複素環メチルスルホン誘導体
βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】
（式中、Ｒ１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ４は水素原子またはＣ１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
一般式（１）
【化１】
（式中、Ｒ１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ４は水素原子またはＣ１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
（式中、Ｒ１およびＲ３は、各々独立に置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい芳香族複素環式基を示し、Ｒ２は置換基を有していてもよい飽和若しくは不飽和の単環式複素環式基または不飽和の多環式複素環式基を示し、Ｒ４は水素原子またはＣ１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ３が各々独立に置換基を有していてもよいフェニル基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ３が、各々独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノメチル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、およびＣ１−６アルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または芳香族複素環式基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ３が、各々独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノメチル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、およびＣ１−６アルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいフェニル基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が、置換基を有していてもよいピリジル基である請求項１〜４に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物
【請求項６】
Ｒ２が、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、カルボキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノスルホニルＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオＣ１−６アルキル基、アジド−Ｃ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−８アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ビス（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ２−６アルカノイル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）アミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルアミノ−Ｃ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ２−６アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシオキサリルアミノＣ１−６アルキル基、（Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニル）（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−オキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基、複素環カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ２−６アルケニル基、カルボキシ−Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ２−６アルケニル基、カルバモイルＣ２−６アルケニル基、複素環−アルケニル基、ホルミル基、カルボキシル基、複素環−カルボニル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、複素環−カルバモイル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルバモイル基、ヒドラジノカルボニル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−（複素環−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル基、アミノ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、アミノＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、（Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、（Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルアミノ基、複素環−アミノＣ１−６アルキルアミノ基、カルボキシルＣ１−６アルキルアミノ基、（カルボキシルＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルアミノ基、（複素環−Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノ基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルアミノ基、一般式、−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基またはアミノ基を示す。）で表される基、ヒドロキシＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルアミノ基、複素環−カルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノ基、複素環−アミノ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１−６アルコキシイミノ基、オキソ基、ヒドロキシイミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基および複素環式基（ここで、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基または複素環若しくは複素環式基には、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニル基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノ基、Ｃ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオＣ２−６アルカノイルアミノ基、チオＣ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ホルミルアミノ基、ホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオホルミルアミノ基、チオホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルカノイルオキシ基、ホルミルオキシ基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、およびＣ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基から選ばれる１〜３個が置換していてもよい。）から選ばれる１〜３個が置換していてもよい単環式若しくは多環式複素環式基である請求項１〜４に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２が、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、カルボキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオＣ１−６アルキル基、アジド−Ｃ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−８アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ビス（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ２−６アルカノイル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）アミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルアミノ−Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ２−６アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ２−６アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシオキサリルアミノＣ１−６アルキル基、（Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニル）（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−オキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基、複素環カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ２−６アルケニル基、カルボキシ−Ｃ２−５アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ２−６アルケニル基、カルバモイルＣ２−６アルケニル基、複素環−Ｃ２−６アルケニル基、ホルミル基、カルボキシル基、複素環−カルボニル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、複素環−カルバモイル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルバモイル基、ヒドラジノカルボニル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−（複素環−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル基、アミノ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、アミノＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルアミノ基、複素環−アミノＣ１−６アルキルアミノ基、カルボキシルＣ１−６アルキルアミノ基、（カルボキシルＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルアミノ基、（複素環−Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノ基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルアミノ基、一般式、−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基またはアミノ基を示す。）で表される基、ヒドロキシＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルアミノ基、複素環−カルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノ基、複素環−アミノ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１−６アルコキシイミノ基、オキソ基、ヒドロキシイミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基、複素環式基（ここで、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基または複素環式基には、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニル基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノ基、Ｃ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオＣ２−６アルカノイルアミノ基、チオＣ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ホルミルアミノ基、ホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオホルミルアミノ基、チオホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルカノイルオキシ基、ホルミルオキシ基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、およびＣ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基から選ばれる１〜３個が置換していてもよい。）から選ばれる１〜３個が置換していてもよいピリジル基である請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、または一般式、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子およびＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）である、請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１０は、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子およびＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）で表さる基である請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物
