を超える殺虫剤(A)および/または1を超える殺虫剤(B)がある事象において、それぞれの殺虫剤(A)およびそれぞれの殺虫剤(B)に対する光防護コーティングは、同じであり得るか、または異なり得る。
【0064】
本発明の組成物は、農業および関連産業において特定の使用を見出す。組成物は、植物における、昆虫等の害虫、菌類、雑草によって生じる被害を制御する、および植物の成長を向上させるのに適している。
【0065】
昆虫の例には、鱗翅目から、例えば、アクレリス種(Acleris spp.)、アドキソフィエス種(Adoxophyes spp.)、アエゲリア種(Aegeria spp.)、アグロチス種(Agrotis spp)、アラバマアルギラセアエ(Alabama argillaseae)、アミロイス種(Amylois spp)、アンチカルシアゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アルチプス種(Archips spp.)、アルギロタエニア種(Argyrotaenia spp.)、アウトグラファ種(Autographa spp.)、ブセオラ フスカ(Busseola fusca)、カドラカウテラ(Cadra cautella)、カルポシナニッポネシス(Carposina nipponesis)、チロ種(Chilo spp.)、コリストネウラ種(Choristoneura spp.)、クリシア アンビグエラ(Clysia ambiguella)、クナファロクロシス種(Cnaphalocrocis spp.)、クネファシア種(Cnephasia spp.)、コチリス種(Cochylis spp.)、コレオフォラ種(Coleophora spp.)、クロシドロミアビノタリス(Crocidolomia binotalis)、クリプトフレビアロイコトレタ(Cryptophlebia leucotreta)、シジア種(Cydia spp.)、ジアトラエア種(Diatraea spp.)、ジパロプシスカスタネア(Diparopsis castanea)、エアリアス種(Earias spp.)、エフェスチア種(Ephestia spp.)、エウコスマ種(Eucosma spp.)、エウポエシリアアンビグエラ(Eupoecillia ambiguella)、エウプロクチス種(Euproctis spp.)、エウクソア種(Euxoa spp.)、グラフォリタ種(Grapholita spp.)、ヘジアヌビフェラナ(Hedya nubiferana)、ヘリオシス種(Heloithis spp.)、ヘルラウンダリス(Hellula undalis)、ヘテロニカスアラトル(Heteronychus arator)、ハイファントリアクネア(Hyphantria cunea)、ケイフェリアリコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ロイコプテラ スシテラ(Leucoptera scitella)、リソコレシス種(Lithocollethis spp.)、ロベシアボトラナ(Lobesia botrana)、リマントリア種(Lymantria spp.)、リオネチア種(Lyonetia spp.)、マラコソマ種(Malacosoma spp.)、マメストラブラシカエ(Mamestra brassicae)、マンドゥカセクスタ(Manduca Sexta)、オペロフテラ種(Operophtera spp.)、オストリニアヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、パメネ種(Pammene spp.)、パンデミス種(Pandemis spp.)、パノリスフラメア(Panolis flammea)、ペクチノフォラゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、フトリマエアオペルクレラ(Phthorimaea operculella)、ピエリスラパエ(Pieris rapae)、ピエリス種(Pieris spp.)、プルテラキシロステラ(Plutella xylostella)、プライス種(Prays spp.)、スクリポファガ種(Scripophaga spp.)、セサミア種(Sesamia spp.)、スパルガノシス種(Sparganothis spp.)、スポドプテラ種(Spodoptera spp.)、シナンセドン種(Synanthedon spp.)、タウメトポエア種(Thaumetopoea spp.)、トルトリクス種(Tortrix spp.)、トリコプルシアニ(Trichoplusia ni)およびイポノメウタ種(Yponomeuta spp.);甲虫目から、例えば、アグリオテス種(Agriotes spp.)、アントノムス種(Anthonomusu spp.)、アトマリア リネアリス(Atomaria linearis)、カエトクネマチビアリス(Chaetocnema tibialis)、コスモポリテス種(Cosmopolites spp.)