複素環化合物
【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：
［式中、R２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（１）：
［式中、R２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
［式中、R２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R１は以下の基(I)〜(IV)からなる群から選ばれたシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す：
（Ｉ）シクロC3−C8アルキル基、
（II）フェニル基、ナフチル基、ジヒドロインデニル基及びテトラヒドロナフチル基からなる群から選ばれた芳香環基、
（III）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から4個有する飽和又は不飽和複素単環基、
（IV）［１］テトラヒドロキノキサリニル基、［２］テトラヒドロキナゾリニル基、
［３］ジヒドロキナゾリニル基、［４］インドリニル基、［５］インドリル基、［６］イソインドリニル基、［７］ベンゾイミダゾリニル基、［８］ジヒドロベンゾイミダゾリル基、［９］テトラヒドロベンゾアゼピニル基、［１０］テトラヒドロベンゾジアゼピニル基、［１１］ヘキサヒドロベンゾアゾシニル基、［１２］ジヒドロベンゾオキサジニル基、［１３］ジヒドロベンゾオキサゾリル基、［１４］ベンゾイソキサゾリル基、［１５］ベンゾオキサジアゾリル基、［１６］テトラヒドロベンゾオキサゼピニル基、［１７］ジヒドロベンゾチアジニル基、［１８］ベンゾチアゾリル基、［１９］ベンゾオキサチオリル基、［２０］クロメニル基、［２１］ジヒドロベンゾフリル基、［２２］カルバゾリル基、［２３］ジベンゾフリル基及び［２４］キノキサリニル基からなる群より選ばれた窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から4個有するベンゼン縮合複素環基、
ここで、上記R１で示されるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（６６）からなる群から選ばれた少なくとも１つの基が置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルケニル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（５）アリールオキシ基、
（６）低級アルキルチオ基、
（７）ハロゲン置換低級アルコキシ基、
（８）ヒドロキシ基、
（９）保護されたヒドロキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１１）保護されたヒドロキシ低級アルキル基、
（１２）ハロゲン、
（１３）シアノ基、
（１４）アリール基、
（１５）ニトロ基、
（１６）アミノ基、
（１７）置換基として低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を有するアミノ基、
（１８）低級アルカノイル基、
（１９）アリール基上に低級アルキル基を有していてもよいアリールスルホニル基、
（２０）カルボキシ基、
（２１）低級アルコキシカルボニル基、
（２２）カルボキシ低級アルキル基、
（２３）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２４）低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基、
（２５）カルボキシ低級アルケニル基、
（２６）低級アルコキシカルボニル低級アルケニル基、
（２７）置換基として低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル低級アルケニル基、
（２８）以下の基(i)−(lxxviii)からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいカルバモイル基：
(i)低級アルキル基、
(ii)低級アルコキシ基、
(iii)ヒドロキシ低級アルキル基、
(iv)低級アルコキシ低級アルキル基、
(v)アリールオキシ低級アルキル基、
(vi)ハロゲン置換低級アルキル基、
(vii)低級アルキル基、低級アルカノイル基、アロイル基及びカルバモイル基からなる群からえらばれた基を有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(viii)置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシカルボニル基
及びフェニル低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいシクロC3-C8アルキル基、
(ix)シクロC3-C8アルキル置換低級アルキル基、
(x)低級アルケニル基、
(xi)置換基として低級アルキル基、低級アルキル基を有していてもよいフェニル基及び低級アルコキシ基を有していてもよいフェニル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
(xii)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
(xiii)フリル低級アルキル基（フリル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）
(xiv)テトラヒドロフリル低級アルキル基、
(xv)1,3−ジオキソラニル低級アルキル基、
(xvi)テトラヒドロピラニル低級アルキル基、
(xvii)ピロリル低級アルキル基（ピロリル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xviii)オキソ基を有していてもよいジヒドロピラゾリル基で置換された低級アルキル基、
(xix)ピラゾリル低級アルキル基（ピラゾリル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xx)イミダゾリル低級アルキル基、
(xxi)ピリジル低級アルキル基、
(xxii)ピラジニル低級アルキル基（ピラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxiii)ピロリジニル低級アルキル基（ピロリジニル基上には、オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(xxiv)ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、ベンゾイル基及び低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(xxv)ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxvi)モルホリニル低級アルキル基、
(xxvii)チエニル低級アルキル基（チエニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxviii)チアゾリル低級アルキル基、
(xxix)ジヒドロベンゾフリル低級アルキル基、
(xxx)ベンゾピラニル低級アルキル基（ベンゾピラニル基上にはオキソ基が置換していてもよい）、
(xxxi)ベンズイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxii) 低級アルキル基上に、低級アルコキシカルボニル基を有していてもよいインドリル低級アルキル基、
(xxxiii) 低級アルキル基上に、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた置換基を有するイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxiv)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピリジル基、
(xxxv)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピロリジニル基、
(xxxvi)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及び低級アルキル基及びハロゲンからなる群から選ばれた基を有していてもよいアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピペリジル基、
(xxxvii)オキソ基を有していてもよいテトラヒドロフリル基、
(xxxviii)オキソ基を有していてもよいヘキサヒドロアゼピニル基、
(xxxix)置換基として低級アルキル基、アリール基及びフリル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピラゾリル基、
(xl)チアゾリル基、
(xli)低級アルキル基を有していてもよいチアジアゾリル基、
(xlii)低級アルキル基を有していてもよいイソキサゾリル基、
(xliii)インダゾリル基、
(xliv)インドリル基、
(xlv)テトラヒドロベンゾチアゾリル基、
(xlvi)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン及びオキソ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいテトラヒドロキノリル基、
(xlvii) 低級アルキル基を有していてもよいキノリル基、
(xlviii)ベンゾジオキソリル低級アルキル基、
(xlix)置換基としてハロゲン；低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン置換低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルコキシ基；低級アルケニル基；低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアミノ基；スルファモイル基；低級アルキルチオ基；低級アルカノイル基；低級アルコキシカルボニル基；ピロリル基；低級アルキニル基；シアノ基；ニトロ基；アリールオキシ基；アリール低級アルコキシ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ低級アルキル基；低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル基；ピラゾリル基；オキソ基を有していてもよいピロリジニル基；オキサゾリル基；低級アルキル基を有していてもよいイミダゾリル基；オキソ基を有していてもよいジヒドロフリル基；オキソ基を有していてもよいチアゾリジニル低級アルキル基；イミダゾリル低級アルカノイル基及びピペリジニルカルボニル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアリール基、
(l)シアノ低級アルキル基、
(li) 低級アルキル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいジヒドロキノリル基
(lii)ハロゲン置換低級アルキルアミノ基、
(liii)低級アルキルチオ低級アルキル基、
(liv)低級アルキル基を有していてもよいアミジノ基、
(lv)アミジノ低級アルキル基、
(lvi)低級アルケニルオキシ低級アルキル基、
(lvii)アリール基上に低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいアリールアミノ基、
(lviii)アリール低級アルケニル基、
(lix)低級アルキル基を有していてもよいピリジルアミノ基、
(lx)アリール低級アルキル基（アリール基上及び／又は低級アルキル基上には、ハロゲン、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(lxi)低級アルキニル基、
(lxii) アリールオキシ低級アルキル基（アリール基上には、低級アルコキシ基；低級アルコキシ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル基；及びオキソ基を有していてもよいピロリジニル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(lxiii)オキソ基を有していてもよいイソキサゾリジニル基、
(lxiv)ジヒドロインデニル基、
(lxv)アリール低級アルコキシ低級アルキル基、
(lxvi)テトラヒドロピラニル基、
(lxvii)低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアゼチジニル基、
(lxviii) 低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアゼチジニル低級アルキル基、
(lxix)テトラゾリル基、
(lxx) オキソ基を有していてもよいインドリニル基、
(lxxi) 低級アルキル基及び低級アルキルチオ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいトリアゾリル基、
(lxxii)カルバモイル基を有していてもよいイミダゾリル基、
(lxxiii)低級アルキル基を有していてもよいオキサゾリル基、
(lxxiv) 低級アルキル基を有していてもよいイソチアゾリル基、
(lxxv)ベンゾイミダゾリル基、
(lxxvi) オキソ基を有していてもよいジヒドロベンゾチアゾリル基、
(lxxvii) 低級アルコキシカルボニル基を有していてもよいチエニル基ならびに
(lxxviii)低級アルキル基を有していてもよいオキサゾリル低級アルキル基、
（２９）アミノ基上に、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アリール基、アリール低級アルキル基、アロイル基及びアミノ置換アルキル基（アミノ置換アルキル基のアミノ基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）からなる群から選ばれた基を有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル基が置換した低級アルキル基、
（３１）低級アルキル基を有していてもよいチオカルバモイル基、
（３２）スルファモイル基、
（３３）オキソ基を有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３４）オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいイミダゾリジニル基、
（３５）オキソ基を有していてもよいピロリジニル基、
（３６）イミダゾリル基、
（３７）トリアゾリル基、
（３８）イソキサゾリル基、