【請求項１０】
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１３はＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子またはシアノ基を示し、ｎは０〜６の整数を示す。）である、請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１が２，５−ジフルオロフェニル基または２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、Ｒ３が４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、３，４−フルオロフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、５−クロロ−２−チエニル基、５−クロロ−２−ピリジル基、６−クロロ−３−ピリジル基、または６−トリフルオロメチル−３−ピリジル基であり、Ｒ２が一般式
（式中、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、または一般式、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子およびＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）である、請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１が２，５−ジフルオロフェニル基、または２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、Ｒ３が４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、５−クロロ−２−チエニル基、５−クロロ−２−ピリジル基、６−クロロ−３−ピリジル基、または６−トリフルオロメチル−３−ピリジル基であり、
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１０は、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子とＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）で表される基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物
【請求項１３】
Ｒ１が２，５−ジフルオロフェニル基または２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、Ｒ３が４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、５−クロロ−２−チエニル基、５−クロロ−２−ピリジル基、６−クロロ−３−ピリジル基、または６−トリフルオロメチル−３−ピリジル基であり、
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１３はＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子またはシアノ基を示し、ｎは０〜６の整数を示す。）である、請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項１５】
βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患の予防または治療薬である請求項１４記載の医薬。
【請求項１６】
βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患が、アルツハイマー病またはダウン症である請求項１５記載の医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物および薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物の、医薬製造のための使用。
【請求項１９】
医薬が、βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患の予防または治療薬である請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患が、アルツハイマー病またはダウン症である請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物の有効量を投与することを特徴とするβアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患の処置方法。
【請求項２２】
βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に起因する疾患が、アルツハイマー病またはダウン症である請求項２１記載の処置方法。
【請求項１】
一般式（１）
（式中、Ｒ１およびＲ３は、各々独立に置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい芳香族複素環式基を示し、Ｒ２は置換基を有していてもよい飽和若しくは不飽和の単環式複素環式基または不飽和の多環式複素環式基を示し、Ｒ４は水素原子またはＣ１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ３が各々独立に置換基を有していてもよいフェニル基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ３が、各々独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノメチル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、およびＣ１−６アルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または芳香族複素環式基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ３が、各々独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノメチル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、およびＣ１−６アルキルスルホニル基から選ばれる１〜３個の置換基を有していてもよいフェニル基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が、置換基を有していてもよいピリジル基である請求項１〜４に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物
【請求項６】
Ｒ２が、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、カルボキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノスルホニルＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオＣ１−６アルキル基、アジド−Ｃ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−８アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ビス（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ２−６アルカノイル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）アミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルアミノ−Ｃ１−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ２−６アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシオキサリルアミノＣ１−６アルキル基、（Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニル）（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−オキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基、複素環カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ２−６アルケニル基、カルボキシ−Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ２−６アルケニル基、カルバモイルＣ２−６アルケニル基、複素環−アルケニル基、ホルミル基、カルボキシル基、複素環−カルボニル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、複素環−カルバモイル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルバモイル基、ヒドラジノカルボニル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−（複素環−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル基、アミノ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、アミノＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、（Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、（Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルアミノ基、複素環−アミノＣ１−６アルキルアミノ基、カルボキシルＣ１−６アルキルアミノ基、（カルボキシルＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルアミノ基、（複素環−Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノ基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルアミノ基、一般式、−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基またはアミノ基を示す。）で表される基、ヒドロキシＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルアミノ基、複素環−カルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノ基、複素環−アミノ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１−６アルコキシイミノ基、オキソ基、ヒドロキシイミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基および複素環式基（ここで、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基または複素環若しくは複素環式基には、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニル基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−８アルキル）アミノ基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノ基、Ｃ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオＣ２−６アルカノイルアミノ基、チオＣ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ホルミルアミノ基、ホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオホルミルアミノ基、チオホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルカノイルオキシ基、ホルミルオキシ基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、およびＣ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基から選ばれる１〜３個が置換していてもよい。）