、クルクリオ種(Curculio spp.)、デルメテス種(Dermetes spp.)、ジアブロチカ種(Diabrotica spp.)、ジロポデラス種(Dilopoderus spp.)、エピラクナ種(Epilachna spp.)、エレムヌス種(Eremnus spp.)、ヘテロニカス種(Heteronuchus spp.)、レプチノタルサデセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リソロプトルス種(Lissorhoptrus spp.)、メロロンタ種(Melolontha spp.)、メロロンタメロロンタ(Melolontha melolontha)、オリカエフィルス種(Orycaephirus spp.)、オチオリンクス種(Otiorhynchus spp.)、フリクチヌス種(Phlyctinus spp.)、ポピリア種(Popillia spp.)、ポピリアジャポニカ(Popillia japonica)、プシリオデス種(Psylliodes spp.)、リゾペルタ種(Rhizopertha spp.)、スカラベイダエ(Scarabeidae)、ソマチカス種(Somaticus spp.)、シトフィルス種(Sitophilus spp.)、シトトロガ種(Sitotroga spp.)、タニメカス種(Tanymecus spp.)、テネブリオ種(Tenebrio spp.)、トリボリウム種(Tribolium spp.)、トロゴデルマ種(Trogoderma spp.)、フィロトレタ種(Phyllotreta spp.)、セウトリンカス種(Ceutorhynchus spp.)、シクロセファラヒルタ(Cyclocephala hirta)、シクロセファラパサデナエ(Cyclocephala pasadenae)、マクロダクチルススブスピノサス(Macrodactylus subspinosus)、マクロダクチルスユニフォルミス(Macrodactylus uniformis)、およびザブラス種(Zabrus spp.);直翅目の昆虫から、例えば、ブラッタ種(Blatta spp.)、ブラッテラ種(Blattella spp.)、グリロタルパ種(Gryllotalpa spp.)、ロイコファエアマデラエ(Leucophaea maderae)、ロクスタ種(Locusta spp.)、ペリプラネタ種(Periplaneta spp.)およびスチストセルカ種(Schistocerca spp.);チャタテムシ目の昆虫から、例えば、リポセリス種(Liposcelis spp.);シラミ目から、例えば、ハエマトピヌス種(Haematopinus spp.)、リノグナサス種(Linognathusu spp.)、ペジクルス種(Pediculus spp.)、ペムフィグス種(Pemphigus spp.)、およびフィロキセラ種(Phylloxera spp.);等翅目の昆虫から、例えば、R.フラビペス(R.flavipes)、R.hallus、R.ティビアリス(R.tibialis)、R.バージニカス(R.virginicus)、R.サントネンシス(R.santonensis)、R.ハゲニ(R.hageni)等のレチクリテルメス種(Reticulitermes spp.)、C.ホルモサヌス(C.formosanus)等のコプトテルメス種(Coptotermes spp.)、ナスティテルメス種(Nasutitermes ssp.)、おおびマクロテルメス種(Macrotermes spp.);マロファガ目(Mallophaga)の昆虫から、例えば、ダマリネア種(Damalinea spp.)およびトリコデクテス種(Trichodectes spp.);総翅目の昆虫から、例えば、フランクリニエラ種(Frankliniella spp.)、ヘルキノトリップス種(Hercinothrips spp.)、タエニオトリップス種(Taeniothrips spp.)、トリップスパルミ(Thrips palmi)、トリップスタバキ(Thrips tabaci)、およびシルトトリツプスアウランチイ(Scirtothrips aurantii);異翅目の昆虫から、例えば、シメックス種(Cimex spp.)、ジスタンチエラテオブロマ(Distantiella theobroma)、ジスデルクス(Dysdercus spp.)、オイキスツス種(Euchistus spp.)、オイリガステル種(Eurygaster spp.)、レプトコリサ種(Leptocorisa spp.)、ネザラ種(Nezara spp.)、ピエスマ種(Piesma spp.)、ロドニウス種(Rhodnius spp.)、ザールベルゲラシングラリス(Sahlbergella singularis)、スコチノファラ種(Scotinophara spp.)、およびトリアトマ種;同翅目の昆虫から、例えば、アロイロスリキススフロッコスス(Aleurothrixus floccosus)、アレイロデスブラッシカエ(Aleyrodes brassicae)、アオニジエラ種(Aonidiella spp.)