（３９）低級アルキル基；低級アルカノイル基；アリールスルホニル基；オキソ基；ヒドロキシ基；及び低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアミノ基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいピペリジル基、
（４０）置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、カルボキシ低級アルキル基、低級アルキルカルバモイル低級アルキル基、カルバモイル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基（アミノ基上に低級アルキル基、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよい）、ピペリジル基（ピペリジル基上には、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、ピペラジニル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デシル基、モルホリニル基、ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基（ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、ピリジル基、ピリジルオキシ基、ピリジル低級アルコキシ基、テトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を有していてもよい）、ベンゾジオキソリル基、アリール低級アルコキシ基（アリール基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アリール基（アリール基上にはハロゲン、低級アルコキシ基及びヒドロキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アリールオキシ基（アリール基上にはシアノ基、ハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アリール低級アルキル基（アリール基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）及びアロイル基（アリール基上にはハロゲン及び低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいピペリジルカルボニル基、
（４１）置換基としてヒドロキシ低級アルキル基、カルバモイル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アミノ基（アミノ基上には、低級アルキル基、低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基、ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、アリールオキシ基（アリール基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を有していてもよい）、アリールオキシ低級アルキル基（アリール基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を有していてもよい）及びテトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を有していてもよい）からなる群から選ばれた基を有していてもよいピロリジニルカルボニル基、
（４２）置換基として低級アルキル基、シクロC3-C8アルキル基、低級アルカノイル基、
ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、1,3−ジオキソラニル
低級アルキル基、テトラヒドロフリル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基（低級アルキル基上には、フェニル基が置換していてもよい）、イミダゾリル低級アルキル基、フリル低級アルキル基、ピロリジニルカルボニル低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有していてもよいピペリジル基、ピリジル基（ピリジル基上には、低級アルキル基、シアノ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）及びチエノ[2,3-b]ピリジル基、アリール基（アリール基上にハロゲン及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アロイル基、フリルカルボニル基、アリール低級アルコキシカルボニル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピペラジニルカルボニル基、
（４３）ヘキサヒドロアゼピニルカルボニル基、
（４４）置換基として低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいヘキサヒドロ−1,４−ジアゼピニルカルボニル基、
（４５）低級アルキル基を有していてもよいジヒドロピロリルカルボニル基、
（４６）チオモルホリニルカルボニル基、
（４７）低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよいモルホリニルカルボニル基、
（４８）低級アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれた基を有してもよいアリール基を有していてもよいチアゾリジニルカルボニル基、
（４９）アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、
（５０）ハロゲン置換又は無置換のアリールオキシ基を有していてもよい8−アザビシク
ロ[3.2.1]オクチルカルボニル基、
（５１）インドリニルカルボニル基、
（５２）テトラヒドロキノリルカルボニル基、
（５３）テトラヒドロピリド[3.4-b]インドリルカルボニル基、
（５４）モルホリニル低級アルキル基、
（５５）ピペラジニル基上に低級アルキル基を有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（５６）モルホリニルカルボニル低級アルキル基、
（５７）ピペラジニル基上に低級アルキル基を有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキル基、
（５８）オキソ基、
（５９）アミノ低級アルコキシ基（アミノ基上に低級アルキル基を有していてもよい）、
（６０）低級アルコキシ低級アルコキシ基、
（６１）オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピペラジニル基、
（６２）モルホリニル基、
（６３）オキソ基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよい１，３，８−トリアザスピロ［4.5］デカニルカルボニル基、
（６４）ピリジル基を有していてもよいテトラヒドロピリジルカルボニル基、
（６５）チオキソ基を有していてもよいイミダゾリジニルカルボニル基、ならびに
（６６）１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［4.5］デカニル基］
で表される複素環化合物又はその塩。
【請求項２】
R１が以下の基(I A)、（II）、（III A）及び(IV)からなる群から選ばれたシクロＣ５−Ｃ６アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す、請求項１に記載の複素環化合物又はその塩：
(I A)シクロC5−C6アルキル基、
(II)フェニル基、ナフチル基、ジヒドロインデニル基及びテトラヒドロナフチル基からなる群から選ばれた芳香環基、
(III A)ピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラニル、チエニルから選ばれた窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から２個有する飽和又は不飽和複素単環基、
(IV)［１］テトラヒドロキノキサリニル基、［２］テトラヒドロキナゾリニル基、［３］ジヒドロキナゾリニル基、［４］インドリニル基、［５］インドリル基、［６］イソインドリニル基、［７］ベンゾイミダゾリニル基、［８］ジヒドロベンゾイミダゾリル基、［９］テトラヒドロベンゾアゼピニル基、［１０］テトラヒドロベンゾジアゼピニル基、［１１］ヘキサヒドロベンゾアゾシニル基、［１２］ジヒドロベンゾオキサジニル基、［１３］ジヒドロベンゾオキサゾリル基、［１４］ベンゾイソキサゾリル基、［１５］ベンゾオキサジアゾリル基、［１６］テトラヒドロベンゾオキサゼピニル基、［１７］ジヒドロベンゾチアジニル基、［１８］ベンゾチアゾリル基、［１９］ベンゾオキサチオリル基、［２０］クロメニル基、［２１］ジヒドロベンゾフリル基、［２２］カルバゾリル基、［２３］ジベンゾフリル基及び［２４］キノキサリニル基からなる群より選ばれた窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から4個有するベンゼン縮合複素環基、
ここで、上記R１で示されるシクロＣ５−Ｃ６アルキル基、芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルケニル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（５A）フェノキシ基、
（６）低級アルキルチオ基、
（７）ハロゲン置換低級アルコキシ基、
（８）ヒドロキシ基、
（９A）フェニル低級アルコキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１１A）低級アルコキシ低級アルキル基、
（１２）ハロゲン、
（１３）シアノ基、
（１４Ａ）フェニル基、
（１５）ニトロ基、
（１６）アミノ基、
（１７Ａ）置換基として低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基（１８）低級アルカノイル基、
（１９A）フェニル基上に低級アルキル基を有していてもよいフェニルスルホニル基、
（２０）カルボキシ基、
（２１）低級アルコキシカルボニル基、
（２２）カルボキシ低級アルキル基、
（２３）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２４）低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基、
（２５）カルボキシ低級アルケニル基、
（２６）低級アルコキシカルボニル低級アルケニル基、
（２７A）置換基として低級アルキル基及びハロゲン原子が1〜3個置換した低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよいカルバモイル低級アルケニル基、
（２８A）以下の基(i)−(vi)、(vii A)、(viii A)、(ix)、(x)、(xi A)、(xii A)、（xiii A）、（xiv）−(xvi)、(xvii A)、(xviii)、(xix A)、(xx)、(xxi)、(xxii A)、(xxiii A)、(xxiv A)、(xxv A)、(xxvi)、(xxvii A)、(xxviii)、(xxix)、(xxx A)、(xxxi)、(xxxii A)、(xxxiii A)、(xxxiv A)、(xxxv A)、(xxxvi A)、(xxxvii A)、(xxxviii A)、(xxxix A)、(xl)、(xli A)、(xlii A)、(xliii)−(xlv)、(xlvi A)、(xlvii A)、(xlviii)、(xlix A)、(l)、(li A)、(lii)−(lvi)、(lvii A)、(lviii A)、(lix A)、(lx A)、(lxi)、(lxii A)、(lxiii A)、(lxiv)、(lxv A)、(lxvi)、(lxvii A)、(lxviii A)、(lxix)、(lxx A)、(lxxi A)、(lxxii A)、(lxxiii A)、(lxxiv A)、(lxxv)、(lxxvi A)、(lxxvii A)及び(lxxviii A)からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基：
(i)低級アルキル基、
(ii)低級アルコキシ基、
(iii)ヒドロキシ低級アルキル基、
(iv)低級アルコキシ低級アルキル基、
(v)アリールオキシ低級アルキル基、
(vi)ハロゲン置換低級アルキル基、
(vii A)低級アルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基及びカルバモイル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(viii A)置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいシクロC3-C8アルキル基、
(ix)シクロC3-C8アルキル置換低級アルキル基、
(x)低級アルケニル基、
(xi A)置換基として低級アルキル基、低級アルキル基を有していてもよいフェニル基及び低級アルコキシ基を有していてもよいフェニル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいカルバモイルを1〜2個有する低級アルキル基、
(xii A)1〜2個の低級アルコキシカルボニルを有する低級アルキル基、
(xiii A)フリル基低級アルキル基（フリル基上には、1〜2個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xiv)テトラヒドロフリル低級アルキル基、
(xv)1,3−ジオキソラニル低級アルキル基、
(xvi)テトラヒドロピラニル低級アルキル基、
(xvii A)ピロリル低級アルキル基（ピロリル基上には、1〜2個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xviii)オキソ基を有していてもよいジヒドロピラゾリル基で置換された低級アルキル基、
(xix A)ピラゾリル低級アルキル基（ピラゾリル基上には、1〜3個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xx)イミダゾリル低級アルキル基、
(xxi)ピリジル低級アルキル基、
(xxii A)ピラジニル低級アルキル基（ピラジニル基上には、1〜3個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxiii A)ピロリジニル低級アルキル基（ピロリジニル基上には、オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基が1〜2個置換していてもよい）、
