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複素環化合物
説明

複素環化合物

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】


[式中、
Aは、式
【化2】


(式中、
6aおよびR6bは、独立して、式
−CO−ORA1
−CO−NRA2B2
−SORA1
−SOA1
−SOA1
−SONRA2B2、または
−POA1B1
(式中、RA1およびRB1は、独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を示し;RA2およびRB2は、独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を示すか、あるいは、RA2とRB2は隣接する窒素原子と一緒になって置換されていてもよい含窒素複素環を形成してもよい。)
で表される基を示すか、あるいは置換されていてもよい5ないし7員複素環基を示し;
4a、R5a、R4bおよびR5bは、
(1)独立して、(a)水素原子、(b)ハロゲン原子、(c)置換されていてもよいC1−6アルキル基、(d)置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、(e)置換されていてもよい5または6員環基、(f)シアノ基、または(g)アミド化されていてもよいカルボキシ基を示すか、あるいは、
(2)R4aとR5aは隣接する炭素原子と一緒になってベンゼン環またはピリジン環(該ベンゼン環および該ピリジン環は、(a)ハロゲン原子、(b)置換されていてもよいC1−6アルキル基、(c)置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、(d)シアノ基、および(e)アミド化されていてもよいカルボキシ基から選ばれる1ないし3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。)を形成してもよく、または
(3)R4bとR5bは隣接する炭素原子と一緒になってベンゼン環またはピリジン環(該ベンゼン環および該ピリジン環は、(a)ハロゲン原子、(b)置換されていてもよいC1−6アルキル基、(c)置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、(d)シアノ基、および(e)アミド化されていてもよいカルボキシ基から選ばれる1ないし3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。)を形成してもよく;
は、水素原子、ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、またはハロゲン化されていてもよいC3−10シクロアルキル基を示し;および
1aおよびL1bは、独立して、(a)ハロゲン原子、(b)ヒドロキシ基、および(c)C1−6アルキル基、C1−6アルキル−カルボニル基およびC1−6アルコキシ−カルボニル基から選ばれる置換基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基から選ばれる1ないし3個の置換基で置換されていてもよい、炭素原子からなる主鎖の原子数1ないし5個のスペーサーを示す。)
で表される基を示し;
Xは、NまたはCHを示し;
およびRは、独立して、(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)置換されていてもよいC1−6アルキル基、(4)置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、(5)ハロゲン化されていてもよいC3−10シクロアルキル基、(6)ハロゲン化されていてもよいC3−10シクロアルキルオキシ基、(7)ハロゲン化されていてもよいC6−14アリール基、または(8)シアノ基を示し;および
は、水素原子、ハロゲン原子、またはハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基を示す。
但し、
(i)R、RおよびRのいずれか一つが水素原子である場合、その他の二つは水素原子ではなく;および
(ii)Rは、式−COO−RC1(式中、RC1は、水素原子または置換されていてもよいC1−6アルキル基を示す。)で置換されたC1−6アルキル基、および式−COO−RC2(式中、RC2は、水素原子または置換されていてもよいC1−6アルキル基を示す。)で置換されたC1−6アルコキシ基ではない。]
で表される化合物またはその塩。
【請求項2】
が、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、またはハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基であり;
が、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、または置換されていてもよいC1−6アルコキシ基であり;および
が、ハロゲン原子、またはC1−6アルキル基である、
請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Aが、式
【化3】


(式中、各記号は請求項1記載と同意義を示す。)
で表される基である、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
6aおよびR6bが、独立して、式−CO−ORA1(式中、RA1は請求項1記載と同意義を示す。)である、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
4aとR5a、またはR4bとR5bが、隣接する炭素原子と一緒になってベンゼン環(該ベンゼン環は、(a)ハロゲン原子、(b)置換されていてもよいC1−6アルキル基、(c)置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、および(d)シアノ基から選ばれる1ないし3個の置換基で置換されていてもよい。)を形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項6】
1aおよびL1bが、独立して、(a)ハロゲン原子、(b)ヒドロキシ基、および(c)C1−6アルコキシ−カルボニル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基から選ばれる1ないし3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、C2−4アルキレン基またはC2−4アルケニレン基である、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
Aが、式
【化4】


(式中、
6aが、式−CO−ORA1(式中、RA1は請求項1記載と同意義を示す。)であり;
4aとR5aが、隣接する炭素原子と一緒になってベンゼン環(該ベンゼン環は、(a)ハロゲン原子、(b)置換されていてもよいC1−6アルキル基、(c)置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、および(d)シアノ基から選ばれる1ないし3個の置換基で置換されていてもよい。)を形成し;および
1aが、(a)ハロゲン原子、(b)ヒドロキシ基、および(c)C1−6アルコキシ−カルボニル基でモノまたはジ置換されていてもよいアミノ基から選ばれる1ないし3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、C2−4アルキレン基またはC2−4アルケニレン基である。)
で表される基であり;
Xが、NまたはCHであり;
が、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、またはハロゲン化されていてもよいC1−6アルコキシ基であり;
が、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、または置換されていてもよいC1−6アルコキシ基であり;および
が、ハロゲン原子、またはC1−6アルキル基である、
請求項1記載の化合物。
【請求項8】
請求項1記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項9】
請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項10】
インスリン抵抗性改善剤である、請求項9記載の医薬。
【請求項11】
糖尿病の予防または治療剤である、請求項9記載の医薬。
【請求項12】
請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグを哺乳動物に有効量投与することを特徴とする、該哺乳動物における糖尿病の予防または治療方法。
【請求項13】
糖尿病の予防または治療剤を製造するための、請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。

【公開番号】特開2010−202575(P2010−202575A)
【公開日】平成22年9月16日(2010.9.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−49531(P2009−49531)
【出願日】平成21年3月3日(2009.3.3)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】