、アフィジダエ(Aphididae)、アフィス種(Aphis spp.)、アスピジオツス種(Aspidiotus spp.)、ベミシアタバキ(Bemisia tabaci)、ケロプラステル種(Ceroplaster spp.)、クリソムファルスアオニジウム(Chrysomphalus aonidium)、クリソムファルスジクチオスペルミ(Chrysomphalus dictyospermi)、コッカスヘスペリズム(Coccus hesperidum)、エムポアスカ種(Empoasca spp.)、エリオゾマラリゲルム(Eriosoma larigerum)、エリトロノイラ種(Erythroneura spp.)、ガスカルジア種(Gascardia spp.)、ラオデルファックス種(Laodelphax spp.),レカニウム コルニ(Lecanium corni)、レピドサフェス種(Lepidosaphes spp.)、マクロシフス種(Macrosiphus spp.)、ミズス種(Myzus spp.)、ネホテチックス種(Nephotettix spp.)、ニラパルバータ種(Nilaparvata spp.)、パラトリア種(Paratoria spp.)、ぺムフィグス種(Pemphigus spp.)、プラノコックス種(Planococcus spp.)、プゾイダウラカスピス種(Pseudaulacaspis spp.)、プソイドコッカス種(Pseudococcus spp.)、プシラ種(Psylla spp.)、プルビナリアエチオピカ(Pulvinaria aethiopica)、クアドラスピジオツス種(Quadraspidiotus spp.)、ローパロジフム種(Rhopalosiphum spp.)、ザイセッチア種(Saissetia spp.)、スカフォイデウス種(Scaphoideus spp.)、シザフィス種(Schizaphis spp.)、シトビオン種(Sitobion spp.)、トリアロイロデスヴァポラリオルム種(Trialeurodes spp.)、トロイザエルトレエ(Troiza erytreae)、およびウナスピスシトリ(Unaspis citri);膜翅目の昆虫から、例えば、アクロミルメックス(A
cromyrmex)、アッタ種(Atta spp.)、セフス種(Cephus spp.)、ジプリオン種(Diprion spp.)、ジプリオニデ(Diprionidae)、ギルピニアポリトマ(Gilpinia polytoma)、ホプロカンパ種(Hoplocampa spp.)、ラジウス種(Lasius spp.)、モノモリウムファラオニス(Monomorium pharaonis)、ネオジプリオン種(Neodiprion spp.)、ソレノプシス種(Solenopsis spp.)、およびベスパ種(Vespa spp.);双翅目の昆虫から、例えば、エデス種(Aedes spp.)、アンテリゴナソカッタ(Antherigona soccata)、ビビオホルツラヌス(Bibio hortulanus)、カリフォラエリトロセファラ(Calliphora erythrocephala)、セラチチス種(Ceratitis spp.)、クリゾミイア種(Chrysomyia spp.)、クレックス種(Culex spp.)、クテレブラ種(Cuterebra spp.)、ダクス種(Dacus spp.)、ドロソフィラメラノガステル(Drosophila melanogaster)、ファニア種(Fannia spp.)、ガストロフィルス種(Gastrophilus spp.)、グロッシーナ種(Glossina spp.)、ヒポデルマ種(Hypoderma spp.)、ヒッポボスカ種(Hyppobosca spp.)、リリオミザ種(Liriomyza spp.)、ルシリア種(Lucilia spp.)、メラナグロミザ種(Melanagromyza spp.)、ムスカ種(Musca spp.)、エストルス種(Oestrus spp.)、オルセオリア種(Orseolia spp.),オシネラフリト種(Oscinella frit)、ペゴミアヒオシアミ(Pegomyia hyoscyami)、フォルビア種(Phorbia spp.)、ラゴレチスポモネラ(Rhagoletis pomonella)、シアラ種(Sciara spp.)、ストモキシス種(Stomoxys spp.)、タバヌス種(Tabanus spp.)、タニア種(Tannia spp.)、デリア種(Delia spp.)、アノフェレス種(Anopheles spp.)、およびチプラ種(Tipula spp.);陰翅目の昆虫から、例えば、セラトフィルス種(Ceratophyllus spp.)およびキセノプシラケオピス種(Xenopsylla cheopis);チザヌラ目の昆虫から、例えば、レピスマサッカリナ(Lepisma saccharina);コナダニの代表的なものから、例えば、アカルスシロ(Acarus siro)、アセリアシェルドニ(Aceria sheldoni)、アクルスシュレクテンダリ(Aculus schlechtendali)、アムブリオマ種(Amblyomma spp.)