(xxiv A)ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、ベンゾイル基及び低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい）、
(xxv A)ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が1〜3個置換していてもよい）、
(xxvi)モルホリニル低級アルキル基、
(xxvii A)チエニル低級アルキル基（チエニル基上には、低級アルキル基が1〜3個置換していてもよい）、
(xxviii)チアゾリル低級アルキル基、
(xxix)ジヒドロベンゾフリル低級アルキル基、
(xxx A)ベンゾピラニル低級アルキル基（ベンゾピラニル基上には1個のオキソ基が置換していてもよい）、
(xxxi)ベンズイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxii A) 低級アルキル基上に、低級アルコキシカルボニル基を1〜3個有していてもよいインドリル低級アルキル基、
(xxxiii A) 低級アルキル基上に、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有するイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxiv A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピリジル基、
(xxxv A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピロリジニル基、
(xxxvi A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及びベンゾイル基（フェニル基上に低級アルキル基及びハロゲンからなる群から選ばれた基を有していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピペリジル基、
(xxxvii A)1個のオキソ基を有していてもよいテトラヒドロフリル基、
(xxxviii A)1個のオキソ基を有していてもよいヘキサヒドロアゼピニル基、
(xxxix A)置換基として低級アルキル基、フェニル基及びフリル基からなる群から選ば
れた基を1〜3個有していてもよいピラゾリル基、
(xl)チアゾリル基、
(xli A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいチアジアゾリル基、
(xlii A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいイソキサゾリル基、
(xliii)インダゾリル基、
(xliv)インドリル基、
(xlv)テトラヒドロベンゾチアゾリル基、
(xlvi A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいテトラヒドロキノリル基、
(xlvii A) 低級アルキル基を1〜3個有していてもよいキノリル基、
(xlviii)ベンゾジオキソリル低級アルキル基、
(xlix A)フェニル基又はナフチル基、（それぞれ置換基としてハロゲン；低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン置換低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルコキシ基；低級アルケニル基；低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ基；スルファモイル基；低級アルキルチオ基；低級アルカノイル基；低級アルコキシカルボニル基；ピロリル基；低級アルキニル基；シアノ基；ニトロ基；フェニルオキシ基；フェニル低級アルコキシ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ低級アルキル基；低級アルキル基及びフェニル基からなる群から選ばれた基を１〜２個有していてもよいカルバモイル基；ピラゾリル基；オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基；オキサゾリル基；低級アルキル基を1〜3個有していてもよいイミダゾリル基；オキソ基を1個有していてもよいジヒドロフリル基；オキソ基を2個有していてもよいチアゾリジニル低級アルキル基；イミダゾリル低級アルカノイル基及びピペリジニルカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、
(l)シアノ低級アルキル基、
(li A) 低級アルキル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいジヒドロキノリル基、
(lii)ハロゲン置換低級アルキルアミノ基、
(liii)低級アルキルチオ低級アルキル基、
(liv)低級アルキル基を有していてもよいアミジノ基、
(lv)アミジノ低級アルキル基、
(lvi)低級アルケニルオキシ低級アルキル基、
(lvii A)フェニル基上に低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいフェニルアミノ基、
(lviii A)フェニル低級アルケニル基、
(lix A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいピリジルアミノ基、
(lx A)フェニル低級アルキル基（フェニル基上及び／又は低級アルキル基上には、ハロゲン、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい）、
(lxi)低級アルキニル基、
(lxii A) フェニルオキシ低級アルキル基（フェニル基上には、低級アルコキシ基、Ｎ−低級アルコキシ−Ｎ−低級アルキルカルバモイル基及びオキソピロリジニル基からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい）、
(lxiii A)オキソ基を1個有していてもよいイソキサゾリジニル基、
(lxiv)ジヒドロインデニル基、
(lxv A)フェニル低級アルコキシ低級アルキル基、
(lxvi)テトラヒドロピラニル基、
(lxvii A)低級アルカノイル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいアゼチジニル基、
(lxviii A) 低級アルカノイル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいアゼチジニル低級アルキル基、
(lxix)テトラゾリル基、
(lxx A) オキソ基を1個有していてもよいインドリニル基、
(lxxi A) 低級アルキル基及び低級アルキルチオ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいトリアゾリル基、
(lxxii A)カルバモイル基を1〜3個有していてもよいイミダゾリル基、
(lxxiii A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいオキサゾリル基、
(lxxiv A) 低級アルキル基を1〜3個有していてもよいイソチアゾリル基、
(lxxv)ベンゾイミダゾリル基、
(lxxvi A) オキソ基を1個有していてもよいジヒドロベンゾチアゾリル基、
(lxxvii A) 低級アルコキシカルボニル基を1〜3個有していてもよいチエニル基ならびに
(lxxviii A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいオキサゾリル低級アルキル基
（２９A）アミノ基上に、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、フェニル基、フェニル低級アルキル基、ベンゾイル基及びアミノ置換アルキル基（アミノ置換アルキル基のアミノ基上には、低級アルキル基が1〜2個置換していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０A）低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基が1個置換した低級アルキル基、
（３１A）低級アルキル基を1〜2個有していてもよいチオカルバモイル基、
（３２）スルファモイル基、
（３３A）オキソ基を1個有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３４A）オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいイミダゾリジニル基、
（３５A）オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基、
（３６）イミダゾリル基、
（３７）トリアゾリル基、
（３８）イソキサゾリル基、
（３９A）低級アルキル基；低級アルカノイル基；低級アルキルフェニルスルホニル基；オキソ基；ヒドロキシ基；ならびに低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいピペリジル基、
（４０A）置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、カルボキシ低級アルキル基、低級アルキルカルバモイル低級アルキル基、カルバモイル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基（アミノ基上に低級アルキル基、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよい）、ピペリジル基（ピペリジル基上には、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、ピペラジニル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が1〜3個置換していてもよい）、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デシル基、モルホリニル基、ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基（ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基上には、１個の低級アルキル基が置換していてもよい）、ピリジル基、ピリジルオキシ基、ピリジル低級アルコキシ基、テトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を1個有していてもよい）、ベンゾジオキソリル基、フェニル低級アルコキシ基（フェニル基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、フェニル基（フェニル基上にはハロゲン、低級アルコキシ基及びヒドロキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、フェニルオキシ基（フェニル基上にはシアノ基、ハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、フェニル低級アルキル基（フェニル基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）及びベンゾイル基（フェニル基上にはハロゲン及び低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいピペリジルカルボニル基、
（４１A）置換基としてヒドロキシ低級アルキル基、カルバモイル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アミノ基（アミノ基上には、低級アルキル基、低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基、ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、１個の低級アルキル基が置換していてもよい）、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、１個の低級アルキル基が置換していてもよい）、フェニルオキシ基（フェニル基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を1〜3個有していてもよい）、フェニルオキシ低級アルキル基（フェニル基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を1〜3個有していてもよい）及びテトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を有していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピロリジニルカルボニル基、
（４２A）置換基として低級アルキル基、シクロC3-C8アルキル基、低級アルカノイル基、
ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、低級アルキル基が1〜２個置換していてもよい）、ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、低級アルキル基が1〜２個置換していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、1,3−ジオキソラニル低級アルキル基、テトラヒドロフリル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基（低級アルキル基上には、フェニル基が1〜２個置換していてもよい）、イミダゾリル低級アルキル基、フリル低級アルキル基、ピロリジニルカルボニル低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を1〜２個有していてもよいピペリジル基、ピリジル基（ピリジル基上には、低級アルキル基、シアノ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基が1〜３個置換していてもよい）及びチエノ[2,3-b]ピリジル基、フェニル基（フェニル基上にハロゲン及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよい）、ベンゾイル基、フリルカルボニル基、フェニル低級アルコキシカルボニル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいピペラジニルカルボニル基、
（４３）ヘキサヒドロアゼピニルカルボニル基、