から選ばれる１〜３個が置換していてもよい単環式若しくは多環式複素環式基である請求項１〜４に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２が、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、カルボキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオＣ１−６アルキル基、アジド−Ｃ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−８アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ビス（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ２−６アルカノイル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）アミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニルアミノ−Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ２−６アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ２−６アルケニルカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−チオカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、複素環−カルボニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシオキサリルアミノＣ１−６アルキル基、（Ｃ６−１０芳香族炭化水素−スルホニル）（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノＣ１−６アルキル基、カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルカルバモイルオキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−オキシカルボニルオキシＣ１−６アルキル基、複素環カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素カルボニルヒドラゾノメチル基、Ｃ２−６アルケニル基、カルボキシ−Ｃ２−５アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ２−６アルケニル基、カルバモイルＣ２−６アルケニル基、複素環−Ｃ２−６アルケニル基、ホルミル基、カルボキシル基、複素環−カルボニル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、アミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、ヒドロキシＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルチオカルバモイル基、複素環−カルバモイル基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルバモイル基、ヒドラジノカルボニル基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−Ｃ１−６アルキルヒドラジノカルボニル基、Ｎ’，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’−ジ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ（Ｃ１−６アルキル）ヒドラジノカルボニル基、Ｎ’−（複素環−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル基、アミノ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、アミノＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルアミノ基、複素環−アミノＣ１−６アルキルアミノ基、カルボキシルＣ１−６アルキルアミノ基、（カルボキシルＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルアミノ基、（複素環−Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノ基、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルチオＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルオキシＣ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキルアミノ基、一般式、−Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基またはアミノ基を示す。）で表される基、ヒドロキシＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−Ｃ１−６アルキルアミノ基、複素環−カルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、複素環−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素−カルボニルアミノ基、複素環−アミノ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１−６アルコキシイミノ基、オキソ基、ヒドロキシイミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルアミノ基、（Ｃ２−６アルカノイルアミノＣ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基、複素環式基（ここで、Ｃ６−１０芳香族炭化水素基または複素環式基には、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニル基、ホルミル基、Ｃ２−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルボキシアミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノＣ１−６アルキル基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基、ヒドロキシ基、チオキソ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、チオカルバモイル基、Ｃ１−６アルキルチオカルバモイル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）チオカルバモイル基、Ｃ２−６アルカノイルアミノ基、Ｃ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオＣ２−６アルカノイルアミノ基、チオＣ２−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ホルミルアミノ基、ホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、チオホルミルアミノ基、チオホルミル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルカノイルオキシ基、ホルミルオキシ基、メルカプト基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、およびＣ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ基から選ばれる１〜３個が置換していてもよい。）から選ばれる１〜３個が置換していてもよいピリジル基である請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、または一般式、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子およびＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）である、請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１０は、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子およびＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）で表さる基である請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物
【請求項１０】
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１３はＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子またはシアノ基を示し、ｎは０〜６の整数を示す。）である、請求項５に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１が２，５−ジフルオロフェニル基または２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、Ｒ３が４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、３，４−フルオロフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、５−クロロ−２−チエニル基、５−クロロ−２−ピリジル基、６−クロロ−３−ピリジル基、または６−トリフルオロメチル−３−ピリジル基であり、Ｒ２が一般式
（式中、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルフィニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、または一般式、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、カルボキシＣ１−６アルキル基、カルバモイルＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子およびＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）である、請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１が２，５−ジフルオロフェニル基、または２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、Ｒ３が４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、５−クロロ−２−チエニル基、５−クロロ−２−ピリジル基、６−クロロ−３−ピリジル基、または６−トリフルオロメチル−３−ピリジル基であり、
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１０は、−ＳＯ２−Ｒ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル基、複素環式基、Ｃ１−６アルキル−複素環式基、複素環−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシＣ１−６アルキル基、アミノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、フルオロメチル基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、またはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基を示す。）を示し、Ｒ１２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ基、またはアミノ基を示し、ここで、Ｒ１１とＲ１２は、Ｒ１１が結合している硫黄原子とＲ１２が結合している窒素原子と一緒になって、５員あるいは６員の脂肪族複素環を形成してもよく、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、またはシアノ基を示す。）で表される基である請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物
【請求項１３】
Ｒ１が２，５−ジフルオロフェニル基または２−フルオロ−５−シアノフェニル基であり、Ｒ３が４−クロロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−フルオロ−４−クロロフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、５−クロロ−２−チエニル基、５−クロロ−２−ピリジル基、６−クロロ−３−ピリジル基、または６−トリフルオロメチル−３−ピリジル基であり、
Ｒ２が、一般式
（式中、Ｒ１３はＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子またはシアノ基を示し、ｎは０〜６の整数を示す。）である、請求項１に記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項１５】
βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患の予防または治療薬である請求項１４記載の医薬。
【請求項１６】
βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患が、アルツハイマー病またはダウン症である請求項１５記載の医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物および薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物の、医薬製造のための使用。
【請求項１９】
医薬が、βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患の予防または治療薬である請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
βアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患が、アルツハイマー病またはダウン症である請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物の有効量を投与することを特徴とするβアミロイド蛋白の産生、分泌異常に起因する疾患の処置方法。
【請求項２２】
βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に起因する疾患が、アルツハイマー病またはダウン症である請求項２１記載の処置方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０００７９８
【国際公開日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【発行日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１１０７４（Ｐ２００５−５１１０７４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／００９１３２
【国際出願日】平成１６年６月２９日（２００４．６．２９）
【出願人】（０００００２８３１）第一製薬株式会社 (129)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【発行日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／００９１３２
【国際出願日】平成１６年６月２９日（２００４．６．２９）
【出願人】（０００００２８３１）第一製薬株式会社 (129)
【Ｆターム（参考）】
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