、アルガス種(Argas spp.)、ブーフィルス種(Boophilus spp.)、ブレビパルプス(Blevipalpus spp.)、ブリオビアプラエチオーザ(Bryobia praetiosa)、カリピトリメルス種(Calipitrimerus spp.)、コリオプテス種(Chorioptes spp.)、デルマニススガリネ(Dermanyssus gallinae)、エオテトラニクスカルピニ(Eotetranychus carpini)、エリオフィエス種(Eriophyes spp.)、ヒアロマ種(Hyalomma spp.)、イキソデス種(Ixodes spp.)、オリゴニクスプラテンシス(Olygonychus pratensis)、オルニトドロス種(Ornithodros spp.)、パノニクス種(Panonychus spp.)、フィロコプツルタオレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ポリファゴタルソネムスラツス(Polyphagotarsonemus latus)、プソロプテス種(Psoroptes spp.)、リピケファルス種(Rhipicephalus spp.)、リゾグリフス種(Rhizoglyphus spp.)、ザルコプテス種(Sarcoptes spp.)、タルソネムス種(Tarsonemus spp.)、およびテトラニクス種(Tetranychus spp.)が含まれる。
【0066】
1つまたはそれ以上の殺虫剤(B)が殺虫剤(A)と組み合わせて使用される例において、本発明の組成物は、菌類、雑草、または線虫等の広範な害虫の制御に適している。
【0067】
2006年に、British Crop Protection Councilによって出版されたPesticide Manual14版の手引きは、殺虫剤の詳細を提供する。
【0068】
以下の実施例は、本発明を例示し、以下の材料を言及する:Atlox(商標)4913は、Crodaから市販されているアクリルグラフトコポリマー分散剤であり;Celite(商標)209は、Celite Corp.から市販されている珪藻土であり;Dispergator(商標)Bは、Ledertechnik GmbHから購入されるジブチルナフタリンスルホン酸ナトリウムであり;2,6−ジ(tert−ブチル)−4−メチルフェノール(BHT)は、Sigma−Aldrichから購入され;エマメクチン安息香酸塩の工業銘柄は、Syngentaからの殺虫薬であり;Rhodiaから市販されている、Geropon(商標)T77は、N−メチル−N−オレオイルタウレートナトリウムであり、Geropon(商標)TA72は、ポリカルボン酸塩分散剤であり;Irganox(商標)245は、Ciba Specialtiesから市販されている酸化防止剤であり;使用したロクトースは、Fonterra Excipients GmbHから購入された無水タブレットグレードであり;Morwet(商標)D425は、Akzo Nobelから市販されているナフタレンホルムアルデヒドスルホン酸ナトリウム濃縮物であり;Oil Red O(商標)は、アゾ染料であり、Sigma−Aldrichから購入され;Pergopak(商標)Mは、Albermarle Corp.から市販されている尿素ホルムアルデヒドポリマー顆粒であり;Polyfon(商標)Hは、Meadwestvacoから市販されている高分子量のリグニンスルホン酸ナトリウムであり;Proxel(商標)GXLは、Arch Biocidesから市販されている1,2−ベンゾイソチアゾール−3(2H)−オンの水分散溶液であり;Rhodopol(商標)23は、Rhodiaから市販されている多糖類バイオポリマーであり;Rhodorsil(商標)EP6703は、Rhodiaから市販されているシリコン粉末消泡剤であり;SAG(商標)1572は、GE Specialty Materialsから市販されているシリコン油乳剤であり;Sellogen(商標)DFLは、Cognisから市販されているアルキルナフタレンスルホン酸ナトリウムであり;Syncrowax(商標)BB4は、Croda.から市販されている合成蜜蝋であり;Tinuvin(商標)328は、BASFから市販されているヒドロキシフェニルベンゾトリアゾールのクラスの紫外線吸収剤であり;Ufoxane(商標)3AおよびUltrazine(商標)NAは、Borregaard Industriesから市販されているリグニンスルホン酸ナトリウムであり;尿素の工業銘柄は、Atochemから購入された。
【実施例】
【0069】
実施例1