（４４A）置換基として低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた置換基を1〜３個有していてもよいヘキサヒドロ−1,４−ジアゼピニルカルボニル基、
（４５A）低級アルキル基を1〜３個有していてもよいジヒドロピロリルカルボニル基、
（４６）チオモルホリニルカルボニル基、
（４７A）低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基及びフェニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいモルホリニルカルボニル基、
（４８A）低級アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれた基を1〜３個有してもよいフェニル基を1〜３個有していてもよいチアゾリジニルカルボニル基、
（４９）アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、
（５０A）ハロゲン置換又は無置換のフェニルオキシ基を1〜３個有していてもよい8−アザビシクロ[3.2.1]オクチルカルボニル基、
（５１）インドリニルカルボニル基、
（５２）テトラヒドロキノリルカルボニル基、
（５３）テトラヒドロピリド[3.4-b]インドリルカルボニル基、
（５４）モルホリニル低級アルキル基、
（５５A）ピペラジニル基上に低級アルキル基を1〜３個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（５６）モルホリニルカルボニル低級アルキル基、
（５７A）ピペラジニル基上に低級アルキル基を1〜３個有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキル基、
（５８）オキソ基、
（５９A）アミノ低級アルコキシ基（アミノ基上に低級アルキル基を1〜２個有していてもよい）、
（６０）低級アルコキシ低級アルコキシ基、
（６１A）オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいピペラジニル基
（６２）モルホリニル基、
（６３A）オキソ基及びフェニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよい１，３，８−トリアザスピロ［4.5］デカニルカルボニル基、
（６４A）ピリジル基を1〜３個有していてもよいテトラヒドロピリジルカルボニル基、
（６５A）チオキソ基を1個有していてもよいイミダゾリジニルカルボニル基、ならびに
（６６）１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［4.5］デカニル基。
【請求項３】
Aが低級アルキレン基である請求項1又は２に記載の複素環化合物又はその塩。
【請求項４】
R１が以下の基(I A)、(II A)、(III A’)からなる群から選ばれたシクロC5−C6アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す請求項３に記載の複素環化合物又はその塩：
(I Ａ) シクロC5−C6アルキル基、
(II Ａ) フェニル基、
(III Ａ’) ピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基。
ここで、上記R１で示されるシクロC5−C6アルキル基、芳香環及び複素環上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項５】
R１がシクロC5−C6アルキル基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示されるシクロC5−C6アルキル基上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項６】
R１がフェニル基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示されるフェニル基上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項７】
R１がピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される複素環上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項８】
R１が以下の基(I Ａ)、(II A)、(III A’)からなる群から選ばれたシクロC5−C6アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
(I Ａ) シクロC5−C6アルキル基、
(II Ａ) フェニル基、
(III Ａ’)ピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基。
ここで、上記R１で示されるシクロC5−C6アルキル基、芳香環及び複素環上には、下記（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
（１）低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１７A）置換基として低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基
（１８）低級アルカノイル基、
（２１）低級アルコキシカルボニル基、
（２８A’）以下の基(i) (ii) (iv) (xii A) (xxi)からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基：
(i)低級アルキル基、
(ii)低級アルコキシ基、
(iv)低級アルコキシ低級アルキル基、
(xii A)1〜2個の低級アルコキシカルボニルを有する低級アルキル基、
(xxi)ピリジル低級アルキル基、
（２９A）アミノ基上に、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、フェニル基、フェニル低級アルキル基、ベンゾイル基及びアミノ置換アルキル基（アミノ置換アルキル基のアミノ基上には、低級アルキル基が1〜2個置換していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０A）低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基が1個置換した低級アルキル基、
（３３A）オキソを1個有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３４A）オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいイミダゾリジニル基、
（３５A）オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基、
（３６）イミダゾリル基、
（３９A）低級アルキル基；低級アルカノイル基；低級アルキルフェニルスルホニル基；オキソ基；ヒドロキシ基；ならびに低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいピペリジル基、
（６１A）オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいピペラジニル基及び
（６２）モルホリニル基。
【請求項９】
R１がシクロヘキシル基を示す請求項８に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示されるシクロヘキシル基上には、請求項８で定義された（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
【請求項１０】
R１が、フェニル基を示す請求項８に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される芳香環上には、請求項８で定義された（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
【請求項１１】
R１が、フェニル基を示す請求項１０に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される芳香環上には、下記（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２８A’’）、（３３A）、（３５A）、（３９A’）及び（６１A’）からなる群から選ばれた基が1〜３個置換していてもよい。
（１）低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１７A）置換基として低級アルキル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基
（１８）低級アルカノイル基、
（２８A’’）1個の低級アルコキシ低級アルキル基を有するカルバモイル基、
（３３A）オキソを1個有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３５A）オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基、
（３９A’）ピペリジル基及び
（６１A’）オキソ基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいピペラジニル基。
【請求項１２】
R１が、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のアミノ基（該アミノ基上に1又は2個の低級アルキル基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のカルバモイル基（該カルバモイル基上に、低級アルキル基（該低級アルキル基上に2個の低級アルコキシ基を有する）を1個有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個のヒドロキシ低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のオキサゾリジニル基（該オキザゾリジニル基上にオキソ基を1個有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のピロリジニル基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のピペリジル基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルカノイル基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルカノイル基及び1個のオキソ基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルコキシカルボニル基及び1個のオキソ基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のＮ−[（N−低級アルコキシカルボニルアミノ）低級アルカノイル]アミノ基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のN−（アミノ低級アルカノイル）アミノ基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のＮ−[（N−低級アルカノイルアミノ）低級アルカノイル]アミノ基を1個有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルコキシ基、1個の低級アルカノイル基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルコキシカルボニル基を有する）を有するフェニル基、又は
フェニル基上に、1個の低級アルコキシ基、1個のヒドロキシ低級アルキル基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルコキシカルボニル基を有する）を有するフェニル基である請求項１１に記載の複素環化合物又はその塩。
【請求項１３】
R１が、ピペリジル、ピラゾリル、及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基を示す請求項８に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される複素環上には、上記複素環基上には、請求項８で定義された（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
【請求項１４】
R１が、ピペリジル、ピラゾリル、及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基を示す請求項１３に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される複素環上には、下記（１）、（１７A’）、及び（２８A’’’）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
（１）低級アルキル基、
（１７A’）置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基及び
（２８A’’’）低級アルキル基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基。
【請求項１５】
R１が、
1個の低級アルキル基及び1個の低級アルカノイルアミノ基を有するピラゾリル基、
1個の低級アルキル基及び1個のＮ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ基を有するピラゾリル基、
1個のＮ，Ｎ−ジ低級アルキルカルバモイル基を有するピペリジル基、又は
1個のＮ，Ｎ−ジ低級アルキルカルバモイル基を有するチアゾリル基である請求項１４に記載の複素環化合物又はその塩。
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
［式中、R２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R１は以下の基(I)〜(IV)からなる群から選ばれたシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す：
（Ｉ）シクロC3−C8アルキル基、
（II）フェニル基、ナフチル基、ジヒドロインデニル基及びテトラヒドロナフチル基からなる群から選ばれた芳香環基、
（III）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から4個有する飽和又は不飽和複素単環基、
（IV）［１］テトラヒドロキノキサリニル基、［２］テトラヒドロキナゾリニル基、
［３］ジヒドロキナゾリニル基、［４］インドリニル基、［５］インドリル基、［６］イソインドリニル基、［７］ベンゾイミダゾリニル基、［８］ジヒドロベンゾイミダゾリル基、［９］テトラヒドロベンゾアゼピニル基、［１０］テトラヒドロベンゾジアゼピニル基、［１１］ヘキサヒドロベンゾアゾシニル基、［１２］ジヒドロベンゾオキサジニル基、［１３］ジヒドロベンゾオキサゾリル基、［１４］ベンゾイソキサゾリル基、［１５］ベンゾオキサジアゾリル基、［１６］テトラヒドロベンゾオキサゼピニル基、［１７］ジヒドロベンゾチアジニル基、［１８］ベンゾチアゾリル基、［１９］ベンゾオキサチオリル基、［２０］クロメニル基、［２１］ジヒドロベンゾフリル基、［２２］カルバゾリル基、［２３］ジベンゾフリル基及び［２４］キノキサリニル基からなる群より選ばれた窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から4個有するベンゼン縮合複素環基、
ここで、上記R１で示されるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（６６）からなる群から選ばれた少なくとも１つの基が置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルケニル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（５）アリールオキシ基、
（６）低級アルキルチオ基、
（７）ハロゲン置換低級アルコキシ基、
（８）ヒドロキシ基、
（９）保護されたヒドロキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１１）保護されたヒドロキシ低級アルキル基、
（１２）ハロゲン、
（１３）シアノ基、
（１４）アリール基、
（１５）ニトロ基、
（１６）アミノ基、
（１７）置換基として低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を有するアミノ基、
（１８）低級アルカノイル基、
（１９）アリール基上に低級アルキル基を有していてもよいアリールスルホニル基、
（２０）カルボキシ基、
（２１）低級アルコキシカルボニル基、
（２２）カルボキシ低級アルキル基、
（２３）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２４）低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基、
（２５）カルボキシ低級アルケニル基、
（２６）低級アルコキシカルボニル低級アルケニル基、
（２７）置換基として低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル低級アルケニル基、
（２８）以下の基(i)−(lxxviii)からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいカルバモイル基：
(i)低級アルキル基、
(ii)低級アルコキシ基、
(iii)ヒドロキシ低級アルキル基、
(iv)低級アルコキシ低級アルキル基、
(v)アリールオキシ低級アルキル基、
(vi)ハロゲン置換低級アルキル基、
(vii)低級アルキル基、低級アルカノイル基、アロイル基及びカルバモイル基からなる群からえらばれた基を有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(viii)置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシカルボニル基
及びフェニル低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいシクロC3-C8アルキル基、
(ix)シクロC3-C8アルキル置換低級アルキル基、
(x)低級アルケニル基、
(xi)置換基として低級アルキル基、低級アルキル基を有していてもよいフェニル基及び低級アルコキシ基を有していてもよいフェニル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
(xii)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
(xiii)フリル低級アルキル基（フリル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）
(xiv)テトラヒドロフリル低級アルキル基、
(xv)1,3−ジオキソラニル低級アルキル基、
(xvi)テトラヒドロピラニル低級アルキル基、
(xvii)ピロリル低級アルキル基（ピロリル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xviii)オキソ基を有していてもよいジヒドロピラゾリル基で置換された低級アルキル基、
(xix)ピラゾリル低級アルキル基（ピラゾリル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xx)イミダゾリル低級アルキル基、
(xxi)ピリジル低級アルキル基、
(xxii)ピラジニル低級アルキル基（ピラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxiii)ピロリジニル低級アルキル基（ピロリジニル基上には、オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(xxiv)ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、ベンゾイル基及び低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(xxv)ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxvi)モルホリニル低級アルキル基、
(xxvii)チエニル低級アルキル基（チエニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxviii)チアゾリル低級アルキル基、
(xxix)ジヒドロベンゾフリル低級アルキル基、
(xxx)ベンゾピラニル低級アルキル基（ベンゾピラニル基上にはオキソ基が置換していてもよい）、
(xxxi)ベンズイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxii) 低級アルキル基上に、低級アルコキシカルボニル基を有していてもよいインドリル低級アルキル基、
(xxxiii) 低級アルキル基上に、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた置換基を有するイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxiv)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピリジル基、
(xxxv)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピロリジニル基、
(xxxvi)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及び低級アルキル基及びハロゲンからなる群から選ばれた基を有していてもよいアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピペリジル基、
(xxxvii)オキソ基を有していてもよいテトラヒドロフリル基、
(xxxviii)オキソ基を有していてもよいヘキサヒドロアゼピニル基、
(xxxix)置換基として低級アルキル基、アリール基及びフリル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピラゾリル基、
(xl)チアゾリル基、
(xli)低級アルキル基を有していてもよいチアジアゾリル基、
(xlii)低級アルキル基を有していてもよいイソキサゾリル基、
(xliii)インダゾリル基、
(xliv)インドリル基、
(xlv)テトラヒドロベンゾチアゾリル基、
(xlvi)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン及びオキソ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいテトラヒドロキノリル基、
(xlvii) 低級アルキル基を有していてもよいキノリル基、
(xlviii)ベンゾジオキソリル低級アルキル基、
(xlix)置換基としてハロゲン；低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン置換低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルコキシ基；低級アルケニル基；低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアミノ基；スルファモイル基；低級アルキルチオ基；低級アルカノイル基；低級アルコキシカルボニル基；ピロリル基；低級アルキニル基；シアノ基；ニトロ基；アリールオキシ基；アリール低級アルコキシ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ低級アルキル基；低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル基；ピラゾリル基；オキソ基を有していてもよいピロリジニル基；オキサゾリル基；低級アルキル基を有していてもよいイミダゾリル基；オキソ基を有していてもよいジヒドロフリル基；オキソ基を有していてもよいチアゾリジニル低級アルキル基；イミダゾリル低級アルカノイル基及びピペリジニルカルボニル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアリール基、
(l)シアノ低級アルキル基、
(li) 低級アルキル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいジヒドロキノリル基
(lii)ハロゲン置換低級アルキルアミノ基、
(liii)低級アルキルチオ低級アルキル基、
(liv)低級アルキル基を有していてもよいアミジノ基、
(lv)アミジノ低級アルキル基、
(lvi)低級アルケニルオキシ低級アルキル基、
(lvii)アリール基上に低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいアリールアミノ基、
(lviii)アリール低級アルケニル基、
(lix)低級アルキル基を有していてもよいピリジルアミノ基、
(lx)アリール低級アルキル基（アリール基上及び／又は低級アルキル基上には、ハロゲン、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(lxi)低級アルキニル基、
(lxii) アリールオキシ低級アルキル基（アリール基上には、低級アルコキシ基；低級アルコキシ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル基；及びオキソ基を有していてもよいピロリジニル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）、
(lxiii)オキソ基を有していてもよいイソキサゾリジニル基、
(lxiv)ジヒドロインデニル基、
(lxv)アリール低級アルコキシ低級アルキル基、
(lxvi)テトラヒドロピラニル基、
(lxvii)低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアゼチジニル基、
(lxviii) 低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアゼチジニル低級アルキル基、
(lxix)テトラゾリル基、
(lxx) オキソ基を有していてもよいインドリニル基、
(lxxi) 低級アルキル基及び低級アルキルチオ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいトリアゾリル基、
(lxxii)カルバモイル基を有していてもよいイミダゾリル基、
(lxxiii)低級アルキル基を有していてもよいオキサゾリル基、
(lxxiv) 低級アルキル基を有していてもよいイソチアゾリル基、
(lxxv)ベンゾイミダゾリル基、
(lxxvi) オキソ基を有していてもよいジヒドロベンゾチアゾリル基、
(lxxvii) 低級アルコキシカルボニル基を有していてもよいチエニル基ならびに
(lxxviii)低級アルキル基を有していてもよいオキサゾリル低級アルキル基、
（２９）アミノ基上に、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アリール基、アリール低級アルキル基、アロイル基及びアミノ置換アルキル基（アミノ置換アルキル基のアミノ基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）からなる群から選ばれた基を有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０）低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいカルバモイル基が置換した低級アルキル基、
（３１）低級アルキル基を有していてもよいチオカルバモイル基、
（３２）スルファモイル基、
（３３）オキソ基を有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３４）オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいイミダゾリジニル基、
（３５）オキソ基を有していてもよいピロリジニル基、
（３６）イミダゾリル基、
（３７）トリアゾリル基、
（３８）イソキサゾリル基、
（３９）低級アルキル基；低級アルカノイル基；アリールスルホニル基；オキソ基；ヒドロキシ基；及び低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいアミノ基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいピペリジル基、