本実施例は、国際公開特許第WO04054718号に記載される、修飾された空気ジェットミルを用いて、光防護化合物で殺虫剤粒子をコーティングするためのプロセスを説明する。プロセスは、窒素ガス下で、6.0バールの注入圧および5.0バールのミルチャンバ圧で操作された。工業用のエマメクチン安息香酸塩を、2軸粉末供給装置を用いて、1時間当たり5.0kgのスループットで、ミルに送り込んだ。液体噴射ノズルおよびポンプをスプレー可能な液体としてコーティング材料を維持するための必要温度(表1にポンプ温度およびノズル温度として与えられた温度)まで加熱した。液体噴射速度は、コーティングの厚みを制御するように変更され、液体噴射圧は、4.5〜5.0バールで維持された。コーティング粒子の得られた試料は、レーザー光散乱(Malvern Mastersizer X)によって水分散液中で測定されるように、1.5〜3.0μmの数平均粒径および4〜7μmのD[0.9]の数平均粒径(粒子数の90%がこの大きさ以下である)があった。
【0070】
【表1】

(a)コーティング粒子の全重量の重量%として表される
(b)g/時の単位で、重量測定法で制御された噴射速度
【0071】
実施例2
本実施例は、実施例1のコーティング粒子からの懸濁濃縮物(SC)製剤を説明する。試料は、以下の式[表2a]および方法に従って調製された。
【0072】
【表2】

【0073】
Morwet D425およびAtlox 4913は、水道水に溶解し、SAG 1572を添加し、表1に従ってコーティング殺虫剤粉末を、高エネルギー混合(Polytronローター−ステーターミキサー)を用いて混合した。残りの構成成分を添加し、十分に分散するまで混合した。表2bは、本実施例において、表1の、どのコーティング殺虫剤粉末が使用されたかを示す。
【0074】
【表3】

【0075】
実施例3
本実施例は、実施例1のコーティング粒子からの可溶性顆粒(SG)製剤を調製するためのプロセスを説明する。該構成成分は、まず、粉末混合装置(Eirich、実験室規模)を用いて完全に混合し、次いで、9重量部の水を添加し、混合して、もろい堅さを有するペーストを形成した。0.6mmのスクリーンを装着されたドーム式押出し機(Fuji)を用いてペーストを押し出し、次いで、顆粒を、60℃の入り口温度で、流動層乾燥機(Aeromatic)中で乾燥させた。乾燥は、出口温度が40℃に達するまで継続された。表3aおよび3bは、使用された式、および使用された実施例1からの試料を示す。
【0076】
【表4】

【0077】
【表5】

【0078】
実施例4
本実施例は、噴霧乾燥造粒法を用いて、実施例1のコーティング粒子から水分散性顆粒(WG)製剤を調製するためのプロセスを説明する。Ultrazine NAおよびCelite 209を、以下の表に与えられた比で、高せん断のローター−ステーターミキサーを用いて、水の25〜30重量部に混合し、次いで、ビーズミルに通過させた(Dynomill、2mm ガラスビーズ、80% ビーズ充填率)。Rhodorsil EP6703を添加し、続いて、コーティング粒子を添加し、高せん断のミキサーを用いてスラリーに完全に分散した。18リットル/時の流速(1.8バール)で、90℃の入り口温度で、250m3/時のドライエアースループットを用いて、スラリーを、1.8mmの同軸ノズルを通してスプレー乾燥機(Glatt,WG4)に噴霧した。乾燥は、出口温度が55℃に達するまで継続された。
表4は、使用された式、および使用された実施例1からの試料を示す。
【0079】
【表6】

【0080】
実施例5
本実施例は、コーティング粒子を含有する殺虫剤組成物の向上した光安定性を実証する。実施例2、3、および4において調製された製剤は、脱イオン水で希釈し、1リットル当たり50mg エマメクチン安息香酸塩を得た。試験したそれぞれの製剤について、8つの2μL液滴を清潔な顕微鏡用のスライドガラスに適用し、紫外線透過シリカガラスで覆う前に乾燥させ、太陽光を擬似するキセノンランプに、液滴を曝露させるSuntest(Hanau)に置いた。曝露後、スライドを10mLアセトニトリル/テトラヒドロフラン/0.1% 水性リン酸(40/10/50の重量で)ですすぎ、すすいだものを、続いて、質量分析計と連結させた高速液体クロマトグラフィーによってエマメクチン安息香酸塩の含有量に対して分析した。5〜8つのスライドをそれぞれの製剤に対して調製し、異なる時間で曝露し、それぞれの製剤に対して半減期(T50)を計算するために使用した光分解損失曲線を得た。それぞれの製剤の光安定性の向上は、同様の非光安定性の比較例の半減期に対するその製剤の半減期の比として表される。Proclaim(商標)05SGは、Syngentaの製品であり、50g/kgのエマメクチン安息香酸塩を含有する可溶性顆粒組成物である。表5は、それぞれの製剤に使用された製剤の半減期を比較例の半減期で割ったものを示す:
【0081】
【表7】

(a)比較例の半減期に対するコーティング殺虫剤を有する試料の半減期の比。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