（４０）置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、カルボキシ低級アルキル基、低級アルキルカルバモイル低級アルキル基、カルバモイル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基（アミノ基上に低級アルキル基、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよい）、ピペリジル基（ピペリジル基上には、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、ピペラジニル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デシル基、モルホリニル基、ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基（ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、ピリジル基、ピリジルオキシ基、ピリジル低級アルコキシ基、テトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を有していてもよい）、ベンゾジオキソリル基、アリール低級アルコキシ基（アリール基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アリール基（アリール基上にはハロゲン、低級アルコキシ基及びヒドロキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アリールオキシ基（アリール基上にはシアノ基、ハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アリール低級アルキル基（アリール基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）及びアロイル基（アリール基上にはハロゲン及び低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいピペリジルカルボニル基、
（４１）置換基としてヒドロキシ低級アルキル基、カルバモイル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アミノ基（アミノ基上には、低級アルキル基、低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基、ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、アリールオキシ基（アリール基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を有していてもよい）、アリールオキシ低級アルキル基（アリール基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を有していてもよい）及びテトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を有していてもよい）からなる群から選ばれた基を有していてもよいピロリジニルカルボニル基、
（４２）置換基として低級アルキル基、シクロC3-C8アルキル基、低級アルカノイル基、
ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、低級アルキル基が置換していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、1,3−ジオキソラニル
低級アルキル基、テトラヒドロフリル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基（低級アルキル基上には、フェニル基が置換していてもよい）、イミダゾリル低級アルキル基、フリル低級アルキル基、ピロリジニルカルボニル低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有していてもよいピペリジル基、ピリジル基（ピリジル基上には、低級アルキル基、シアノ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基が置換していてもよい）及びチエノ[2,3-b]ピリジル基、アリール基（アリール基上にハロゲン及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を有していてもよい）、アロイル基、フリルカルボニル基、アリール低級アルコキシカルボニル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピペラジニルカルボニル基、
（４３）ヘキサヒドロアゼピニルカルボニル基、
（４４）置換基として低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいヘキサヒドロ−1,４−ジアゼピニルカルボニル基、
（４５）低級アルキル基を有していてもよいジヒドロピロリルカルボニル基、
（４６）チオモルホリニルカルボニル基、
（４７）低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよいモルホリニルカルボニル基、
（４８）低級アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれた基を有してもよいアリール基を有していてもよいチアゾリジニルカルボニル基、
（４９）アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、
（５０）ハロゲン置換又は無置換のアリールオキシ基を有していてもよい8−アザビシク
ロ[3.2.1]オクチルカルボニル基、
（５１）インドリニルカルボニル基、
（５２）テトラヒドロキノリルカルボニル基、
（５３）テトラヒドロピリド[3.4-b]インドリルカルボニル基、
（５４）モルホリニル低級アルキル基、
（５５）ピペラジニル基上に低級アルキル基を有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（５６）モルホリニルカルボニル低級アルキル基、
（５７）ピペラジニル基上に低級アルキル基を有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキル基、
（５８）オキソ基、
（５９）アミノ低級アルコキシ基（アミノ基上に低級アルキル基を有していてもよい）、
（６０）低級アルコキシ低級アルコキシ基、
（６１）オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を有していてもよいピペラジニル基、
（６２）モルホリニル基、
（６３）オキソ基及びアリール基からなる群から選ばれた基を有していてもよい１，３，８−トリアザスピロ［4.5］デカニルカルボニル基、
（６４）ピリジル基を有していてもよいテトラヒドロピリジルカルボニル基、
（６５）チオキソ基を有していてもよいイミダゾリジニルカルボニル基、ならびに
（６６）１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［4.5］デカニル基］
で表される複素環化合物又はその塩。
【請求項２】
R１が以下の基(I A)、（II）、（III A）及び(IV)からなる群から選ばれたシクロＣ５−Ｃ６アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す、請求項１に記載の複素環化合物又はその塩：
(I A)シクロC5−C6アルキル基、
(II)フェニル基、ナフチル基、ジヒドロインデニル基及びテトラヒドロナフチル基からなる群から選ばれた芳香環基、
(III A)ピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラニル、チエニルから選ばれた窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から２個有する飽和又は不飽和複素単環基、
(IV)［１］テトラヒドロキノキサリニル基、［２］テトラヒドロキナゾリニル基、［３］ジヒドロキナゾリニル基、［４］インドリニル基、［５］インドリル基、［６］イソインドリニル基、［７］ベンゾイミダゾリニル基、［８］ジヒドロベンゾイミダゾリル基、［９］テトラヒドロベンゾアゼピニル基、［１０］テトラヒドロベンゾジアゼピニル基、［１１］ヘキサヒドロベンゾアゾシニル基、［１２］ジヒドロベンゾオキサジニル基、［１３］ジヒドロベンゾオキサゾリル基、［１４］ベンゾイソキサゾリル基、［１５］ベンゾオキサジアゾリル基、［１６］テトラヒドロベンゾオキサゼピニル基、［１７］ジヒドロベンゾチアジニル基、［１８］ベンゾチアゾリル基、［１９］ベンゾオキサチオリル基、［２０］クロメニル基、［２１］ジヒドロベンゾフリル基、［２２］カルバゾリル基、［２３］ジベンゾフリル基及び［２４］キノキサリニル基からなる群より選ばれた窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1から4個有するベンゼン縮合複素環基、
ここで、上記R１で示されるシクロＣ５−Ｃ６アルキル基、芳香環及び複素環上には、下記（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい：
（１）低級アルキル基、
（２）低級アルケニル基、
（３）ハロゲン置換低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（５A）フェノキシ基、
（６）低級アルキルチオ基、
（７）ハロゲン置換低級アルコキシ基、
（８）ヒドロキシ基、
（９A）フェニル低級アルコキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１１A）低級アルコキシ低級アルキル基、
（１２）ハロゲン、
（１３）シアノ基、
（１４Ａ）フェニル基、
（１５）ニトロ基、
（１６）アミノ基、
（１７Ａ）置換基として低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基（１８）低級アルカノイル基、
（１９A）フェニル基上に低級アルキル基を有していてもよいフェニルスルホニル基、
（２０）カルボキシ基、
（２１）低級アルコキシカルボニル基、
（２２）カルボキシ低級アルキル基、
（２３）低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
（２４）低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基、
（２５）カルボキシ低級アルケニル基、
（２６）低級アルコキシカルボニル低級アルケニル基、
（２７A）置換基として低級アルキル基及びハロゲン原子が1〜3個置換した低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよいカルバモイル低級アルケニル基、
（２８A）以下の基(i)−(vi)、(vii A)、(viii A)、(ix)、(x)、(xi A)、(xii A)、（xiii A）、（xiv）−(xvi)、(xvii A)、(xviii)、(xix A)、(xx)、(xxi)、(xxii A)、(xxiii A)、(xxiv A)、(xxv A)、(xxvi)、(xxvii A)、(xxviii)、(xxix)、(xxx A)、(xxxi)、(xxxii A)、(xxxiii A)、(xxxiv A)、(xxxv A)、(xxxvi A)、(xxxvii A)、(xxxviii A)、(xxxix A)、(xl)、(xli A)、(xlii A)、(xliii)−(xlv)、(xlvi A)、(xlvii A)、(xlviii)、(xlix A)、(l)、(li A)、(lii)−(lvi)、(lvii A)、(lviii A)、(lix A)、(lx A)、(lxi)、(lxii A)、(lxiii A)、(lxiv)、(lxv A)、(lxvi)、(lxvii A)、(lxviii A)、(lxix)、(lxx A)、(lxxi A)、(lxxii A)、(lxxiii A)、(lxxiv A)、(lxxv)、(lxxvi A)、(lxxvii A)及び(lxxviii A)からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基：
(i)低級アルキル基、
(ii)低級アルコキシ基、
(iii)ヒドロキシ低級アルキル基、
(iv)低級アルコキシ低級アルキル基、
(v)アリールオキシ低級アルキル基、
(vi)ハロゲン置換低級アルキル基、
(vii A)低級アルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基及びカルバモイル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(viii A)置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいシクロC3-C8アルキル基、
(ix)シクロC3-C8アルキル置換低級アルキル基、
(x)低級アルケニル基、
(xi A)置換基として低級アルキル基、低級アルキル基を有していてもよいフェニル基及び低級アルコキシ基を有していてもよいフェニル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいカルバモイルを1〜2個有する低級アルキル基、
(xii A)1〜2個の低級アルコキシカルボニルを有する低級アルキル基、
(xiii A)フリル基低級アルキル基（フリル基上には、1〜2個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xiv)テトラヒドロフリル低級アルキル基、
(xv)1,3−ジオキソラニル低級アルキル基、
(xvi)テトラヒドロピラニル低級アルキル基、
(xvii A)ピロリル低級アルキル基（ピロリル基上には、1〜2個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xviii)オキソ基を有していてもよいジヒドロピラゾリル基で置換された低級アルキル基、
(xix A)ピラゾリル低級アルキル基（ピラゾリル基上には、1〜3個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xx)イミダゾリル低級アルキル基、
(xxi)ピリジル低級アルキル基、
(xxii A)ピラジニル低級アルキル基（ピラジニル基上には、1〜3個の低級アルキル基が置換していてもよい）、
(xxiii A)ピロリジニル低級アルキル基（ピロリジニル基上には、オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基が1〜2個置換していてもよい）、
(xxiv A)ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、ベンゾイル基及び低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい）、
(xxv A)ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が1〜3個置換していてもよい）、
(xxvi)モルホリニル低級アルキル基、
(xxvii A)チエニル低級アルキル基（チエニル基上には、低級アルキル基が1〜3個置換していてもよい）、
(xxviii)チアゾリル低級アルキル基、
(xxix)ジヒドロベンゾフリル低級アルキル基、
(xxx A)ベンゾピラニル低級アルキル基（ベンゾピラニル基上には1個のオキソ基が置換していてもよい）、
(xxxi)ベンズイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxii A) 低級アルキル基上に、低級アルコキシカルボニル基を1〜3個有していてもよいインドリル低級アルキル基、
(xxxiii A) 低級アルキル基上に、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有するイミダゾリル低級アルキル基、
(xxxiv A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基及び低級アルキルチオ低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピリジル基、
(xxxv A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピロリジニル基、
(xxxvi A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基及びベンゾイル基（フェニル基上に低級アルキル基及びハロゲンからなる群から選ばれた基を有していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピペリジル基、
(xxxvii A)1個のオキソ基を有していてもよいテトラヒドロフリル基、
(xxxviii A)1個のオキソ基を有していてもよいヘキサヒドロアゼピニル基、
(xxxix A)置換基として低級アルキル基、フェニル基及びフリル基からなる群から選ば
れた基を1〜3個有していてもよいピラゾリル基、
(xl)チアゾリル基、
(xli A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいチアジアゾリル基、
(xlii A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいイソキサゾリル基、
(xliii)インダゾリル基、
(xliv)インドリル基、
(xlv)テトラヒドロベンゾチアゾリル基、
(xlvi A)置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいテトラヒドロキノリル基、
(xlvii A) 低級アルキル基を1〜3個有していてもよいキノリル基、
(xlviii)ベンゾジオキソリル低級アルキル基、
(xlix A)フェニル基又はナフチル基、（それぞれ置換基としてハロゲン；低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン置換低級アルキル基；ハロゲン置換低級アルコキシ基；低級アルケニル基；低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキル基及びアリール基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ基；スルファモイル基；低級アルキルチオ基；低級アルカノイル基；低級アルコキシカルボニル基；ピロリル基；低級アルキニル基；シアノ基；ニトロ基；フェニルオキシ基；フェニル低級アルコキシ基；ヒドロキシ基；ヒドロキシ低級アルキル基；低級アルキル基及びフェニル基からなる群から選ばれた基を１〜２個有していてもよいカルバモイル基；ピラゾリル基；オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基；オキサゾリル基；低級アルキル基を1〜3個有していてもよいイミダゾリル基；オキソ基を1個有していてもよいジヒドロフリル基；オキソ基を2個有していてもよいチアゾリジニル低級アルキル基；イミダゾリル低級アルカノイル基及びピペリジニルカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、
(l)シアノ低級アルキル基、
(li A) 低級アルキル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいジヒドロキノリル基、
(lii)ハロゲン置換低級アルキルアミノ基、
(liii)低級アルキルチオ低級アルキル基、
(liv)低級アルキル基を有していてもよいアミジノ基、
(lv)アミジノ低級アルキル基、
(lvi)低級アルケニルオキシ低級アルキル基、
(lvii A)フェニル基上に低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン置換低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいフェニルアミノ基、
(lviii A)フェニル低級アルケニル基、
(lix A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいピリジルアミノ基、
(lx A)フェニル低級アルキル基（フェニル基上及び／又は低級アルキル基上には、ハロゲン、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基、カルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい）、
(lxi)低級アルキニル基、
(lxii A) フェニルオキシ低級アルキル基（フェニル基上には、低級アルコキシ基、Ｎ−低級アルコキシ−Ｎ−低級アルキルカルバモイル基及びオキソピロリジニル基からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい）、
(lxiii A)オキソ基を1個有していてもよいイソキサゾリジニル基、
(lxiv)ジヒドロインデニル基、
(lxv A)フェニル低級アルコキシ低級アルキル基、
(lxvi)テトラヒドロピラニル基、
(lxvii A)低級アルカノイル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいアゼチジニル基、
(lxviii A) 低級アルカノイル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいアゼチジニル低級アルキル基、
(lxix)テトラゾリル基、
(lxx A) オキソ基を1個有していてもよいインドリニル基、
(lxxi A) 低級アルキル基及び低級アルキルチオ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいトリアゾリル基、
(lxxii A)カルバモイル基を1〜3個有していてもよいイミダゾリル基、
(lxxiii A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいオキサゾリル基、
(lxxiv A) 低級アルキル基を1〜3個有していてもよいイソチアゾリル基、
(lxxv)ベンゾイミダゾリル基、
(lxxvi A) オキソ基を1個有していてもよいジヒドロベンゾチアゾリル基、
(lxxvii A) 低級アルコキシカルボニル基を1〜3個有していてもよいチエニル基ならびに
(lxxviii A)低級アルキル基を1〜3個有していてもよいオキサゾリル低級アルキル基
（２９A）アミノ基上に、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、フェニル基、フェニル低級アルキル基、ベンゾイル基及びアミノ置換アルキル基（アミノ置換アルキル基のアミノ基上には、低級アルキル基が1〜2個置換していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０A）低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基が1個置換した低級アルキル基、
（３１A）低級アルキル基を1〜2個有していてもよいチオカルバモイル基、
（３２）スルファモイル基、
（３３A）オキソ基を1個有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３４A）オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいイミダゾリジニル基、
（３５A）オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基、
（３６）イミダゾリル基、
（３７）トリアゾリル基、
（３８）イソキサゾリル基、
（３９A）低級アルキル基；低級アルカノイル基；低級アルキルフェニルスルホニル基；オキソ基；ヒドロキシ基；ならびに低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいピペリジル基、
（４０A）置換基として低級アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、カルボキシ低級アルキル基、低級アルキルカルバモイル低級アルキル基、カルバモイル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ基（アミノ基上に低級アルキル基、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜２個有していてもよい）、ピペリジル基（ピペリジル基上には、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル基及びベンゾイル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、ピペラジニル基（ピペラジニル基上には、低級アルキル基が1〜3個置換していてもよい）、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デシル基、モルホリニル基、ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基（ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル基上には、１個の低級アルキル基が置換していてもよい）、ピリジル基、ピリジルオキシ基、ピリジル低級アルコキシ基、テトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を1個有していてもよい）、ベンゾジオキソリル基、フェニル低級アルコキシ基（フェニル基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、フェニル基（フェニル基上にはハロゲン、低級アルコキシ基及びヒドロキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、フェニルオキシ基（フェニル基上にはシアノ基、ハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）、フェニル低級アルキル基（フェニル基上にはハロゲン、低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）及びベンゾイル基（フェニル基上にはハロゲン及び低級アルコキシ基からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい）からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいピペリジルカルボニル基、
（４１A）置換基としてヒドロキシ低級アルキル基、カルバモイル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アミノ基（アミノ基上には、低級アルキル基、低級アルカノイル基及びアロイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基、ピペラジニル低級アルキル基（ピペラジニル基上には、１個の低級アルキル基が置換していてもよい）、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、１個の低級アルキル基が置換していてもよい）、フェニルオキシ基（フェニル基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を1〜3個有していてもよい）、フェニルオキシ低級アルキル基（フェニル基上にはハロゲン置換低級アルコキシ基を1〜3個有していてもよい）及びテトラヒドロキノリル基（テトラヒドロキノリル基上にはオキソ基を有していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピロリジニルカルボニル基、
（４２A）置換基として低級アルキル基、シクロC3-C8アルキル基、低級アルカノイル基、
ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、アミノ低級アルキル基（アミノ基上には、低級アルキル基が1〜２個置換していてもよい）、ピペリジル低級アルキル基（ピペリジル基上には、低級アルキル基が1〜２個置換していてもよい）、モルホリニル低級アルキル基、ピロリジニル低級アルキル基、1,3−ジオキソラニル低級アルキル基、テトラヒドロフリル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基（低級アルキル基上には、フェニル基が1〜２個置換していてもよい）、イミダゾリル低級アルキル基、フリル低級アルキル基、ピロリジニルカルボニル低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を1〜２個有していてもよいピペリジル基、ピリジル基（ピリジル基上には、低級アルキル基、シアノ基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基が1〜３個置換していてもよい）及びチエノ[2,3-b]ピリジル基、フェニル基（フェニル基上にハロゲン及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよい）、ベンゾイル基、フリルカルボニル基、フェニル低級アルコキシカルボニル基及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいピペラジニルカルボニル基、
（４３）ヘキサヒドロアゼピニルカルボニル基、
（４４A）置換基として低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた置換基を1〜３個有していてもよいヘキサヒドロ−1,４−ジアゼピニルカルボニル基、
（４５A）低級アルキル基を1〜３個有していてもよいジヒドロピロリルカルボニル基、
（４６）チオモルホリニルカルボニル基、
（４７A）低級アルキル基、ピペリジル低級アルキル基及びフェニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいモルホリニルカルボニル基、