アベルメクチンおよび光防護剤である殺虫剤(A)を含む組成物であって、前記殺虫剤(A)粒子の平均直径は、0.1〜100μmであり、前記組成物中の光防護剤の量は、前記殺虫剤(A)粒子に前記薬剤を加えた全重量の20%を超えない、組成物。
【請求項2】
前記組成物は、前記光防護剤でそれぞれの殺虫剤(A)粒子をコーティングすることによって得られる、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
それぞれの殺虫剤(A)粒子は、前記光防護剤でコーティングされる、請求項1に記載の組成物。
【請求項4】
前記薬剤の全重量は、前記殺虫剤(A)粒子に前記薬剤を加えた全重量の0.1〜20%である、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
【請求項5】
前記殺虫剤(A)粒子の平均直径は、0.5〜50μmである、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
【請求項6】
前記殺虫剤(A)粒子の平均直径は、1〜10μmである、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
【請求項7】
前記アベルメクチン粒子は、アバメクチンおよび/またはエマメクチン安息香酸塩粒子である、請求項1〜6のいずれかに記載の組成物。
【請求項8】
前記アベルメクチン粒子は、エマメクチン安息香酸塩粒子である、請求項7に記載の組成物。
【請求項9】
前記組成物は、アベルメクチン以外の1つまたはそれ以上の殺虫剤(B)をさらに含む、請求項1〜8のうちのいずれか1項に記載の組成物。
【請求項10】
前記殺虫剤(B)粒子の平均直径は、0.1〜100μmである、請求項9に記載の組成物。
【請求項11】
前記組成物中の前記光防護剤の全重量は、前記殺虫剤(A)および(B)粒子に前記薬剤を加えた全重量の20%を超えない、請求項9に記載の組成物。
【請求項12】
前記組成物は、前記光防護剤でそれぞれの殺虫剤(A)および(B)粒子をコーティングすることによって得られる、請求項11に記載の組成物。
【請求項13】
それぞれの殺虫剤(A)および(B)粒子は、前記光防護剤でコーティングされる、請求項11に記載の組成物。
【請求項14】
前記光防護剤材料は、50〜150℃の融点を有する、請求項1〜13のいずれかに記載の組成物。
【請求項15】
前記光防護剤材料は、60〜120℃の融点を有する、請求項14に記載の組成物。
【請求項16】
前記光防護剤材料は、70〜100℃の融点を有する、請求項15に記載の組成物。
【請求項17】
前記薬剤は、2,6−ジ(tert−ブチル)−4−メチルフェノールを含む、請求項16に記載の組成物。
【請求項18】
前記薬剤は、エチレンビス(オキシエチレン)ビス−(3−(5−tert−ブチル−4−ヒドロキシ−m−トリル)−プロピオン酸塩)を含む、請求項16に記載の組成物。
【請求項19】
前記薬剤は、1つまたはそれ以上の光防護化合物から成る、請求項1〜18のうちのいずれか1項に記載の組成物。
【請求項20】
前記薬剤は、1つまたはそれ以上の光防護化合物と1つまたはそれ以上の非光防護化合物の混合物である、請求項1〜18のうちのいずれか1項に記載の組成物。
【請求項21】
殺虫剤(A)粒子用の前記光防護剤は、殺虫剤(B)粒子用の前記光防護剤と同じであるか、または異なる、請求項13〜20のうちのいずれか1項に記載の組成物。
【請求項22】
懸濁濃縮剤、水分散性顆粒、水和剤、または油性フロアブル分散剤であり、請求項1〜21のいずれか1項に記載の組成物を含む、製剤。
【請求項23】
害虫を防除もしくは駆除するための、請求項1〜21のいずれか1項に記載の組成物または請求項22に記載の製剤の使用。
【請求項24】
コーティングが、殺虫剤粒子の凝集なしに、制御された様式で、殺虫剤粒子の表面にもたらされる、コーティングステップを含む、請求項1〜20のいずれか1項に記載の組成物または請求項21に記載の製剤を調製するためのプロセス。
【請求項25】
光防護剤でコーティングされたアベルメクチン粒子であって、前記粒子の直径は、0.1〜100μmであり、前記光防護剤の量は、前記コーティングされた粒子の全重量の20%を超えない、粒子。

【公表番号】特表2012−520860(P2012−520860A)
【公表日】平成24年9月10日(2012.9.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−500304(P2012−500304)
【出願日】平成22年3月12日(2010.3.12)
【国際出願番号】PCT/GB2010/000464
【国際公開番号】WO2010/106314
【国際公開日】平成22年9月23日(2010.9.23)
【出願人】(500371307)シンジェンタ リミテッド (141)
【出願人】(500584309)シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト (352)
【Fターム(参考)】