（４８A）低級アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選ばれた基を1〜３個有してもよいフェニル基を1〜３個有していてもよいチアゾリジニルカルボニル基、
（４９）アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、
（５０A）ハロゲン置換又は無置換のフェニルオキシ基を1〜３個有していてもよい8−アザビシクロ[3.2.1]オクチルカルボニル基、
（５１）インドリニルカルボニル基、
（５２）テトラヒドロキノリルカルボニル基、
（５３）テトラヒドロピリド[3.4-b]インドリルカルボニル基、
（５４）モルホリニル低級アルキル基、
（５５A）ピペラジニル基上に低級アルキル基を1〜３個有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
（５６）モルホリニルカルボニル低級アルキル基、
（５７A）ピペラジニル基上に低級アルキル基を1〜３個有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキル基、
（５８）オキソ基、
（５９A）アミノ低級アルコキシ基（アミノ基上に低級アルキル基を1〜２個有していてもよい）、
（６０）低級アルコキシ低級アルコキシ基、
（６１A）オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいピペラジニル基
（６２）モルホリニル基、
（６３A）オキソ基及びフェニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよい１，３，８−トリアザスピロ［4.5］デカニルカルボニル基、
（６４A）ピリジル基を1〜３個有していてもよいテトラヒドロピリジルカルボニル基、
（６５A）チオキソ基を1個有していてもよいイミダゾリジニルカルボニル基、ならびに
（６６）１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［4.5］デカニル基。
【請求項３】
Aが低級アルキレン基である請求項1又は２に記載の複素環化合物又はその塩。
【請求項４】
R１が以下の基(I A)、(II A)、(III A’)からなる群から選ばれたシクロC5−C6アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す請求項３に記載の複素環化合物又はその塩：
(I Ａ) シクロC5−C6アルキル基、
(II Ａ) フェニル基、
(III Ａ’) ピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基。
ここで、上記R１で示されるシクロC5−C6アルキル基、芳香環及び複素環上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項５】
R１がシクロC5−C6アルキル基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示されるシクロC5−C6アルキル基上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項６】
R１がフェニル基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示されるフェニル基上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項７】
R１がピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される複素環上には、請求項２で定義された（１）〜（４）、（５A）、（６）〜（８）、（９A）、（１０）、（１１A）、（１２）、（１３）、（１４Ａ）、（１５）、（１６）、（１７Ａ）、（１８）、（１９A）、（２０）〜（２６）、（２７A）、（２８A）、（２９A）、（３０A）、（３１A）、（３２）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）〜（３８）、（３９A）、（４０A）、（４１A）、（４２A）、（４３）、（４４A）、（４５A）、（４６）、（４７A）、（４８A）、（４９）、（５０A）、（５１）〜（５４）、（５５A）、（５６）、（５７A）、（５８）、（５９A）、（６０）、（６１A）、（６２）、（６３A）、（６４A）、（６５A）及び（６６）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
【請求項８】
R１が以下の基(I Ａ)、(II A)、(III A’)からなる群から選ばれたシクロC5−C6アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す請求項４に記載の複素環化合物又はその塩：
(I Ａ) シクロC5−C6アルキル基、
(II Ａ) フェニル基、
(III Ａ’)ピロリジニル、ピペリジル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基。
ここで、上記R１で示されるシクロC5−C6アルキル基、芳香環及び複素環上には、下記（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜5個置換していてもよい。
（１）低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１７A）置換基として低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基
（１８）低級アルカノイル基、
（２１）低級アルコキシカルボニル基、
（２８A’）以下の基(i) (ii) (iv) (xii A) (xxi)からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基：
(i)低級アルキル基、
(ii)低級アルコキシ基、
(iv)低級アルコキシ低級アルキル基、
(xii A)1〜2個の低級アルコキシカルボニルを有する低級アルキル基、
(xxi)ピリジル低級アルキル基、
（２９A）アミノ基上に、低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、フェニル基、フェニル低級アルキル基、ベンゾイル基及びアミノ置換アルキル基（アミノ置換アルキル基のアミノ基上には、低級アルキル基が1〜2個置換していてもよい）からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ低級アルキル基、
（３０A）低級アルキル基及びハロゲン置換低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基が1個置換した低級アルキル基、
（３３A）オキソを1個有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３４A）オキソ基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1〜2個有していてもよいイミダゾリジニル基、
（３５A）オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基、
（３６）イミダゾリル基、
（３９A）低級アルキル基；低級アルカノイル基；低級アルキルフェニルスルホニル基；オキソ基；ヒドロキシ基；ならびに低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいアミノ基からなる群から選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいピペリジル基、
（６１A）オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜３個有していてもよいピペラジニル基及び
（６２）モルホリニル基。
【請求項９】
R１がシクロヘキシル基を示す請求項８に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示されるシクロヘキシル基上には、請求項８で定義された（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
【請求項１０】
R１が、フェニル基を示す請求項８に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される芳香環上には、請求項８で定義された（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
【請求項１１】
R１が、フェニル基を示す請求項１０に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される芳香環上には、下記（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２８A’’）、（３３A）、（３５A）、（３９A’）及び（６１A’）からなる群から選ばれた基が1〜３個置換していてもよい。
（１）低級アルキル基、
（４）低級アルコキシ基、
（１０）ヒドロキシ低級アルキル基、
（１７A）置換基として低級アルキル基、アミノ低級アルカノイル基、低級アルカノイルアミノ低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニルアミノ低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基
（１８）低級アルカノイル基、
（２８A’’）1個の低級アルコキシ低級アルキル基を有するカルバモイル基、
（３３A）オキソを1個有していてもよいオキサゾリジニル基、
（３５A）オキソ基を1個有していてもよいピロリジニル基、
（３９A’）ピペリジル基及び
（６１A’）オキソ基、低級アルカノイル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有していてもよいピペラジニル基。
【請求項１２】
R１が、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のアミノ基（該アミノ基上に1又は2個の低級アルキル基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のカルバモイル基（該カルバモイル基上に、低級アルキル基（該低級アルキル基上に2個の低級アルコキシ基を有する）を1個有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個のヒドロキシ低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のオキサゾリジニル基（該オキザゾリジニル基上にオキソ基を1個有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のピロリジニル基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のピペリジル基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルカノイル基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルカノイル基及び1個のオキソ基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルコキシカルボニル基及び1個のオキソ基を有する）を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のＮ−[（N−低級アルコキシカルボニルアミノ）低級アルカノイル]アミノ基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のN−（アミノ低級アルカノイル）アミノ基を有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルキル基、1個の低級アルコキシ基、及び1個のＮ−[（N−低級アルカノイルアミノ）低級アルカノイル]アミノ基を1個有するフェニル基、
フェニル基上に、1個の低級アルコキシ基、1個の低級アルカノイル基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルコキシカルボニル基を有する）を有するフェニル基、又は
フェニル基上に、1個の低級アルコキシ基、1個のヒドロキシ低級アルキル基、及び１個のピペラジル基（該ピペラジル基上に1個の低級アルコキシカルボニル基を有する）を有するフェニル基である請求項１１に記載の複素環化合物又はその塩。
【請求項１３】
R１が、ピペリジル、ピラゾリル、及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基を示す請求項８に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される複素環上には、上記複素環基上には、請求項８で定義された（１）、（４）、（１０）、（１７A）、（１８）、（２１）、（２８A’）、（２９A）、（３０A）、（３３A）、（３４A）、（３５A）、（３６）、（３９A）、（６１A）及び（６２）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
【請求項１４】
R１が、ピペリジル、ピラゾリル、及びチアゾリルから選ばれた窒素原子を1〜2個有する飽和又は不飽和複素単環基を示す請求項１３に記載の複素環化合物又はその塩：
ここで、上記R１で示される複素環上には、下記（１）、（１７A’）、及び（２８A’’’）からなる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。
（１）低級アルキル基、
（１７A’）置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有するアミノ基及び
（２８A’’’）低級アルキル基を1〜2個有していてもよいカルバモイル基。
【請求項１５】
R１が、
1個の低級アルキル基及び1個の低級アルカノイルアミノ基を有するピラゾリル基、
1個の低級アルキル基及び1個のＮ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ基を有するピラゾリル基、
1個のＮ，Ｎ−ジ低級アルキルカルバモイル基を有するピペリジル基、又は
1個のＮ，Ｎ−ジ低級アルキルカルバモイル基を有するチアゾリル基である請求項１４に記載の複素環化合物又はその塩。
【公開番号】特開２００７−９１７３３（Ｐ２００７−９１７３３Ａ）
【公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−２３５４０１（Ｐ２００６−２３５４０１）
【出願日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
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